抗肾上腺素药
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抗肾上腺素药
2.β受体阻断剂的结构特征
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
-
+
-
内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
LOGO
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
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内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
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抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药【精选】
传出神经系统
CNS
自主神经
神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
传出神经系统药 物的作用环节
乙酰胆碱 神经节
N胆碱受体
去甲肾上腺素 肾上腺素能神经
无神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
骨骼肌
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
• 2、兴奋心脏：
• 兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓， 心输出量增加不明显 。
• 心脏 作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性 加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心 率可由于血压升高而反射性减慢
• 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上 腺素少见
（一）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
• 来源及化学 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末
梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少 量分泌。药用的是人工合成品。
受体激动药—去甲肾上腺素
• 体内过程—吸收 • 口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使胃粘膜血 管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜 和肝被代谢 • 皮下注射 血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部 组织坏死 • 一般采用静脉滴注法给药 • 不能透过血脑屏障
去甲肾上腺素
【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明或普鲁卡 因，扩张血管；③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过
大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和 肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时 以上
CNS
自主神经
神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
传出神经系统药 物的作用环节
乙酰胆碱 神经节
N胆碱受体
去甲肾上腺素 肾上腺素能神经
无神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
骨骼肌
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
• 2、兴奋心脏：
• 兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓， 心输出量增加不明显 。
• 心脏 作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性 加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心 率可由于血压升高而反射性减慢
• 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上 腺素少见
（一）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
• 来源及化学 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末
梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少 量分泌。药用的是人工合成品。
受体激动药—去甲肾上腺素
