开瑞坦氯雷他定糖浆
氯雷他定的开发价值分析
氯雷他定的开发价值分析摘要：氯雷他定（开瑞坦）是一种高效抗过敏药。
采用质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱以及1 H检测的异核多量子相干相关谱等技术 ,对氯雷他定的分子结构进行了谱图解析。
已有国产原料药，有开发价值。
关键词：氯雷他定，药代动力学，发展前景。
氯雷他定中文名称：氯雷他定英文名称：Loratadine汉语拼音:Lü Lei Ta Ding Pian主要成分： 4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。
首次上市的国家：氯雷他定最早于1988年由先灵葆雅公司在比利时上市。
化学结构:物理性质：白色结晶性粉末，无臭无味。
在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。
在0.1mol/L盐酸中微溶，在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。
熔点 133～137℃。
本品的乙醇溶液吸收波长为：247nm。
分析：如今氯雷他定的专利期已满，2002年11月27日FDA批准氯雷他定作为非处方药销售。
已制成了多种剂型，包括片剂，胶囊，糖浆等，其中数片剂和胶囊的剂型最为常见。
到2010年氯雷他定的市场价格一般保持在10-20元之内。
2007年金额和数量均有所下降，但是总体显示出了抗组胺类第一药物的实力，2008、2009连续两年攀升。
氯雷他定购药金额和数量曲线基本一致，这充分说明了氯雷他定虽然专利期满后，众多仿制药企业上马生产，但是仍然保持了价格的平稳。
对于药物的合成，已经有多种合成路线，大多是采用以2-氰基-3-甲基吡啶起始原料大规模生产，各步反应收率高，副产物少。
但缺点是要用金属锂试剂及格林试剂，同时要用第一玻璃腐蚀性强的氢氟酸和剧毒试剂三氟化硼气体，并且必须严格无水无氧操作，反应条件比较苛刻。
氯雷他定与氯化汞试液生成白色沉淀其HPLC峰的保留时间应与对照品一致，红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。
含量98.5～101.0%溶液的颜色与澄清度1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯≤0.05%正己烷≤0.029%水分≤0.5%灼烧残渣≤0.2%氰化物，旋光度为左旋。
氯雷他定服用方法
氯雷他定服用方法
氯雷他定是一种常见的抗过敏药物，常用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
正确的使用方法对于药效的发挥和患者的治疗效果至关重要。
接下来将详细介绍氯雷他定的服用方法，希望能帮助大家正确合理地使用这一药物。
首先，关于氯雷他定的剂量和用法。
一般情况下，成人每次口服氯雷他定片剂10mg，一天1次。
对于儿童，剂量需要根据年龄和体重来确定，具体剂量应遵医嘱。
氯雷他定片剂应该整片吞服，并且最好在饭后服用，以减少胃肠道不适的发生。
其次，关于氯雷他定的注意事项。
在使用氯雷他定的过程中，患者应该遵循医嘱，不可随意增减剂量或更改用药频次。
同时，应该注意避免与酒精、镇静剂等药物同时使用，以免产生不良反应。
对于孕妇、哺乳期妇女和儿童，应在医生指导下使用氯雷他定。
患者在服用氯雷他定的过程中，如果出现头晕、乏力、恶心、皮疹等不良反应，应及时就医。
最后，关于氯雷他定的储存方法。
氯雷他定片剂应置于阴凉干燥处，避免阳光直射和高温。
儿童应该难以取得的地方储存，以免
误食。
总之，正确的氯雷他定服用方法对于患者的治疗效果和健康都至关重要。
在使用氯雷他定之前，患者应该仔细阅读药品说明书，遵医嘱正确使用，如有任何疑问应及时咨询医生或药师。
希望大家都能正确合理地使用氯雷他定，保持身体健康。
氯雷他定糖浆(百为哈)
氯雷他定糖浆百科名片主要成分为氯雷他定，其化学名为：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯目录一、简介二、成分三、药代动力学四、药理毒理五、应用六、注意事项一、简介【商品名称】百为哈。
【英文名称】Loratadine Syrup。
【汉语拼音】Lüleitading Tangjiang。
【药品分类】抗过敏药-抗组胺药。
二、成分【主要成分】百为哈主要成分为地氯雷他定，其化学名为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。
【分子式】C22H23ClN2O2。
【分子量】382.89。
【性状】本品为无色至淡黄色澄清的粘稠液体，带调味剂的芳香气味。
三、药代动力学空腹口服吸收迅速。
服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。
食物可使药峰时间延迟，AUC增加。
正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。
80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。
慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。
慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。
氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。
本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
四、药理毒理【药理作用】该药品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂。
可缓解过敏反应引起的各种症状。
【毒理研究】药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。
本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。
毒理学动物试验未见明显致畸作用。
