药理学1
药理学(1)复习知识点总结
药理学名词解释1.毒性反应：用药剂量过大，治疗过程过长或消除器官功能低下时药物蓄积过多引起的危害2.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间3.副作用：也称副反应，药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，可能带来痛苦或不适4.首过消除：口服药物在进入体循环前在肝脏和胃肠道被部分破坏，使进入体循环的药物量变少的现象称为首过消除（首过效应）。
5.变态反应：也称过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。
6.后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残留的生物效应7.药理学:是研究药物与机体相互作用规律的一门学科，包括药动学、药效学8.药效学:是研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用不良反应9.最小有效量:能使机体产生药理效应的最小用药剂量也称阈剂量/浓度10.停药反应:指患者长期应用某种药物，突然停药后病情发生变化的情况11.抗生素:是微生物的代谢产物，能抑制或杀灭其他病原微生物12.不良反应:凡是不符合用药目的并给患者带来痛苦与危害的反应称为不良反应。
13.特殊反应:指与药物的药理作用无关，难以预料的不良反应。
14.抗菌药:是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，有的可用于寄生虫感染，包括人工合成和抗生素。
15. 抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
16.最低抑菌浓度:是指在体外试验中，药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
17.最低杀菌浓度:是指在体外试验中，药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
选择题1.药理学研究的中心内容是药效学、药动学及影响药物作用的因素。
2.副作用是在治疗量时产生的不良反应。
3.普鲁卡因的浸润麻醉作用属于局部作用。
4.药物是用以防治及诊断疾病的化学物质。
5.药物的两重性是指预防作用与不良反应。
6.受体拮抗剂的特点对受体有亲和力，无内在活性。
7.部分激动剂的特点无亲和力也无内在活性。
8.药物的半数致死量LD50指引起半数动物死亡的剂量。
全国自考药理学(一)试卷及答案
全国自考药理学(一)试卷及答案一、单选题（共22题，共44分）1.西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为（）A.中和过多的胃酸B.能吸附胃酸，并降低胃液酸度C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1 受体，抑制胃酸分泌D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2 受体，抑制胃酸分泌E.以上都不是ABCDE正确答案：D2.胰岛素的药理作用不包括：（）A.降低血糖B.抑制脂肪分解C.促进蛋白质合成D.促进糖原异生E.促进K+进人细胞ABCDE正确答案：D3.下列属于长效胰岛素的是：（）A.正规胰岛素B.低精蛋白锌胰岛素C.珠蛋白锌胰岛素D.精蛋白锌胰岛素E.以上都不是ABCDE正确答案：D4.有降血糖及抗利尿作用的药物是（）A.甲苯磺丁脲B.氯磺丙脲C.格列本脲(优降糖)D.格列吡嗪E.格列齐特ABCDE正确答案：B5.阿卡波糖的降糖作用机制是：（）A.促进胰岛素释放B.促进组织摄取葡萄糖C.抑制α-葡萄糖苷酶D.增加肌肉对胰岛素的敏感性E.降低糖原异生ABCDE正确答案：C6.关于糖皮质激素的临床应用，下列哪一项错（）A.中毒性肺炎B.心包炎D.角膜溃疡E.感染性休克ABCDE正确答案：D7.治疗过敏性休克的首选药物是（）A.糖皮质激素B.抗组胺药C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.阿托品ABCDE正确答案：E8.长期使用糖皮质激素突然停药可导致（）A.类肾上腺皮质机能亢进症B.肾上腺皮质萎缩和机能不全C.诱发消化性溃疡D.骨质疏松E.诱发感染ABCDE正确答案：B9.严重肝病时不宜用（）A.氢化可的松C.氢化泼尼松D.地塞米松E.倍他米松ABCDE正确答案：B10.糖皮质激素清晨一次给药法可避免（）A.反跳现象B.类肾上腺皮质功能亢进症C.诱发感染D.反馈性抑制垂体-肾上腺皮质机能E.诱发或加重溃疡病ABCDE正确答案：D11.丙基硫氧嘧啶的作用机制是（）A.破坏甲状腺组织B.抑制甲状腺摄碘C.抑制甲状腺激素的生物合成ABC正确答案：C12.用于甲状腺手术前准备，可使腺体缩小变硬、血管减少而有利于手术进行的药物是（）A.甲硫咪唑B.甲基硫氧嘧啶D.卡比马唑E.碘化物ABCDE正确答案：E13.甲亢术前准备正确给药方案应是（）A.先给碘化物，术前2 周再给硫脲类B.只给硫脲类C.只给碘化物D.先给硫脲类，术前2 周再给碘化物E.两者都不给ABCDE正确答案：D14.下列哪种情况慎用碘剂（）A.粒细胞缺乏B.甲亢术前准备C.甲状腺机能亢进危象D.单纯性甲状腺肿E.妊娠ABCDE正确答案：E15.宜选用大剂量碘治疗的疾病是（）A.结节性甲状腺肿B.粘液性水肿C.甲状腺机能亢进D.甲状腺危象E.弥漫性甲状腺肿ABCDE正确答案：D16.治疗粘液性水肿的药物是（）A.丙基硫氧嘧啶B.碘化钾C.甲硫咪唑D.131IE.甲状腺粉ABCDE正确答案：E17.能造成唾液腺肿大不良反应的药物是（）A.甲基硫氧嘧啶B.碘化物C.三碘甲状腺原氨酸D.卡比马唑E.普萘洛尔ABCDE正确答案：B18.磺酰脲类降糖药的作用机制是（）A.提高胰岛α细胞功能B.剌激胰岛β细胞释放胰岛素C.加速胰岛素合成D.抑制胰岛素降解E.以上都不是ABCDE正确答案：B19.有严重肝病的糖尿病人禁用的降血糖药是（）A.结晶锌胰岛素B.氯磺丙脲C.甲苯磺丁脲D.格列本脲E.以上都不对ABCDE正确答案：B20.可用于尿崩症的降血糖药是（）A.格列本脲B.精蛋白锌胰岛素C.氯磺丙脲D.甲苯磺丁脲E.二甲双胍ABCDE正确答案：C21.下列引起胰岛素抵抗性诱因的错误项是（）A.酮症酸中毒B.并发感染C.手术D.严重创伤E.以上都不是ABCDE正确答案：E22.下述哪一种糖尿病不需首先胰岛素治疗（）A.合并严重感染的中度糖尿病B.酮症C.轻、中度糖尿病D.妊娠期糖尿病E.幼年重度糖尿病ABCDE正确答案：C二、多选题（共4题，共8分）23.甲硫咪唑的主要不良反应（）A.诱发甲状腺功能亢进B.水和电解质紊乱C.过敏反应D.白细胞减少和粒细胞缺乏E.心律失常ABCDE正确答案：CD下列易产生过敏反应的药物是（）A.甲状腺素钠B.甲硫咪唑C.碘剂D.普萘洛尔E.三碘甲状腺原氨酸ABCDE正确答案：BC25.下列可造成白细胞减少的药物是（）A.三碘甲状腺原氨酸B.卡比马唑（甲抗平)C.碘化钾D.甲基硫氧嘧啶E.甲硫咪唑ABCDE正确答案：BDE26.氯磺丙脲可用于治疗（）A.轻度糖尿病B.重度糖尿病C.酮症酸中毒D.尿崩症E.有胰岛素抵抗的中度糖尿病ABCDE正确答案：ADE三、问答题（共2题，共16分）27.抗甲状腺药有哪几类?各类有何临床应用?正确答案：1.抗甲状腺药有以下4类：①硫脲类：用于甲状腺功能亢进症的内科治疗、甲状腺手术前准备、甲亢危象的辅助治疗。
药理学(1)
A.一种过敏反应
B.在使用治疗用药时所产生的与治疗目的无关的反应
C.因用量过大或药物在机体内蓄积所致的反应
D.一种遗传性生化机制异常所产生的特异反应
E.只剧毒药所产生的毒性作用
正确答案：C
答案解析：
28
药物的选择作用取决于
A.药效学特性
B.药动学特性
C.药物化学特性
A.离子型,吸收快而完全
B.非离子型,吸收快而完全
C.离子型,吸收慢而不完全
D.非离子型,吸收慢而不完全
E.离子型和非离子型相等
正确答案：B
答案解析：
44
某药在pH=5时的非解离部分为90.9%,其pka近似值是
A.6
B.5
C.4
D.3
E.2
正确答案：A
答案解析：
45
某药按一级动力学消除时,其半衰期
A.随药物剂型而变化
B.随给药次数而变化
C.随给药剂量而变化
D.随血浆浓度而变化
E.固定不变
正确答案：E
答案解析：
46
某药的半衰期为8h,一次给药后药物在体内基本消除时间是
A.1天
B.2天
C.4天
B.在某一群体中某一效应出现的频率
C.以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率
D.以数量的分级来表示个体反应的效应强度
E.在某一群体中某一效应出现的个数
正确答案：D
答案解析：
21
半数致死量ld50是指
A.能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量
B.能使群体中有五十个个体出现某一效应的剂量
药理学第1章绪论
２国家基本药物应符合以下哪些要求（ ） Ａ剂型适宜 Ｂ价格合理 Ｃ保障供应 Ｄ适应基本医疗卫生需求 Ｅ公众可公平获得
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第二节 药学服务与用药指导概述
药学服务的概念 药学人员利用药学专业知识和工具，
向患者及家属、医药护人员等提供与药物使 用相关的各类服务 。
心理
患者 生活
方式
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现代药理学 19世纪末
1878年 Langley根据阿托品 阻断毛果芸香碱刺激唾液分泌 的实验结果，提出受体概念， 奠定了受体学说的基础
现代药理学
20世纪3050年代
多马克 1935 磺胺药
弗莱明 1928
发现青霉素
弗洛里
1940
青霉素用于临床
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钱恩 1940
现代药理学 20世纪 中后期
（2） medicine（药品）：指原料药(化学药、 生物药、天然药）的制剂。
（3） poison（毒物）: 是指能损害人体健康的 化学物质。
（4）chinese medicine中药：是依据中国传统 医学理论指导下应用的药物 。
药理学、药效学、药动学 三者之间有什么联系？
二、《药理学》研究内容与任务
