药理学镇痛药培训课件
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药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
中枢神经系统药物—镇痛药(药理学课件)
三、哌替啶的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
2. 平滑肌 ❖ 中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,因持续时间短不易引起便 秘也无止泻作用。较少引起尿潴留。 ❖ 可引起胆道括约肌痉挛,但比吗啡弱。 ❖ 大剂量时可收缩支气管平滑肌。治疗量无效 ❖ 不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用,故不延长产程。
2.耐受性、成瘾性
连续应用吗啡可出现明显的耐受性(3-5天)最终成瘾,一旦停药则出现戒断症状。 戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧
失等。 甚至造成社会危害。 停药6-10h出现戒断症状,36-48h最严重,5天大部分症状消失。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
2、心源性哮喘 左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难,可在强心苷、氨茶碱及吸氧
的同时,静注吗啡。 机制：
❖ 扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷; ❖ 镇静作用,消除恐惧不安,减轻心脏负荷; ❖ 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解呼吸困难。 * 伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用,支气管哮喘者禁 用。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
3、止泻： 用于各型腹泻以减轻症状。 ❖ * 常用阿片酊、复方樟脑酊; ❖ * 对细菌性痢疾,应合用抗生素。
4、麻醉前给药、复合麻醉用药 ❖ 常用缓解疼痛和焦虑情绪 ❖ 大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行心脏手术。近年 来已被芬太尼及其衍生物取代。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
(5)其他中枢作用 抑制下丘脑释GnRH,CRF,降低血浆ACTH, LH,FSH等的浓度 促进垂体后叶释放抗利尿激素。 抑制脊髓多突触传导,但兴奋单突触传导,因而脊髓反射,肌张力可增强。
药理学镇痛药培训课件
药理学镇痛药
第一节 概述
关于疼痛
概 念：
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损
伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺 激后产生的一种防御反应。
疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观 感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生 理功能紊乱，甚至休克。
药理学镇痛药
2
广义镇痛药
广义镇痛药分类：
❖ 镇痛药
锐痛
❖ 解热镇痛抗炎药
用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也 用于吸毒成瘾者脱瘾。
芬太尼 Fentanyl（ -R 激动剂）
❖ 短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10min
❖ 镇痛作用较吗啡强100倍 ❖ 主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，
也用于短时强效镇痛 ❖ 不良反应较吗啡轻
药理学镇痛药
61
二氢埃托啡 dihydroetrorphine
19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床
1874年
合成二乙酰吗啡 （海洛因）
德国药师
Serturner 药理学镇痛药
8
P165
morphine
化
HO 3 1 A
4
学
12 10
结 构
O
B
5 14
C15
9
D
HO 6 7 8
17N—CH3
16
药理学镇痛药
10
药动学
口服首过消除明显 皮下、肌内注射吸收较好， 血浆蛋白结合率低（约35%）
我国生产的强镇痛药，镇痛效能最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。
药理学镇痛药
62
第三节
阿片受体部分激动药
药理学镇痛药
63
喷他佐辛(镇痛新)
阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗受体 镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴
第一节 概述
关于疼痛
概 念：
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损
伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺 激后产生的一种防御反应。
疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观 感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生 理功能紊乱，甚至休克。
药理学镇痛药
2
广义镇痛药
广义镇痛药分类：
❖ 镇痛药
锐痛
❖ 解热镇痛抗炎药
用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也 用于吸毒成瘾者脱瘾。
芬太尼 Fentanyl（ -R 激动剂）
❖ 短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10min
❖ 镇痛作用较吗啡强100倍 ❖ 主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，
也用于短时强效镇痛 ❖ 不良反应较吗啡轻
药理学镇痛药
61
二氢埃托啡 dihydroetrorphine
19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床
1874年
合成二乙酰吗啡 （海洛因）
德国药师
Serturner 药理学镇痛药
8
P165
morphine
化
HO 3 1 A
4
学
12 10
结 构
O
B
5 14
C15
9
D
HO 6 7 8
17N—CH3
16
药理学镇痛药
10
药动学
口服首过消除明显 皮下、肌内注射吸收较好， 血浆蛋白结合率低（约35%）
我国生产的强镇痛药，镇痛效能最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。
药理学镇痛药
62
第三节
阿片受体部分激动药
药理学镇痛药
63
喷他佐辛(镇痛新)
阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗受体 镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴
镇痛药(药理学课件)
应
用
3
3 腹泻
一、阿片生物碱类镇痛药
吗啡
【不良反应】
1.副作用：恶心、呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、 呼吸抑制等。
2.耐受性和依赖性 戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤、呕吐、 腹泻焦虑、瞳孔散大
