伏立康唑原理
伏立康唑作用特点介绍精品PPT课件
1. Bowman et al. Antimicrob Agents Chemother. 2002;46(9):3001–3012 2. Abstr. 40th Intersci. Conf. Antimicrob. Agents Chemother., abstr. 1683, 2000
玻璃体： 38%
房水： 53%
分布和渗透性
脑组织： 200%-300%
肺泡/上皮衬液： 平均1100%
脑脊液：
22%-100%
可广泛渗透入机体组织，稳态浓度下的分布容积为4.6L/Kg 血浆蛋白结合率约为58%
1.Elter T et al. Int J Antimicrob Agents. 2006; 28: 262-265. 2.Hariprasad SM et al. Arch Ophthamol. 2004; 122: 42–47. 3.Lutsar I et al. Clin Infect Dis. 2003; 37: 728-732. 4.Capitano B et al. Antimicrob Agents Chemother 2006; 50: 1878-1880 5.伏立康唑产品说明书。
米卡芬净 S S S S S S R R S S S S R R R ?
第39版桑福德抗微生物治疗指南(热病指南) —体外抗菌活性（念珠菌和隐球菌）
微生物
白色念珠菌 光滑念珠菌 热带念珠菌 近平滑念珠菌 克柔念珠菌 季也蒙念珠菌 葡萄牙念珠菌 新型隐球菌
氟康唑 +++
± +++ +++
伏立康唑的临床应用
伏立康唑的临床应用伏立康唑是一种广泛应用于临床的抗真菌药物，具有较好的抗真菌活性和安全性，被广泛用于治疗多种真菌感染疾病。
以下将详细介绍伏立康唑的临床应用。
一、伏立康唑的药理作用伏立康唑是一种三唑类抗真菌药物，通过抑制真菌细胞色素P450酶系统的CYP3A4同工酶，从而干扰真菌细胞中的细胞色素P450酶活性，阻断了真菌细胞中甾醇生物合成途径中的14α-芳香醇类酮康酸到醇下叉脱水酶活性，使真菌细胞内甾醇生物合成受抑制，最终导致细胞膜通透性及渗透性增加，真菌生长受到抑制，从而达到抗真菌的目的。
二、伏立康唑的适应症1. 念珠菌病：伏立康唑可用于治疗念珠菌感染性疾病，如阴道念珠菌病、口腔念珠菌病等。
2. 浅表真菌感染病：如皮肤念珠菌病、浅表癣菌病等。
3. 深部组织及系统性真菌病：如念珠菌性败血症、念珠菌性肺炎等。
4. 其他真菌感染：如念珠菌角膜炎、念珠菌性腹膜炎等。
三、伏立康唑的给药途径及剂量伏立康唑可口服或静脉注射给药。
常见的口服剂型包括片剂和胶囊剂，静脉给药主要为伏立康唑注射液。
剂量的选择应根据患者病情的严重程度和个体差异来决定，一般情况下，成人口服剂量为每日200-400mg，分2次服用；静脉注射剂量一般为每日200-400mg，分2次给药。
四、伏立康唑的不良反应伏立康唑较常见的不良反应包括头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮疹等，一般为轻度不适，多数患者能够耐受。
长期大剂量使用伏立康唑还可能引起肝脏毒性反应，表现为肝酶升高、黄疸等，严重时可导致肝功能损害。
五、伏立康唑的注意事项在使用伏立康唑时，应密切监测患者的肝功能指标，如谷丙转氨酶等；同时应避免与酒精等药物同时应用，以免加重肝脏损害风险。
孕妇、哺乳期妇女及儿童患者在使用伏立康唑前应咨询医生，遵医嘱使用。
综上所述，伏立康唑是一种常用的抗真菌药物，临床应用广泛，适用于多种真菌感染疾病的治疗。
在使用时，应根据药理作用、适应症、给药途径及剂量、不良反应等因素进行合理选择，并注意患者的肝功能监测及注意事项，以确保治疗效果的同时最大限度地减少不良反应的发生。
专科药物交流——伏立康唑
结论：与空腹相比较，食物
可降低伏立康唑生物利用度 约22%。
二、CYP2C19基因型与伏立康唑药动学
静脉与口服400mg伏 立康唑
介于浓度和时 间依赖间
呈时间依赖 ,PAE或 T1/2较长
三唑类
主要参数 T>MIC PAE,T1/2， AUIC
浓度 (mg/L)
两性霉素B 40 Cmax/MIC
30
棘白菌素类
AUC/MIC 20
唑类
10 T>MIC
MIC PAE
0
0.5
8
16
24
小时
Andes D. Antimicrob Agents Chemother.2003;47:1179-1186.
