初级药士-专业知识-药理学-镇痛药
药理学—— 镇痛药知识点归纳
药理学——镇痛药知识点归纳考情分析镇痛药（1）吗啡和哌替啶的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应熟练掌握（2）吗啡的作用机制、依赖性产生原理及其防治掌握（3）镇痛药应用的基本原则掌握（4）可待因、丁丙诺啡、喷他佐辛、纳络酮和芬太尼的特点了解镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。
因多数药物反复应用可成瘾，又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。
一、阿片生物碱类镇痛药：如吗啡和可待因等；二、人工合成镇痛药：如哌替啶、曲马多和芬太尼等；三、其他镇痛药：如罗通定、奈福泮等。
一、阿片类镇痛药阿片是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱，分为：菲类（吗啡、可待因等）异喹啉类（罂粟碱等）（一）吗啡【药动学】1.吸收：口服易吸收，但首关效应显著，生物利用度低，故常注射给药。
2.分布：1/3与血浆蛋白结合，游离型吗啡迅速分布于全身组织，极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。
3.代谢：60%～70%在肝中与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基生成去甲吗啡。
4.排泄：代谢物及原形主要经肾排泄，少量经胆汁排泄和乳汁排泄，t1/2约2.5～3h。
也可通过胎盘进入胎儿体内。
——故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。
【镇痛机制】◇吗啡 + 阿片受体◇阿片受体的类型：μ（产生成瘾性）κδσ【药理作用】1.中枢作用镇痛、镇静、致欣快抑制呼吸镇咳缩瞳催吐2.外周作用心血管：血管扩张平滑肌：兴奋镇痛、镇静、致欣快特点：作用强、选择性高、意识清楚。
慢性钝痛＞急性锐痛；镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。
抑制呼吸机制：降低呼吸中枢对CO2的敏感性，并直接抑制呼吸中枢。
特点：治疗量——呼吸频率减慢；急性中毒——呼吸频率3-4次/分，应给予中枢兴奋药解救。
——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。
镇咳机制：抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。
药理学讲稿之第十七章 镇痛药
第十七章镇痛药疼痛是多种疾病的症状，机体局部物理（刀、枪、烫伤）、化学性（酸、碱）——释放致痛物质（PG、5-HT、缓激肽）——痛觉感受器——传入神经——痛觉中枢——痛觉。
要辨证地看待疼痛，疼痛的性质和部位往往是诊断疾病的重要依据，例如阑尾炎的痛是转移性右下腹疼痛，心绞痛的胸骨后压榨性疼痛，并且放射到左肩、背部，在疾病未诊断清楚之前，不要轻易见痛止痛，以免延误诊断但是非常强烈的疼痛（心梗、外伤）可导致机体出现一系列的生理功能的紊乱，肌肉紧张、出汗升高，甚至休克和死亡，要用镇痛药。
镇痛药按药理作用现机理分为两类：1、中枢性镇痛药：作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛，而对其他感觉无影响，并保持意识清醒的药物——阿片类生物碱及人工合成代用品——剧痛——久用成瘾性——成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药；2、外周镇痛药：这些药物除镇痛作用外，有的还有发热、抗炎、抗风湿的作用——解热镇痛药——风湿痛、钝痛。
第一节阿片生物碱类镇痛药阿片:为罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物,内含20多种生物碱(占25%)：菲类：吗啡占19%,可待因占0.5%——镇痛,镇咳作用.异喹啉类：罂粟碱占1%——松弛平滑肌作用.一、吗啡：（一）化学结构：CH3N1、主体结构是保留四个双键的氢化菲核（环A、B、C）2、与B环稠合的是N-甲基哌啶环；3、连接A环与C环有一氧桥；4、环A上有酚羟基和环C上有醇羟基，如果酚羟基上的氢被-CH3取代，镇痛作用减弱，如可待因；如哌啶环上N位甲基被烯丙基取代，则从激动剂变成拮抗剂，如纳酪酮。
（二）药动学特点：1、口服给药易吸收但利用率低——首过效应明显——注射给药——im、SC2、分布广泛，小剂量（1）BBB——CNS；（2）胎盘屏障——胎儿体内抑制呼吸——不能用作分娩止痛；（3）乳汁排泄——哺乳期妇女不能用；3、在肝内现葡萄糖醛酸结合而失效，经肾代谢。
（三）药理作用：作用比较广泛，对CNS、消化系统和心血管系统都有效。
初级药师考试专业知识—药理学复习讲义：第二十三章镇痛药
第二十三章镇痛药
阿片生物碱类：吗啡、可待因
人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多
非麻醉性镇痛药：罗通定、布桂嗪、高乌甲素
一、吗啡
[药动学]
(1)吸收：口服首关效应显著，生物利用度低。
皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr
(2)分布：全身分布，少量可通过血脑屏障—镇痛。
也可通过胎盘屏障
(3)排泄：肝脏代谢——活性产物：吗啡-6-葡萄糖苷酸。
肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出
