靶向药靶点介绍

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RAS
BRAF
MEK
PI3K
AKT
mTOR
Src
PD-1
PD-L1
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ROS1
cMET
cKIT
FGFR VEGFR-1VEGFR-2VEGFR-3 PDGFR
FLT3
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T790M
HER2
ALK
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3期临床（肾癌、肝癌） 已上市（肾癌） 3期临床 已上市（肾癌） 2期临床 2期临床 2期临床 1期临床（非小细胞肺癌） 3期临床 已上市（甲状腺癌） 已上市（白血病CML、ALL、胃肠道间质瘤GIST） 已上市（白血病CML、ALL） 已上市（白血病CML、ALL） 已上市（白血病CM、ALLL） 已上市（白血病CLL、淋巴瘤MCL） 已上市（白血病CML、ALL） 已上市（白血病AML） 已上市(黑色素瘤) 已上市(黑色素瘤) 已上市(黑色素瘤) 3期临床 3期临床(黑色素瘤) 2期临床 2期临床 2期临床 已上市（白血病CLL、淋巴瘤SLL） 2期临床 2期临床 3期临床（乳腺癌） 2期临床 已上市（肾癌） 已上市(肾癌） 已上市（肾癌） 已上市（肠癌、非小细胞肺癌） 已上市（头颈部癌） 已上市（乳腺癌） 3期临床 已上市（非小细胞肺癌、胃癌、肠癌） 已上市（乳腺癌、胃癌） 已上市（肠癌、非小细胞肺癌、子宫颈癌） 3期临床 2期临床
AT13387 Astex BIIB021/CNF-2024 Biogen Idec 纳武单抗/Opdivo/Nivolumab/BMS-936558 施贵宝 派姆单抗/Keytruda/Pembrolizumab/MK-3475 默克 MPDL3280A 罗氏 Ipilimumab/易普利姆玛/Yervoy 施贵宝 AXL1717（非小细胞肺癌结果不佳） Axelar AB BGB324(孤儿药） BergenBio&Rigel Foretinib/XL880（有ROS1强活性） Exelixis NLG919 NewLink Indoximod/NLG8189 NewLink INCB024360 Incyte 奥拉帕尼/Olaparib/AZD2281 阿斯利康 Veliparib/ABT-888 AbbVie Rucaparib Clovis IBRANCE/Palbociclib/PD-0332991 辉瑞 Ribociclib/LEE011 诺华 Abemaciclib/LY2835219 礼来 Beleodaq/belinostat/贝利司他 Spectrum Zolinza/Vorinostat/SAHA/伏立诺他 默克 Istodax/Romidepsin/罗米地辛 Gloucester 西达本胺/Chidamide/爱谱沙/epidaza 微芯生物 BMS-754807 施贵宝 Barasertib/AZD1152/巴拉塞替 阿斯利康 Alisertib/MLN8237
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2期临床 2期临床 已上市（黑色素瘤、非小细胞肺癌） 已上市（黑色素瘤、非小细胞肺癌） 3期临床（非小细胞肺癌、黑色素瘤） 已上市（黑色素瘤） 2期临床（非小细胞肺癌）、3期临床（脑胶质瘤） 1期临床(AML） 2期临床（肾癌） 1期临床 2期临床 2期临床 已上市(卵巢癌） 3期临床(肺鳞癌、卵巢癌） 3期临床（卵巢癌） 已上市(乳腺癌） 3期临床（乳腺癌） 3期临床（乳腺癌） 已上市(T细胞淋巴瘤CTCL） 已上市(T细胞淋巴瘤CTCL） 已上市(T细胞淋巴瘤CTCL） 已上市（外周T细胞淋巴瘤PTCL） 2期临床 2期临床（白血病AML） 2期临床（SCLC）
Aveo 口服 辉瑞 口服 阿斯利康 口服 Celgene 口服 诺华 口服 Servier 口服 诺华 口服 ArQule 口服 阿斯利康 口服 Eisai 口服 诺华 口服 诺华 口服 施贵宝 口服 ChemGenex 口服 强生 口服 Ariad 口服 勃林格殷格翰 口服 罗氏 口服 葛兰素史克 口服 葛兰素史克 口服 阿斯利康 口服 Array/诺华 口服 诺华 口服 阿斯利康 口服 默克 口服 吉利德 口服 Infinity 口服 Genentech 口服 诺华 口服 赛诺菲 口服 诺华 口服 惠氏 静脉/口服 惠氏 静脉 默克 静脉 百泰 静脉 安进 静脉 礼来 静脉 礼来 静脉 罗氏 静脉 罗氏 静脉 Synta 静脉 Infinity 静脉
静脉 口服 静脉 静脉 静脉 静脉 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 静脉 口服 静脉 口服 口服 静脉 口服
临床/上市状态 EGFR 已上市（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） * 3期临床（非小细胞肺癌） * 动物试验（非小细胞肺癌） * 3期临床（非小细胞肺癌） * 3期临床（非小细胞肺癌） * 2期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 2期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 已上市（乳腺癌） * 报批中（乳腺癌） * 2期临床（乳腺癌脑转） * 已上市（非小细胞肺癌） 2期临床（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） 已上市（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌、肠癌、儿童神经母细胞瘤） 3期临床（非小细胞肺癌、肝癌） 2期临床（非小细胞肺癌） 2期临床（非小细胞肺癌） * 已上市（甲状腺癌），3期（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） 已上市（甲状腺癌），3期（非小细胞肺癌） 已上市（肝、肾癌） 已上市（肾癌） 3期临床/上市申请 已上市（胃癌） 2期临床 已上市（肾癌） 已上市（肠癌） 3期临床（肝癌）
