十四章外用膏剂一节概述
外用膏剂含义、特点、分类和制备方法
31.03.2020
（二）外用膏剂的经皮吸收机理
外用膏剂的经皮吸收：药物通过皮肤 进入血液的过程，包括释放、穿透及 吸收进入血液循环三个阶段。
31.03.2020
1.皮肤的基本生理结构与吸收途径
31.03.2020
2.经皮吸收途径:
完整表皮
皮肤附属器
药物
药物
角质层、真皮
分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W）
31.03.2020
（一）、油脂性基质
特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性
质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， 释药性差 适用于遇水不稳定药物，
不适用于有渗出液的皮损，不易洗除， 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂
型基质。
TTS (Transdermal Therapeutic System)
31.03.2020
4.质量要求
均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌
31.03.2020
二、软膏剂常用基质
基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键，
药物传递模式
疼痛
慢性疼痛（癌症）
系统给药
剧烈疼痛（门诊、外科） 系统给药 局部给药
疼痛治疗 或麻醉
皮肤 和疼痛的麻醉
局部给药
抗过敏
肌腱炎、滑囊炎、筋膜炎、 关节炎
局部给药
止吐药
术后的恶心、呕吐 或化学治疗引起的恶心、 呕吐
系统给药 系统给药
抗偏头痛 偏头痛及其症状
系统给药
血管舒张
外周血管疾病（糖尿病 神 经障碍）
中药药剂学-外用膏剂1 PPT课件
2、纖維素衍生物（MC，CMC）
3、甘油明膠
4、卡波浦爾：聚丙烯酸
軟膏劑的制法
（一）基質的淨化與滅菌 油脂性基質，過濾後150℃幹熱滅菌並除去水分。
倍半油酸山梨醇酯5g 尼泊金乙酯1g 尼泊金丙酯1g
蒸餾水加至1000g
❖ 油相 ❖ 油相 ❖ 乳化劑 ❖ 防腐劑 ❖ 防腐劑 ❖ 水相
乳化劑及穩定劑
3.高級脂肪醇類及其他弱W/O乳化劑 十六醇（鯨蠟醇 ）(cetylalcohol) 十八醇（硬脂醇） (stearylalcohol) 單硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate) 蜂蠟 羊毛脂 膽甾醇
爐甘石、五倍子混合均勻，加入凡士林，調 成30%軟膏。 ❖ 用途：治療皸裂性濕疹
矽酮類
❖ 俗稱矽油(dimethicone)。黏度隨分子量而增加，油 性半固體。
❖ 對皮膚無刺激性，潤滑而易於塗布，不妨礙皮 膚的正常功能，不污染衣物。
❖ 對藥物的釋放與穿透皮膚的性能較豚脂、羊毛 脂及凡士林為快，但成本較高。
植物油＞烴類基質＞水溶性基質
水溶性基質中藥物釋放快，但很難透皮吸收
2、藥物在基質中的分散狀態：溶解、混懸 3、基質的ＰＨ值：影響藥物解離
（四）附加劑
• 表面活性劑：助分散、穿透、吸收
• 滲透促進劑：
• 氮酮（月桂氮酮）：對親水性藥物促滲好 • 中藥揮發油 ：薄荷油、桉葉油、松節油等
促滲機制
• 溶解角質層類脂 • 干擾脂質分子的有序排列 • 增加脂質分子流動性 • 提高皮膚的水合作用
軟膏劑要求
基本要求（製劑通則） ❖ 均勻、細膩、具適當粘稠性，塗於皮膚上應
無不良刺激且不融化 。 ❖ 多用於慢性皮膚病， ❖ 禁用於急性損害部位。
执业药师《中药药剂学》辅导：外用膏剂
执业药师《中药药剂学》辅导：外用膏剂执业药师《中药药剂学》辅导：外用膏剂外用膏剂是药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
下面是应届毕业生店铺搜索整理的执业药师《中药药剂学》辅导：外用膏剂，希望对大家有所帮助。
外用膏剂外用膏剂：药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
后者亦称经皮给药系统(简称TDDS)，或经皮治疗系统(简称TTS)。
1、特点：经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环，能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化，降低药物的副作用。
2、分类：软膏剂;膏药(黑膏药、白膏药);贴膏剂(橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂)。
3、药物透皮吸收过程：释放：从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜表面。
穿透：进入真皮、皮下组织，起局部作用。
吸收：通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
4、药物透皮吸收的途径：完整表皮--主要途径;皮肤的附属器(毛囊、皮脂腺、汗腺)。
5、药物透皮吸收的影响因素：⑴ 皮肤条件：应用部位，皮肤的病变、温度与湿度、清洁。
⑵ 药物性质：理想药物：具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具水溶性。
⑶ 基质的组成与性质：① 吸收：乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类基质。
② 基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收：当基质pH 小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收。
③ 附加剂：表面活性剂、透皮促进剂。
④ 增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。
油脂性强的基质封闭性强，可显著增加皮肤水合作用。