研究药物在机体内的吸收、分布、转化及排泄过程， 特别是用药后血浆药物浓度随时间而变化的规律。
药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、转化、排泄
药物代谢动力学
（Pharmacokinetics）
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维生素C广泛存在于食物中， 是必不可少的营养物质,当人 类长期缺乏维生素C时，会得 坏血症，这是需要维生素C治 疗，但如果过量服用，会引起胃粘膜受损，导 致新疾病。
药理学1-3
第一章绪论1.药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
中药：植物、动物、矿物质及加工品，都不是单纯的化学物质。
西药：人工合成品、天然药物的有效成分及生物制品。
药理学（pharmacology）:是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的。
1. 药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
2. 药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
二、药理学的学科任务：1. 阐明药物作用的基本规律及其机制2. 指导临床合理用药3. 研究开发新药。
4. 发展中医药。
为中医药现代化提供先进的研究方法。
药理学的研究方法：1、基础药理学方法2、临床药理学方法六、新药开发与研究1、新药：指未在我国上市销售过的药品。
已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药。
2、新药研究过程：三个阶段1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。
2临床研究：观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期自愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。
3上市后药物监测。
社会性考查分析。
第三章药物效应动力学（一）药物作用的性质1. 药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
2. 药物效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。
二者稍有区别。
如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳药物只能使机体器官功能的改变，但不能增加新的功能。
使机体生理，生化功能加强的药物作用称为兴奋，这种药物称为兴奋药。
药理学(一)试卷及答案
药理学(一)试卷及答案卷面总分：100分答题时间：90分钟试卷题量：50题一、单选题（共50题，共100分）题目1：药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关（）A.副作用B.毒性反应C.继发反应D.变态反应E.特异质反应正确答案：D题目2：毛果芸香碱对眼的作用是（）A.瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B.瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C.瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D.瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E.瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛正确答案：C题目3：毛果芸香碱激动M受体可引起（）A.支气管收缩B.腺体分泌增加C.胃肠道平滑肌收缩D.皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张E.以上都是正确答案：E题目4：新斯的明禁用于（）A.重症肌无力B.支气管哮喘C.尿潴留D.术后肠麻痹E.阵发性室上性心动过速正确答案：B题目5：有机磷酸酯类的毒理是（）A.直接激动M受体B.直接激动N受体C.易逆性抑制胆碱酯酶D.难逆性抑制胆碱酯酶E.阻断M、N受体正确答案：D题目6：有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是（）A.呕吐、腹痛B.出汗、呼吸道分泌增多C.骨骼肌纤维震颤D.呼吸困难、肺部出现口罗音E.瞳孔缩小，视物模糊正确答案：C题目7：麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是（）A.增强麻醉效果B.协助松弛骨骼肌C.抑制中枢，稳定病人情绪D.减少呼吸道腺体分泌E.预防心动过缓、房室传导阻滞正确答案：D题目8：对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.多巴胺D.阿托品E.去甲肾上腺素正确答案：C题目9：肾上腺素不宜用于抢救（）A..心跳骤停B.过敏性休克C.支气管哮喘急性发作D.感染中毒性休克E.以上都是正确答案：D题目10：为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.阿托品正确答案：B题目11：肾上腺素用量过大或静注过快易引起（）A.激动不安、震颠B.心动过速C.脑溢血D.心室颤抖正确答案：E题目12：不是肾上腺素禁忌症的是（）A.高血压B.心跳骤停C.充血性心力衰竭D.甲状腺机能亢进症E.糖尿病正确答案：B题目13：去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起（）A.兴奋不安、惊厥B.心力衰竭C.急性肾功能衰竭D.心动过速E.心室颤抖正确答案：C酚妥拉明能选择性地阻断（）A.M受体B.N受体C.α受体D.β受体E.DA受体正确答案：C题目15：哪种药能使肾上腺素的升压效应翻转（）A.去甲肾上腺素B.多巴胺C.异丙肾上腺素D.酚妥拉明E.普萘洛尔正确答案：D题目16：普鲁卡因不用于表面麻醉的原因是（）B.对粘膜穿透力弱C.麻醉作用时间短D.对局部刺激性强E.毒性太大正确答案：B题目17：使用前需做皮内过敏试验的药物是（）A.普鲁卡因B.利多卡因C.丁可因D.布比卡因E.以上都是正确答案：A题目18：普鲁卡因应避免与何药一起合用（）A.磺胺甲唑B.新斯的明C.地高辛D.洋地黄毒甙E.以上都是正确答案：E题目19：地西泮与巴比妥类比较，最突出的不同点是有明显的（）A.镇静、催眠作用B.抗癫痫作用C.抗惊厥作用D.全身麻醉作用E.抗焦虑作用正确答案：E题目20：地西泮即使大剂量使用也不会出现的作用是（）A.抗焦虑B.全身麻醉C.中枢性肌肉松弛D.镇静催眠E.抗惊厥、抗癫痫正确答案：B题目21：氯丙嗪对何种原因所致呕吐无效（）A.急性胃肠炎B.放射病C.恶性肿瘤D.药物E.晕动病正确答案：E题目22：治疗胆绞痛宜选用（）A.阿托品+哌替啶B.吗啡+氯丙嗪C.阿托品+氯丙嗪D.阿托品+阿司匹林E.哌替啶+氯丙嗪正确答案：A吗啡对哪种疼痛是适应症（）A.分娩阵痛B.颅脑外伤剧痛C.诊断未明的急腹症疼痛D.癌症剧痛E.感冒头痛正确答案：D题目24：阿司匹林的镇痛适应症是（）A.内脏绞痛B.外伤所致急性锐痛C.分娩阵痛D.炎症所致慢性钝痛E.胃肠道溃疡所致慢性钝痛正确答案：D题目25：与吗啡相比，哌替啶可用于分娩止痛是由于它（）B.无成瘾性C.镇痛作用较吗啡强10倍D.不影响子宫收缩，不延缓产程E.镇痛时间比吗啡持久正确答案：D题目26：小剂量阿司匹林预防血栓形成的作用机制是（）A.能直接抑制血小板聚集B.阻止维生素K参与合成凝血因子C.抑制血栓素A2合成酶，阻止TXA2合成D.抑制PGI2酶，阻止PGI2合成E.激活纤溶酶，增强纤溶过程正确答案：C题目27：吗啡治疗心源性哮喘与其那些作用相关（）A.镇静、镇痛、镇咳B.镇痛、强心、扩张支气管C.镇静、抑制呼吸、扩张外周血管D.镇静、镇痛、兴奋呼吸中枢E.扩张血管、强心、兴奋呼吸中枢正确答案：C题目28：变异型心绞痛不宜使用A.硝酸甘油B.硝酸异山梨酯C.硝苯地平D.普萘洛尔E.地尔硫卓正确答案：D题目29：心绞痛急性发作时，硝酸甘油常用的给药方法是（）A.口服B.气雾吸入C.舌下含化D.皮下注射正确答案：C题目30：硝酸甘油常见的不良反应是（）A.心悸，心率加快B.体位性低血压C.高铁血红蛋白症D.颅内压和眼压升高E.面颈部潮红、眩晕、头痛正确答案：E题目31：对室上性心律失常无效的药物是（）A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.维拉帕米E.胺碘酮正确答案：B治疗强心甙引起的频发室性早搏宜首选（）A.利多卡因B.苯妥英钠C.普萘洛尔D.维拉帕米E.胺碘酮正确答案：B题目33：何种原因所致的心力衰竭，强心甙治疗效果好（）A.高血压B.肺原性心脏病C.甲状腺机能亢进症D.维生素B1缺乏症E.严重贫血正确答案：A题目34：过量使用易引起低氯性碱中毒的药物是（）B.呋塞米C.螺内酯D.甘露醇E.山梨醇正确答案：B题目35：对水肿患者能利尿而对尿崩症患者能抗利尿的药物是（）A.呋塞米B.布美他尼C.螺内酯D.氢苯蝶啶E.氢氯噻嗪正确答案：E题目36：预防急性肾功能衰竭可用（）A.甘露醇B.高渗葡萄糖D.氢苯蝶啶E.阿米洛利正确答案：A题目37：关于特布他林特点的描述不正确的是（）A.作用强大B.可口服C.维持久D.心脏兴奋弱E.无骨骼肌震颤正确答案：E题目38：静注过快易引起心律失常，血压骤降甚至惊厥的平喘药是（）A.氨茶碱B.沙丁胺醇C.异丙托溴铵D.酮替酚E.氢化可的松正确答案：A题目39：抑制胃酸分泌作用最强的是（）A.西米替丁B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.哌仑西平E.丙谷胺正确答案：C题目40：奥美拉唑抑制胃酸分泌的机制是：（）A.阻断H2受体B.抑制胃壁细胞H+泵的功能C.阻断M受体D.阻断胃泌素受体E.直接抑制胃酸分泌正确答案：B题目41：哪一项不是奥美拉唑的不良反应（）A.口干，恶心B.头晕，失眠C.胃粘膜出血D.外周神经炎E.男性乳房女性化正确答案：C题目42：缩宫素用于哪种宫缩乏力患者的催产（）A..胎位不正B.头盆不称C.前置胎盘D.剖宫产史E..以上都不是正确答案：E题目43：麦角新碱对子宫作用的特点是（）A.小剂量使子宫强直收缩B.起效快，作用维持短C.孕激素降低子宫对其的敏感性D.雌激素提高于宫对其的敏感性E.对子宫体和子宫颈兴奋作用无明显差别正确答案：E题目44：甲氨蝶啶所致的贫血宜用（）A.叶酸B.甲酰四氢叶酸钙C.硫酸亚铁D.维生素B12E.维生素K正确答案：B题目45：弥散性血管内凝血早期可用（）A.华法林B.氨甲苯酸C.肝素D.尿激酶E.阿司匹林正确答案：C题目46：阿司匹林抗血栓作用机制是（）A.抑制环加氧酶，减少TXA2合成B.抑制环加氧酶，减少PGI2合成C.加强抗凝血酶Ⅲ作用D.促进纤维蛋白溶解E.抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成正确答案：A题目47：妨碍铁吸收的物质是（）A.维生素CB.稀盐酸C.半胱氨酸D.果糖正确答案：E题目48：维生素K对下列何种出血无效（）A.胆道梗阻所致出血B.胆瘘所放出血C.新生儿出血D.肝素所致出血E.华法林所致出血正确答案：D题目49：糖皮质激素对哪种疾病的中毒症状不能缓解（）A.中毒性菌痢B.暴发性流脑C.中毒性肺炎D.重症伤寒E.破伤风正确答案：E糖皮质激素禁用于哪种疾病（）A.虹膜炎B.角膜炎C.角膜溃疡D.视网膜炎E..视神经炎正确答案：C。
