拟抗肾上腺素药陈少雅人卫
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拟肾上腺素药和抗肾上腺素
肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心 力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功 能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释 放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体，导致 交感兴奋。
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质
《护用药理学(人卫版)》第4章-拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
肾 (1+)α →收缩血管，通透性↓
血压 ↑
上1 腺
支气管粘膜水肿↓ 呼
素
吸
抗过 敏性 休克
✓心率加快
抑制肥大细胞释放过敏介质↓ 通
(+)β
畅
✓呼吸困难
松驰支气管平滑肌→支气管扩张
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肾上腺素的总结图
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肾上腺素药理作用顺口溜
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肾上腺素 药理作用
1、兴奋心脏 4、松弛支气管 2、舒缩血管 3、 影响血压
5、促进代谢
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解释舒张压（DBP）的变化
1.肾上腺素对血压的影响与用药剂量和给药浓度有关
低剂量 ： β受体 占优势
临床 应用
4.局部应 用
仅用于急性发 作者及哮喘持
续状态
3.支气管哮 喘
与局麻药配伍，可延缓局麻 药的吸收，延长局麻药作用 时间；将浸有肾上腺素的纱 布或棉球（0.1%）用于鼻黏 膜或齿龈表面,可使血管收缩 而起到局部止血作用。
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1.【知识拓展】 心脏骤停及抢救药物
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由于此作用虽强，但短暂，
接着激动骨骼肌血管上的β2
受体，故而骨骼肌血管舒张
，血压下降——解释下降曲
线。
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“肾上腺素升压作用的翻转”
如先给予α受体 阻断药，再给肾 上腺素，肾上腺 素的α型作用被 取消，仅表现为 对血管β2受体的 激动作用，升压 作用可被翻转为 降压作用，称之 为肾上腺素升压 作用的翻转
药理学总结(人卫第七版)重点突出必记内容
药理学复习总结〔人卫第七版〕一、药理学口诀拟胆碱药拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
阿托品莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；大量改善微循环，中枢兴奋须防范；作用广泛有利弊，应用注意心血管。
临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；防止“虹膜晶体粘〞，还能治疗心动缓；感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。
东莨菪碱镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点；可治哮喘和“震颤〞，其余都像阿托品，只是不用它点眼。
肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联〞，应用注意心血管，α-R受体被阻断，升压作用能翻转。
去甲肾上腺素去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。
异丙肾上腺素异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染〞，血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。
α受体阻断药α-R受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。
β受体阻断药β-R 受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。
传出N药在休克治疗中的应用(一)药物的种类抗休克药分二类，舒缩血管有区分；正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；还有一类多巴胺，扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:过敏休克选副肾，配合激素疗效增；感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重，选用“二胺〞方能行。