• 体内过程—吸收 • 口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使胃粘膜血 管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜 和肝被代谢 • 皮下注射 血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部 组织坏死 • 一般采用静脉滴注法给药 • 不能透过血脑屏障
去甲肾上腺素
【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明或普鲁卡 因，扩张血管；③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过
大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和 肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时 以上
拟肾上腺素药和抗肾上腺素
肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心 力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功 能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释 放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体，导致 交感兴奋。
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
•间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求： ⑴ 在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由 于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神 经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效， 并伴有兴奋中枢神经系统的作用； ⑵ 化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有； β⑶ 氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分； ⑷ 苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。
第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
一、拟肾上腺素药 二、抗肾上腺素药
第一节、拟肾上腺素药
•拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相 似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中 多含有氨基，所以亦称拟交感胺。 •肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。 •具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休 克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上 用于平喘和改善微循环。
1. 肾上腺素 •结构式： HO
HO CHCH2NHCH3 OH
•化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名 副肾碱。
HO HO
POCl3,ClCH2COOH
HO HO
COCH2Cl
CH3NH2
HO HO
COCH2NHCH3
H2/Pd-C
dl-HO HO
CHCH2NHCH3 OH
⑴ β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格； ⑵ 芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在 一定的关系； ⑶ 由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺 类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强； ⑷ β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的 结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构 型作用更强；
第11章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗
[药理作用]
• 酚苄明与a受体结合比较牢固,持 久,为非竞争性a受体阻断药
1.一次用药可维持3~4天。具有显著的 降压作用。降压强度与交感张力强弱 相关
2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触 前a2受体。
3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过 速,心律失常,鼻塞;
• 口服致恶心、呕吐、思睡、 疲乏等
a1受体阻断药—哌唑嗪
药理作用
a1 受体阻断: 血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用
对 a2无阻断作用
a2受体阻断药—育亨宾 药理作用
选择性a2受体阻断
应用----工具药
阻断 a2作用
