药理拟组胺药与抗组胺药
药理学-组胺及抗组胺药
（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
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【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
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二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
5
第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
6
药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
3
组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+
HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
药理学-组胺和抗组胺药
第二节 抗组胺药
一、 H1受体阻断药
苯海拉明
第一代H1 受体阻断药
异丙嗪 氯苯那敏
中枢抑制作用强，抗胆碱强 短效、嗜睡、口鼻眼干等第Βιβλιοθήκη 代H1 西替利嗪 受体阻断药 阿司咪唑
长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕 和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。
【药理作用】
1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。
组胺和抗组胺药
一、组胺
组胺
组胺
中枢 觉醒反应 兴奋支气管及胃肠道平滑肌
毛细血管通透性 H1
舒张血管
胃酸分泌 H2
兴奋心脏
组织损伤 炎症等
H3 突触前膜，参与负反馈调节
三重反应: 红斑;丘疹和红晕 临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。
倍他斯汀 1、作用：
激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺； 抑制血小板聚集。 2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管
【不良反应】
➢中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；
2. 避免驾车、船及高空作业。
➢胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等。
二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine， 雷尼替丁 ranitidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰
腺炎。
H2受体阻断药（见第29章） 药物： 西米替丁（cimetidine）
雷尼替丁（ranmetidine） 法莫替丁（famotidine） 作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。 M胆碱受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分 泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。 胃泌素受体阻断药
30 组胺和抗组胺药
受体 类型
所在组织
支气管、胃肠 子宫等平滑肌
效 应 收缩
阻断药 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏等
H1
皮肤血管
心房、房室结
扩张
收缩力↑， 传导↓
胃壁腺
H2 血管 心室、窦房结 中枢与外周 H3
分泌↑
扩张
收缩力↑， 心率↑
负反馈性调节 (-)组胺合成 与释放
西米替丁 雷尼替丁等
硫丙米胺
神经末梢
药理作用
药理作用
1.抗H1R作用 可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道 平滑肌的收缩作用；对组胺直接引起的局部毛细血管 扩张和通透性增加有很强的抑制作用。但对血管扩张 和血压降低等全身作用仅有部分对抗作用 2.中枢抑制作用 此类药物多数可通过血脑屏障，可有 不同程度的中枢抑制作用，尤以第一代药物苯海拉明 和异丙嗪为甚，表现有镇静、嗜睡。 3.其他作用 苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱 作用，止吐和防晕作用较强。
