药用高分子材料第四章天然药用高分子材料及其衍生物
天然药用高分子
药用天然高分子摘要：随着材料科学的高速发展，人们对疾病的认识越来越深刻、明了，对天然药物的利用价值越来越看重，对药用天然高分子的研究也迎来了自己的高速发展的时期。
本文主要对药用天然高分子的种类、结构、性质以及利用情况、发展前景进行陈述关键字：药用天然高分子结构种类利用前景一、常见药用天然高分子简介1、药用天然高分子认识：药用高分子材料（polymers for pharmaceuticals）：具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料，而药用天然高分子是指来源于自然界中的，在药品的生产和制造加工工程中使用的高分子材料的总称。
它包括作为药物制剂成分之一的药用辅料与高分子药物，以及与药物接触的包装储运高分子材料。
应用药物缓释技术，通过医用高分子材料包覆在药物表面，当然药物不是成块状的，而是很小的。
有高分子材料的保护，药物在短时间内不会被身体吸收，而是随血液流动到特定区域，当到达之后药物表面的高分子材料已经溶解到血液中，最终随体液排出。
而药物能够有针对性的治疗病患处而作为包装材料，应满足以下要求：（1）保证药品质量特性和成分的稳定；要根据药品及制剂的特性来选用不同的包装材料。
首先，药品包装材料必须具有安全、无毒、无污染等特性；其次，药品包装材料必须具有良好的物理化学和微生物方面的稳定性，在保质期内不会分解老化，不吸附药品，不与药品之间发生物质迁移或化学反应，不改变药物性能。
（2）适应流通中的各种要求；药品生产出后需要经过储存、运输等各个流通环节才能达到患者手中，每个环节的气候条件、流通周期、运输方式、装卸条件等各不相同甚至有很大的差异。
因此，药品的包装材料还要与流通环境相适应。
既要有一定的耐热性、耐寒性、阻隔性等物理性能，以满足流通区域中的温度、湿度变化的要求；又要有一定的耐撕裂、耐压、耐戳穿、防跌落等机械性能，以防止装卸、运输、堆码过程中的各种形式的破坏和损伤。
（3）具有一定的防伪功能和美观性；为防止假冒伪劣药品、保证药品的纯正，药品包装材料应具有一定的防伪能力，患者通过包装材料可以方便的辨别药品的真假。
药用高分子材料学复习重点
第一章绪论1、高分子分别在传统制剂、现代制剂中的作用答：在传统剂型中的应用的高分子材料：如作为片剂的赋形剂、黏合剂、润滑剂等。
在现代制剂中高分子作为应用在控释、缓释制剂和靶向制剂中，如做微丸的赋形剂、缓释包衣的衣膜以及特殊装置的器件。
包装用材料。
药用辅料的定义答：辅料是经过安全评价的、有助于剂型的制备以及保护、支持，提高药物或制剂有效成分稳定性和生物利用度的材料。
第二章高分子的结构、合成和化学反应聚合物的结构式答：聚乙烯（PE）聚丙烯（PP）聚苯乙烯（PS）聚氯乙烯（PVC）聚甲基丙烯酸甲脂（PMMA）聚乙酸乙烯酯（PV Ac）聚乙烯醇（PV A）纤维素尼龙-66按照性能和用途进行的高分子材料分类答：五大类，塑料、橡胶、纤维，涂料以及黏合剂。
热塑性塑料和热固性塑料的区别答：热塑性塑料——受热后软化，冷却后又变硬，这种软化和变硬可重复、循环，因此可以反复成型。
大吨位的品种有聚氯乙烯、聚乙烯、聚丙烯。
热固性塑料——是由单体直接形成网状聚合物或通过交联线型预聚体而形成，一旦形成交联聚合物，受热后不能再回复到可塑状态。
聚合过程(最后的固化阶段)和成型过程是同时进行的，所得制品不溶不熔。
热固性塑料的主要品种有酚醛树脂、氨基树脂、环氧树脂等。
柔性概念、影响因素答：（1）主链结构当主链中含C-O，C-N，Si-O键时，柔顺性好。
因为O、N原子周围的原子比C原子少，内旋转的位阻小；而Si-O-Si的键角也大于C-C-C键，因而其内旋转位阻更小，即使在低温下也具有良好的柔顺性。
当主链中含非共轭双键时，虽然双键本身不会内旋转，但却使相邻单键的非键合原子间距增大使内旋转较容易，柔顺性好。
当主链中由共轭双键组成时，由于共轭双键因p电子云重叠不能内旋转，因而柔顺性差，是刚性链。
（2）侧基侧基的极性越大，极性基团数目越多，相互作用越强，单键内旋转越困难，分子链柔顺性越差。
非极性侧基的体积越大，内旋转位阻越大，柔顺性越差；对称性侧基，可使分子链间的距离增大，相互作用减弱，柔顺性大。
药用高分子材料各章知识点总结
药用高分子材料各章知识点总结第一章一、 高分子材料的基本概念1、什么是高分子：高分子是指由多种原子以相同的、多次重复的结构单元并主要由共价键连接起来的、通常是相对分子量为104～106的化合物;2、单 体：能够进行聚合反应,并构成高分子基本结构组成单元的小分子;即合成聚合物的起始原料;3、结构单元：在大分子链中出现的以单体结构为基础的原子团;即构成大分子链的基本结构单元;4、单体单元：聚合物中具有与单体相同化学组成而不同电子结构的单元;5、重复单元 Repeating unit ,又称链节：聚合物中化学组成和结构均可重复出现的最小基本单元；重复单元连接成的线型大分子,类似一条长链,因此重复单元又称为链节;高分子的三种组成情况1.由一种结构单元组成的高分子此时：结构单元＝单体单元＝重复单元说明：n 表示重复单元数,也称为链节数, 在此等于聚合度;由聚合度可计算出高分子的分子量：M=n. M0 式中:M 是高分子的分子量 M0 是重复单元的分子量2.另一种情况：结构单元＝重复单元 单体单元结构单元比其单体少了些原子氢原子和氧原子,因为聚合时有小分子生成,所以此时的结构单元不等于单体单元;注意：对于聚烯烃类采用加成聚合的高分子结构单元与单体的结构是一致的,仅电子排布不同对于缩聚,开环聚合或者在聚合中存在异构化反应的高分子结构单元与单体的结构不一致3.由两种结构单元组成的高分子合成尼龙-66的特征：其重复单元由两种结构单元组成,且结构单元与单体的组成不尽相同,所以,不能称为单体单元;注意：1对于均聚物,即使用一种单体聚合所得的高分子,其结构单元与重复单元是相同的; 聚CH 2 CH CH 2-CH n CH 2 CH n单体体 n H 2N-(--CH 2-)-COOH --NH-(--CH 2-)-CO--n n H 2O +552对于共聚物,即使用两种或者两种以上的单体共同聚合所得的高分子,其结构单元与重复单元是不同的;二、高 分 子 的 命 名1、 习 惯 命 名 法天然高分子：一般有与其来源、化学性能与作用、主要用途相关的专用名称;如纤维素来源、核酸来源与化学性能、酶化学作用;合成高分子：1由一种单体合成的高分子：“聚”+ 单体名称;如乙烯：聚乙烯； 丙烯：聚丙烯； 氯乙烯：聚氯乙烯2以高分子结构特征来命名. 