14-盐酸可乐定片
临床常见不合理用药实例解析22
2.头孢丙烯干混悬剂（31.5g:3g/瓶）用法：口服qd(1日1次)1次0.5g3.维生素D2片（5000单位*100片/瓶）用法：口服qd(1日1次)1次1片
3.有相互作用情况(1)双歧杆菌四联活菌片、头孢丙烯干混悬剂有相互作用情况解析：双歧杆菌四联活菌片为活菌制剂，不宜与抗菌药物同时服用。
不合理用药实例分析
二、不合理用药实例二
患者信息：男 ，67 周岁临床诊断：DKD3a期,高血压3级注释：无1.格列美脲片（2mg*30片）用法：poqd(1日1次)1次4mg
不合理用药实例分析
解析
1.用药与诊断不相符(1)维生素D2片用药与诊断不相符解析：维生素D2无用药指征。应完善诊断.
2.头孢丙烯干混悬剂用药与诊断不相符解析：头孢丙烯干混悬剂无用药指征。
3.剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定(1)双歧杆菌四联活菌片剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定解析：双歧杆菌四联活菌片给药频次不适宜。应为tid。
不合理用药实例分析
解析
1.剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定(1)阿卡波糖片剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定解析：给药频次不适宜。阿卡波糖片应一日给药3次。
2.有相互作用情况(1)阿卡波糖片、胰酶肠溶胶囊有相互作用情况解析：联合用药不适宜：由于胰酶为糖类裂解剂，因此与阿卡波糖联合使用时，加速阿卡波糖的降解，从而降低其疗效，不建议两药联合使用，建议选用其他药物降糖。
不合理用药实例分析
三、不合理用药实例三
患者信息：男 ，45 周岁临床诊断：精神分裂症,青光眼注释：无1.葡萄糖氯化钠注射液（250ml）用法：静脉推注qd(1日1次)1次500ml
可乐定
【药物名称】中文通用名称：可乐定英文通用名称：Clonidine其它名称：催压降、可乐宁、氯压定、血压得平、压泰生、盐酸可乐定、盐酸可乐宁、Atensina、Boehringer Ingelhei、Catapres、Catapresan、Chlofazoline、Clonidine Hydrochloride、Clonidinum、Duraclon、Tenso-Timelets【临床应用】1.用于治疗高血压。
对原发性高血压有效，也可用于高血压急症。
临床常作为二、三线降压药，与其它降压药联用可明显提高疗效。
2.也可用于偏头痛、绝经期潮热、痛经及戒断阿片瘾时快速除毒。
3.本药滴眼液用于原发性开角型青光眼及闭角型青光眼，尤适用于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。
【药理】受体激动药，作用机制为：(1)通过激活延脑突1.药效学本药为中枢性α2肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率触后膜α2受体，使儿茶酚胺释放减少，从而降低血压，并在减慢；同时激活周围血管α2肾上腺素受体，通过负反馈机制，降压时很少发生直立性低血压。
(2)可激活α2抑制交感神经，并减少房水生成，增加房水流出，产生降眼压效果，对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。
(3)可能通过阻滞血管运动反射用于偏头痛。
(4)本药用于痛经及绝经期潮热的作用机制尚不明确，可能通过稳定周围血管发挥作用。
(5)抑制脑内α受体活性还可能有利于戒断阿片瘾。
2.药动学口服吸收率为70%-80%，生物利用度为75%-95%。
口服后半小时即产生降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为ml，可持续6-8小时。
吸收后迅速分布至各组织，组织内药物浓度比血药浓度高，能透过血-脑脊液屏障并蓄积于脑组织。
蛋白结合率为20%-40%。
吸收量中约50%在肝内经生物转化。
肾功能正常时消除半衰期为(6-23)小时，肾功能不全时为25-27小时。
40%-60%以原形于24小时内经肾排出，20%经肠肝循环由胆汁排出。
可乐定外用合理用药教育
可乐定外用合理用药教育一、本药可用于哪些疾病？可乐定具有降血压、减轻抽动症状的作用，主要用于以下疾病：高血压；Tourette综合征(又称为抽动秽语综合征，主要表现为肢体抽动、不自主发声，从单纯的响声到骂人的粗话)。
医生也可能因其他原因给您处方本药，如有疑问可以咨询医生或药师。
二、用药前注意事项？1.如果您已被确诊患有抑郁症，是不能使用可乐定的。
请您将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告诉医生。
2.孕妇用药请咨询医生。
如果您已经怀孕或者计划怀孕，请咨询医生或药师。
3.哺乳妇女用药请咨询医生。
用药后乳汁中可能含有可乐定。
哺乳期妇女如需用药，请先咨询医生或药师。
三、如何合理使用这个药品？1.请先清洁皮肤，待皮肤干燥后贴药。
可将药物贴在上胸部、耳后乳突处或上臂外侧无毛完好皮肤处。
如果用于治疗抽动秽语综合征，最好贴在背部肩胛骨下。
2.为降低药物对皮肤的刺激性，利于皮肤呼吸，更换新贴片时，请更换新的贴用部位。
3.请不要擅自停药。
突然停药可能出现戒断症状(如头痛、头晕、神经紧张、激动等)。
如需停药，医生会根据您的病情逐渐减少剂量，通常需2-4天以上。
请不要擅自停药。
4.不按照医嘱或说明书用药可能影响疗效且会增加毒副作用。
四、用药期间注意事项？1.请尽量避免驾驶等危险行为。
可乐定可能有镇静作用，用药期间请尽量避免驾驶或操作机械。
2.请尽量避免饮酒。
用药期间饮酒可增强可乐定的镇静作用，请避免饮酒或含有酒精的饮料。
3.用药期间，您可以淋浴，但为避免药片脱落，请不要长时间浸泡或搓洗贴药部位。
4.如果您之前正在服用其他降压药，换成可乐定贴片时，需在使用贴片3天后才能停用原药。
请在医生指导下换用药物，不要自行换药。
5.可乐定贴片可能含有导电金属(如铝)，如果您需进行核磁共振等检查，请先将药物取下。