临床应用
1.皮肤粘膜变态反应性疾病 H1R阻断药对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较 好，可作为首选药物，现多用第二代HlR阻断 药。 对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。 对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效 对支气管哮喘效果疗效差，对过敏性休克无 效。
2.防晕止吐 用于晕动病、放射病等引起 的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。 3.其他 某些具有明显镇静作用的H1R阻 断药如异丙嗪可与其他药物如平喘药氨 茶碱配伍使用。
1.对心血管系统的作用 组胺对心血管系统的作用有剂量依赖性而且种 属差异性较大。 (1)对心肌收缩性的影响： H2R---正性肌力作用 H1R---负性肌力作用 H3R---与负反馈调节心交感神经末梢去甲肾 上腺素释放有关
第二十五章 组胺药和抗组胺药
• 【不良反应】
有口干、胃部不适、恶心、头痛等，加重消
化性溃疡。支气管哮喘、孕妇慎用，小儿禁用。
第二节 抗组胺药 • 抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起 抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组 胺药可分为：H1受体阻断药、H2受体阻断 药、H3受体阻断药，本节仅介绍H1受体阻 断药。
第二节 抗组胺药 • 一、H1受体阻断药 常用H1 受体阻断药特点比较： 第一代药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏 （扑尔敏）等，具有明显的镇静和抗胆碱 作用 第二代药物：西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑 （息斯敏）、氯雷他定等，具有长效、无 明显的镇静和抗胆碱作用等特点。
培他司汀 • 【药理作用】
1.扩张脑血管，尤其对椎动脉系统有较明显的扩张
作用，显著增加脑及周围循环血流量。
2.松弛内耳毛细血管前括约肌，减轻内耳淋巴性水
肿，消除内耳性眩晕耳鸣。
3.对抗儿茶酚胺的缩血管作用和抑制血小板聚集作 用。
培他司汀 • 【临床应用】
主要用于治疗内耳眩晕症、耳鸣、血管性头 痛及脑动脉硬化。也可用于治疗急性缺血性脑血 管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足 等。
一、H1受体阻断药
• 【不良反应】 1.中枢神经系统反应：中枢抑制，嗜睡、乏力、 反应迟钝等。 2.消化道反应：厌食、恶心、呕吐、腹泻或便 秘等。 3.其他：烦躁、失眠、头痛等，阿司咪唑与特 非那定可引起心律失常。
二、H2受体阻断药
• 常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、乙 溴替丁、尼扎替丁等 • 【药理作用】 阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、 胆碱受体、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分 泌，促溃疡愈合。乙溴替丁尚增加表皮生长因子、 血小板衍化生长因子的表达，促进上皮细胞增生。 • 【临床应用】主要用于治疗消化性溃疡
什么是抗组胺药物
什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人 4mg tid。
小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。
肌注：5～20mg/次。
安太乐(atarax，hydroxizine)口服： 25mg，qd～qid。
脑益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服： 25mg，qd～qid。
抗组胺药的作用原理如何
抗组胺药的作用原理如何
抗组胺药的作用原理是通过阻断组胺受体来减少或阻断组胺的作用。
组胺是一种化学介质，存在于人体细胞中的颗粒细胞和肥大细胞中。
当身体受到过敏原刺激或组织损伤时，颗粒细胞和肥大细胞释放组胺。
组胺能够刺激组胺受体，导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩、鼻塞、水肿、瘙痒和其他过敏症状。
