保肝药物的机理
黄芩苷的生物学功能及作用机理
中国细胞生物学学报Chinese Journal of Cell Biology 2021，43(4): 850-855DOI: 10.11844/cjcb.2021.04.0018黄芩苷的生物学功能及作用机理杨献光孙阁阁1丁翠红1文萍萍1f河南师范大学生命科学学院，新乡453007;2河南省-科技部共建细胞分化国家重点实验室培育基地，新乡453007)摘要 黄芩苷(baicalin)是一种具有生物活性的黄酮类化合物，其为多年生草本植物黄芩的主要有效成分。
目前相关细胞实验与动物实验均表明，黄芩苷具有多种生物学功能，该文通过查阅近年来国内外的最新相关文献，着重从黄芩苷保肝、护脑、抗氧化、抗糖尿病、抗肿瘤以及与m i c r o R N A的作用等方面的功能及其作用机理进行综述，旨在为黄茶苷的进一步开发及临床应用提供新的参考依据。
关键词黄芩苷;黄芩;功能机理;研究概况Biological Role and Functional Mechanism of BaicalinY A N G X i a n g u a n g1,2*,S U N G e g e1,D I N G C u i h o n g1,W E N Pingping1(^College o f L ife Science, Henan Normal University, Xinxiang 453007, China;2S tate Key Laboratory Cultivation Base f or Cell Differentiation Regulation, Henan Normal University, Xinxiang 453007, China)Abstract Baicalin is a biologically active flavonoid c o m p o u n d,w h i c h is the m a i n active ingredient of the perennial herb Scutellaria baicalensis.A t present,relevant cell experiments a n d animal experiments have s h o w n that baicalin has a variety o f biological functions.This paper reviews the latest literatures at h o m e a n d abroad in recent years.T h e functional studies a n d m e c h a n i s m of baicalin o n liver protection,brain protection,antioxidant,antidiabetes,anti-t u m o r,as well as its effect o n m i c r o R N A are reviewed.This study provides a n e w reference for the further d e v e l opment and clinical application of baicalin.K e y w o r d s baicalin;Scutellaria baicalensis;functional m e c h a n i s m;review黄零(S c w(e//aWa别名山茶根、土金茶根，是唇形科黄芩属多年生草本植物，其以根入 药，味苦、性寒，其药用价值以“主诸热黄疸,肠擗泄 痢，逐水，下血闭，恶疮疽蚀火疡”始记载于《神农本 草经》[N2】。
护肝药物
护肝药物一、常用保肝药物1、维生素及辅酶、肌苷类、氨基酸类:促进能量代谢,保持代谢所需各种酶的正常活性,促进三磷酸循环，促进脂肪代谢。
主要包括各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B以及辅酶A，肌苷等。
脂溶性维生素剂量大时可能加重肝脏负担,一般不用。
辅酶A 100u/支基本组成辅酶A是一种含有泛酸的辅酶，在某些酶促反应中作为酰基的载体。
由泛酸、腺嘌呤、核糖核酸、磷酸等组成的大分子，与醋酸盐结合为乙酰辅酶A，从而进入氧化过程。
作用用途辅酶A Coenzyme A (Co A) 为体内乙酰化反应的辅酶，对糖、脂肪及蛋白质的代谢起重要作用，其中对脂肪代谢的促进作用更加重要。
本品能激活体内的物质代谢，加强物质在体内的氧化并供给能量。
适应症：主要用于白细胞减少症及原发性血小板减少性紫癜，对脂肪肝、急慢性肝炎、冠脉硬化、慢性动脉炎、心肌梗死、慢性肾功能减退引起的肾病综合征及尿毒症、新生儿缺氧、糖尿病和酸中毒等可作为辅助治疗使用。
临床常用以组成“能量合剂”(辅酶A、ATP、胰岛素、葡萄糖和钾盐)，可能提供能量，促进糖代谢和其它代谢过程，有利于肝功能恢复。
用法用量静滴，50U～200 U/次，50 U～400 U/日，临用前用5%GS500ml溶解后静滴。
肌注：50U～200 U/次，50 U～400 U/日，临用前用氯化钠溶液2ml溶解注射。
注意事项急性心肌梗死病人禁用。
不良反应：尚不明确。