本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。
开瑞坦口服液说明书
开瑞坦口服液说明书开瑞坦口服液用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹，适合小儿用药，那么开瑞坦口服液说明书你了解吗?下面是为你整理的开瑞坦口服液说明书的相关内容，希望对你有用!【药品名称】通用名称：氯雷他定糖浆商品名称：氯雷他定糖浆(开瑞坦)英文名称：Loratadine Syrup【主要成份】本品每瓶含氯雷他定60毫克。
辅料为:丙二醇、丙三醇、一水柠檬酸、苯甲酸钠、砂糖、桃味香料及纯净水。
【成份】化学名：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯)【性状】本品为澄清的浓厚液体。
【适应症/功能主治】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。
口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。
亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
【规格型号】60ml(开瑞坦)【用法用量】口服，成人及12岁以上儿童:一日1次，一次两茶匙(10毫升);2岁～12岁儿童:体重>30公斤：每天一次，每次两茶匙(10毫升)体重≤30公斤:每天一次，每次一茶匙(5毫升)。
【不良反应】在每天10毫升的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。
常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。
罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
【禁忌】对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
【注意事项】1.2岁以下儿童用药请咨询医师。
2.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
3.妊娠期及哺乳期妇女慎用。
4.在做皮试前约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.儿童必须在成人监护下使用。
9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【儿童用药】12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。
【老年患者用药】肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。
氯雷他定糖浆说明书
氯雷他定糖浆说明书氯雷他定糖浆说明书1. 产品名称氯雷他定糖浆2. 适应症氯雷他定糖浆适用于以下情况：- 过敏性鼻炎- 荨麻疹- 过敏性皮炎3. 成分每毫升氯雷他定糖浆含有：- 氯雷他定 5毫克- 辅料：甘油、香味剂、糖浆基质等4. 操作方法- 儿童：根据医生的建议，按体重和年龄确定使用剂量。
- 成人：每次口服10毫升，每天1次。
5. 注意事项- 在使用本药物之前，请确保没有过敏本品的情况。
如果您对氯雷他定或其他抗组胺药物过敏，应禁止使用本品。
- 使用本产品时应遵循医生的建议，不得擅自更改药物剂量或使用时长。
- 对于儿童和老年人，应根据医生的建议进行剂量调整。
- 不得与其他抗组胺药物同时使用，以免造成药物相互作用。
- 使用本品期间，如出现严重过敏反应或其他不良反应，请立即停止使用并咨询医生。
- 孕妇、哺乳期妇女和正在怀孕计划的妇女在使用本品前应咨询医生。
- 使用本品期间应避免饮酒，以免产生不良反应。
6. 不良反应使用氯雷他定糖浆可能会引起以下不良反应：- 睡意- 头痛- 口干- 胃肠道不适如出现其他不适症状，请及时咨询医生。
7. 药物相互作用请在使用氯雷他定糖浆之前告知医生您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和保健品。
以下药物可能与氯雷他定糖浆产生相互作用：- 镇静药物- 其他抗过敏药物8. 贮藏方法请将氯雷他定糖浆放置在清凉干燥处，远离阳光直射。
9. 包装规格- 100毫升/瓶10. 生产厂家- 生产厂家：XX药业有限公司- 地址：XX省XX市XX路XX号- 电话：XXXX-XXXXXXX11. 过期时间请在有效期内使用，过期后请勿使用。
12. 使用须知- 本产品只能口服，请勿注射。
- 请勿超过建议剂量。
- 如发现产品外观异样，请勿使用。
- 请将药品放置在儿童无法触及的地方。
以上内容为氯雷他定糖浆的说明书，请在使用前仔细阅读。
如有其他疑问，请咨询医生或药师。
**温馨提示：本文所述仅为一般性说明，具体用药请遵循医生的建议。
氯雷他定糖浆结课报告
一、氯雷他定糖浆生产概况（一）基本信息：【通用名】氯雷他定糖浆【英文名】 Loratadine Syrup【汉语拼音】Luleitading Tangjiang【商品名】开瑞坦史舒泰百为哈【药理毒理】本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。
本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。
【药动学】①健康成年人的药代动力学：文献报道，本品口服迅速吸收。
健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h 和2.5h。
在10mg-40mg范围内，其血药浓度不随剂量和给药间隔时间的改变而改变。
单次用药时，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。
用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例从尿液和粪便中排出，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h （8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态。