6.如果用药部位出现轻微皮肤刺激，您可以将药物揭下，在新的部位贴一张新药贴。
如果用药部位发现有中重度的红斑或水泡出现，或者出现全身皮疹，请立即就诊。
盐酸可乐定缓释片及其设备制作方法与制作流程
一种盐酸可乐定缓释片由盐酸可乐定、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸可乐定0.2份、缓释骨架材料70-90份、润滑剂10-20份，其制备方法的步骤为：备料、总混、制粒、总混、压片、铝塑包装。
本技术的盐酸可乐定缓释片，稳定性好、疗效确切、可以有效治疗高血压，采用新颖的缓释制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果，与口服液相比，具有药物稳定性好，包装、运输、贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
技术要求1.一种盐酸可乐定缓释片及其制备方法，其特征在于：由盐酸可乐定、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸可乐定0.2份、缓释骨架材料70-90份、润滑剂10-20份。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸可乐定缓释片及其制备方法，其特征在于：按最佳重量份数，盐酸可乐定0.2份、缓释骨架材料70份、润滑剂10份。
3.根据权利要求1所述的一种盐酸可乐定缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
4.根据权利要求3所述的一种盐酸可乐定缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的羟丙甲纤维素为75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
5.根据权利要求1所述的一种盐酸可乐定缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
6.根据权利要求1-3所述的一种盐酸可乐定缓释片及其制备方法，其特征在于：其制备方法的具体步骤为：步骤1、备料：将盐酸可乐定使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用；步骤2：总混：按重量份数，称取盐酸可乐定、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，取出备用；步骤3：制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料，使用摇摆式制粒机，用18目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用；步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备用；步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片；步骤6：铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
可乐定贴片
可乐定贴片【适用症】盐酸可乐定适用于治疗高血压。
它可以单独使用或与其它降血压药合用。
【注意事项】1.一般情况局部接触可乐定贴剂致敏的病人，连续使用可乐定贴剂或口服盐酸可乐定治疗可能产生一般性皮疹。
对可乐定贴剂产生过敏反应的病人，口服盐酸可乐定也可能引起过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)。
患有严重冠状动脉闭锁不全、传导障碍、新近发生心肌梗塞、脑血管病或慢性肾衰的病人用药应小心。
2.术中用药盐酸尼卡地平的给药应持续到手术开始并在术后尽可能快地恢复给药。
在手术期间应小心地监测血压，如果需要，应采取其它手段控制血压。
3.病人的资料病人应小心用药，未经医生允许，不得中断治疗。
从事危险活动如操作机器或开车的病人应注意可乐定可能存在的镇静作用。
也应该知道，该镇静作用可因同时使用酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药而增强。
【用法与用量】取可乐定贴片，揭去保护层，贴于耳后无发干燥皮肤。
成年患者首次使用一片（2.5cm2）,然后根据血压下降幅度调整幅度每次贴用面积(减少或增加),如已增至三片(7.5 cm2)仍无效果,且不良反应明显,应考虑停药。
贴用三天后换用新贴片。
【禁忌症】已知对可乐定过敏者禁用。
【儿童用药注意事项】12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定(参见“警告”中的“停药”)【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】有关怀孕妇女用药的研究资料不足。
因此，在怀孕期间，只有在特别需要时方可使用。
由于药物盐酸可乐定在母乳中分泌，因此哺乳期妇女用药应小心。
【老年人用药注意事项】可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药的CNS抑制作用。
如果服用盐酸可乐定的病人也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。
与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和?-阻滞剂一起使用可乐定的病人用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻滞。
阿米替林与可乐定合用促进鼠角膜损伤(参见“毒理学”)。
盐酸可乐定合成路线
盐酸可乐定合成路线
盐酸可乐定是一种常用的镇痛药物，其化学名称为(±)-4-[(2-氯苯)-2-羟乙基]-1-甲基-1H-苯丙胺盐酸盐。
本文将介绍盐酸可乐定的合成路线。
盐酸可乐定的合成路线主要包括以下步骤：
1.在苯乙烯中引入氢气催化剂，使其与苯环上的氢原子发生加氢反应，生成苯乙基化产物。