肌苷 2ml：100mg适用于各种原因引起的白细胞减少症、血小板减少症、各种心脏疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等，此外尚可治疗中心视网膜炎、视神经萎缩等。
药理作用本药为人体的正常成分，为腺嘌呤的前体，能直接透过细胞膜进入体细胞，参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。
本药能活化丙酮酸氧化酶系，提高辅酶A的活性，活化肝功能，并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢，有助于受损肝细胞功能的恢复。
并参与人体能量代谢与蛋白质合成。
常见护肝药治疗肝硬化研究进展
常见护肝药治疗肝硬化研究进展摘要：肝硬化是由一种或多种病因长期或者反复作用的结果，其是临床上一种相当常见的慢性进行型肝病。
目前关于治疗急性肝硬化的药物品种繁多,我们将从护肝这个类型的药物体系来分析其中对于护肝这个类型药物的功能与作用机理,为今后的临床研究提供了参考和依据。
关键词：肝硬化，肝纤维化，药物，护肝药前言：保肝药物是指一种具有对肝脏的保护、增强其解毒、促进其肝细胞的再生等作用的药物,其中保肝药物种类繁多,因为其药物的作用不是局限性的作用,在目前临床上并无明显的药物归类,我们将其大致归类为以下几类。
1.抗氧化类抗氧化药物在肝硬化治疗的基础研究中取得了重要进展。
其良好的疗效、丰富的来源和较低的副作用使这类药物具有广阔的研究前景[1]。
这类药物主要包括维生素E、谷胱甘肽、硫普罗宁、维生素C、N-乙酰半胱氨酸。
许多临床研究者都已经表明,膳食中适当补充一些抗氧化剂例如维生素E可以有效地预防由于氧和四氯化碳反应诱导的慢性肝损伤,延缓和减轻人的肝细胞纤维化,有效地捕获和清除肝自由基,保护整个人体的肝细胞膜功能免受过度氧化应激，但在保护过程中也消耗了维生素E[2-4]。
因此，补充维生素E在抗氧化应激损伤方面相当有效。
1.抗炎保肝类当肝脏在没有病毒、细菌等感染的情况下，由于特殊的原因，如药物损伤等，导致发炎，非感染性的炎症，导致肝功能受损，氢化可的松,地塞米松和其他糖皮质激素类抗炎药物应该都是首选,但这些激素的副作用可能是如此之大,以至于很少有人用它们的方法来治疗和保护肝脏。
甘草酸类制剂,如甘草酸单铵和甘草酸二铵,与其他糖皮质激素制剂相比具有类似的抗炎作用,副作用很小,对于人体的免疫功能没有不良影响,常用于预防和改善肝脏的功能。
3.修复和保护肝细胞膜类此类药物主要包括复方多烯磷脂酰胆碱,联苯双酯,熊去氧胆酸。
联苯双酯在水溶液中具有降酶、抗病毒、耐氧化、免疫调节、抗癌等多种药理作用,与多种药物相互作用,具有广泛的生物活性[5]。
常用保肝药物分类和应用
七、降酶药物
作用机制
– 合成五味子丙素时旳中间体 ，本品对细胞 色素P450酶活性有明显诱导作用。
– 因降低ALT作用肯定而对AST作用不明显， 有以为降酶为中和血清中ALT，无保肝作 用，不提议常规应用
药动：肝脏代谢，大部分自粪便排出 注意事项
– 禁忌：肝硬化 – 慎用：妊娠
使用方法用量
齐墩果酸（肝舒片）：
是从青叶胆、女贞子中提取，具有 保肝降酶纠正蛋白异常代谢作用。口服： 2片（40mg）/次，3次/日。
茵栀黄制剂：
为茵陈、栀子、黄芩苷、金银花提 取物。
使用方法：一次10～20毫升，用10% 葡萄糖注射液250毫升或500毫升稀释后 滴注。
肌肉注射，一日2～4毫升。
颗粒剂，一次2袋，一日ຫໍສະໝຸດ 次。妊娠及哺乳期妇女慎用，静脉滴注
腺甘蛋氨酸（思美泰）
经过使细胞膜磷脂甲基化功能旳增强，活化了 细胞膜磷脂旳生物转移反应，恢复了胞质膜动 力学特征和胞质膜旳流动性，使Na+/K+-ATP酶 泵功能旳恢复，对于肝细胞摄入和分泌胆盐起 着主要作用。
初始治疗：每日500～1000mg，肌肉或静脉注射， 共2～4周。
维持治疗：每日1～2次，每次口服1片。
静脉注射：将之溶解于注射用水后，加 入100ml生理盐水中静脉滴注，或加入 少于20ml旳生理盐水中缓慢静脉注射 。 每天一次，1.2g/次。
肝脏疾病一般30天为一疗程。该药虽然 大剂量、长久使用亦极少有不良反应。
硫普罗宁（凯西莱）
构造中旳游离巯基具有还原性，有对抗 脂质过氧化和清除自由基旳作用，参加 三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化，增进 乙醇和乙醛旳排泄和降解，克制甘油三 脂在肝脏旳蓄积，治疗酒精性脂肪肝有 明显效果。
保肝药的分类(1)
二、促肝细胞再生类（必需磷脂、生物制剂）
必需磷脂类
•作用机理：补充外源性必需磷脂（细胞膜重要组分） 1）促进肝细胞膜再生、改善磷脂依赖性酶活性和细胞膜
功能、降低脂肪浸润； 2）分泌入胆汁，改变胆固醇和磷脂的比值，增加胆汁成
保肝药的分类及应用
保肝药定义
• 是指够改善受损害的肝细胞代谢、促进肝 细胞再生、增强肝脏解毒功能，达到改善 肝脏病理、改善肝脏功能目的的药物，即 通常所说的对肝细胞损伤具有一定保护作 用的药物。
保肝药的分类
促进代谢 类药物
免疫调 节类
解毒类
单纯降 酶类
改善肝脏 微循环类
促进肝细 胞再生类
抗炎类
利胆类
青霉胺——含有巯基的氨基酸
用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性(Wilson病)、胱氨酸尿症。 如须使用铁剂，则宜在服铁剂前2小时服用本药。 本药不良反应与呈计量相关性，发生率较高且较为严重。常见胃肠道功能紊乱 、味觉减退、中等程度的血小板计数减少等。