[作用机制]
(1)疼痛
快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)
(2)内源性的镇痛系统
【吗啡药理作用、应用、不良反应】
药理作用
临床应用
不良反应
1.中枢神经系统
（1）镇痛镇静欣快
急性剧烈疼痛：锐痛重外伤癌性剧痛复合麻醉
止泻
嗜睡→昏迷耐受性、依赖性=成瘾性
（2）抑制呼吸
心源性哮喘
呼吸抑制
2.外周作用
扩血管
体位性低血压、颅内压增高平滑肌（1）胃肠
止泻
便秘
（2）胆道
胆绞痛
（3）子宫
延长产程
（4）膀胱
排尿困难
3.免疫系统
免疫抑制作用
2.吗啡禁忌症：
分娩止痛、哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤所致的颅内压升高者等等3.阿片类药物滥用及其治疗
(1)阿片类药物滥用——吸毒
二、可待因
镇痛作用是吗啡的1/12
镇咳作用是吗啡的1/4
无明显镇静作用
几乎不产生欣快感，很少成瘾
临床用作各种镇痛药，也可作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。
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《药理学》第15章-镇痛药
PHARMACOLOGY药理学第十五章镇痛药学习目标●掌握：吗啡、哌替啶的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：其他镇痛药的作用特点及临床应用。
阿片生物碱类镇痛药人工合成镇痛药其他镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱，含量约占10%。
【体内过程】口服易吸收，但首关消除明显，生物利用度较低，故常采用注射给药。
与血浆蛋白结合率约为30%，游离型可迅速分布于全身组织，少量通过血脑屏障进入中枢发挥作用。
一次给药，镇痛作用持续4～6h。
主要经肾排泄，少量经胆汁、乳汁排泄，可通过胎盘进入胎儿体内。
新生儿血脑屏障发育不完全，吗啡易进入中枢，抑制胎儿和新生儿呼吸。
【药理作用】1．对中枢神经系统的作用（1）镇痛、镇静。
（2）镇咳。
（3）抑制呼吸。
（4）其他作用：①缩瞳作用。
②催吐作用。
2．对心血管系统的作用吗啡可激动延髓孤束核阿片受体，同时促进组胺释放，使外周血管扩张，引起直立性低血压。
另外，吗啡可抑制呼吸，引起CO2潴留，使脑血管扩张，导致颅内压升高。
3．对平滑肌的作用（1）胃肠道平滑肌：吗啡能提高胃肠道平滑肌张力，抑制其蠕动，使肠内容物通过延缓，同时又能抑制消化液分泌，加之中枢抑制后使便意迟钝等，可引起便秘。
（2）胆道平滑肌：治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和奥狄括约肌收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压明显升高，引起上腹部不适，甚至胆绞痛。
（3）其他平滑肌：吗啡能收缩输尿管平滑肌，还可提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量对支气管平滑肌有收缩作用，可诱发、加重哮喘；还可对抗缩宫素对子宫的兴奋作用，降低子宫张力，使产程延长。
【作用机制】中枢神经系统中存在由阿片肽（如脑啡肽、内啡肽等）和阿片受体组成的抗痛系统。
疼痛刺激使感觉神经末梢释放的谷氨酸、P物质（SP）等兴奋性递质与相应的受体结合，将痛觉冲动传入中枢。
现已证明，在脊髓感觉神经末梢突触前、后膜上存在阿片受体，内阿片肽由特定的神经元释放后，激动阿片受体，使突触前膜递质（谷氨酸、SP）释放减少，突触后膜超极化，从而减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。
药理学第十五章镇痛药
哌替啶（度冷丁，Dolantin）
【特点】
镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/10； 抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡； 无镇咳、缩瞳作用； 无止泻、致便秘作用； 不延缓产程。
急性中毒：大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。 措施：可注射吗啡拮抗药纳洛酮。人工呼吸、给氧抢救。
【禁忌症】
分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者（因收缩支气管及抑制呼吸）、 颅脑损伤所致颅内压增高及肝功能严重减退患者。
【特点】
【药理作用】
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(1)镇痛、镇静
皮下注射5-10mg，即可明显减轻或消除疼痛； 有明显的镇静作用; 多次用药产生欣快感。
特点：
中枢神经系统
机理：
吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。 图15-2 含脑啡肽的神经元与疼痛 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。
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第三节┃其他镇痛药
添加标题
罗通定（rotundine，延胡索乙素）（颅痛定）
添加标题
罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。
