药物化学案例

合集下载

天然药物化学思政典型案例

天然药物化学思政典型案例

天然药物化学思政典型案例
在现代医药学中,天然药物化学是一个重要的学科分支,主要研究从天然资源中提取
或合成具有药理活性的天然产物,以及这些化合物的结构与活性关系。

在这个领域中,涉及到一些思政典型案例:
1. 中草药对现代医学的贡献:许多中草药都有着悠久的历史,并广泛应用于临床。


些中草药所含的天然化合物,如黄酮类,生物碱类等,具有重要的生物活性和药理学
效应。

因此,开发和利用这些中草药一直是天然药物化学研究的重要方向。

2. 天然药物中毒事件的思考:尽管天然药物有着广泛的临床应用,但是其中也存在许
多毒性较强的天然产物。

例如,银杏叶中的酸性毒物质和茜草中的有毒生物碱。

因此,研究天然药物中毒的药理机制和有关规律,以制定防范策略,提高天然药物在临床应
用中的安全性也是天然药物化学研究的重要方向。

3. 合成药物与天然药物的对比研究:现代医学中,合成药物的研发已经成为了一项重
要的任务。

然而,许多合成药物所含的化学物质在人体中的代谢过程中,会产生一些
副作用或者毒性反应。

相反,天然药物所含的化合物通常是多样性的,这种天然界的
多样性也为中草药的药理学研究和产品改良提供了一个很好的途径。

因此,研究合成
药物和天然药物之间的相互作用和差异,对药物研发和应用具有重要的指导意义。

西南科技大学药物化学案例分析

西南科技大学药物化学案例分析

1.案例-6 帕金森病患者,男性,60岁,退休干部。

诊断帕金森病已3年。

一直服用小剂量美多巴。

听在美国的亲属说,增加美加巴的用量,可提高生活质量,于是自行加量。

近半年,出现颈部不自主运动和“剂末现象”。

医生建议他加服“溴隐亭片”后颈部颈部不自主动作减少,加用“息宁”(卡比多巴和左旋多巴的复方缓释片)后,症状波动现象消失。

1)为什么美多巴服用过量会现颈部不自主运动和“剂末现象”? 2)为什么加服“溴隐亭片”后颈部不自主运动减少,加用“息宁”后,症状波动现象消失?答:1)这是外周组织中形成大量的DA 所造成不良反应。

“剂末现象”是指药效维持时间越来越短,每次用药后期出现帕金森病的症状恶化。

2)多巴胺受体激动药通过兴奋多巴胺受体而改善帕金森病的临床表现,这类药物与左旋多巴类药物合用,不但可以减少后者的用量,还能控制和预防后者引起的运动障碍并发症。

在帕金森病的晚期,左旋多巴类药物在脑内已不能被充分利用,这时加上多巴胺受体激动药则更为合理。

(一)、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。

广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药,许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状,甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。

据湖南省药检所检测表明:该产品添加了过期变质的四环素,其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。

问题1)试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。

2)试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因 3)“梅花K”假药案件给我们带来的反思答:1)四环素是一种广谱抗生素,可用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染,对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用。

其毒副作用较多,小儿服用会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制,因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。

四环素在干燥条件下较稳定,但遇日光可变色;在酸性及碱性条件都不够稳定,易发生脱水、重排和差向异构化等,这些分解变质的产物不仅抗菌活性减弱或消失,而且毒副作用增加。

典型药物合成实例

典型药物合成实例
路线3
路线1
路线2
氧化
还原
溴代
缩合
缩合
缩合
氨解
一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物
*
*
2.马来酸氯苯那敏(扑尔敏)
马来酸氯苯那敏制剂有片剂、注射剂,又名扑尔敏,抗组胺类药,本品通 过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用。主要用于鼻炎、皮肤黏膜过敏及缓解 流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。
2-甲基吡啶
侧链氯化
与苯胺缩合
苯并呋喃
丁酸酐反应
还原羰基
付克酰基化
碘代
缩合
付克酰基化
三、抗心绞痛药物 3、硝酸异山梨酯
硝酸异山梨酯为血管扩张药,主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是 使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。
环合
硝酸酯化
二硝酸酯
单硝酸酯
*
*
四、血脂调节剂 1.氯贝丁酯
氯贝丁酯能降低血小板的粘附作用,它能降低血小板对ADP和肾上腺素 导致聚集的敏感性,并可抑制ADP诱导的血小板聚集。它还可延长血小 板寿期。可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病人
*
*
我长大啦!
CLICK TO ADD TITLE
第 4 章 典型药物合成实例
4.1 麻醉药
一、全身麻醉药 依托咪酯(作于中枢神经)
仅右旋体具有麻醉作用
手性碳
缩合
环化,引入SH
去-SH
二、局部麻醉药(作用于神经干和神经末梢) 1.盐酸普鲁卡因
我国抑郁症在所有疾病负担中占到第四位,到2020年将占所有疾病负担的第二位,目前抑郁症已占青壮年疾病负担的第二位。
10月10号“世界精神健康日”:
03
04年主题是“关注青少年精神健康”。

药物化学案例(含答案解释)

药物化学案例(含答案解释)

案例2-1医师向你提出咨询。

咨询的病例是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到你所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。

赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物的依赖性,并想到他曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。

医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。

CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何?2、什么是你的治疗目标?3、如果可能,你推荐给患者采用什么药物?1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何? 答:吗啡作用于阿片受体,产生镇痛镇咳,镇静的作用。

