对乙酰氨基酚的性质
对乙酰氨基酚
酸度 取本品0.10g，加水10mL使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为5.5~6.5。 乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g，加乙醇10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较， 不得更浓，如显色，与棕红色2号或橙红色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。 氯化物 取本品2.0g，加水100mL，加热溶解后，冷却，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠 溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。 硫酸盐 取氯化物项下剩余的滤液25mL，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较，不得 更浓（0.02%）。
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少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血及 肝、肾功能损害等。
短期使用一般不引起胃肠出血。用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天。剂量过大可引起肝脏损 害，严重者可致昏迷甚至死亡。服用期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
对本品过敏者禁用。肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
R22：Harmful if swallowed. 吞食是有害的。 R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin. 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R40：Possible risks of irreversible effects. 可能有不可逆作用的风险。 R52/53：Harmful to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment. 对水生生物有害，可能在水生环境中造成长期不利影响。
对乙酰氨基酚-药物化学star综述
合成路线
方案一：以硝基苯为原料
方案二：以硝基酚为原料
方案三：以对氨基苯酚为原料
化学性质
水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物 因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映。 水解产品易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应， 发出醋酸乙酯的香味。 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚有酚羟基，可用于鉴别Paracetamol。
对乙酰氨基酚
羟基
N-（4-羟基苯基）乙酰胺
简要信息
中文名：对乙酰氨基酚
化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺
国际非专有药名 ：Paracetamol 分子式：C8H9NO2
常用商品名：泰诺、一粒清等
物理性质
简述
对乙酰氨基酚( 简称 APAP),又名扑热息痛 。 在热水或乙醇中易溶， 在丙酮中溶解，在水中 略溶。 通常为白色结晶或结晶 性粉末，无臭，味微苦。 熔点168-172℃ 。
方案四：以对羟基苯乙酮为原料
方案五：以苯酚为原料
方案二：以硝基酚为原料
优点：可采用“一锅煮”法，不需分离纯化对氨 基酚，避免了中间体对氨基酚的氧化，简化了工 艺路线，降低了生产过程中的杂质含量，提高了 产品纯度，产品质量和外观都有很大提高。反应 可在固定床反应器或反应釜中进行，产物可以连 续移出，适于大规模工业化生产，是目前国内外 大力提倡的合成方法。 缺点：酰化加热140 ℃，温度略高。
对乙酰氨基酚及其分析课件
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对乙酰氨基酚
结构
性质
物理性质 化学性质 稳定性
分析
性状 鉴别 检查 含量测定
原料药
制剂
任务3 对乙酰氨基酚的分析 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
分析：性状
• 本品为白色结晶或结晶粉末；无臭，味微苦。 • 本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水
颜色 • 3、氯化物 • 4、硫酸盐 • 5、对氨基酚及有关物质
• 6、对氯苯乙酰胺 • 7、干燥失重 • 8、炽灼残渣 • 9、重金属
任务3 对乙酰氨基酚的分析 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
分析：检查
• 1、酸度 • 目的：（1）生产过程中可能引入酸性杂质
• 原料：对硝基苯酚钠（实验室）、硝基苯（工业）
• 反应：
NO2
NH2
NHCOCH3
Fe ，HCl H2O