剂型 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服
Tivozanib/TIVO-1（临床失败） Axitinib/阿西替尼 Cediranib/AZD2171/西地尼布/Recentin Lenalidomide/雷利度胺/来那度胺 Dovitinib/多维替尼 Lucitanib/德立替尼 BGJ398/NVP-BGJ398 ARQ 087 AZD4547 Lenvima/Lenvatinib/E7080 Imatinib/伊马替尼/格列卫/Glivec Nilotinib/Tasigna/尼洛替尼/达希纳 Dasatinib/达沙替尼/施达赛/Sprycel Synribo/Omapro/高三尖杉酯碱 依鲁替尼/Imbruvica/Ibrutinib Panotinib/AP24534/Iclusig/泊那替尼 Volasertib Vemurafenib/威罗菲尼/Zelboraf Dabrafenib/达帕菲尼/Tafinlar Trametinib/曲美替尼/Mekinist Selumetinib/AZD6244/司美替尼 Binimetinib/Mek162 MK2206 AZD5363 BEZ235 Zydelig/Idelalisib Duvelislib/IPI-145 Pictilisib/GDC-0941 Buparlisib/BKM120 XL765 Everolimus/依维莫司/Certican Temsirolimus/西罗莫司 Temsirolimus/驮瑞塞尔/坦罗莫司 Cetuximab/西妥昔单抗/爱必妥/Erbitux Nimotuzumab/尼妥珠单抗/泰欣生 Panitumumab/帕尼单抗/Vectibix Necitumumab/IMC-11F8 Cyramza/Ramucirumab/雷莫芦单抗 Trastuzumab/曲妥珠单抗/赫赛汀 Bevacizumab/贝伐单抗/阿瓦斯汀/Avastin Ganetespib/STA-9090 IPI-504
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CTLA-4 HSP90 Bac/Abl
Ret
DDR2
AXL
IGF-1R
PARP
KDR
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IDO
CDK4/6
Trk
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PLK
HDAC Aurora AAurora B
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Leabharlann Baidu
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靶向药名称 研发药厂 Gefitinib/吉非替尼/易瑞沙/Iressa 阿斯利康 Erlotinib/厄洛替尼/特罗凯/Tarceva 罗氏 Icotinib/埃克替尼/凯美纳/Conmana 浙江贝达 Afatinib/BIBW2992/阿法替尼/妥复克 勃林格殷格翰 Dacomitinib/PF00299804(临床失败，但入脑效果佳） 辉瑞 WZ4002（无临床可能） 哈佛大学 Rociletinib/CO-1686 Clovis AZD9291 阿斯利康 Poziotinib/HM781-36B（效果一般） 韩美 HM61713（效果一般） 韩美 EGF816（效果一般） 诺华 ASP8273 Astellas PF-06747775 辉瑞 AZD3759（脑转新药） 阿斯利康 Simotinib/西莫替尼 江苏先声 Lapatinib/拉帕替尼/泰克布/Tykerb 葛兰素史克 Neratinib/来那替尼/PB272/HKI-272 Puma Tesevatinib/KD019 Kadmon Crizotinib/克唑替尼/赛可瑞/Xalkori 辉瑞 Brigatinib/AP26113 Ariad Ceritinib/Zykadia/LDK378/色瑞替尼 诺华 Alectinib/CH5424802 罗氏/Chugai TSR-011（效果一般，心脏毒性） Tesaro CEP-37440（效果不佳） Teva X-396（能对付Ceritinib耐药，但入脑效果不佳） Xcovery PF-06463922 辉瑞 Entrectinib/RXDX-101（孤儿药资格） Ignyta Tivantinib/ARQ197 ArQule INC280/INCB28060 诺华 BMS-690514（效果不佳） 施贵宝 Vandetanib/凡德他尼（非小细胞肺癌效果一般） 阿斯利康 Vargatef/BIBF1120/尼达尼布 勃林格殷格翰 Cabozantinib/XL184/Cometriq/卡博替尼 Exelixis Sorafenib/索拉非尼/多吉美/Nexavar 拜耳 Sunitinib/舒尼替尼/索坦/Sutent 辉瑞 Famitinib/法米替尼 恒瑞 Apatinib/阿帕替尼 恒瑞 Vatalanib/PTK787(临床失败） 诺华 Pazopanib/帕唑帕尼/Votrient 葛兰素史克 Regorafenib/瑞格菲尼/Stivarga 拜耳 Brivanib/BMS-584662/布立尼布（临床失败） 施贵宝