五、抗炎类药物
抗炎类药物——甘草酸类制剂
作用机理：
（1）抗炎：控制炎症因子和免疫因子； （2）类固醇作用：对肝脏类固醇代谢酶Δ4-5β-还原酶有很强的亲和力，抑制可 的松和醛固酮的灭活，但无皮质激素的不良反应。 (3) 其它：免疫调节，抗病毒、保护肝细胞、改善肝功能、利胆等作用。
代表药物：
第一代：甘草甜素片（现已不用） 第二代：甘草酸单铵复合制剂：复方甘草酸苷（ 美能——β-甘草酸苷、甘氨酸 、半胱氨酸） 第三代：18α-甘草酸二铵——甘草酸二铵（苷灵安&天晴甘平） 第四代：单一的18α-甘草酸盐——异甘草酸镁（天晴甘美）
保肝治疗：共识与争议
第二军医大学长征医院缪晓辉近年来我国肝病科医生对保肝药物的认识和应用逐步走向理性，改变了既往过多依赖保肝药物治疗各种肝病的行为。
病因治疗得到高度重视，但也没有因此而否定肝脏细胞保护药物的治疗价值。
经过国家正式批准上市的保肝药物种类繁杂，包括各种院内自制药物在内，估计保肝药达数百种之多。
从作用机制上看，国内使用的保肝药物大体可以分为以下几类：①抑制过强免疫应答和控制各种炎症反应过程，在多个环节上减轻炎症损害；②能够结合体内代谢产物和外源性化学物质，增强肝脏解毒功能；③提供肝脏细胞膜性结构成分，以利于肝细胞修复；④针对细胞凋亡机制以减轻凋亡发生；⑤各种刺激因子促进肝脏细胞再生和修复；⑥提供肝细胞代谢所需要的能量物质以减轻肝脏负担；⑦补充肝脏合成代谢物质以部分替代肝脏功能；⑧改善肝脏微循环，纠正肝脏缺血缺氧状态，以利肝细胞修复和功能发挥；⑨以血浆和白蛋白为主的机械人工肝疗法，既是一种替代疗法，也是广义的“保肝”。
对以上以“机制”为基础的分类已被广泛认可，但是，机制如此复杂又如此明晰，药物品种如此繁多而作用又十分有限，这也恰恰是存在争议的症结。
本文从以下方面谈对保肝药的认识。
一、病因治疗与保肝治疗孰重孰轻祛除病因是治疗各种肝病的关键，对于肥胖和高脂血症等引起的非酒精性脂肪肝的治疗重点在于节食和运动而不是药物，是基于对病因治疗的重要性的认识。
酒精性肝病必须首先戒酒、药物性肝损害必须首先停止使用肝损药物都是同理。
此认识自2005年我国《慢性乙型肝炎防治指南》颁布之后逐步深化，当然这还得益于多种可供选择的抗乙肝病毒药物的上市。
遗憾的是，某些肝病目前还无法对因治疗，比如包括自身免疫性肝炎（AIH）、原发性胆汁性肝硬化（PBC）和原发性硬化性胆管炎（PSC）等自身免疫性肝病就无法消除病因；某些先天性肝病现阶段也是不能对因治疗的。
此外，即使是有因可查、可除的肝病，也绝非对因治疗就能解决全部问题。
比如，慢性病毒性肝炎，并不是所有患者都有抗病毒治疗的适应证，不少患者需要长期保肝治疗，即使是在实施抗病毒治疗过程中，由于在取得显效之前，肝脏炎症反应明显，辅以保肝药物治疗也是十分必要的；药物性肝炎在停止用药之后可能在相当长时间内转氨酶不能复常、胆红素持续异常，需要适当使用保肝药物，以减轻肝脏损害；急性酒精性肝炎往往伴有短暂的肝细胞损害，有必要护肝。
保肝药物分类及临床合理应用
保肝药物分类及临床合理应用肝脏是人体的重要器官之一，具有多种生理功能，包括代谢、解毒、合成蛋白质等。
然而，肝脏也容易受到各种因素的影响，如药物、酒精、病毒等，导致肝炎、肝硬化等疾病。
保肝药物是治疗这些肝脏疾病的重要手段之一，下面将介绍保肝药物的分类及临床合理应用。
抗炎保肝药物：这类药物主要针对炎症性肝病，如急性肝炎、自身免疫性肝炎等。
常见的抗炎保肝药物包括甘草酸制剂、水飞蓟素类、双环醇等。
解毒保肝药物：这类药物具有解毒功能，可以清除体内的有毒物质，如重金属离子、药物残留等。
常见的解毒保肝药物包括N-乙酰半胱氨酸、硫普罗宁等。
促进能量代谢的保肝药物：这类药物可以促进肝脏的能量代谢，提高肝脏的功能，如维生素B族、辅酶A等。
抗纤维化保肝药物：这类药物主要针对慢性肝炎、肝硬化等疾病，可以抑制肝脏纤维化的进展，如秋水仙碱、干扰素等。
明确诊断：在使用保肝药物前，医生需要对患者的病情进行明确诊断，确定肝脏疾病的原因和类型。
选择合适的药物：根据患者的病情和病因，选择合适的保肝药物进行治疗。
同时需要考虑患者的年龄、性别、体质等因素。
制定合理的治疗方案：根据患者的病情和医生的经验，制定合理的治疗方案，包括用药剂量、用药时间、给药途径等。
监测治疗效果：在治疗过程中，需要定期监测患者的肝功能和其他相关指标，以评估治疗效果和药物的副作用。
调整治疗方案：根据监测结果和患者的病情变化，及时调整治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
保肝药物的分类及临床合理应用对于治疗肝脏疾病具有重要意义。
在使用保肝药物时，需要遵循医生的建议和指导，选择合适的药物和制定合理的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
患者也需要积极配合医生的治疗建议，保持良好的生活习惯和心态，共同促进肝脏健康的恢复。
保肝药是临床广泛应用于防治肝脏疾病的药物，它们能够不同程度地保护肝脏功能，改善肝脏病理状态，促进肝脏损伤修复。
然而，如何评价保肝药的临床疗效以及如何合理应用保肝药，是临床实践中需要和解决的问题。
保肝药物分类
➢ 急慢性肝细胞损伤：病毒性肝炎、药物性肝病、酒精性肝
病、免疫性肝病等
➢ 肝纤维化
➢ 肝细胞癌变
用法：600mg iv qd