由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P450 2D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。
本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用时，血浆氯雷他定浓度增加。
②6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学文献报道，6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/ 10ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学参数无显著差异。
开瑞坦口服液说明书
开瑞坦口服液说明书开瑞坦口服液用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹，适合小儿用药，那么开瑞坦口服液说明书你了解吗?下面是为你整理的开瑞坦口服液说明书的相关内容，希望对你有用!【药品名称】通用名称：氯雷他定糖浆商品名称：氯雷他定糖浆(开瑞坦)英文名称：Loratadine Syrup【主要成份】本品每瓶含氯雷他定60毫克。
辅料为:丙二醇、丙三醇、一水柠檬酸、苯甲酸钠、砂糖、桃味香料及纯净水。
【成份】化学名：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯)【性状】本品为澄清的浓厚液体。
【适应症/功能主治】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。
口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。
亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
【规格型号】60ml(开瑞坦)【用法用量】口服，成人及12岁以上儿童:一日1次，一次两茶匙(10毫升);2岁～12岁儿童:体重>30公斤：每天一次，每次两茶匙(10毫升)体重≤30公斤:每天一次，每次一茶匙(5毫升)。
【不良反应】在每天10毫升的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。
常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。
罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
【禁忌】对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
【注意事项】1.2岁以下儿童用药请咨询医师。
2.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
3.妊娠期及哺乳期妇女慎用。
4.在做皮试前约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.儿童必须在成人监护下使用。
9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【儿童用药】12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。
【老年患者用药】肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。
氯雷他定
氯雷他定【药物名称】中文通用名称：氯雷他定英文通用名称：Loratadine其他名称：奥慧丰、奥米新、百为哈、百为乐、百为坦、邦诺、比尔息、彼赛宁、毕研通、常克、大生瑞丽、道敏奇、菲格曼、海王抒瑞、恒赛、华畅、惠滋养、金苏瑞、精威、开瑞坦、康尔瑞闵、可米、克敏能、奎因、雷宁、立敏、良悦、绿雷、氯羟他定、敏立可、敏息美、诺那他定、平敏、瑞孚、舍泰、施诺敏、史泰舒、顺平舒、顺妥敏、泰敏可、天晴正舒、天图、逍敏、小敏、信达悦、星元佳、雪菲、迅宁、盐酸氯雷他定、伊利欣、怡邦、亿菲、逸舒长、芷敏、Amixin、Claratyne、Claritin、Claritin D24、Claritin-ADD、Claritin-D、Claritine、Clarityn、Clarityne、Fristamin、Lisino、Loratadine Hydrochloride、Loratading、Loratadinum。
【临床应用】适用于各种由IgE介导的变态反应疾病。
1.用于缓解过敏性鼻炎有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、眼部痒及烧灼感。
2.亦适用于缓解过敏性皮肤病的症状及体征，包括急慢性荨麻疹、冷性荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、皮肤划痕征。
3.还可用于治疗过敏性结膜炎、花粉症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应、过敏性咳嗽等。
4.对支气管哮喘的延缓反应也有一定的辅助治疗作用。
【药理】1.药效学本药为三环类长效抗组胺药。
对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺H1受体的亲和性很低，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。
近年通过动物试验发现，本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，尤其对于细胞间粘附分子(ICAM)与血管细胞粘附分子(VCAM)的表达有明显抑制作用，可降低炎症细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。
氯雷他定糖浆的人体生物等效性研究