说明：“二胺〞指多巴胺和间羟胺局麻药丁卡表麻毒性大，普卡平安不表麻；利多全能腰慎选，室性律乱常用它镇静催眠药镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定；抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。
拟肾上腺素药及抗肾上腺素药护理课件
拟肾上腺素药与运动的相互作用
运动可能增加拟肾上腺素药的代谢速度，降低其药浓度，从而影响疗效。
CHAPTER 05
药物储存与保管
储存条件与要求
温度要求
药物应存放在阴凉干燥 处，避免阳光直射，以
防药物受热变质。
湿度控制
保持适当的湿度，避免 药物受潮，以防药物发
生霉变。
避光处理
分类存放
药物应存放在避光的地 方，避免药物受到光线 照射而发生化学反应。
儿童和老年人
根据年龄和体重调整剂量， 注意观察药物疗效和不良 反应。
肝肾功能不全者
需谨慎用药，根据肝肾功 能情况调整剂量。
CHAPTER 04
药物相互作用
与其他药物的相互作用
拟肾上腺素药与抗胆碱药的相互作用
拟肾上腺素药可增强抗胆碱药对消化道的副作用，如口干、消化不良、排便困难 等。
拟肾上腺素药与镇静剂的相互作用
肾上腺素的主要生理功能是增加心肌 收缩力、扩张血管、收缩支气管等， 以应对紧急情况下的生理需求。
抗肾上腺素药简介
抗肾上腺素药是一类能够拮抗肾 上腺素生理作用的药品，主要用 于治疗一些与肾上腺素相关的疾
病。
抗肾上腺素药的作用机制主要是 通过拮抗肾上腺素受体，抑制肾 上腺素的生理作用，以达到治疗
目的。
不良反应观察与处理
观察指标
注意观察患者的血压、心率、呼吸等 指标，以及是否有头痛、心悸、恶心 等不良反应。
处理措施
如出现不良反应，应及时停药并就医； 根据不良反应的类型采取相应的处理 措施，如减量、停药、给予拮抗剂等。
特殊人群用药指导
01
02
03
孕妇和哺乳期妇女
需谨慎用药，避免对胎儿 和婴儿造成不良影响。
运动可能增加拟肾上腺素药的代谢速度，降低其药浓度，从而影响疗效。
CHAPTER 05
药物储存与保管
储存条件与要求
温度要求
药物应存放在阴凉干燥 处，避免阳光直射，以
防药物受热变质。
湿度控制
保持适当的湿度，避免 药物受潮，以防药物发
生霉变。
避光处理
分类存放
药物应存放在避光的地 方，避免药物受到光线 照射而发生化学反应。
儿童和老年人
根据年龄和体重调整剂量， 注意观察药物疗效和不良 反应。
肝肾功能不全者
需谨慎用药，根据肝肾功 能情况调整剂量。
CHAPTER 04
药物相互作用
与其他药物的相互作用
拟肾上腺素药与抗胆碱药的相互作用
拟肾上腺素药可增强抗胆碱药对消化道的副作用，如口干、消化不良、排便困难 等。
拟肾上腺素药与镇静剂的相互作用
肾上腺素的主要生理功能是增加心肌 收缩力、扩张血管、收缩支气管等， 以应对紧急情况下的生理需求。
抗肾上腺素药简介
抗肾上腺素药是一类能够拮抗肾 上腺素生理作用的药品，主要用 于治疗一些与肾上腺素相关的疾
病。
抗肾上腺素药的作用机制主要是 通过拮抗肾上腺素受体，抑制肾 上腺素的生理作用，以达到治疗
目的。
不良反应观察与处理
观察指标
注意观察患者的血压、心率、呼吸等 指标，以及是否有头痛、心悸、恶心 等不良反应。
处理措施
如出现不良反应，应及时停药并就医； 根据不良反应的类型采取相应的处理 措施，如减量、停药、给予拮抗剂等。
特殊人群用药指导
01
02
03
孕妇和哺乳期妇女
需谨慎用药，避免对胎儿 和婴儿造成不良影响。
药物化学拟肾上腺素药和抗肾上腺素药ppt
OK ClCH2CH
O CH2
OCH2CH
O
CH2
H2NCH(CH3)2
OCH2CHCH2NHCH(CH3)2 OH
HCl
OCH2CHCH2NHCH(CH3)2 .HCl OH
2. β受体阻断剂的构效关系 ⑴ 芳环：取代基的位置与β1受体阻断作用的选择性相关。萘基 或结构上类似于萘的邻位取代苯基化合物，对受体选择性较低，为 一般β受体阻断剂。引入取代基（特别是酰氨基）对β1受体的选择 性增加。在苯环引入极性的甲磺酰氨基或乙酰氨基，可降低脂溶性， 避免产生抑制心率的副作用。 ⑵ 侧链取代基：侧链α-位一般无取代基作用强。但α-位引入甲 基，可增加对β2受体的选择性。芳氧丙醇胺类的β受体阻断作用比 苯乙醇胺类强。 ⑶ N-取代基：侧链氨基上取代基对β受体阻断活性的影响大体上 与β激动剂相平行。均为仲胺结构，活性次序为叔丁基>异丙基>仲 丁基>异丁基>仲戊基 ⑷ 手性碳的立体化学：β受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合 部位与β激动剂相同，它们的立体选择性是一致的。 ⑸ 两种结构类型的分子构象：芳氧丙醇胺可以采取类似于苯乙 醇胺的构象，其中两者侧链上的羟基和氨基可定位于空间上近似相 同的位置。芳氧丙醇胺与苯乙醇胺重叠的构象为低能构象。
3. β3受体激动剂 抗肥胖症和抗糖尿病的较理想药物。 β3受体激动剂主要有芳乙醇胺类、芳氧丙醇胺类和唑烷衍生物等。
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系 直接作用的药物的化学结构必须与受体活性部位相契合，形成药物-受体 复合物而产生生理活性作用。肾上腺素受体激动剂的构效关系可归纳如下：
R" CH CH NHR' OH R
HO HO
H N CH3 OH
. HCl
第十二章 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
