中药的浸提与精制-电子教材

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《中药制药技术》电子教材

中药的浸提与精制

一、中药浸提过程

浸提过程是指溶媒进入药材组织细胞将药用成分溶解后形成浸提液的全部过程,主要

包括浸润与渗透、溶解、扩散、置换等几个相互联系而又交错进行的过程。浸提的实质就

是溶质(成分)由药材固相转移到溶媒液相中的传质过程。浸提过程不是简单的溶解过程,而是通过使药材润湿,溶媒向药材组织细胞中渗透,药用成分解吸、溶解、扩散、置换等

一系列过程来完成。

(一)浸润与渗透阶段

浸提溶剂加入到药材中时,溶剂首先附着于药材表面使之润湿,然后通过毛细管和细

胞间隙渗透入组织细胞内。若药材不能被溶剂润湿,则溶剂无法渗入细胞浸出有效成分。

溶剂能否使药材表面润湿,与溶剂表面张力、药材性质及表面积和其所附气膜有关。一般

药材的组成物质大部分带有极性基团,如纤维素、淀粉、蛋白质、糖类等,故易被极性溶

剂所润湿。但含油脂或蜡质多的药材如麦角、杏仁等,则不易被极性溶剂所润湿,须先行

脱脂或脱蜡后,方可用水或乙醇浸出。反之,非极性溶剂不易使潮湿的药材润湿,须将药

材先行干燥,非极性溶剂才能使之润湿而渗入细胞内。在制剂生产上可以采用向溶媒中加

入适量的表面活性剂或强力搅拌等降低或破坏界面张力达到润湿的目的。

(二)解吸、溶解阶段

药材中各成分间有一定的亲和力,溶解前必须克服这种亲和力,才能使各成分转入溶

剂中,这称之为解吸附。浸出有效成分时,应选用具有解吸作用的溶剂,如乙醇就有很好

的解吸作用。有时在溶剂中加入适量的酸、碱、甘油或表面活性剂以助解吸。溶剂渗入细

胞后即逐渐溶解可溶性成分,溶剂种类不同,溶解的成分也不同。药用成分能否被溶解,

取决于药用成分的结构和溶媒的性质,通常遵循“相似相溶”的规律。随着可溶性成分的

溶解和胶溶,浸提液的浓度逐渐增大,渗透压提高,溶媒继续向细胞内透入,部分细胞壁

膨胀破裂,为已溶解的成分向外扩散创造了有利条件。

(三)扩散阶段

溶剂在细胞中溶解可溶性成分后,细胞内形成高浓度溶液而具有较高的渗透压。因此

细胞外的溶剂不断渗入细胞内,而细胞内溶质则不断透过细胞膜向外扩散,在药材表面形

成一层很厚的浓液膜,称为扩散“边界层”,浓溶液中的溶质继续通过边界膜向四周的稀溶

液中扩散,直至整个浸出体系中浓度相等,达到动态平衡,扩散就终止。在此过程中,组

织细胞内外的浓度差是渗透和扩散的推动力。在静止条件下,完全由于溶质分子浓度不同

而扩散的称为分子扩散;伴有湍流流体运动而加速扩散的称为涡流扩散。浸出过程中两种

类型的扩散方式均有,而后者更具实践意义。扩散是浸提过程的关键阶段,扩散的速度决

定浸提过程的快慢。

(四)置换阶段

浸出的关键在于造成最大的浓度梯度。在整个浸出过程中,用浸提溶剂或稀浸提液随

时置换药材周围的浓浸出液,力求创造出最大的浓度差,是保证浸出顺利进行并达到完全

的关键。当进行药材浸提工艺设计时,如浸渍技术操作中,搅拌、药材粉粒悬于溶媒上部;渗漉技术操作中浸提溶媒或稀浸提液缓缓从上向下流,上部浸提溶媒浓度最低,底部流出液为浓溶液,形成了最大的浓度差,获得最好的浸提效果,从而达到完全浸提的目的。