可待因为镇痛药和镇咳药,适用于中度疼痛。

哌替啶为典型的阿片μ受体激动剂,镇痛活性为吗啡的 1/10,但成瘾性亦弱,不良反应较少。

喷他佐辛为阿片受体部分激动剂,作用于 k 型受体,大剂量是有轻度拮抗吗啡的作用,临床上主要用于镇痛,镇痛效力为吗啡的 1/3,为哌替啶的 3 倍。

2、什么是你的治疗目标? 答:镇痛,同时降低药物的成瘾性。

3、如果可能,你推荐给患者采用什么药物? 答:给患者推荐喷他作佐辛这种镇痛药物。

其镇痛效力高,不良反应小,成瘾性小。

能达到以上治疗目标。

案例2-2王某是一个药物化学教师。

因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。

王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。

作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。

S NCF 3N H HClSNON N OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。

药物化学 案例解释3

药物化学 案例解释3
Page 4
案例分析二
某医生为一患有细菌性上呼吸道感染是患者开了 环丙沙星片口服,服用3天后患者回访,感觉病情 没有明显好转,经医生询问得知该患者没有仔细 阅读药品说明书,而在服药同时还服用补钙剂葡 萄糖酸钙,导致疗效下降。
问题: 1、葡萄糖酸钙+环丙沙星导致抗菌疗效下降的原
因是什么? 2、环丙沙星的药理学特点有哪些?
2、尽管HIV在体内半衰期很短,但其在患者体 内的复制速度非常惊人,且新病毒在复制过程中 产生很多可以逃避药物治疗的变异株。单一药 物治疗可以很快产生耐药性,针对病毒感染人体 的不同环节,用三种或三种以上的药物,即通过 联合用药可提供治疗效果。
Page 10
问题:
1、什么是抗艾滋病“鸡尾酒疗法”?
2、“鸡尾酒疗法”的主要依据是什么?
Page 9
解释
1、“鸡尾酒疗法”就是将两大类抗艾滋病(核 苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂、 蛋白酶抑制剂)中的2-3种药组合在一起使用, 又称“高效抗逆转录病毒治疗方法”,因其与鸡 尾酒配制形式相似而得名。
问题: 1、作为药师,你认为医生用药是否正确,
为什么? 2、根据你的药学知识,你认为应该采取什
么用药方案?
Page 7
解释
1、医生用药不合理,因为制霉菌素A1口服 不易吸收,对系统性真菌感染治疗无效, 主要用于肠道、口腔及阴道念珠菌感染。
2、应采用氟康唑或伊曲康唑等口服吸收好 的唑类抗真菌药进行治疗。
Page 8
案例分析四
美籍华裔科学家何大一与1996年被美国 《时代》周刊评选为当年的年度风云人物, 并且是自1960年以来首位当选《时代》周 刊年度风云人物的科学家。1996年12月, 美国《科学》杂志吧何大一提出的抗艾滋 病“鸡尾酒疗法”评为当年最有影响的十 大科研突破之首,称之为对付艾滋病的新 武器。

药物化学案例

药物化学案例

第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向您提出咨询。

咨询得病例就是:一个严重得车祸得受伤者赵某,转院到您所在得医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。

赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物得依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。

医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师得帮助。

CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷她佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何?2、什么就是您得治疗目标?3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物? 案例2-2王某就是一个药物化学教师。

因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在得医院急诊室。

王某多年试图在4个学分得学时中,教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识,导致她持久得心动过速,她得病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼得体质)。

作为药剂师得您被咨询,请提出对这教师得开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关得)结构中选择。

S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时,您选择上述三个药物中得哪一个。

用您得药物得化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中,您如何选择用药?案例 2-3李某,28 岁得一个单身母亲,就是一个私立小学得交通车司机。

她因近6个月越来越恶化得抑郁症去瞧医生。

病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她得血压有点偏高,但并未进行抗高血压得治疗。

现有下面4个抗抑郁得药物,请您为病人选择。

ON CF 3NHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作与病史中有些什么因素在用药时不应忽视?2、上述药物中,每一个抗抑郁药得作用机制就是什么?3、您选择推荐哪一个药物,为什么?4、说说您不推荐得药物与理由? 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭与朋友得城市得高级中学,教授毕业班得语文。

药物化学药理学案例分析

药物化学药理学案例分析

案例分析案例:某患者,女性,患有顽固性心律失常。

药师推荐胺碘酮,口服1周后明显好转。

故继续购买胺碘酮,连服3个月后,出现消瘦、多汗、心悸和烦躁等症经医院检查,诊断为甲状腺功能亢进。

问题:你认为药师推荐用药是否正确?该患出现甲状腺功能亢进的原因是什么?分析:胺碘酮结构与甲状腺素()相似进入人体后与甲状腺受体结合,竞争性桔抗甲状腺素的作用,可引起甲状腺功能减退。

而胺碘酮结构中含有碘,服用后会引起体内碘含量增加,可引起甲状腺功能亢进。

胺碘酮长期服用会引起甲状腺功能紊乱,故不宜作为抗心律失常首选药,仅用于顽固性心律失常患者,且不宜长期连续使用。

案例分析案例:某男,患冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病),突发心绞痛,随即服下硝酸甘油片,几分钟后症状并未缓解,再次服药后,仍无明显缓解。

经医务人员及时救治,患者症状逐渐缓解,并脱离了危险。

作药师,你认为硝酸甘油为什么在心绞痛发作时会没有效果?使用硝酸甘油时还需注意什么?分析:硝酸甘油起效快,可以快速缓解心绞痛,但本品口服首过效应大,舌下含服为本品的最佳给药途径。