⑷ 其他因素：还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。
注：水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快，但对药物的穿透作用影响不大，制成的软膏较难透皮吸收。
软膏剂：提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
外用膏剂
第十章 外用膏剂 第一节 概 述第二节 软膏剂第三节 膏药第四节 贴膏剂第五节 凝胶剂、糊剂与涂膜剂第一节 概 述一.外用膏剂的含义与分类二.外用膏剂的透皮吸收机理三.影响透皮吸收的因素一．外用膏剂的含义与分类1.含义：专供外用的半固 采用适宜的基质适宜的基质将药物制成专供外用 体或近似固体的一类剂型。
体或近似固体2.分类：按基质及形态分为：（1）软膏剂（2）膏药:黑膏药、白膏药（3）贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶剂、贴剂3.特点广泛用于皮肤科与外科；易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可 保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用； 可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
（经皮给药系统—全身作用）4.药物透过皮肤起全身治疗作用的优点能避免肝脏的首过效应；避免胃肠道刺激及吸收不良；维持恒定持久的释药速率；减少给药次数。
二．外用膏剂的经皮吸收经皮吸收指其中的药物通过 外用膏剂的经皮吸收皮肤进入血液的过程。
吸收进入血循环三个穿透及吸收包括释放释放、穿透阶段。
1.皮肤的构造（1）表皮可分角质层、透 明层、颗粒层、棘层及基底层等。
（2）真皮内有毛细血管、 淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。
（3）皮下组织2.经皮吸收途径(一)皮肤条件 1.皮肤的用药部位。
角质层薄、毛孔多的部 位较易透入。
耳廓后部＞腹股沟＞颅顶盖＞脚背＞前下肢 ＞足底2.皮肤破损有利于药物穿透。
吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加3.皮肤温度增加有利于药物吸收。
4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。
T/ KCDA dt / dQ = 3.影响透皮吸收的因素(二)药物性质 既具有一定的脂溶性又具有适当水溶性 的药物的穿透作用最大。
（皮肤细胞膜 是类脂性结构，组织液是极性的） 分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度 亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸 收。
分子量愈大，难透过角质层，吸收愈慢。
T / KCDA dt / dQ =（三）基质组成 1.基质的类型与药物的吸收、释放关系吸收：乳剂型＞吸水性基质（羊毛脂与凡士林）＞油 脂＞烃类释放：水溶性基质释放快，但难吸收2.基质对药物的亲合力（越大，不利于吸收）3.基质的pH （影响弱酸性、弱碱性药物吸收）离子型药物一般不易透过角质层非离子型（分子型）药物有较高的渗透性4.基质对皮肤的水合作用T/ KCDA dt / dQ = 油脂性强的基质封闭性强，有利于水合作用，降低穿透阻力，透皮吸收效果较好。
药品生产技术《知识点总结~外用膏剂》
外用膏剂一、名词术语1外用膏剂：是指采用适宜的基质与药物制成的专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。
2薄贴：薄：软膏；贴：膏药3软膏剂：系指原药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
3乳膏剂系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。
4滴点：样品在一定条件下受热溶化而从管上落下第一滴时的温度。
5水值：系指在规定温度下〔2021100g 基质能容纳的最大含水量。
6膏药系指饮片、食用植物油与红丹铅丹或官粉铅粉炼制成膏药，涂于表背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。
前者称黑膏药，后者称为白膏药。
7下丹：炼好的药油在高温下参加红丹反响生成脂肪酸铅盐，并促使油脂进一步氧化、聚合、增稠而成膏的过程。
8橡胶贴膏系指原料药物与橡胶等基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
9凝胶贴膏系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
常用基质有聚丙烯酸钠、羧甲纤维素钠、明胶、甘油和微粉硅胶等。
10凝胶剂：系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具有凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。
除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔，如鼻腔、阴道和直肠。
11贴剂系指原料药物与适宜的材料制成的供粘贴在皮肤上的可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。
主要组成：背衬层、药物贮库层、黏胶层以及防黏层组成。
适于药理作用强、剂量小、分子量低于1000，在油水中都有适宜溶解度的药物。
12糊剂：指大量的原料药物固体粉末〔一般25%以上〕均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
可分为含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