第十二章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药第一节概论1、肾上腺素能受体（肾上腺素受体），是能与去甲肾上腺素（NE）或肾上腺素（E）结合的受体的总称。
2、肾上腺素能药物是一大类作用于肾上腺素能受体的药物，主要包括：（1）拟肾上腺素药：药物与肾上腺素受体结合后，产生与NE相似的作用，称拟肾上腺素药。
（2）抗肾上腺素药:若结合后不产生或较少产生拟似NE的作用，反而阻断NE与受体结合，产生与NE相反的作用，称为抗肾上腺素药物。
3、NE和E在机体应激时，由神经末梢释放，作用于肾上腺素能受体而产生效应。
4、NE、E和多巴胺（DA）均为含有儿萘酚结构的生物胺神经递质，所以又称为儿荼酚胺。
O H O HNHR1R2αβDA: R1=H R2=HNE: R1=H R2=OHE: R1=CH3 R2=OH5、肾上腺素能神经系统在调节血压、心率、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等方面起着重要作用。
6、分类：根据对递质或拟肾上腺素药反应性的不同，肾上腺素能受体可分为α受体: α1(α1A α1B α1C) α2(α2A α2B α2C)β受体: β1 β2 β3 β47、分布：不同的亚型受体在各脏器和组织的效应细胞上的分布部位和密度不一，α1:突触后膜α2:突触前膜β1:心肌β2:呼吸道,子宫和血管平滑肌,骨骼肌和肝脏效应细胞上β3:脂肪细胞第二节拟肾上腺素药1、概念拟肾上腺素药物或称为肾上腺素受体激动剂，是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应，故又称为拟交感作用药或拟交感胺。
据作用机制可以分为：1）直接作用药：能直接与肾上腺系受体结合发挥兴奋作用；如异丙肾上腺素。
（儿苯酚胺类）2）间接作用药：本身不直接与肾上腺素受体反应，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，即增加受体部位递质的浓度而间接的发挥作用。
例如，可乐定（非儿萘酚胺类）3）混合作用药：是一类兼有直接和间接作用的药物，如麻黄碱。
2、拟肾上腺素药的发展最早发现：肾上腺素：是肾上腺髓质分泌的神经递质。
12-拟肾上腺素药及抗肾上腺素药
体内代谢
Salbutamol从胃肠道吸收 大部在肠壁和肝脏代谢成极性代谢物经肾排泄
药量的25%代谢成（4-O-Sulfate）
其它平喘的β2受体激动剂
Orciprenaline
Terbutaline
沙美特罗（Salmeterol）
β受体激动剂的构效关系
换为羟乙基使 活性增强，换 成羟丙基使活 性大大降低
（-）伪麻黄碱（Pseudoephedrine） （＋）Pseudoephedrine
均具肾上腺素作用，但强度不同
麻黄素
（-）Ephedrine为1R2S–赤藓糖型（Erythro-）
----兴奋α、β两种受体，同时还能促进肾上腺素
能神经末梢释放递质
（混合作用药）
β-碳与Norepinephrine的R构型相同
理化性质
1.还原性 2.酸碱性 3.消旋化
还 原 性
消旋化
酸碱性
还原性 • 邻苯二酚 ������
������
空气中的氧或其他弱氧化剂，使氧化变质
– 日光、热及微量金属离子能加速氧化 – 成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体
水溶液露置空气及日光中，会氧化变色
– 加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，可防止氧化 – 储藏时应避光并避免与空气接触 – 因Adrenaline易被消化液分解，不宜口服
苯乙醇胺的 基本结构
以氨甲基或其它 基团取代羟甲基 则降低活性
苯环4’-位羟 基为活性必 需
氨基上的取代基 不可小于叔丁基
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系
β-苯乙胺的结构 β-羟基通常都存在，且其 左旋构型为活性体 α-C上引入甲基，即苯异 丙胺类，外周拟肾上腺素 作用减弱，中枢神经作用 增强
医学PPT课件拟肾上腺素药与抗肾上腺素药72p
【药理作用】主要激动α受体，对β1受体作用较弱
1.兴奋心脏：
• 激动β1受体，心肌收缩力↑，心排出量↑ 2.收缩血管：强烈收缩小动、静脉血管
• 以皮肤粘膜血管最为显著。肾、肠系膜、骨骼肌、 肝血管次之。冠脉除外。
3.升高血压（作用强、无翻转作用）
• 小剂量兴奋心脏，收缩压↑； 收缩血管，舒张压略升，脉压差加大
• 2.若α碳原子上的H被甲基取代，则药物不易被MAO破坏， 故作用时间延长；也易被NA能神经末梢再摄取，进而促进 NA释放，如间羟胺和麻黄碱。
• 3.氨基上H被取代与药物对受体的选择性有关，从甲基到叔 丁基，对α受体的作用逐渐减弱，而对β受体作用逐渐加强
二、典型药物
（一）α受体激动药--去甲肾上腺素
课堂活动
根据儿茶酚胺类肾上腺素能受体激动剂的理化 性质，在注射剂制备时，应采取哪些增加稳定性 的措施？
儿茶酚胺类肾上腺素能受体激动剂分子中多数都有 酚羟基，易被空气中的氧氧化及其它因素加速氧化， 故在制备其注射剂时要采取一定的措施防止其氧化， 主要有①调节溶液的pH值②加抗氧剂③金属离子螯 合剂④在灌封安瓿时充惰性气体⑤控制灭菌温度， 避光、密闭、阴凉处保存等。
3．显色反应
（1）与FeCl3试液呈绿色系列。（遇碱变为紫 色或紫红色）
肾上腺素显翠绿色，异丙基肾上腺素显深绿 色，去甲肾上腺素显翠绿色。