本案例中,患者给药方法不对,因而效果不明显。

本品服用时除要注意给药后的吸收问题外,还应注意服药后的耐药性和可能引起的不良反应。

案例分析案例:某患者,女,58岁。

口服地高辛0.5mg/d治疗心悸,同时应用泰利霉素800mg/d治疗急性支气管炎,治疗的第6天感觉不适,测得地高辛血药浓度较高,心电图异常。

停服地高辛和泰利霉素后,症状2日内改善,第3天血药浓度下降至正常范围。

问题:该联合用药引起不良反应的原因是什么?分析:口服地高辛主要在消化道吸收,部分患者在合并使用抗生素时,由于肠内细菌数减少,抑制了地高辛在肠道内的消除失活致使地高辛的吸收增加。

地高辛主要由尿中排泄,抗生素抑制P-糖蛋白参与的地高辛肾小管分泌,减少了尿中地高辛的排泄量,导致血药浓度上升。

地高辛的一般治疗范围是0.8~2.0ng/ml,用药时应注意中毒症状的出现以及对血药浓度和心电图的监测。

药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例药物化学是研究药物的结构、化学性质、合成方法和药效等方面的科学,对药物的研发有着十分重要的作用。

本文将介绍几个药物化学与药物研发的案例。

第一部分:利用药物化学手段优化药物性质案例一:让药物更安全——利用化学手段改善药物的毒副作用曾经有这样一种抗肿瘤药物,剂量稍有误差就可能出现较严重的心脏损伤,严重者甚至需手术治疗。

然而,科学家们意识到了它的结构上的一个小缺陷——一群杂质分子很容易与它发生化学反应,使其转化为有害的代谢产物,导致心脏中毒。

于是,一支药物化学小组着手研究这个问题,他们设计和合成了几种可靠的抗氧化剂,可捕捉这些有害的代谢产物,使药物的毒性降低。

这种新配方成功地通过了动物和人体试验,并取得了成功的市场应用。

案例二:延长药物作用时间——合成药物的长效剂型某疾病的治疗药物需要频繁注射,给患者带来了很大的不便。

药物化学家通过引入高分子材料,将药物制成微球形状,实现了药物间歇性释放,从而让药效更加持久,减少患者的药物负担。

这种长效剂型药物通过了一系列的测试,并在市场上推广。

第二部分:药物化学在药物研发中的应用案例三:人类基因组计划推进药物研发人类基因组计划的成果为药物研发提供了极大的便利条件。

一种以人脉冲蛋白基因(HPP)编码的蛋白分子被发现与乳腺癌的发展有关,科学家们利用计算机模拟和化学合成手段设计和制备了多个HPP对接点的类似物,筛选得到了具有较高亲和力和选择性的化合物,利用这些化合物可以抑制乳腺癌的发生和发展,成为治疗乳腺癌的重要药物。

案例四:利用药物结构异构构建新型药物钱某是某家制药公司的首席技术官,他发现了一种新型抗肿瘤药物结构,但这个药物的局限性是副作用很严重。

经过一些科学家的研究,他们发现了药物结构的一个异构体,这个异构体对肿瘤的治疗效果和副作用明显优于原药物结构,从而成功地走向了市场。

结论药物化学是药物研发过程中不可缺少的一环,从化学结构的合成、性质的优化,以及药物研发等方面对药物的研究有着重要的作用。

药物化学案例

药物化学案例

第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向你提出咨询。

咨询的病例是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到你所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。

赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物的依赖性,并想到他曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。

医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。

CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷他佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何?2、什么是你的治疗目标?3、如果可能,你推荐给患者采用什么药物? 案例2-2王某是一个药物化学教师。

因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。

王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。

作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。

S NCF 3N H HClSNON N OH HH-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。

用你的药物的化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中,你如何选择用药?案例 2-3李某,28 岁的一个单身母亲,是一个私立小学的交通车司机。

她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。

病历表明她常用地匹福林(dipivefrine )滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。

现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。

ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视?2、上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制是什么?3、你选择推荐哪一个药物,为什么?4、说说你不推荐的药物和理由? 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学,教授毕业班的语文。

药物化学课程思政案例

药物化学课程思政案例

药物化学课程思政案例
课程思政案例:药物化学中的社会责任与伦理
一、案例背景
药物化学是药学专业的一门核心课程,主要研究药物的化学结构、合成、性质、药理作用及机制等。