抗组胺药干扰组胺与其受体之间的结合，从而阻断组胺受体的激活，减少或抑制组胺的生物学效应。
抗组胺药可以分为两类：H1 抗组胺药和H2 抗组胺药。
H1 抗组胺药主要用于治疗过敏反应和过敏症状。
H1 受体广泛分布于血管、平滑肌和神经系统等组织中。
抗组胺药能够与H1 受体结合，阻断组胺的作用，从而减轻鼻塞、瘙痒、喷嚏和其他过敏症状。
H2 抗组胺药主要用于胃酸过多引起的胃酸反流和消化性溃疡等胃肠道疾病的治疗。
H2 受体主要分布在胃黏膜上的壁细胞中。
抗组胺药能够与H2 受体结合，减少胃黏膜壁细胞分泌胃酸的量，抑制胃酸的产生，从而减少胃酸对胃黏膜的刺激，达到治疗目的。
总的来说，抗组胺药通过阻断组胺受体的激活作用，减少或阻断组胺的生物学效应，从而缓解过敏症状或治疗相关疾病。
不同类型的抗组胺药作用于不同的组织和受体，具有不同的临床应用。
抗组胺药原理
抗组胺药原理
抗组胺药物作用的原理是通过阻断组胺H1受体来减轻过敏反
应的症状。
组胺是免疫系统中的一种化学物质，当人体暴露于过敏原（如花粉、尘螨等）时，免疫细胞会释放组胺。
组胺与
H1受体结合后会导致血管扩张、血管通透性增加，引发过敏
症状包括打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、皮肤瘙痒等。
抗组胺药物通过结合H1受体而阻断组胺的作用，从而减轻过
敏反应的症状。
这些药物可以分为第一代和第二代抗组胺药。
第一代抗组胺药物包括氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等，它们抑制H1受体的作用，并且可进入大脑，导致镇静和嗜睡等不良
反应。
第二代抗组胺药物（也称为非镇静型抗组胺药物）如赛庚啶、氯雷他定等，与H1受体结合更具选择性，不易穿透血脑屏障，因此可以减少不良反应。
尽管抗组胺药物可以有效减轻过敏症状，但并不会根治过敏反应。
因此，它们通常用于缓解短期和轻度的过敏症状，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
对于严重的过敏反应，例如严重的过敏性休克，需要使用其他药物和治疗方法进行处理。
拟组胺和抗组胺药
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
组胺和抗组胺药的基本知识
组胺和抗组胺药的基本知识任务二组胺和抗组胺药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用；（2）熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意；（3）了解组胺H1、H2受体的生理活性。
能力目标（1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物；（2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。
案例引导小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。
度假第3日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。
案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。
该患者可用抗组胺H1受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。
一、组胺及组胺受体激动药（一）概述组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。
几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。
目前发现组胺受体有四种亚型，分别为H1、H2、H3和H4。
激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2＋增加；激动H2受体使细胞内cAMP增加；激动H3受体则可能减少Ca2＋内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。
组胺受体分布及其激动效应见表8－2－1。
表8－2－1组胺受体分布及其激动效应组胺（histamine）药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下或肌内注射吸收迅速，但作用维持时间短。
【药理作用】对所有组胺受体亚型均有激动作用。
激动H1受体引起多种平滑肌收缩而小血管平滑肌松弛；激动H2受体产生较强的刺激胃酸分泌效应。
1.心血管系统（1）心脏激动心脏组胺受体，减慢房室传导，增强心房肌和心室肌收缩力。
