十四章外用膏剂一节概述

应用：
• 适用多数药物，不适用于遇水不稳定 的药物
• 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮 损和皮肤骚痒症
• O/W型有“反向吸收”，不适用于糜烂 、溃疡、水疱及脓疱症。
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组成（与乳剂相似）
1、水相
2、油相•水、可溶于水的成分，
•保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等） •防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、
处方分析：
硼砂水解产生NaOH，NaOH与白蜂 蜡中硬脂酸生成钠皂为O/W型乳化剂； 白蜂蜡中胆固醇为W/O型乳化剂，最 后因油相多于水相而形成W/O型乳剂。
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O/W与W/O型乳剂基质的比较
不同点
O/W
W/O
油腻性
无
有
洗除性
极易
较易
与水混合性
好
不能,
但吸收水份
润滑性
差,含水量高 好,含油较多
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3 、油脂类 • 动植物油（高级脂肪酸甘油酯类）
： 光、氧、高温下易酸败，应加防 腐剂 • 氢化植物油、麻油、棉籽油、花生 油等。
多与峰蜡配伍制成单软膏基质
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举例：1.眼影膏（单位g）
白凡士林 13
二氧化钛 10.0（白色，衬托群青）
羊毛脂 5.0
羊毛醇 2.0 （胆固醇三萜醇，吸收更多水 ）
白凡士林
250g 油相
十二烷基硫酸钠 10g 乳化剂
（或用吐温-80）
丙二醇
120g 水相,穿透促进剂
尼泊金
0.4g 防腐剂
蒸馏水
330g 水相
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处方四：
硬脂酸
60g
硬脂醇（十八醇） 60g
白凡士林
60g
液体石蜡
90g
吐温-80
来自百度文库
44g
司盘-60
16g
油相
[油制相法，]：增稠分剂别、将稳油定剂 相油与相水相水浴加热 至油8相0℃，充分融熔 混O入/匀W水型后相乳，搅化将剂拌油至相凝加
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处方一：雪花膏（单位g）
A硬脂酸 300 （O相，与[D制、法F生]成：铵取皂A、与B、 钠皂为CO水/W浴乳化至剂80）℃熔
B液体石蜡 250 （O相） 化，另取F、G溶
C石蜡
250 （O相） 于E、H中，加入
D三乙醇胺 80ml （与A生成D水铵浴皂O加/W热乳至化同剂）
E甘油
尼泊金类,氯甲酚.三氯叔丁醇
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3、常用品种 (1) 聚乙二醇类（PEG） • 高分子聚合物， • 由液体过渡到蜡状固体。常以不同分子
量配合使用。 • 对皮肤保护、润湿作用较差。有一定刺
激性. • 处方:PEG-3350,PEG-400不同比例
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(2) 甘油明胶 （glycerogelatinum）
1、 烃类
•吸收本身重量5%的水分
凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin）
••分 主（ 提固 要加 高体 用羊 吸和 于毛 水液 调脂 性体 节、石软）表蜡膏面两的活种稠性，度剂
二甲硅油 （俗称硅油dimethicone）
•润滑作用好， •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
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2、 类脂 有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax） 调节稠度 •淡鲸黄蜡色（粘sp稠er半m固ac体et，i）溶于调油节稠度 •有较强的吸水性，可吸收本身重 量150%左右的水，而形成W/O型 乳剂。
巴布膏剂 贴膏剂（药典）
贴剂
（TDS,TTS，经皮给药系统）
3、其他:凝胶剂，糊剂,与软膏应用类似的 涂膜剂等. 2020/11/13
• 1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织、皮肤附属器
由明内层至与外角大：质量基层的层等、五毛棘 层细层 组血、 成管粒。、层毛汗淋、囊腺巴透,（皮汗脂液腺, 角质层胞管内与外神充满经类等脂，是透皮PH吸4.收5-5.4） 的主要屏是障药。物吸收的主要药收部物位有一定吸
-––-其辅吐与它助温脂乳与肪化司醇剂盘硫类酸酯平化类酸 2脂 高平剂T（S（.酯等得wp多肪 价加OOWeaO；主P价//en三酸 金/O,WOns皂W要W柔型型s-乙的 属、/型-4（乳O醇软钙盐））20卖，乳0、W胺、。化剂等、泽剂与/6O皂镁剂S065型基一G0、等2合，、、）质价8用等80乳；皂0，
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一价皂:油酸、硬脂酸与钠、钾、三乙醇 胺等碱形成的皂.