在药物化学的教学中,除了传授专业知识外,还应该注重培养学生的社会责任感和伦理观念,引导学生关注药物研发中的伦理问题,树立正确的价值观。

二、案例内容
1. 介绍药物研发中的社会责任。

在药物化学的发展历程中,许多药物的发明为人类的健康做出了巨大贡献。

例如,抗生素的发现使得许多曾经致命的疾病得以治愈。

但是,药物研发也带来了一些伦理问题,如过度依赖药物治疗、药物滥用、不公平的药物定价等。

因此,药物研发人员应该具备强烈的社会责任感,关注公共健康,为人类的健康事业做出贡献。

2. 强调药物研发中的伦理原则。

药物研发应该遵循伦理原则,包括尊重人的尊严、保护人的生命和健康、不损害无辜等。

在药物化学的教学中,应该引导学生关注这些伦理原则,遵守科研道德和法律法规,树立正确的伦理观念。

3. 介绍药物化学中的伦理案例。

可以选取一些具有代表性的药物化学中的伦理案例,如反应停事件、伟哥的研发等,介绍其中的伦理问题和社会责任。

通过这些案例的介绍,引导学生深入思考药物研发中的伦理问题,提高他们的伦理意识和社会责任感。

三、案例反思
通过本案例的学习,学生可以深入了解药物化学中的社会责任和伦理问题,树立正确的价值观和伦理观念。

同时,教师也应该反思自己的教学方式和内容,将思政元素更好地融入教学中,提高学生的综合素质。

在未来的药物化学教学中,应该更加注重培养学生的社会责任感和伦理观念,为人类的健康事业做出更大的贡献。

【VIP专享】药物化学案例分析

【VIP专享】药物化学案例分析

帮助。
HO O
吗啡
N H
CH3O
O OH
1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何?
2、什么是你的治疗目标?
3、如果可能,你推荐给患者采用什么药物?
案例 2-2
可待因
N OH
OH
王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许
多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医
案例 2-1
第二 章 中枢神经系统药物
医师向你提出咨询。咨询的病例是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到你所在的
医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有 4 个多月。赵某的主治医生
考虑到长期使用吗啡,可能导致药物的依赖性,并想到他曾在文献上见过,有关生产厂家
推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的
6.培养学生观察、思考、对比及分析综合的能力。过程与方法1.通过观察蚯蚓教的学实难验点,线培形养动观物察和能环力节和动实物验的能主力要;特2征.通。过教对学观方察法到与的教现学象手分段析观与察讨法论、,实对验线法形、动分物组和讨环论节法动教特学征准的备概多括媒,体继课续件培、养活分蚯析蚓、、归硬纳纸、板综、合平的面思玻维璃能、力镊。子情、感烧态杯度、价水值教观1和.通过学理解的蛔1虫.过观适1、察于程3观阅 六蛔寄.内列察读 、虫生出蚯材 让标容生3根常蚓料 学本教活.了 据见身: 生,师的2、解 问的体巩鸟 总看活形作 用蛔 题线的固类 结雌动态业 手虫 自形练与 本雄学、三: 摸对 学动状习人 节蛔生结4、、收 一人 后物和同类 课虫活构请一蚯集 摸体 回并颜步关 重的动、学、蚓鸟 蚯的 答归色学系 点形教生生让在类 蚓危 问纳。习从 并状学理列学平的害 题线蚯四线人 归、意特出四生面体以形蚓、形类 纳大图点常、五观玻存 表及动的鸟请动文 本小引以见引、察璃现 ,预物身类 3学物明 节有言及的、导巩蚯上状 是防的体之生和历 课什根蚯环怎学固蚓和, 干感主是所列环史 学么据蚓节二样生练引牛鸟 燥染要否以举节揭 到不上适动、区回习导皮类 还的特分分蚯动晓 的同节于物让分答。学纸减 是方征节布蚓物起 一,课穴并学蚯课生上少 湿法。?广的教, 些体所居归在生蚓前回运的 润;4泛益学鸟色生纳.靠物完的问答动原 的4蛔,处目类 习和活环.近在成前题蚯的因 ?了虫以。标就 生体的节身其实端并蚓快及 触解寄上知同 物表内特动体结验和总利的慢我 摸蚯生适识人 学有容点物前构并后结用生一国 蚯蚓在于与类 的什,的端中思端线问活样的 蚓人飞技有 基么引进主的的考?形题环吗十 体生行能着 本特出要几变以动,境?大 节活的1密 方征本“特节化下物.让并为珍 近习会形理切 法。课生征有以问的小学引什稀 腹性态解的 。2课物。什游题主.结生出么鸟 面和起结蛔关观题体么戏:要利明蚯?类 处适哪构虫系察:的特的特用确蚓等 ,于些特适。蛔章形殊形征板,这资 是穴疾点于可虫我态结式。书生种料 光居病是寄的们结构,五小物典, 滑生?重生鸟内学构,学、结的型以 还活5要生类部习与.其习巩鸟结的爱 是如原活生结了功颜消固类构线鸟 粗形何因的存构腔能色化练适特形护 糙态预之结的,肠相是系习于点动鸟 ?、防一构现你动适否统。飞都物为结蛔。和状认物应与的行是。主构虫课生却为和”其结的与题、病本理不蛔扁的他构特环以生?8特乐虫形观部特8征境小理三页点观的动位点梳相组等、这;,哪物教相,理适为方引些2鸟,育同师.知应单面导鸟掌类结了;?生识的位学你握日构解2互.。办特生认线益特了通动手征观识形减点它过,抄;察吗动少是们理生报5蛔?物,与的解.参一了虫它和有寄主蛔与份解结们环些生要虫其。蚯构都节已生特对中爱蚓。会动经活征人培鸟与飞物灭相。类养护人吗的绝适这造兴鸟类?主或应节成趣的为要濒的课情关什特临?就危感系么征灭来害教;?;绝学,育,习使。我比学们它生可们理以更解做高养些等成什的良么两好。类卫动生物习。惯根的据重学要生意回义答;的3.情通况过,了给解出蚯课蚓课与题人。类回的答关:系线,形进动行物生和命环科节学动价环值节观动的物教一育、。根教据学蛔重虫点病1.引蛔出虫蛔适虫于这寄种生典生型活的线结形构动和物生。理二特、点设;置2.问蚯题蚓让的学生生活思习考性预和习适。于穴居生活的形态、结构、生理等方面的特征;3.线形动物和环节动物的主要特征。

药物化学药理学案例分析

药物化学药理学案例分析

案例分析案例:某患者,女性,患有顽固性心律失常。

药师推荐胺碘酮,口服1周后明显好转。

故继续购买胺碘酮,连服3个月后,出现消瘦、多汗、心悸和烦躁等症经医院检查,诊断为甲状腺功能亢进。

问题:你认为药师推荐用药是否正确?该患出现甲状腺功能亢进的原因是什么?分析:胺碘酮结构与甲状腺素()相似进入人体后与甲状腺受体结合,竞争性桔抗甲状腺素的作用,可引起甲状腺功能减退。