如聚酰胺、聚酯、聚醚、聚砜、聚氨酯、聚碳酸酯等;尼龙-66：聚己二酰己二胺；尼龙-610：聚癸二酰己二胺；尼龙-6：聚己内酰胺或聚ω-氨基己酸2.商品名称:1树脂类未加工成型的原料都称为树脂2橡胶类 3纤维如丁苯橡胶－－－丁二烯、苯乙烯聚合物 氯纶 PVC 聚氯乙烯乙丙橡胶－－－乙烯、丙烯共聚物 丙纶 PP 聚丙烯腈纶 PANC 聚丙烯腈3. IUPAC 系统命名法1 确定重复结构单元；2给重复结构单元命名：按小分子有机化合物的IUPAC 命名规则给重复结构单元命名；3给重复结构单元的命名加括弧括弧必不可少,并冠以前缀“聚”;例： COOCH 3CH 3n C CH 2 重复结构单元为： 聚1-甲氧基羰基-1-甲基乙烯 聚1-氯乙烯三、高 分 子 链 结 构1.聚合物的结构：一级结构近程结构：结构单元的化学组成、连接顺序、立体构型,以及支化、交联等;是反映高分子各种特性的最主要结构层次;二级结构远程结构：通常包括高分子链的形态构象以及高分子的大小分子量;与高分子链的柔性和刚性有直接关系;三级结构聚集态结构：聚集态结构也称三级结构,或超分子结构,它是指单位体积内许多大分子链之间的的排列与堆砌方式;包括晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等;2.高分子链的近程结构：高分子链的构型 :构型：是对分子中的最近邻原子间的相对位置的表征,也可以说,是指分子中由化学键所固定的原子在空间的几何排列;1.旋光异构:若高分子中含有手性C 原子,则其立体构型可有D 型和L 型,据其连接方式可分为如下三种：以聚丙烯为例:1 全同立构高分子：主链上的C 的立体构型全部为D 型或L 型, 即DDDDDDDDDD 或C H H C Cl H C H H C Cl H C H H C Cl H C H H CC l HLLLLLLLLLLL；2 间同立构高分子：主链上的C的立体构型各不相同, 即D型与L型相间连接,LDLDLDLDLDLD；立构规整性高分子tactic polymer: C的立体构型有规则连接,简称等规高分子;3 无规立构高分子：主链上的C的立体构型紊乱无规则连接;3、高分子链的远程结构:包括分子量及分子量分布和高分子形态构象;书P8分子量：1.数均分子量：按聚合物中含有的分子数目统计平均的分子量;根据聚合物溶液的依数性测得的,通过依数性方法和端基滴定法测定;2重均分子量：是按照聚合物的重量进行统计平均的分子量;根据聚合物溶液对光的散射性质、扩散性质测得的;通过光散射法测定;分子量分布：分子量分布越窄,聚合物排布越好;4．高分子聚集态结构的特点.1.聚合物晶态总是包含一定量的非晶相,100%结晶的情况是很罕见的;2.聚合物聚集态结构不但与大分子链本身的结构有关,而且强烈地依赖于外界条件;四、聚合与高分子化学反应1.自由基聚合特点：1可概括为慢引发、快增长、速终止；2聚合体系中只有单体和聚合物组成；3单体转化率随聚合时间的延长而逐渐增大；4小量阻聚剂足以使自由基聚合终止;2．本体聚合：只有单体本身在引发剂或热、光、辐射的作用下进行的聚合;3．溶液聚合：单体和引发剂溶于适当溶剂中进行的聚合方法;4．悬浮聚合：单体以小液滴状悬浮在水中的聚合;5．乳液聚合：单体在水介质中由乳化剂分散成乳液状进行的聚合;6．缩聚反应由含有两个或两个以上官能团的单体分子间逐步缩合聚合形成聚合物,同时析出低分子副产物的化学反应,是合成聚合物的重要反应之一;特点：1.每一高分子链增长速率较慢,增长的高分子链中的官能团和单体中的官能团活性相同,所以每一个单体可以与任何一个单体或高分子链反应,每一步反应的结果,都形成稳定的化合物,因此链逐步增长,反应时间长;2.由于分子链中官能团和单体中官能团反应能力相同,所以,在聚合反应初期,单体很快消失,生成了许多两个或两个以上的单体分子组成的二聚体、三聚体和四聚体等,即反应体系中存在分子量大小不等的缩聚物;四、药用高分子材料通论药用高分子材料：指的是药品生产与制造加工过程中使用的高分子材料,药用高分子材料包括作为药物制剂成分之一的药用辅料与高分子药物,以及与药物接触的包装储运高分子材料;第二章一、高分子的分子运动1.高分子运动特点：一运动单元的多重性：1.整链的运动:以高分子链为一个整体作质量中心的移动,即分子链间的相对位移;2.链段的运动：由于主链σ键的内旋转,使分子中一部分链段相对于另一部分链段而运动,但可以保持分子质量中心不变宏观上不发生塑性形变;高弹性：链段运动的结果拉伸—回复；流动性：链段协同运动,引起分子质心位移;3.链节的运动:指高分子主链上几个化学键相当于链节的协同运动,或杂链高分子的杂链节运动4.侧基、支链的运动:侧基、支链相对于主链的摆动、转动、自身的内旋转;二、分子运动的时间依赖性:物质从一种平衡状态在外场作用下,通过分子运动低分子是瞬变过程,高分子是速度过程需要时间达到与外界相适应的另一种平衡状态;三、分子运动的温度依赖性1.活化运动单元：温度升高,增加了分子热运动的能量,当达到某一运动单元运动所需的能量时,就激发这一运动单元的运动;2.增加分子间的自由空间：温度升高,高聚物发生体积膨胀,自由空间加大;当自由空间增加到某种运动单元所需的大小时,这一运动单元便可自由运动;2、高分子的玻璃化转变玻璃态、高弹态和粘流态称为聚合物的力学三态;温度低,聚合物在外力作用下的形变小,具有虎克弹性行为,形变在瞬间完成,当外力除去后,形变又立即恢复,表现为质硬而脆,这种力学状态与无机玻璃相似,称为玻璃态;随着温度的升高,形变逐渐增大,当温度升高到某一程度时,形变发生突变,进入区域II,这时即使在较小的外力作用下,也能迅速产生很大的形变,并且当外力除去后,形变又可逐渐恢复;这种受力能产生很大的形变,除去外力后能恢复原状的性能称高弹性,相应的力学状态称高弹态;由玻璃态向高弹态发生突变的区域叫玻璃化转变区,玻璃态开始向高弹态转变的温度称为玻璃化转变温度,以Tg表示;当温度升到足够高时,聚合物完全变为粘性流体,其形变不可逆,这种力学状称为粘流态;高弹态开始向粘流态转变的温度称为粘流温度,以T f表示,其间的形变突变区域称为粘弹态转变区;二、溶解与高分子溶液一、高聚物的溶解1.非晶态高聚物的溶解条件：足够量的溶剂、一定量的非晶态高聚物溶解过程:溶胀到无限溶胀;溶解过程的关键步骤是溶胀;其中无限溶胀就是溶解,而有限溶胀是不溶解;2.结晶晶态高聚物的溶解非极性结晶高聚物的溶解条件：足够量的溶剂,一定量的非极性结晶高聚物,并且加热到熔点附近;溶解过程：加热使结晶熔化,再溶胀、溶解;极性溶解高聚物的溶解条件：足够量的强极性溶剂,一定量的极性结晶高聚物,不用加热;溶解过程：通过溶剂化作用溶解;二、溶剂的选择1.极性相似原则2.溶剂化原则3.