伏立康唑治疗曲霉菌PK/PD目标值
CLSI:美国临床实验室标准化协会 EUCAST:欧洲药敏试验委员会 MTS：MIC测试条法
采取三种不同的标准方法对伏立康唑治疗曲霉菌药敏折点进行测试， 并用蒙特卡洛模拟人类PK/PD目标值及与毒性反应之间的关系。
Siopi, Mavridou, Mouton,et al. J Antimicrob Chemother 2014; 69: 1611-19.
研究目的：评价伏立康唑在侵袭性真菌感染患者中群体药动学特征，
寻找影响伏立康唑PK/PD参数变化的因素，并对给药方案进行优化 。
研究方法：采用蒙特卡洛模拟法（Monte Cadosimulation, MCS）
。 在患者人群中对6种给药方案进行了10000次模拟 。
制药工艺学伏立康唑的生产工艺(共22张PPT)
合成路线之四如图2-4所示
合成路线之四如图2-4所示
伏立康唑的工艺路线
五种路线的特点比较
路线
特点
路线 1,2,4
反应需要六步完成，反应条件相对苛刻，产率最高 的仅4.36%
路线3
反应需要九步完成。反应条件相对温和，产率较高， 总收率可达产率8.96%
路线5
合成路线简单，原料便宜，但有的反应条件苛刻或 是产率很低
[3]刘康.三唑类抗抗真菌Voriconazole[J].药学进展，
2002,26(4):253-255. [4]马培奇。第二代三唑类抗真菌新药伏立康唑[J].国外医药抗生素
分册，2002,23(2):90-92. [5]孙春林。伏立康唑[J].z中国新药杂志，2002,11(12):969-970.
过性,停药后即可恢复正常.
用 途 :伏立康唑是第二代三唑类广谱抗真菌药物,能有效抑制真菌羊 毛甾醇14α-去甲基化酶,阻断麦角甾醇生物合成,从而影响细胞膜的流 动性、通透性,在体内、外具有广泛的抗真菌活性。
意义:近年来随着器官移植,免疫抑制剂,肾上腺皮质激素广谱抗生素 应用的增多,真菌病的发病率呈上升趋势,因此有效控制真菌病发病具 有重要的临床意义。
工艺的选择
路线3是目前国内合成伏立康唑的主要合成路线，但由于其路线长且 原材料成本较高，废液毒性大，污水处理成本高，造成总的生产成本 较高，所以该药在国内市场上的售价也是较高的。路线5虽然产率低，
但也有自身的优势：反应路线短，原料便宜，氟乙酸乙酯的价格约为5-氟尿
嘧啶的二分之一，与路线3对比可知两条路线仅前面几步反应不同， 后面的反应步骤几乎是一样的，后面几步反应的产率也较高。
Байду номын сангаас
伏立康唑(丽福康)产品知识培训精简
• 本品在静脉滴注前先使用5ml专用溶媒溶解，然后稀释到250ml或500ml输液中。 本品可以采用下列注射液稀释: 0.9%氯化钠注射液 5%葡萄糖注射液 • 疗程: 疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。静脉用药的疗程不宜超过6个月。
伏立康唑使用剂量
静脉 口服 体重40kg患者
负荷剂量 (第一个24小时内)
念珠菌血症 播散性念珠菌感染 其它侵袭性念珠菌病
* 包括完全或部分有效病例 Perfect JR et al. Clin Infect Dis. 2003;36:1122-1131.
52% (11/21) 46%(5/11) 65% (11/17)
对不同念珠菌感染病例的有效率
3/3
100%
3/4
有效率(%)
• 全球念珠菌血症对照研究 • 作为补救用药治疗难治性侵袭性念珠菌感染汇总分 析
足放线病菌属和镰刀菌属感染
• 汇总的疗效数据
伏立康唑治疗足放线病菌属和镰刀 菌属感染的有效率(汇总分析)
病原体 有效率 (%) (n/N)
尖端足放线病菌 (n=27) 多育足放线病菌 (n=8) 茄病镰刀菌 (n=6) 其它镰刀菌属 (n=9)
两性霉素B
4
2 1 0.5
烟曲霉菌(n=160) 黑曲霉菌(n=16)
2 1 0.5
黄曲霉菌(n=14) 土曲霉菌(n=15)
1
* 采用NCCLS标准M38-P微量稀释法测定MIC。 Data on file. Pfizer Inc., New York, NY. Herbrecht R et al. N Eng J Med. 2002;347(6):408-415.