而胺碘酮结构中含有碘,服用后会引起体内碘含量增加,可引起甲状腺功能亢进。

胺碘酮长期服用会引起甲状腺功能紊乱,故不宜作为抗心律失常首选药,仅用于顽固性心律失常患者,且不宜长期连续使用。

案例分析案例:某男,患冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病),突发心绞痛,随即服下硝酸甘油片,几分钟后症状并未缓解,再次服药后,仍无明显缓解。

经医务人员及时救治,患者症状逐渐缓解,并脱离了危险。

作药师,你认为硝酸甘油为什么在心绞痛发作时会没有效果?使用硝酸甘油时还需注意什么?分析:硝酸甘油起效快,可以快速缓解心绞痛,但本品口服首过效应大,舌下含服为本品的最佳给药途径。

本案例中,患者给药方法不对,因而效果不明显。

本品服用时除要注意给药后的吸收问题外,还应注意服药后的耐药性和可能引起的不良反应。

案例分析案例:某患者,女,58岁。

口服地高辛0.5mg/d治疗心悸,同时应用泰利霉素800mg/d治疗急性支气管炎,治疗的第6天感觉不适,测得地高辛血药浓度较高,心电图异常。

停服地高辛和泰利霉素后,症状2日内改善,第3天血药浓度下降至正常范围。

问题:该联合用药引起不良反应的原因是什么?分析:口服地高辛主要在消化道吸收,部分患者在合并使用抗生素时,由于肠内细菌数减少,抑制了地高辛在肠道内的消除失活致使地高辛的吸收增加。

地高辛主要由尿中排泄,抗生素抑制P-糖蛋白参与的地高辛肾小管分泌,减少了尿中地高辛的排泄量,导致血药浓度上升。

地高辛的一般治疗范围是0.8~2.0ng/ml,用药时应注意中毒症状的出现以及对血药浓度和心电图的监测。

药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例近年来,药学发展及研发业务扩大了药物化学的重要性,有效的药物化学设计已经成为研发活动的关键要素之一。

药物化学的作用是改变药物的性质,优化现有药物,以实现有效的治疗。

它可以使药物和有毒物质进行混合以提高其有效性,也可以应用到修饰药物以改变其物理和化学属性,以改善过渡和药物分布。

本文将以研发公司Evisan Pharmaceuticals(以下简称“Evisan”)为背景,讨论其在药物化学领域的应用。

Evisan是一家专门从事药物研发的全球化制药公司,利用多学科知识和跨学科知识进行药物开发。

它的研发项目主要集中在药物开发,药物化学,药物分析,药物毒理学,药理学和其他相关领域。

Evisan以其多学科的实验室研发能力广泛应用药物化学。

作为药物开发的关键组成部分,它采用定性和定量分析方法来开发新的药物结构。

不仅可以用于合成新的药物或优化已有的药物,还可以应用于改进药品的分子结构以及合成新型抗菌剂。

该公司研发的药物结构优化方法已经被广泛用于设计和研发单细胞和分子药物,以及新型抗感染药物和改善现有药物的功效。

例如,Evisan的研究人员正在开发一种新型的抗结核药物,它的药物结构被优化,使其更容易通过血液到达结核病毒感染的细胞。

为此,研发团队先收集了结核病毒相关的生物信息,然后利用药物化学筛选出一组化学结构,优化其药物特性,以提高药效和安全性。

最后,研发团队运用分子对接和计算机模拟技术,模拟药物与靶结构之间的相互作用,从而确定最佳药物结构。

最终,该公司将这种新型抗结核药物投入临床试验,以开发一种有效的抗病毒疗法。

药物化学在药物研发过程中发挥着重要作用,其主要功能是修饰药物结构,改善药物性质,开发新药,监测药物研发过程,以及优化药物结构以提高药物安全性、有效性和经济性。

Evisan研发的药物化学的应用是一个很好的实例,它的研发团队利用药物化学的多学科知识和跨学科知识,开发出新型的抗病毒药物,以应对传染性疾病的威胁。

天然药物化学在生活中的应用实例

天然药物化学在生活中的应用实例

天然药物化学在生活中的应用实例
x
【实例一】:护肤品的天然药物化学应用
护肤品不仅仅是消费者在日常生活中的必备品,它也是应用天然药物化学领域最为活跃的领域之一。

日常护肤品的主要成分中,通常含有植物油,植物精油,植物提取物,天然蜂蜜等。

这些天然成分具有滋养皮肤,增强皮肤水分,保湿,抑制感染,防止皱纹,预防紫外线伤害等作用,能够有效改善皮肤问题。

【实例二】:食品添加剂的天然药物化学应用
食品添加剂是指适用于食品的添加剂,包括香精,防腐剂,增稠剂,营养添加剂等。

其中,许多食品添加剂都是从自然界中提取的天然物质,如类胡萝卜素,植物精油,酶提取物,植物提取物等,这些添加剂既能够增加食物的口感,也能够有助于提升食物的营养价值。

【实例三】:皮肤养护产品的天然药物化学应用
皮肤养护产品是指适用于皮肤的养护产品,包括护肤霜,洗面奶,乳液,面膜等。

其中,许多皮肤养护产品都是提取自自然界的天然物质,如植物油,植物蛋白,植物精油,植物提取物等,这些护肤产品不仅可以滋养皮肤,还可以保护皮肤不受外界污染物的侵害,使皮肤变得柔软光滑。