溶解度参数相近原则三、高聚物的力学性能1.应力：单位面积上的内力为应力,其值与外加的应力相等;2.应变：当材料受到外力作用而又不产生惯性移动时,其几何形状和尺寸会发生变化,这种变化称为应变或形变;3．弹性模量：是单位应变所需应力的大小,是材料刚度的表征;4.硬度：是衡量材料抵抗机械压力能力的一种指标;5.强度：是材料抵抗外力破坏的能力;6.高聚物力学性能的最大特点是高弹性和粘弹性:1.高弹性：处于高弹态的高聚物表现出的独特的力学性能;是由于高聚物极大的分子量使得高分子链有许多不同的构象,而构象的改变导致高分子链有其特有的柔顺性;链柔性在性能上的表现就是高聚物的高弹性;橡胶就是具有高弹性的材料;弹性形变的本质也就是高弹性变的本质;2）.粘弹性：指高聚物材料不但具有弹性材料的一般特性,同时还具有粘性流体的一些特性; 力学松弛：高聚物的力学性能随时间的变化统称力学松弛;最基本的有：蠕变、应力松弛、滞后、力学损耗;蠕变：在一定的温度和恒定的外力作用下拉力,压力,扭力等,材料的形变随时间的增加而逐渐增大的现象;应力松弛：对于一个线性粘弹体来说,在应变保持不变的情况下,应力随时间的增加而逐渐衰减,这一现象叫应力松弛;滞后现象：高聚物在交变力作用下,形变落后于应力变化的现象;力学损耗：由于力学滞后而使机械功转换成热的现象;第三章一、凝胶与功能水凝胶1.凝胶是指溶胀的三维网状结构高分子,即聚合物分子间相互连接,形成空间网状结构,而在网状结构的孔隙中又填充了液体介质;影响胶凝作用的因素：浓度、温度、电解质;2．凝胶的性质1触变性 2溶胀性 3脱水收缩性 4透过性3.凝胶的分类1物理凝胶：由非共价键氢键或范德华力相互连接,形成网状结构;由于聚合物分子间的物理交联使其具有可逆性,只要温度等外界条件改变,物理链就会破坏,凝胶可重新形成链状分子溶解在溶剂中成为溶液,也称为可逆凝胶;2化学凝胶：是高分子链之间以化学键形成的交联结构的溶胀体,加热不能溶解也不能熔融,结构非常稳定,也称为不可逆凝胶;3冻胶：指液体含量很多的凝胶,通常在90%以上；多数由柔性大分子构成,具有一定的柔顺性,网络中充满的溶剂不能自由流动,所以表现出弹性的半固体状态,通常指的凝胶均为冻胶;4干凝胶：液体含量少的凝胶,其中大部分是固体成分;在吸收适宜液体膨胀后即可转变为冻胶;4.功能水凝胶：对温度或pH等环境因素的变化所给予的刺激有非常明确或显着的应答; 根据环境变化的类型不同,环境敏感水凝胶可分为：温敏水凝胶、pH敏水凝胶、盐敏水凝胶、光敏水凝胶、电场响应水凝胶、形状记忆水凝胶;二、粒子分散结构：有以下四种类型：1.药物粒子分散在高聚物基材中的复合结构,高聚物为连续相,如速释型固体分散制剂;2.药物粒子和高聚物粒子分散于同一或另一高聚物基材中的复合结构,如传统的淀粉基可崩解固体片剂3.药物粒子包裹在聚合物囊膜中,再分散在聚合物基材中4.药物粒子分散在高聚物凝胶网络中的复合结构,这类药物通常是疏水性的,如聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物的水凝胶制成的皮鲁卡品滴眼剂等缓释给药系统;三、缓控释性材料1.缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到延长药效目的的制剂;系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放;2.控释制剂：药物从制剂中按一定规律缓慢、恒速释放,使机体内药物浓度保持相对恒定,体内释药不受pH影响;系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放;四、分散传质过程药物的扩散过程：1.药物溶出并进入周围的聚合物或孔隙；2.由于浓度梯度,药物分子扩散通过聚合物屏障；3.药物由聚合物解吸附；4.药物扩散进入体液或介质;第四章药用天然高分子材料一、淀粉1.来源淀粉starch广泛存在于绿色植物的须根和种子中,根据植物种类、部位、含量不同,各以特有形状的淀粉粒而存在;药用淀粉多以玉米淀粉为主;2.化学结构和组成淀粉是由许多葡萄糖分子脱水缩聚而成的高分子化合物;结构单元：D－吡喃环型葡萄糖淀粉组成可以分为两类,直链淀粉与支链淀粉;自然淀粉中直链,支链淀粉之比一般约为15-28%比72-85%,视植物种类、品种、生长时期的不同而异;1直链淀粉是以α-1,4苷键连接而成的线型聚合物;直链淀粉由于分子内氢键作用,链卷曲成螺旋形,每个螺旋圈大约有6个葡萄糖单元;2支链淀粉是由D-葡萄糖聚合而成的分支状淀粉,其直链部分也为α-1,4苷键,而分支处则为α-1,6苷键;在各种淀粉中,直链淀粉约占20%-25%,支链淀粉约占75%-85%3.性质1形态与物理常数玉米淀粉为白色结晶粉末,流动性不良,淀粉在干燥处且不受热时,性质稳定;2淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力溶解性：呈微弱的亲水性并能分散与水,淀粉不溶于水、乙醇和乙醚等,但有一定的吸湿性; 含水量：在常温、常压下,淀粉有一定的平衡水分,但淀粉含有很高的水分却不显示潮湿而呈干燥的粉末状,这主要是淀粉中的葡萄糖单元存在的众多醇羟基与水分子相互作用形成氢键的缘故;不同淀粉的含水量存在差异,这是由于淀粉分子中羟基自行缔合及与水分子缔合程度不同所致;3淀粉的吸湿与解吸吸湿：淀粉中含水量受空气湿度和温度的影响,在一定的相对湿度和温度条件下,淀粉吸收水分与释放水分达到平衡,此时淀粉所含的水分称为平衡水分;用做稀释剂的淀粉和崩解剂的淀粉,宜用平衡水分下的玉米淀粉;解吸：淀粉中存在的水,分为自由水和结合水两种状态,自由水仍具有普通水的性质,随环境的变化而变化,它具有生理活性,可被微生物利用,而结合水则不能;4淀粉的水化、膨胀、糊化水化：淀粉颗粒中的淀粉分子有的处于有序态晶态,有的处于无序态非晶态它们构成淀粉颗粒的结晶相和无定性相,无定性相是亲水的,进入水中就吸水,先是有限的可以膨胀,而后是整个颗粒膨胀的现象;膨胀：淀粉在60-80℃热水中,能发生膨胀,直链淀粉分子从淀粉粒中向水中扩散,形成胶体溶液,而支链淀粉则仍以淀粉粒残余的形式保留在水中;糊化：若不实施直链淀粉与支链淀粉的分离,在过量水中,淀粉加热至60~80℃时,则颗粒可逆地吸水膨胀,至某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消失,最终变成粘稠的糊,虽停止搅拌,也都下沉的现象;糊化的本质：水分子加入淀粉粒中,结晶相和无定性相的淀粉分子之间的氢键断裂,破坏了缔合状态,分散在水中成为亲水胶体;5淀粉的回升老化、凝沉回生或老化：淀粉糊或淀粉稀溶液再低温静置一段时间,会变成不透明的凝胶或析出沉淀的现象;形成的淀粉称为回生淀粉;4、反应1水解反应存在于淀粉分子中糖基之间的连接键——苷键,可以在酸或酶的催化下裂解,形成相应的水解产物,呈现多糖具备的水解性质;2显色反应淀粉与碘试液作用时形成有色包结物,螺旋结构长颜色深,所以直链淀粉与碘化钾、碘溶液作用呈蓝色,支链淀粉呈紫红色;5.