药理学1(药物动力学)【终结版】预计4分
（注意：有时某些药物的后遗效应是可被利用的。
）答：停药综合征包括：1）戒断现象：对药物吗啡产生了依赖性者在停药后会出现戒断症状；2）反跳现象，如长期使用糖皮质激素后停药，导致原病复发或恶化。
3）停药危象：长期使用甲状腺后停药，产生甲状腺危象。
效应的药物。
不变。
体正常结合，从而导致最大效应下降的药物实际药量减少。
2．血脑屏障：只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。
胎盘屏障：胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别，几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。
31）吸收程度：以血药浓度-时间曲线下面积（AUC）来表示。
2C max）的时间即达峰时间（T max）来表示。
4血浆药物浓度成正比。
量不变。
一级动力学零级动力学消除规律按恒比规律按恒量规律t1/2 t1/2恒定t1/2受血药浓度影响，浓度高，t1/2延长基本公式Ct = C0e-K t Ｔ1/2 = 0.693/K Ct = C0-K t Ｔ1/2 = 0.5 C0/K多数情况下，是体内药量过大，超过机体最大消除能力所致。
经典试题1：下列哪项参数最能表示药物的安全性： EA．最小有效量B．极量C．半数致死量D．半数有效量E．治疗指数经典试题2：治疗指数是指： EA．比值越大就越不安全B．ED50/LD50C．ED50/LD50D．比值越大，药物毒性越大E．LD50/ED50经典试题3：药物与特异受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于： EA．药物的作用强度B．药物的剂量大小C．药物的脂溶性D．药物是否具有亲和力E．药物是否具有内在活性精选试题4：受体阻断剂的特点是： BA．与受体有亲和力，有内在活性B．与受体有亲和力，无内在活性C．与受体无亲和力，有内在活性D．与受体有亲和力，有弱的内在活性E．与受体有亲和力，有强的内在活性经典试题5：药物产生副作用的药理基础是： DA．药物用量大B．药物代谢慢C．用药时间过久D．药物作用的选择性低E．病人对药物反应敏感经典试题6：首过效应最显著的给药途径是： EA．舌下给药B．吸入给药C．静脉给药D．皮下给药E．口服给药经典试题7：首过效应影响药物的： AA．作用强度B．持续时间C．肝内代谢D．药物消除E．肾脏排泄经典试题8：患者因激动出现心前区压榨性疼痛并向左肩部放射，以硝酸甘油缓解心绞痛，给药途径是舌下含化，选择这种给药途径是因为硝酸甘油： AA．首关消除强B．肝肠循环明显C．生物利用度高D．半衰期短E．胃肠道难吸收经典试题9：影响生物利用度较大的因素是： DA．给药次数B．给药时间C．给药剂量D．给药途径E．年龄经典试题10：易透过血脑屏障的药物具有的特点为： D A．与血浆蛋白结合率高B．相对分子质量大C．极性大D．脂溶性高E．脂溶性低经典试题11-1：一级消除动力学的特点为： C A．药物的半衰期不是恒定值B．为一种少数药物的消除方式C．单位时间内实际消除的药量随时间递减D．为一种恒速消除动力学E．其消除速度与初始血药浓度高低有关经典试题11-2：按一级动力学消除的药物特点为： C A．药物的半衰期与剂量有关B．单位时间内实际消除的药量不变C．为绝大多数药物的消除方式D．单位时间内实际消除的药量递增E．体内药物经2-3个t l/2后，可基本清除干净经典试题11-3：药物经一级动力学消除的特点是： C A．恒量消除，半衰期恒定B．恒量消除，半衰期不恒定C．恒比消除，半衰期恒定D．恒比消除，半衰期不恒定E．药物半衰期的长短与初始浓度有关经典试题12：药物与受体结合后，能产生某种效应，该药是： B A．兴奋药B．激动药C．抑制剂D．拮抗剂E．部分激动剂经典试题13-1：某患者经一疗程链霉素治疗后，听力下降，虽然停药几周但听力仍不能恢复，这种药物引起的永久性耳聋属于： A 经典试题13-2：一中年女性，因频发房性期前收缩服用普萘洛尔治疗两月余，近日感病情好转而擅自停药，之后出现心慌，心律不齐加重，此现象属于： D A．毒性反应B．特异质反应C．后遗效应D．停药反应E．副作用经典试题14-1：单位时间内消除恒定的量是： D 经典试题14-2：T1/2 恒定的是： E 经典试题14-3：单位时间内药物按一定比率消除是： E A．半衰期B．清除率C．消除速率常数D．零级动力学消除E．一级动力学消除。
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
药理学-1教学大纲
药理学-1教学大纲一、课程基本信息课程名称（中、英文）：药理学-1（Pharmacology-1）课程号（代码）：505031040-1,2课程类别：专业课专业：临床药学学时：64 学分：4二、课程说明1、教学目的药理学是研究药物与机体（含病原体）间相互作用规律及其机制的学科，主要任务包括两个方面：研究药物对机体的作用和作用机制，即药物效应动力学（简称药效学）；研究机体对药物处置的动态变化及其规律（简称药动学）。
在此基础上阐明药物的临床适应症、不良反应与禁忌症，以指导临床合理用药和新药开发。
药理学是药学专业的一门专业基础课，也是医学和药学之间的桥梁学科。
2、教学要求1）掌握药效学和药动学的基本概念、主要内容及专业名词术语。
2）掌握各类药物的分类及其代表药物的药理作用、作用机制、药动学特点、临床用途及其注意事项、不良反应。
3）熟悉各类常用药物的药效学与药动学的基本知识。
4）了解新型药物和药理学的最新进展。
3、课程性质必修课。
三、教材药学类专业《药理学》（第8版），朱依谆，殷明主编，人民卫生出版社，2016。
药学类专业《药理学学习指导与习题集》（第2版），程能能主编，人民卫生出版社，2011年。
人民卫生出版社慕课«药理学»。
四、参考书目1、«人民卫生出版社国家医学教育题库（药学专业题库）-«药理学»，2019。
2、《药理学学习指导与习题集》（第3版），乔国芬，人民卫生出版社，2013年。
3、临床医学8年制、7年制专业《药理学》（第3版），杨宝峰、陈建国主编，人民卫生出版社，2015年。
4. Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Bjorn C. Knollmann. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th ed. The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011.5. 药渡网-医药研发领域大数据信息研发平台（https:///cn）.五、成绩考核方式期末考试成绩占50%，平时成绩占50%（MOOC学习及作业，课堂测试，案例分析及课堂讨论，考勤）。
药理1
第一篇总论部分第一章绪论第一节、药理学的任务和内容一、几个概念：1、药物：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
2、药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
药效动力学：研究药物对机体的作用及其作用机制的学科。
药代动力学：研究机体对药物处置的动态变化的学科。
二、药理学的任务通过阐明药效学和药动学：1.充分发挥药物的治疗效果，减少不良反应。
2.帮助医药卫生工作者合理用药。
3.为寻找新药提供线索。
4.有助于阐明药物的作用机制。
三、药理学的研究内容1、药理学是基础医学与临床医学之间的桥梁科学，也是药学与医学之间的桥梁科学。
阐明药物对机体（包括病原体）的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、药物体内过程和用法等。
2、药理学是一门实验学科动物实验：药理实验常用的动物有小白鼠、大白鼠、豚鼠、家兔、猫和犬，某些实验还可以用青蛙、蟾蜍以及鸽、鸡、猴等。
离体实验：器官、组织、细胞、分子、微生物。
3、毒理学（toxicology）：研究药物对机体的毒性反应，中毒机制及其防治方法的一门独立的学科，它也是药理学研究不可缺少的内容之一。
第二章药效学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质●药物作用：(drug action) 药物与机体组织的原发作用。
●药物效应：(drug effect)由药物的原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
(兴奋、抑制、扶正祛邪)二、药物作用的方式●局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。
如：硫酸镁…●全身作用：指药物通过吸收经血循环（或直接进入血管），分布到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸收作用或系统作用。
(大多数药物)三、药物作用的选择性四、药物作用的两重性[药物的治疗作用]1、对因治疗：消除疾病产生的原因（治本）2、对症治疗：改善疾病的症状（治标）[药物的不良反应]1、副作用●定义：药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应。