β 受体阻断药
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药
a β受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药可阻断与缩血管有关的 α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
• 这种现象称为“肾上腺素作用的 翻转”(adrenaline reversal)。
2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺)
• 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解; 延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢 时对抗儿茶酚胺的敏感性增高 和抑制T4转变为T3
• 4.肾素:抑制释放
内在拟交感活性
•某些药物为β受体的局麻样作用)
• 1. 对1 2受体的阻断作用比普萘 洛尔强 6 倍。
• 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全 者的首选药物。
抗肾上腺素药
（三） 、ß -R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
【作用、用途】
基本作用：阻断 1＞2＞ 应用： 抗高血压：治疗因外周血管阻力增加所致 的中-重度高血压病，作用强于普萘洛尔。
【不良反应】直立性低血压。
小结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受 体阻断药，根据其对受体的选择性，可分 为两大类： 一、Байду номын сангаасR阻断药：
选择性阻断1－R→血管扩张→BP↓ ↓ 心脏负荷（前、后）↓
特点：
1.不反射性兴奋交感神经，不引起HR↑和肾 素释放↑，故优于非选择性α-R阻断药及直接 扩血管药。 2.降压时不明显影响肾血流量和肾小球滤过率， 故伴有肾功能不良者亦可用。
用于： 1.中－重度高血压；2.充血性心衰 【不良反应】
主要是首剂现象(即首次用药后出现体位 性低血压)。防治： 首剂为正常量的1/4-1/3，睡 前服，不与－R阻断药合用（首剂时）
2. 1-R阻断药：伴有肺功能受损的高血压。
3.、 -R阻断药
兼有阻断 1 、－R的作用，故多用于中度或 重度高血压等。拉贝洛尔
思考题
-R、－R阻断的药理作用、临床用途
和不良反应？
心缩力↓:诱发或加重心衰
（1）抑制心脏
（ 1）
HR↓ 抗心律失常 传导↓ 耗02↓:抗心绞痛 抗心肌梗死 心输出量↓ 抗高血压
（2）抑制交感中枢（中枢－R） （3）抑制NA释放（ 2－R） （4）抑制肾素释放（ 1－R）
脂肪分解↓ （5）抑制代谢 糖原分解↓
（ 1、 2）
组织耗02↓：抗甲亢
二、 －R阻断药
【分类】
经历了三代演变，根据对受体的选择性，可分为三类 (1类：1、2受体阻断药；2类：1受体阻断药；3类：、 受体阻断药)
7 抗肾上腺素药-09
4．治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制:
外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压 注射给药： 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛 其它: 腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡
慎用:
冠心病、胃炎、胃、十二指肠溃疡病人
二、长效α 受体阻断药
***酚苄明（phenoxybenzamine） 非竞争性阻断 特点: 起效慢、强、持久 口服吸收少，局部应用刺激性大, 只作静 脉给药 贮存于脂肪, 缓慢释放
第10 章
抗肾上腺素药
Antiadre根据药物对受体(、)的 选择性不同： 受体阻断药 受体阻断药
10.1 α 受体阻断药
主要药理作用与机制
肾上腺素作用的翻转 (Adrenaline reversal) 拮抗NE和Adr的升压作用，并将Adr的升 压作用翻转为降压作用。 机理： 阻断受体(血管收缩) 不影响受体 ——Adr兴奋受体作用表现充分，降压
增敏
—— 逐步减量停药
5．眼 - 皮肤粘膜综合症 自家免疫反应
6. 其它:疲乏、失眠、抑郁
精神抑郁病人: 忌用普萘洛尔 糖尿病人：掩盖低血糖症状
【药理作用】
1.扩张血管→血压明显下降
静卧和休息的正常人：
舒张压略下降 病理情况或直立时： 血压明显下降 反射性心率加快 2.其它：
抗5-HT、抗组胺作用
10.2 β 受体阻断药
【药理作用】
1. β 受体阻断作用
(1)心血管:
心脏抑制: (-)1-R 心率↙ 心收缩力↙ 传导↙ 耗氧量↙ 输出量↙ 血管收缩: (-)2-R、 心脏(-)--反射调节 → 血管收缩，器官血流量↙ 冠脉流量↙ 血压： 正常人短时给药：影响不大 高血压患者：明显、可靠的降压作用
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α受体阻断药作用原理
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；
9抗肾上腺素药
临床应用
用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞；口服 可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液 和密切监护。