应用淀粉在药物制剂中主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂,崩解剂;淀粉应用安全无毒,同时药典品不得检出大肠杆菌、活蛹,1g淀粉含霉菌应在100个以下,杂菌不得多于1000个;可灭菌玉米淀粉是玉米淀粉经化学及物理改性后的淀粉,遇水或蒸汽灭菌不糊化,是供某些医疗用途的改性淀粉;二、糊精1．来源与制法淀粉水解是大分子逐步降解为小分子的过程,这个过程的中间产物总称为糊精;糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解,其过程有四步：酸化、预干燥、糊精化及冷却;2.分类在药剂学中应用的糊精有白糊精和黄糊精;3.性质糊精为白色、淡黄色粉末;不溶于乙醇95℃、乙醚,缓缓溶于水,易溶于热水三、麦芽糖糊精1.来源与制法麦芽糖糊精是由食用淀粉在有水存在的条件下,将淀粉加热,经合适的酸或者酶部分水解而制得;制法：部分地将淀粉水解可得不同链长的葡萄糖单元的聚合物溶液,然后过滤、浓缩、干燥即得麦芽糖糊精;2.性质为无甜味、无臭的白色粉末或颗粒;易溶于水,微溶于乙醇;若其葡萄糖当量提高,则吸湿性、可压性、溶解度、甜度也随之提高,黏度下降;四、羧甲基淀粉钠1.结构为聚α-葡萄糖的羧甲基醚2.性质为白色至类白色自由流动的粉末,能分散于水,形成凝胶,醇中溶解度约2%,不溶于其它有机溶剂,有较大的吸湿性3.应用羧甲淀粉钠作为胶囊剂和片剂的崩解剂广泛应用于口服药物制剂中,在湿法制粒时,将羧甲淀粉钠加入颗粒内部,其润湿时起黏合剂的作用,而在颗粒干燥后又能起崩解剂的作用;是某些口崩片的理想辅料;也可用作助悬剂;五、纤维素1.来源纤维素存在于一切植物中,是构成植物细胞壁的基础物质;2.结构结构单元是D-吡喃葡萄糖基,相互间以-1,4-苷键连接,分子式为C6H10O5n;3.性质1化学反应性纤维素的氧化、酯化、醚化、分子间形成氢键、吸水、溶胀以及接枝共聚等都与纤维素分子中存在大量羟基有关;2氢键的作用纤维素结晶区和无定形区的羟基,基本上是以氢键形式存在3吸湿性纤维素吸水后,再干燥的失水量,与环境的相对湿度有关,纤维素在经历不同湿度的环境后,其平衡含水量的变化,存在滞后现象,即吸附时的吸着量低于解吸时的吸着量; 4溶胀性纤维素的有限溶胀可分为结晶区间溶胀和结晶区内溶胀;纤维素溶胀能力的大小取决于碱金属离子水化度,纤维素的溶胀是放热反应,温度降低,溶胀作用增加；对同一种碱液并在同一温度下,纤维素的溶胀随其浓度而增加,至某一浓度,溶胀程度达最高值;5机械降解特性机械降解后的纤维素比氧化、水解或热降解的纤维素具有更大的反应能力;6可水解性纤维素大分子的背键对酸的稳定性很低,在酸碱度、温度适合的条件下,能产生水解降解,酸是催化剂,可降低贰键破裂的活化能,增加水解速度;纤维素对碱在一般情况下是比较稳定的,但在高温下,纤维素也产生碱性水解;六、粉状纤维素1.制法将植物纤维材料纤维浆,用%NaOH溶液在20℃处理,不溶解的部分中包括纤维浆中的纤维素和抗碱的半纤维素,用转鼓式干燥器制成片状,再经机械粉碎即得粉状纤维素;2.性质呈白色,无臭,无味,具有纤维素的通性,不同细度的粉末的流动性和堆密度不一,具有一定的可压性,流动性较差;3.应用可用于片剂的稀释剂,硬胶囊或散剂的填充剂；在软胶囊中可用于降低油性悬浮性内容物的稳定剂,以减轻其沉降作用,也可作口服混悬剂的助悬剂；用作片剂干性粘合剂的浓度为5%;-20%,崩解剂浓度为5%-15%,助流剂浓度为1%-2%,不得用作注射剂或吸入剂辅料；在食品工业中可作为无热量食品的添加剂;七、微晶纤维素1.制法将结晶度高的纤维经强酸水解除去其中的无定形部分,所得聚合度约为220,相对分子质量约为36000的结晶性纤维即为微晶纤维素;胶态微晶纤维素：纤维素+亲水性分散剂2.性质白色、无臭、无味,多孔、易流动粉末,不溶于水、稀酸、氢氧化钠液和一般有机溶剂;可压性：具有高度变形性,极具可压性;吸附性：为多孔性微细粉末,可以吸附其他物质如水、油和药物等;分散性：微晶纤维素在水中经匀质器作用,易于分散生成妈油般的凝胶体;反应性能：在稀碱液中少部分溶解,大部分膨化,表现出较高的反应性能;3.应用微晶纤维素PH型广泛用作口服片剂及胶囊剂的稀释剂、吸附剂、崩解剂、抗粘附剂；此外也可作为倍散的稀释剂和丸剂的赋形剂;微晶纤维素RC型作为胶体分散系主要用于干糖浆、混悬剂,有时也作为水包油乳剂和乳膏的稳定剂;微晶纤维素球形颗粒,为具有高圆度和机械强度的球形细粒剂,可作为包衣型缓释制剂、苦味掩盖制剂的核芯,微晶纤维素AvicelPH-300系列具有快速崩解性、较好的流动性、可减小片重差异等优点；Avice KG-801可以提高片剂硬度、降低磨损性、少量添加适于在低压力下压片等优点;纤维素衍生物具有以下性质：具有玻璃化转变温度、溶度参数和表面能、物理配伍相容性、溶胀性、吸湿性、黏度、生物黏附性、热凝胶化和昙点、液晶的形成;八、醋酸纤维素。
药用高分子材料教材对比
第十五章 基因药物高分子载体 第三篇 药用高分子包装材料
第十六章 药用高分子包装材料
附录 Self-Assembling Polymers（自组装高分子英文 版）
姚日生 440
第一章 绪论
第一节 高分子基 本概念
一、 高分子的 定义 二、 高聚物的 分子与命 名
第三节 聚酯及可 生物降解 类高分子 一、 聚乙二醇 二、 聚乙二醇 衍生物 第四节 有要杂原 子高分子
一、 二甲基硅 油 二、 硅橡胶 第五节 压敏胶材 料 一、 聚异丁烯
二、 硅橡校 三、 丙烯酸酯 类压敏胶 四、 水凝胶型 压敏胶 五、 亲水性的 压敏胶 六、 传统压敏 胶的共混 或共聚改 性 第六节 合成氨基 酸聚合物 一、 聚谷氨酸
药用高分子材料学（第三版）
郑俊民 第一章 绪论
一、课程的目的、任务和学习范围
二、高分子材料在药剂学中的应用 三、我国药用高分子材料的发展概 况
四、药用高分子辅料发展面临的新 挑战
药用高分子材料
郭圣荣500 第一章 药用高分子材料概论
第一节 药用高分子材料与现代药 剂学
一、高分子材料与药物制剂的关系
第二节 高分子结 构
一、 高分子近 程结构
二、 高分子远 程结构
三、 高分子聚 焦态结构
第三节 聚合与高 分子化学 反应
刘文