（难以避免）2、毒性反应●定义：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
【药理学】重点知识总结1
一、绪言1、药理学：是研究药物与生物体(包括机体和病原体)之间相互作用规律和原理的学科2、药物：指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态，可用于预防、治疗、诊断疾病的物质；药物和毒物之间并没有严格的界限3、药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用及作用机制4、药物代谢动力学(药动学):研究药物在机体内所发生的变化及其规律5、新药：指未曾在我国境内上市销售的药品，还有已生产的药品，凡增加新的适应证、改变给药途径或改变剂型的也属于新药范围二、药动学1、药动学是指应用数学原理和动力学模型来研究机体对药物的处置，即研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程，以及体内药物浓度随时间变化规律的一门学科。
2、药物的跨膜转运(1)被动转运1)简单扩散特点：1、不消耗能量2、不需要载体3、无饱和现象4、无竞争性抑制现象5、转运速度与膜两侧的浓度成正比①脂溶扩散：药物最常见、最重要的转运形式；扩散速度取决于药物的脂溶性及膜两侧的药物浓度差②水溶扩散：只有某些离子、水及水溶性小分子可以通过；扩散速率与药物在膜两侧的浓度成正比药物脂溶性的大小往往取决于药物的解离度；解离型药物脂溶性小，极性大，不易被动扩散；药物本身的pKa 及周围体液的PH 会影响药物的解离度；药物所在体液PH 的微小变化，便可以显著改变药物的解离度离子障：非解离型药物可以自由透过生物膜，而解离型药物则被屏障在膜的一侧影响药物吸收的口诀：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄2)易化扩散：特点：1、顺浓度梯度2、不消耗能量3、需要载体或通道介导4、有饱和现象5、有竞争性抑制现象扩散速度比简单扩散块(2)主动转运特点：1、消耗能量2、需要酸运体参与3、有饱和现象4、有竞争性抑制现象1)原发性主动转运2) 继发性主动转运(3)膜动转运3、吸收：是指药物从给药部位进入血液循环的过程对于静脉注射给药，因药物被直接注射入血液中，因此不存在药物的吸收过程药物的吸收速度决定药物产生作用的快慢，而吸收程度则影响药物作用的强弱；药物吸收的速度和程度取决于药物的理化性质(脂溶性、解离度及其相对分子质量),同时还会受到给药途径的影响(1)消化道内的药物吸收1) 面服给药：是最为常用和方便的给药途径，药物的主要吸收部位在小肠影响药物经胃肠道吸收的因素：药物方面：1、药物的理化性质2、不同制剂或不同剂型机体方面：1、胃肠内PH: 弱酸性药物易从胃吸收，弱碱性药物易从小肠吸收2、胃排空速度和肠蠕动3、胃肠内容物：食物中含有的脂溶性成分能与药物形成复合物，影响药物吸收4、首过效应：指某些药物首次通过肠壁或肝时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象克服方法：(1)给予大剂量的药物，超过酶的催化能力，但容易导致毒性反应(2)改变给药途径(舌下给药、直肠给药等等)5 、药物转运体2) 舌下给药：可以避免首过效应，缺点就是舌下吸收面积小，吸收量有限3) 直肠给药：可以避免首过效应，使用时需要注意栓剂不能插入过深，缺点是部分药物对直肠会有一定的刺激性(2)消化道外的药物吸收1) 注射给药：包括静脉注射、皮下注射、肌肉注射等；静脉注射给药特点是没有吸收过程，适用于药物容积大、不易吸收或对胃肠道刺激性强的药物2) 吸入给药：特点是吸收的速度非常快，可以避免首过效应，缺点是剂量难以控制3) 经皮给药：特点是吸收缓慢而持久4) 鼻腔给药：特点是药物吸收迅速、吸收程度高，可以避免首过效应，而且可以进入中枢神经系统4、分布：是指吸收入血的药物随血液循环向各个组织器官转运的过程(1) 再分布：多数药物在体内的分布是不均匀的，药物首先分布到血流量大的组织器官，然后再向肌肉、皮肤等血流量少的组织器官转移给药一段时间后，药物浓度达到相对平衡时，血浆中的药物浓度可以间接反应靶器官的药物浓度水平(2) 影响药物分布的主要因素：1)药物与血浆蛋白结合：药物+血浆蛋白=结合型药物(无药理活性) 药物A血浆蛋白=游离型药物(有药理活性)特点：结合过程是可逆的，血浆蛋白可以认为是药物的暂时储库多数药物与白蛋白结合，一般来说，酸性药物易与血浆中白蛋白结合；碱性药物除了结合白蛋白以外，还可以与球蛋白和a1 酸性糖蛋白结合血浆蛋白结合率：血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值——反应了药物与血浆蛋白结合的能力当两种药物竞争同一血浆蛋白结合位点时，可能引起游离型药物浓度增加，作用和毒性均增强2)器官血流量与膜的通透性：药物由血液向组织器官的分布速度主要取决于该组织器官的血流量和膜的通透性；例：硫喷妥钠3)体液PH 和药物解离度：生理情况下，细胞内液PH7.0, 细胞外液PH7.4 , 因此弱酸性药物在细胞外液的浓度高于细胞内4)细胞膜屏障①血脑屏障：阻止许多大分子、水溶性或解离型药物进入脑组织；应该注意，某些因素(急性高血压、静脉注射高渗溶液、炎症等)可以降低血脑屏障的功能②胎盘屏障：阻止水溶性或解离型药物进入胎儿体内③血眼屏障5)药物与组织的亲合力：药物与组织的亲和力不同可以导致药物在体内选择性分布6)药物转运体：两种药物相互作用时，其中一种药物可能会抑制了另一种药物的转运体，导致另一种药物可以在身体某一部位发挥其副作用5、代谢：在体内吸收、分布的同时，进入体内的药物在药物代谢酶的作用下发生化学结构的改变代谢的本质就是为了增大药物的极性，利于其从肾排出体外灭活：大多数药物经代谢后失去药理活性活化：少数药物经代谢后，药理活性从无到有或从弱变强(1)药物代谢部位：脏由于血流量大且含有大部分代谢酶，是多数药物的主要代谢器官(2) 药物代谢方式1)1相反应：包括氧化、还原、水解等过程；主要由肝微粒体混合功能氧化酶(CYP) 及一些非微粒体酶催化；药物化学结构改变的特点是被引入或暴露出极性基团；该过程使大部分药物丧失药理活性，也有少数药物被活化，甚至形成毒性代谢物2) Ⅱ相反应：为结合反应；药物分子结构暴露出来的极性基团与体内化学成分发生共价键结合，生成易溶于水且极性高的代谢物(3) 药物代谢酶：1相代谢酶：1)专一性酶：如AchE 和MAO 等酶2)非专一性酶：肝微粒体混合功能氧化酶系统一一肝药酶，其中最主要的酶为CYP肝药酶的特性：1、选择性低2、变异性大，个体差异大3、活性易受多种因素的影响相代谢酶：主要包括与葡萄糖醛酸结合的UGT等等(4)影响药物代谢的因素1) 酶的诱导：某些化学物质能提高肝药酶的活性，从而使药物代谢加快，该现象称为酶的诱导肝药酶诱导剂(口诀):二苯卡马利(苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平)2) 酶的抑制：某些化学物质能降低肝药酶的活性，从而使药物代谢减慢，该现象称为酶的抑制肝药酶抑制剂(口诀):红绿环抱夕阳美，异乡独坐葡萄醉(红霉素、氯霉素、环孢素、西咪替丁、异烟肼、唑类、葡萄柚汁)3)生理因素4)药物因素6、排泄：是指药物以原形或代谢产物的形式通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程形式大多数为被动转运，主要排泄或分泌器官是督(1)肾排泄1)肾小球滤过：影响药物从肾小球滤过的主要因素是药物与血浆蛋白的结合程度及肾小球滤过率2)肾小管分泌：为主动转运过程，药物可以逆浓度梯度从毛细血管穿过肾小管膜到达肾小管3)肾小管重吸收：游离型药物从肾小球滤过后，可在肾小管重吸收；大多数为被动转运弱酸性或弱碱性药物的重吸收依赖于肾小管液的PH, 比如：弱酸性药物在碱性尿液中容易解离成离子型，极性增加，促进排泄，而弱碱性药物则不易被解离，属于非离子型，因此容易被重吸收(2)胆汁排泄：某些药物经肝转化为极性较强、分子量较大的水溶性代谢产物后，也可自胆汁排泄肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有的药物再经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉入肝，重新进入体循环，这个反复循环的过程就是肝肠循环1、特点：药物口服后其血药浓度-时间曲线呈现“双峰”或“多峰”现象2、临床意义：药物从胆汁排出量多，肝肠循环能延迟药物的排泄，使药物作用时间延长；中断肝肠循环，则可以缩短药物的半衰期和作用时间，利于解毒(3)其他途径：有些药物可以从乳汁、唾液、泪液或汗液排泄乳汁偏酸性，富含脂质，因此脂溶性强的药物以及弱碱性药物易从乳汁排泄，从而影响乳儿的发育7、房室模型(1)一室模型：药物进入体内以后，能迅速地向各组织器官分布，并很快在血液与各组织器官之间达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似，此时可以把机体看成一个房室(2)二室模型：药物进入机体后，很快进入机体的某些部位，但需要一段时间才能分布到其他部位；二室模型由两个房室组成，即中央室和周边室8、一级动力学过程：药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量或血药浓度的一次方成正比，即单位时间内药物浓度按恒定比例消除一级动力学过程有被动转运的特点，只要是按浓度梯度控制的简单扩散都符合一级动力学过程特点：(1)药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比不变，即等比转运(2) 半衰期、总体清除率恒定，与剂量或药物浓度无关(3)血药浓度对时间曲线下的面积与所给予的单一剂量成正比9、零级动力学过程：是指药物自某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比，即药物在体内以恒定的速率消除产生零级动力学过程的主要原因是药物代谢酶、药物转运体及药物与血浆蛋白结合到达饱和状态，因此有主动转运的特点特点：(1)转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运(等量转运)(2)半衰期、总体清除率不恒定(3)血药浓度对时间曲线下的面积与剂量不成正比10、半衰期：是指药物在体内的量或血药浓度下降一半所需要的时间(1)按一级动力学过程消除的药物：公式：t1/2=0.693/Ke由此可以推算，经过5 