几乎所有的念珠菌对伏立康唑敏感
伏立康唑化学结构式
伏立康唑化学结构式伏立康唑（Fluconazole）是一种广谱抗真菌药物，常用于治疗真菌感染疾病。
它的化学结构式如下：伏立康唑的化学名称为[2-(2,4-二氟苯基)-1,3-二氢-1,3-二甲基-2-氧代-5-嗪基-4-吲哚酮]，化学式为C13H12F2N6O，并具有一个分子量为306.27 g/mol的分子量。
伏立康唑通过抑制真菌的细胞壁合成而发挥药效。
其作用机制是通过抑制真菌细胞中酶类物质14α-脱甲基酶和14α-脱甲基酶，从而抑制了真菌细胞壁的合成，最终导致真菌的死亡。
伏立康唑广泛应用于临床，可以用于治疗多种真菌感染，包括念珠菌感染、白色念珠菌感染、广谱念珠菌感染等。
它可以口服、静脉注射或外用于皮肤黏膜等部位，用于不同部位的真菌感染疾病。
伏立康唑的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等，严重者可能出现肝脏损害、骨髓抑制等。
因此，在使用伏立康唑前需要注意患者的肝脏和肾脏功能，避免出现不良反应。
此外，伏立康唑还可以与其他药物发生相互作用。
例如，它与咪康唑、氟康唑等药物在作用机制上相似，不推荐同时使用；与苯妥英钠、卡马西平等药物可能引起药物浓度的相互影响，可能导致药物疗效的降低或增加。
总的来说，伏立康唑是一种常用的抗真菌药物，其化学结构式为C13H12F2N6O。
它通过抑制真菌细胞壁合成来发挥药效，并可用于治疗多种真菌感染。
然而，使用时需要注意患者的肝肾功能和药物相互作用的可能性，以确保药物的疗效和安全性。
掌握伏立康唑的化学结构式以及其作用机制，有助于我们更好地理解和应用这种抗真菌药物，从而更好地治疗真菌感染疾病。
当然，在使用伏立康唑或其他药物时，还需要根据具体情况遵循医生的指导，并严格按照药物说明书使用药物，以确保治疗效果和避免不良反应的发生。
伏立康唑作用特点介绍ppt课件
白念
隐球菌
曲霉菌
毛霉菌
黄曲霉
1
真菌分类
皮肤、粘膜 指甲、毛发：
浅部
皮下组织：
如花斑癣、甲真菌病、 口腔念珠菌感染
孢子丝菌病、着色真菌病、 足菌肿等
真菌病
深部 原发性： 组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病、 类球孢子菌病、孢子丝菌等 继发性： 念珠菌病（系统性）、曲霉、隐球菌 病、毛霉病、放线菌、奴卡菌属等
10
分布和渗透性
玻璃体： 38% 脑组织： 200%-300%
房水：
53% 肺泡/上皮衬液： 平均1100%
脑脊液： 22%-100%
可广泛渗透入机体组织，稳态浓度下的分布容积为4.6L/Kg 血浆蛋白结合率约为58%
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1.Elter T et al. Int J Antimicrob Agents. 2006; 28: 262-265. 2.Hariprasad SM et al. Arch Ophthamol. 2004; 122: 42–47. 3.Lutsar I et al. Clin Infect Dis. 2003; 37: 728-732. 4.Capitano B et al. Antimicrob Agents Chemother 2006; 50: 1878-1880 5.伏立康唑产品说明书。
这些药物可减少伏立康唑的暴露量
伏立康唑可升高此类药物的血药浓度 伏立康唑血药浓度显著降低，利福布丁 的血药浓度则显著增高
伏立康唑说明书。
17
药物相互作用：双向作用
除非经权衡后利大于弊，否则应尽量避免伏立康唑与 苯妥英合用
药物 苯妥英* 推荐剂量(体重40 kg) 监测
新型抗真菌药伏立康唑_沈海蓉
[文章编号]1007-7669(2004)05-0308-03新型抗真菌药伏立康唑沈海蓉,李中东,钟明康(复旦大学附属华山医院临床药学研究室,上海 200040)[收稿日期] 2003-09-26 [接受日期] 2004-01-13[作者简介] 沈海蓉(1976-),女,上海人,药学硕士,主要从事临床药学及药物新剂型研究。
[联系人] 沈海蓉。
Phn :86-21-6248-9999,ex t -6472。
F ax :86-21-32140082。
E -mail :hairong -shen @[关键词] 抗真菌药;药动学;药理学;伏立康唑;药物不良反应[摘要] 伏立康唑(vo riconazole )是第2代三唑类抗真菌药,具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点,尤其对于侵袭性曲霉菌侵润所致感染疗效好。
本品口服吸收好,病人也有很好的耐受性。
本文对其药效学、药动学、药物相互作用、临床应用、不良反应等研究作一综述。
[中图分类号] R978.5[文献标识码] A 伏立康唑(vorico nazole ),商品名:Vfend ,是第2代合成的三唑类抗真菌药,为氟康唑衍生物,具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点,尤其对于侵袭性曲霉菌侵润感染疗效好[1]。
可静脉注射或口服,口服具有良好的生物利用度,适于胃肠道功能正常的病人,特别是肾功能衰竭、不宜采用静脉注射用的溶剂———环糊精。
由桑威奇辉瑞公司1991年发明,随后研制开发了片剂和注射剂,FDA 于2002年5月批准上市,用于侵袭性曲霉病、波伊德假霉样真菌及足放线病菌属感染、镰刀菌属感染的治疗。