（2）与H2O2试液呈色。 肾上腺素显酒红色，异丙基肾上腺素显橙黄 色，去甲肾上腺素显黄色。
（三）拟肾上腺素药的构效关系
• 1.儿茶酚胺类对外周α、β受体有明显激动作用，易被COM T灭活，作用维持时间短，对中枢作用弱。若去掉一个羟基， 其外周作用减弱，如间羟胺；若去掉两个羟基，除外周作 用减弱外，中枢作用加强，且口服吸收好，如麻黄碱。
7-3 拟肾上腺素与抗肾上腺素
不是所有拟肾上腺素药都有同等的上述作用，其间存 在量的差别。
拟肾上腺素药为一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物， 又称拟交感胺。可分为儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类。前者主 要有肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺；后 者主要有麻黄碱。 拟肾上腺素药的基本结构为β-苯乙胺，即苯环和乙胺基侧 链。
【不良反应】
青光眼、前列腺肥大、甲状腺功能亢进、糖尿病、心血管 病或高血压患者慎用。 治疗剂量可发生食欲下降，血压升高和心律不齐；超剂量 可造成瞳孔散大、心动过速、呕吐、定向障碍及癫痫；与 其它拟交感神经药（如麻黄碱）共同使用，会增加毒性作 用。 管制类药物，可用于生产脱氧麻黄碱（冰毒）。
【临床应用】
加快，传导加速，心搏出量增加。 3）血压 有较强的升压作用。小剂量时兴奋心脏，收缩压
升高，对血管收缩尚不剧烈，舒张压升高不多，脉压差
加大；较大剂量时，因血管剧烈收缩使外周阻力明显提 高，收缩压与舒张压皆升高，脉压变小。
【不良反应】
1)漏至血管外可引起局部组织缺血坏死
2)引起肾小管血管强烈收缩，易致急性肾功能衰竭
【药理作用】
NA可直接激动α受体，对心脏β1受体作用较肾上腺素Biblioteka 弱，对β2受体几乎无作用。
1）血管 可激动血管的α受体，使血管尤其是小动脉和 小静脉几乎全部收缩。其中皮肤黏膜处血管收缩最明显。 脑、肝、肠系膜和骨骼肌血管都呈收缩状态，唯独冠状 血管扩张，血流量增加。
2）心脏
可激动心脏的β1受体，使心肌收缩力加强，心率
三、拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
拟肾上腺素药
拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药。这 类药物能与肾上腺素受体结合，激动受体产 生拟似肾上腺素作用。因其效应与交感神经
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)
9字
与全麻药如氯仿、环丙烷、 氟烷等合用，可引起室性心 律失常，应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器 质性心脏病、糖尿病和甲状腺功 能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者 。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下 使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药，注意用药剂量和时间间 隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺 素药)
汇报人：文小库
2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物，也称为拟肾上腺素 药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用，激 活肾上腺素受体，从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内 后，通过血液运输到达靶 器官。
药物与靶器官上的肾上腺 素受体结合，形成药物-受 体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷 酸环化酶，促进细胞内环 磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受 体，增加心肌收缩力、心率和 传导速度，从而增加心输出量 和血压。同时，通过激活血管 平滑肌上的β2受体，使血管扩 张，降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况，制定个体 化的用药方案，包括剂量、给药 途径、用药时间等。
与全麻药如氯仿、环丙烷、 氟烷等合用，可引起室性心 律失常，应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器 质性心脏病、糖尿病和甲状腺功 能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者 。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下 使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药，注意用药剂量和时间间 隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺 素药)
汇报人：文小库