氯雷他定糖浆的人体生物等效性研究氯雷他定糖浆的人体生物等效性研究王虎军,杨永革,王玉荣,李勇,梅巍(北京军区医院药理科,北京市100700)中图分类号R969.1;R976文献标识码A文章编号1001—0408(2005)03—0205—03 摘要目的:研究氯雷他定糖浆与片剂在正常人体内的生物等效性方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氯雷他定糖浆或片剂,分别于服药前及服药后20min,40min,lh,1,5h,2h,3h,4h,6h,8h,12h,24h 采集血样,以高效液相色谱法测定血药浓度,并以3p97程序计算药动学参数和相对生物利用度结果:氯雷他定糖浆与片剂体内药一时曲线符合二室模型,c…分别为(40.91±15.42),(41.57±18,68)ng/ml,T为分另】为(1,04±0,19),(1.19±0.25)h,T1,2分另】为(4.43±1.67),(4.21±1,49)h,AUC0～"分另】为(127.60±46.28),(133,13±45.65)(ng?h)/ml,AUC.～分另】为(132.98±47.43),(138.16±47.26)(ng?h)/ml;氯雷他定糖浆的相对生物利用度为(96.25±21.30)%:结论:氯雷他定糖浆与片剂具有生物等效性.关键词氯雷他定糖浆;生物等效性;高效液相色谱法StudyonBio—.EquivalenceofLoratadineSyrupW ANGHujun,Y ANGY ongge,W ANGYurong,LIY ong,MEIWei(Dept.ofPharmacology, BeijingMill—taryCommandGeneralHospital,Beijing100700,China)ABSTRACT0BTECTIVE:Tostudythebio—equivalenceofdomesticloratadinesyrupandtabletsinhumanbeings.METH0DS:adosefo40mgdomesticloratadine(syruportablet)wasgivento18healthymale volunteerstoarandomizedcrossoverdesign.Bloodsampleswerecollectedbeforeadministrationand20min,40min,lhr ,1.5hr,2hr,3hr,4hr,6hr,8hr,12hr,24hafteradministration.TheconcentrationsofLoratadineinbloodweredeterminedbyHPL C.Pharmacokineticparametersandrelativebio—availabilityweredetectedwith3p97program.RESULTS:Themainpharmacokineticparam etersofdomesticLortadinesyrupandtabletwereasfollows:C…were(40.91±15,42)ng/mland(41.57±18.68)ng/mlrespectively;T…were(1.04±0.19)hand(1.19±0.25)hrespectively;T1,2were(4.43±1.67)hand(4.21±1.49)hrespectively;AUC0～24we—re(127.60±46.28)(ng?h)/mland(133.13±45.65)(ng?h)/mlrespectively;AUCo～were(132.98±47.43)(ng'h)/mland(138.16±47.26)(ng?h)/mlrespectively.Therelativebio—availabilitywas(96.25±21.30)%.C0NCLUS10N:thed mesticLortadinesyrupandtabletarebio—equivalent. KEYWoRDSLortadinesyrup;Bioequivalence;HPLC氯雷他定(Loratadine)是一种新型的长效,无镇静作用的H受体拮抗剂,其抗组胺作用起效快,作用强而持久,主要用于治疗过敏性鼻炎,急性或慢性荨麻疹及其他过敏性疾病.氯雷他定的测定方法有放射免疫法,气相色谱法,高效液相色谱法(HPLC)以及气一质谱联用等方法.本试验采用HPLC法测定人血清中的氯雷他定浓度,并对氯雷他定糖浆的药动学特性,生物利用度及其与片剂的生物等效性进行研究.l方法1.1药品,试剂与仪器1.1.1药品:受试制剂(氯雷他定糖浆,北京万全阳光医药科技有限公司提供,批号:20011102,含量:1.02mg/m1);参比制剂(氯雷他定片剂,商品名:开瑞坦,lOmg/片,L海先灵葆雅制药有限公司生产,批号:OOJRXF1009);氯雷他定对照品(北京【2】【3】万全阳光医药科技有限公司提供,含量:99.10%);地西泮对照品(国家麻醉品实验室提供,批号:1230—9601).1.1.2试剂:甲基叔丁基醚,正己烷,乙腈,甲醇均为色谱纯,其它溶剂为分析纯,水为新沸重蒸水.1.1.3仪器:204型高效液相色谱系统,包括510型泵,2487型紫外检测器,Sr—Pro色谱数据工作站(美国Waters公司); 802型离心沉淀器(上海手术器械厂);液体快速混合器(江西医疗器械厂).1.2血药浓度测定方法1.2.1色谱条件:色谱柱为DiamonsilC18(250mm×4.6mm), 流动相为甲醇一乙腈一0.02mol/L磷酸氢二钾(35:30:35,V/V,pH一6.5),检测波长为205nm,流速为1.5ml/min,柱温为25℃,进样量为40l.LeLibouxA,CachiaJP,KirkesseliS,eta1.Acompar- isonofthepharmacokineficsandtolerabilityofriluzole afterrepeatdoseadministrationinhealthyelderlyand youngvolumeers[J】.JClinPharmacol,1999,39(5):480. BrunoR,VivierN,MontayG,eta1.Populationpharm一★副主任药师.研究方向:临床药学.电话************中国药房2005年第16卷第3期acokineticsofriluzoleinpatientswithamyotrophic lateralsclerosis【J】.ClinPharmacolTher,1997,62(5):518.