第一章 绪论 第一节 药用高分 子材料学 的性质和 任务 一、药用 高分子材 料学的性 质 二、药用 高分子材 料学的任 务 第二节 药用高分 子材料在 制剂中的 作用 一、作为 常规制剂 辅料，起 填充、润 滑、黏合 等作用 二、作为 缓控释制 剂材料， 调节释药 速率 三、作为 靶向和定 位制剂的 材料，增 强靶向性 和定位性 四、作为 脉冲式、 自调式给 药制剂材 料，实现 智能化给 药
药用高分子材料第四章-天然药用高分子材料及其衍生物
多糖类天然药用高分子及其衍生物
3.淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物制剂中的应 用
（1）淀粉 ①崩解剂:淀粉直链分散于支链网孔中，支链遇水
膨胀，直链脱离，促进淀粉崩解；非均相结构 （晶区及无定形区）受力不平衡性；毛细吸水作 用、本身吸水膨胀作用。－－但仅适用于不溶或 微溶性药物的片剂
多糖类天然药用高分子及其衍生物
应用：传统制剂、现代剂型和给药系统如：缓 控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系统和透 皮治疗系统
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多糖类天然药用高分子及其衍生物
多糖：多个单糖分子脱水、缩合通过苷键连接 的一类高分子聚合体。
特点：分子量大、一般为无定性粉末或结晶， 具吸湿性，苷键可为酸或酶催化水解，无甜味， 无还原性，有旋光性，无变旋现象
葡萄糖淀粉酶 外切型酶 链端α－1，4(6)苷键 β－葡萄糖
脱支酶
内切型酶 支链α－1，6苷键
－
多糖类天然药用高分子及其衍生物
（3）显色
原理：淀粉和糊精分子都具有螺旋结 构，每6个葡萄糖基组成的螺旋内径 与（I2.I -)直径大小匹配，当与碘试 液作用时，（I2.I-)进入螺旋通道， 形成有色包结物。螺旋结构长，包 结的（I2.I-)多，颜色加深
直链－蓝色
支链－紫红
加热－螺旋圈伸展成线性－颜色褪去
冷却－螺旋结构恢复－颜色重现
多糖类天然药用高分子及其衍生物
2 淀粉的来源、加工与物理改性 （1)来源
按其来源可分为：谷类淀粉、薯类淀粉、豆类淀 粉、果蔬类淀粉。 药用淀粉主要以谷类淀粉中的玉米淀粉为主。 （2）玉米淀粉的加工制备（自看)
多糖类天然药用高分子及其衍生物
多糖类天然药用高分子及其衍生物
用途： ① 预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用－黏合性、
第四章 天然药用高分子材料及其衍生物
能溶于热水而不成糊状，相对分子质量比支链淀 粉小。是在 直链上有少数支链；每隔15个单元分支
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支链淀粉
结构特点：支链淀 粉用麦芽糖酶催化水解，生成 （＋）－麦芽糖，说明支链淀粉的结构与直链淀由 粉是类似的，是 －１，４－苷键聚合而成的。 支链淀粉是由大约２０ 个Ｄ－葡萄糖单体用 － １，４－苷键连结起来的许多短链组成的，短链连 结处是用 －１，６－苷键互相连结起来的。 平均分子量：1×10－5×10 聚合度 5-100万
结 构 破 坏 分子 切断 重排 氧化 引入 取代 基
植物、动物、藻类
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二
天然药用高分子材料的分类
1 化学组成：多糖类、蛋白质类、其它 2 原料来源：淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生 物
3 加工制备：天然、生物发酵酶催化、衍生物
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淀粉粒超大分子结构模型
环层结构 局部结晶网状结构 骨架：支链分子 包含分布：直链分子 结晶区：25％－50％ 无定形区：其余
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（二）化学结构
1 结构
（1） 直链淀粉－10％－20％－胶淀粉
（2 ) 支链淀粉－80％－90％－糖淀粉 结构单元： D－吡喃型葡萄糖基
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Chapter 4 天然药用高分子材料
第一节 淀粉及其衍生物
本 章 内 容
第二节 纤维素 第三节 纤维素衍生物概述 第四节 药用纤维素衍生物各论 第五节其它天然高分子材料
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天然药用高分子材料(4)ppt课件
应用
缓释骨架材料：稀释剂、粘合剂
薄膜包衣材料
- 缓释片3—10％，不受pH值影响 - 普通片1－3％ - 水分散体：Surlease & Aquacoat
微囊囊材
固体分散物载体，适用对水敏感的药物
• 维生素C微囊 维生素C细粉
分散
EC异丙醇溶液 溶剂-非溶剂法 改变温度法 喷雾干燥 Vc微囊 质量稳定、 不易变色
水中不溶，吸水膨胀、具有粘性。
（二）甲基纤维素（Methyl Cellulose，MC）
H OR H OR H H O H CH OR 2 O H CH OR 2 O H H OR H O
H OR
n 50-1500
R=-H,或-CH3
27.5-31.5％ DS 1.5-2.2
制备: 碱纤维＋CH3Cl
• 美托洛尔缓释微丸 美托洛尔微丸
包衣 EC+HPMC
含药丸芯
EC也可以作 为骨架材料
缓释微丸
包衣膜
调节V
EC/HPMC 比例大小
（四）羟丙甲纤维素（HPMC） 纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚
高粘度：缓释骨架材料，乳膏、凝胶剂和
糊剂的基质，滴眼液。
• 盐酸苯海拉明缓释颗粒 600～710μm乳糖颗粒
盐酸苯海拉明 75g
甲基纤维素10g 蒸馏水500ml
离心造粒 挤出滚圆造粒 流化床造粒
流化床包衣
乳糖颗粒 量
（三）乙基纤维素（Ethyl Cellulose，EC）
醋酸纤维素或二醋酸纤维素 溶 溶 溶 溶 溶 溶 溶
应用： 三醋酸纤维素：肾透析膜、透皮吸收制剂 载体； 二醋酸纤维素：制备微孔滤膜的常用材料
醋酸纤维素：控释制剂的骨架材料、渗透
药用天然高分子
热凝胶化和昙点
热凝胶化和昙点是水溶性非离子型纤维素衍生 物的重要特征，这种特征表现为为聚合物溶解 度不随温度升高而升高。将聚合物溶液加热， 当其高过低临界溶液温度时，聚合物能从溶液 中分离出来，此时称为昙点。