- 1 -。

第八章典型药物合成实例

第八章典型药物合成实例

1/13/2015
20
8.5 非甾体抗炎药 一、解热镇痛药 对乙酰氨基酚,扑热息痛
路线(1) 因有二氧化氮产生对设备要求高
路线(2) 特点是一次合成,含量高,无污染
路线(3)
1/13/2015 21
二、非甾体抗炎药 1.阿司匹林
1/13/2015
22
二、非甾体抗炎药
2.吲哚美辛
重氮化 对甲氧基苯胺
硝化
还原
酰化
氨基化
成盐
1/13/2015
4
8.2 镇静催眠药 一.巴比妥类镇静催眠药的合成
合成通法:
3
4 5 6 1 镇静药和催眠药间并没有明显的界限,只有量的差别。
1/13/2015 5
2
巴比土酸5位上H 被取代后才显示 出药物活性
苯巴比妥
以氯化苄为起始原料经氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。利用其分子中α-碳 上的活泼氢与不含α-氢的二元酸酯,在醇钠作用下进行克莱森酯缩合,加热脱 碳,制得2-苯基-丙二酸二乙酯后,再利用一般烃化方法引入乙基,最后与脲缩 合,即得苯巴比妥
威廉遜反应
环氧开环
成盐
1/13/2015
34
3.氯贝丁酯
氯贝丁酯能降低血小板的粘附作用,它能降低血小板对ADP和肾上腺素 导致聚集的敏感性,并可抑制ADP诱导的血小板聚集。它还可延长血小 板寿期。可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病人
酯化
(1) 对氯苯酚出发 缩合 (2)
酯化
CH3 CH3 C O + HCCl3 NaOH CH3 CH3 CH3 Cl O C C(OH)3 CH3 Cl O C COOC2H5 CH3 H2O Cl CH3 C2H5OH,H2SO4

药物化学案例

药物化学案例

1.结合5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构分析,在嘧啶类抗代谢抗肿瘤药中,为什么5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最强?解析:5-氟尿嘧啶是运用电子等排理论,以氟原子代替尿嘧啶中的氢原子后而得;为尿嘧啶衍生物。

由于氟原子半径和氢原子半径相近,氟化物的体积与原化合物几乎相等,加之C-F键比较稳定,在代谢过程中不易分解,能在分子水平上代替正常代谢物,掺入肿瘤组织即导致肿瘤细胞的致死性合成,加之尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快,所以5-氟尿嘧啶抗肿瘤作用最强。

2.环磷酰胺注射溶解后为何马上使用?解析:环磷酰胺的水溶液不稳定,磷酰胺基易水解,形成水中不溶物而产生沉淀,加热更易分解,失去生物烷化作用,故制成粉针剂,临用前新鲜配制,溶解后短期内使用。

3.分析处方,判断其是否合理并说明原因,如不合理需采取什么措施?某患者诊断为流行性脑膜炎,医生开据了下列处方:10%磺胺嘧啶钠注射液,2ml;维生素C注射液,5ml ,i.v.;10%葡萄糖液,500ml。

解析:不合理,磺胺类药物显弱酸性,且其弱酸性小于碳酸的酸性,其钠盐的水溶液遇酸性药物会析出沉淀;维生素C注射液显酸性,两种药液混合会发生沉淀,所以应将上述两种注射液分别给药。

4.盐酸普鲁卡因、氨茶碱、地塞米松合用是否合理?分析下列处方是否合理?有位患者系支气管哮喘伴有神经官能症,医生开据了下列处方:10%葡萄糖注射液250ml. ;盐酸普鲁卡因注射液0.45g ;氨茶碱注射液0.125g ;地塞米松注射液5ml。

解析:不可合用,盐酸普鲁卡因偏酸性,氨茶碱偏碱性,两者合用后可析出普鲁卡因,使溶液呈现浑浊或沉淀,普鲁卡因进一步可发生水解失效。

氨茶碱在pH=8以下亦不稳定,易变色,降效,甚至形成结晶。

地塞米松与普鲁卡因混合可使后者分解,产生具有毒性的苯胺。

5.服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆?如果司机要驾驶车辆,应选用哪种药物比较合适?解析:因为苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外,同时具有较强的镇静作用。

药物化学 案例解释3

药物化学 案例解释3
1/27/2013
解释
• 1、医生用药正确。辛伐他汀为HMG-COA还原 酶抑制剂,口服后对肝脏有高度的选择性,在 肝脏发挥作用,抑制内源性胆固醇的合成,副 作用轻微而短暂。临床用于治疗原发性、家族 性及混合性高胆固醇血症和冠心病。 • 2、柚子具有理气化痰。润肺清肠,减肥降脂 等功效。然而柚子本身含有一种可使细胞色素 P-450亚酶失活的化学物质。他汀类药物依赖 细胞色素P-450亚酶进行正常代谢,服用他汀 类药物的患者同食柚子就会造成药物的血药浓 度升高,生物利用度增加,毒副作用发生率增 加。高血脂患者如服用1杯柚子汁吞服1片洛伐 他汀,相当于用1杯水吞服12-15片洛伐他汀, 因此患者极易发生中毒。
1/27/2013
案例解释六
• 李某,女,58岁,自从三年前丈夫去世后就服 用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡,医生处方 用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处 方药地西泮时,抱怨她现在早上起来锻练时感 到困难。 • 1、确定是否属于用药的问题。 • 2、在你作为药剂师,为病人根据处方发售地 西泮的时候,你对病人的医师有什么建议?并 解释你的理由。
解释
• 1、呋塞米不但有排泄Na+和Cl-的作用,而且还 有排泄K+、Ca2+、Mg2+、CO32-的作用,作用强 而快。但是作用时间短,对水电解质平衡有较 大的影响。氢氯噻嗪对Cl-和HCO3-排除均衡, 不易引起酸碱平衡混乱,不引起体位性低血压 并能增加其他抗高血压药物的效能和减少其他 抗高血压药物的体液潴留作用,因此为临床最 常用的利尿药。 • 2、同样为利尿药,不良反应为低血钾,螺内 酯的主要不良反应是高血钾症,所以有时与氢 氯噻嗪联合使用。
1/27/2013
案例解释二
• 张某患有冠心病,平时随身带有硝酸甘油片。 一天外出时,突发心绞痛,随行朋友立即将硝 酸甘油片给他服下,但几分钟后症状并未缓解, 朋友再次给张某服药后,依旧疼痛严重没有明 显缓解,迅速呼叫急救车。经过医务人员的及 时救治,患者症状逐渐缓解,并脱离了危险。 • 问题: • 1、硝酸甘油是防止冠心病心绞痛的特效药, 为什么在心绞痛发作时没有效果? • 2、硝酸甘油服用时需注意什么?