【4】LeLibouxA,LefebvreP,LeRouxY,eta1.Single—and multiple—dosepharmacokineticsofriluzoleinwhitesubjects【J】.JClinPharmacol,1997,37(9):820.(收稿日期:2004—0315修回日期:2004—10-20) ChinaPharmacy2005V o1.16No.3'205.1.2.2血样的处理与测定:取血清样品2.0ml,加入20ul地西泮内标液(2g/m1)和20ul重蒸水,混匀后再加入lmllmol/LNa2CO.溶液,加入甲基叔丁基醚一正己烷(1:1)溶液3ml,旋涡混合5min,3000r/min离心10min,取上清液(有机层)2.8ml,放入10ml离心管中,水层用甲基叔丁基醚一正己烷(1:1)溶液3ml同法再提取1次,合并有机层,置于56℃水浴中氮气吹干.残渣加0.02mol/L盐酸溶液0.2ml,旋涡振摇lmin,12O00r/rain高速离心10min,取上清液180~1,置于56℃水浴中氮气吹干,残渣加入50ul流动相,旋涡振摇lmin, 12O00r/min高速离心10min,取上清液40gl,进样.1.2.3标准曲线制备:于健康人空白血清中加入不同量的氯雷他定对照品,使其浓度分别为0.5,1,2,4,8,16,32,64,96ng/ml,按"1.2.2"项下方法进样测定,以样品峰面积与内标峰面积比(Y)对浓度(c)回归,按加权最小二乘法进行回归分析.回归方程及相关系数分别为Y一0.039864c-_0.0080255, r一0.995,权重为1/c.结果,氯雷他定浓度在0.5～96ng/ml范围内线性关系良好,最低检测浓度(LOQ)为0.5ng/m[.1.2.4回收率与精密度试验:在2ml窄白血清中精密加入一定量的氯雷他定对照品溶液,配制成低,中,高(2,32,64ng/m[) 3种浓度的血清样品,每种浓度各5份,按"1.2.2"项下方法分别测定回收率及1d内和连续5d内的日内精密度和日间精密度,结果详见表1.表1回收率及精密度试验结果(n=5)Tab1Testresultsofprecisionrateandrecovery(n5)1.3生物利用度试验方法1.3.1受试者:18名健康男性志愿者,年龄(25.0±2.9)a,身高(172.7±3.6)cm,体重(67.5±3.6)kg,体重均在正常范围内.受试者经心电图,血压,血,尿常规及肝,肾功能等检查均正常,均无吸烟,饮酒史,受试前2wk内均未服用过任何药物,均自愿参加试验并于试验前由本人签署知情同意书,并经本院医学伦理委员会批准后进行试验.1.3.2试验方案:采用双处理,双周期随机交叉试验设计.受试者于试验前1d进清淡晚餐后禁食,后于试验当天早晨空腹服用单剂量40mg氯雷他定糖浆或片剂,以200ml温开水送服.服药后4h进统一标准午餐.分别于服药前及服药后20min,40min,lh,1.5h,2h,3h,4h,6h,8h,12h和24h各采取前臂静脉血5ml,离心分离后将血清置于--30"C冰箱中保存待测.间隔1wk后交叉给药,重复试验.试验期间禁用其它药物及含咖啡因类的饮料,禁止吸烟,饮酒.整个试验过程在1名医师及2名护士的监护下进行.分别于用药前及用药后定时测量血压,心率,并做心电图,及时记录和处理试验过程中发生的不良反应.试验期间备有抢救设备,以保证受试者的安全.1.4药动学分析及数据统计方法1.4.1药动学分析:对18名健康志愿受试者测得的血药浓度一时间资料用3p97程序处理,结果氯雷他定糖浆和片剂在健康志愿受试者体内均与二室模型更为吻合,模型自动拟合出有关药动学参数,并用梯形面积法计算药一时曲线下面积AUC0～,根据Fr—AUC*/AUC×100%求算糖浆的相对生物利用度.1.4.2数据统计方法:将口服糖浆和片剂后的药动学参数采206?ChinaPharmacy2005V o1.16No3Jfj配对f检验进行分析.对c…,AUCo～和AUCo～擞据进行对数转换后,采用方差分析对两种制剂的生物等效性进行评价2结果2.1高效液相色谱在给定的色谱条件下,氯雷他定对照液,内标液,空白血清及血清样品色谱详见图1.0510min051U15mln051015mlnABC图1高效液相色谱A.标准品+内标;B.空白血清;C.服药后样品+内标Fig1HPLCchromatogramsA.standardsampleofloratadine+internalstandard;B.blank;C.serumsample+internalstandard由图1可见,氯雷他定的保留时间约为10.2min,内标的保留时间约为5.0min,与血清中内源性杂质及氯雷他定代谢物的色谱峰分离良好2.2血药浓度测定结果18名健康志愿受试者单剂量口服氯雷他定糖浆和片剂40mg后的平均药一时曲线详见图22.3药动学参数根据药一时曲线末端直线部分的试验点,以lnC对T进行回归,求得消除速率常数k;(,,11…为实测值;用70OOc6000bc500O00要30.0020.001O0O(】O0024b8IOI2I4I6I8ZUZZ24时间(h)图2氯雷他定糖浆与片剂的平均药一时曲线Fig2Concentrations—timescurvesofIoratadinesyrupandtablet梯形面积法计算样品的AUCo～r,AUC～;AUCo～一AUC.～+C/k.主要药动学参数详见表2=表2氯雷他定糖浆与片剂的药动学参数比较Tab2Comparisonofpharmacokineticparametersbe- tweenIoratadinesyrupandIortadinetablet2.4相对生物利用度根据每个受试者单剂量VI服氯雷他定糖浆及片剂后的AUC.,AUC.～,求得氯雷他定糖浆的相对生物利用度为(96.25±21.30)%.2.5生物等效性研究将单剂量口服氯雷他定糖浆及片剂后的AUC～r,AUC,(经对数转换后进行多素方差分析,再采用双中国药房2005年第16卷第3期药物与临床?复方甘草酸苷治疗抗肿瘤药导致肝损害的疗效观察郑滢l'k,宋方闻2庄学龙,吴悦义(1.广东汕头大学医学院附属肿瘤医院,汕头市515031;2.