β肾上腺素受体阻断药
作用差别：
1） 对心脏β1-R是否有选择性阻断作用； 2） 对细胞膜是否有膜稳定作用； 3） 是否有内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity, ISA)。
抗肾上腺素药
（antiadrenergic drugs）
抗肾上腺素药
分类
α肾上腺素受体阻断药（α-R阻断药）： β肾上腺素受体阻断药（β-R阻断药）：
α肾上腺素受体阻断药
对α-R亚型的选择性 α1、α2-R阻断药 阻断药 α1-R阻断药 阻断药 α2-R阻断药 -R阻断药 短效类 酚妥拉明， 酚妥拉明，妥拉唑啉 哌唑嗪 育亨宾 长效类 酚苄明
兴奋心脏作用
机制：
扩张血管，降低血压，反射性地兴奋心脏的 功能； 阻断突触前膜的α2-R
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平 滑肌β2-R。
收缩支气管平滑肌
阻断支代谢
可抑制交感神经兴 奋所引起的脂肪分 解； 拮抗肾上腺素的升 高血糖的作用。
如醋丁洛尔。 3类：α、β-R阻断药， 如拉贝洛尔(labetolol)。
药理作用
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平滑肌β2-R 收缩支气管平滑肌 抑制代谢
内在拟交感活性 膜稳定作用
临床应用
心律失常： 心绞痛和心肌梗塞： 高血压： 其他：
用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象； 用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病； 普萘洛尔并试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的止消 化道出血等。 噻吗洛尔（噻吗心安）常局部用药治疗青光眼，降 低眼内压。
41抗肾上腺素药
医师药典->植物神经系统用药->抗肾上腺素药甲磺酸酚妥拉明(甲磺酸苄胺唑啉，立其丁)Phentolamine Mesylate (Regitine)别名：瑞支亭、雷吉亭、酚胺唑啉【作用与用途】本品为α-受体阻断药，通过阻断α-受体和间接激动β-受体，迅速使周围血管扩张，可显著降低外周血管阻力，增加周围血容量，改善微循环。
本品对心脏有兴奋作用，使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。
临床主要用于治疗肺充血或肺水肿的急性心力衰竭、血管痉挛性疾病、手足发绀症、感性中毒性休克及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。
亦用于室性早搏。
【剂量与用法】1 治血管痉挛性疾病肌注或静注，5mg/次，1～2次/日。
2 抗休克以每分钟0.3mg的剂量进行静脉滴注，能使心搏出量增加。
3 诊断嗜铬细胞瘤静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟，如在2～4分钟内血压降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且维持3～5分钟时为阳性结果。
【副作用】1 常见的反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕及胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病。
2 严重者可有心率加速、心律失常和心绞痛，心脏器质性损害者忌用。
盐酸妥拉唑林(苄唑啉，苯甲唑啉)Tolazoline Hydrochloride(Priscoline, Benzazoline)别名：妥拉苏林【作用与用途】为短效α受体阻断药。
对α受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，能使周围血管舒张而降压，但降压作用不稳定。
能兴奋心肌及增加胃酸分泌。
临床上主要用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症、手足发绀及闭塞性血栓静脉炎。
【剂量与用法】口服，25mg/次，3～4次/日。
肌内或皮下注射，10mg～25mg/次。
局部浸润注射用于因静脉滴注去甲肾上腺素血管外漏，5mg～10mg溶于10mg～20ml生理盐水中。
【副作用】1 常见有潮红、寒冷感、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃酸分泌过多等。
拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
作用 用途 禁忌
对β1、β2受体均有作用，对α受体无作用（执）
具有1.兴奋心脏
2.影响血压：治疗量升，大剂量降
3.舒张支气管 4.促进代谢
1.支气管哮喘 2.房室传导阻滞：II或III度 3.心脏骤停：心室节律慢或高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭引起的
冠心病、心肌炎、糖尿病、甲亢等禁用
5
四、α、β及多巴胺受体激动药：多巴胺（DA）
休克早期
禁忌
3
二、 α、β受体激动药：肾上腺素（AD）
作用 用途 不良
对α、β1、β2受体均有较强的兴奋作用。 1.兴奋心脏 2.收缩和舒张血管 3.升高血压 4.舒张支气管 5.促进代谢。
心脏骤停 过敏性休克 支气管哮喘 与局麻药配伍和局部止血。
心悸、头痛、血压升高等，诱发脑溢血、心律失常 4
三、 β受体激动药：异丙肾上腺素
第五单元 拟肾上腺素药