13涂膜剂：系指原料药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
二知识点串讲〔一〕经皮给药系统 TDS transdermal delivery systems或经皮治疗系统TTS transdermal theras 的特点：防止肝脏的首过效应；防止药物在胃肠道的破坏；减少血药浓度峰谷变化；降低药物副作用。
项目14 外用膏剂
药物
药物细粉
基质
任务一 软膏剂
四、软膏剂的制备
(一）制备方法及常用设备 2.熔融法 适用于：对热稳定药物的油脂性基质软膏的大量制备，尤适用于 所含基质各组分熔点不同，在常温下不能均匀混合的软膏。 药物加入方法：依照熔点高低顺序加热融合。
基质
加热熔化
混匀
冷凝
任务一 软膏剂
四、软膏剂的制备
（二）药物加入的方法
器内供一次性使用； 眼膏剂还应符合相应剂型制剂通则项下的有关规定，如眼用凝胶剂还应符合凝胶剂
的规定； 眼膏剂的含量均匀度等应符合要求； 眼膏剂应遮光密封储存，在启用后最多可使用4周。
任务四 眼膏剂
二、眼膏剂的基质
常用基质 凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，用量比例 一般为8:1:1。
基质加热熔和→保温过滤→150℃干热灭菌1～2小时
性以及无刺激性； 载药量大，尤其适合中药浸膏； 释药性能好，与皮肤的亲和性强，能提高角质层的水花作用，有利于药物
透皮吸收； 应用透皮吸收控释技术，使血药浓度平稳，药效持久； 使用方便，不污染衣物，易洗除，可反复黏贴； 生产过程中不使用汽油及其他有机溶剂，避免了对环境的污染。
硝酸甘油软膏用于预防心绞痛。 按分散系统分：溶液型软膏剂、混悬型软膏剂
任务一 软膏剂
二、软膏剂的基质
基质是软膏形成和发挥药效的重要组成部分，是药物的载体，对软 膏剂的质量及其药物释放与吸收有重要影响。常用基质类型： 油脂性基质 亲水或水溶性基质
任务一 软膏剂
二、软膏剂的基质
理想基质的要求
项目十四 外用膏剂
任务三 凝胶剂
任务三 凝胶剂
一、概述
凝胶剂：指药物与能形成凝胶的辅料制成的具有凝胶特性的稠厚液 体或半固体制剂。供内服或外用。
外用膏剂
甘油单硬脂酸30克 ▪ 油相，辅助乳化剂,可使乳化 剂稳定.
凡士林100克
▪ 油相,可改善外观,稠度,粘性
氢氧化钾5克 甘油100克
▪ 与硬脂酸成一皂价,为乳化剂 ▪ 水相， 保温剂
释药 渗出物创面应用
O/W 无 极易 好
差,含水量高 久用有干燥感 快，穿透性好 易引起炎症加重
W/O 有 较易 不能 但吸收水份 好,含油较多
较慢 能用
相同点： 含水，久贮易霉败.需加防腐剂,保湿剂。
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中药药剂学
3、组成（与乳剂相似） （1）水相
•水、可溶于水的成分， •保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等） •防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）
2、应用： • 适用于遇水不稳定药物 • 不适用于有渗出液的皮肤
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中药药剂学
▪ 3.分类 ： ➢动、植物油脂 ➢烃类 ➢类脂类
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中药药剂学
（1）油脂类 ▪ 动植物油（高级脂肪酸甘油酯类）： 豚脂 、麻油、
棉籽油、花生油等。多与峰蜡配伍制成单软膏基质 ▪ 光、氧、高温下易酸败，应加防腐剂
油脂性强的基质促进皮肤水和，利于药物透皮。
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中药药剂学
4、附加剂
系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。能增 加局部用药的渗透性，增加药物的经皮吸收
（1）表面活性剂 ：增加吸水性与可洗性，有助于 药物分散与穿透。如吐温等（CMC以下，否则药物被 增溶在胶团中，不易释放 ）。 （2）穿透促进剂:对皮肤的直接化学作用：作用于 角质层脂质双分子层，干扰脂质的有序排列，流动 性增加，降低皮肤屏障作用。
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中药药剂学
3、基质的性质
外用膏剂(中药制药技术课件)
（5）其它因素
涂抹面积、药物浓度、使用次数、时间、性别、年 龄等
中药制药技术
贴膏剂
贴膏剂系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的基质和基材制成的供 皮肤.贴敷，可产生局部或全身性作用的一类片状外用制剂。
包括橡胶膏剂、巴布膏剂和贴剂等。 贴膏剂常用的背衬材料有棉布、无纺布、纸等; 常用的防粘材料有防粘纸、塑料薄膜、铝箔一聚乙烯复合膜、硬质纱布等。
（2）药物 2.分子量的大小：分子量小的易于透过；>600较难透过
3.药物的浓度：浓度高易透过
（3）基质 4.药物在基质中的分散状态：分散度大，透过率高；
5.药物油水分配系数KO/W:KO/W大,易穿透，但过大又下降；
（4）附加剂 6.药物的分子形式：分子型>解离型
（5）其它因素
影响药物透皮吸收的因素
然后按《中国药典》2010年版一部附录XⅡE黏附力测定第一法（初黏力 测定），应符合该品种的规定。
凝胶膏剂
3．赋形性试验：检查基质的凝固性 • 试验方法 取供试品1片，置37℃、相对湿度64%的恒温恒湿箱中30分钟，
取出，用夹子将供试品固定在一平整钢板上，钢板与水平面的倾斜角为 60°，放置24小时，膏面应无流淌现象 4．含膏量测定：取巴布膏1片，除去盖衬，精密称定，按《中国药典》 2015年版一部附录Ⅱ含膏量第二法检查，应符合各品种项下的有关规定。
工艺同黑膏药,只是下丹时油温要冷却到100℃时,缓缓加入宫 粉成膏,油温高,宫粉分解为氧化铅.