广州医学院南大学院,广州市510320)中图分类号R975.5文献标识码A文章编号1001～0408(2005)03—0207—02摘要目的:观察复方甘草酸苷治疗抗肿瘤药导致肝损害的疗效一方法:将60例应用抗肿瘤药导致肝功能损害的患者随机分成治疗组(32例)和对照组(28例),治疗组在对照组用药基础上加用复方甘草酸苷:结果:治疗组在丙氨酸氨基转移酶,天门冬氨酸氨基转移酶,总胆红素的改善程度上均明显优于对照组(P<0.O1):结论:复方甘草酸苷有很好的保肝降酶,抗炎,免疫调节作用,未见不良反应,用药安全,推荐用于治疗抗肿瘤药导致的肝损害:关键词复方甘草酸苷;抗肿瘤药;肝损害;疗效ClinicalEffectsofSNMCTMonLiverInjuryInducedbyAnti—.TumorMedicine ZHENGYing,ZHUANGXuelong,WUYueyi(TumorHospital,MedicalCollegeofShanto uUniversity,Shantou515031,China)SONGFangwen(NandaCollegeofGuangzhouMedicalCollege,Guangzhou510320,Chin a)ABSTRACTOEECTIVE:ToobservetheclinicaleffectsofStrongerNeo—MinophagenC(SNMC)inthetreatmentof liverfunctiondamagecausedbyanti—tumormedicine.METH0DS:60casesofliveriniurycausedbyanti—tumormedicine wererandomlydividedintothetreatmentgroup(32cases)andthecontrolgroup(28cases).SN MCinjectionwasgiveninthe treatmentgroupasasupplementtotheprimarytherapyinthecontrolgroup.RESULTS:Thetr eatmentgroupwithSNMC showedsignificantlygreaterimprovementthanthecontrolgroupinthe1iverfunctions(ALT, AST,T.BIL)(P<0.01).CONC—LUS10N:SNMCiseffectiveforliverfunctiondamagecausedbyanti—tumormedicineforitsprotective,anti—inflammatory,andimmunity—regulatoryfunction.SNMCisalsoasecuremedicinewithlesssideeffectsandthereforeisreco mmendablefortreatmentofliverinjurycausedbyanti—tumormedicine. KEYWORDSStrongerNeo—MinophagenC(SNMC):Antitumormedicine;Liverinjury;Clinicaleffects.5止.j止.5止.5止.5止.5止.5止.5止.5止.5止.5止.;止.5止.5止.5止.5止.5止.5止.5止.5止.5止—S.5止.5止.5止—S—S.5止.5止—5止—5止—5止.5止.5止—5止—5止—5止—5止—5止—5止—5止—5止—5止—5止—5止—5止—5止—5止单侧t检验对氯雷他定糖浆和片剂的生物等效性进行评价.结果显示,两种制剂的药动学参数在试验的批间和周期间均无显着性差异(P>0.05).采用双单侧t检验计算出C…AUCo一,AUC0～的Tl,T2值分别为3.560,2.856,2.851和3.000,2.921,3.224,均大于TI【1):1.746,表明氯雷他定受试制剂和参比制剂具有生物等效性.2.6药品不良反应试验过程中,除偶有受试者出现嗜睡反应外,未发现其他明显药品不良反应.但因未做安慰剂对照试验,所以无法确定导致嗜睡反应的原因.3讨论本文采用了RP—HPLC法,以地西泮为内标对血清中氯雷他定浓度进行了定量分析.经方法学证明,该方法的回收率,批内和批间精密度均符合人体药动学研究和生物利用度测定的要求.该法方便,简单,稳定性好,特异性较高,平均回收率为(100.966±1.815)%,无杂质干扰,准确可靠,适用于血清中氯雷他定浓度的测定.两种制剂口服后体内过程表现为二室模型,主要药动学参数经配对t检验无显着性差异(P>0.05).两种制剂的C和AUC.～分别经方差分析证明无显着性差异(P>0.05),说明本试验方法设计合理.的T,T值均大于T(一1.746,可知受试制剂氯雷他定糖浆与参比制剂开瑞坦片剂比较相对生物利用度为(96.25±21.30)%,两种制剂具有生物等效性.因为氯雷他定与蛋白结合率较高,所以在血清中的氯雷他定浓度很低,线性范围在0.5～96ng/ml时,标准曲线的相关性仅为0.995.参考文献【l】JohnsonR,ChristensenJ,LinCC.Sensitivegas—liquid chromatogrphicmethodforthedeterminationoflo- ratadineanditsmajoractivemetabolite,descarboetho- xyloratadine,inhumanplsasmausinganitrogen—ph～osphorusdetector【J】.JChromatogrBBiomedAppl,1994,657(1):125.【2】PawelKK.Determinationofloratadineinhumanplas～mabyhigh——performanceliquidchromatographicmet—hodwithultravioletdetection[J】.ChromatogrB,2001,755:331.【3】HolemanJA,DanielsonND.Liquidchromatographyof antihistaminesusingpost—columntris(2.2'一bipyri—dine)rutheniumllIchemiluminescencedetection【J】.两种制剂经双单侧f检验证明,C…,AUC,AUC.～【4】-k主管药师.研究方向:医院药学.电话:0754—8555844—1052 中国药房2005年第16卷第3期ChromatogrA,1994,679:277.江志强,蒋新国,奚念朱.氯雷他定血药浓度HPLC测定方法建立和生物利用度【J】.中国药学杂志,1999,11:14. (收稿日期:2004—03—20修回日期:200405—21) ChinaPharmacy2005V o1.16No.3'207'。