添加标题
【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。
药理学课件第十二章镇痛药
有关研究现状:
阿片受体：至少有μ、δ、κ、σ四种亚型
分布广泛，与情绪和精神活动有关的边缘系 统和蓝斑核阿片受体密度最高。
与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室 和导水管周围灰质阿片受体密度高。
镇痛作用与μ、δ、κ3种阿片受体有关。
为吗啡的1/10； 2. 抑制呼吸、成瘾性小于吗啡； 3. 无镇咳、缩瞳作用； 4. 无止泻、致便秘作用； 5. 不延缓产程。 6. 过量中毒，中枢兴奋，惊厥
【用途】 1. 剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等； 2. 代替吗啡用于心源性哮喘
3. 麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、 恐惧情绪，减少麻醉药用量。 4. 人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人 工冬眠疗法。
[ 禁忌] 支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑 外伤引起的昏迷患者。
第三节┃其他镇痛药
罗通定（rotundine，延胡索乙素）
罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分， 有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢 巴马汀的左旋体。
【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑
啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇 痛作用。与阿片受体无关。
【临床应用】
主要用于吗啡类及酒精类急性中毒， 解除呼吸抑制及中枢抑制症状，也用于吸 毒成瘾患者的诊断。纳洛酮也是重要的工 具药。
小结、测试
1.吗啡不用于慢性钝痛的主要原因是
A.抑制呼吸
B.疗效差
C.有躯体依赖性 D.易致体位性低血压
2.吗啡主要用于
A.头痛
B.关节痛
C.心肌梗死所致疼痛 D.神经痛
药物分类：（作用机制）
1.阿片受体激动药：如吗啡； 2.阿片受体部分激动药：如镇痛新； 3.其他镇痛药：如罗通定。
初级药师考试复习笔记——药理学 镇痛药、解热镇痛抗炎药
药理学镇痛药、解热镇痛抗炎药一、阵痛药
、
二、解热镇痛抗炎药
1.药理作用与作用机制
PEG）合成和释放增加，使体温定点升高，引起发热。
解热镇痛抗炎药（NSAIDs）只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。
NSAIDs通过抑制外周病变部位的花生四烯酸代谢过程中的环氧酶（COX），使PGs合成减少而减轻疼痛。
阵痛作用部位主要在外周，对慢性钝痛有效，对急
性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。
长期应用一般不产生欣快感和成瘾性。
NSAIDs可抑制炎症部位COX，使PGs合成减少，炎症减轻。
并间接发挥抑制炎症反应中白细胞游走、聚集；减少缓激肽形成；稳定溶酶体膜并抑制溶酶体
酶释放等多种作用。
执业药师考试-药理学《镇痛药》详细复习要点
第二十一章镇痛药1.阿片受体激动药（1）吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用、不良反应及其禁忌证（2）可待因、哌替啶、芬太尼、美沙酮、二氢埃托啡的药理作用及其临床应用（3）阿片类药物滥用的危害及其治疗2.阿片受体部分激动药和激动-拮抗药喷他佐辛、丁丙诺啡、布托啡诺、纳布啡、地佐辛、曲马多的药理作用、临床应用及其不良反应3.其他镇痛药罗痛定、布桂嗪、奈福泮、高乌甲素、氟吡汀、齐考诺肽的药理作用特点和临床应用4.阿片受体拮抗药纳洛酮、纳曲酮等的药理作用及其临床应用一、阿片激动药【主打药】——吗啡【药动学特点】1.皮下注射吸收快，30min可吸收60%。
2.口服后易吸收，首过消除明显，生物利用度仅为25%。
3.1／3左右与血浆蛋白结合。
仅少量进入脑组织。
4.可通过胎盘进入胎儿体内。
5.大部分经肝脏代谢，主要从肾排泄。
【药理作用】——阿片受体激动剂。
1.对CNS作用（三镇二兴奋一抑制）（1）镇痛镇静：对各种疼痛均有效，对慢性钝痛优于间断性锐痛。
同时出现欣快感——效果良好的重要因素，也是成瘾的重要原因。
明显镇静作用，但无催眠作用。
（2）抑制呼吸：①抑制脑干呼吸中枢；②降低呼吸中枢对CO的敏感性——μ受体。
2中毒剂量——呼吸频率减慢至3～4次／分。
呼吸麻痹——急性中毒的主要死因。
（3）其他作用：①中枢镇咳——抑制延髓咳嗽中枢。
但因其成瘾性强，故不作为镇咳药使用——可待因。
②瞳孔缩小——兴奋动眼神经缩瞳核。
中毒剂量——针尖样。
③恶心呕吐——兴奋延脑催吐化学感受区。
【马上小结】吗啡对CNS作用3镇：镇痛、镇静、镇咳。
2兴奋：兴奋动眼神经缩瞳核——瞳孔缩小；兴奋延脑催吐化学感受区——恶心呕吐。
1抑制：抑制呼吸中枢。
④影响激素释放1）促进垂体后叶释放抗利尿激素；2）抑制促性腺释放激素释放：使血中黄体生成素（LH）、促卵泡激素（FSH）降低；3）抑制促肾上腺皮质释放激素的释放，使促肾上腺皮质激素（ACTH）水平降低。
药学专业知识：镇痛药考点