药组 1、α受体激动药：去甲肾；间羟胺（阿拉明） 2、α、β受体激动药：肾上腺素 3、β受体激动药：异丙肾 4、α、β及多巴胺受体激动药：多巴胺
1Leabharlann 一、α受体激动药 1、去甲肾上腺素（NA）
作 主要兴奋α受体，稍兴奋β1受体，对β2受体无作用。 用 具有收缩和舒张血管、兴奋心脏、升高血压的作用。
9
作用 用途
1.兴奋心脏和收缩血管，外周阻力增高，血压上升。 2.扩张肾血管，有排钠利尿作用。
1.各种休克，尤其是心源性休克（执业） 2.与利尿剂合用治疗急性肾衰竭
6
第六单元 抗肾上腺素药
药组 一、α受体阻滞药：酚妥拉明（立其丁）
选择性阻断α受体，使肾上腺素升压作用翻转。
二、β受体阻滞药（普萘洛尔、美托洛尔等）
临床医学药理学抗肾上腺素药
休克
用于治疗过敏性休克和神经源性休克，通过拮抗肾上腺素 的作用，舒张血管平滑肌，增加血管通透性，改善微循环 。
02
常用抗肾上腺素药 介绍
酚的高血压和休克。
详细描述
酚妥拉明能阻断α受体，扩张血管，降 低外周阻力，增加血容量，从而降低 血压。它还具有兴奋心脏、增加心肌 收缩力和心输出量的作用。
药效增强
某些药物可能与抗肾上腺素药产 生协同作用，导致药效增强，需
密切关注患者的反应。
药效减弱
其他药物可能会对抗肾上腺素药产 生拮抗作用，降低药效，需注意调 整治疗方案。
药物代谢影响
某些药物可能会影响抗肾上腺素药 的代谢，进而影响疗效和安全性。
抗肾上腺素药的给药方式与剂量调整
给药方式
根据药物的性质和患者的具体情况，选择合适的 给药方式，如口服、静脉注射等。
利血平
总结词
一种肾上腺素能神经末梢阻断药，主要用于治疗轻度至中度 高血压。
详细描述
利血平通过抑制去甲肾上腺素的再摄取，使神经末梢释放去 甲肾上腺素减少，从而降低血压。它还具有镇静、安定作用 ，有助于缓解焦虑和紧张情绪。
普萘洛尔
总结词
一种β受体阻断剂，主要用于治疗心绞痛、心律失常和高血压。
详细描述
未来展望与研究方向
深入探索肾上腺素受体功能与疾病关系
01
进一步研究肾上腺素受体在各种疾病中的作用机制，为新药研
发提供更多理论支持。
开发新型抗肾上腺素药物剂型
02
研究开发出新型的抗肾上腺素药物剂型，如长效缓释剂、靶向
制剂等，提高药物的疗效和患者的依从性。
加强抗肾上腺素药物的个体化治疗研究
03
针对不同患者的具体情况，制定个体化的治疗方案，提高治疗
用于治疗过敏性休克和神经源性休克，通过拮抗肾上腺素 的作用，舒张血管平滑肌，增加血管通透性，改善微循环 。
02
常用抗肾上腺素药 介绍
酚的高血压和休克。
详细描述
酚妥拉明能阻断α受体，扩张血管，降 低外周阻力，增加血容量，从而降低 血压。它还具有兴奋心脏、增加心肌 收缩力和心输出量的作用。
药效增强
某些药物可能与抗肾上腺素药产 生协同作用，导致药效增强，需
密切关注患者的反应。
药效减弱
其他药物可能会对抗肾上腺素药产 生拮抗作用，降低药效，需注意调 整治疗方案。
药物代谢影响
某些药物可能会影响抗肾上腺素药 的代谢，进而影响疗效和安全性。
抗肾上腺素药的给药方式与剂量调整
给药方式
根据药物的性质和患者的具体情况，选择合适的 给药方式，如口服、静脉注射等。
利血平
总结词
一种肾上腺素能神经末梢阻断药，主要用于治疗轻度至中度 高血压。
详细描述
利血平通过抑制去甲肾上腺素的再摄取，使神经末梢释放去 甲肾上腺素减少，从而降低血压。它还具有镇静、安定作用 ，有助于缓解焦虑和紧张情绪。
普萘洛尔
总结词
一种β受体阻断剂，主要用于治疗心绞痛、心律失常和高血压。
详细描述
未来展望与研究方向
深入探索肾上腺素受体功能与疾病关系
01
进一步研究肾上腺素受体在各种疾病中的作用机制，为新药研
发提供更多理论支持。
开发新型抗肾上腺素药物剂型
02
研究开发出新型的抗肾上腺素药物剂型，如长效缓释剂、靶向
制剂等，提高药物的疗效和患者的依从性。
加强抗肾上腺素药物的个体化治疗研究
03
针对不同患者的具体情况，制定个体化的治疗方案，提高治疗
9 - 抗肾上腺素药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
美托洛尔（metoprolol，倍他乐克）
药理：作用特点与阿替洛尔相似。
应用：主要用于治疗治疗高血压、心绞痛、心律失常、
肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等。
注意：可通过血脑屏障，故中枢神经系统不良反应多；
对β2受体的阻断作用比阿替洛尔强，故对哮喘病人更应 慎用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
稳定作用。
当阻断心脏上的β1受体时，可使心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。 对β2受体有弱的内在拟交感活性，使外周血管扩张，产生降压作用。 对α受体为竞争性拮抗药，能选择性阻断突触后膜上的α1受体，使外周血
管扩张，血压降低。
对突触前膜上的α2受体无阻断作用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
临床用途：中度和重度高血压，静注还可治疗高血 压危象。也用于治疗心绞痛。 不良反应与注意事项：由阻断α1受体，可出现直立 性低血压，表现为眩晕、乏力、恶心等。注射液不 能与葡萄糖盐水混合滴注。 禁忌证：心功能不全及支气管哮喘患者禁用。
吲哚洛尔等除能阻断β受体外.还具有微弱的β受体激动作用。
意义：有ISA的药物减少β受体阻断药引起的心脏抑制、支 气管收缩等不良反应。 3.膜稳定作用 β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但