个t1/2后，尚存给药量的3%, 可以认为体内药物基本被消除(2)按零级动力学过程消除的药物：公式：t1/2=0.5Co/Ko由此可见，药剂量越大，t1/2 越长，药物越容易在体内蓄积引起中毒11、表观分布容积(Vd) : 指药物在体内达到动态平衡时，体内药物按血药浓度分布所需体液的总体积公式：Vd=X/C其本身并不代表真实的容积，是假想的容积，主要反应药物在体内分布的程度12、血药浓度-时间曲线下面积(AUC) : 是指血药浓度对时间作图所得的曲线下的面积是评价药物吸收程度的一个重要指标，AUC 与吸收后体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量13、生物利用度(BA 或F): 指活性物质从药物制剂中释放并被吸收后，在作用部位可利用的速度和程度吸收程度：用AUC 来表示吸收速度：以用药以后到达最高血药浓度 (Cmax) 的时间，即达峰时间(Tmax) 来表示(1)绝对生物利用度：用于比较两种给药途径的吸收差异公式：F=AUCev/AUCiv X100(2)相对生物利用度：用于比较两种制剂的吸收差异公式：F=AUC 受试制剂/AUC 标准制剂 X10 014、总体清除率(TBCL) : 又称血浆清除率 (CLp), 是指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积公式：CLp=Vd XKe或CLp=D/AUC15、稳态血药浓度(Css) : 随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积率逐渐减慢，直至在给药间隔内消除的药量等于给药剂量，即达到平衡，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，又称坪值(1)按半衰期给一级动力学行为的药物，则经过5个半衰期后血药浓度基本达到稳态(4-5 个半衰期)(2)稳态血药浓度是一个“篱笆”形的血药浓度-时间曲线，有一个峰值和一个谷值(3) 达到Css 的时间仅取决于半衰期，与剂量、给药间隔及给药途径无关；但剂量与给药将能影响Css 的大小16、负荷剂量：为及早达到稳态水平，可给予较大的首次剂量，第一次给药就能使血药浓度达到稳态水平，此剂量称为负荷剂量(DL)维持剂量(Dn): 稳态时每一给药间隔时间t 内消除的药量公式：D=Css,max XVd=Xss,max临床上使用负荷剂量，需要注意：(1)警惕药物敏感者产生中毒浓度(2)首剂加倍时，要警惕血药浓度突然升高而产生器官毒性(3)对消除半衰期长的药物要警惕长时间较高血药浓度产生的副作用三、药物效应动力学1、药物作用：是指药物与机体细胞间通过分子相互作用所引起的初始作用2、药理效应：是药物作用引起机体生理生化的继发性改变，是机体反应的表现3、治疗作用：药理效应一方面可以改变机体的病理过程，有利于疾病的改善4、不良反应：药理效应另一方面也可以引起机体生理生化过程紊乱，甚至器官组织结构改变等5、对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，又称治本6、对症治疗：用药目的在于改善疾病的症状，又称治标7、副作用：药物在治疗剂量下，引起的与治疗目的无关的、不适的作用(1)副作用是由于药物的药理效应选择性低、作用较广泛而引起，是机体生理生化的继发性改变，一般较轻微，且多数可以回复(2)副作用与治疗作用在一定条件下是可以转化的8、毒性反应：是指药物引起机体生理、生化和病理改变所致的危害性反应，是药物的固有作用，与剂量明显相关(1)急性毒性：毒性反应可因剂量过大而立即发生(2) 慢性毒性：药物的毒性也可能因长期蓄积而逐渐产生9、继发效应：是继发于药物治疗作用之后的、对机体有损害的不良反应；又称治疗矛盾10、后遗效应：是指停药后机体血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应11、停药反应：是指突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应12、变态反应：也称为过敏反应，是机体接受药物刺激后出现的异常免疫反应，常见于过敏体质的病人，与药物剂量、效应无关13、特异质反应：少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药理效应基本一致，反应严重程度与剂量成比例，特异性拮抗药解救可能有效；大多与遗传异常所致的药物代谢酶活性降低有关14、药物剂量与效应关系简称量效关系：是指药物效应的强弱与其剂量大小或浓度高低成一定关系15、量反应量效曲线：有些药理效应是可测量的数据或连续增减的变化，表现为连续的量变，称为量反应相关参数：(1) 最小有效率或最低有效浓度：指引起药理效应的最小剂量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度(2)效价强度与效能：是比较药物作用强弱的指标效价强度：是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量——反应药物效能：药物引起的最大效应——反应药物的内在活性(3)半数有效浓度：是指能引起50%最大效应的浓度(4)斜率：是指量效曲线中断的曲线坡度；斜率越大，说明药物剂量的微小变化即可引起效应的明显改变，提示药效较剧烈16、质反应量效曲线：有些药物的效应表现为反应性质的变化，只能用全或无、阳性或阴性来表示，称为质反应相关参数：(1)半数有效量：能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量，分别用半数有效浓度或半数有效量表示质反应药物的作用强度与其半数有效量大小成反比药物的安全性与其半数致死量大小成反比(2)治疗指数：是指药物半数致死剂量和药物半数有效量的比值，常以LDso/EDso表示，一般认为治疗指数越大越安全，但药物的过敏反应例外17、受体的主要特征(1)特异性(2)灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应(3)饱和性：细胞或组织内受体数目是有限的，故其与代表配体结合的量也是有限的(4)可逆性：配体与受体的结合是可逆的(5 )多样性：同一种内源性配体的受体在不同器官可和不同药物结合(6)数目可变性18、受体学说(1)占领学说：受体只有与药物结合才能被激活并产生效应，药理效应的强度与被占领的受体数目成正比，药物占领受体数目取决于药物结合受体的能力和受体周围的药物浓度，当受体全部被占领时药物出现最大效应用一定效应(50%Emax)所需的药物的浓度表示，亲和力与效价强度概念一致；二是内在活性，是指药物与受体结合后产生效应的能力，用最大效应表示，内在活性与效能概念一致根据药物与受体亲和力及内在活性，可将药物分为激动药和拮抗药两大类1) 激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应2) 腊抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性，本身不能引起效应，却占据一定量的受体，拮抗激动药的作用，产生与激动药相反的药理效应依拮抗药与受体结合是否可逆，分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药①竞争性拮抗药：能与激动药相互竞争相同的受体，其拮抗作用是可逆的，当激动药的浓度增加到一定程度时，药理效应仍能维持原先单用激动药时的水平②非竞争性拮抗药：拮抗药与激动药虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动药与特异性受体结合，即使不断提高激动药的浓度，也不能达到单独使用激动药时的最大效应(2) 二态、三态模型学说二态模型学说：认为受体蛋白的构象有活化状态和静息状态两种，两者可以相互转变，处于动态平衡当激动药与拮抗药同时存在时，二者竞争受体，其效应取决于激动药-活化状态受体复合物与拮抗药-静息状态受体复合物的比例有些药物(如苯二氮卓类)对静息状态受体的亲和力大于活化状态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应，称为反向激动药19、受体的调节(1) 向下调节：即受体脱敏，是指受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性和反应性下降的现象(2) 向上调节：即受体增敏，是指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高的现象。
1药理学各章节复习总结
抑制AChE活性，ACh↑可兴奋 M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及 支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。
第7章 胆碱酯酶抑制药
1、试述有机磷酯类中毒的典型症状
瞳孔明显缩小，眼球疼痛，结膜充血，睫状肌痉挛，视力模糊，眼眉疼 痛，厌食，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，口吐白沫，大小便失禁，心律减 慢，血压下降，肌无力，震颤，昏迷，惊厥等。
凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂，酶诱导 可引起合用的底物药物代谢速率加快，因而药理作用和毒性反应增强或 减弱。
4、简述生物利用度及临床意义
生物利用度是指经任何给药途径给于一定剂量的药物后到达全身血循环 内药物的百分率。有绝对生物利用度和相对生物利用度之分。意义：反 映药物制剂被机体吸收利用程度；评价药物质量的指标。
1．休克
2．上消化道出血 稀释后口服。 3、简述麻黄碱的临床应用 1.支气管哮喘 适用于轻度支气管哮喘的防治。 2.低血压 可用于硬膜外或蛛网膜下隙麻醉 所致低血压的防治。 3．鼻黏膜充血和肿胀 常用0．5％溶液滴鼻 4．缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。 4、简述多巴胺用于休克治疗的药理学基础：主要激动A、B和外周的多 巴胺受体。 5、简述间羟胺取代去甲肾上腺素用于休克早期的原因 间羟胺可静滴也可肌内注射。 6、简述异丙肾上腺素的主要不良反应 心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至心室纤颤。本品禁用 于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等，长期使用可产生耐受性。 第11章 肾上腺素受体阻断药 1、简述酚妥拉明的药理作用及临床应用 能选择性阻断受体。舒张血管的作用较强。 一般剂量直接舒张血管，肺动脉压和外周阻力↓血压↓。 大剂量也可通过阻断受体而舒张血管。 1．外周血管痉挛性疾病