第五节镇痛药镇痛药的分类1.镇痛药的作用特点(1)镇痛作用:通过作用于中枢神经组织内的阿片受体，选择性抑制某些兴奋性神经的冲动传递。
(2)止泻作用:通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能。
(3)镇咳作用:通过直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。
吗啡适应证:其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药;不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等有效解痉药合用。
哌替啶适应证:用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛。
分娩镇痛时，须监测本品对新生儿的抑制呼吸作用。
麻醉前给药、常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用;用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除;慢性重度疼痛的晚期癌症患者不宜长期应用本品。
可待因适应证:镇咳，用于较剧频繁干咳，痰液较多宜用祛痰药;镇痛，用于中度以上疼痛;镇静，用于辅助麻醉。
其它药物适应证1.曲马多:中、重度疼痛。
2.芬太尼:是目前复合全麻中常用的药物。
3.羟考酮:持续的中、重度疼痛。
4.布桂嗪:偏头痛、三叉神经痛、牙痛、月经痛等各种疼痛。
5.典型不良反应(1)常见呼吸抑制、支气管痉挛。
(2)少见瞳孔缩小，黄视。
(3)罕见视觉异常或复视。
(4)身体和精神依赖性。
(5)抗利尿作用吗啡最为明显。
6.禁忌证(1)支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、休克尚未纠正前、麻痹性肠梗阻禁用吗啡。
(2)室上心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全禁用哌替啶。
哌替啶严禁与单胺氧化酶抑制剂合用，须在单胺氧化酶抑制剂停药14日以上方可给药(1/4常用量起)。
(3)支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力禁用芬太尼。
(4)哌替啶在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性，表现为震颤、抽搐、癫痫大发作。
镇痛药的使用原则1.尽量口服极少产生精神或身体依赖性。
2.“按时”而不是“按需”给药。
初级药士考试药物化学考前复习资料：镇痛药
概论
1.作用机制：作用于阿片受体
2.副作用：麻醉、抑制呼吸中枢
称麻醉性镇痛药
有成瘾性和耐受性
麻醉药物管理条例(麻)
3.与非甾体抗炎药镇痛作用机制(抑制前列腺素合成)有区别
4.按来源分三类：吗啡类生物碱、半合成、合成类
一、作用于阿片受体的镇痛药
(一)吗啡类生物碱
盐酸吗啡(麻)
化学名：17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物
1.结构特点
1)部分氢化菲，5个环稠合，刚性结构
2)含有5个手性碳原子(5，6，9，13，14)
3)天然来源吗啡左旋体
2.性质
1)两性化合物(盐酸盐),3位酚羟基，呈弱酸，17位的叔胺呈碱性
2)性质不稳定(3-OH)，光照下易氧化变质
碱性、铁离子、日光催化易氧化制剂和贮存
酸性条件稳定(pH3～5)，抗氧剂(亚硫酸氢钠)
3)酸性脱水并分子重排，生成阿扑吗啡
阿扑吗啡(催吐)
4)吗啡生物碱特有的呈色反应
Marquis反应：甲醛硫酸紫色
Frōhde 反应：钼硫酸→紫色→兰色、绿色
3.麻醉药物管理条例管理
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初级药士-基础知识-药物化学-解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药
初级药士-基础知识-药物化学-解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药[单选题]1.下列叙述正确的是A.萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B.萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎（江南博哥）C.布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体D.布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E.布洛芬与萘普生的化学性质不同正确答案：B参考解析：布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。
布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(-)-异构体无活性。
布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。
萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。
掌握“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点。