治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
①
快速型心律失常
②
心绞痛或心肌梗死
代表药：哌唑嗪（prazosin）
能选择性地阻断α1 受体，皮肤、黏膜和内脏
血管扩张，血压下降。
对外周突出前膜的α2受体阻断作用很弱。 故降压的同时心率加快的副作用较轻。
抗肾上腺素药
16
4、甲状腺功能亢进及甲亢为象 5、 充血性心力衰竭 四、不良反应 1、胃肠反应：恶心、呕吐、轻度腹泻。 2、过敏反应：皮疹、血小板减少，大剂 量尚可产生失眠、幻觉、感觉异常、抑 郁等。
17
3、 阻滞β受体引起的严重反应 心脏抑制、呼吸困难等。 4、反跳现象 禁忌症： 支气管哮喘、心功能低下、心动过缓、 房室传导阻滞
20
用途 1、快速性心律失常 2、肾性高血压 3、心绞痛 4、甲亢及甲亢危
21
22
23
复习提： 有哪些？
24
25
18
普萘洛尔(心得安)
一、药动学特点： 1、首过效应明显----可消除60～70%，使 其生物利用度低（30%） 2、血浆蛋白结合率高（90%） 3、个体差异大（可相差25倍） 4、代谢产物4-羟普萘洛尔仍具有药理活 性。
19
二、作用与用途
作用： 1、具有阻断β受体及膜稳定作用，无 内在拟交感N作用； 2、阻断β受体作用较强，对β受体无 选择性
酚妥拉明、妥拉唑啉
一、作用
原理：阻滞α受体 1、扩张血管 强 阻滞α受体 直接扩张血管
外周阻力↓→回 心血↓→BP↓
3
2、兴奋心脏 强 ①血压↓→反射性兴奋交感N ②阻滞α2受体→促进去甲肾上腺 素能N释放递质 3、其他作用 拟胆碱及拟组织胺作用
4
二、用途
1、外周血管痉挛性疾病
2、肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及 缓解该病引 起的高血压危象或手 术前的治疗。 3、抗休克——扩张血管，改善微循 环及兴奋心脏，增加心输出量。 4、充血性心力衰竭
3、收缩气管----阻滞β2受体 4、抑制代谢 （1）抑制脂肪分解 （2）与α受体阻断药合用时则可拮抗肾 上腺素的升高血糖作用 （3）抑制甲状腺素（T4）转变为三碘甲 状腺原氨酸（T3 ）的过程，有效控制甲 亢症状。
4、甲状腺功能亢进及甲亢为象 5、 充血性心力衰竭 四、不良反应 1、胃肠反应：恶心、呕吐、轻度腹泻。 2、过敏反应：皮疹、血小板减少，大剂 量尚可产生失眠、幻觉、感觉异常、抑 郁等。
17
3、 阻滞β受体引起的严重反应 心脏抑制、呼吸困难等。 4、反跳现象 禁忌症： 支气管哮喘、心功能低下、心动过缓、 房室传导阻滞
20
用途 1、快速性心律失常 2、肾性高血压 3、心绞痛 4、甲亢及甲亢危
21
22
23
复习提： 有哪些？
24
25
18
普萘洛尔(心得安)
一、药动学特点： 1、首过效应明显----可消除60～70%，使 其生物利用度低（30%） 2、血浆蛋白结合率高（90%） 3、个体差异大（可相差25倍） 4、代谢产物4-羟普萘洛尔仍具有药理活 性。
19
二、作用与用途
作用： 1、具有阻断β受体及膜稳定作用，无 内在拟交感N作用； 2、阻断β受体作用较强，对β受体无 选择性
酚妥拉明、妥拉唑啉
一、作用
原理：阻滞α受体 1、扩张血管 强 阻滞α受体 直接扩张血管
外周阻力↓→回 心血↓→BP↓
3
2、兴奋心脏 强 ①血压↓→反射性兴奋交感N ②阻滞α2受体→促进去甲肾上腺 素能N释放递质 3、其他作用 拟胆碱及拟组织胺作用
4
二、用途
1、外周血管痉挛性疾病
2、肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及 缓解该病引 起的高血压危象或手 术前的治疗。 3、抗休克——扩张血管，改善微循 环及兴奋心脏，增加心输出量。 4、充血性心力衰竭
3、收缩气管----阻滞β2受体 4、抑制代谢 （1）抑制脂肪分解 （2）与α受体阻断药合用时则可拮抗肾 上腺素的升高血糖作用 （3）抑制甲状腺素（T4）转变为三碘甲 状腺原氨酸（T3 ）的过程，有效控制甲 亢症状。
抗肾上腺素药
NA↑
β 1↑
心脏↑
3.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌
BL-420生物信 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 号采集系统
离体肠实验
临床应用： （掌握）
1.外周血管痉挛性疾病（雷诺病）；
2.去甲肾上腺素静滴时外漏（处理方法？）
3.嗜铬细胞瘤：诊断、术前准备、高血压危象 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.充血性心衰：降低外周阻力(α1) ，降低心脏前 后负荷；增加心输出量(α2 )，改善肺水肿和全 身水肿。
反跳现象
长期应用β受体阻滞剂后出现β受体上 调，如突然停药则出现原病情加重。
长期使用者须 逐渐减量停药
掌握
禁 忌 症：
左室心功能不全（晚期）； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘；
肝功能不良
常用非选择性β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol) 噻吗洛尔(timolol) 纳多洛尔(nadolol)
α 2受体阻 断
诱发、 加重 溃疡
胃酸分泌 增加
拟组胺作用
抗休克
1988年人们发现PTCA后被扩张的冠脉常发 生血管收缩，并将这一现象定义为“弹性回 缩” ，冠脉阻力增加58％，血流速度和血流 量均下降。 使用酚妥拉明可明显降低血管阻力、扩张冠 脉管腔、增加冠脉血流。
二、长 效