本文综述了伏立康唑的药效学、药动学、临床应用研究和不良反应等。
伏立康唑结构式如下。
图1 伏立康唑化学结构式 Fig 1 Structure of voriconazole药效学 伏立康唑抗菌机制同其他唑类一样都是抑制细胞色素氧化酶P450(CYP450)系统的14α-羊毛甾醇去甲基化作用,这是真菌细胞膜麦角甾醇合成的重要途径。
伏立康唑说明书
注射用伏立康唑说明书【药品名称】通用名：注射用伏立康唑商品名：威凡™ （Vfend™）for Solution for Infusion英文名： V oriconazolePowder汉语拼音： ZhusheyongFulikangzuo本品主要成分：伏立康唑，其化学名称为（2R,3S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇其结构式为：分子式：C16H14F3N5O分子量：349.3【性状】本品为白色冻干粉剂。
【药理毒理】伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。
体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。
本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。
此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。
动物实验发现，伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。
但是在临床研究中，最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性，并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。
这是吡咯类抗真菌药的特点。
微生物学临床试验表明伏立康唑对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉；念珠菌属，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放线病菌属，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效（好转或治愈，参见后面的临床经验部分）。
其他伏立康唑治疗有效（通常为治愈或好转）的真菌感染包括链格孢属、皮炎芽生菌、头分裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属，包括马尼弗氏青霉菌、烂木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌属，包括白色毛孢子菌感染。
伏立康唑 (Voriconazole) 抗真菌药
伏立康唑 (Voriconazole) 抗真菌药伏立康唑 (Voriconazole)：抗真菌药伏立康唑（Voriconazole）是一种广谱的抗真菌药物，被广泛用于治疗多种真菌感染病例。
伏立康唑可以通过抑制人体内真菌的生长和繁殖，从而减少感染病症的严重程度，并提供良好的治疗效果。
本文将着重介绍伏立康唑的化学结构、作用机制、临床应用和不良反应等方面内容，以便读者更全面地了解这种抗真菌药物。
一、化学结构伏立康唑是一种二氮杂异恶唑类化合物，其分子式为C16H14F3N5O，分子量为349.31。
其化学名称为2R-(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol。
化合物呈白色至类白色结晶固体。
二、作用机制伏立康唑通过干扰真菌细胞壁的合成和维持等生物化学过程来抑制真菌的生长。
该药物主要通过抑制真菌特异性的CYP450酶14α-脱甲基化酶的活性，从而干扰真菌分裂子的生成，使真菌菌丝的生长受到抑制。
三、临床应用1. 感染适应症伏立康唑主要用于治疗以下真菌感染病例：- 对于由念珠菌（Candida spp.）、组织胞浆菌（Aspergillus spp.）和曲霉菌（Fusarium spp.）引起的血液感染，伏立康唑被视为一线治疗药物。
- 在对抗由白念珠菌（Fusarium spp.）引起的眼球感染时，伏立康唑可以通过口服或直接眼球注射的方式使用。
- 对于冡斑菌（Scedosporium spp.）和青霉菌（Penicillium spp.）所引起的皮肤和软组织感染，伏立康唑也显示出明显的治疗效果。
2. 用药特点伏立康唑口服吸收良好，可以通过口服药物或静脉注射的方式给药。
与其他抗真菌药物相比，伏立康唑的生物利用度更高，血药浓度更稳定。
该药物的半衰期约为6-9小时，因此需要在一天内分多次给药。
伏立康唑(丽福康)产品知识培训精简
对曲霉菌具有强大杀菌活性
临床分离的曲霉菌菌株的MIC90* (菌株数>10的曲霉菌属)
侵袭性曲霉菌病全球对照研究结果
伏立康唑 两性霉素B
4.5
4
3.5
3
2.5
2
2
2
1.5
11
1 0.5
99% 93% 100% 100% 100% 100%
0
20
40
60
80
100
伏立康唑浓度<1g/mL时抑制的菌株数百分比(%)
Pfaller MA et al J Clin Microbiol. 2003;41:1440-1446.