2PbCO3Pb(OH)2
PbO+CO2+H2O
黑膏药
黑膏药的质量检查
（1）外观 乌黑光亮，油润细腻,老嫩适宜，摊涂均匀,无红斑,无飞边缺口。 （2）对皮肤无刺激性，加温后能粘贴于皮肤上，不脱落也不移动 （3）重量差异
外用膏剂
外用膏剂第一节概述一、外用膏剂的含义、特点与分类外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
具有保护润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
外用膏剂主要包括软膏剂、硬膏剂、膏药、橡胶膏剂、巴布膏剂等。
二、外用膏剂药物透皮吸收（一）药物透皮吸收过程外用膏剂药物的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。
（二）药物透皮吸收的途径有完整表皮、毛囊、皮脂腺和汗腺等。
（三）影响药物透皮吸收的因素1.皮肤条件与应用部位、皮肤的病变、皮肤的温度和湿度及皮肤的清洁等有关，由于皮肤条件不同，对药物的穿透、吸收也不同。
2.药物性质具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具有水溶性的药物透皮吸收较理想。
在油和水中都难溶的药物则很难透皮吸收。
强亲油性药物可能聚积在角质层表面而难以透过。
3.基质的组成与性质一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好，在吸水性软膏基质（凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之，在烃类基质中最差。
另外基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收。
当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收。
还有附加剂，基质中添加表面活性剂、透皮促进剂等能增加药物的穿透性，有利于吸收。
4.其他因素药物的透皮吸收除上述影响因素外，还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。
第二节软膏剂一、软膏剂概念软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。
其中用乳剂型基质的亦称乳膏剂。
软膏剂主要有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。
二、软膏基质软膏剂由主药和基质两部分组成。
基质的种类可分为油脂性基质、乳剂基质和水溶性基质3类。
三、软膏剂的透皮吸收药物透皮吸收的过程包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。
四、软膏剂的制备方法一般有研和法、熔和法和乳化法三种。
（一）研和法系将药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加其余基质研匀的制备方法。
外用膏剂——中药药剂学
——软膏基质的熔点不同，在常温下不能均匀混 合，熔点较高的基质 。
乳化法 **
外用膏剂——中药药剂学
乳化法
——将油溶性组分混合加热熔融，另将水 溶性组分加热至与油相温度相近时，两 液混合，边加边搅，待乳化完全，直至 冷凝。
*在乳化剂和外加的机械力共同作用下达到 乳化完全。
外用膏剂——中药药剂学
3.药料的处理：一般药材切碎；可溶性或挥发性 药材，如乳香、没药、冰片、樟脑等研成细粉， 摊涂前加入；贵重药如麝香等，撒布于摊涂好 的膏药表面。
外用膏剂——中药药剂学
§3 黑膏药
一 黑膏药的含义与特点 二 黑膏药的制备 三 黑膏药的质量要求 四 白膏药*
外用膏剂——中药药剂学
一 黑膏药的含义与特点
1.黑膏药 ——系指药材、食用植物油与红丹炼制而
成的铅硬膏。 2.黑膏药一般为黑褐色固体，用前须烘软
后贴于皮肤上。 3.黑膏药基质的主要组分 ——高级脂肪酸的铅盐。
§1 概述
一、外用膏剂的含义、特点与分类 二、外用膏剂药物的透皮吸收 三、影响透皮吸收的因素
外用膏剂——中药药剂学
一、外用膏剂的含义、特点与分类 外用膏剂
系指药物与适宜的基质制成专供外用的半 固体或近似固体的一类制剂。
外用膏剂——中药药剂学
特点
外用膏剂具有保护、润滑、局部治疗作用， 也可以透过皮肤和粘膜起全身治疗作用, 主要应用于皮肤科和外科。
外用膏剂——中药药剂学
三、影响透皮吸收的因素