又名苯苄胺(dibenzyline)
C.高血压
β受体阻断药的不良反应不包括： A.眼-皮肤粘膜综合症 B.诱发或加重支气管哮喘 C.反跳现象 D.消化道反应 E.心肌耗氧量增加 酚妥拉明的临床应用不包括： A.外周血管痉挛性疾病 B.心动过速 D.顽固性心衰 E.抗休克 普萘洛尔没有下列哪些作用（多选）： A.内在拟交感活性 B.掩盖低血糖症状 D.治疗青光眼 C.嗜铬细胞瘤
09 抗肾上腺素药
其他
甲亢及其危象
22:52 江西中医学院
23
不良反应
心血管反应
抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重； 收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。
诱发或加重支气管哮喘。 反跳现象 突然停药，某些症状加重。 其他 幻觉、失眠、抑郁等。 【禁忌证】
严重心功能不全、传导阻滞等。
22:52
江西中医学院
24
β1、 β2受体阻断药
22:52 江西中医学院
30
醋丁洛尔
中长效有心脏选择性β受体阻滞剂，同 时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。 用于高血压、心绞痛、心律失常和甲 状腺机能亢进等。
22:52江西中医学院 Nhomakorabea31兼有α 兼有α受体阻断作用的 β受体阻断药
拉贝洛尔
可选择性阻断α1受体，同时阻断β1、 β2受体 有β2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对 心率、心输出量影响较小。 【临床应用】
22:52 江西中医学院
4
22:52
江西中医学院
5
22:52
江西中医学院
6
一、α1、α2受体阻断药 酚妥拉明(phetolamine) 酚妥拉明 【药理作用】
能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体 血管和血压：
直接舒张血管作用。 阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张，血 压下降。外周阻力降低。
α受体阻断药
22:52 江西中医学院
37
心脏骤停
肾上腺素和异丙肾上腺素抢救
磷酸酯类中毒
碘解磷定 阿托品
22:52 江西中医学院
38
22:52
江西中医学院
39
非竞争性、非选择性α受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
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酚苄明（phenoxybenzamine）
[来源] 人工合成
[药动学]
口服吸收差 常采用缓慢静脉注射给药 脂溶性高，主要分布于脂肪组织中
2021/2/18
12
[药理作用]
1. 降低血压
与1受体结合牢固以及释放缓慢导致阻断作用缓 慢，强大，持久一次用药可维持3~4天。具有显著 的降压作用。
2. 心率加快
2021/2/18
25
受体阻断药
1、2受体阻断药
无内在活性：普萘洛尔 有内在活性：吲哚洛尔
无内在活性：阿替洛尔 选择性1受体阻断药
有内在活性：醋丁洛尔
2021/2/18
26
普萘洛尔（propranolol，心得安）
特点： 1. 口服吸收快而完全，但首关消除强，生物利用率低；
蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘 2. 对1 2受体无选择性
注意：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也 不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素 降血糖的时间及血糖水平的恢复，易掩盖 胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素 的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。 这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时 所致的肾上腺素的分泌增加。
2021/2/18
22
2. 内在拟交感活性
选择性2受体阻断药 育亨宾
ห้องสมุดไป่ตู้
2021/2/18
4
肾上腺素受体阻断药 干预肾上腺素受体激动药对血压的影响
受体阻断药使肾上腺素的升压作用翻转为降 压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”（ adrenaline reversal）。这是因为AD可激动受 体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2 受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 同样，这类药物引起的血压下降不能用AD来对抗 ，只能用NA治疗。
无内在拟交感活性 膜稳定作用较强。
3. 高血压
4. 甲状腺机能亢进
抑制心脏，改善甲状腺过多时心率加快的交感 神经兴奋的状态；
抑制甲状腺激素的合成
5. 慢性心功能不全
2021/2/18
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[不良反应]