氯雷他定糖浆的功能主治
氯雷他定糖浆的功能主治一、什么是氯雷他定糖浆氯雷他定糖浆是一种常用的抗过敏药物，属于第二代的口服抗组胺药物。
它含有氯雷他定作为主要成分，具有抗组胺和抗过敏的功能。
氯雷他定糖浆可用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
二、氯雷他定糖浆的功能主治氯雷他定糖浆具有以下功能主治：1. 抗组胺作用氯雷他定糖浆能够抑制组胺的释放和作用，从而减轻过敏反应引起的症状。
组胺是导致过敏反应的重要介质，它会引起血管扩张、血管通透性增加和平滑肌收缩等症状。
氯雷他定糖浆可以抑制组胺的活性，减轻这些症状的发生。
2. 缓解过敏性鼻炎症状氯雷他定糖浆可用于治疗过敏性鼻炎。
过敏性鼻炎是一种常见的过敏性疾病，主要症状包括鼻塞、流涕、打喷嚏等。
氯雷他定糖浆能够减轻鼻黏膜肿胀，减少分泌物的产生，从而缓解这些症状。
3. 缓解荨麻疹症状氯雷他定糖浆也可以用于治疗荨麻疹。
荨麻疹是一种常见的过敏性皮肤病，表现为皮肤出现红斑、水肿、瘙痒等症状。
氯雷他定糖浆通过抑制组胺的作用，减轻病情。
4. 镇静作用氯雷他定糖浆还具有一定的镇静作用。
它能够进入中枢神经系统，与组胺受体结合，减少神经传导，从而产生镇静效果。
这种镇静作用使得氯雷他定糖浆成为一种常用的儿童抗过敏药物。
5. 治疗其他过敏性疾病除了过敏性鼻炎和荨麻疹，氯雷他定糖浆还可以用于治疗其他过敏性疾病，如过敏性结膜炎、过敏性皮炎等。
三、使用注意事项在使用氯雷他定糖浆时，需要注意以下几点：1.儿童和老年人使用时需谨慎，应根据实际情况调整剂量。
2.孕妇和哺乳期妇女不建议使用，或在医生建议下使用。
3.对氯雷他定过敏的人以及有肝功能损害的患者应禁用。
4.忌酒、避免同时使用其他镇静药物，以免增强镇静效果。
5.长期或过量使用可能会出现头晕、嗜睡等不良反应，如出现不适应立即停用并咨询医生。
6.使用时请仔细阅读说明书，按照医生的指导进行正确用药。
以上是关于氯雷他定糖浆的功能主治的介绍，希望能够对您了解该药物有所帮助。
氯雷他定服用方法
氯雷他定服用方法氯雷他定是一种抗过敏药物，广泛用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
它属于第一代抗组胺药物，具有抗过敏、抗组胺等作用，能有效缓解过敏反应引起的症状。
氯雷他定的服用方法要根据医生的指导和药品说明书进行。
通常来说，以下几个方面是需要注意的：1. 剂量：氯雷他定的剂量根据患者的年龄、病情以及过敏反应的严重程度而定。
一般成人每日口服剂量为10毫克到30毫克，分1到3次服用。
儿童的剂量一般由医生根据体重和年龄来决定。
2. 服用时间：通常建议将氯雷他定在饭后服用，这样有助于减少胃肠道的不良反应。
但是在具体的使用说明书中，也会有其他建议，所以还是要详细阅读药品说明书并遵循医生的建议。
3. 食物影响：氯雷他定与食物的摄入没有明显的关系，可以根据个人喜好选定服用时间。
4. 含片或颗粒剂的服用：如果使用的是含片或颗粒剂，需要将其选择性地放置在舌下或口腔内嚼碎以便溶解。
这样有助于药物的吸收和发挥作用。
5. 持续服用：为了获得更好的疗效，患者需要持续按照医生的指导进行服用，不可随意停药。
哪怕症状减轻或消失，也不能随意停药，应在医生指导下逐渐减少剂量或停药。
6. 注意事项：在服用氯雷他定期间，需要注意避免饮酒，因为酒精可能增加药物的镇定效果。
同时，还需避免同时服用其他具有镇定作用的药物，以免增加镇静效果。
7. 不良反应：氯雷他定虽然被认为是一种相对安全的药物，但仍可能有一些不良反应，如乏力、头晕、口干、消化不良、恶心、呕吐等。
在出现这些不良反应时，患者应及时联系医生，并根据医生的建议调整剂量或停药。
总而言之，氯雷他定是一种常用的抗过敏药物，但在使用过程中仍需谨慎遵循医生的指导和注意药品说明书上的具体要求。
特别是对于孕妇、哺乳期妇女、儿童以及老年人等特殊人群，应在医嘱下使用，并及时向医生报告可能的不良反应，以便及时调整治疗方案。
开瑞坦副作用有哪些
开瑞坦副作用有哪些我们生活中有一些人会因为先天或后天的原因发生过敏性疾病，这其中过敏性鼻炎、过敏性皮肤病都是特别常见的，在得病后患者可能得用药来对其进行治疗，这个时候有不少人会选择开瑞坦，开瑞坦的确可以起到缓解过敏性鼻炎等引起的症状，不过它同时也具有一些副作用，患者有必要加以了解。
★开瑞坦吃多了会怎样开瑞坦(氯雷他定糖浆)作为第二代抗过敏药物，用于缓解过敏性鼻炎和过敏性皮肤病的相关症状。
开瑞坦适用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。
口服药物后迅速缓解鼻和眼部症状及体征。
亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。
虽然“开瑞坦”是非处方药，患者可自行上药店购买，但不赞成患者长期服用，相比第一代抗过敏药物，如“扑尔敏”来说，以“开瑞坦”为代表的第二代抗过敏药物，对中枢神经系统影响较小，一般不产生或仅有轻微的嗜睡作用，对用药者的日常生活、工作和学习影响较小。
★开瑞坦的副作用：1.在每天10毫升的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。
2·常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心，胃炎以及皮疹等。
3·罕见不良反应有脱发，过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
4·本品的不良反应发生率与安慰剂相近，在儿科临床对照试验中，与治疗相关的头痛、镇静和紧张的报告较罕见，其发生率和安慰剂相似。
★注意事项严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
妊娠期及哺乳期妇女慎用。
在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