2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物，也称为拟肾上腺素 药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用，激 活肾上腺素受体，从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内 后，通过血液运输到达靶 器官。
药物与靶器官上的肾上腺 素受体结合，形成药物-受 体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷 酸环化酶，促进细胞内环 磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受 体，增加心肌收缩力、心率和 传导速度，从而增加心输出量 和血压。同时，通过激活血管 平滑肌上的β2受体，使血管扩 张，降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况，制定个体 化的用药方案，包括剂量、给药 途径、用药时间等。
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药ppt课件
肾上腺素受体激动剂
分类 αβ受体激动药 α受体激动药 β受体激动药
代表药
肾上腺素 （adrenaline， Adr）
多巴胺
麻黄碱
去甲肾上腺素 异丙肾上腺素
（noradrenaline， （isoprenaline，
NA）
Iso）
间羟胺
多巴酚丁胺
去氧肾上腺素
甲氧胺
5
α和β受体激动剂
肾上腺素
体内过程：
化学性质不稳定，遇光分解，遇碱氧化变红或棕而 失效。
1、口服后被碱性消化液破坏，部分在肠粘膜和肝中 灭活，故不能口服。
2、皮下注射Adr，可使血管收缩，影响其自身吸收 （起效慢，维持时间长）。
3、肌注，Adr对肌肉血管不产生收缩作用，吸收较
快。
药理作用： α1、β1、β2
1、心脏 激动窦房结、传导系统和心肌β1受体， 正性肌力、正性传导、正性心律。增加耗氧和自 律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快 速型心律失常。
2.抗心律失常（快速性心律失常）普萘洛尔，
降低自律性、心率、传导，延长不应期。对交 感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致效佳。
3.抗高血压 普萘洛尔
4.充血性心力衰竭：卡维地洛
5.甲状腺机能亢进的辅助治疗
主要用普萘洛尔，目的是减轻症状（甲亢病 人受体数目多且对内源性儿茶酚胺反应性增 高）：心率、震颤、焦虑、代谢 ；另外 抑制T4 转变为T3（游离比例大，作用强） 短期内用于甲状腺危象、术前治疗。
心跳骤停的复苏（溺水、 电击、手术意外、心脏 传导阻滞所致的心跳骤 停）
2、血管 激动血管平滑肌α1、β2受体。
收缩---α1 小动脉 毛细血管 皮肤和粘膜 肾血管和肠系膜
扩张---β2 不变
-护理药理学课件第8章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药PPT内容-
3、二、主要感动主要感动受体的拟肾上腺素药受体的拟肾上腺素药V去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA）oV 间羟胺（阿拉明）间羟胺（阿拉明）。V去氧肾上腺素（新福林）去氧肾上腺素（新福林）。三、三、主要感动主要 感动受体的拟肾上腺素药受体的拟肾上腺素药（一）异丙肾上腺素（一）异丙肾上腺素V作用作用V应用：应用：心 脏骤停心脏骤停房室传导阻滞房室传导阻滞休克休克支气管哮喘支气管哮喘V不良反应和药疗监护须知不良反应和药 疗监护须知（二）（二）多巴酚丁胺多巴酚丁胺第其次二节节抗肾上腺素药抗肾上腺素药一、一、受体阻断药受体 阻断药V酚妥拉明酚妥拉明V妥拉唾咻和酚不明妥拉嗖咻和酚节明二、二、受体阻断药受体阻断药（一）普
2、感动可感动、受体和受体和DA受体受体。感动肾感动肾多巴胺多巴胺受体受体:使肾血管扩张,使肾血流量及 肾虑过使肾血管扩张，使肾血流量及肾虑过率均增加，及可排钠利尿率均增加，及可排钠利尿。V应用：应用：治疗 各种体克治疗各种休克、急性肾衰竭急性肾衰竭。V不良反应和药疗监护须知不良反应和：感动作用：感动受体受体。V特点：起效慢、作用弱、持续时间长可引起中枢 兴特点：起效慢、作用弱、持续时间长可引起中枢兴奋奋。V应用：防治腰麻引起的低血压应用：防治腰麻引起的低 血压，防治轻度哮喘防治轻度哮喘。V不良反应和药物监护须知不良反应和药物监护须知。二、
-护理药理学课件第8章拟肾上腺素药和抗 肾上腺素药PPT内容-
“护理药理学课件第8章拟肾上腺素药和抗 肾上腺素药PPT内容”
1、第一节、拟肾上腺素药物第一节、拟肾上腺素药物一、一、感动感动和和受体的拟肾上腺素药受体的拟肾上 腺素药表表8.1、受体分布和效应受体分布和效应（一）（一）肾上腺素（肾上腺素（adrenalineAD）V作用：兴奋 心脏作用：兴奋心脏血管血管:受体兴奋，血管收缩，血压上升受体兴奋，血管收缩，血压上升。平滑肌：平滑肌： 受体兴奋受体兴奋，支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张。血糖上升血糖上升。V应用：过敏休克应用：过敏休克心 脏骤停、急性支气管哮喘心脏骤停、急性支气管哮喘。V不良反应和药物监护须知不良反应和药物监护须知。（二） （二）多巴胺多巴胺（dopamineDA）V作用：口服无效作用：口服无效可