1、皮肤条件 2、药物性质 极性和非极性基团 3、基质的组成与性质 4、附加剂(**渗透促进剂) 表面活性剂 5、其他因素
外用膏剂——中药药剂学
§2 软膏剂（ointments）
中药药剂学外用膏剂
某些中药外用膏剂具有抗菌、抗病毒作用 ，可有效抑制和杀灭病原体，预防和治疗 感染性疾病。
免疫调节作用
舒经活络、祛风除湿作用
中药外用膏剂能够调节机体的免疫功能， 增强机体抵抗力，促进感染性疾病的康复 。
中药外用膏剂能够舒经活络、祛风除湿， 缓解关节疼痛、肌肉疼痛等症状，对风湿 性关节炎等疾病有一定的治疗作用。
未来发展方向与挑战
新型药物载体研究
深入研究新型药物载体，提高外用膏剂的治疗效 果和安全性。
跨学科合作
加强跨学科合作，如药理学、生物学、化学等， 推动外用膏剂的创新研究。
法规与标准
完善相关法规和标准，规范外用膏剂的生产和研 发，确保产品质量和安全。
THANK YOU
态。
膏剂的质量标准与质量控制
质量标准
应制定严格的质量标准，包括性状、鉴别、浸出物、含量测 定等方面的要求，以保证膏剂的质量稳定。
质量控制
应对膏剂的原料药材、制备工艺、包装材料等进行严格的质 量控制，确保膏剂的安全有效性。
03
中药药剂学外用膏剂的药理作用与机制
药理作用
抗炎作用
抗菌、抗病毒作用
中药外用膏剂中的有效成分可通过抑制炎 症介质的释放，减轻炎症反应，缓解疼痛 和肿胀等症状。
现代制剂技术
采用现代制剂技术，如脂质体、微 乳等，改善外用膏剂的渗透性和皮 肤耐受性。
传统外用膏剂的改良与创新
药物成分优化
通过筛选和优化药物成分，提高 外用膏剂的治疗效果和安全性。
剂型改良
改进传统外用膏剂的剂型，如开 发凝胶剂、乳膏剂等新型剂型，
满足不同治疗需求。
制备工艺改进
优化制备工艺，提高外用膏剂的 生产效率和产品质量。
烧烫伤等意外伤害。
中药药剂习题册：外用膏剂【答案】
第十四章外用膏剂答案A型题1.B注解：外用膏剂药物的透皮吸收包括三个阶段分别是释放、穿透及吸收，药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤上为释放阶段；药物通过表皮进入真皮、皮下组织为穿透阶段；药物透入皮肤通过血管或淋巴管进入体循环，从而产生全身作用为吸收阶段；选项D为干扰答案。
2.B注解：外用膏剂系选用适宜的基质与药物，采用适宜的工艺过程与制法，制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
此类制剂广泛应用于皮肤科与外科等。
有的对皮肤起保护、润滑作用，有的对皮肤或粘膜起局部治疗作用，也有的透过皮肤或粘膜起全身治疗作用。
透过皮肤或粘膜起全身治疗作用，也称为经皮给药系统（简称为TTS）或经皮吸收制剂（TDDS）。
3. A注解：外用膏剂透皮吸收的途径有3条：（1）完整表皮（2）毛囊、皮脂腺（3）汗腺。
完整表皮是透皮吸收的主要途径，表皮具有类脂质膜性质，脂溶性药物以非解离型透过皮肤，吸收途径为：角质层细胞及其间隙。
毛囊和汗腺在透皮吸收的初期起着重要作用。
4.D注解：病变、破损的皮肤，药物可自由地进入真皮，吸收速度大大增加，但可能引起疼痛、过敏及中毒等不良反应，一般说来溃疡皮肤对许多物质的渗透性为正常皮肤的3－5倍。
皮肤的温度升高，皮下血管扩张，血流量增加，故吸收增加。
用清洁剂可洗去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物有利于药物的穿透。
E选项皮肤薄有利于药物穿透，故有女性强于男性，婴儿大于成年人。
D选项皮肤湿润可增强角质层的水合作用，引起角质层肿胀，使角质层变得疏松而增加药物的穿透，利于吸收。
5.A注解：基质与皮肤的水合作用，能增强药物的渗透性，其中油脂性基质透气、透水性差，可引起较强的水合作用，W/O乳剂基质次之，O/W型乳剂基质再次之，水溶性基质最差。
6.B注解：本题旨在考核水溶性基质的特性，卡波沫系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物本品具有溶胀与凝胶特性以及增湿、润滑能力，有透皮促进作用，适用于脂溢性皮炎的治疗。
7.A注解：羊毛脂又称无水羊毛脂，为淡棕黄色粘稠半固体，因含有胆固醇、异胆甾醇、羟基胆甾醇及其酯有较大的吸水性，可吸水150％、甘油140％、70％的乙醇40％。
外用膏剂
3.烃类：凡士林、固体石蜡、地蜡、液体石蜡