2. 多烯磷脂酰胆碱（易善复） 机制：多烯磷脂酰胆碱为必需磷脂——促进肝细胞膜再生，
协调磷脂和细胞膜组织功能，促进肝脏的脂肪代谢/合成蛋 白质/解毒功能恢复。 应用：脂肪肝，肝硬化，中毒性肝病，急慢性肝炎。 用法：465mg/天，入5%或10%GS，缓慢静滴
药物性肝损害的机制
目前至少有200多种以上药物能引起不同程度的肝损害,其 中以中枢神经药,化学杀菌剂,抗生素,解热镇痛药，抗癌药，睾 酮类激素及口服避孕药为最常见的原因。 临床上常习惯将药物性肝损害分为中毒性(化学性)和免疫性(有 个体特异性)肝损害. 中毒性(化学性)：药物或其代谢产物直接对肝脏损害,常与 剂量有关。 免疫性：药物作为半抗原造成过敏反应所致,常与药物剂量 无关。
2.甘草酸制剂
常用品种： ➢ 复方甘草甜素(美能)：β体甘草酸、半胱/蛋氨酸、甘氨酸，
40ml 静点 qd 最大剂量不超过120mgl ➢ 甘草酸二胺(甘利欣)：150mg 静点qd，口服 150mg(3#)
tid ➢ 甘草酸单铵 (强力宁)：α体甘草酸、半胱氨酸、甘氨酸；
80-160mg 静点 qd ➢ 其他：苷力康等。
3. 门冬氨酸钾镁 品种：潘南金、天甲美、益乐 机理： ➢ 门冬氨酸——结合氨成门冬酰胺，生成尿素。 ➢ 钾镁——借门冬氨酸膜亲和性进入细胞，参与三羧酸、鸟
氨酸循环。 应用：黄疸型肝炎、肝性脑病。 注意：钾含量，肾衰慎用。 用法：20-40ml机理： ➢ 促进胆汁分泌，增加胆固醇在胆汁中的溶解度，防止胆固醇
的肝细胞损伤有较好的保护作用，能降低血清ALT水平。 适用：重型肝炎（病毒性肝炎、肝衰竭早期或中期）、慢性
保肝药
保肝药：能改善肝脏功能，促进肝细胞再生，增强肝脏解毒功能等作用的药物。
《临床用药须知》1. 解毒保肝类此类药物能为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸，可以增强肝脏的氧化、还原、水解等化学反应解毒功能，或者络合重金属将有毒物质转变成水合物，通过尿液或胆汁排出体外，减少有害物质对肝脏的损害，起到保护肝脏的作用。
1.1注射用还原型谷胱甘肽（阿拓莫兰）1.8g，45.14元注射用还原型谷胱甘肽（双益健）0.9g， 26.04元适应症：化疗患者：包括用顺氯铵铂、环磷酰胺、阿霉素、红比霉素、博来霉素化疗，尤其是大剂量化疗时。
放射治疗患者。
各种低氧血症：如急性贫血，成人呼吸窘迫综合症，败血症等。
肝脏疾病：包括病毒性、药物毒性、酒精毒性 (包括酒精性脂肪肝、酒精性肝纤维化、酒精性肝硬化、急性酒精性肝炎) 及其他化学物质毒性引起的肝脏损害。
亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗；解药物毒性 (如肿瘤化疗药物，抗痨药物，精神神经科药物，抗抑郁药物，扑热息痛等)。
1.2注射用硫普罗宁（凯西莱）0.1g，17.24元适应症：改善各类急慢性肝炎的肝功能。
用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝炎损伤及重金属解毒。
用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。
用于老年性早起白内障和玻璃体混浊。
1.3葡醛内酯片（肝泰乐） 0.1g，0.1元适应症：用于急慢性肝炎的辅助治疗。
1.4 水飞蓟宾葡甲胺片（西利宾胺）50mg， 1.05元适应症：用于急、慢性肝炎，初期肝硬化，中毒性肝损害的辅助治疗。
2. 促肝细胞再生类此类药物能加速修复肝细胞，使受损的肝功能和酶活力恢复正常，从而促进肝细胞的再生。
2.1 促肝细胞生长素注射液（威佳） 2ml:30ug， 33.52元注射用促肝细胞生长素120mg，72.21元适应症：用于亚急性重症肝炎(病毒性；肝功衰竭早期或中期)的辅助治疗。
2.2 多烯磷脂酰胆碱注射液（易善复）5ml:232.5mg， 26.14元多烯磷脂酰胆碱注射液5ml:232.5mg， 25.28元多烯磷脂酰胆碱胶囊（易善复）228mg， 1.93元适应症：辅助改善中毒性肝损伤（如药物、毒物、化学物质和酒精引起的肝损伤等）以及脂肪肝和肝炎患者的食欲不振、右上腹压迫感。
复合磷酸酯酶肠溶片保肝作用机制综述
复合磷酸酯酶肠溶片保肝作用机制综述摘要复合磷酸酯酶肠溶片在临床上广泛地用于肝病的辅助治疗，本文主要介绍其发挥保护肝脏作用的相关机制。
ABSTRACT Phosphoesterase complex enteric-coated tablet is widely used in clinical as adjunctive therapy for liver disease. The mechanisms related to its hepatoprotective effect are mainly introduced in this article.KEY WORDS phosphoesterase complex enteric-coated tablet;hepatoprotective effect;mechanism复合磷酸酯酶肠溶片是一种含有多种酶的复合制剂，主要含有磷酸单酯酶、磷酸二酯酶、核苷酸酶、淀粉酶、脱氧核糖核酸酶、精氨酸酯酶、磷脂酶D等多种生物活性物质。
由于它的成分及生化功能与天然蛇毒极其相似，又称为“人工蛇毒”[1]。