一、阿片生物碱类镇痛药
吗啡
【不良反应】
3.急性中毒 表现：昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔 解救：吸氧，注射纳洛酮
【禁忌证】
颅脑外伤所致的颅内压增高者、支气管哮喘、肺源 性心脏病、原因不明的疼痛、严重肝功能不全、分娩 止痛、哺乳期妇女、新生儿和婴儿。
一、阿片生物碱类镇痛药
可待因
• 作用与吗啡相似，但强度较弱。 • 镇痛作用为吗啡的1／10～1/12左右。 • 镇咳作用为吗啡的1／4左右。 • 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳
二、人工合成的镇痛药
哌替啶（度冷丁)
【药理作用】
1．中枢神经系统 ： ①镇痛强度约为吗啡的1/10～1/8，作用约维持2～4
小时； ②镇静、呼吸抑制、致欣快作用与吗啡相当； ③无明显镇咳和缩瞳作用； ④成瘾性较吗啡轻，发生较慢 2．心血管系统 作用强弱与吗啡相似。 3．内脏平滑肌作用 较吗啡弱、持续时间短，故不
二、人工合成的镇痛药
芬太尼
强效镇痛药（吗啡的 80－100倍），一般 不单用于镇痛，主要 用于麻醉辅助用药和 静脉复合麻醉，或与 氟哌利多合用产生神 经阻滞镇痛。
二氢埃托啡
为我国生产的强镇痛药， 其镇痛作用是吗啡的 500～1000倍。本品激 动受体，对、受体 作用弱。临床用于哌替 啶、吗啡等无效的慢性 顽固性疼痛和晚期癌症 疼痛， 也用于诱导麻醉 和静脉复合麻醉。
引起便秘、无止泻作用；不影响缩宫素对子宫的作 用，不延长产程。
《药理学镇痛药》课件
阿片类镇痛药
主要成分：吗 啡、可待因、
芬太尼等
作用机制：通 过与阿片受体 结合，抑制疼
痛信号传递
优点：镇痛效 果强，适用于
重度疼痛
Hale Waihona Puke 缺点：易成瘾， 长期使用可能
导致依赖性
其他镇痛药
非甾体抗炎药：如阿司匹林、布洛芬等，具有抗炎、镇痛、解热作用 麻醉性镇痛药：如吗啡、杜冷丁等，具有强效镇痛作用，但易成瘾 抗抑郁药：如阿米替林、氟西汀等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用 抗癫痫药：如卡马西平、丙戊酸等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用
PART 5
镇痛药的副作用和注意事项
镇痛药的副作用
胃肠道反应：恶心、呕吐、 腹痛等
神经系统反应：头晕、头 痛、嗜睡等
呼吸系统反应：呼吸困难、 哮喘等
心血管系统反应：血压升 高、心率加快等
肝肾功能损害：肝功能异 常、肾功能异常等
成瘾性：长期使用可能导 致药物依赖
使用镇痛药的注意事项
遵医嘱用药：严格按照医生的指 示使用镇痛药，不要自行增减剂 量或停药。
发展趋势和展望
非阿片类镇痛 药：研究新型 非阿片类镇痛 药，减少阿片 类药物的依赖
和副作用
靶向镇痛药： 开发具有高选 择性和特异性 的靶向镇痛药， 提高镇痛效果 和降低副作用
镇痛药与免疫 系统相互作用： 研究镇痛药对 免疫系统的影 响，提高镇痛 效果和降低免 疫抑制副作用
镇痛药与神经 科学：研究镇 痛药对神经科 学的影响，提 高镇痛效果和 降低神经毒性
镇痛药作用靶点的研究进展：新型镇痛药的发现和开发，如阿片受体激动剂、阿片受体拮 抗剂等
PART 4
常用镇痛药介绍
非甾体抗炎药
作用机制：抑制环氧化酶，减少前列腺素的生成 代表药物：阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等 适应症：用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等 注意事项：长期使用可能引起胃肠道反应，需在医生指导下使用
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3/11/2021
药理学镇痛药
13
吗啡
— 药理作用
3、抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减
慢，潮气量降低，降低呼吸中枢对血液 CO2 敏感性。
急性中毒主要死亡原因
4、镇咳
抑制延髓咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾，
少用）
3/11/2021
药理学镇痛药
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吗啡
— 药理作用
5、催吐 作用脑干极后区，可被纳络酮对抗。
1、治疗量：
恶心、呕吐、呼吸抑制、便秘、排尿困难、 胆道压力增高、直立低血压、免疫抑制
2、耐受性、依赖性：常规剂量2~3周发生，停 药产生戒断症状。
3、急性中毒：昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔
抢救：人工呼吸、给氧、纳洛酮
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药理学镇痛药
5
成瘾性
药物依赖性使人产生一种内在的强迫感， 为了享受用药后的的“欣快”感和避免 断药所引起的戒断症状，用药者不顾一 切不断地寻觅和使用药（毒）品，此即 成瘾性。
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药理学镇痛药
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阿片受体和内源性阿片肽的发现
1962年 我国学者发现吗啡作用部位在中枢 1973年 Snyder发现阿片类物质作用为受体机制
对各种疼痛有效，慢性钝痛>锐痛 不影响意识和其他感觉 维持4~6小时 伴欣快感，有成瘾性 机制：激活阿片受体
3/11/2021
药理学镇痛药
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吗啡
— 药理作用
2、镇静（欣快感） 在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用， 主要是病人情绪上的改变，由此消除病 人对疼痛的焦虑和恐惧，这种情绪改变， 也参与镇痛，故名“痛而不苦”，并在 外界环境安静情况下诱导入睡。这种欣 快感也是导致成瘾的重要原因。
概念： 1、激动中枢神经系统特定部位阿片受体 2、缓解疼痛引起的不愉快情绪 3、有成瘾性、依赖性
3/11/2021
药理学镇痛药
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药物依赖性
药物与机体的相互作用所造成的一种精 神状态，有时也包括身体状态，它表现 出一种强迫要连续或定期用该药的行为 和其它反应，为的是要去感受它的精神 效应，或是为了避免由于断药所引起的 不舒适。
绞痛：合用解痉药（阿托品）
心肌梗死
注意：诊断明确用，短期用
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药理学镇痛药
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2．心源性哮喘 左心衰突发性 急性肺水肿而 引起呼吸困难，
综合治疗包括：强心减负：扩血管、利尿改善通气
镇静
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药理学镇痛药
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吗啡治疗心源性哮喘机理
机理：①扩张外周血管，减轻心脏负荷， 促肺水肿液吸收。
子宫平滑肌张力降低：禁用于分娩止痛
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药理学镇痛药
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吗啡
— 药理作用
三、心血管系统 吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中
枢，扩张血管（小A、小V），使血压下 降，四肢温暖。扩张脑血管，使颅内压 增高。