液晶的形成
（一）醋酸纤维素
结构与性质
–醋酸纤维素（CA）是部分乙酰化的纤维素，含乙 酰基（CH3CO）29%~48%。
a.具有良好的黏合性、可压性、促进崩解和溶出性能，且其崩 解作用不受崩解液PH的影响；
b.改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高；
c.改善成粒性能，加水后有适度黏着性，故适于流化床制料， 高速搅拌制粒，并有利于粒度均匀，成粒容易。
值得注意的是，采用预胶化淀粉作为直接压片的干 燥黏合剂，应尽量不用或少用（用量不可超过0.5%） 硬脂酸镁为润滑剂，以免产生软化效应，影响片剂 的硬度。
四、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）
1、来源与制法
又称为乙醇酸钠淀粉，为聚α-葡萄糖的羧甲基醚。 含钠量低于10%，取代度为0.5。系由淀粉在碱存在 下与一氯醋酸作用制得。
2、性质 CMS-Na能分散于水，不溶于其他有 机溶剂。具有较强的吸水性及吸水膨胀性，在 水中的体积能膨胀300倍。 3、应用
–醋酸纤维素与纤维素相比，耐热性提高，不易燃烧， 吸湿性变小，电绝缘性提高。
–醋酸纤维素或二醋酸纤维素比三醋酸纤维素更易溶 于有机溶剂。醋酸纤维素的乙酰基含量下降，亲水 性增加，水的渗透性增加，三醋酸纤维素含乙酰基 含量最高，熔点最高，限制了水的渗透。
应用：
–醋酸纤维素和二醋酸纤维素常供药用，缓释和控释 包衣材料多用后者。二醋酸纤维素不溶于水、乙醇、 碱溶液，溶于丙酮、氯仿、醋酸甲酯和二氧六环等 有机溶剂，溶液有良好的成膜性能。
药用高分子材料-高分子材料在药物制剂中的应用
缩聚反应
缩聚反应是合成高分子材 料的重要方法，通过缩合 反应形成高分子链。
共聚反应
共聚反应是将两种或多种 单体进行聚合，生成具有 不同结构和性能的高分子 材料。
药用高分子材料的加工技术
溶解与混合
将高分子材料溶解在适当的溶剂中，与其他药物成分混合均匀。
干燥与除湿
去除高分子材料中的水分和溶剂，保证其质量和稳定性。
04
药用高分子材料的安全性与 评价
药用高分子材料的安全性评价
安全性评价原则
确保药用高分子材料在使用过程中对患者的安全性，避免因材料本 身引发的不良反应或潜在风险。
安全性测试
对药用高分子材料进行全面的安全性测试，包括急性毒性、慢性毒 性、致突变性、致敏性等方面的评估。
临床数据支持
收集并分析药用高分子材料在临床应用中的数据，以评估其长期安全 性。
水溶性
根据药物制剂的需求，药用高分子材料应具有适当的水溶性，以便于 药物的溶解和分散。
粘附性
对于某些药物制剂，如口腔贴片、鼻腔喷雾等，药用高分子材料应具 有较好的粘附性，以保证药物能够较长时间地停留在作用部位。
药用高分子材料的应用领域
口服给药制剂
注射给药制剂
药用高分子材料可用于制造片剂、胶囊剂 、颗粒剂等口服给药制剂，以提高药物的 稳定性和生物利用度。
分类
根据其来源和性质，药用高分子材料可分为天然高分子材料和合成高分子材料两大类。天然高分子材料如淀粉、 纤维素、壳聚糖等，合成高分子材料如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚丙烯酸树脂等。
药用高分子材料的基本性质
生物相容性
药用高分子材料应具有良好的生物相容性，不引起免疫排斥反应和毒 性反应。
稳定性
药用高分子材料应具有良好的化学稳定性和热稳定性，以确保药物制 剂在储存和使用过程中的有效性。
《药用高分子材料学》ppt课件
二
它们具有不同的水蒸气透过性，以下按每25um厚的膜，24h水
高
蒸气的透过量(g/100cm2)的大小顺序列出：聚乙烯醇，聚氨酯，
分
乙基纤维素，醋酸纤维素 ，醋酸纤维素丁酸酯，流延法制的聚氯乙
子
烯，挤出法制的聚氯乙烯 ， 聚碳酸酯，聚氟乙烯，乙烯/醋酸乙烯
材
共聚物，聚酯，聚乙烯涂层的赛璐玢，聚偏二氯乙烯，聚乙烯，乙
1930年高分子被承任至今。
5
厚德 明志 笃学 力行
绪论
人类的远古时代，在谋求生存和与疾病
斗争的过程中，广泛地利用天然的动植物来 源的高分子材料，如阿胶的生产原料驴皮就 是天然高分子材料。明朝大医药家李时珍在
概 《本草纲目》中说：“阿胶，本经上品,弘
景曰:‘出东阿,故名阿胶’”。东阿县做为 阿胶发祥地，利用天然高分子生产阿胶已有 两千多年的悠久历史。
17
厚德 明志 笃学 力行
绪论
本课程的目的：
一
使学生了解高分子材料学的最基本理论和药剂学中常用的高分子
课
材料的结构，物理化学性质，性能及用途，并能初步应用这些基本 知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制
程 剂中的应用。
的 目
1.高分子材料的一般知识；合成
反应及化学反应；高分子材料的化
面向21世纪课程教材
《药用高分子材料学》
中国医药科技出版社
1
厚德 明志 笃学 力行
发展和教学需要，于20世纪90年代在我国建
立起来《的药一门用崭高新的分学科子。材它的料产学生和》发展
得到国家医药行政部门的极大重视。药用高
分子材料学、生物药剂学、物理药学、制剂
课
工程学是现代药剂学的主要基础专业。多种
药用高分子材料
药用高分子材料药用高分子材料是一类应用于医药领域的特殊高分子材料。
它们具有良好的生物相容性、可控释放性和生物可降解性等特点，在医疗器械、药物传递系统和组织工程等方面有着广泛的应用。
以下将介绍一些常见的药用高分子材料及其应用。
1. 聚乳酸(PLA)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)：聚乳酸和PLGA是最常用的药用高分子材料之一。
它们具有良好的生物相容性和生物降解性，可用于制备缝合线、药物载体和组织工程支架等。
此外，由于它们的可良好可控释放性，它们也被广泛应用于药物缓释系统，如微球、纳米颗粒和纳米纤维等。
2.玻尿酸(HA)和聚乙二醇(PEG)：玻尿酸是一种天然多糖，具有良好的生物相容性和生物活性。
它可用于制备软骨修复材料、皮肤填充剂和药物传递系统等。
聚乙二醇是一种具有良好生物相容性的合成高分子材料，可用于改善药物的稳定性、增加其溶解度，并延长药物的半衰期。
3.聚酯和聚酰胺：聚酯和聚酰胺是常用的生物降解高分子材料。
它们可用于制备缝线、填充剂和组织工程支架等，在骨科、牙科和整形外科等领域得到广泛应用。
此外，它们还可以通过改变化学结构和物理性质来调控材料的生物可降解性和机械性能，以适应不同的医疗需求。