药理学一名词解释
一、名词1生物药物：利用生物体、生物组织或其成分，综合应用生物学、生物化学、微生物学、免疫学、物理化学和药学的原理与方法进行加工、制造而成的一大类预防、诊断、治疗制品。
2生物药物分离：是生物化学工程的一个重要组成部分，它描述了生物药物分离、提纯过程的原理和方法，是从生物体、生物组织或其它成分中分离纯化生物产品的过程。
3均一性：是指所获得的制各物只具有一种完全相同的成分。
4凝聚作用：指在某些黾解质作用下，使扩散双电层的排斥电位(即‘电位)降低，破坏胶体系统的分散状态，而使胶体粒子聚集的过程。
．5絮凝作用：指某些高分子絮凝剂存在下，在悬浮粒子之间产生架桥作用而使胶粒形成粗大的絮凝团的过程6萃取：利用两个不相混溶的液相中各种组分(包括目的产物)溶解度不同，从而达到分离的目的。
7双水相萃取法：利用物质在互不相溶的两水相间分配系数的差异来进行萃取的方法。
8分配系数：溶质的分配平衡规律即分配定律是指在一定温度、压力下，溶质分布在两个互不相溶的溶剂里，达到平衡后，它们在两相的浓度比即萃取相中浓度／萃余相浓度为一常数，这个常数称为分配系数。
9单级萃取：仅用一个混合器和一个分离器萃取即为单级萃取，是液一液萃取中最简单的操作形式。
．10多级错流萃取：多级错流萃取流程是由几个萃取器串联所组成，料液经第一级萃取后分离成两个相；萃余相依次流入下一个萃取器，再加入新鲜萃取剂继续萃取：萃取相则分别由各级排出，将它们混合在一起。
11沉淀法：它是利用某种沉淀剂使需提取的微生物药物或杂质在溶液中的溶解度降低而形成无定形固体沉淀的过程。
常用于生化物质的浓缩和纯化。
12盐析法：在高浓度中性盐存在下，目的物在水溶液中的溶解度降低而产生沉淀，称盐析法。
盐析法主要适用于蛋白质(酶)等生物大分子物质。
13离心分离：利用惯性离心力和物质的沉降系数或浮力密度的不同而进行的一项分离、浓缩或提炼操作。
14层析：根据混合物中，溶质在互不混溶的两相之间分配行为的差别，引起移动速度的不同而进行分离的方法。
天大《药理学Ⅰ》在线作业一
(单选题) 1: 硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是?A: 阻断β受体B: 促进前列环素的生成C: 释放一氧化氮D: 阻滞Ca2+通道正确答案:(单选题) 2: 解热镇痛药的镇痛原理是?A: 激动中枢阿片受体B: 抑制痛觉感受器C: 抑制前列腺素的生物合成D: 抑制痛觉传入神经的冲动传导正确答案:(单选题) 3: 药物肝肠循环影响了药物在体内的?A: 分布B: 起效快慢C: 作用持续时间D: 与血浆蛋白结合正确答案:(单选题) 4: 普奈洛尔诱发或加剧支气管哮喘的主要原因是? A: 促进肥大细胞释放组胺B: 直接兴奋支气管平滑肌C: 阻断支气管平滑肌β2受体D: 兴奋平滑肌M受体正确答案:(单选题) 5: 上消化道出血止血可选用?A: 肾上腺素B: 去甲肾上腺素C: 异丙肾上腺素D: 多巴胺正确答案:(单选题) 6: 心脏骤停时,心肺复苏的首选药物是?A: 异丙肾上腺素B: 去甲肾上腺素C: 肾上腺素D: 多巴胺正确答案:(单选题) 7: 关于药物的转运,正确的是?A: 被动转运速度与膜两侧浓度差无关B: 简单扩散有饱和现象C: 易化扩散不需要载体D: 主动转运需要载体正确答案:(单选题) 8: 药物达到稳态血药浓度时意味着?A: 药物的吸收速度与消除速度达到平衡B: 药物在体内的分布达到平衡C: 药物的吸收过程已经开始D: 药物的清除过程已经开始正确答案:(单选题) 9: 在碱性尿液中弱碱性药物?A: 解离少，再吸收少，排泄快B: 解离少，再吸收多，排泄慢C: 解离多，再吸收少，排泄快D: 解离多，再吸收多，排泄慢正确答案:(单选题) 10: 左旋多巴抗帕金森病的机制是?A: 抑制多巴胺的再摄取B: 阻断中枢胆碱受体C: 补充纹状体中多巴胺的不足D: 直接激动中枢的多巴胺受体正确答案:(单选题) 11: 氯沙坦的抗高血压机制是?A: 抑制肾素活性B: 抑制血管紧张素转换酶活性C: 抑制醛固酮的活性D: 阻断血管紧张素受体正确答案:(单选题) 12: 某药物达稳态血药浓度后,中途停药,还需多少时间再达稳态? A: 需1个t1/2B: 需3个t1/2C: 需5个t1/2D: 不需要，可立即达到稳态正确答案:(单选题) 13: 氯丙嗪抗精神病的作用机制?A: 阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质DA受体B: 阻断黑质-纹状体DA受体C: 阻断结节-漏斗部DA受体D: 阻断下丘脑的DA受体正确答案:(单选题) 14: 大剂量阿司匹林引起胃出血的主要原因是?A: 抑制血小板聚集B: 抑制凝血酶原及其他凝血因子的合成C: 抑制胃黏膜PG的合成D: 抑制维生素C及K的吸收正确答案:(单选题) 15: 多巴胺使肾和肠系膜血管扩张的药理机理是?A: 激动β受体B: 直接作用于血管壁C: 选择性激动多巴胺受体D: 激动α受体正确答案:(单选题) 16: 阿司匹林?A: 可抑制PG合成B: 减少TXA2生成C: 小剂量可防止血栓形成D: 以上都对正确答案:(单选题) 17: 强心苷正性肌力的作用机制为?A: 抑制磷酸二酯酶活性B: 抑制膜Na+，K+-ATP酶活性C: 扩张动静脉D: 抑制血管紧张素能转化酶活性正确答案:(单选题) 18: 卡比多巴治疗帕金森病的机制是? A: 激动中枢多巴胺受体B: 抑制外周多巴脱羧酶活性C: 阻断中枢胆碱受体D: 抑制多巴胺的再摄取正确答案:(单选题) 19: 治疗胆绞痛宜选用下列哪种搭配? A: 哌替啶+阿托品B: 氯丙嗪+阿托品C: 哌替啶+氯丙嗪D: 哌替啶+喷他佐辛正确答案:(单选题) 20: 他汀类药物的调血脂作用机制?A: 抑制HMG-CoA还原酶，减少内源性胆固醇的合成B: 促进胆固醇的逆向转运C: 抑制胆固醇的吸收D: 降低脂肪酶的活性正确答案:(单选题) 1: 硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是? A: 阻断β受体B: 促进前列环素的生成C: 释放一氧化氮D: 阻滞Ca2+通道正确答案:(单选题) 2: 解热镇痛药的镇痛原理是?A: 激动中枢阿片受体B: 抑制痛觉感受器C: 抑制前列腺素的生物合成D: 抑制痛觉传入神经的冲动传导正确答案:(单选题) 3: 药物肝肠循环影响了药物在体内的?A: 分布B: 起效快慢C: 作用持续时间D: 与血浆蛋白结合正确答案:(单选题) 4: 普奈洛尔诱发或加剧支气管哮喘的主要原因是? A: 促进肥大细胞释放组胺B: 直接兴奋支气管平滑肌C: 阻断支气管平滑肌β2受体D: 兴奋平滑肌M受体正确答案:(单选题) 5: 上消化道出血止血可选用?A: 肾上腺素B: 去甲肾上腺素C: 异丙肾上腺素D: 多巴胺正确答案:(单选题) 6: 心脏骤停时,心肺复苏的首选药物是?A: 异丙肾上腺素B: 去甲肾上腺素C: 肾上腺素D: 多巴胺正确答案:(单选题) 7: 关于药物的转运,正确的是?A: 被动转运速度与膜两侧浓度差无关B: 简单扩散有饱和现象C: 易化扩散不需要载体D: 主动转运需要载体正确答案:(单选题) 8: 药物达到稳态血药浓度时意味着?A: 药物的吸收速度与消除速度达到平衡B: 药物在体内的分布达到平衡C: 药物的吸收过程已经开始D: 药物的清除过程已经开始正确答案:(单选题) 9: 在碱性尿液中弱碱性药物?A: 解离少，再吸收少，排泄快B: 解离少，再吸收多，排泄慢C: 解离多，再吸收少，排泄快D: 解离多，再吸收多，排泄慢正确答案:(单选题) 10: 左旋多巴抗帕金森病的机制是?A: 抑制多巴胺的再摄取B: 阻断中枢胆碱受体C: 补充纹状体中多巴胺的不足D: 直接激动中枢的多巴胺受体正确答案:(单选题) 11: 氯沙坦的抗高血压机制是?A: 抑制肾素活性B: 抑制血管紧张素转换酶活性C: 抑制醛固酮的活性D: 阻断血管紧张素受体正确答案:(单选题) 12: 某药物达稳态血药浓度后,中途停药,还需多少时间再达稳态? A: 需1个t1/2B: 需3个t1/2C: 需5个t1/2D: 不需要，可立即达到稳态正确答案:(单选题) 13: 氯丙嗪抗精神病的作用机制?A: 阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质DA受体B: 阻断黑质-纹状体DA受体C: 阻断结节-漏斗部DA受体D: 阻断下丘脑的DA受体正确答案:(单选题) 14: 大剂量阿司匹林引起胃出血的主要原因是?A: 抑制血小板聚集B: 抑制凝血酶原及其他凝血因子的合成C: 抑制胃黏膜PG的合成D: 抑制维生素C及K的吸收正确答案:(单选题) 15: 多巴胺使肾和肠系膜血管扩张的药理机理是?A: 激动β受体B: 直接作用于血管壁C: 选择性激动多巴胺受体D: 激动α受体正确答案:(单选题) 16: 阿司匹林?A: 可抑制PG合成B: 减少TXA2生成C: 小剂量可防止血栓形成D: 以上都对正确答案:(单选题) 17: 强心苷正性肌力的作用机制为?A: 抑制磷酸二酯酶活性B: 抑制膜Na+，K+-ATP酶活性C: 扩张动静脉D: 抑制血管紧张素能转化酶活性正确答案:(单选题) 18: 卡比多巴治疗帕金森病的机制是? A: 激动中枢多巴胺受体B: 抑制外周多巴脱羧酶活性C: 阻断中枢胆碱受体D: 抑制多巴胺的再摄取正确答案:(单选题) 19: 治疗胆绞痛宜选用下列哪种搭配? A: 哌替啶+阿托品B: 氯丙嗪+阿托品C: 哌替啶+氯丙嗪D: 哌替啶+喷他佐辛正确答案:(单选题) 20: 他汀类药物的调血脂作用机制?A: 抑制HMG-CoA还原酶，减少内源性胆固醇的合成B: 促进胆固醇的逆向转运C: 抑制胆固醇的吸收D: 降低脂肪酶的活性正确答案:。
真题考试：2021 药理学(一)真题及答案(2)