复合磷酸酯酶肠溶片从大麦芽的须根中提取得到[2]，主要酶成分为磷酸酯酶类，具有磷酸酯酶活性，能催化水解多种磷酸酯类，促进或调解人体新陈代谢。
临床研究证明复合磷酸酯酶肠溶片对肝脏疾病疗效较好[3-4]。
目前，在临床上主要用于肝炎的辅助治疗。
复合磷酸酯酶肠溶片的活性酶成分可通过调节血脂、抗氧化作用等多种机制，发挥保护肝脏的作用，现对其保护肝脏的机制进行综述。
调节血脂作用当肝内合成甘油三酯（TG）的速度超过将其组合为极低密度脂蛋白并分泌入血液的速度时，便出现肝内TG堆积，造成脂肪肝，影响肝脏的功能。
而肝功能下降又会使脂代谢紊乱，加重高血脂，构成恶性循环。
因此，脂肪肝与体内脂肪代谢有密切[5]。
磷酸单酯酶具有调节血脂的作用，可水解体内的TG，生成甘油、一磷酸甘油和二磷酸甘油，所形成的甘油经肠道吸收入血，再循环至肝脏参与脂类代谢[6]。
保肝药物分类及临床合理应用
保肝药物分类及临床 合理应用
保肝药物旳概念
武汉市中心医院
保肝药是指具有改善肝脏功能 、增进肝 细胞再生 、增强肝脏解毒功能等作用旳药 物 。引起肝细胞损伤旳病因有诸多，所以 ，在保肝治疗中，首先应清除病因，然后 再进行保肝药物治疗，方能奏效。
Page 2
保肝药物旳分类
武汉市中心医院
溶剂：10%GS 250ml 80-100mg,qd,iv,4-6周或8-12周。
Page 11
武汉市中心医院
多烯磷脂酰胆碱是以大豆中提取旳粗制磷脂物质精制而成，补充
肝损害伴有旳磷脂丢失，经过补充人体外源性磷脂成份，并结合到肝 细胞膜构造中，对肝细胞旳再生和重构具有非常主要旳作用。其次它 还能够分泌入胆汁，起到稳定胆汁旳作用。 【不良反应】
或250ml-500ml NS 0.2g,qd,30d,静脉滴注
Page 9
武汉市中心医院
小分子多肽类 活性物质，用 于多种重型病 毒性肝炎（急 性、亚急性、 慢性重症肝炎 旳早期或中期 ）旳辅助治疗
促肝细胞生长素（威佳）
促肝细 胞再生 类药物
高能多烯磷脂 酰胆碱可用于 多种类型旳肝 病，以及手术 前后旳治疗，
尤其是肝胆手
术。
必需磷脂类（易善复，天兴）
Page 10
武汉市中心医院
促肝细胞生长素：小分子多肽类活性物质，能明显刺激 新生肝细胞旳DNA合成，增进肝细胞再生，预防来自肠道 毒素对肝细胞进一步旳损害。试验显示对四氯化碳诱导旳 肝细胞损伤有很好旳保护作用，而且能提升D-氨基半乳糖 诱致旳肝衰竭旳存活力。
武汉市中心医院
Page 7
硫普罗宁
提供巯基、解毒、 抗组胺和清除自由基 增进肝糖元合成， 克制胆固醇增高。 血清白蛋白/球蛋白
保肝药物的临床应用进展
保肝药物的临床应用进展程书权摘要：对近年投入临床应用，效果较为确切的新型保肝药物：疗尔健、阿波莫斯、角鲨烯、促肝康、巯基丙酰甘氨酸、思美泰、易善力、氟马西尼、乳利醇、谷胱甘肽、藻酸双酯钠、1，6-二磷酸果糖等的作用机理、使用方法、临床疗效及注意事项等临床问题进行了总结。
关键词：保肝药物分类号：R975+.5文献标识码：A文章编号：1001-8174(2000)03-0158-02Advance in Clinical Use of Liver Protective DrugsCHENG Shu-quan(The Central Hospital of Jiaozuo Mineral Bureau,Jiaozuo 454150,China)目前，病毒性肝炎、酒精及药物中毒性肝病、全身疾病的肝脏损害及随之而来的肝纤维化、肝硬化、肝功能衰竭等，已成为严重危害人类健康的最常见疾患。
恰当有效地遴选保肝药物，不仅可迅速改善病人的临床症状与预后，且可为进一步的病因治疗奠定基础。
近年国内外相继开发了许多新一代保肝药物或疗法，为众多难治性肝病带来了新的契机，大大地丰富了临床治疗学内容。
兹将临床效果较为确切者概述如下。
1 疗尔健(Hepadif)［1］由韩国Andreu实验室率先开发，主要成分为肉毒碱乳清酸盐和肝脏提取的抗毒成分。
其中肉毒)作为核酸生物合成的前体，碱为肝细胞线粒体完成脂肪酸β-氧化的重要生物激动剂；乳清酸(VitB13可促进损伤肝细胞DNA蛋白质合成肝酶系统正常化，加速肝细胞再生；肝抗毒成分系经特殊方法提取，为一种具有解毒作用的复合氨基酸。
进入人体可再生出解毒功能，不仅对内外源性有害物质能直接解毒，还可激活肝细胞本身的代谢酶类，提高患者自身的解毒功能。
这些成分在治疗方面互相促进，在副作用方面交互抑制。
适用于各种急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝与手术或疾病继发肝损害的防治，能有效地阻滞肝损害的发生，使已受损害的肝脏尽快恢复功能，降酶速度快，很少反跳［2］。
保肝药物的临床应用
不能与VitB12、VitK3、抗组胺药、 磺胺、四环素混用。
无明确不良反应和用药禁忌
硫普罗宁(凯西来)
提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基,保护肝细胞。 硫普罗宁(tripronin) 是一种含游离巯基的甘氨酸衍生
Oxygen 氧
Phosphorus 磷
Linoleic acid 亚油酸
Carbon 碳
Hydrogen 氢
Polar group=choline 极性基团=胆碱
多烯磷脂酰胆碱(PPC) 分子结构例图 1,2-二亚油酰胆碱(DLPC)