[单选题]2.下列说法正确的是A.R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D.布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同正确答案：E参考解析：布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。
S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。
吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。
布洛芬属于芳基烷酸类。
美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。
掌握“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点。
[单选题]3.属于芳基丙酸类非甾体抗炎药物的是A.吲哚美辛B.双氯芬酸钠C.吡罗昔康D.布洛芬E.对乙酰氨基酚正确答案：D参考解析：布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药物。
掌握“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点。
[单选题]4.下列描述与吲哚美辛结构不符的是A.结构中含有羧基B.结构中含有对氯苯甲酰基C.结构中含有甲氧基D.结构中含有咪唑杂环E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质正确答案：D参考解析：掌握“非甾体抗炎药、抗痛风药”知识点。
初级药士-专业知识-药理学-解热镇痛抗炎药与抗痛风药
初级药士-专业知识-药理学-解热镇痛抗炎药与抗痛风药[单选题]1.阿司匹林不适用于A.缓解胃肠绞痛B.缓解关节疼痛C.预防术后血栓形成D.治疗感冒发热E.预防心肌梗死参（江南博哥）考答案：A参考解析：阿司匹林只能缓解慢性持续性钝痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经），对急性锐痛及内脏平滑肌绞痛无效。
掌握“解热镇痛抗炎药与抗痛风药”知识点。
[单选题]2.溃疡病患者发热时宜用的退热药为A.阿司匹林B.吡罗昔康C.吲哚美辛D.保泰松E.对乙酰氨基酚正确答案：E参考解析：消化性溃疡、阿司匹林过敏、“阿司匹林哮喘”的患者可选用对乙酰氨基酚代替阿司匹林。
掌握“解热镇痛抗炎药与抗痛风药”知识点。
[单选题]3.解热镇痛药的作用机制是A.激动中枢阿片受体B.激动中枢GABA受体C.阻断中枢DA(多巴胺)能受体D.抑制前列腺素(PG)合成酶E.抑制脑干网状结构上行激活系统正确答案：D参考解析：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶（COX，也称前列腺素合成酶），使前列腺素（PG）合成减少，是非甾体抗炎药解热作用、镇痛作用、抗炎作用的共同作用机制。
掌握“解热镇痛抗炎药与抗痛风药”知识点。
[单选题]4.关于阿司匹林的作用，错误的是A.解热作用B.减少炎症组织前列腺素生成C.中毒剂量呼吸兴奋D.减少出血倾向E.可出现耳鸣、眩晕正确答案：D参考解析：阿司匹林的一般剂量抑制血小板聚集，大剂量还可抑制凝血酶原生成，从而延长出血时间和凝血时间，易引起出血。
掌握“解热镇痛抗炎药与抗痛风药”知识点。
[单选题]5.有关阿司匹林作用的描述中，错误的是A.抑制血小板聚集B.解热镇痛作用C.抗胃溃疡作用D.抗风湿作用E.抑制前列腺素合成正确答案：C参考解析：阿司匹林的一般剂量抑制血小板聚集，大剂量还可抑制凝血酶原生成，从而延长出血时间和凝血时间，易引起出血。
掌握“解热镇痛抗炎药与抗痛风药”知识点。
[单选题]6.阿司匹林小剂量抑制血小板聚集的原理是A.抑制PGE1生成B.抑制地诺前列酮生成C.抑制TXA2生成D.抑制依前列醇生成E.抑制花生四烯酸生成正确答案：C参考解析：小剂量阿司匹林可抑制血小板内环氧酶，减少血栓素A2（TXA2）的形成，抑制血小板聚集，防止血栓形成。
药理第讲-镇痛药
布托啡诺 butorphanol
主要激动κ受体，亦是μ受体的部分激动剂。 镇痛作用强大，可增加肺动脉压和心脏功能。 临床用于术后、外伤、癌症的疼痛治疗，也可用于肾绞痛和胆绞痛，剧烈头痛等
内源性阿片样活性物质
内源性阿片样肽或内阿片肽：
脑啡肽：甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽 内啡肽和强啡肽。 外周如胃、小肠、外分泌腺、肾上腺髓质及神经丛等也分布有内阿片肽。
提示内源性阿片（样）肽的存在：
调控痛觉感受或内源性镇痛系统 调节心血管及胃肠功能等的作用
目前认为，阿片受体和阿片肽（opioid peptides） 共同组成了机体的抗痛系统。
【药理作用】
S
镇痛＝吗啡的1/7-1/10; 持2-4h 镇静、欣快较吗啡弱 抑制呼吸、恶心、呕吐≈吗啡 不缩瞳、不止咳 药物依赖性发生较慢
2 心血管系统：
扩血管，引起体位性低血压或晕厥、颅内压升高
3 平滑肌作用
兴奋胃肠道平滑肌作用弱于吗啡，作用时间短，不引起便秘，无止泻作用 对胆道平滑肌的作用弱于吗啡， 对正常的支气管平滑肌治疗量时无影响 对妊娠末期的子宫正常的节律收缩无影响，不延长产程
镇痛： 强大，钝痛>锐痛 镇静：消除紧张/恐惧/焦虑/欣快 镇咳：↓咳嗽中枢，依赖性，可代因代之 激素分泌：促ADH、催乳素、GH释放，↓LH、FSH、ACTH 呼吸抑制：中毒死亡的主要原因
中枢作用
阿片受体分布及效应