1CH 330~CO 1O 3。 H5C
ONa
OH
OH
NO2
H2， Pd-C
H2SO4
NHOH
NH2
NHCOCH3 冰 1C0H~39C 1O4O 。 C H 8
OH
OH
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• 酰胺结构→酸或碱性溶液中水解，生成对氨基酚
→对氨基酚进一步氧化成醌形化合物
→颜色逐渐变成粉红、棕色，最后至黑色
任务2 对乙酰氨基酚的性质 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
课堂互动
对乙酰氨基酚实验报告
对乙酰氨基酚实验报告对乙酰氨基酚实验报告导言：乙酰氨基酚，通常被称为扑热息痛或阿司匹林，是一种常见的非处方药。
它具有镇痛、退烧和抗炎作用，被广泛用于缓解头痛、关节痛、肌肉痛和发热等症状。
本实验旨在探究乙酰氨基酚的化学性质和药理作用。
实验一：乙酰氨基酚的物理性质乙酰氨基酚是一种白色结晶固体，无臭。
在常温下，它具有较好的溶解性，可溶于水和醇类溶剂。
我们首先将少量乙酰氨基酚加入水中，观察其溶解性。
结果显示，乙酰氨基酚迅速溶解于水中，形成透明溶液。
实验二：乙酰氨基酚的化学性质1. 酸碱性测试：我们将乙酰氨基酚溶液分别滴加到酸性和碱性试剂中，观察其反应。
结果显示，乙酰氨基酚呈现中性，既不呈现酸性也不呈现碱性。
2. 还原性测试：我们将乙酰氨基酚溶液与稀盐酸反应，然后加入硝酸银溶液。
结果显示，溶液中出现白色沉淀，表明乙酰氨基酚具有还原性。
实验三：乙酰氨基酚的药理作用1. 镇痛作用：我们将实验小白鼠分为两组，一组注射了乙酰氨基酚，另一组注射了生理盐水作为对照组。
然后，我们进行热板法疼痛测试。
结果显示，注射乙酰氨基酚的小白鼠表现出明显的镇痛效果，相比对照组，它们在热板上停留的时间更短。
2. 退烧作用：我们将实验小白鼠分为两组，一组注射了乙酰氨基酚，另一组注射了生理盐水作为对照组。
然后，我们测量它们的体温。
结果显示，注射乙酰氨基酚的小白鼠体温明显下降，而对照组的体温没有变化。
3. 抗炎作用：我们在小白鼠的左后脚上注射细菌素引起的炎症。
然后，我们将乙酰氨基酚涂抹在炎症部位，并观察炎症的变化。
结果显示，乙酰氨基酚能够有效减轻炎症反应，使炎症部位红肿明显减轻。
结论：通过本次实验，我们可以得出以下结论：1. 乙酰氨基酚是一种白色结晶固体，具有良好的溶解性。
2. 乙酰氨基酚呈现中性，既不呈现酸性也不呈现碱性。
3. 乙酰氨基酚具有还原性。
4. 乙酰氨基酚具有镇痛、退烧和抗炎作用，可用于缓解头痛、关节痛、肌肉痛和发热等症状。
总结：乙酰氨基酚是一种常用的非处方药，具有广泛的临床应用。
对乙酰氨基酚简介)
【英文名称】 Paracetamol对乙酰氨基酚[1]【其他名称】扑热息痛，退热净，醋氨酚，Acetaminophen，Apamid，APAP 【常用商品名】；；醋氨酚；；；；；泰诺；对乙酰氨基酚；；【适应证】1.轻到中度的偏头痛的发作期治疗和难治性偏头痛。
2.奋力性和月经性头痛。
3.慢性发作性偏侧头痛。
4.紧张型头痛。
5.良性器质性头痛。
6.用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。
尤其用于对或不能耐受的患者。
对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
【药品分类】神经系统用药-抗偏头痛药对乙酰氨基酚为解热镇痛药，国际非专有药名为Paracetamol。
它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。
特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。
用于感冒、牙痛等症。
成分名称：对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚片[2]化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺又称：对羟基苯基乙酰胺；；；对羟基乙酰苯胺；英文名称：4-Acetaminophenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4'-hydroxyacetanilide 分子式：C8H9NO2分子式分子量：151.170结构：见图CAS No.：103-90-2上游原料：性状：棱柱体结晶或白色结晶性粉末。
无臭，味微苦。
熔点：168-172℃沸点：相对密度：1.293(21/4℃)结构简式稳定性：毒性：溶解情况：能溶于乙醇、丙酮和热水，微溶于水，不溶于石油醚及苯。
其它性质：饱和水溶液pH值5.5-6.5。
性状：白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。
1 药理毒理1.1 对乙酰氨基酚是(phenacetin)的体内代谢产物，属于苯胺类。
通过抑制体温调节前列腺素合成，减少素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放，PGE1是主要是作用神经中枢，它的减少将导致中枢体温调定点下降，体表温度感受器感觉相对较热，进而通过神经调节引起血管扩张的导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其抑制前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。
对乙酰氨基酚的结构、性质、鉴别与合成.