2.将苯乙基化产物与氯乙酰氯反应，生成苯乙基氯乙酰化产物。
3.将苯乙基氯乙酰化产物与亚硝酸反应，生成苯乙基亚硝基乙酸酯。
4.将苯乙基亚硝基乙酸酯与硫酸反应，生成苯乙基硫酸酯。
5.将苯乙基硫酸酯与氢氧化钠反应，生成苯乙基醇。
6.将苯乙基醇与异丙基溴化镁反应，生成苯乙基丙醇。
7.将苯乙基丙醇与盐酸反应，生成盐酸可乐定。
以上就是盐酸可乐定的合成路线，通过这些步骤可以得到高纯度的盐酸可乐定，用于临床药物应用。
- 1 -。
关于可乐定激发试验的叙述
关于可乐定激发试验的叙述标题：一次令人难忘的可乐定激发试验段落一：试验的背景介绍在我读高中时，我参与了一次令人难忘的可乐定激发试验。
当时，我们的化学老师为了让我们更好地理解化学反应的原理，决定进行这个有趣的实验。
可乐定是一种常见的药物，可以用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。
通过这个实验，我们将学习到可乐定在体内的工作原理以及它对人体的影响。
段落二：实验的准备工作为了进行这个实验，我们首先需要准备一些实验器材和材料。
我们需要一些试管、可乐定药片、盐酸和一些新鲜的动物组织。
然后，我们将试管中加入适量的盐酸和动物组织，再加入一片可乐定药片。
这样，我们就可以开始观察可乐定的激发效果了。
段落三：实验的观察结果当我们将可乐定药片加入试管后，很快就观察到了一些变化。
试管中的液体开始产生气泡，并且放出了一股特殊的气味。
这是因为可乐定与盐酸发生了反应，产生了一种叫做氯化可乐定的化合物。
这种化合物能够刺激呼吸系统，扩张气道，从而缓解哮喘等呼吸系统疾病的症状。
段落四：实验的启示和意义通过这次实验，我们深刻地认识到了可乐定的药理作用。
它能够通过刺激呼吸系统，缓解呼吸道疾病的症状，给患者带来了很大的帮助。
同时，我们也意识到了化学反应对于生物体的重要性。
只有了解了化学反应的原理，我们才能更好地理解身体内部发生的各种生理现象。
段落五：实验的思考和展望通过这次实验，我对化学反应和药物的作用有了更深入的理解。
我希望将来能够继续探索更多关于药物和化学反应的知识，为人类健康做出更大的贡献。
我相信，在不久的将来，我们将能够开发出更多高效且安全的药物，为人类的健康保驾护航。
结尾：这次可乐定激发试验让我对化学和药物有了更深入的认识。
通过观察实验现象，我了解到了可乐定在体内的工作原理以及它对呼吸系统的影响。
这次实验不仅增加了我对化学反应的理解，也激发了我对医学研究的兴趣。
我希望将来能够继续学习和探索，为人类的健康贡献自己的力量。
可乐定透皮贴剂使用说明书
可乐定透皮贴剂使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用可乐定透皮贴剂使用说明书【药品名称】通用名称：可乐定透皮贴剂英文名称：Clonidine Transdermal Patch汉语拼音：Keledinɡ Toupi Tieji【成份】可乐定【性状】本品为敷贴面具有粘性药膜的圆形贴片。
【适应症】盐酸可乐定适用于治疗高血压。
它可以单独使用或与其它降血压药合用。
【规格】2.5mg【用法用量】取本品，揭去保护层，贴于耳后无发干燥皮肤。
成年患者首次使用一片（2.5cm2）,然后根据血压下降幅度调整幅度每次贴用面积(减少或增加),如已增至三片(7.5cm2)仍无效果,且不良反应明显,应考虑停药。
贴用三天后换用新贴片。
【不良反应】临床试验中的不良反应使用可乐定透皮贴剂治疗，大多数的不良反应是轻微的，随着治疗地进行，不良反应减少。
在一个有101名高血压患者参与的为期3个月的多临床试验中，出现的不良反应有：口干（25名）、瞌睡（12名）、疲劳（6名）、头痛（4名）、昏睡和镇静（各3名），失眠、头晕、性无能/性功能障碍、喉咙干躁（各2名），以及便秘、恶心、口味变化、神经紧张（各1名）。
在上述的为期3月的临床试验和其它的非对照试验中，最常见的不良反应是皮肤反应，如以下所述。
在为期3月的试验中，101名患者中有51名出现局部皮肤反应，如红斑（26名）和瘙痒症。
对可乐定透皮贴剂过敏的有5名。
其它的皮肤反应包括局部起泡（7名）、着色过度（5名）、浮肿（3名）、表皮脱落（3名）、灼痛（3名）、丘疹（1名）、搏动（1名）、变白（1名），以及全身斑疹（1名）。
其它的临床试验中，在平均治疗37周后，673名受试者中有128名（大约100人中有19人）因出现接触性皮炎中断试验。
接触性皮炎的出现率是100名白人妇女中大约有34名，100名白人男人中大约有18人，100名黑人妇女中大约有14人，100名黑人男人中大约有8人。
皮肤反应资料的分析结果表明在治疗6周和26周的时间里，因出现接触性皮炎而中断治疗的风险最大，虽然敏感性有可能在治疗早期或治疗晚期会增加。
可乐定
【药物名称】中文通用名称：可乐定英文通用名称：Clonidine其它名称：催压降、可乐宁、氯压定、血压得平、压泰生、盐酸可乐定、盐酸可乐宁、Atensina、Boehringer Ingelhei、Catapres、Catapresan、Chlofazoline、Clonidine Hydrochloride、Clonidinum、Duraclon、Tenso-Timelets【临床应用】1.用于治疗高血压。
对原发性高血压有效，也可用于高血压急症。
临床常作为二、三线降压药，与其它降压药联用可明显提高疗效。
2.也可用于偏头痛、绝经期潮热、痛经及戒断阿片瘾时快速除毒。
3.本药滴眼液用于原发性开角型青光眼及闭角型青光眼，尤适用于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。
【药理】受体激动药，作用机制为：(1)通过激活延脑突1.药效学本药为中枢性α2触后膜α肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率2受体，使儿茶酚胺释放减少，从而降低血压，并在减慢；同时激活周围血管α2肾上腺素受体，通过负反馈机制，降压时很少发生直立性低血压。
(2)可激活α2抑制交感神经，并减少房水生成，增加房水流出，产生降眼压效果，对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。