药物化学案例(含答案解释)

药物化学案例(含答案解释)

案例2-1医师向您提出咨询。

咨询得病例就是:一个严重得车祸得受伤者赵某,转院到您所在得医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。

赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物得依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。

医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师得帮助。

CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷她佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何?2、什么就是您得治疗目标?3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物?1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何? 答:吗啡作用于阿片受体,产生镇痛镇咳,镇静得作用。

可待因为镇痛药与镇咳药,适用于中度疼痛。

哌替啶为典型得阿片μ受体激动剂,镇痛活性为吗啡得 1/10,但成瘾性亦弱,不良反应较少。

喷她佐辛为阿片受体部分激动剂,作用于 k 型受体,大剂量就是有轻度拮抗吗啡得作用,临床上主要用于镇痛,镇痛效力为吗啡得 1/3,为哌替啶得 3 倍。

2、什么就是您得治疗目标? 答:镇痛,同时降低药物得成瘾性。

3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物? 答:给患者推荐喷她作佐辛这种镇痛药物。

其镇痛效力高,不良反应小,成瘾性小。

能达到以上治疗目标。

案例2-2王某就是一个药物化学教师。

因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在得医院急诊室。

王某多年试图在4个学分得学时中,教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识,导致她持久得心动过速,她得病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼得体质)。

作为药剂师得您被咨询,请提出对这教师得开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关得)结构中选择。

S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时,您选择上述三个药物中得哪一个。

著名的药学事件

著名的药学事件

著名的药学事件?答:著名的药学事件包括:反应停事件:20世纪60年代初期,西德的一家制药厂生产了一种安眠药沙利度胺(也译为“反应停”),对妊娠呕吐有明显的疗效,一时各国争相上市,使用极为广泛。

经过一段时间的广泛使用后,陆续发现世界各地的胎儿出生后有上肢短缺,下肢畸形,五官不正等严重缺陷,至1963年后半年,在世界各地发现的"海豹胎"已达8000~10000个。

这就是震惊世界的"反应停"事件。

磺胺酏剂事件:美国一家公司主任药师瓦特金斯为使小儿服用方便,用二甘醇代替酒精做溶媒,配制磺胺酏剂,未做动物实验,全部进入市场,用于治疗感染性疾病。

当年9至10月间,这些地方肾功能衰竭的患者大量增加。

经调查,由于服用这种磺胺酏剂而发生肾功能衰竭的有358人,死亡107人。

尸检表明死者肾脏严重损害,死于尿毒症,究其原因,主要是二甘醇在体内经氧化代谢成草酸致肾脏损害。

醋酸铊事件:20世纪20年代,儿童头癣特别多,当时尚无抗真菌药物,皮肤科医生使用醋酸铊治疗。

服用后引起脱发、呕吐、痉挛、瘫痪、昏迷甚至死亡。

1930-1960年在各国使用的醋酸铊患者近半数慢性中毒,死亡数人。

氨基比林事件:氨基比林是1893年合成的一种解热镇痛药,1897年开始在欧洲上市,约1909年进入美国市场。

1922年以后,德国、英国、丹麦、瑞士、比利时和美国等国家逐渐发现,许多服过此药的人出现口腔炎、发热、咽喉痛等症状,临床检验结果为白细胞减少、粒细胞减少,经调查证明氨基比林可导致粒细胞缺乏。

从1931年到1934年,仅美国一个国家死于氨基比林引起白细胞减少症的就有1981人,欧洲死亡200余人。

1938年美国决定把氨基比林从合法药品目录中取消,丹麦从20世纪30年代起就完全禁用该药。

糖脂宁事件:2009年1月17日和19日,新疆喀什地区莎车县两名糖尿病患者服用标示为广西平南制药厂生产的“糖脂宁胶囊”(批号081101)后出现疑似低血糖并发症,相继死亡。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

案例2-1
医师向您提出咨询。

咨询的病例就是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到您所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用不啡镇痛,已有4个多月。

赵某的主治医生考虑到长期使用不啡,可能导致药物的依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。

医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。

CH 3O
N
O
不啡 可待因 哌替啶 喷她佐辛
1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何?
2、什么就是您的治疗目标?
3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物?
1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何? 答:不啡作用于阿片受体,产生镇痛镇咳,镇静的作用。

可待因为镇痛药与镇咳药,适用于中度疼痛。

哌替啶为典型的阿片μ受体激动剂,镇痛活性为不啡的 1/10,但成瘾性亦弱,不良反应较少。

喷她佐辛为阿片受体部分激动剂,作用于 k 型受体,大剂量就是有轻度拮抗不啡的作用,临床上主要用于镇痛,镇痛效力为不啡的 1/3,为哌替啶的 3 倍。

2、什么就是您的治疗目标? 答:镇痛,同时降低药物的成瘾性。

3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物? 答:给患者推荐喷她作佐辛这种镇痛药物。

其镇痛效力高,不良反应小,成瘾性小。

能达到以上治疗目标。

案例2-2
王某就是一个药物化学教师。

因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在的医院急诊室。

王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。

作为药剂师的您被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。

S N
CF 3N H H
Cl
S
N
O
N N OH H
-
O O
O
-O S
N
N
N
S O O
1 2 3
1、开始治疗时,您选择上述三个药物中的哪一个。