鉴别与合成
一、对乙酰氨基酚的结构
对乙酰氨基酚 •1.结构式
H N CH3 O HO
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
酚羟基
酰氨键
•2.化学名： N-(4-羟基苯基) 乙酰胺，又名扑热息痛
二、对乙酰氨基酚的性质
理化性质 1.性状 白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦 2.稳定性：在潮湿的条件下易水解生成对氨基酚
2.杂质：
主要杂质对氨基酚，用HPLC法检查
五、对乙酰氨基酚的临床应用
具有解热、镇痛的作用，无抗炎作用。
临床用于中、重度发热；缓解轻、中度疼痛，如头痛、肌 痛、痛经、关节痛、神经痛、癌性疼痛等。
NHCOCH3 水解 NH2 氧化 NH
OH
OH
O
粉红色→棕色→黑色
三、对乙酰氨基酚的鉴别
1.本品结构中具有酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝 紫色。
2. 有酰胺结构
易水解生成对氨基酚（可发生重氮化偶合反应）和乙酸
红色
四、对乙酰氨基酚的合成
1.合成：以对硝基苯酚为原料，在盐酸溶液中用铁粉还
原，再用醋酸酰化。
对乙酰氨基酚化学结构
对乙酰氨基酚化学结构对乙酰氨基酚（Paracetamol）是一种常用的非处方药，也是一种非鸦片类镇痛药和退热药。
它的化学结构式为C8H9NO2。
对乙酰氨基酚是一种白色结晶性固体，无臭且味道略苦。
它在常温下可溶于水和醇，但几乎不溶于乙醚和苯。
对乙酰氨基酚的化学结构中含有乙酰基和氨基。
乙酰基（CH3CO-）是乙酸根离子（CH3COOH）去掉一个氢离子后的残基，它使得对乙酰氨基酚具有一定的生物活性。
氨基（NH2-）是氨根离子（NH3）去掉一个氢离子后的残基，它使得对乙酰氨基酚具有一定的生理效应。
对乙酰氨基酚的主要药理作用是通过抑制中枢神经系统中的脑垂体下丘脑温度调节中心，降低体温。
此外，它还具有一定的镇痛作用，可以减轻轻度到中度的疼痛。
对乙酰氨基酚是一种非处方药，广泛应用于退热和缓解轻度到中度疼痛的治疗中。
它适用于感冒、流感、头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛等症状的缓解。
对乙酰氨基酚也可用于儿童的退热治疗，但需按照医生或药师的建议使用正确剂量。
对乙酰氨基酚一般被认为是安全有效的药物，但在使用过程中仍需注意一些事项。
首先，对乙酰氨基酚不适用于对该药物过敏的人群。
其次，长期或过量使用对乙酰氨基酚可能会对肝脏造成损害，因此需谨慎使用。
此外，对乙酰氨基酚也可能与其他药物发生相互作用，因此在同时使用其他药物时应遵医嘱或咨询药师。
对乙酰氨基酚在药物代谢过程中主要经过肝脏代谢，并在肾脏中排泄。
肝功能受损的患者应减少剂量或延长给药间隔。
对乙酰氨基酚的半衰期约为2-3小时，因此在使用时需根据需要适当调整给药间隔和剂量。
对乙酰氨基酚是一种常用的非处方药，具有退热和镇痛的作用。
它的化学结构中含有乙酰基和氨基，通过抑制脑垂体下丘脑温度调节中心降低体温，并减轻轻度到中度的疼痛。
在使用时需注意适量使用，避免过量或长期使用，以及与其他药物的相互作用。
对乙酰氨基酚的结构、性质、鉴别与合成.
OH
OH
O
粉红色→棕色→黑色
三、对乙酰氨基酚的鉴别
1.本品结构中具有酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝 紫色。
2. 有酰胺结构
易水解生成对氨基酚（可发生重氮化偶合反应）和乙酸
红色
四、对乙酰氨基酚的合成
1.合成：以对硝基苯酚为原料，在盐酸溶液中用铁粉还
原，再用醋酸酰化。
2.杂质：
主要杂质对氨基酚，用HPLC法检查
五、对乙酰氨基酚的临床应用
具有解热、镇痛的作用，无抗炎作用。
临床用于中、重度发热；缓解轻、中度疼痛，如头痛、肌 痛、痛经、关节痛、神经痛、癌性疼痛等。
三对乙酰氨基酚的鉴别有酰胺结构易水解生成对氨基酚可发生重氮化偶合反应和乙酸红色1
对乙酰氨、对乙酰氨基酚的结构
对乙酰氨基酚 •1.结构式
H N CH3 O HO
酚羟基
酰氨键
•2.化学名： N-(4-羟基苯基) 乙酰胺，又名扑热息痛
二、对乙酰氨基酚的性质
理化性质 1.性状 白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦 2.稳定性：在潮湿的条件下易水解生成对氨基酚
对乙酰氨基酚中国药典标准