真题考试：2021 药理学（一）真题及答案(2)1、硝酸甘油属于【】（单选题）A. 抗心律失常药B. 抗心绞痛药C. 抗凝血药D. 利尿药试题答案：B2、香豆素类口服抗凝药发挥疗效的主要机制为（单选题）A. 激活纤溶酶原B. 增强抗凝血酶III作用C. 抑制肝脏维生素K参与的凝血因子的合成D. 络合钙离子试题答案：C3、解放战争时期，各大解放区人民政府的行政决策机关是（单选题）A. 军管会B. 各界代表会C. 临时参议会D. 政府委员会试题答案：D4、宋朝主要人仕途径是【】（单选题）A. 征辟B. 科举D. 军功试题答案：B5、下列属于影响药物效应因素的有【】（多选题）A. 年龄B. 药物剂型C. 性别D. 遗传因素E. 病理因素试题答案：A,B,C,D,E6、与巴比妥类相比，地西泮的优点不包括【】（单选题）A. 对REM无明显影响，停药后反跳现象轻B. 大剂量可同时产生麻醉作用，用途广泛C. 耐受性和成瘾性轻D. 对呼吸影响小，安全范围大试题答案：B7、治疗阴道毛滴虫感染的首选药是（单选题）A. 氯喹B. 青蒿素C. 奎宁D. 甲硝唑试题答案：D8、下列可用于解救吗啡急性中毒的药物是【】（单选题）A. 可待因C. 喷他佐辛D. 芬太尼试题答案：B9、关于抗心律失常药利多卡因的描述正确的是（单选题）A. 仅用于室性心律失常的治疗B. 仅用于室上性心律失常的治疗C. 属于Ⅱ类抗心律失常药D. 属于广谱抗心律失常药试题答案：A10、宋朝会议制度可分为三大类，分别是【】（多选题）A. 九卿议B. 大臣廷议C. 例行常朝D. 便殿议政E. 临时朝议试题答案：C,D,E11、金朝负责从七品以下官员任免的是【】（单选题）A. 吏部B. 尚书省C. 枢密院D. 礼部试题答案：A12、唐朝时，首开以宦官充任“内枢密使”从而在制度上赋予其参政权力之先例的皇帝是（单选题）A. 唐玄宗B. 唐太宗C. 唐代宗D. 唐中宗试题答案：C13、唐高宗时，为分宰相之权，设置了（单选题）A. 北门学士B. 编林待诏C. 的林学士D. 中书舍人试题答案：A14、汉武帝以后选拔官吏的主要途径是（单选题）A. 任子B. 赀选C. 征辟D. 察举试题答案：D15、抗日战争爆发后，因战争需要，国民政府的行政决策体制和程序都发生了一些新的变化，形成了一套新的行政决策体系。
药理学重点1
一、名解5*21.药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其作用规律和原理的一门学科。
2.药效学：研究药物对机体的作用和残生产生作用的机制。
3.药动学：研究药物在机体影响下所发生的变化及规律4.药物选择性：药物对某种组织或器官发生作用，而对其他组织或器官较少或不发生作用，药物的这种特性称为药物的选择性。
（药理作用越少，选择性越高，不良反应越少。
药物的选择性与药物在某一组织脏器的浓度高低和对该组织脏器的亲和力高低有关。
）5.不良反应：不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的药物反应。
6.两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。
7.副作用：药物在治疗量时出现的与治疗作用无关的作用。
（如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等反应。
这个可能考选择题，记一下，名词解释的时候不用加上去）8.毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。
9.变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，与该药的使用剂量无关。
10.后遗效应：是指停药后血药浓度已下降至阈浓度以下而残存的药理效应。
（如头一日晚上服用巴比妥类催眠药后。
次日早晨仍然有困倦、头晕、乏力等的后遗作用。
）11.继发反应：药物治疗作用发挥后所引起的不良后果12.效能：药物所能产生的最大效应13.效价强度：药物达到一定效应时所需的剂量，所需剂量越低，强度越高14.治疗指数：半数中毒剂量与半数有效剂量或半数中毒浓度与半数有效浓度的比值，药物的安全性指标15.安全范围：药物的安全范围是指最大有效量和最小中毒量之间的差距16.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的大分子物质17.耐药性：又称抗药性，是指细菌与抗菌药物反复接触后，对药物的敏感性降低甚至消失18.首关效应：又称首过消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象19.吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程20.分布：药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程21.生物转化（药物代谢）：药物在体内发生化学结构或生物活性的改变22.排泄：药物及其代谢物通过排泄器官被排除体外的过程23.半衰期：一般是指血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期24.生物利用度（生物有效度）：血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度25.肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可以从粪便排出体外，但也有的药物再经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程26.表观分布容积：药物在体内达到动态平衡时，药物分布所需要的容积27.血脑屏障：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络从形成的血浆与脑脊液间的屏障28.胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障二、填空15*1 单选20*1 多选10*11.受体与配体结合的特性：特异性、高度亲和力、可逆性、饱和性、可调节性。
药理学(1)
药物
食物 毒物
3. 药理学（pharmacology） ：是研究 药物与生物体（organism）之间相互 作用规律及其机制的。
• 4. 药理学在医学领域中的地位：— —桥梁学科，多学科融汇。
基础医学
药学 药理学
临床医学
二、药理学的内容
1. 药物效应动力学 （pharmacodynamics） （药效学）： 研究药物对机体的作用，包括药物的 作用、机制、临床应用及不良反应等。
4. 新技术应用：分子生物技术（DNA 克隆、Pr表达、转基因技术）放免分析 技术等。
药理学研究必须遵循科学研究 的一般规律，进行科学的实验设计 （随机、对照、重复、均衡的原则） 和严格的实验操作。
六、新药开发与研究
1、新药：指未在我国上市销售过 的药品。已上市的药品改变剂型、 改变给药途径或制成新的复方制剂 也属于新药。
先进的研究方法。
四、药物与药理学的发展简史
1. 本草学或/药物学阶段
《神农本草经》是世界上第一部药物书。 《新修本草》（唐代），是我国第一部药
典，也是世界上最早的药典 。 《本草纲目》（明代），是我国传统医学
的经典巨著。
2. 现代药理学阶段
（1）有效成分的提取：吗啡（1803年）、 咖啡因（1819年）、阿托品（1831年） 等。
1.基础药理学方法
（1）实验药理学方法：以健康正常动物 为实验对象，分整体/离体器官 、细胞、 微生物等作为研究对象，进行药效学和药 动学研究。
（ 2 ）实验治疗学方法：将正常动物造成 类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、 SHR）进行药效学或药动学研究。
2. 临床药理学方法：以人体整体或离 体器官、组织、体液等为研究对象， 研究药物的药效学、药动学和药物的 不良反应，并对药物的疗效和安全性 进行评价。
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药理学一、名词解释1. 副作用：治疗量时出现的与用药目的无关的药物作用。
2. 肾上腺素作用翻转：治疗量下，肾上腺素通过兴奋α受体和β受体，总体上呈现升压作用，但如果事先使用α受体阻断药，后再给予肾上腺素，因为此时α受体已被阻断，故肾上腺素只呈现β受体兴奋后的扩血管作用，导致血压不升反降，称为肾上腺素升压作用翻转。
3. 拮抗剂：与受体有亲和力，但无内在活性的药物。
4. 肝肠循环：一些药物及其代谢产物可由肝脏转运至胆汁，再经胆汁流入肠腔，除了随粪便排出外，部分可在肠腔内又被重吸收，形成循环，称肝肠循环。
5. 一级动力学消除：体内药量单位时间内按恒定比例消除。
1. 激动剂：具有亲和力和内在活性，与受体结合能产生最大效应的物质。
2. 副作用：治疗量时出现的与用药目的无关的药物作用。
3 一级动力学消除：体内药量单位时间内按恒定比例消除。
4. 首关效应：口服的某些药物在通过肠黏膜和肝脏时，部分被代谢灭活，从而使进入体循环的药量减少的现象5. 半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间。
1. 生物利用度：指药物制剂给药后，能被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。
5. 零级动力学消除：体内药量单位时间内按恒定的量消除。
二、填空1. β受体阻断剂通常具有抗高血压 , 抗心绞痛和抗心律失常作用.2. 用于治疗癫痫小发作的首选药是丙戊酸钠和乙琥胺。
3. 心肌梗塞引起的室性心动过速首选利多卡因治疗.4. 卡托普利为血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂，特别适用于原发性及肾性高血压。
5．格列本脲主要用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。
6．胰岛素的最常见和严重的不良反应是低血糖反应。
7. 根治良性疟最好选用氯喹和伯氨喹.8. 磺胺药物的抗菌作用是抑制细菌二氢喋酸合成酶。
9．青霉素主要与细菌PBPS结合而发挥抗菌作用。
11. 胆碱受体分为M和N受体.2. 酚妥拉明通过阻断α受体而发挥作用3. 用于治疗癫痫小发作的首选药是丙戊酸钠和乙琥胺。
6. 洋地黄毒甙的消除器官主要是肝脏9. 喹诺酮类抗菌作用原理主要是抑制细菌的DNA回旋酶。
强心甙的主要不良反应有胃肠道反应，中枢神经系统反应和心脏毒性。
3. 雷尼替丁能阻断 H2受体，抑制胃酸分泌。
4．异烟肼主要用于治疗结核病。
7. 甲氧苄啶抗菌作用是抑制细菌二氢叶酸还原酶。
可引起灰婴综合征的抗生素是氯霉素。