边缘系统以及蓝斑核阿片受体，与情绪及精神活动有关。密度最高 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体 ，与疼痛刺激的传入、痛觉的整合及感受有关，密度较高部位 中脑盖前核阿片受体 与缩瞳有关。 延脑孤束核阿片受体与呼吸及咳嗽 、中枢交感张力降低有关。 脑干极后区、孤束核、迷走神经背核等部位的阿片受体与胃肠活动有关。
药理学笔记讲义——第十六章镇痛药
掌握吗啡和哌替啶的药理作⽤、药动学特点、临床应⽤及主要不良反应。
熟悉吗啡的作⽤机制，依赖性产⽣原理及其防治。
了解其他镇痛药和阿⽚受体拮抗剂的药理作⽤特点。
【病因】各种形式的伤害刺激作⽤于神经末梢均可引起疼痛（锐痛、钝痛）。
【镇痛药分类】分为强镇痛药和解热镇痛抗炎药两⼤类。
强镇痛药镇痛效果强，主要缺点反复应⽤容易导致成瘾，属⿇醉药品，应严格控制使⽤。
第⼀节 阿⽚类药物 阿⽚类药物具有强⼤的镇痛⽤，反复应⽤易于成瘾，故⼜称成瘾性镇痛药（或⿇醉性镇痛药。
⿇醉性药品） 吗啡（Morphine） [药理作⽤] 1、中枢神经系统 （1）镇痛、镇静吗啡具有很强的镇痛作⽤，对持续性钝痛较间歇性强。
A⽪下注射5-10mg，可持续4-5⼩时。
B镇痛范围⼴，各种疼痛均有效。
C镇痛时，意识及其它感觉不受影响具有明显的镇痛作⽤和欣快感，消除焦虑、紧张、恐惧等，提⾼疼痛的耐受性。
如外界环境安静，可致⼊睡。
D镇痛机制与不同脑区（脑室导管周围灰质、丘脑、脊髓背⾓胶质区等）的阿⽚受体（吗啡受体）结合，摸拟内阿⽚肽（脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽）的⽤。
医学教育搜集整理 （2）镇咳为抑制咳嗽中枢所致 （3）抑制呼吸A降低呼吸中枢对CO2的敏感性治疗量呼吸频率减慢；中毒量呼吸衰竭死亡。
B由于抑制呼吸，新⽣⼉、婴⼉易中毒死亡，肺⽓肿、肺⼼病禁⽤ （4）其它 A催吐初次使⽤时可出现恶⼼、呕吐、反复使⽤可减轻。
B缩瞳针尖样瞳孔为中毒特征 2、⼼⾎管系统 （1）扩张外周容量⾎管及阻⼒⾎管，其机制与促进组胺释放和中枢交感张⼒降低有关 （2）由于抑制呼吸引起⼆氧化碳潴留，继发性引起脑⾎管扩张、脑脊液压⼒⾼ 3、平滑肌 （1）强⼤、持久地兴奋胃肠道平滑肌，使蠕动减少，此外还能抑制消化液分泌，可导致便秘。
（2）胆道括约肌痉挛性收缩，使胆道内压升⾼和诱发胆绞痛。
（3）输尿管收缩。
（4）⽀⽓管平滑肌收缩，可诱发哮喘发作。
（5）膀胱括约肌张⼒提⾼，导致尿潴留 [临床应⽤] 1、镇痛 （1）⽤于其它镇痛药⽆效的急性锐痛； （2）胆绞痛、肾绞痛宜合⽤阿托品。
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初级药士-专业知识-药理学-镇痛药[单选题]1.哌替啶禁用于A.人工冬眠B.产前止痛C.手术止痛D.麻醉前给药E.心源性哮喘正确答案：B参考解析：哌替啶禁用于哺乳期妇（江南博哥）女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。
哌替啶适用于分娩止痛，但产前4小时内不能使用，以免抑制娩出新生儿的呼吸。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]2.吗啡不具有的药理作用是A.缩瞳作用B.止吐作用C.欣快作用D.呼吸抑制作用E.镇静作用正确答案：B参考解析：吗啡兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心、呕吐，连续用药可消失。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]3.镇痛作用效价强度最高的药物是A.吗啡B.哌替啶C.芬太尼D.喷他佐辛E.美沙酮正确答案：C参考解析：芬太尼：镇痛效力为吗啡的80-100倍，可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉、与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]4.哌替啶不引起A.恶心呕吐B.便秘C.镇静D.体位性低血压E.呼吸抑制正确答案：B参考解析：哌替啶可兴奋胃肠道平滑肌，但作用弱、持续时间短，故一般不引起便秘，也不止泻。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]5.常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是A.哌替啶B.可待因C.罗通定D.喷他佐辛E.美沙酮正确答案：E参考解析：美沙酮耐受性和依赖性发生较慢，戒断症状较轻且易于治疗，广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]6.镇痛药的作用是A.作用于中枢，丧失意识和其他感觉B.作用于外周，不丧失意识和其他感觉C.作用于中枢，不影响意识和其他感觉D.作用于外周，丧失意识和其他感觉E.作用于中枢，不影响意识而影响其他感觉正确答案：C参考解析：掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]7.下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用，说法不正确的是A.镇痛作用强大，对各种疼痛均有效B.对持续性钝痛强于间断性锐痛C.镇痛同时伴有镇静，可消除紧张情绪D.对间断性锐痛强于持续性钝痛E.伴有欣快感正确答案：D参考解析：吗啡镇痛作用强大，对各种疼痛均有效，其中对慢性持续性钝痛的效果优于急性间断性锐痛，且不影响意识和其他感觉。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]8.