对乙酰氨基酚中国药典标准对乙酰氨基酚（Acetaminophen）是一种非处方药，常用于退烧、解热和缓解轻至中度疼痛。
它也是中国药典标准中规定的药物之一。
下面将对乙酰氨基酚的中国药典标准进行详细介绍。
【名称与含量】乙酰氨基酚 Acetaminophen含量：不低于99.0%（干燥物）【性状】乙酰氨基酚为白色或类白色结晶或结晶性粉末。
无臭或微有香气。
味微苦。
【标识】初步有色试验：取少许样品于试管中，加乙醚5ml，振摇均匀，用杯之反光观察。
酸碱指示剂试验：取少许样品于试管中，加水2ml，试管缓缓倾斜，将水平面观察，比较强酸指示剂用于酸性试液，比较弱碱指示剂液用于碱性试液。
【溶解度】准备不同溶剂，分别加入适量的乙酰氨基酚，观察其溶解情况：水：在18℃下，1g乙酰氨基酚可溶于80ml水。
醇：在25℃下，1g乙酰氨基酚可溶于3ml 乙醇或1ml丙酮。
【透明度和颜色】取适量乙酰氨基酚，在日光或自然阳光下观察其颜色。
【酸度或碱度】将乙酰氨基酚溶解于水，用酸度试纸测定其酸度，应无碱性反应。
【重金属】取适量乙酰氨基酚，采用火焰原子吸收光谱法，进行重金属检测。
【残留量】取适量乙酰氨基酚，进行残留有机溶剂的测定，应符合药典中的要求。
【纯度】乙酰氨基酚的纯度可通过高效液相色谱法（HPLC方法）进行测定。
其中的样品供试品溶液，试液采用正己烷-乙酸乙酯-甲酸-异丙醇（10:2:2:2）的溶液，流动相为甲酮-水-甲醇（250:300:450）。
在特定的检测条件下测定其纯度，并计算出纯度百分数。
【杂质】通过气相色谱法进行杂质的测定，如异丙酮、水和无机物等。
【微生物限度】对乙酰氨基酚的微生物限度应符合药典的规定，可使用菌落总数、大肠杆菌、沙门氏菌和金黄色葡萄球菌等指标进行检测。
【贮藏】将乙酰氨基酚贮存在密闭容器中。
贮存期限应符合药典规定，一般不得超过两年。
应避光，防潮，干燥处保存。
【附则】本品为白色结晶性粉末。
总结起来，乙酰氨基酚的中国药典标准主要涵盖了名称与含量、性状、标识、溶解度、透明度和颜色、酸度或碱度、重金属、残留量、纯度、杂质、微生物限度、贮藏等方面的要求。
对乙酰氨基酚
优缺点分析 •这是对乙酰氨基酚的新路线，具有成本低， 污染小，原料易得等优点，对其他合成路线 具有较强的竞争力，也具有较好的发展前景。
（五）合成方法五
•对硝基苯酚钠是染料工业和农药，医药的中间体，该原 料产量很大，成本低廉。对硝基苯酚钠经盐酸酸化，铁 粉-盐酸还原和乙酰化得到对乙酰氨基酚。蒸馏水加热至 98℃，加入还原剂铁粉和盐酸，慢慢加入对硝基苯酚， 反应结束后滤去铁泥，于98℃加入焦亚硫酸钠，再冷却 至55~60℃，重结晶后干燥即可。
主要用途
该品为解热镇痛药，国际非专有药名为 Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热 镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用 弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中 最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物 的病人。用于感冒，牙痛等症。 对乙酰氨基酚也是有机合成中间体，过氧化氢 的稳定剂，照相化学药品。 对乙酰氨基酚也是药理实验中常用于小鼠肝损 伤实验动物模型的制备，因此本药不宜长期服 用。
性状：棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭， 味微苦 熔点：168-172℃ 沸点： 稳定性： 毒性： 相对密度：1.293(21/4℃) 溶解情况：能溶于乙醇、丙酮和热水，微溶于水，不溶于 石 油醚及苯 其它性质：饱和水溶液pH值5.5-6.5。
（二）化学性质
· 水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其 芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳 伯氨基特性反映 · 水解产品易酯化 · 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中 与乙醇反应，发生醋酸乙酯的香味。 · 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚具酚羟基
优缺点分析 •路线制备简捷，技术成熟，适合工 业化生产。但收率低，产品质量不 稳定。在“三废”处理上存在许多 问题，此法已淘汰。