组胺及抗组胺药
四、抗组胺药（ H1受体阻断药）
作用机制： 与H1受体有高度亲和力，无内在活性 （一）体内过程 口服吸收快、完全、肝药酶诱导、肾脏排泄
（二）药物分类 第一代：
苯海拉
第二代：
西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）
两代药物不同点：
第一代： 易透过血脑屏障，中枢抑制作用强，困倦乏力 第二代： 不易透过血脑屏障，中枢抑制作用弱
三、组胺效应 （一）兴奋H1受体 1、支气管平滑肌收缩 过敏 组胺释放 支气管平滑肌收缩 呼吸不畅 过敏性哮喘
2、胃肠道平滑肌收缩 过敏 组胺释放 缩 胃、腹痛
胃肠道平滑肌收
3、血管平滑肌松弛、血管扩张、毛细血管通 透性增加 三联反应： 红斑：毛细血管逐渐扩张 丘疹：毛细血管通透性增加 血浆外渗 红晕：周围小动脉、小静脉扩张
（五）不良反应
1、中枢神经系统反应： 嗜睡、乏力等 2、消化道反应： 食欲减退、恶心、呕吐等
第二十三章 拟组胺药与抗组胺药
一、组胺
组氨酸脱羧酶
1、来源：组氨酸
组胺
2、存在位置、形式：肥大细胞、嗜碱性粒细胞 无活性 3、释放：变态反应、理化性刺激
粒 组胺释放 肥大细胞脱颗
二、组胺受体 受体 存在位置 H1受体：支气管、胃肠道、子宫平滑肌；皮肤 血管、心房肌、房室结 H2受体：胃壁细胞、血管、心室肌、窦房结 H3受体：支气管、胃肠道平滑肌
临床应用 麻风病的辅助诊断： 方法：1：1000的磷酸组胺注射液皮内注射 现象 正常人： 三联反应完整 麻风病人：三联反应不完整
（二）兴奋H2受体
胃液分泌增加 应用：判断真假性胃酸缺乏症 方法：晨起空腹注射磷酸组胺注射液0.25-0.5mg 现象 结论 疾病
有胃酸分泌 无胃酸分泌 假性胃酸缺乏 真性胃酸缺乏 慢性胃炎等 恶性贫血、胃癌等
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第二十七章拟组胺药与抗组胺药
一、选择题
1．苯海拉明中枢镇静作用机制（）
A．激动H1受体B．阻断H1受体C．激动H2受体
D．阻断H2受体E．激动H3受体
2．有中枢兴奋作用的Hl受体阻断药（）
A．苯海拉明B．异丙嗪C．苯茚胺D．雷尼替丁E．法莫替丁
3．高空作业的患者不宜选用（）
A．西咪替丁B．华法林C．异丙嗪D．叶酸E．雷尼替丁
4．组胺收缩支气管平滑肌作用于（）
A．H1受体B．H2受体C．H3受体D．阻断H1受体E．阻断H2受体5．治疗晕动病可选用（）
A．西咪替丁B．苯海拉明C．尼扎替丁D．特非那定E．雷尼替丁6．异丙嗪抗过敏作用机制是（）
A．阻断白三烯受体B．抑制前列腺素的合成C．阻断组胺受体
D．抑制NO的产生E．抑制血小板活化因子产生
7．无中枢抑制作用的药物是（）
A．苯海拉明B．异丙嗪C．特非那定D．曲吡那敏E．氯苯那敏
8．治疗十二指肠溃疡应选用哪种药物（）
A．乙溴替丁B．阿托品C．强的松D．苯海拉明E．异丙嗪
9．西咪替丁和华法林合用，华法林的作用（）
A．增强B．减弱C．无变化D．两者无相互作用E．以上都不对
10．下列何药妊娠早期禁用（）
A．苯海拉明B．异丙嗪C．特非那定D．美克洛嗪E．苯茚胺11．下列止吐作用较强的药物是（）
A．曲吡那敏B．氯苯那敏C．特非那定D．苯茚胺E．美克洛嗪12．H1受体阻断作用持续时间最长的药物是
A．苯海拉明B．阿司咪唑C．苯茚胺D．美克洛嗪E．扑尔敏13．H1受体阻断药的主要用途是（）
A．过敏性休克B．支气管哮喘C．消化性溃疡
D．失眠E．荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应
14．H1、H2受体激动后均可引起（）
A．肠蠕动增强B．血管扩张C．心率减慢
D．支气管平滑肌收缩E．胃酸分泌减少
I5．中枢抑制作用最强的药物是（）
A．苯海拉明B．吡苄明C．阿司咪唑D．氯苯那敏E．可立嗪
16．下列抗胆碱作用最强的药物是
A．异丙嗪B．布可立嗪C．特非那定D．氯苯那敏E．苯茚胺
17．H1受体阻断药最常见的不良反应是（）
A．烦躁、失眠B．镇静、嗜睡C．消化道反应D．药物致畸E．变态反应二、填空题
1．西米替丁的主要不良反应是_______和_______。
2．苯海拉明和异丙嗪的作用有_______、_______、_______和_______。
3．阻断H2受体的药物有_______、_______和_______等。
4．无中枢抑制作用的H1受体阻断药是_______和_______等。
5．H1受体阻断药主要用于_______、_______、_______和_______。
6．苯海拉明镇静作用可能与阻断中枢_______有关。
镇吐作用可能与其中枢_______有关。
三、问答题
1．H1受体阻断剂的药理作用。