(3)可能通过阻滞血管运动反射用于偏头痛。
(4)本药用于痛经及绝经期潮热的作用机制尚不明确，可能通过稳定周围血管发挥作用。
(5)抑制脑内α受体活性还可能有利于戒断阿片瘾。
2.药动学口服吸收率为70%-80%，生物利用度为75%-95%。
口服后半小时即产生降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，可持续6-8小时。
吸收后迅速分布至各组织，组织内药物浓度比血药浓度高，能透过血-脑脊液屏障并蓄积于脑组织。
蛋白结合率为20%-40%。
吸收量中约50%在肝内经生物转化。
肾功能正常时消除半衰期为12.7(6-23)小时，肾功能不全时为25-27小时。
40%-60%以原形于24小时内经肾排出，20%经肠肝循环由胆汁排出。
盐酸可乐定 中英文药典对照
美国药典：Clonidine HydrochlorideC9H9Cl2N3·HCl 266.55Benzenamine, 2,6-dichloro-N-2-imidazolidinylidene-, monohydrochloride.2-[(2,6-Dichlorophenyl)imino]imidazolidine monohydrochloride [4205-91-8].» Clonidine Hydrochloride contains not less than 98.5 percent and not more than 101.0 percent of C9H9Cl2N3·HCl, calculated on the dried basis.Packaging and storage—Preserve in tight containers. Store at 25, excursions permitted between 15and 30.USP Reference standards 11—USP Clonidine Hydrochloride RS.Identification—A: Infrared Absorption 197K.B: Ultraviolet Absorption 197U—Solution: 330 µg per mL.Medium: 0.01 N hydrochloric acid.Absorptivities at 272 nm, calculated on the dried basis, do not differ by more than 3.0%.C: It responds to the tests for Chloride 191.pH 791: between 3.5 and 5.5, in a solution (1 in 20).Loss on drying 731— Dry it at 105to constant weight: it loses not more than 0.5% of its weight.Residue on ignition 281: not more than 0.1%.Chromatographic purity— Dissolve 200 mg in methanol, and dilute with methanol to 2.0 mL to obtain the test solution. Dissolve a suitable quantity of USP Clonidine Hydrochloride RS in methanol to obtain a Standard solution having a known concentration of 100 mg per mL. Dilute a portion of this solution quantitatively and stepwise with methanol to obtain a diluted Standard solution having a concentration of 100 µg per mL. Apply separate 2-µL portions of the test solution, the Standard solution, and the diluted Standard solution to asuitable thin-layer chromatographic plate (see Chromatography 621) coated with a 0.25-mm layer of chromatographic silica gel mixture. Develop the chromatogram in a freshly prepared solvent system consisting of a mixture of toluene, dioxane, dehydrated alcohol, and ammonium hydroxide (10:8:2:1), until the solvent front has moved three-fourths of the length of the plate. Remove the plate from the chamber, allow the solvent to evaporate, and dry it at 100for 1 hour. Dip the plate into a dipping chamber filled to three-fourths of its height with sodium hypochlorite solution, diluted to contain 0.5% available chlorine, dry in a fume hood with a current of air for 1 hour, and spray with starch-potassium iodide TS: the R F value of the principal spot from the test solution corresponds to that of the Standard