【2017年整理】对乙酰氨基酚的鉴别
【2017年整理】对乙酰氨基酚的鉴别对乙酰氨基酚是一种常见的解热镇痛药，也被称为扑热息痛。
在临床应用中，它被广泛用于缓解轻至中度的疼痛和发热。
为了保证公众用药的安全和有效性，对对乙酰氨基酚进行正确的鉴别显得尤为重要。
以下是对乙酰氨基酚的鉴别方法的总结。
一、性状鉴别对乙酰氨基酚的性状为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
这些性质可以帮助我们快速鉴别对乙酰氨基酚的外观和溶解性质。
二、红外光谱法红外光谱法是一种常用于药物鉴定的方法。
对乙酰氨基酚的红外光谱图中，有明显的特征峰，可以用于鉴别对乙酰氨基酚。
例如，在红外光谱图中，对乙酰氨基酚在1600 cm-1和820 cm-1处的峰分别对应于酰胺Ⅰ和酰胺Ⅱ的伸缩振动峰，这些峰的存在可以确认样品为对乙酰氨基酚。
三、薄层色谱法薄层色谱法是一种快速分离和鉴定化合物的方法。
在对乙酰氨基酚的薄层色谱中，其Rf值应该与标准品相近，且在相应的位置上显示出相同的颜色斑点。
这种方法可以用于初步鉴别和对乙酰氨基酚的纯度检测。
四、高效液相色谱法高效液相色谱法是一种高分离效能、高灵敏度的分析方法，可以用于测定对乙酰氨基酚的含量。
通过高效液相色谱法，我们可以准确地测量对乙酰氨基酚的浓度，并确认其纯度。
五、紫外光谱法紫外光谱法是一种基于分子吸收光的特性进行物质分析的方法。
在对乙酰氨基酚的紫外光谱中，有明显的吸收峰，这些吸收峰的位置和强度可以用于鉴别对乙酰氨基酚。
例如，在240nm-270nm范围内，对乙酰氨基酚有多个紫外吸收峰，这些峰的存在可以用于鉴别对乙酰氨基酚。
六、核磁共振法核磁共振法是一种利用核磁共振现象进行物质分析的方法。
在对乙酰氨基酚的核磁共振谱中，我们可以看到其化学位移和偶合常数等参数，这些参数可以用于鉴别对乙酰氨基酚的结构。
例如，在对乙酰氨基酚的核磁共振谱中，甲基和亚甲基的化学位移分别为2.92ppm和3.90ppm，这些峰的存在可以用于确认对乙酰氨基酚的结构。
对乙酰氨基酚中国药典标准
对乙酰氨基酚中国药典标准
乙酰氨基酚（Acetaminophen）是一种常用的抗痛风药物，根据中
国药典2015版，它被分类为一级解热镇痛药，可以用于治疗头痛、肌
肉痛、神经痛和经痛。
乙酰氨基酚的性状为无色无臭晶体或白色结晶粉末，如有未熔化
结晶体时，则为透明晶体，熔点175℃～179℃。
产品具有较强的稳定性，放置于室温下30天内含量不变，存贮在恒温50℃下半年后也不会
发生性质变化。
乙酰氨基酚有很强的抗痛风和解热作用，因此常常被广泛应用在
治疗头痛，肌肉痛，神经痛，发热，流行性感冒等疾病中。
乙酰氨基
酚临床应用安全，但是由于它有一定的安全剂量，所以患者在服用乙
酰氨基酚之前，应仔细阅读中国药典标准，以避免药物不良反应发生。
乙酰氨基酚按照中国药典（2015版）的标准，每100克的乙酰氨
基酚必须含有≥99.0%的有效成分。
乙酰氨基酚也具有很强的稳定性，
放置于室温下30天内含量不变，存贮在恒温50℃下半年后也不会发生
性质变化。
总的来说，乙酰氨基酚是一种安全有效的解热镇痛药，能够有效
控制头痛、肌肉痛、神经痛和发热等病症，但它也需要遵守中国药典（2015版）的标准，每次使用乙酰氨基酚时都需要注意剂量。
对乙酰氨基酚说明书
对乙酰氨基酚说明书【药品名称】通用名：对乙酰氨基酚英文名：Paracetamol汉语拼音：Duiyixian'anjifen本品主要成分及其化学名称为：本品化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺，按干燥品计算，含C8H9NO2应为98.0％－102.0％。
其结构式为：ONHCH3HO分子式：C8H9NO2摩尔质量：151.16【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。
本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。
【药理毒理】本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。
通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。
本品无明显抗炎作用。
急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为338mg/kg，腹腔注射LD50为500mg/kg。
【药代动力学】血浆蛋白结合率为25%。