本品性状发生改变时禁止使用。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
儿童必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
如服用过量，请立即向医务人员求助。
当与酒精同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同作用。
氯雷他定作用原理
氯雷他定作用原理
氯雷他定是一种抗组胺药物，其作用原理是通过阻断组胺H1受体来缓解过敏症状。
组胺是一种在过敏反应中释放的化学物质，它可以结合到人体组织上的H1受体上，引起过敏症状，包括鼻塞、打喷嚏、流涕、瘙痒和眼部症状等。
氯雷他定通过竞争性地结合到H1受体上，阻断组胺与受体的结合，从而抑制过敏反应的发生。
另外，氯雷他定还具有抗胆碱能和抗5-羟色胺能的作用。
它可以阻断乙酰胆碱的作用，减少胆碱能神经的兴奋，从而缓解过敏症状。
此外，它还可以抑制5-羟色胺的释放和作用，进一步减轻过敏反应的症状。
氯雷他定以口服剂型广泛应用于过敏性疾病的治疗，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻疹等。
它具有较长的半衰期，可提供长效的缓解效果，且常见的副作用较轻。
但需要注意的是，氯雷他定可能会引起嗜睡，对某些患者可能产生影响，尤其是在驾驶车辆或操作机器时需要警惕。
总之，氯雷他定通过阻断组胺H1受体和具有抗胆碱能、抗5-羟色胺能的作用来缓解过敏症状，为治疗过敏性疾病提供有效的药物选择。
氯雷他定的功能主治是什么
氯雷他定的功能主治是什么1. 氯雷他定简介氯雷他定，又称为克仑特、双氯苯哌丙胺（双氯苯基），是一种第二代口服抗过敏药物。
它属于非麻黄素类的抗组胺药物，常用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏反应。
氯雷他定可通过阻断组胺H1受体来减轻过敏症状，并具有抗炎和抗骨骼肌痉挛的作用。
2. 氯雷他定的功能主治氯雷他定具有多种功能和主治，下面进行详细介绍。
2.1 缓解过敏症状氯雷他定是一种强效的抗组胺药物，通过阻断组胺H1受体的活性，减少组胺的释放和组胺对H1受体的作用，从而减轻过敏症状。
它可以有效缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞、鼻痒、流涕等症状，同时也可减轻由过敏反应引起的皮肤瘙痒、荨麻疹等症状。
2.2 抗炎作用除了抗组胺作用外，氯雷他定还具有一定的抗炎作用。
它能抑制炎症反应中的细胞因子释放，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等，从而减少炎症细胞的活化和炎症介质的释放。
这种抗炎作用使得氯雷他定在治疗过敏性疾病的同时，也能缓解炎症反应引起的不适。
2.3 改善呼吸道症状氯雷他定可用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）等呼吸道疾病引起的症状。
它通过扩张支气管平滑肌、减少粘液分泌和抑制炎症反应，改善气道通畅，缓解咳嗽、气促等呼吸道不适症状。
2.4 抗骨骼肌痉挛作用氯雷他定还具有一定的抗骨骼肌痉挛作用。
它能通过阻断神经传递的神经肌肉接头处的组胺H1受体，减少骨骼肌的痉挛和紧张，从而缓解相关的症状，如肌肉疼痛、痉挛等。
3. 使用注意事项在使用氯雷他定时，需要注意以下事项：•遵医嘱使用：氯雷他定是处方药，需遵医嘱使用。
请在医生指导下正确使用剂量和服用频率。
•不适用人群：孕妇、哺乳期妇女、儿童、肝功能损害患者等特殊人群应慎用或避免使用氯雷他定。
•药物相互作用：请告知医生您正在使用的其他药物，避免与其他药物发生不良相互作用。
•副作用注意：使用氯雷他定可能出现的副作用包括口干、头晕、嗜睡、恶心等。
如出现严重不良反应，请及时就医。
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开瑞坦氯雷他定糖浆
关于《开瑞坦氯雷他定糖浆》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
宝妈妈们最担忧的便是宝宝生病，由于小孩得病注射服药是件十分痛楚的事。
一般的药品全是含有苦味味儿的，小孩针对苦涩味特别是在回绝。
因此，一些药品生产生产厂家以便少年儿童，产品研发了一些药品糖桨，比如用以减轻过敏性鼻炎的开瑞坦氯雷他定片糖桨。
那样既能够让小宝宝接纳药品，又去除了宝妈妈们担忧小宝宝不服药病情恶化的心理负担。
开瑞坦（氯雷他定片），适用范围为复位用以减轻过敏性鼻炎相关的病症，如喷嚏、流鼻涕、鼻子干痒、鼻塞及其眼周痒及灼热感。
口服药后，鼻和眼周病症及临床症状足以快速减轻。
复位亦适用减轻漫性荨麻疹、发痒性皮肤病以及他过敏皮肤病的病症
及临床症状。
一、副作用
复位在每日10Mg的强烈推荐使用量下，本产品末见显著的镇定功效。
其发病率与安慰剂类似。
复位普遍副作用有困乏、头痛、总想睡觉、口干舌燥、消化道不适感包含恶心想吐、胃病及其皮疹等。
复位少见副作用有脱发、过敏症状、肝功能异常、心跳过速及心悸等。
二、常见问题
复位比较严重肝功能不全的病人请在医师具体指导下应用。
复位怀孕期及哺乳期间谨慎使用。
复位在作皮试前的约48钟头上下应中断应用本产品，因抗组胺药物能阻拦或减少皮试的阳性反应产生。
复位对本产品过敏症状禁止使用，过敏性体质者谨慎使用。
复位本产品特性产生改变时严禁应用。
复位请将本产品放到少年儿童不可以触碰的地区。
复位少年儿童务必在成年人监测下应用。
复位如已经应用别的药物，应用本产品前请咨询医生或医师。
复位如服食过多，请马上向医护人员寻求帮助。
复位当与乙醇另外服食时，依据精神健身运动实验研究表明氯雷他定片无药力协同效应
三、药品相互影响
复位另外服食酮康唑、大环内酯抗生素、西咪替丁、氨茶碱等药品，会提升氯雷他定片在血液中的浓度值，应谨慎使用。
别
的己知能抑止肝脏新陈代谢的药品，在未确立与氯雷他定片相互影响前要慎重共用。
复位如与别的药品另外应用可能会产生药品相互影响，敬请咨询医生或医师。
四、药用价值
本产品为高效率、功效长久的三环类抗组胺药物，为可选择性颈静脉H1受体拮抗剂。
可减轻过敏症状造成的各种各样病症。