氟康唑耐药念珠菌对伏立康唑的敏感性
白色念珠菌 (n=85)
光滑念珠菌 (n=78)
结论
▪ 在第12周终点时，伏立康唑的总体反应 有效率明显高于两性霉素B
▪ 与两性霉素B相比，伏立康唑在早期并 持续表现出生存益处
▪ 伏立康唑通常较两性霉素B具有更好的 耐受性和安全性
Herbrecht R et al. N Eng J Med. 2002;347(6):408-415.
临床疗效数据
深部真菌感染预防与经验性治疗的信心保证
丽福康
➢ 通用名：注射用伏立康唑 ➢ 商标名：丽福康 ➢ 剂型：注射用无菌分装粉末 ➢ 规格：0.1g/瓶+5ml专用溶媒 ➢ 上市时间:07年1月份 ➢ 原料药制备国内独家专利 ➢ 独创无菌分装粉针加专用溶酶，独立知识
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ产权
化学结构突破
伏立康唑
Data on file. Pfizer Inc., New York, NY. 伏立康唑说明书。
呼吸科主任：伏立康唑虽是好药,用药安全要记牢
呼吸科主任：伏立康唑虽是好药，用药安全要记牢提起来伏立康唑，想必大家并不陌生。
它是第二代三唑类抗真菌药物，主要通过作用于麦角固醇的合成，导致真菌细胞膜破裂而亡。
临床上常用于治疗侵袭性曲霉菌、非中性粒细胞减少的念珠菌血症，对氟康唑耐药的念珠菌以及由足放线菌和镰刀菌属引起的严重感染。
具有抗真菌谱广、生物利用度高、可通过血脑屏障等优点，在治疗真菌感染中扮演着重要的角色。
然而，是药三分毒，伏立康唑也不例外。
服用过程中，要留意这些副作用。
一、视觉障碍有研究表明，在使用伏立康唑第一周的时间内，伏立康唑会引起视觉障碍，主要表现为视力模糊，畏光，绿视，蓝视，黄视，视野缺损，色盲，夜盲症等。
但是，药物并不会破坏视网膜和视觉皮层，这种异常往往是可逆的。
因此，建议如果伏立康唑连续用药超过28日时，需要监测患者视觉功能，包括视敏度，视力范围和色觉。
二、皮疹服用该药物期间，还可能会导致皮肤的光敏反应，。
表现为暴露部位的皮肤出现红斑，丘疹，风团或大疱性皮疹，伴灼热和痒痛感，大多数皮疹为轻到中度。
因此，建议在治疗期间避免强烈或长时间的日光直射，如果不得不外出，可以适当使用防护服和防晒霜等措施。
有用药史的患者，建议每年进行1次全身皮肤检查，如果出现皮损，建议增加监测频次。
三、精神障碍依据该药物说明书，精神障碍是伏立康唑临床上最常见的副作用，约有28.1%的患者会出现此类不良反应。
临床主要表现为谵妄，幻视，幻听，精神亢奋，胡言乱语等。
大多数在用药后1-5天内出现。
四、肝功能异常由于血药浓度或者给药剂量较高，伏立康唑使用过程中会导致肝功能的损伤。
表现为黄疸、肝炎严重的甚至有肝衰竭。
因此，用药前应监测患者肝功能，如果出现肝功异常，应缩短监测间隔，以免发生更严重的损害。
五、肾功能障碍依据该药物说明书，使用伏立康唑期间，最常见的肾功能损害包括急性肾衰竭，血尿，蛋白尿，肾炎和肾小管坏死等。
因此，用药期间，建议定期监测肾功能。
伏立康唑作用特点介绍
伏立康唑作用特点介绍伏立康唑（Fluconazole）是一种抗真菌药物，广泛用于治疗由感染引起的真菌病。
它属于咪唑类抗真菌药物，通过抑制真菌细胞膜酵母菌细胞壁的酶类来发挥作用。
伏立康唑主要针对以下几类真菌感染：1.念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗阴道念珠菌病、口腔念珠菌病及其他黏膜念珠菌感染。
2.皮肤及黏膜白喉菌感染：伏立康唑可作为一线药物用于治疗表浅性和深浅性皮肤白喉菌感染。
3.组织念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗内脏念珠菌感染，如甲状腺炎、肝脓肿等。
4.深浅性念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗肺部、食管、胃肠道、腹腔及泌尿生殖系统的深浅性念珠菌感染。
5.真菌血症：伏立康唑可用于治疗真菌引起的败血症。
伏立康唑的药效特点主要包括以下几个方面：1.广谱抗真菌活性：伏立康唑对多种真菌具有抗菌活性，包括普通念珠菌属、皮肤黏膜念珠菌以及多种真菌引起的深部与浅部感染，使它成为一种广谱抗真菌药物。