吗啡引起胆绞痛是由于A.胃窦部、十二指肠张力提高B.抑制消化液分泌C.胆道平滑肌痉挛，括约肌收缩D.食物消化延缓E.胃排空延迟正确答案：C参考解析：治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和括约肌收缩，胆道和胆囊内压增高，引起上腹部不适，严重者引起胆绞痛。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]9.因吗啡具有扩张血管、镇静和抑制呼吸等作用，故可用于治疗A.心源性哮喘B.支气管哮喘C.肺源性心脏病D.颅脑损伤致颅内压升高E.分娩镇痛正确答案：A参考解析：吗啡治疗心源性哮喘：抑制呼吸中枢，降低其对CO2的敏感性，使呼吸变慢；此外吗啡尚可扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏的负荷；药物的镇静作用可消除患者的焦虑紧张情绪。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]10.下列各种原因引起的剧痛，吗啡不适用于A.心肌梗死性心前区剧痛B.癌症引起的剧痛C.大面积烧伤引起的剧痛D.严重创伤引起的剧痛E.颅脑外伤引起的剧痛正确答案：E参考解析：由于吗啡抑制呼吸中枢，造成CO2潴留，继发性引起脑血管扩张和脑血流量增加，导致颅内压升高。
因此，颅外伤和颅内占位性病变者禁用。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]11.可用于急慢性消耗性腹泻的药物是A.阿片酊B.美沙酮C.阿法罗定D.阿司匹林E.哌替啶正确答案：A参考解析：止泻：可选用阿片酊或复方樟脑酊，用于急、慢性消耗性腹泻。
若为细菌感染，应同时服用抗菌药。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]12.吗啡对中枢神经系统的作用是A.镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐B.镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、催吐C.镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋D.镇痛、镇静、止吐、呼吸抑制E.镇痛、镇静、扩瞳、呼吸抑制正确答案：B参考解析：中枢神经系统：(1)镇痛和镇静(2)抑制呼吸(3)镇咳(4)催吐(6)其他：可引起瞳孔括约肌收缩，使瞳孔缩小。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]13.吗啡中毒最主要的体征是A.瞳孔缩小B.循环衰竭C.恶心、呕吐D.中枢兴奋E.血压降低正确答案：A参考解析：吗啡可兴奋动眼神经副核，引起瞳孔括约肌收缩，使瞳孔缩小，中毒时瞳孔极度缩小，针尖样瞳孔为其中毒特征。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]14.吗啡中毒死亡的主要原因是A.心源性哮喘B.瞳孔缩小C.呼吸肌麻痹D.血压降低E.颅内压升高正确答案：C参考解析：吗啡急性中毒时出现昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔缩小、血压下降甚至休克。
呼吸麻痹是致死的主要原因。
应进行人工呼吸、吸氧和应用阿片受体阻断药纳洛酮等。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]15.吗啡中毒时拮抗呼吸抑制的药物是A.尼莫地平B.纳洛酮C.肾上腺素D.曲马多E.喷他佐辛正确答案：B参考解析：纳洛酮是阿片受体完全拮抗剂，能阻断吗啡的所有作用，对于吗啡中毒者，小剂量注射即可迅速翻转吗啡的效应，对于吗啡依赖者，可迅速诱发戒断症状。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]16.哌替啶的药理作用不包括A.呼吸抑制B.镇静作用C.兴奋催吐化学感受区D.收缩支气管平滑肌E.对抗催产素对子宫的兴奋作用正确答案：E参考解析：哌替啶：1）中枢神经系统镇痛强度弱。
治疗剂量具有镇静和呼吸抑制作用；2）平滑肌对胃肠道平滑肌和括约肌的兴奋作用与吗硝囊相似，但作用强度弱，持续时间短，故不引起便秘。
对妊娠末期子宫平滑肌无明显影响，不对抗催产素对子宫的兴奋作用，不影响产程。
3）心血管系统促组胺释放以及抑制血管运动中枢，引起血管扩张。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]17.关于可待因不正确的说法是A.镇痛强度为吗啡的1／12B.镇咳强度为吗啡的1／4C.无成瘾性D.中枢镇咳药E.中度镇痛正确答案：C参考解析：可待因有成瘾性。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]18.与氟哌利多一起静注用于神经安定镇痛术的药物是A.氯丙嗪B.芬太尼C.苯海索D.金刚烷胺E.丙米嗪正确答案：B参考解析：芬太尼与氟哌利多合用产生“神经松弛镇痛"效果，适用于某些小手术或医疗检查。