3/11/2021
药理学镇痛药
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吗啡
— 药理作用
四、免疫系统 吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑
制作用。这一作用在停药戒断症状期最 为明显。
其机理与激动μ受体有关。
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药理学镇痛药
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吗啡
— 作用机制
吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿 片受体结合，激动阿片受体，摸拟内源 性阿片样物质作用而发挥镇痛效应。
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药理学镇痛药
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药理学镇痛药
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吗啡
④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。
⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。
⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。
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药理学镇痛药
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内源性阿片肽
β-内啡肽 脑啡肽 强啡肽
作用：对痛觉、神经内分泌、心血管 活动和免疫反应起调节作用
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药理学镇痛药
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阿片类药物分类
阿片受体激动药：吗啡、可待因、哌替啶 阿片受体部分激动药：喷他佐辛 阿片受体拮抗药：纳洛酮
急性锐痛 慢性钝痛
神经痛
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药理学镇痛药
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镇痛药
—— 消除或减轻疼痛的药物，镇痛时病人意识 清醒，其他感觉不受影响。
广义镇痛药按其作用特点和机制分为两大类。 1、强镇痛药（麻醉性/阿片类/成瘾性镇痛药） 2、解热镇痛药（非麻醉性镇痛药）
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药理学镇痛药
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本章所指镇痛药
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药理学镇痛药
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吗啡
属阿片生物碱类，从罂粟科植物未成熟果 实（浆汁）阿片中提出的生物碱。公元 16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻； 1806年，德国学者分离提取，并命名为 吗啡。
可待因、罂粟碱
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药理学镇痛药
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吗啡 — 药理作用
一、中枢神经系统 1．镇痛 强大
— 体内过程
1、吸收：口服首关消除明显，常注射给药 2、分布：少量通过血脑屏障，但足以发挥作用
易通过胎盘屏障 偏碱性：易随乳汁分泌 3、代谢：肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸结合。 4、排泄：肾脏
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药理学镇痛药
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吗啡
— 临床应用
1．镇痛
适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤 及晚期癌肿疼痛。
②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、 恐惧情绪
③降低呼吸中枢对CO2 敏感性。
对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺 功能不全者禁用；支气管哮喘禁用。
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药理学镇痛药
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吗啡
— 临床应用 3．止泻：阿片酊 对症：用于急、慢性消耗性腹泻 感染性：抗菌治疗
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药理学镇痛药
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吗啡
— 不良反应
6、缩瞳
中毒时瞳孔针尖样大小，与中脑盖前核 有关。
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药理学镇痛药
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吗啡
— 药理作用
二、平滑肌兴奋作用
胃肠道平滑肌张力增加：使肠道推进性蠕动减弱， 抑制消化液分泌，导致便秘。
支气管平滑肌张力增加：哮喘禁用。
括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿 托品。
膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。
疼痛概述
疼痛是多种原因（疾病、伤害刺激）所致 的常见症状，使患者感受痛苦，影响病 人情绪，尤其是剧痛，还可引起生理功 能紊乱，甚至休克。
疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依据， 因此，对诊断未明的疼痛不宜过早用药 物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。
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药理学镇痛药
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疼痛概述
疼痛分类： 躯体痛 内脏痛
初步确定受体分布区域 1975年 脑内分离出内源性阿片样物质 1992年 克隆出三种阿片受体μ、δ、κ
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药理学镇痛药
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μδκ
阿片受体
①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高— — 与痛觉的感受和整合有关。
②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神 活动有关。
③中脑盖前核与缩瞳有关。