2.良好的生物利用度：口服伏立康唑后，约90%左右的药物会通过肠道吸收，生物利用度高达90%以上。
这意味着伏立康唑可以通过口服途径有效地治疗多种真菌感染，为患者提供了方便的治疗选择。
3.长效药物作用：伏立康唑具有较长的半衰期，可持续抑制真菌的生长和繁殖。
在一次给药后，伏立康唑可以在体内保持一段时间的有效浓度，从而减少了药物的频繁给药次数。
4.良好的组织渗透性：伏立康唑可以迅速进入组织和体液中，包括脑脊液、肾脏、皮肤、骨骼、角膜、唾液和胎盘等部位。
因此，伏立康唑可以有效治疗多种深部和浅表部位的真菌感染。
5.较少的药物相互作用：与其他咪唑类抗真菌药物相比，伏立康唑与其他药物的相互作用较少。
它的药物代谢过程主要依赖于细胞色素P450系统，但对CYP3A4酶的抑制作用较弱，从而减少了与其他药物的相互作用。
尽管伏立康唑具有许多优点，在治疗真菌感染的过程中还是存在一些注意事项。
例如，长期大剂量的使用可能会导致肝功能异常，因此在使用时需要密切监测肝功能。
伏立康唑(丽福康)产品知识培训精简
尖端足放线病菌 (n=27) 多育足放线病菌 (n=8) 茄病镰刀菌 (n=6) 其它镰刀菌属 (n=9)
Data on file. Pfizer Inc., New York, NY.
59% (16/27) 25% (2/8) 50% (3/6) 33% (3/9)
临床用药经验总结
伏立康唑治疗急性侵袭性曲霉菌病，与两性霉 素B相比具有更好的生存益处和总体临床反应 伏立康唑治疗非中性粒细胞减少合并念珠菌血 症患者的疗效以及清除念珠菌的速率和效果， 与两性霉素B换用氟康唑方案相当 伏立康唑可有效治疗难治性侵袭性念珠菌感染 伏立康唑可有效治疗足放线病菌属和镰刀菌属 感染
深部真菌感染预防与经验性治疗的信心保证
丽福康
通用名：注射用伏立康唑 商标名：丽福康 剂型：注射用无菌分装粉末 规格：0.1g/瓶+5ml专用溶媒 上市时间:07年1月份
原料药制备国内独家专利
独创无菌分装粉针加专用溶酶，独立知识
产权
化学结构突破
伏立康唑
Data on file. Pfizer Inc., New York, NY. 伏立康唑说明书。
细菌内毒素 有关物质 对映异构体
小于0.75EU/mg 不大于0.5% 不得超过0.25%
1.5EU/mg 1.00% 0.50%
100 0 第一季度 第四季度
®
东部 西部 北部
丽福康 用法用量
• 成人用药： 首次给药时第一天应给予首次负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳 态浓度。 负荷剂量（第1个24小时）：每12小时给药一次，每次6mg/kg（适用于第1个24小时）。 维持剂量（开始用药24小时以后）：每日给药2次，每次4mg/kg。
伏立康唑研究报告
伏立康唑研究报告
《伏立康唑研究报告》是一份对伏立康唑（Fluconazole）进行研究的报告。
伏立康唑是一种抗真菌药物，常用于治疗各种真菌感染疾病，包括念珠菌感染、肺部真菌感染、皮肤真菌感染等。
该研究报告包含了对伏立康唑的药理学特性、药代动力学、药物相互作用、适应症和疗效评估等方面的研究内容。
首先，报告对伏立康唑的药理学特性进行了详细介绍。
伏立康唑作为一种抑制真菌细胞色素P450酶系统的药物，能够抑制真菌细胞膜的构建，从而阻止真菌的生长和繁殖。
然后，报告对伏立康唑的药代动力学进行了研究。
伏立康唑的口服吸收良好，广泛分布于组织和体液中，同时在肝脏中被代谢，经尿液和粪便排出体外。
此外，报告还探讨了伏立康唑与其他药物的相互作用。
伏立康唑可以增加一些药物的血药浓度，如环孢素、菌素B等。
因此，在联合使用这些药物时需要进行剂量调整或监测。
最后，报告对伏立康唑在临床上的适应症和疗效进行了评估。
伏立康唑广泛用于念珠菌感染、肺部真菌感染、皮肤真菌感染等各种真菌感染疾病的治疗，并取得了良好的疗效。
总之，该研究报告提供了对伏立康唑进行全面研究的内容，对其在真菌感染疾病的治疗中的应用具有重要的参考价值。
伏立康唑的作用原理是什么