4.明胶和胶原蛋白：明胶和胶原蛋白是一种具有良好生物相容性和生物活性的天然高分子材料。
它们可用于制备组织工程支架、药物载体和伤口愈合材料等。
此外，由于其结构与人体组织相似，它们在医学成像和细胞培养等方面也有着重要的应用。
除了以上几种常见的药用高分子材料外，还有许多其他类型的药用高分子材料被用于特定的医疗应用，如聚己内酯(PCL)、聚碳酸酯(PC)和聚乳酸-联谷氨酸共聚物(PLLA-Glu)等。
随着科技的不断发展，药用高分子材料还将有更广阔的应用前景，并为医学领域的进步做出贡献。
药用高分子材料学
药用高分子材料学第一章绪论1、药用高分子材料指的是药品生产和制造加工过程中使用的高分子材料，包括作为药物制剂成分之一的药用辅料与高分子药物以及药物接触的包装贮运的高分子材料。
2、高分子材料在药剂学中的作用①增强和扩大主药的作用和疗效，降低毒副作用②改变药物的给药途径，提高生物利用度③调控主药的体内外释放速率与释药规律④可逆性改变人体局部生理功能，以利于药物吸收⑤改变主药的理化性质，使之更适合药效发挥⑥增强主药的稳定性，掩盖主药的不良味道及减少刺激性第二章高分子的结构、合成和化学反应1、高分子的特性：①具有很大的分子作用力②可发生相当大的可逆力学形变③在溶剂中表现出溶胀特性2、单体单元：聚合物分子结构中由单个单体分子生成的最大的单元结构。
3、单体：形成结构单元的小分子化合物，是合成聚合物的原料。
4、聚合度（DP）:代表重复单元数。
即分子式中的n。
5、均聚物：由一种单体聚合而成的高分子。
6、共聚物：由两种或两种以上的单体聚合而成的聚合物。
7、高分子的分类：①有机高分子：完全由碳原子或由C、0、N、S、P等在有机物中常见的原子组成。
有主链纯为碳原子构成的碳链高分子和主链中含有C及0、N、S、P等原子的杂链高分子。
②元素有机高分子：主链不含C原子，主要由Si、B、Al等原子构成，侧链是含C有机基团。
③无机高分子：主链和侧链都不含C原子。
8、高分子结构按其研究单元不同分为高分子链结构（即分子内结构：近程结构和远程结构）和高分子聚集态结构两大类。
9、近程结构：分子链中较小范围的结构状态，包括高分子结构单元的化学组成和键接方式、空间排列以及支化和交联等，是高分子的微管结构，而且与结构单元有着直接的链子，又称为一次结构或化学结构。
10、均聚物结构单元的键接顺序：完全对称的单体只有一种键接方式，不对称的取代结构的单体形成高分子链时有三种不同的键接顺序--头-头键接、尾-尾键接、头-尾键接（带取代基的碳原子叫做头，不带取代基的碳原子叫做尾）11、共聚物的序列结构：含M1、M2 两种单体的共聚物分子链的结构单元有一下4种典型的排列方式：无规共聚物（无规排列）、交替共聚物（严格交替）、嵌段共聚物（一段较长的M!和另一段较长的MJ、接枝共聚物（主链由M t构成，支链由M2构成）12、高分子链的构型（1 ）旋光异构若每一个链节中有一个不对称碳原子，每个链节就有两个旋光异构单元存在，它们组成的高分子链就有 3 种键接方式：全同立构---全部由一种旋光异构单元键接而成的高分子间同立构---由两种旋光异构单元交替键接成的高分子无规立构---两种旋光异构单元完全无规则键接成的高分子（2）几何异构由于双键不能内旋转而引起的异构现象综上，分子链中结构单元的空间排列是规整的，称为有规立构高分子（包括旋光异构和几何异构）13、高分子链的远程结构---是指整个分子范围内的结构状态，又称二次结构。
功能性高分子材料科学-医用高分子及生物吸收性高分子材料
3 对医用高分子材料的基本要求
3.1 化学隋性，不会因与体液接触而发生反应 人体环境对高分子材料主要有以下一些影响： 1)体液引起聚合物的降解、交联和相变化； 2)体内的自由基引起材料的氧化降解反应； 3)生物酶引起的聚合物分解反应； 4)在体液作用下材料中添加剂的溶出； 5)血液、体液中的类脂质、类固醇及脂肪等物
功能高分子材料
医用高分子材料
1 发展简史
公元前3500年，埃及人用棉花纤维、马鬃缝合伤口 1936年发明了有机玻璃，制作假牙和补牙 1943年，赛璐珞薄膜开始用于血液透析
1 发展简史
1949年，美国发表医用高分子文章中，第一次介 绍了利用PMMA作为人的头盖骨、关节和股骨， 利用聚酰胺纤维作为手术缝合线 50年代，有机硅聚合物被用于医学领域，使人工 器官的应用范围大大扩大，包括器官替代和整容 等许多方面
4 高分子材料的生物相容性
4.1 高分子材料的组织相容性 4.1.1高分子材料植入对组织反应的影响
材料中可渗出的化学成分：如残留单体、杂质、低聚物、添加剂 等 降解或代谢产物 材料本身的结构和性质：如微相结构、亲水 性、疏水性、电荷等，植入材料的几何形状也可能引起组织反应
4 高分子材料的生物相容性
4 高分子材料的生物相容性
例如，聚氨酯和聚氯乙烯中可能存在的残余单 体有较强的毒性，渗出后会引起人体严重的炎症反 应。而硅橡胶、聚丙烯、聚四氟乙烯等高分子的毒 性渗出物通常较少，植入人体后表现的炎症反应较 轻。
如果渗出物的持续渗出时间较长，则可能发展 成慢性炎症反应。如某些被人体分解吸收较慢的生 物吸收性高分子材料容易引起慢性无菌性炎症。
4 高分子材料的生物相容性
（3）材料物理形态等因素对组织反应的影响 高分子材料的物理形态如大小、形状、孔度、
药用天然高分子材料
老化作用的防止与利用
在生产上为了防止淀粉的老化作用，采用高温糊化，同时进行激烈搅拌，使淀粉分子充分分散，但必须严格控制加热时间及搅拌条件，使淀粉糊液保持一定的粘度。 淀粉发生凝沉作用，可使食品品质下降，但有时也可利用淀粉的凝沉作用制造各类制品，如我国粉丝的制造，就是利用含直链淀粉高的淀粉（如绿豆、豌豆等），通过糊化、凝沉、干燥等步骤制成。
(3) 有的药物具有不良臭味、苦涩味，甚至有些具有较强的刺激性，影响该制剂的应用，特别是对于儿童和老人，将其制成包合物可使不良臭味、苦味减轻或消除。
(4) 用-环糊精包合挥发油，可使其粉末化，制成散剂、颗粒剂、片剂、硬胶囊剂等剂型，不仅便于生产，而且可使剂量准确，利于保存和携带。
-1,6苷键
-1,4-苷键
支链淀粉
支链淀粉构象示意图
1.淀粉粒的比重约为1.5，不溶于冷水,但吸湿性很强——淀粉制造工业的理论基础 所谓水磨法，就是利用这一性质。先将原料打碎成糊 (若原料为玉米一类籽粒粮则必须先行浸泡，然后湿磨破坏组织，使其成糊)，除去蛋白质及其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出 2.直链淀粉溶于热水（60-80度），支链淀粉不可溶。（可用于分离二者）
（三）、淀粉的性质
3.淀粉的糊化
淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成为溶液状态，这种现象称为糊化，处于这种状态的淀粉称为-淀粉。
表2-5 几种谷物淀粉粒的糊化温度
淀粉种类
糊化温度范围（℃）
糊化开始温度（℃）
大米
58~61
58
小麦
65~67.5
65
玉米
64~72
64
高粱
69~75
69
二、糊精
(一) 来源与制法
淀粉
水解
04天然药用高分子材料 课件
16
糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其 过程有四步：酸化，预干燥，糊精化及冷却。
淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度 及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品 ，其转化条件见表4-1（P1045% 50
%Released
善达 - 15.0%
40
30
20
片剂硬度 11.2 kp
10
片剂脆碎度 0.19%
0 0
溶出曲线
10
20
Time (minutes)
30
2288
第四章 药用天然高分子材料
崩解时间
Acetam inophen (350m g)
D is in te g r a tio n T im e (m in )
第四章 药用天然高分子材料
性质 ➢ 白色、淡黄色粉末，熔点178℃； ➢ 易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、
乙醚； 应用 ➢ 固体制剂的填充剂－很少单独使用； ➢ 片剂的粘合剂－易松片、裂片的品种； ➢ 液体制剂的增黏剂（助悬）；
1188679
（二）麦芽糖糊精
▪ 1·来源与制法 淀粉在酸或酶、干燥条件下，部分水解成
淀粉经物理或化学改性，淀粉粒全部或部 分破坏的产物。国内——部分预胶化淀粉 。
制法：
淀粉+水→混悬→加温35℃或62-72℃ →破 坏淀粉粒→部分脱水或干燥（↓含水量1014%）。
2233
第四章 药用天然高分子材料
性质 ✓ 外观：白色、类白色； ✓ 偏光显微镜：少部分双折射现象；
X-射线衍射：结晶峰消失; 扫描电镜：表面不规则，呈现裂隙、凹隙 ，此结构利于粉末直接压片；
04天然药用高分子材料(4)
应用
新型优良的薄膜包衣材料
• 肠溶衣 (HP 55、HP 50)
- 二氯甲烷/甲醇 1:1 - 乙醇/水 0.8:0.2 - 水分散体 缓释颗粒
（二） HPMCAS
制备：HPMC + 醋酸酐&无水琥珀酸 性质:
COOH CH2 CH2 COOH
与 HPMCP 相似，溶于 pH5.0-7.1 以上的缓 冲液； 稳定性较HPMCP好；
盐酸地尔硫卓定位释药胶囊
盐酸地尔硫卓＋辅料
混悬液
喷于蔗糖微丸
CAP溶液 包衣 装胶囊 小肠下端或结肠释药
二、纤维素醚类
CMC-Na、CCNa、CMC-Ca 甲基纤维素 MC 乙基纤维素 EC 羟丙甲纤维素 HPMC 羟丙基纤维素 HPC 羟乙基纤维素 HEC
（一）羧甲基纤维素钠CMC-Na 制法：碱纤维+ClCH2COOH—CMC-Na 取代度0.6-0.8 性质 • 溶解性：易溶于水，不溶于有机溶剂； • 粘度：与分子量、pH值有关； • 触变性
醋酸纤维素或二醋酸纤维素 溶 溶 溶 溶 溶 溶 溶
应用： 三醋酸纤维素：肾透析膜、透皮吸收制剂 载体； 二醋酸纤维素：制备微孔滤膜的常用材料
醋酸纤维素：控释制剂的骨架材料、渗透
泵膜材、包衣材料(水分散体)。
• 渗透泵片
吲哚美辛
糖粉、糊精、淀粉 压片 醋酸纤维溶液 包衣
打孔 0.7mm
应用
缓释骨架材料：稀释剂、粘合剂
薄膜包衣材料
- 缓释片3—10％，不受pH值影响 - 普通片1－3％ - 水分散体：Surlease & Aquacoat
微囊囊材
固体分散物载体，适用对水敏感的药物
药用高分子材料习题(答案)
第一章绪论一、名词解释药用辅料：广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂（在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分.）药用高分子辅料：具有高分子特征的药用辅料（具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料。
）二．填空题1 ．药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料，一般被称为药用高分子辅料。
2 ．辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度。
3 ．高分子材料学的目的是使学生了解高分子材料学的①最基本理论和药剂学中常用的高分子材料的②结构，③物理化学性质，④性能及用途，⑤并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。
4．药用高分子辅料在药用辅料中占有很大的比重，现代的制剂工业，从包装到复杂的药物传递系统的制备，都离不开高分子材料，其品种规格的多样化和应用的广泛性表明它的重要性。
三．选择题1 ．下面哪项不是有关药用高分子材料的法规（D)A ．《中华人民共和国药品管理法》B ．《关于新药审批管理的若干补充规定》C ．《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》D ．《药品生产质量管理办法》2 ．依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料（C)A ．在传统剂型中应用的高分子材料B ．控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料C ．前体制剂中应用的高分子材料D 包装用的材料四．简答题1 ．药用高分子材料学研究的任务是什么？答：( 1 ）高分子材料的一般知识，如命名、分类、化学结构；高分子的合成反应及化学反应（缩聚、加聚、共聚、聚合物的改性与老化）；高分子材料的化学特性和物理、力学性能。
2 ．药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分，它的作用有哪些？答：( 1 ）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工( 2 ）加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。