用您的药物的化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中,您如何选择用药? 1、开始治疗时您选择上述三个药物中的哪一个。

用您的药物的化学知识说明理由。

答开始治疗时希望能较快地控制症状。

可选择第三个药物替沃噻吨。

替沃噻吨属硫杂蒽类10位氮原子被碳原子取代就是上述三个药物中极性最小的药物易于穿过血脑屏障可迅速起作用缓解病人的狂躁症状。

替沃噻吨的侧链有双键药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠吩噻嗪类的侧链为单键可自由旋转仅在合适的构象起作用。

故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。

药物12均属吩噻嗪类分别为氟奋乃静与三氟拉嗪。

吩噻嗪类的药物以氯丙嗪研究较多。

氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用如使眼内压升高青光眼患者禁用。

2、该教师素好争辩在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中您如何选择用药 答可以选择一些长效的抗精神病药物它们大都就是一些酯类的前药在肌肉注射后逐步分解成原药发挥作用。

如氟哌噻吨的葵酸酯。

可2-3周注一次。

在期末考试周前的星期五,学生小王因对磺胺类抗菌药过敏,发生皮疹。

她来到您的药房寻求一种抗过敏药。

她还有很多功课必须在这个周末复习。

问题:下列抗过敏药(1-4)哪个最适合小王的需要?指出结构特征。

.
Cl
N
N
O
O
OH
OH .
O
N
N
O
OH O
OH
S
N
N .
HCl
N
Cl
N O O
1
2
3
4
答:小王需要保持清醒,不能选择一种有较强镇静性的抗过敏药。

DoxyI-amine(1)属于氨基醚类 HI 受体拮抗剂,就是所 有抗组胺药中镇静性最强的类型之一。

事实上 Doxytamine 的镇静作用已经强到作为非处方睡眠辅助药的主要成分。

所 以 DoxyI-amine 可直接排除。

Promdhazine(2)属三环类抗组胺药。

此类药物在 2 位无取代基这就是区别于吩噻嗪类精神 病药物的结构特征之一。

另一点就是存在带有支链的长度为 3-4 个碳原子的氨基侧链,吩噻嗪类抗精神病药物带有丙基 直链。

三环类抗组胺药的具分枝侧链就是较强镇静作用的原因之一。

所以 Promdhasint 也不适合小王之需。

另外 Promethazine 也不就是 OTC 药物。

Chlorphenamine Maleate(3)属丙胺类抗组胺药。

在经典抗组胺药物中,丙胺类属于作 用最强、镇静性最低的一类。

chlorPhenamZne Maleate 就是 OTC 药物,且价格便宜。

虽然其结构中苯环对位氯的存在使 其对位的羟化/合代谢受阻而延长了作用时间,却仍然可按每日三次或每日四次服药。

所以 chlorphenamine MaLeate 可以就是小王的首选。

Loratadine(4)就是作为非镇静性抗组胺药上市的。

在大部分非镇静性抗组胺药的或哌嗪环内含有可离 子化的氮原子,以使与 HI 受体的负离子位点结合。

在 Loratadine 的呢赎环中,其氮原子不能离子化,需先经代谢脱去 乙氧酰基,生成活性代谢产物。

而其苯环上得氯,如 chlorphenamine 一样,使作用时间延长,每日只需服药一次。

如 果小王对 Chlorphenamine 的镇静作用敏感,她可以去请医生开 loratadine 的处方,因为后者也就是非 OTC 药物。

李某,女,58岁,自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。

最近因胃溃疡,医生处方
用西咪替丁。

最近李某到您工作的药房购买处方药地西泮时,抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。

N
N
O
Cl
N N H
S N
N
CH 3
N
CN
CH 3
H H
1、确定就是否属于用药的问题。

2、在您作为药剂师,为病人根据处方发售地西泮的时候,您对病人的医师有什么建议?并解释您的理由。

1、确定就是否属于用药的问题。

答:属于用药问题。

西咪替丁的咪唑环与P450酶结合可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性,可能影响许多药物的代谢速率。

例如延缓地西泮、华法林钠、吲哚美辛、萘妥英钠、茶碱、普萘洛尔等药物的消除。

李某服用西咪替丁后,延缓地西泮的作用时间。

所以会觉得早上起来锻炼比较困难。

2、在您作为药剂师,为病人根据处方发售地西泮的时候,您对病人的医师有什么建议?并解释您的理由。

答:发售地西泮时,建议医师把抗溃疡药西咪替丁改用成雷尼替丁。

雷尼替丁的作用较西咪替丁强5-8倍,对胃及十二指肠溃疡疗效高。

且有速效与长效的特点。

副作用较西咪替丁小,与P450酶的亲与力仅为西咪替丁的1/10,故与其她合用药物的相互作用也较小。

女性患儿,1岁7个月,因生长发育迟缓伴多汗,惊厥发作而入院。

体检有骨骼畸形改变,实验室检查见血钙降低。

问题1、 如果您就是医生,请判断该患儿得了何种疾病? 问题2、 对于患儿出现惊厥作何解释? 问题3、 作为医生,应采取什么治疗措施?
1佝偻病,低钙惊厥
2 D 缺乏引起的手足抽搐,缺乏VD,血钙减少,引起神经肌肉兴奋性增高,引起抽搐
3 补钙,补VD。

相关文档
最新文档