伏立康唑的作用原理是什么伏立康唑（Fluconazole）是一种广谱抗真菌药物，常用于治疗由念珠菌引起的感染，例如口腔念珠菌感染、阴道念珠菌感染、肺部念珠菌感染等。
它的作用原理是通过抑制念珠菌细胞壁的合成，从而阻止其生长和繁殖，最终导致细菌死亡。
念珠菌是一种真菌，它可以在人体的皮肤、口腔、消化道和生殖道等部位生长和繁殖。
当人体免疫系统功能低下或者受到外界因素的影响时，念珠菌就有可能引起感染。
而伏立康唑就是针对这种情况而设计的药物。
伏立康唑通过抑制念珠菌细胞壁的合成来发挥作用。
念珠菌的细胞壁是由几层不同成分组成的复杂结构，其中包括了一种叫做鞘氨醇的物质。
鞘氨醇是细胞壁的重要组成部分，它可以帮助念珠菌维持细胞壁的完整性和稳定性。
伏立康唑的作用机制主要是通过抑制念珠菌细胞内的鞘氨醇合成酶，从而阻止鞘氨醇的合成。
这样一来，念珠菌的细胞壁就会因为缺乏鞘氨醇而变得脆弱和不稳定，最终导致细菌死亡。
此外，伏立康唑还可以影响念珠菌的细胞膜的渗透性，进一步破坏细菌的结构和功能，加速其死亡。
除了抑制细菌的生长和繁殖，伏立康唑还可以通过影响念珠菌的代谢过程来发挥作用。
它可以干扰细菌内部的酶系统，阻止细菌进行正常的代谢活动，从而影响其生存和繁殖。
这些作用机制共同作用，使得伏立康唑成为一种有效的抗真菌药物。
在临床应用中，伏立康唑通常以口服或静脉注射的方式给药。
它可以快速吸收并分布到全身各个组织和器官中，包括皮肤、黏膜、肺部、肝脏等。
在体内代谢后，伏立康唑会通过肾脏排泄出体外。
尽管伏立康唑是一种有效的抗真菌药物，但也存在一些副作用和注意事项。
长期或大剂量使用伏立康唑可能会导致肝脏损伤，因此患有肝脏疾病的患者应慎重使用。
此外，伏立康唑还可能与其他药物发生相互作用，导致药物浓度升高或降低，从而影响疗效或增加毒副作用的风险。
总的来说，伏立康唑是一种有效的抗真菌药物，其作用原理主要是通过抑制念珠菌细胞壁的合成来发挥作用。
在临床上，医生会根据患者的具体情况和感染部位来合理使用伏立康唑，以达到最佳的治疗效果并尽量减少副作用的发生。
抗真菌药物作用机制
棘白菌素类药物的作用机制 如卡泊芬净： 抑制b-(1,3)-葡聚糖的合成
b-(1,6)-葡聚糖
唑类药物的作用机制 如伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑:
改变细胞膜的固醇组成成分 (羊毛固醇合成减 少、中间合成产物堆积）
抗真菌药物抗菌谱
两性霉素B：曲霉、念珠菌、隐 近平滑念 克柔念 光滑念 新生隐球菌 荚膜组织胞浆菌 皮炎芽生菌 粗球孢子菌 巴西副球孢子菌 卡氏肺孢子菌 曲霉 毛霉 根霉 镰刀霉
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* 复方新诺明（TMPco）目前是最佳方案
Modified after O’Brien et al, ASH Edu, 2003
抗真菌药物
• 抗真菌药物：种类、作用机制 • 抗真菌治疗的临床策略：药物选择、时机
治疗指南：抗生素分册，化学工业出版社：2006,242
伏立康唑
• 增加苯二氮卓类药物的血药浓度，镇静时间延 长，建议减少苯二氮卓类药物的给药剂量 • 合用HMG-CoA还原酶抑制剂应谨慎 • 卡马西平、利福平明显降低伏立康唑的血药浓 度 • 升高环孢素、他克莫司的血药浓度，应减少免 疫抑制剂的剂量并监测 • 与麦角衍生物合用增加麦角中毒的危险 • 增强华法林的抗凝效果
• 抗真菌治疗的注意事项：代谢机制与药物 相互作用、基因多态性
肝细胞色素P450酶系 对三唑类药物代谢的影响
CYP3A4
抑制剂 底物
CYP2C8/9
抑制剂 √ 底物
CYP2C19
抑制剂 底物
氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑
√ √ √ √ √
√ √ √