solution. Any other spot obtained from the test solution does not exceed, in size or intensity, the principal spot obtained from the diluted Standard solution (0.1%), and the total of any spots does not exceed 0.2%.Assay— Dissolve about 200 mg of Clonidine Hydrochloride, accurately weighed, in about 80 mL of glacial acetic acid, add 15 mL of mercuric acetate TS, and titrate with 0.1 N perchloric acid VS, determining the endpoint potentiometrically, using a glass electrode and a sleeve-type calomel electrode containing 0.1 N lithium perchlorate in glacial aceticacid (see Titrimetry 541). Perform a blank determination, and make any necessarycorrection. Each mL of 0.1 N perchloric acid is equivalent to 26.66 mg of C9H9Cl2N3·HCl. Auxiliary Information—Please check for your question in the FAQs beforecontacting USP.USP32–NF27Page 1988Pharmacopeial Forum : Volume No. 29(5) Page 1440翻译：盐酸可乐定C 9H 9Cl 2N 3·HCl 266.55苯胺、N 2 -氯- 2 -咪唑叉，盐酸盐[（2 2 -苯基）氨基]咪唑烷盐酸盐[ 4205 91 8 ]盐酸可乐定包含不小于百分之98.5并且不大于c9h9cl2n3•盐酸百分之101，在干燥的基础上计算。
盐酸可乐定合成路线
盐酸可乐定合成路线
盐酸可乐定是一种具有镇静、止痛、神经传递抑制等作用的药物，常
用于麻醉、镇痛等领域。
其主要成分是可乐定，是一种苯环丙胺类药物。
下面介绍盐酸可乐定的合成路线。
盐酸可乐定的合成路线主要分为以下几个步骤：
第一步：取苯丙酮和微量的乙酸。
将苯丙酮和乙酸倒入反应釜中，搅
拌均匀。
第二步：加入氢氧化钠水溶液。
缓慢加入氢氧化钠水溶液，同时加热，反应温度控制在70-80℃之间。
第三步：加入氧化氢。
加入氧化氢，反应温度升高到90-100℃。
第四步：加入盐酸。
加入过量盐酸，反应混合物酸化。
第五步：回流反应。
将反应混合物回流反应2个小时。
第六步：萃取。
用氯仿萃取反应产物，过滤除去杂质。
第七步：结晶。
用乙醚结晶得到最终产品——盐酸可乐定。
盐酸可乐定的合成路线过程中，需要注意反应温度、反应时间、以及化学品的用量等细节问题，才能得到高纯度的盐酸可乐定产品。
需要提醒的是，这里给出的盐酸可乐定的合成路线仅供学术探讨和了解，不应用于实际操作。
任何药品的合成操作都需要经过国家认证的合法渠道进行，并遵守严格的法律规定，任何非法行为都将受到严厉打击。
总之，盐酸可乐定的合成路线是一个复杂的过程，需要仔细掌握每一个步骤的操作技巧，才能得到高纯度的产品。
了解盐酸可乐定的合成路线，有助于我们深入学习化学合成和制药技术的相关知识，并在生产和应用实践中发挥更大的作用。
高血压药可乐定
可乐定【药物名称】中文通用名称：可乐定英文通用名称：Clonidine其它名称：催压降、可乐宁、氯压定、血压得平、压泰生、盐酸可乐定、盐酸可乐宁、Atensina、Boehringer Ingelhei、Catapres、Catapresan、Chlofazoline、Clonidine Hydrochloride、Clonidinum、Duraclon、Tenso-Timelets【临床应用】1.用于治疗高血压。
对原发性高血压有效，也可用于高血压急症。
临床常作为二、三线降压药，与其它降压药联用可明显提高疗效。
2.也可用于偏头痛、绝经期潮热、痛经及戒断阿片瘾时快速除毒。
3.本药滴眼液用于原发性开角型青光眼及闭角型青光眼，尤适用于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。
【药理】受体激动药，作用机制为：(1)通过激活延脑突触1.药效学本药为中枢性α2后膜α肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率减2受体，使儿茶酚胺释放减少，从而降低血压，并在降慢；同时激活周围血管α2压时很少发生直立性低血压。
(2)可激活α肾上腺素受体，通过负反馈机制，2抑制交感神经，并减少房水生成，增加房水流出，产生降眼压效果，对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。
(3)可能通过阻滞血管运动反射用于偏头痛。
(4)本药用于痛经及绝经期潮热的作用机制尚不明确，可能通过稳定周围血管发挥作用。
(5)抑制脑内α受体活性还可能有利于戒断阿片瘾。
2.药动学口服吸收率为70%-80%，生物利用度为75%-95%。
口服后半小时即产生降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，可持续6-8小时。
吸收后迅速分布至各组织，组织内药物浓度比血药浓度高，能透过血-脑脊液屏障并蓄积于脑组织。
蛋白结合率为20%-40%。
吸收量中约50%在肝内经生物转化。
肾功能正常时消除半衰期为12.7(6-23)小时，肾功能不全时为25-27小时。
40%-60%以原形于24小时内经肾排出，20%经肠肝循环由胆汁排出。
可乐定简介