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得 ②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、 穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出 液的患处 ④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成 分，增加吸水性，增加其渗透性
凡士林：
固体石蜡和液体石蜡：调节软膏的稠度 4.硅酮类
第十一章 29
（2）脂肪酸山梨坦类（spans)
脱水山梨醇脂肪酸酯类 HLB值4.3-8.6之间，，W/O型非离子乳化剂 处方： 白凡士林400g，硬脂酸180g，倍半油酸山 梨醇酯5g，尼泊金乙酯1g，尼泊金甲酯1g， 蒸馏水加至1000g
第十一章 30
（3）蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等
均为弱W/O型乳化剂 处方： 蜂蜡30g，硬脂醇30g，胆甾醇30g，白凡 士林加至1000g（亲水凡士林）
(2)皮肤破损有利于药物穿透。
吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加
(3)皮肤的温度和湿度。
温度增加有利于药物吸收；皮肤角质层的水 合作用能增加药物吸收
第十一章 11
2.药物性质
dQ / dt KCDA / T
既具有一定的油溶性又具有适当水溶性的 药物的穿透作用最大。 分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度亲 油的药物可能聚积在角质层而不被吸收。 分子量愈大，吸收愈慢。
与阳离子表面活性剂可形成沉淀而失效。
HLB值40，常用量0.5-2%，常用高级脂肪醇调节 HLB值（常用的辅助乳化剂有鲸蜡醇（十六醇）或硬脂醇
（十八醇）、单硬脂酸甘油酯、司盘类等（W/O型乳化 剂））
处方 鲸蜡醇250g，白凡士林250g，十二烷基硫酸钠10g， 甘油120g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。
外用膏剂课件
脂肪酸山梨坦（span）与聚山梨酯类(tween)
SPA4.3-8.6之间，W/O型乳化剂
O/W型乳化剂
TWEEN 80
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聚氧乙烯醚衍生物类 ⅰ平平加0(peregal 0)---脂肪醇聚氧乙烯醚
ⅱ乳化剂OP---烷基苯酚环氧乙烷缩合物 微黄至淡黄色粘稠液（25℃） ➢可溶于各种硬度的水 ➢非离子O/W型乳化剂 ➢稳定、安全、刺激性小
③基质对药物的亲和力： 若亲和力大，药物的皮 肤/基质分配系数小，药物难以从基质向皮肤转 移，不利于吸收。
④基质对皮肤水合作用： 角质层细胞有一定的 吸水能力，基质对皮肤的水合作用大，角质层细 胞膨胀，致密程度降低，有利于药物的穿透吸收。 角质层含水量达50％时，药物的渗透性可增加 5~10倍。油脂性强的基质封闭性强，有利于皮肤 的水合作用。
1)羊毛脂(Wool fat)
（1）主要成分:胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 （2）熔程：36～42℃ （3）羊毛脂吸水性强，W/O乳剂基质； （4）常与凡士林合用
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2)蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti wax） 棕榈酸蜂（鲸）蜡醇脂，二者均为弱的W/O型乳化剂， 可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用. 特点：稳定，不易酸败
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4
第一节 概述
二、外用膏剂透皮吸收
(一)外用膏剂的经皮吸收机理
Question（2三）影响药透物皮如吸收何的被因素吸收？
（二）透皮吸收途径
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5
(一) 膏剂的经皮吸收机理
释放：指药物从基质中脱
离出来并扩散到皮肤或黏 膜表面。
穿透：药物通过表皮进入真
皮、皮下组织，对局部组 织起治疗作用。
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⑤性质稳定,无配伍禁忌,长期贮藏不变质.
⑥用于创面的软膏应无菌.