2、感动可感动、受体和受体和DA受体受体。感动肾感动肾多巴胺多巴胺受体受体:使肾血管扩张,使肾血流量及 肾虑过使肾血管扩张，使肾血流量及肾虑过率均增加，及可排钠利尿率均增加，及可排钠利尿。V应用：应用：治疗 各种体克治疗各种休克、急性肾衰竭急性肾衰竭。V不良反应和药疗监护须知不良反应和：感动作用：感动受体受体。V特点：起效慢、作用弱、持续时间长可引起中枢 兴特点：起效慢、作用弱、持续时间长可引起中枢兴奋奋。V应用：防治腰麻引起的低血压应用：防治腰麻引起的低 血压，防治轻度哮喘防治轻度哮喘。V不良反应和药物监护须知不良反应和药物监护须知。二、
-护理药理学课件第8章拟肾上腺素药和抗 肾上腺素药PPT内容-
“护理药理学课件第8章拟肾上腺素药和抗 肾上腺素药PPT内容”
1、第一节、拟肾上腺素药物第一节、拟肾上腺素药物一、一、感动感动和和受体的拟肾上腺素药受体的拟肾上 腺素药表表8.1、受体分布和效应受体分布和效应（一）（一）肾上腺素（肾上腺素（adrenalineAD）V作用：兴奋 心脏作用：兴奋心脏血管血管:受体兴奋，血管收缩，血压上升受体兴奋，血管收缩，血压上升。平滑肌：平滑肌： 受体兴奋受体兴奋，支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张。血糖上升血糖上升。V应用：过敏休克应用：过敏休克心 脏骤停、急性支气管哮喘心脏骤停、急性支气管哮喘。V不良反应和药物监护须知不良反应和药物监护须知。（二） （二）多巴胺多巴胺（dopamineDA）V作用：口服无效作用：口服无效可
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收缩压升高，舒张压升高
医学ppt
6
应用和不良反应
应用 1.休克：早期，少量，短时 2.上消化道出血 不良反应 1.局部组织坏死 2.急性肾功能衰竭
医学ppt
7
禁忌证
高血压 动脉硬化 器质性心脏病 少尿、无尿 严重微循环障碍
医学ppt
8
去甲肾上腺素的药理作用特点
效应器
心脏
血管
血压
激动受体
与局麻药配伍及局部止血
医学ppt
15
治疗过敏性休克的药理学基础
α1-R 兴奋
①外周血管收缩→血压升高 ②毛细血管前括约肌收缩→通透 性降低→ 减轻水肿
β1-R →心脏兴奋 β2-R
①支气管扩张 ②过敏介质释放减少
医学ppt
16
肾上腺素的不良反应
主要为心悸、烦躁、头痛和血压升高 剂量过大时
① α受体兴奋过强→血压骤升→脑出血 ② β受体兴奋过强→心肌耗氧量↑→心肌缺 血和心律失常
医学ppt
22
肾上腺素／多巴胺／麻黄碱作用特点比较
作用
作用方式
作
药 名
受 体
心 脏
血管
收舒 缩张
血压
收舒 缩张 压压
支 气 管
代谢
糖脂 元肪
直 接
间 接
用 时 间
AD
αβ
＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋
－ －
＋＋ ＋
±
－－ －
分 解
分 解
＋
短
DA
D αβ1
＋ ＋
＋
－ －
＋ ＋
±
－
＋＋短
麻黄 碱
αβ
＋ ＋
＋ ＋
体内过程 仅静脉给药 分布不广，不透过bbb
主要神经末梢主动摄取 代谢产物3-甲氧-4-羟基扁桃酸(VMA)
医学ppt
4
儿 茶 酚 胺 的 代 谢 过 程
医学ppt
5
去甲肾上腺素
机制：α-R,β1-R 药理作用 血管(α-R)
收缩，外周阻力升高 心脏(β1-R)
心率加快，传导增快，心肌收缩力增强， 心输出量增加 血压
注意事项：每日用药不超过三次则不明显 产生机制：
① 受体逐渐饱和 ② 递质逐渐耗损 动物实验：显示药物与β受体的亲合力显 著下降
医学ppt
21
麻黄碱的不良反应
中枢兴奋：不安，失眠 其余同肾上腺素
伪麻黄碱
§ 麻黄碱的立体异构体 § 升压作用和中枢作用较麻黄碱弱 § 口服易吸收 § 主要用于鼻黏膜充血 § 不良反应同麻黄碱
－
＋ ＋
± －－
＋＋长
医学ppt
23
β-R激动药－异丙肾上腺素 (isoprenaline)
机制： 兴奋β1-R ，β2-R 药理作用
β1-R：心脏兴奋 β2-R : 骨骼肌血管和支气管扩张 ① 心脏 加快心率，加速传导，少致室颤
② 血管和血压 骨骼肌／冠脉舒张，收缩压↑， 舒张压略下降
血压：低浓度收缩压升高，舒张压不变或增加
肾脏：低浓度使血流增加，排钠利尿；高浓度致血管 收缩
应用
①各种休克（感染中毒性休克、心源性休克及出血性 休克）
②急性肾功能衰竭：与利尿药合用
医学ppt
18
多巴胺的不良反应
治疗量一般较轻，偶见恶心，呕吐 剂量过大或滴注太快可出现
① 心动过速 ② 心律失常 ③ 肾血管收缩 解救措施：减慢滴注速度或停药 注意事项：同用MAO抑制剂或三环类抗抑 郁药，剂量应酌减
肾上腺素受体激动药---儿茶酚胺结构
医学ppt
1
肾上腺素受体激动药
医学ppt
2
肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonist)
１α受体激动药 去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素
２α，β受体激动药 肾上腺素，多巴胺，麻黄碱
３β受体激动药 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺
医学ppt
3
α受体激动药－去甲肾上腺素 (noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)
β1
α
α +β1
效应
反射性心率↓心 收缩,外周 输出量↓传导↑ 阻力↑
收缩力↑
收缩压↑ β1 舒张压↑ α