可乐定简介目录•1拼音•2英文参考•3概述•4可乐定说明书o 4.1药品名称o 4.2英文名称o 4.3可乐定的别名o 4.4分类o 4.5剂型o 4.6可乐定的药理作用o 4.7可乐定的药代动力学o 4.8可乐定的适应证o 4.9可乐定的禁忌证o 4.10注意事项o 4.11可乐定的不良反应o 4.12可乐定的用法用量o 4.13可乐定与其它药物的相互作用o 4.14专家点评•5可乐定中毒o 5.1临床表现o 5.2治疗•6参考资料•附：o*可乐定相关药品说明书其它版本1拼音kě lè dìng2英文参考clonidine[朗道汉英字典]catapresan,isoglancon[湘雅医学专业词典]Dixarit[湘雅医学专业词典]3概述可乐定为中枢降压药，可直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。
有消化系统抑制和保护作用，抑制胃肠蠕动，抗溃疡作用、抗焦虑与安定有协作用；抗二醋吗啡瘾性；对脑缺血保护作用和镇痛作用；对烧伤保护作用；对眼压调节作用。
用于治疗中，重度高血压病及多种疾病，如偏头痛、青光眼、术后疼痛及糖尿病腹泻、精神分裂症、阿片戒断综合征、戒烟、戒酒、支气管哮喘、门脉高压、充血性心衰、变异性心绞痛、迟发性运动障碍等。
本药主要损害中枢神经系统及心血管系统等。
4可乐定说明书4.1药品名称可乐定4.2英文名称Clonidine4.3可乐定的别名可乐宁；氯压定；血压得平；110降压片；催压降；压泰生；菊乐宁降压片；苯胺咪唑啉；降泰生；可乐停；Catapres；Catapresan 4.4分类循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素能神经元阻断药4.5剂型1.注射液：每支0.15mg；2.片剂：0.075mg，0.15mg。
3.滴眼剂：0.125%，0.25%，0.5%。
4.6可乐定的药理作用可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。
可乐定(clonidine)
可乐定（clonidine ）1概述可乐定是公认的窄治疗指数药物（NTIDs ）之一，并为中国、美国和日本等国家的NTIDs 目录所收载［1-2］。
可乐定是α2受体激动剂，具有中枢性降压作用。
早期临床广泛用于治疗各种高血压，后来发现它具有调节交感神经系统和神经-内分泌-免疫网络功能的作用，临床应用范围越来越广［3］。
可乐定有片剂、注射剂、滴眼剂和透皮贴剂等多种剂型，剂型差异也造就了其适应证的差异，可乐定片剂的适应证包括高血压、高血压急症、偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状［4］。
可乐定片剂已被纳入我国医保目录，但尚未纳入国家基本药物目录［5］。
《中国高血压防治指南2018年修订版》［6］、《2019中国老年高血压管理指南》［7］均推荐可乐定可作为难治性高血压治疗药物；国外《2020加拿大难治性高血压的管理指南》［8］、《2018AHA 难治性高血压的检测、评估和管理科学声明》［9］中，同样推荐可乐定用于难治性高血压的治疗。
2安全用药提示2.1替换使用尽管可乐定片替换使用研究少见，不同企业生产的可乐定制剂，仍应谨慎替换或不替换。
2.2警示①对本品及其所含成分过敏者禁用；脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎患者慎用。
②本品从乳汁排泄，哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
③老年人对降压作用较敏感，增龄后肾功能减低，若需应用，剂量须减少。
④长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。
⑤治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。
多于12～48h 出现，可持续数天，其中5%～20%的患者伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。
⑥日剂量超过1.2mg 或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。
因此，停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。
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盐酸可乐定片说明书
【药品名称】
通用名：盐酸可乐定片
曾用名：
商品名：
英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Keleding Pian
本品主要成分及其化学名称为：［2-(2，6-二氯苯基)亚氨基］咪唑烷盐酸盐
其结构式为：
分子式：C 9H 9C l2N 3·HCl
分子量：266.56
【性状】 本品为白色片
【药理毒理】
药理作用
1. 可乐定是α受体激动剂。
2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中
枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。
可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。
肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。
直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜
时轻度减少心输出量和周围血管阻力。
长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。
使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作
用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
N
N
H NH Cl Cl