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二、软膏基质
• 基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键、
• 基质要求P299 • 分类：油脂性
水溶性 乳剂型（W/O，O/W）
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（一）、油脂性基质
1、特点：P299 • 润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用
于老角年质涂人层抹. 脂面质积双、分时子间层，、干扰脂质的有序排列， 流3.动皮性气肤增温状加况等，:病降变低、了破皮损肤皮屏肤障>作正用常,皮增肤加>穿角透
吸质收层）增厚皮肤. 常4.用皮品肤种的：水合AZ作ON用E氮:增酮加、穿二透甲力基亚砜(DMSO)、 二5.甲其基它乙：酰皮胺肤(的DM温A)度、、丙酶二降醇解、、油蓄酸积、亚油酸、 挥发油等。 2020/11/13
巴布膏剂 贴膏剂（药典）
贴剂
（TDS,TTS，经皮给药系统）
3、其他:凝胶剂，糊剂,与软膏应用类似的 涂膜剂等. 2020/11/13
• 1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织、皮肤附属器
由明内层至与外角大：质量基层的层等、五毛棘 层细层 组血、 成管粒。、层毛汗淋、囊腺巴透,（皮汗脂液腺, 角质层胞管内与外神充满经类等脂，是透皮PH吸4.收5-5.4） 的主要屏是障药。物吸收的主要药收部物位有一定吸
类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
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Hale Waihona Puke 特点： • 对油、水都有一定的亲和力，药物的释
放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常 功能。 • 稠度适中，易涂布，易洗除 • 需加防腐剂（尼泊金类,氯甲酚.三氦叔 丁醇 ）、保湿剂（如甘油,丙二醇,山 梨醇等,用量5-20%）
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（a）皮肤的断面图
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（b）表皮扩大图
2、透皮吸收的主要途径3 • 透过完整表皮 • 通过毛囊、皮脂腺 •••是 主非汗透要解腺皮屏离吸障型收：脂的角溶主质性要层物途（质径类易，脂透面特入少 重 皮积性，。 金质大）水面 属激，；溶素积、性类小磺物、胺脂类、
质 蛋和白很 物解质少吸离水，收型合大分。分子子不药易透入，溶 透需性过要维。与生细素胞等膜可 被动扩散。
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3 、油脂类 • 动植物油（高级脂肪酸甘油酯类）
： 光、氧、高温下易酸败，应加防 腐剂 • 氢化植物油、麻油、棉籽油、花生 油等。
多与峰蜡配伍制成单软膏基质
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举例：1.眼影膏（单位g）
白凡士林 13
二氧化钛 10.0（白色，衬托群青）
羊毛脂 5.0
羊毛醇 2.0 （胆固醇三萜醇，吸收更多水 ）
W/O型乳化剂
调节HLB值
甘油
100g 保湿剂
山梨酸
2g 防腐剂
蒸馏水 至 1000g 水相
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2） W/O型乳剂型基质.(药剂中不多用) 常用乳化剂：羊毛脂，胆固醇，蜂蜡，司盘
类等。 ①亲水凡士林 加入胆甾醇能吸收一定水分. ②吸水软膏P305
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例1：含水软膏：白蜂蜡180克，杏仁油 610克，硼砂10克，蒸馏水至1000克。
尼泊金类,氯甲酚.三氯叔丁醇
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3、常用品种 (1) 聚乙二醇类（PEG） • 高分子聚合物， • 由液体过渡到蜡状固体。常以不同分子
量配合使用。 • 对皮肤保护、润湿作用较差。有一定刺
激性. • 处方:PEG-3350,PEG-400不同比例
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(2) 甘油明胶 （glycerogelatinum）
• 软膏通用处方： • 明胶 3g(1%--3%), • 甘油 25g (10%--30%)， • 药物 10g • 水 75g
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(四)基质的选择:
根据药物性质基质性质,临床用药,患病部 位情况,选择使用. 1.药物释放速度<快到慢>: 水溶性基质>乳剂型基质(O/W>W/O)>油脂性 基质(动物油>植物油>凡士林.蜡类) 2.乳剂型基质,吸水性好,有一定润滑作用,易 洗除不油腻,渗出物多的创面慎用.
-––-其辅吐与它助温脂乳与肪化司醇剂盘硫类酸酯平化类酸 2脂 高平剂T（S（.酯等得wp多肪 价加OOWeaO；主P价//en三酸 金/O,WOns皂W要W柔型型s-乙的 属、/型-4（乳O醇软钙盐））20卖，乳0、W胺、。化剂等、泽剂与/6O皂镁剂S065型基一G0、等2合，、、）质价8用等80乳；皂0，
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一价皂:油酸、硬脂酸与钠、钾、三乙醇 胺等碱形成的皂.
作用原理:以钠、钾、硼酸盐,碳酸 盐等无机碱或三乙醇铵有机碱与部分 硬脂酸和油酸作用而生成新生O/W型为 乳化剂.