三、选择题（请选择一个正确答案）E 1. 有关β-受体的正确描述是E. 血管扩张与支气管扩张均属β2效应D 2. 下列哪种效应为M受体兴奋效应A. 骨骼肌收缩B. 瞳孔开大肌收缩C. 睫状肌松弛D. 唾液分泌增加E. 血管平滑肌收缩B 3. 术后尿潴留可选用A. 琥珀酰胆碱B. 新斯的明C. 匹鲁卡品D. 阿托品E. 东莨菪碱A 4. 某青年患者用某药后出现，心动过速，体温升高，皮肤潮红，散瞳，此药是A. 阿托品B. 阿片类生物碱C. 神经节阻断药D. 抗胆碱酯酶药E. 奎尼丁D 5. 抗胆碱酯酶药不能用于A. 青光眼B. 重症肌无力C. 术后腹气胀D. 房室传导阻滞E. 尿潴留D 6. α受体阻断后，不产生下列哪种效应A. 血压下降B. 体位性低血压C. 鼻塞D. 心率减慢E. 心收缩力增加B 7. 神经节阻断药无哪种作用A. 血管扩张B. 流涎C. 散瞳D. 心输出量减少E. 肠蠕动减慢B 8. aspirin不适用于A. 缓解关节痛B. 缓解内脏绞痛C. 预防手术后血栓形成D. 治疗胆道蛔虫E. 防止心肌梗塞D 9. 解热镇痛药解热镇痛抗炎和抗风湿作用是由于A. 促进前列腺素的合成B. 促进前列腺素的代谢C. 抑制前列腺素的代谢D. 抑制前列腺素的合成E. 抑制和对抗前列腺素的作用D 10. 与吗啡相比，哌替啶的特点是A. 镇痛作用强B. 镇咳作用弱C. 无成瘾性D. 能用于分娩止痛E.对胃肠道无作用A 11. heparin的抗凝机理是A. 激活抗凝血酶Ⅲ, 灭活多种凝血因子B. 激活纤溶酶, 加速纤维蛋白的溶解C. 与Ca2+结合, 降低血中Ca2+浓度D. 与维生素K竞争拮抗影响多种凝血因子的合成E. 以上均不是A 12. 强心甙对心功能不全的疗效以何者效果最佳A. 高血压所致的心功能不全B. 维生素B1缺乏所致的心功能不全C. 肺心病所致的心功能不全D. 甲亢所致的心功能不全E. 心肌炎所致的心功能不全C 13. 治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓，应选用的药物是A. 普萘洛尔B. 氯化钾C. 阿托品D. 利多卡因E. 胺碘酮C 14. 硝酸甘油不作口服给药原因是A. 口服不吸收B. 口服易被肠液破坏C. 该药有首过效应D. 口服易被胃液破坏E. 胃肠道刺激明显D 15. 水肿伴高血钾患者禁用下列哪种利尿药A. 氢氯噻嗪B. 依他尼酸C. 呋噻米D. 螺内酯E. 布美他尼B 16.肝素用量过大中毒宜用何药解救A. 维生素KB. 硫酸鱼精蛋白C. 垂体后叶素D. 氨甲环酸E. 华法令E 17. 巨幼红细胞性贫血可选用那个药物A. 维生素B12B. 叶酸C. 硫酸亚铁D. 甲酰四氢叶酸钙E. 维生素B12加叶酸A 18. 硫脲类抗甲状腺药的作用机理是A. 抑制过氧化酶, 抑制碘的活化B. 抑制碘化物的摄取C. 抑制甲状腺球蛋白的合成D. 抑制促甲状腺素的释放E. 阻止甲状腺素的释放C 19. 碘的摄取不足可引起A. 促甲状腺激素的分泌降低B. 甲状腺萎缩C. 血液中甲状腺素的浓度降低D. 血液中甲状腺素浓度升高E. 基础代谢率增加D 20. 大剂量应用时，下面哪个不是糖皮质激素的不良反应A. 低血钾B. 高血压C. 肌无力D. 低血糖E. 浮肿E 21. 对青霉素G的错误叙述是A. 口服吸收少B. 肌注吸收迅速, 30 min达血浓高峰C. 可透过胎盘屏障D. 丙磺舒使其血浆半衰期延长E. 主要通过肾小球滤过排出C 22. 红霉素的抗菌机理是A. 抑制DNA依赖RNA聚合酶, 阻止mRNA的合成B. 与50s亚基结合, 抑制肽酰转移酶C. 与50s亚基结合, 抑制氨酰基-tRNA移位.D. 与50s亚基结合, 抑制始动复合物的形成E. 与50s亚基结合, 抑制蛋白质合成全过程E 23. 治疗铜绿假单胞菌感染时下列哪种药无效A. 羧苄西林B. 多粘菌素C. 庆大霉素D. 诺氟沙星E. 两性霉素BC 24. 用于活动性肺结核病的强效药是A. 乙胺丁醇B. 链霉素C. 异烟肼D. 对氨基水杨酸E. 吡嗪酰胺C 25. 大多数金黄色葡萄球菌对青霉素G耐药是因细菌A. 改变代谢途径B. 细胞膜通透性改变C. 产生灭活酶D. 细胞结构改变E. 细胞壁增厚D 26. 进入疟疾流行区应选何药作病因性预防A. 氯喹B. 青蒿素C. 伯氨喹D. 乙胺嘧啶E. 奎宁E 27. 氯喹不用于A. 根治恶性疟B. 控制良性疟急性发作C. 治疗阿米巴肝浓肿D. 治疗自身免疫性疾病E. 厌氧菌感染C 28. 细胞周期特异性药物主要影响下列哪些期A. G1, G2, S, M, G0B. 整个增殖周期C. S, M期D. S期E. M期A 29. 下列哪种药属于烷化剂A. 环磷酰胺B. 5-氟尿嘧啶C. 6-巯嘌呤D. 甲氨喋呤E. 三尖杉酯碱D 7. diazepam作用原理目前认为与增强GABA功能有关, 这由于A. diazepam与GABA作用相互增强B. diazepam抑制GABA的代谢C. diazepam促进GABA的释放D. diazepam与受体结合,易化GABA受体E. diazepam与受体结合,抑制Cl-内流E 8. 可用于对抗氯丙嗪引起的体位性低血压的药物A. 肾上腺素B. 多巴胺C. 异丙肾上腺素D. 酚妥垃明E. 以上均不是D 9. 苯巴比妥急性中毒可用NaHCO3解救, 理由是A. 中和苯巴比妥B. 拮抗其作用C. 阻止其在肠道吸收D. 抑制其在肾小管的重吸收E. 以上均不是D 10. 指出苯妥英钠对下述哪种疾病无效A. 癫痫大发作B. 三叉神经痛C. 心律失常D. 心力衰竭E. 强心苷中毒A 11. 氯丙嗪引起锥体外系反应症状的机理A. 阻断了黑质--纹状体的DA-受体B. 兴奋了中枢M-受体C. 兴奋了黑质纹状体的DA-受体D. 阻断了大脑边缘系统的DA-受体E. 以上均不是C 13. 脑/血分配系数大的吸入性全麻药A. 不易进入脑组织B. 进入脑组织速度慢C. 脑中药物浓度升高快D. 脑中药物浓度升高慢E. 不影响麻醉深度DE 14. 有关卡比多巴叙述中的错误是A. 外周多巴脱羧酶抑制剂B. 减轻左旋多巴的不良反应C. 增强左旋多巴的疗效D. 是合成多巴胺的前体物质E. 转化为多巴胺而抗帕金森病B 15. 阿司匹林不适用于A. 缓解关节痛B. 缓解内脏绞痛C. 预防手术后血栓形成D. 防治心肌梗塞E. 治疗蛔虫所致胆道绞痛A 17. 强心甙对心功能不全的疗效以何者效果最佳A. 高血压所致的心功能不全B. 维生素B1缺乏所致的心功能不全C. 肺心病所致的心功能不全D. 甲亢所致的心功能不全E. 心肌炎所致的心功能不全C 19. 硝酸甘油不作口服给药原因是A. 口服不吸收B. 口服易被肠液破坏C. 该药有首关效应D. 口服易被胃液破坏E. 胃肠道刺激明显E 20. 硝酸甘油, β-受体阻滞剂治疗心绞痛的共同机制是A. 扩张血管B. 减慢心率C. 抑制心肌收缩D. 缩小心室容积E. 降低心肌耗氧量D 21. 水肿伴高血钾患者禁用下列哪种利尿药A. 氢氯噻嗪B. 依他尼酸C. 呋噻米D. 螺内酯E. 布美他尼E 23. 对甲氧卞啶引起的巨幼红细胞性贫血可选用那个药物A. 维生素B12B. 叶酸C. 硫酸亚铁D. 亚叶酸钙E. 维生素B12加叶酸C 24. 有H2-受体阻断作用的药物A. 阿司咪唑B. 赛庚定C. 雷尼替定D. 苯海拉明E. 异丙嗪E 25. 治疗铜绿假单胞菌感染时下列哪种药无效A. 羧苄西林B. 多粘菌素C. 庆大霉素D. 诺氟沙星E. 两性霉素BC 26. 大多数金黄色葡萄球菌对青霉素G耐药是因细菌A. 改变代谢途径B. 细胞膜通透性改变C. 产生灭活酶D. 细胞结构改变E. 细胞壁增厚D 27. 进入疟疾流行区应选何药作病因性预防A. 氯喹B. 青蒿素C. 伯氨喹D. 乙胺嘧啶E. 奎宁E 28. 氯喹不用于A. 根治恶性疟B. 控制良性疟急性发作C. 治疗阿米巴肝浓肿D. 治疗自身免疫性疾病E. 厌氧菌感染D 1. β-受体兴奋后产生的效应是A. 心肌舒张B. 汗腺分泌C. 骨骼肌血管收缩D. 骨骼肌血管舒张E. 支气管平滑肌收缩D 5. 新斯的明不能用于A. 术后尿潴留B. 重症肌无力C. 术后腹气胀D. 房室传导阻滞E. 青光眼D 6. α受体阻断后，不产生下列哪种效应A. 血压下降B. 体位性低血压C. 鼻塞D. 心率减慢E. 心收缩力增加B 7. 神经节阻断药无哪种作用A. 血管扩张B. 流涎C. 散瞳D. 心输出量减少E. 肠蠕动减慢B 8. aspirin不适用于A. 缓解关节痛B. 缓解内脏绞痛C. 预防手术后血栓形成D. 治疗胆道蛔虫E. 防止心肌梗塞D 9. 解热镇痛药解热镇痛抗炎和抗风湿作用是由于A. 促进前列腺素的合成B. 促进前列腺素的代谢C. 抑制前列腺素的代谢D. 抑制前列腺素的合成E. 抑制和对抗前列腺素的作用D 10. 与吗啡相比，哌替啶的特点是A. 镇痛作用强B. 镇咳作用弱C. 无成瘾性D. 能用于分娩止痛E.对胃肠道无作用C 16. 有H2-受体阻断作用的药物A. 阿司咪唑B. 赛庚定C. 雷尼替定D. 苯海拉明E. 异丙嗪D 15. 水肿伴高血钾患者禁用下列哪种利尿药A. 氢氯噻嗪B. 依他尼酸C. 呋噻米D. 螺内酯E. 布美他尼A 18. 硫脲类抗甲状腺药的作用机理是A. 抑制过氧化酶, 抑制碘的活化B. 抑制碘化物的摄取C. 抑制甲状腺球蛋白的合成D. 抑制促甲状腺素的释放E. 阻止甲状腺素的释放C 19. 碘的摄取不足可引起A. 促甲状腺激素的分泌降低B. 甲状腺萎缩C. 血液中甲状腺素的浓度降低D. 血液中甲状腺素浓度升高E. 基础代谢率增加D 20. 大剂量应用时，下面哪个不是糖皮质激素的不良反应A. 低血钾B. 高血压C. 肌无力D. 低血糖E. 浮肿E 21. 对青霉素G的错误叙述是A. 口服吸收少B. 肌注吸收迅速, 30 min达血浓高峰C. 可透过胎盘屏障D. 丙磺舒使其血浆半衰期延长E. 主要通过肾小球滤过排出E 23. 治疗铜绿假单胞菌感染时下列哪种药无效A. 羧苄西林B. 多粘菌素C. 庆大霉素D. 诺氟沙星E. 两性霉素BC 24. 用于活动性肺结核病的强效药是A. 乙胺丁醇B. 链霉素C. 异烟肼D. 对氨基水杨酸E. 吡嗪酰胺C 25. 大多数金黄色葡萄球菌对青霉素G耐药是因细菌A. 改变代谢途径B. 细胞膜通透性改变C. 产生灭活酶D. 细胞结构改变E. 细胞壁增厚D 26. 进入疟疾流行区应选何药作病因性预防A. 氯喹B. 青蒿素C. 伯氨喹D. 乙胺嘧啶E. 奎宁E 27. 氯喹不用于A. 根治恶性疟B. 控制良性疟急性发作C. 治疗阿米巴肝浓肿D. 治疗自身免疫性疾病E. 厌氧菌感染A 29. 下列哪种药属于烷化剂A. 环磷酰胺B. 5-氟尿嘧啶C. 6-巯嘌呤D. 甲氨喋呤E. 三尖杉酯碱四、简要回答下列各题1．喹诺酮类药物的抗菌机制P.388-389喹诺酮类药物选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性，同时也阻断拓朴异构酶Ⅳ的解旋活性，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡而呈杀菌作用。