5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水
平持续增高。
6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围
血管发挥作用。
可能通过抑制脑内 受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。
3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
【药代动力学】
本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。
蛋白结合率为20%~40%。
口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。
消除半衰期为12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。
表观分布容积为 2.1±0.4L/kg。
肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。
在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。
40%~60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。
【适应症】
1.高血压（不作为第一线用药）
2.高血压急症。
3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。
【用法用量】
1.降低血压口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。
常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。
严重高血压需紧急治疗时开始口服
0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。
2.绝经期潮热一次0.025~0.075mg，每日2次。
3.严重痛经口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。
4.偏头痛一次0.025mg，每日2~4次，最多为0.05mg，每日3次。
5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。
【不良反应】
大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。
常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。
少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【禁忌症】
对可乐定过敏者。
【注意事项】
1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可
纠正。
2.治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。
多于12-48小时出现，可持
续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。
日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。
因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。
血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。
若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。
3.为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。
4.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、
慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
5.对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和
香草杏仁酸（VMA）排出减少。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。
本品可通过乳汁分泌。
此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【老年患者用药】
老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。
【药物相互作用】
1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞
剂，再停可乐定。
4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。
可乐定须加量。
5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
【药物过量】
过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。
过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。
低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。
高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
【规格】
75μg
【贮藏】
遮光、密封保存
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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