采取补充外源性磷脂,将多不饱和磷脂 引入肝细胞膜结构内,替代内源性饱和磷脂, 使膜流动性与跨膜转运系统活性增强,受损 的膜结构因之得以恢复。并且能明显改善 营养物质和电解质的跨膜过程,增加磷脂依 赖性酶类的活性
易善复药理作用方式
易复善可作为生物膜形成和再生的构成成 分
易复善可增加生物膜流动性 易复善可调节膜结合酶系统的活性 易复善对脂蛋白代谢的影响 易复善对血流动力学的作用 易复善可转运药物或模拟HDL的作用
易善复的药代动力学(1)
通过易善复到达机体的磷脂与内源性磷脂酰胆碱通过脂肪酸模式进入机体的方式不同。1,2-二亚油酰 磷脂酰胆碱是易善复的主要活性成分，正常情况下不存在于机体。
（三）抗氧化剂
氧化应激是临床肝细胞损伤的主要机制之 一
活性氧等自由基可与不饱和脂肪酸作用引 发脂质过氧化反应,损伤细胞膜,染色体畸 变,DNA 断裂
有效清除自由基,防御脂质过氧化就成为抗 肝细胞损伤的研究重点之一。
提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能 肝泰乐、谷胱甘肽、硫普罗宁、青霉胺等。 还原型谷胱甘肽主要在肝脏合成,广泛分布
葡萄糖醛酸内酯保肝原理
葡萄糖醛酸内酯保肝原理1.引言1.1 概述概述部分的内容可以介绍葡萄糖醛酸内酯保肝原理的背景和基本情况。
可以按照以下方式进行编写：葡萄糖醛酸内酯是一种被广泛研究的天然活性物质，具有一系列的保肝功效，被认为是一种潜在的抗肝脏损伤药物。
随着现代生活方式的变革，肝脏疾病发病率逐年上升，保护肝脏健康变得日益重要。
因此，了解葡萄糖醛酸内酯的保肝原理对于预防和治疗肝脏疾病具有重要的意义。
葡萄糖醛酸内酯的保肝原理主要涉及其与肝脏细胞之间的作用。
研究表明，葡萄糖醛酸内酯能够通过多种途径保护肝脏免受损害。
首先，葡萄糖醛酸内酯能够抑制肝脏炎症反应，降低肝脏组织的炎症水平，从而减少细胞损伤。
其次，葡萄糖醛酸内酯还具有抗氧化作用，能够清除体内的自由基，减少氧化应激对肝脏的损害。
此外，葡萄糖醛酸内酯还能够促进肝脏细胞的再生和修复，加速受损组织的恢复过程。
本文将对葡萄糖醛酸内酯的定义、特性以及保肝原理的相关要点进行详细探讨。
通过深入了解葡萄糖醛酸内酯的保肝机制，我们可以为开发新的肝脏保护药物提供理论和实践依据，为肝脏疾病的防治提供新的思路和方法。
希望通过本文的研究，能够为保护肝脏健康、提高人民生活质量做出一定的贡献。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以介绍整篇文章的章节安排和各个章节的主题概要。
可以按照以下方式进行编写:文章结构：本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
（1）引言部分将对葡萄糖醛酸内酯保肝原理进行一个总体的概述，介绍其在保肝方面的重要性和应用前景。
（2）正文部分将分为三个主要章节，分别探讨葡萄糖醛酸内酯的定义和特性，以及保肝原理的两个重要要点。
- 第一节将详细介绍葡萄糖醛酸内酯的定义，以及其在生物体内的生成过程和分布情况。
同时，还将探讨葡萄糖醛酸内酯的化学结构和生理特性，为后续探讨保肝原理打下基础。
- 第二节将重点探讨葡萄糖醛酸内酯保肝原理的第一个要点。
此部分将涵盖葡萄糖醛酸内酯对肝脏细胞的保护作用，包括抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡等机制。
常见护肝药物的分类及作用机制ppt正式完整版
常代谢和膜的完整性，肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂，从而抑制或减少自由基的产生，保护肝细胞免受损害。
• 该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发 性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、 泛酸钙、乳清 酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。
解毒保肝药物
• 硫普罗宁（凯西莱）结构中的游离巯基具有还原性，有对 抗脂质过氧化和清除自由基的作用，参与三羧循环中糖代 谢和脂肪酸氧化，促进乙醇和乙醛的排泄和降解， 抑制 甘油三脂在肝脏的蓄积，治疗酒精性脂肪肝有明显效果。
解毒保肝药物
• 葡萄糖醛酸内酯（肝泰乐）、谷胱甘肽（古拉定、阿拓莫 兰）、硫普罗宁（凯西莱）等。
• 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸，增强肝 脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应，将有毒 物质转变成易溶于水的化合物，并通过尿和胆汁排泄出体 外，从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。
• 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸，与肝内或 肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出， 又能降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原增加。 口服：每次0.1～0.2g，3次/日。
精性肝病，代谢性脂肪肝有治疗效果。