医学ppt
9
其他α-R激动药
间羟胺（阿拉明） 作用弱，作用持久，少见心律失常，弱肾血管收缩 快速耐受 ＮＥ的代用品, 用于各种休克早期 去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林） α1-R激动药，扩瞳，不致眼内压升高和调节麻痹 用于眼底检查 甲氧明 治疗量激动α1-R;大剂量还激动β-R,用于抗休克
医学ppt
10
去甲肾上腺素与间羟胺作用特点比较
受体作用பைடு நூலகம்式 作用维持时间 快速耐受性 收缩血管 心律失常 肾脏血管收缩 给药途径 临床应用
去甲肾上腺素
直接 短 无 强而短 常见 强 静脉滴注 休克；上消化道出血（口服）
间羟胺
直接＋间接 较持久
有 弱而久
少见 较弱 静脉滴注或肌注 各种休克早期
12
α, β-R 激动药-肾上腺素 (adrenaline,epinephrine,Ad)
体内过程：与NE大同小异 作用机制：兴奋α-R ，β1-R β2-R 药理作用 心脏：阳性四变 血管：骨骼肌血管、冠脉扩张；其余外周血管
收缩（脑肺血管收缩微弱）
血压：收缩压升高，舒张压与剂量相关（小剂
禁忌证
高血压、脑血管硬化、器质性心脏病、糖尿 病和甲状腺功能亢进等
医学ppt
17
多巴胺(dopamine ,DA)
机制：兴奋D-R, β1-R ,α1-R; 促NE释放（间接） 药理作用：
心血管：与肾上腺素相似
低浓度：激动肾、肠系膜和冠脉D1,血管舒张 高浓度：激动心脏β1，收缩力增强，心排出量增加
医学ppt
11
去甲肾上腺素／间羟胺／去氧肾上腺素 作用特点比较
作用
作用方式 作
药 名
受 体
心 脏
血管
血压 肾
收 缩
舒 张
收缩 舒张 压压
血 管
直 接
间 接
用 时 间
NA
α1α 2β1
＋
＋＋ ＋
间羟 α1α 胺 2β1
＋
＋＋
去氧 肾
α1
± ＋＋
＋＋ ＋
＋＋
＋＋
＋
短
＋＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 中
＋＋＋中
医学ppt
量不变或下降，大剂量升高）
支气管：扩张 代谢：糖原分解（α、β2）及脂肪分解（β1、β3）
医学ppt
13
儿 茶 酚 胺 的 代 谢 过 程
医学ppt
14
Ad的临床应用
心脏骤停 首选，配合有效的人工呼吸、
心脏挤压和纠正酸中毒
过敏性疾病 ① 过敏性休克 首选
② 支气管哮喘 ③ 血管神经性水肿及血清病
医学ppt
19
麻黄碱(ephedrine)
特点 §化学性质稳定，口服有效 §拟肾上腺素作用弱而持久 §中枢兴奋作用较显著 §易产生快速耐受性
应用
① 防治支气管哮喘 ② 鼻塞 ③ 防治某些低血压状态 ④ 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状皮疹
医学ppt
20
麻黄碱的快速耐受性
概念 麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐 减弱，称之。也称脱敏。停药后可恢复
医学ppt
6
应用和不良反应
应用 1.休克：早期，少量，短时 2.上消化道出血 不良反应 1.局部组织坏死 2.急性肾功能衰竭
医学ppt
7
禁忌证
高血压 动脉硬化 器质性心脏病 少尿、无尿 严重微循环障碍
医学ppt
8
去甲肾上腺素的药理作用特点
效应器
心脏
血管
血压
激动受体
与局麻药配伍及局部止血
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15
治疗过敏性休克的药理学基础
α1-R 兴奋
①外周血管收缩→血压升高 ②毛细血管前括约肌收缩→通透 性降低→ 减轻水肿
β1-R →心脏兴奋 β2-R
①支气管扩张 ②过敏介质释放减少
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16
肾上腺素的不良反应
主要为心悸、烦躁、头痛和血压升高 剂量过大时
① α受体兴奋过强→血压骤升→脑出血 ② β受体兴奋过强→心肌耗氧量↑→心肌缺 血和心律失常
医学ppt
22
肾上腺素／多巴胺／麻黄碱作用特点比较
作用
作用方式
作
药 名
受 体
心 脏
血管
收舒 缩张
血压
收舒 缩张 压压
支 气 管
代谢
糖脂 元肪
直 接
间 接
用 时 间
AD
αβ
＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋
－ －
＋＋ ＋
±
－－ －
分 解
分 解
＋
短
DA
D αβ1
＋ ＋
＋
－ －
＋ ＋
±
－
＋＋短
麻黄 碱
αβ
＋ ＋
＋ ＋
体内过程 仅静脉给药 分布不广，不透过bbb
主要神经末梢主动摄取 代谢产物3-甲氧-4-羟基扁桃酸(VMA)
医学ppt
4
儿 茶 酚 胺 的 代 谢 过 程
医学ppt
5
去甲肾上腺素
机制：α-R,β1-R 药理作用 血管(α-R)
收缩，外周阻力升高 心脏(β1-R)
心率加快，传导增快，心肌收缩力增强， 心输出量增加 血压
注意事项：每日用药不超过三次则不明显 产生机制：
① 受体逐渐饱和 ② 递质逐渐耗损 动物实验：显示药物与β受体的亲合力显 著下降
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21
麻黄碱的不良反应
中枢兴奋：不安，失眠 其余同肾上腺素
伪麻黄碱
§ 麻黄碱的立体异构体 § 升压作用和中枢作用较麻黄碱弱 § 口服易吸收 § 主要用于鼻黏膜充血 § 不良反应同麻黄碱
－
＋ ＋