1.Cupp MJ et al. Am Fam Phys. 1998;57:107-116.; 2.Drug interactions. Med Letter. 2003;45(W1158B):46-48.;3.Sporanox IV [summary of product characteristics]. Bucks, UK; Janssen-Cilag Ltd; 2005.;4.Hyland R et al. Drug Metab Dispos. 2003;31:540-547.;5.VFEND [summary of product characteristics]. Kent, UK; Pfizer Ltd; 2005.
肺结核病的治疗过程中,医生开伏立康唑Vorizol有什么作用
肺结核病的治疗过程中,医生开伏立康唑Vorizol有什么作用肺结核病往往会合并肺部感染(下呼吸道感染)是指肺结核患者合并除结核分枝杆菌,非结核分支杆菌以外的病原体感染.病原体:细蓖,真菌,非典型病原体(支原体,衣原体,军团菌),病毒,寄生虫等.合并染染的原因及机制：伏立康唑【适应症】：伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病。
治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。
治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染【用法用量】：成人用药口服给药，首次给药时第一天均应给予负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。
由于口服片剂的生物利用度很高（96%），所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。
口服给药：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg；体重小于40kg 的患者剂量调整为每日2次，每次150mg。
如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg（体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg）。
注：*口服维持剂量：体重≥40kg者，每12小时1次，每次200mg，体重＜40kg的成年患者，每12小时1次，每次100mg。
老年人用药老年人应用本品时无需调整剂量。
肾功能损害者用药中度到严重肾功能减退（肌酐清除率＜50ml/min）的患者应用本品时，可发生赋形剂量硫代丁基醚-β-环糊精钠（SBECD）蓄积。
此种患者宜选用口服给药，除非应用静脉制剂的利大于弊。
这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平，如有异常增高应考虑改为口服给药。
当肺结核病人合并真菌感染的时候，主治医师就会根据病情开伏立康唑配合治疗。
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伏立康唑原理
伏立康唑是一种广谱抗真菌药物，常用于治疗皮肤真菌感染、口腔念珠菌感染、阴道真菌感染等疾病。
它的原理是通过抑制真菌细胞膜中的酵母菌醇合成酶，阻止真菌细胞膜的合成和维持，从而导致真菌细胞死亡。
伏立康唑的作用机制是通过抑制真菌细胞膜中的酵母菌醇合成酶，从而阻止真菌细胞膜的合成和维持。
酵母菌醇合成酶是真菌细胞膜中的一个重要酶，它参与了酵母菌醇的合成过程。
酵母菌醇是真菌细胞膜中的一个重要成分，它能够维持真菌细胞膜的完整性和稳定性。
当伏立康唑进入真菌细胞后，它会与酵母菌醇合成酶结合，从而抑制酵母菌醇的合成。
这样一来，真菌细胞膜中的酵母菌醇含量就会下降，真菌细胞膜的合成和维持就会受到影响，最终导致真菌细胞死亡。
伏立康唑是一种广谱抗真菌药物，它可以有效地治疗多种真菌感染疾病，如皮肤真菌感染、口腔念珠菌感染、阴道真菌感染等。
伏立康唑的药效持久，一次用药即可维持较长时间的疗效。
此外，伏立康唑的不良反应较少，一般不会对人体产生严重的副作用。
总之，伏立康唑是一种安全有效的广谱抗真菌药物，它的作用机制是通过抑制真菌细胞膜中的酵母菌醇合成酶，从而阻止真菌细胞膜的合
成和维持，最终导致真菌细胞死亡。
它可以有效地治疗多种真菌感染疾病，且不良反应较少，是一种值得信赖的药物。