酸)250mg，苯甲醇（用作保护剂）45mg。成 人和青少年 因此，治疗后肝功能恢复正常时应逐渐减量停药，合用肌苷可减少本品的降酶反跳现象。
甘草甜素制剂该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似，可阻碍可的松与醛固酮的灭活，有激素样作用，但无皮质激素的不良反应，
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
复方甘草酸苷
1·抗炎症作用 （1）抗过敏作用：具有抑制兔的局部过敏坏死反应
及抑制施瓦茨曼现象等抗过敏作用。对皮质激素， 有增强激素的抑制应激反应作用，拮抗激素的抗 肉芽形成和胸腺萎缩作用。对激素的渗出作用无 影响。 （2）对花生四烯酸代谢酶的阻碍作用：可以直接与 花生四烯酸代谢途径的启动酶——磷脂酶A2结合 以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂 氧合酶结合，选择性的阻碍这些酶的磷脂化而抑 制其活化。
还原型谷胱甘肽
是人类细胞质中自然合成的一种肽，由谷氨酸、 半胱氨酸和甘氨酸组成，含有巯基（-SH），广泛 分布于机体各器官内，为维持细胞生物功能已呈 有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又 是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧 酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶[如巯基（SH）酶等],从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢，并 能影响细胞的代谢过程；它可通过巯基于体内的 自由基结合，可以转化成容易代谢的酸类物质从 而加速自由基的排泄，有助于减轻化疗、放疗的 毒副作用，对化疗、放疗的疗效无明显影响，
注意事项：1.肝硬化患者禁用，慢性活动性肝炎 慎用。2.偶有轻度恶心、胃部不适及皮疹。3.不宜 突然停药。
葡醛酸酯（肝太乐）
具有保护肝脏和解毒的作用。药物进入体 内后，在酶的催化下内酯环被打开，转化 为葡萄糖醛酸而发挥作用。后者是体内重 要解毒物质之一，能与肝内或肠内含有酚 基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物 或药物结合，形成无毒的葡萄糖醛酸结合 物随尿排出体外。同时，本药可降低肝淀 粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原增 加，脂肪贮量减少。
硫普罗宁
硫普罗宁是一种与青霉素胺性质相似的含 巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作 用。动物实验显示，硫普罗宁能够通过提 供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙 酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝 损害的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普 罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降 低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。 此外硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的 可逆结合，清除自由基。
多烯磷脂酰胆碱
多烯磷脂酰胆碱注射液可提供高剂量外源性多烯 磷脂酰胆碱，这些多烯磷脂酰胆碱在化学结构上 与内源性磷脂一致。他们主要进入肝细胞，并以 完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，对肝 细胞的再生和重构具有非常重要的作用，并且能 明显改善营养物质和电解质的跨膜过程，增加磷 脂依赖性酶类的活性。另外，这些磷脂分子尚可 分泌入胆汁。多烯磷脂酰胆碱注射液具有以下生 理功能：通过直接影响膜结构使受损的肝功能和 酶活力恢复正常；调节肝脏的能量平衡；促进肝 组织再生；将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢 的形式；稳定胆汁。
（六）生物制剂
如肝细胞生长因子。促进肝细胞再生，多 用于重症肝炎。
（七）维生素及辅酶类
能够促进能量代谢，保持代谢所需各种酶的正常 活性，主要包括各种水溶性维生素，如维生素C、 维生素B及辅酶A等。维生素C 、复合维生素B参 与代谢，维生素E 参与脂质代谢， 促进氨基酸合 成蛋白；维生素K参与肝脏合成凝血酶原，促进 肝脏合成凝血因子。
门冬氨酸钾镁
可加速肝细胞内三羧酸循环，对改善肝功 能、降低血清胆红素浓度有一定作用。对 急性黄疸型肝炎、高胆红素血症有效，对 肝硬化并发肝昏迷患者有苏醒作用。用于 治疗急性黄疸型肝炎和其他急、慢性肝病， 也用于低钾血症、强心甙中毒引起的心律 失常、冠心病等缺血性心脏病和心律失常 的辅助治疗。
HAPPY NEW YEAR！
保肝药物的机理和临 床应用
2010.12 李丹