90%～95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。
中间代谢产物对肝脏有毒性作用。
T1/2一般为1～4小时（平均为2小时），肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。
本品主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。
【适应症】用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。
本品可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。
本品对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
【用法用量】本品为原料药，需加工成制剂使用。
本品不宜长期应用，退热疗程一般不超过3天，镇痛不宜超过10天。
【不良反应】常规剂量下，对乙酰氨基酚的不良反应很少，偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血、肝功能损害等，很少引起胃肠道出血。
药物化学试题及详细答案
药物化学试题及详细答案很高兴能够帮助你编写。
在下面，我将提供一些试题和详细答案供你参考。
试题1：请写出以下药物分子的结构式，并简要描述其化学性质和药理作用。
1. 阿司匹林2. 化学名：对乙酰氨基酚结构式：化学性质：对乙酰氨基酚是白色结晶性固体，无臭，味甜。
它易溶于醇和乙醚，微溶于水。
在酸性条件下容易水解。
它是非处方药物，广泛用于退热、镇痛、抗炎等方面。
药理作用：对乙酰氨基酚主要通过抑制环氧化酶作用，降低脑内前列腺素的合成，从而产生镇痛和退热效果。
此外，它对中枢神经系统也有一定的影响，呈轻度的镇静作用。
试题2：请解释下列药物的专利保护机制，并提供相关例子：1. 专利保护机制是什么？专利保护机制是指对发明创造给予一定期限的专利权，从而保护产品或技术的独占性。
在专利保护期内，他人不能在未经专利持有人许可的情况下制造、使用、销售或引入该专利所涉及的产品或技术。
2. 请提供一个相关例子。
例子：丙磺舒（Prasugrel）是一种口服抗血小板药物，可用于治疗急性冠状动脉综合征。
该药物的专利由大型制药公司发明并持有，因此在专利保护期内，其他公司无法生产或销售与丙磺舒相似的药物。
只有在专利保护期结束后，其他公司才能生产和销售该药物的仿制药。
试题3：请解释下列术语：1. ADMEADME是药物代谢和排泄的缩写。
它代表了药物在体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Excretion）这几个过程。
这些过程与药物的药理学效应和毒性有直接关系。
2. LD50LD50是药物毒理学领域中的一个指标，表示给定物质致死的半数实验动物所需要的剂量。
LD50值越低，说明物质毒性越高。
详细答案：试题1的详细答案：1. 阿司匹林结构式：请参考附件图片化学性质：阿司匹林化学名为乙酸水杨酸酯，是一种白色结晶性固体。
它在水中几乎不溶，但在碱性条件下可水解为水杨酸和乙酸。
阿司匹林可满足药物的苯酚酯药物特性，其乙酰基与氢键相互作用，稳定了药物分子。
对乙酰氨基酚的化学结构式
对乙酰氨基酚的化学结构式对乙酰氨基酚（Paracetamol）的化学结构式如下所示：CH3COONHC6H4OH对乙酰氨基酚是一种非处方药，也是一种普遍使用的解热镇痛药。
它是一种白色结晶性固体，无味无臭，可溶于水和乙醇。
对乙酰氨基酚的分子式为C8H9NO2，相对分子质量为151.17。
对乙酰氨基酚的化学结构式中，乙酰基（CH3COO）与氨基（NH）连接在苯环上的羟基（OH）上。
这种结构使得对乙酰氨基酚具有镇痛和退烧作用。
对乙酰氨基酚的镇痛和退烧作用是通过作用于中枢神经系统和外周组织而产生的。
它能够抑制前列腺素的合成，减少疼痛和发热的感觉。
此外，对乙酰氨基酚还能够通过抑制脑下垂体的热原性反应，降低体温。
因此，它被广泛用于缓解头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛以及退烧等症状。
对乙酰氨基酚是一种相对安全的药物，一般剂量下很少出现不良反应。
然而，长期或高剂量使用可能会导致肝损伤。
因此，在使用对乙酰氨基酚时，应按照医生或药师的建议使用正确剂量，避免超量使用。
对乙酰氨基酚在体内的代谢途径是经过肝脏的氧化反应。