碱类选择：三乙醇胺为佳.碱性低成 品细腻,光泽好；其次KOH成品软，光 泽,细腻；碳酸盐易产生气泡；NaOH成 品较硬；硼酸盐易产生颗粒。
白凡士林
250g 油相
十二烷基硫酸钠 10g 乳化剂
（或用吐温-80）
丙二醇
120g 水相,穿透促进剂
尼泊金
0.4g 防腐剂
蒸馏水
330g 水相
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处方四：
硬脂酸
60g
硬脂醇（十八醇） 60g
白凡士林
60g
液体石蜡
90g
吐温-80
44g
司盘-60
16g
油相
[油制相法，]：增稠分剂别、将稳油定剂 相油与相水相水浴加热 至油8相0℃，充分融熔 混O入/匀W水型后相乳，搅化将剂拌油至相凝加
微晶蜡 15.0 滑石粉 10.0
群青 15.0 液体石蜡 30.0
抗氧剂 QS
防腐剂 QS
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2.白色软膏 无水羊毛脂 50g 白蜂蜡 30g 白凡士林 至100g
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（二）、乳剂型基质
含固体的油相加热液化后与水相借 乳化剂的作用在一定温度下混合乳化， 在室温下形成为半固体的基质。
200ml （水相，温保并湿混剂）匀，然后
F硼砂
2 （水解成将硼前酸液与N加aO入H,后后液者
与 A 生 成中钠，皂边为加O/边W 乳搅化拌剂
）
至冷凝。
G尼泊金乙酯 1 （防腐剂）
H蒸馏水 2020/11/13
920ml
（W相）
处方二:
硬脂酸150克. (部分硬脂酸油相,部分硬脂酸
+ROH皂化成硬脂酸钾为乳化剂 )
甘油单硬脂酸30克.（油相，辅助乳化剂，
可使乳化剂稳定）.
凡士林100克. （油相,可改善外观,稠度,粘性）
氢氧化钾5克. （与硬脂酸成一皂价,为乳化剂 )
甘油100克.
（水相， 保温剂.）
尼泊金乙酯1克. （防腐剂.）
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处方三：亲水基质：
处方：
硬脂醇（十八醇） 250g 增稠剂、稳定剂
第二节 软膏剂
一.概述
1. 软膏剂定义 软膏剂（ointment）：系
2. 质量要求：
指药物、药材细粉、药材提 取物与适宜基质混合制成的
①均匀,细腻,软滑,半稠固度体适外宜用制剂。
②易涂布,有良好的油吸脂水性软. 膏常称为油膏，
③药物释放,穿透性乳较剂好型. 软膏也称为乳膏 ④无刺激性,过敏性（. creams）
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3.油脂性基质：润滑性好,保护皮肤,防 止开裂,但不吸水,不宜用于湿润糜烂 创口、脂溢性皮炎,粉刺痤疮等,以免 阻塞毛,加重病情. 4.水溶性基质: 吸湿好.适用于润湿,糜烂创面,疗效 好,表皮形成快. 不宜用于肥厚,苔藓化局部,以免局部 干燥开裂, 注意失水干涸.
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应用：
• 适用多数药物，不适用于遇水不稳定 的药物
• 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮 损和皮肤骚痒症
• O/W型有“反向吸收”，不适用于糜烂 、溃疡、水疱及脓疱症。
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组成（与乳剂相似）
1、水相
2、油相•水、可溶于水的成分，
•保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等） •防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、
•油脂性山基梨质酸、） •半固体、固体物质 •常用品种：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、 高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林 （调节稠度）
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组成 3、乳化剂
–肥皂类
1十.高1形六.一成级醇价的脂、皂基肪十（质醇八O易/W醇被型酸）、 （碱W、/O钙型等）离子或电 2.月解质桂破醇坏硫。酸钠（十二
–高级脂肪醇 烷例基单：硫、三酸双乙钠硬醇）胺脂O+酸硬/W甘脂型油
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3 、影响透皮吸收的因素2
dQ/dt=KCD1A.基/T质的类型:O/W型>W/O型>凡士 • 式中dQ/dt1为.林溶达+解到羊特稳性定毛：时脂脂的>动溶药物性物脂大透>的皮植药速物物率脂易；>凡于士透 • K为药物皮肤林过/基。角质质分层配；系数； • C为溶于基2质.2分.中基子的质量药p的H物：大浓使小度药：；物分呈子非量解小离的(易分于子透 • D为药物在皮型过肤)；易屏>于障60透中0较皮的难。扩透可散过据系药数物；pKa调节基 • A为给药面34积..质3药药.；p基物 物H使 质的 在药与浓 基物药度 质成物： 中分的浓 的子亲度 分型和高 散。力易状：透态亲过：和；力小 • T为有效屏障则分厚易散度于度药大物，释透放过。率高； （1）药物的5理.4药.化对物性皮油质肤水水分和配作系用数的KO/影W:响：KO/W大,易 （2）基质的性穿质促透进，皮但肤过水大和又，下利降于；药物透皮。