± －－
＋＋长
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β-R激动药－异丙肾上腺素 (isoprenaline)
机制： 兴奋β1-R ，β2-R 药理作用
β1-R：心脏兴奋 β2-R : 骨骼肌血管和支气管扩张 ① 心脏 加快心率，加速传导，少致室颤
② 血管和血压 骨骼肌／冠脉舒张，收缩压↑， 舒张压略下降
血压：低浓度收缩压升高，舒张压不变或增加
肾脏：低浓度使血流增加，排钠利尿；高浓度致血管 收缩
应用
①各种休克（感染中毒性休克、心源性休克及出血性 休克）
②急性肾功能衰竭：与利尿药合用
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18
多巴胺的不良反应
治疗量一般较轻，偶见恶心，呕吐 剂量过大或滴注太快可出现
① 心动过速 ② 心律失常 ③ 肾血管收缩 解救措施：减慢滴注速度或停药 注意事项：同用MAO抑制剂或三环类抗抑 郁药，剂量应酌减
肾上腺素受体激动药---儿茶酚胺结构
医学ppt
1
肾上腺素受体激动药
医学ppt
2
肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonist)
１α受体激动药 去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素
２α，β受体激动药 肾上腺素，多巴胺，麻黄碱
３β受体激动药 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺
医学ppt
3
α受体激动药－去甲肾上腺素 (noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)
β1
α
α +β1
效应
反射性心率↓心 收缩,外周 输出量↓传导↑ 阻力↑
收缩力↑
收缩压↑ β1 舒张压↑ α
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9
其他α-R激动药
间羟胺（阿拉明） 作用弱，作用持久，少见心律失常，弱肾血管收缩 快速耐受 ＮＥ的代用品, 用于各种休克早期 去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林） α1-R激动药，扩瞳，不致眼内压升高和调节麻痹 用于眼底检查 甲氧明 治疗量激动α1-R;大剂量还激动β-R,用于抗休克
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10
去甲肾上腺素与间羟胺作用特点比较
受体作用பைடு நூலகம்式 作用维持时间 快速耐受性 收缩血管 心律失常 肾脏血管收缩 给药途径 临床应用
去甲肾上腺素
直接 短 无 强而短 常见 强 静脉滴注 休克；上消化道出血（口服）
间羟胺
直接＋间接 较持久
有 弱而久
少见 较弱 静脉滴注或肌注 各种休克早期
12
α, β-R 激动药-肾上腺素 (adrenaline,epinephrine,Ad)
体内过程：与NE大同小异 作用机制：兴奋α-R ，β1-R β2-R 药理作用 心脏：阳性四变 血管：骨骼肌血管、冠脉扩张；其余外周血管
收缩（脑肺血管收缩微弱）
血压：收缩压升高，舒张压与剂量相关（小剂
禁忌证
高血压、脑血管硬化、器质性心脏病、糖尿 病和甲状腺功能亢进等
医学ppt
17
多巴胺(dopamine ,DA)
机制：兴奋D-R, β1-R ,α1-R; 促NE释放（间接） 药理作用：
心血管：与肾上腺素相似
低浓度：激动肾、肠系膜和冠脉D1,血管舒张 高浓度：激动心脏β1，收缩力增强，心排出量增加
医学ppt
11
去甲肾上腺素／间羟胺／去氧肾上腺素 作用特点比较
作用
作用方式 作
药 名
受 体
心 脏
血管
血压 肾
收 缩
舒 张
收缩 舒张 压压
血 管
直 接
间 接
用 时 间
NA
α1α 2β1
＋
＋＋ ＋
间羟 α1α 胺 2β1
＋
＋＋
去氧 肾
α1
± ＋＋
＋＋ ＋
＋＋
＋＋
＋
短
＋＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 中
＋＋＋中
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量不变或下降，大剂量升高）
支气管：扩张 代谢：糖原分解（α、β2）及脂肪分解（β1、β3）
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13
儿 茶 酚 胺 的 代 谢 过 程
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14
Ad的临床应用
心脏骤停 首选，配合有效的人工呼吸、
心脏挤压和纠正酸中毒
过敏性疾病 ① 过敏性休克 首选
② 支气管哮喘 ③ 血管神经性水肿及血清病
医学ppt
19
麻黄碱(ephedrine)
特点 §化学性质稳定，口服有效 §拟肾上腺素作用弱而持久 §中枢兴奋作用较显著 §易产生快速耐受性
应用
① 防治支气管哮喘 ② 鼻塞 ③ 防治某些低血压状态 ④ 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状皮疹
医学ppt
20
麻黄碱的快速耐受性
概念 麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐 减弱，称之。也称脱敏。停药后可恢复