作用原理:以钠、钾、硼酸盐,碳酸 盐等无机碱或三乙醇铵有机碱与部分 硬脂酸和油酸作用而生成新生O/W型为 乳化剂.
碱类选择：三乙醇胺为佳.碱性低成 品细腻,光泽好；其次KOH成品软，光 泽,细腻；碳酸盐易产生气泡；NaOH成 品较硬；硼酸盐易产生颗粒。
类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
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特点： • 对油、水都有一定的亲和力，药物的释
放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常 功能。 • 稠度适中，易涂布，易洗除 • 需加防腐剂（尼泊金类,氯甲酚.三氦叔 丁醇 ）、保湿剂（如甘油,丙二醇,山 梨醇等,用量5-20%）
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于老角年质涂人层抹. 脂面质积双、分时子间层，、干扰脂质的有序排列， 流3.动皮性气肤增温状加况等，:病降变低、了破皮损肤皮屏肤障>作正用常,皮增肤加>穿角透
吸质收层）增厚皮肤. 常4.用皮品肤种的：水合AZ作ON用E氮:增酮加、穿二透甲力基亚砜(DMSO)、 二5.甲其基它乙：酰皮胺肤(的DM温A)度、、丙酶二降醇解、、油蓄酸积、亚油酸、 挥发油等。 2020/11/13
200ml （水相，温保并湿混剂）匀，然后
F硼砂
2 （水解成将硼前酸液与N加aO入H,后后液者
与 A 生 成中钠，皂边为加O/边W 乳搅化拌剂
）
至冷凝。
G尼泊金乙酯 1 （防腐剂）
H蒸馏水 2020/11/13
920ml
（W相）
处方二:
硬脂酸150克. (部分硬脂酸油相,部分硬脂酸
+ROH皂化成硬脂酸钾为乳化剂 )
微晶蜡 15.0 滑石粉 10.0
群青 15.0 液体石蜡 30.0
抗氧剂 QS
防腐剂 QS
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2.白色软膏 无水羊毛脂 50g 白蜂蜡 30g 白凡士林 至100g
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（二）、乳剂型基质
含固体的油相加热液化后与水相借 乳化剂的作用在一定温度下混合乳化， 在室温下形成为半固体的基质。
。 • 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， • 但油腻吸水差、不易洗除，释药性差， 2、应用： • 适用于遇水不稳定药物 • 不适用于有渗出液的皮肤
• 分类 ： –烃类， –类脂类， –动、植物油脂等。
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•液体烃与固体烃的半固
体混合物，
•分为黄、白两种，
•性质稳定、无刺激性，
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3 、影响透皮吸收的因素2
dQ/dt=KCD1A.基/T质的类型:O/W型>W/O型>凡士 • 式中dQ/dt1为.林溶达+解到羊特稳性定毛：时脂脂的>动溶药物性物脂大透>的皮植药速物物率脂易；>凡于士透 • K为药物皮肤林过/基。角质质分层配；系数； • C为溶于基2质.2分.中基子的质量药p的H物：大浓使小度药：；物分呈子非量解小离的(易分于子透 • D为药物在皮型过肤)；易屏>于障60透中0较皮的难。扩透可散过据系药数物；pKa调节基 • A为给药面34积..质3药药.；p基物 物H使 质的 在药与浓 基物药度 质成物： 中分的浓 的子亲度 分型和高 散。力易状：透态亲过：和；力小 • T为有效屏障则分厚易散度于度药大物，释透放过。率高； （1）药物的5理.4药.化对物性皮油质肤水水分和配作系用数的KO/影W:响：KO/W大,易 （2）基质的性穿质促透进，皮但肤过水大和又，下利降于；药物透皮。
⑤性质稳定,无配伍禁忌,长期贮藏不变质.
⑥用于创面的软膏应无菌.
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二、软膏基质
• 基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键、
• 基质要求P299 • 分类：油脂性
水溶性 乳剂型（W/O，O/W）
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（一）、油脂性基质
1、特点：P299 • 润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用
甘油单硬脂酸30克.（油相，辅助乳化剂，
可使乳化剂稳定）.
凡士林100克. （油相,可改善外观,稠度,粘性）
氢氧化钾5克. （与硬脂酸成一皂价,为乳化剂 )
甘油100克.