1. 诱发或加重支气管哮喘 2. 抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过 缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。 3. 反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与 受体上调有关。 4. 外周血管收缩和痉挛
5. 静滴去甲肾上腺素药液外漏
2021/2/18
10
[不良反应]
1. 体位性低血压（扩静脉>动脉）。 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱和组胺样作用，胃 酸分泌增加。 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。
2021/2/18
11
（二）长效类(非竞争性)
抗肾上腺素药又称为:
肾上腺素受体阻断药(adrenomimetic drugs)
药物分类(根据受体选择性不同)
α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 α、β肾上腺素受体阻断药
2021/2/18
3
第一节 受体阻断药
1、2受体阻断药
短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明
受体阻断药 选择性1受体阻断药 哌唑嗪
2021/2/18
5
肾上腺素的翻转作用
2021/2/18
6
一、 1、 2受体阻断药
（一）短效类(竞争性) 酚妥拉明
[体内过程]
口服利用率低
[药理作用]
作用机制：对1和2受体均有作用 阻断血管壁突触后膜1受体，使血管舒张 阻断突触前膜2受体，抑制负反馈，促进NA的释放。
2021/2/18
7
1. 扩张血管
详见降压药。 问题：
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明不可？
2021/2/18
15
2021/2/18
16
三、2受体阻断药 育亨宾
为科研工具药，无临床应用价值。
2021/2/18
17
第二节 受体阻断药
受体阻断药
1、2受体阻断药
无内在活性：普萘洛尔 有内在活性：吲哚洛尔
无内在活性：阿替洛尔 选择性1受体阻断药
直接扩张血管
小动脉舒张，降低外周阻力
阻断1受体 2. 兴奋心脏
小静脉舒张，减少回心血量
阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经 阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏 3. 拟胆碱和组胺样作用
2021/2/18
8
[临床应用]
1. 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。 2. 抗休克
扩张血管，降低外周阻力改善微循环 增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 注意：
长期：可使外周阻力恢复原来水平。 受体阻断药对正常人的血压影响不明显，长期 用药对高血压患者具有明显的降压作用。
2021/2/18
20
(3) 支气管平滑肌收缩
2受体阻断，支气管收缩
(4) 减少肾素释放
1受体阻断
(5) 抑制脂肪分解及降低血糖
脂肪：1 3受体阻断 血糖：2受体阻断
2021/2/18
21
有内在活性：醋丁洛尔
2021/2/18
18
[药理作用] 1. 受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断：抑制心脏。
心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输 出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。
此作用是本类药物的药理作用基础。
2021/2/18
19
(2)血管与血压
短期：阻断2受体和代偿性交感反射，可使 肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少
有些受体阻断药与受体结合后阻断受体， 同时对受体具有部分激动作用(partial agonistic action)，此称为内在拟交感活性。
3. 膜稳定作用
有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透 性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定 作用。
2021/2/18
23
[临床应用]
1. 心律失常
2. 冠心病、心绞痛
用药前必需补足血容量。 适用于感染性、心源性和神经性休克。 常与NA合用，目的是阻断受体，保留受体作用
2021/2/18
9
3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输 出量增加，心肌氧耗降低，使心力衰竭减轻。
4.嗜铬细胞瘤的诊断
嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压（肾上腺嗜铬细 胞含AD），酚妥拉明可使此时的血压迅速下降。
阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经
阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏
3. 肾上腺素翻转
2021/2/18
13
[临床应用]
1. 治疗嗜铬细胞瘤； 2. 有时治疗雷诺病； 3. 自发性反射亢进。
[不良反应]
体位性低血压，心动过速，心率失常。
2021/2/18
14
二、 1受体阻断药 哌唑嗪 阻断1受体，舒张血管，降低血压，为降压药，