在肝脏中，对乙酰氨基酚会被代谢成对乙酰氨基苯酚（APAP）和其他代谢产物。
其中，APAP是一种具有肝毒性的中间产物。
通常情况下，APAP会被肝脏中的谷胱甘肽转移酶（GST）与谷胱甘肽结合，形成无毒的代谢产物。
然而，当对乙酰氨基酚的剂量超过肝脏的代谢能力时，APAP 可能会堆积在体内，导致肝脏损伤。
为了避免对乙酰氨基酚的滥用和超量使用，一些国家已经采取措施限制对乙酰氨基酚的非处方销售。
同时，为了确保安全使用，对乙酰氨基酚的包装上通常会标明使用剂量和注意事项。
总结起来，对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药。
它通过抑制前列腺素的合成和降低体温来缓解疼痛和退烧。
然而，长期或高剂量使用可能会导致肝损伤。
因此，在使用对乙酰氨基酚时，应严格按照医生或药师的建议使用，并注意避免超量使用。
扑热息痛反应实验报告
一、实验目的1. 了解扑热息痛（对乙酰氨基酚）的化学性质和反应特点。
2. 掌握扑热息痛与常见化学试剂的反应现象和反应条件。
3. 培养实验操作技能，提高化学实验的观察和分析能力。
二、实验原理扑热息痛，化学名称为对乙酰氨基酚，是一种常用的解热镇痛药。
它具有以下化学性质：1. 具有酚羟基，能与三氯化铁反应产生紫色。
2. 具有乙酰基，能与钠反应生成氢气。
3. 具有氨基，能与苯肼反应生成苯腙。
三、实验仪器与试剂1. 仪器：烧杯、试管、试管架、滴管、酒精灯、石棉网、锥形瓶、滤纸等。
2. 试剂：扑热息痛、三氯化铁溶液、氢氧化钠溶液、苯肼、硫酸铜溶液、盐酸等。
四、实验步骤1. 酚羟基反应- 取少量扑热息痛置于试管中，加入少量三氯化铁溶液。
- 观察现象：溶液由黄色变为紫色。
2. 乙酰基反应- 取少量扑热息痛置于试管中，加入少量氢氧化钠溶液。
- 用酒精灯加热，观察现象：溶液产生气泡，气体能使石灰水变浑浊。
3. 氨基反应- 取少量扑热息痛置于试管中，加入少量苯肼溶液。
- 加热，观察现象：溶液产生白色沉淀。
4. 其他反应- 取少量扑热息痛置于试管中，加入少量硫酸铜溶液。
- 加入少量氢氧化钠溶液，观察现象：溶液产生蓝色沉淀。
五、实验结果与分析1. 酚羟基反应：扑热息痛与三氯化铁反应，说明其分子中含有酚羟基。
2. 乙酰基反应：扑热息痛与氢氧化钠反应，说明其分子中含有乙酰基。
3. 氨基反应：扑热息痛与苯肼反应，说明其分子中含有氨基。
4. 其他反应：扑热息痛与硫酸铜反应，说明其分子中含有羟基。
六、实验讨论1. 扑热息痛是一种常用的解热镇痛药，其分子中含有酚羟基、乙酰基和氨基等官能团。
2. 通过实验，我们可以了解扑热息痛的化学性质和反应特点，为药物合成和药理研究提供参考。
3. 在实验过程中，应注意安全操作，避免意外事故的发生。
七、实验总结通过本次实验，我们了解了扑热息痛的化学性质和反应特点，掌握了扑热息痛与常见化学试剂的反应现象和反应条件。
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贝诺酯 Benorilate
O
前药
化学名称
OCCH3 CO O
O NHCCH3
4-乙酰胺苯基乙酰水杨酸酯 又名：苯乐来、扑炎痛、解热安
实例分析
• 为什么贝诺酯有较强的解热镇痛和抗炎作用？对 胃肠道的不良反应也较阿司匹林少？
• 分析：因为贝诺酯是利用拼合原理将阿司匹林的 羧基和对乙酰氨基酚的羟基酯化缩合而成的一个 前体药物。在体外无活性，在体内能分解成乙酰 水杨酸和对乙酰氨基酚，发挥协同作用，因而解 热镇痛作用增强，又具有抗炎作用。由于分子中 没有游离的羧基，对胃肠道的刺激性下降，不良 反应较少，适合老人和儿童用药。
理化性质
O
1、 CO H2O SA
鉴
别
OH FeCl3 紫堇色
中性或弱酸条件
理化性质
COOH
6
OH + 4 FeCl3 pH
4～6
COO
O Fe + 12 HCl
2
3
紫堇色
理化性质
O 2、 CO
H2O Na2CO3 SA
Na H+ SA↓（白） 158～161 ℃
课堂活动
• 有时打开久置或近效期的装有阿司匹林片 剂的瓶盖，能闻到较浓的乙酸味，有的药 片颜色由白变黄，这是为什么？有些家庭 常将阿司匹林药物随意放在靠近窗台的书 桌或货架上，你认为这妥当吗？根据所学 知识，你认为贮存保管阿司匹林时应注意 什么？
烧的多发季节，也是风湿性、类风湿性关
节炎的发病时机。作为一名药学专业的学
生，如果家中有这类病人，该如何指导他
们合理用药呢？胃溃疡病人可否服用阿司
匹林来治疗感冒？扑热息痛可以用来治疗
关节炎吗？
导入新课
• 情景二：
•