（水相， 保温剂.）
尼泊金乙酯1克. （防腐剂.）
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处方三：亲水基质：
处方：
硬脂醇（十八醇） 250g 增稠剂、稳定剂
W/O型乳化剂
调节HLB值
甘油
100g 保湿剂
山梨酸
2g 防腐剂
蒸馏水 至 1000g 水相
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2） W/O型乳剂型基质.(药剂中不多用) 常用乳化剂：羊毛脂，胆固醇，蜂蜡，司盘
类等。 ①亲水凡士林 加入胆甾醇能吸收一定水分. ②吸水软膏P305
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例1：含水软膏：白蜂蜡180克，杏仁油 610克，硼砂10克，蒸馏水至1000克。
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3.油脂性基质：润滑性好,保护皮肤,防 止开裂,但不吸水,不宜用于湿润糜烂 创口、脂溢性皮炎,粉刺痤疮等,以免 阻塞毛,加重病情. 4.水溶性基质: 吸湿好.适用于润湿,糜烂创面,疗效 好,表皮形成快. 不宜用于肥厚,苔藓化局部,以免局部 干燥开裂, 注意失水干涸.
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6.药物的分子形式：分子型>解离型
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（3）附加剂 （4）皮肤的条件 （5）其它 11..表应面用活部性位剂:耳，后吐>腋温窝等>（大<C腿MC上）部。内增侧加>吸颅水>
性脚与背可>前洗下性臂，>有足助底于. 药物分散与穿透 22.穿年透龄促性进别剂:婴:对幼皮儿肤>青的壮直年接(化女学性作)用>男（性作>用
• 软膏通用处方： • 明胶 3g(1%--3%), • 甘油 25g (10%--30%)， • 药物 10g • 水 75g
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(四)基质的选择:
根据药物性质基质性质,临床用药,患病部 位情况,选择使用. 1.药物释放速度<快到慢>: 水溶性基质>乳剂型基质(O/W>W/O)>油脂性 基质(动物油>植物油>凡士林.蜡类) 2.乳剂型基质,吸水性好,有一定润滑作用,易 洗除不油腻,渗出物多的创面慎用.
•油脂性山基梨质酸、） •半固体、固体物质 •常用品种：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、 高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林 （调节稠度）
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组成 3、乳化剂
–肥皂类
1十.高1形六.一成级醇价的脂、皂基肪十（质醇八O易/W醇被型酸）、 （碱W、/O钙型等）离子或电 2.月解质桂破醇坏硫。酸钠（十二
–高级脂肪醇 烷例基单：硫、三酸双乙钠硬醇）胺脂O+酸硬/W甘脂型油
第二节 软膏剂
一.概述
1. 软膏剂定义 软膏剂（ointment）：系
2. 质量要求：
指药物、药材细粉、药材提 取物与适宜基质混合制成的
①均匀,细腻,软滑,半稠固度体适外宜用制剂。
②易涂布,有良好的油吸脂水性软. 膏常称为油膏，
③药物释放,穿透性乳较剂好型. 软膏也称为乳膏 ④无刺激性,过敏性（. creams）
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（a）皮肤的断面图
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（b）表皮扩大图
2、透皮吸收的主要途径3 • 透过完整表皮 • 通过毛囊、皮脂腺 •••是 主非汗透要解腺皮屏离吸障型收：脂的角溶主质性要层物途（质径类易，脂透面特入少 重 皮积性，。 金质大）水面 属激，；溶素积、性类小磺物、胺脂类、
质 蛋和白很 物解质少吸离水，收型合大分。分子子不药易透入，溶 透需性过要维。与生细素胞等膜可 被动扩散。
第十四章 外用膏剂
第一节 概述
一、定义:
外用膏剂系指采用适宜的基质将 药物制成专供外用的半固体或近 似固体的一类剂型。
应用 广泛应用于皮肤科与外科， 有的可透皮吸收起全身作用
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二、分类 . 按基质及形态分类:
1、软膏剂（半固体状）
又分乳膏、药膏、油膏、糊剂
2、
膏药（铅硬膏）
硬膏剂 橡胶硬膏
久用有干燥感
释药
快，穿透性好
较慢
渗出物创面应用 易引起炎症加重 能用
相同点：含水，久贮易霉败.需加防腐剂,保湿剂 。2020/11/13
（三）、水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质所组成 。（过去也包括水凝胶剂P307）
常用：不同分子量聚乙二醇（PEG）
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1、特点： • 能吸收组织渗出液，释药快 • 无油腻性,易洗除， • 不适用于遇水不稳定的药物， • 易失水干涸、霉变，需加保湿剂、防腐剂 • 有刺激性，对皮肤润滑、软化作用较差。 2.常用的防腐剂.