也可用于各种剧痛。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]19.下列药物可用于人工冬眠的是A.吗啡B.哌替啶C.喷他佐辛D.曲马朵E.可待因正确答案：B参考解析：哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]20.与吗啡镇痛机制有关的是A.抑制中枢阿片受体B.激动中枢阿片受体C.阻断外周环氧酶合成D.阻断中枢环氧酶合成E.阻断外周M受体正确答案：B参考解析：吗啡属于阿片受体激动药。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]21.吗啡禁用于A.慢性消耗性腹泻B.颅内占位性病变者C.烧伤疼痛D.骨折引起的头痛E.心源性哮喘正确答案：B参考解析：由于吗啡抑制呼吸中枢，造成CO2潴留，继发性引起脑血管扩张和脑血流量增加，导致颅内压升高。
因此，颅外伤和颅内占位性病变者禁用。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]22.吗啡与哌替啶比较，叙述错误的是A.吗啡的镇咳作用较哌替啶强B.等效量时，吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似C.两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相似，但哌替啶的持续时间长D.分娩止痛不能用吗啡E.哌替啶的成瘾性较吗啡弱正确答案：C参考解析：哌替啶具有较吗啡弱的镇痛、镇静作用及欣快感；镇痛作用为吗啡的1/10，且作用维持时间较吗啡短，仅2～4h；等效镇痛剂量时抑制呼吸及催吐作用与吗啡相似；无明显镇咳、缩瞳作用。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]23.患者男性，58岁。
肝癌晚期，在病房大叫疼痛，浑身大汗淋漓，根据癌痛治疗原则，可首选A.可待因B.阿司匹林C.哌替啶D.纳洛酮E.吲哚美辛正确答案：C参考解析：轻度疼痛：首选第一阶梯非甾体类抗炎药，以阿司匹林为代表；中度疼痛：选弱阿片类药物，以可待因为代表，可合用非甾体类抗炎药；重度疼痛：选强阿片类药物，以吗啡为代表，同时合用非甾体类抗炎药。
两类药合用可增加阿片药物的止痛效果，减少阿片类药物的用量。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]24.哌替啶不能单独用于治疗胆绞痛的原因是A.对胆道平滑肌无解痉作用B.可致胆道括约肌痉挛C.易成瘾D.抑制呼吸E.镇痛作用不如吗啡正确答案：B参考解析：哌替啶能引起胆道括约肌痉挛，使胆内压增高，所以一般与阿托品合用于胆绞痛。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]25.属于阿片受体部分激动剂的是A.纳洛酮B.哌替啶C.喷他佐辛D.芬太尼E.美沙酮正确答案：C参考解析：喷他佐辛（镇痛新）为阿片受体部分激动药，与吗啡合用，可使吗啡的镇痛作用减弱。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]26.治疗胆绞痛应首选A.吗啡B.阿托品C.哌替啶+阿托品D.阿司匹林E.罗通定正确答案：C参考解析：哌替啶治疗胆绞痛、肾绞痛等内脏绞痛应合用解痉药阿托品。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]27.镇痛作用与阿片受体无关的药物是A.哌替啶B.可待因C.罗通定D.喷他佐辛E.美沙酮正确答案：C参考解析：罗通定作用机制与阿片受体无关，镇痛作用较弱，不抑制呼吸，无药物依赖性，属非麻醉药品管理范畴。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]28.可用于阿片类药物成瘾者鉴别诊断的药物是A.美沙酮B.哌替啶C.纳洛酮D.曲马多E.喷他佐辛正确答案：C参考解析：对正常机体无明显药理效应；对阿片类药物成瘾者，用药后立即出现戒断症状。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]29.心源性哮喘应选用A.吗啡B.肾上腺素C.麻黄碱D.氢化可的松E.普萘洛尔正确答案：A参考解析：吗啡可以用于心源性哮喘，吗啡抑制呼吸中枢，降低其对CO2的敏感性，使呼吸变慢；此外吗啡尚可扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏的负荷；药物的镇静作用可消除患者的焦虑紧张情绪。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]30.哌替啶用于治疗胆绞痛需要合用的药物是A.阿司匹林B.麦角胺C.芬太尼D.阿托品E.吗啡正确答案：D参考解析：哌替啶能引起胆道平滑肌痉挛，提高胆内压，不能单独用于治疗胆绞痛，须与解痉药如阿托品合用。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]31.关于可待因的叙述错误的是A.口服易吸收B.属于前体药物C.镇痛效力不如吗啡D.增加剂量镇痛作用显著增强E.属于中枢性镇咳药正确答案：D参考解析：可待因是前体药物，口服易吸收，在体内转化成吗啡和其他具有活性的阿片类代谢产物。
其镇痛效力是吗啡的1／5或更低，增加剂量镇痛作用无明显增强。
可待因具有明显的镇咳作用，属中枢性镇咳药，主要用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。
可引起便秘。
掌握“镇痛药”知识点。
[单选题]32.下列关于镇痛药应用基本原则叙述错误的是A.首选无创给药途径B.调整药物剂量C.注意对不良反应的监测D.尽量避免与其他药物合用E.按照WHO三阶梯治疗方案正确答案：D参考解析：疼痛治疗时，选用多种药物联合应用、多种给药途径交替使用、按时用药、个体化用药，可提高镇痛效果；镇痛药治疗应按WHO三阶梯治疗方案的原则使用镇痛药，应以无创给药为首选途径。