如果你是药厂的一名技术工人，你知
道阿司匹林合成过程中可能的杂质有哪些
？如何进行杂质限量检查？储存过程中应
1、结构： 密度，有利于 OH 的进攻
2、邻位的羧基催化 2、pH： 在H +条件下较稳定
中性条件下迅速水解
3、温度：越高，水解越快
4、颗粒的大小和湿度： 颗粒越小，表面积越大，水解越快
该注意哪些环境因素？为什么？阿司匹林
长期存放后为什么有醋酸味？
能使发热病人的体温降 解热镇痛药 至正常，又能缓解中等
程度疼痛的药物。
作用于外周，主要用于头痛、神经痛、牙痛、关节 痛、肌肉痛及月经痛等慢性钝痛；对创伤性及内脏 痉挛绞痛无效，且不易产生耐受性及成瘾性。
抗炎、抗风湿
非甾体抗炎药
解热、镇痛
课前回顾
• 1.说出药物化学的研究内容。
• 2.说出药物化学的研究对象。
• 3.案例分析：
•
一名患者来药店购买“芬必得”，药
店的店员取出 “布洛芬缓释胶囊” 递给患
者，患者疑惑不解，以为店员拿错了药，
急忙去问药店的药师，作为药店的药师，
你该怎么回答？
导入新课
• 情景一：
•
冬季来临，气温变化较快，是感冒发
安乃近 Metamizole Sodium
CH3
CH3 5
4
N
CH3
N1 2 3 N
O
CH2SO3Na ·H2O
ph
化学名称
〔（1，5－二甲基－2－苯基－3－氧代－2，3－二氢－1H －吡唑－4－基）甲氨基〕甲烷磺酸钠一水合物
又名：罗瓦尔精
四、稳定性
阿司匹林
稳定性差，易水解
1、O与苯环共轭，降低了羰基C 的电子云
对乙酰氨基酚 Paracetamol
化学名称
N－（4－羟基苯基）乙酰胺 又名：扑热息痛
理化性质
1、
OH
FeCl3
O
pH：4 ～ 6
2、
NHCCH3
H2O H+、
蓝紫色
NH2
1)NaNO2 H+
红色
2)β－萘酚 OH
课堂活动
• 有同学认为利用本品分子中酚羟基的弱酸 性与氢氧化钠成盐以增加水溶性，并加蒸 馏水煮沸可以很方便配制其水溶性制剂。 对不对？请用化学反应方程式加以说明。
Aspirin的发现
• 然而SA及其盐对胃有很大的刺激性，且 有令人厌恶的味道。德国拜耳药厂的霍 夫曼受其父之托，研制一种副作用小的 SA衍生物来治疗他的风湿痛，至1893 年霍夫曼研制出ASA，商品名为 Aspirin。目前，其在临床上仍有重要的 地位。
导入新课
抗生素是对抗细菌的药物，其作用是将细菌杀 死或抑制细菌生长。因此,它只适用于由细菌引起的 疾病。常用的抗生素有青霉素、链霉素、四环素、 庆大霉素、卡那霉素、红霉素等。在使用抗生素方 面,目前有一种倾向值得提出纠正,即:一有发烧或一 见白细胞增加,就用抗生素。因为引起发烧的原因, 并不一定都是细菌感染。即使是感染性疾病,也可以 是病毒或其他病原体感染造成,绝不仅仅是细菌白细 胞增高。另外,不是任何一种抗生素对什么细胞都能 起作用,而是有针对性的。不能认为只要用了抗生素, 就可以放心了。还有的家长认为即使是病毒感染,用 了抗生素也可能预防细菌感染。这种想法是好的,但 实际上并不能起作用。
一、水杨酸类
羧基
阿 司 匹 林
Aspirin
酯键
合成路线
COOH
OH
Ac2O，浓 H2SO4 50～ 60℃
COOH
OCCH3 O
温度
常温：水杨酸酚羟基O与苯环共轭，稳定性 增强，不易酰化 高温或升温速度太快：易产生杂质 水杨酰水杨酸：消炎镇痛药 乙酰水杨酸酐：可引起荨麻疹、哮喘
相关链接
• 阿司匹林在合成过程中或由于贮存不当可 能引入以下3类特殊杂质（1）含酚羟基化 合物，如苯酚、水杨酸。（2）酯类杂质， 如乙酸苯酯、水杨酸苯酯、乙酰水杨酸苯 酯或它们的聚合物等。（3）酸酐类杂质， 如乙酰水杨酸酐（易引起过敏反应）等。 这些杂质超标会严重影响药品质量与疗效 。故药典规定要对这些杂质进行检查。
无甾体类药物的副作用
机 受损 体
中性粒细胞
病原体 刺激 单核细胞
病毒及其毒素
巨噬细胞
产生
内源性致热源
作用于
体 温 升
合成 下丘脑前部
大量前列腺素PG
前列腺合成酶
高
解热镇痛药
选择性抑制
按结构分类
• 水杨酸类：阿司匹林 • 苯胺类：对乙酰氨基酚 • 吡唑酮类：安乃近
Aspirin的发现
• 在历史上，Aspirin是应用最早的药物，当时 曾被誉为“奇妙”的药物。Aspirin的发现是 由人类长期服用柳树皮的研究而来。两千多 年前，希腊医学之父――希波克拉底建议咀 嚼柳树皮治疗分娩时的疼痛和产后热。在罗 马，曾利用柳树皮治疗坐骨神经痛，美洲印 第安人曾用柳树皮制的茶来退烧。非洲的霍 屯督人制成同类饮料医治风湿痛。直到1800 年才开始从植物中提取SA盐，并于1853年合 成了SA。