二、影响浸提的因素

1.浸提溶剂的 pH 值

浸出溶剂的 pH 值与浸出效果有密切关系,适当的 pH 值能增加药用成分的溶解度及制

剂的稳定性。又因为药材内所含成分的性质各不相同,在不同的 pH 值条件下溶解性能不一,故调节浸出溶剂的 pH 值,有利于某些有效成分的浸出。

2.粉末的粗细

一般来说,药材粉碎得愈细,扩散面积愈大,有利于药用成分的浸提,但粉碎过细,

吸附作用增强,有效成分被吸附而损失;粉碎过细,大量细胞破裂,可使浸出杂质增多,

黏度增大,造成滤过困难或制品在贮存中产生浑浊及沉淀。因此对药材的粉碎程度的选择

要根据药材本身的性质、浸提溶媒及浸提方法决定。若以水为浸提溶剂时,叶、花、草类

一般不需粉碎;小果实、种子类压碎即可;大果实、根、茎、树皮类宜用薄片或粗颗粒。

3.浸提温度

温度与扩散速度成正比,应根据药材性质适当控制温度,温度升高能使药材组织软化,促进膨胀,增加可溶性成分的溶解和扩散速度,加速浸出的进行。同时可使细胞内蛋白质

凝固、酶被破坏、浸提液的黏度降低,有利于制剂的稳定性。但温度过高,能使药材中某

些不耐热的成分或挥发性成分分解、变质或挥发。所以在浸提时一般药材的浸提温度以保

持在溶媒沸点温度以下或接近沸点温度。通常将浸提温度控制在不破坏药用成分的范围内。

4.浸提时间

一般说浸出时间与浸出量成正比。在一定条件下时间愈长,浸出物质愈多,但当扩散达到平衡后,时间即不起作用。另外时间过长会增加无效物质的浸出,一些有效成分如苷类等易被浸出的酶分解。所以浸提时间应根据药材的性质、浸提溶媒、浸提方法等来确定。

5.浓度梯度

浓度梯度是指药材粉粒细胞内的浓溶液与其外面周围稀浸提液之间的浓度差。扩散是影响浸出效果的主要因素。使溶液保持最大的浓度梯度,有利于扩散的进行。一般常用更新或添加新溶剂来增大溶液的浓度梯度。在选择浸出工艺与浸出设备时,应尽可能地创造有利条件,保证最大的浓度梯度,以加速药用成分的浸提,如不断搅拌、强制浸出液循环、采用流动的溶剂的渗漉法等。

6.药材与溶剂相对运动速度

在流动的介质中进行浸出时,提高药材与溶剂二者相对运动速度能使扩散边界层变薄或边界层更新加快。但相对速度过快会增加溶剂的耗用量。

7.压力

药材组织坚实,浸出溶剂较难浸润,提高浸出压力,有利于增加浸润过程的速度,使药材组织内更快地充满溶剂和形成浓溶液,加速溶媒对药材的浸润与渗透;促使溶质扩散过程较早发生,同时加压可将药材组织内某些细胞壁破坏,也有利于扩散。当药材组织内充满溶剂后,加大压力对扩散速度影响不大。压力对组织松软、容易湿润的药材的浸出影响也不很显著。

8.浸出过程的强化途径

强化途径是指施加外力以加速浸出过程的方法,目前浸出过程的强化途径主要有流化强化浸出、电磁强化浸出、电磁振动强化浸出、脉冲强化浸出等。

三、常用浸提溶剂

(一)浸提溶剂的基本要求

浸提溶剂系指用于浸出药材中可溶性成分的液体,浸出后所得到的液体叫浸出液,浸出后的残留物叫药渣。药材中各种成分在溶剂中的溶解度不同,浸出溶剂影响到药材中有效成分的浸出和药剂的稳定性、安全性、有效性及经济效益等。生产中对浸提溶剂的要求

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