2．H1受体阻断剂的临床应用及常见的不良反应？
3．简述乙溴替丁的药理作用。
4．长期服用西咪替丁可引起哪种不良反应？其原因是什么？
参考答案
一、选择题
1．B 2．C 3．C 4．A 5．B 6．C 7．C 8．A 9．A 10．D 11．E 12．B 13．E
14．B 15．A 16．A 17．B
二、填空题
1．CNS反应消化系统反应
2．抗外周H1效应镇静催眠抗晕止吐阿托品样症状
3．西米替丁雷尼替丁法莫替丁
4．阿司米唑特非那定
5．变态反应晕动病呕吐失眠
6．Hl受体抗胆碱作用
三、问答题
1．H1受体阻断剂的药理作用。
答：（1）抗外周组胺H1受体效应，对抗H1受体被激动后胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。
对抗H1受体激动时，释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。
部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降。
（2）中枢作用，苯海拉明、异丙嗪中枢抑制作用强，特非那啶几乎无中枢抑制作用，而苯丙胺略有中枢兴奋作用。
（3）多数H1受体拮抗药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用。
2．H1受体阻断剂的临床应用及常见的不良反应？
答：临床应用：变态反应性疾病，晕动病，呕吐及失眠。
不良反应：中枢抑制现象、消化道反应、头痛、口干等。
3．简述乙溴替丁的药理作用。
答：乙溴替丁为新一代H2受体阻断剂，抑制胃酸分泌的作用为西咪替丁的10倍。
该药能使表皮生长因子（EGF）、血小板衍化生长因子（PDGF）表达增加，刺激上皮细胞增生，促进愈合，增加和改善胃粘液分泌及质量．与抗幽门螺旋杆菌药有协同作用。
第二十八章消化系统用药
一、选择题
1．起效快、作用强、作用短暂的抗酸药是（）
A．碳酸钙B．氢氧化镁C．氢氧化铝D．三硅酸镁E．碳酸氢钠
2．氢氧化铝和三硅酸镁联合用药目的（）
A．延长作用时间B．防止产气C．减少胃肠道反应
D．防止药物吸收E．降低神经毒性
3．关于奥美拉唑，下列叙述哪项不正确（）
A．口服后在胃内转化为有活性的次磺酰衍生物
B．抑制基础胃酸与最大胃酸分泌
C．其硫原子与H＋-K＋-ATP酶上的巯基结合，抑制H＋泵功能
D．服药4～6周，胃溃疡愈合率达97％
E．对H2受体阻断药无效的消化性溃疡疗效差
4．抑酸作用最强的药物是（）
A．西咪替丁B．哌仑西平C．丙谷胺D．奥美拉唑E．碳酸氢钠
5．不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用的药物是（）
A．硫糖铝B．奥美拉唑C．西米替丁D．哌仑西平E．米索前列醇6．孕妇合并十二指肠溃疡不宜选用的药物是（）
A．奥美拉唑B．氢氧化铝C．米索前列醇
D．乙溴替丁E．硫糖铝
7．不影响胃蛋白酶分泌的药物是（）
A．西咪替丁B．奥美拉唑C．哌仑西平D．丙谷胺E．米索前列醇8．多潘立酮发挥胃动力作用的机制是（）
A．激动中枢多巴胺受体B．阻断中枢多巴胺受体C．阻断外周多巴胺受体D．激动外周多巴胺受体E．阻断外周M受体
9．全胃肠动力药是（）
A．胃复安B．多潘立酮C．西沙必利D．昂丹司琼E．格拉司琼
10．口服中枢抑制药引起中毒宜选用哪种药物导泻（）
A．MgSO4 B．Na2SO4 C．大黄D．液体石蜡E．甘油
11．适用于儿童、老人便秘的泻药是（）
A．硫酸镁B．大黄C．番泻叶D．液体石蜡E．甲基纤维素
12．妊娠妇女禁用硫酸镁导泻的原因是（）
A．收缩子宫平滑肌B．抑制胎儿呼吸C．反射性盆腔充血和失水
D．升高孕妇血压E．致畸形作用
13．防治功能性便秘可选用（）
A．酚酞B．甲基纤维素C．硫酸镁D．吡沙可啶E．以上都不是
14．慢性便秘可选用（）
A．酚酞B．硫酸镁C．乳果糖D．甘油E．液体石蜡
15．预防功能性便秘的最佳措施是（）
A．日服大黄B．口服乳果糖C．口服液体石蜡D．口服甲基纤维素
E．多吃蔬菜、水果，养成定时排便习惯
二、填空题
1．抑制胃酸分泌的药物有_______、_______、_______和_______等。
2．常用抗酸药有_______、_______、_______和_______。
3．能保护溃疡面免受攻击因子侵蚀的药物是_______和_______等。
4．西米替丁可治疗_______、_______和_______等疾病。
5．硫糖铝可治疗_______、_______和_______等疾病。
6．硫酸镁口服有_______和_______作用，注射则有_______和_______作用。
7．硫酸镁口服用于_______和_______的治疗，注射则用于_______和_______的治疗。