保肝药物是指对肝细胞损伤具有一定保 护作用的药物，常用的保肝药物大概可 分为以下八种。
（一）降酶药物
均为合成五味子丙素时的中间体，对细胞 色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加 强对四氯化碳及某些致癌物质的解毒能力。 常用品种有联苯双酯（百赛诺）和双环醇 片。因对天冬氨酸氨基转移酶作用不明显， 有学者认为无保肝作用。
脂溶性维生素剂量大时，可能加重肝脏负担，一 般不用。
（八）中草药
祖国传统医学对急慢性肝病的治疗均有独 到之处，五味子、茵陈、垂盆草等药物均 有明显保肝降酶功效，许多方剂安全有效， 临床应用很广，如茵栀黄等。
联苯双酯
为我国创制的治疗肝炎的降酶药物。具有保护肝 脏、对抗肝损害和增强肝脏解毒功能的作用。对 肝炎主要症状（如肝区痛、乏力、腹胀等）的改 善有一定疗效，但停药后ALT易反弹，且对肝脾 肿大的改善无影响。用于迁延性肝炎及长期单项 ALT异常者，与肌苷合用可减少本品的降酶反跳 现象。也可用于化学毒物、药物引起的A慢性肝炎药。具有较 强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用， 尚有抗过敏、抑制Ca2+内流、免疫调节剂抗病毒 作用。适用于伴有谷丙氨基转移酶（ALT）升高 的迁延性慢性肝炎和慢性活动性肝炎。
注意事项：1.严重低钾血症、高钠血症、心力衰 竭、肾衰竭患者禁用。孕妇不宜使用。2.可见消 化系统、心脑血管系统症状，一般较轻，停药后 可消失。3.治疗期间应定期检测血压和血钾、钠 的浓度，出现异常应减量或停药。4.本品未经稀 释不得进行注射。
多烯磷脂酰胆碱
多烯磷脂酰胆碱(PPC)是以大豆中提取的粗 制磷脂物质精制而成的，其主要成分为人 体的"必需"磷脂(EPL)。磷脂是人体细胞和 组织膜系统的基本成分，在膜依赖性新陈 代谢、细胞再生及解毒过程中起着重要作 用。在肝脏疾病中，不论其病因如何，均 不可避免地会发生肝实质细胞和细胞器的 损害，同时伴有磷脂的丢失。
促肝细胞生成素
系从乳猪新鲜肝脏中提取的小分子量多肽 类活性物质，能刺激正常肝细胞DNA合成， 促进肝细胞再生，对肝细胞再生有保护作 用，也有抗肝纤维化作用，并能调节机体 免疫功能。主要用于重型肝炎、慢性活动 性肝炎及肝硬化的综合治疗。
注意事项：1.过敏体质者慎用。2.可出现低 热和皮疹，偶见过敏性休克。
（二）解毒类药物
可以提供巯基或葡萄糖醛酸，增强解毒功 能，如葡醛内酯（肝泰乐）、谷胱甘肽 （松泰斯、古拉定、阿拓莫兰、绿汀诺 等）、硫普罗宁（凯西莱）
(三)抗炎类药物
有类激素作用，主要为甘草甜素制剂，如 发放甘草酸胺（强力宁）、甘草酸二胺 （甘利欣）、复方甘草甜素（美能）等。
（四）必需磷脂类
还原型谷胱甘肽
保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细
胞内含谷胱甘肽解毒时所需的γ-谷氨酰胺转肽酶，
故在不影响化疗药物的细胞毒效应同时保护了正 常组织和器官。且对放射性肠炎治疗效果较明显； 对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低 氧血症患者应用，可减轻组织损伤，促进修复。 通过转甲基及转丙氨基反应，GSH还能保护肝脏 的合成、解毒、灭活激素等功能，并促进胆酸代 谢，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素（A、 D、E、K）.
是细胞膜的重要组分，促进肝细胞膜再生、 协调磷脂和细胞膜功能、降低脂肪浸润， 如多磷脂酰胆碱（易善复）。
（五）利胆类药物
腺苷蛋氨酸（思美泰）是人体所有体液中 的活性物质，作为甲基提供的前体参与重 要生化反应，在肝内有助于防止胆汁淤积。
熊去氧胆酸（优思弗）是正常胆汁成分的 异构体，可增加胆汁分泌，抑制肝脏胆固 醇合成，减少肝脏脂肪，松弛Oddi括约肌， 促进胆石溶解和胆汁排出。严重肝功能不 全、胆道弯曲梗阻禁用，妊娠、哺乳妇女 慎用。
思美泰（丁二磺酸腺苷蛋氨酸）
腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液 中的一种生理活性分子。它作为甲基供体 （转甲基作用）和生理性巯基化合物（如 半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A）的 前体（转巯基作用）参与体内重要的生化 反应。在肝内，通过使质膜磷脂甲基化而 调节肝脏细胞瞙的流动性，而且通过转巯 基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合 成。只要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在 正常范围内，就能发挥抗胆汁淤积的作用。
复方甘草酸苷
（2）免疫调节作用 1）对T细胞活化的调节作用 2）对干扰素的诱导作用 3）活化NK细胞作用 4）促进胸腺外T淋巴细胞分化作用
复方甘草酸苷
3 对实验性肝细胞损伤的抑制作用：抑制由 四氯化碳所致的肝细胞损伤作用。
4 肝细胞增值促进作用 5 抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用：甘氨
酸及盐酸半胱氨酸可以抑制或减轻由于大 量长期使用甘草酸苷可能出现的电解质代 谢异常所致的假性醛固酮症状