第三十三章 第一节 雌激素类药及抗雌激素类药
妇科疾病中常用的荷尔蒙药物及使用说明
妇科疾病中常用的荷尔蒙药物及使用说明背景介绍：妇科疾病是指影响女性生殖系统健康的各种疾病，例如月经不调、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等。
在妇科疾病的治疗中，荷尔蒙药物被广泛使用。
荷尔蒙药物可以调节女性体内激素水平，帮助调整生理功能，缓解症状，并促进疾病的康复。
本文将介绍一些常用的妇科疾病中的荷尔蒙药物以及使用说明。
一、雌激素类药物雌激素是女性体内重要的激素之一，具有调节女性生理功能的作用。
在妇科疾病中，常用的雌激素类药物有乙烯雌酚、雌二醇等。
乙烯雌酚：乙烯雌酚是一种合成的雌激素类药物，可用于治疗更年期综合症、月经不调等妇科疾病。
使用时，应按照医生的指导进行用药。
一般情况下，口服剂量为每天1片，饭后服用。
在用药过程中，需进行定期的身体检查，以确保药物的疗效和安全性。
雌二醇：雌二醇是一种天然雌激素，常用于更年期妇女的激素替代治疗。
使用时，常见的给药方式为口服或外用凝胶剂。
剂量和使用频次应根据具体情况和医生的建议来确定。
对于雌二醇类药物的使用，需要密切关注不良反应，如恶心、乳房胀痛等，如有不适应立即停药并咨询医生。
二、孕激素类药物孕激素是一类具有黄体活性的激素，对女性生殖系统发育和维持具有重要作用。
在妇科疾病中，常用的孕激素类药物有丙酮酸甲羟孕酮、甲羟孕酮等。
丙酮酸甲羟孕酮：丙酮酸甲羟孕酮是一种合成的孕激素类药物，可用于治疗子宫内膜异位症、不孕症等疾病。
常用的给药方式为口服或注射。
剂量和用药方式需根据具体情况和医生的建议来确定。
在使用过程中，需密切监测患者的身体反应和激素水平，及时调整治疗方案。
甲羟孕酮：甲羟孕酮是一种孕激素类药物，可用于治疗子宫肌瘤、不孕症等疾病。
常见的使用方式为口服或注射。
剂量和用药频次根据具体情况和医生的指导来确定。
使用该药物时需注意观察患者的反应和不良反应，必要时请及时咨询医生。
三、抗雄激素类药物在某些妇科疾病，如多囊卵巢综合症中，女性体内存在雄激素水平过高的情况。
为了抑制雄激素的合成和作用，常用抗雄激素类药物，如醋酸环丙孕酮、吡地洛尔等。
药理学——性激素类药及避孕药
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
雌激素类药物
药物的相互关系：1本类药可增加钙及吸收，预防骨质疏松。
2大剂量雌激素可加重三环类抗抑郁药的不良反应，同时降低其疗效。
3卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平可降低雌激素疗效.4雌激素可降低抗凝药的抗凝效应.5本药可减弱抗高血压药的降压作用.6本药可降低他莫惜芬疗效
药物的相互关系：1本类药与减少肾排泄钙的药物（噻嗪类利尿药）合用可增加高钙血症发生的风险.2抗雌激素与香豆素类抗凝血药（华法林）有协同作用，可使出血时间过度延长，故应避免本药与此类药物合用。
3酮康唑及类似的抗真菌药、红霉素、三乙酰夹竹桃霉素均可抑制本药代谢，故合用时应慎重。
4苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平可加速本药代谢，使本药的稳态血药浓度下降，出现这种情况时应将本药日剂量加倍。
药物化学性激素和避孕药考点归纳
第三十三章性激素和避孕药性激素包括雄激素、雌激素和孕激素三类第一节雄性激素类及相关药物药物分三类：1、雄激素类药物维持雄性发育及促进第二性征发育，还具蛋白同化活性。
2、蛋白同化激素类药物促进蛋白质合成和骨质形成，使肌肉增长，骨骼粗壮。
用于内源性雄激素分泌不足的替补疗法外，还用作营养药物。
3、抗雄激素类药用于治疗雄激素依赖型疾病一、雄激素类睾酮1、结构上属于雄甾烷类，在睾丸中作用最强的是睾酮。
2、代谢：睾酮易代谢。
①4,5位双键还原，②3-羰基还原为3-羟基，③17β-OH氧化为17-羰基，使睾酮活性消失，故睾酮口服无效。
基本结构及特点：3、对睾酮进行结构修饰，将17位羟基进行酯化，如丙酸睾酮，可减慢代谢速度，或在17α位引入甲基如甲睾酮，可口服。
（一）甲睾酮考点：1、结构是在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，是第一个口服的雄激素药物。
2、临床用途：男性缺乏睾酮引起的疾病，女性功能性子宫出血。
3、毒性：有肝毒性黄疸，女性大剂量使用具男性化的副作用。
（二）丙酸睾酮考点：1、将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂。
2、肌内注射后在体内逐渐水解释放出原药睾酮，是睾酮的长效衍生物。
3、用途：治疗男性性功能低下、女性功能性子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。
4、毒性：女子男性化、男子女性化、水钠潴留，导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。
二、同化激素类药物基本知识：雄激素还具蛋白同化活性，能促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢，治疗病后虚弱和营养不良，对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素，但作用完全分开困难，故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。
考点：由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性，故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。
（一）苯丙酸诺龙考点：1、结构特征：雌甾母核（结构修饰，19去甲基，降低雄激素活性），17β-羟基的苯丙酸酯。
抗雌激素类药物.ppt
【适应症】
适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详 的转移性乳腺癌。
最近国际乳腺癌研究组报道了二个补充托瑞米芬和三苯 氧胺随机试验，对绝经前后、淋巴结阳性乳腺癌患者随机分 为两组，口服三苯氧胺20mg／d和托瑞米芬60mg／d，中 位随访期5.5年。受试者共1035人可评价，其中75％原始肿 瘤ER(+)，腋窝淋巴结平均数量为3个，81％的人接受过化 疗。
结果，两组具有相似的5年无病生存率(DFS)和总生存 率(OS)。托瑞米芬组和三苯氧胺组5年DFS分别为72％和69 ％，OS分别为85％和81％，托瑞米芬组值高于三苯氧胺组， 两组中ER(+)者结果相似，两组副作用相似，只有很少病人 出现严重血栓栓塞性疾病和脑血管病，共有9例继发子宫内 膜癌，生活质量相似。得出结论，托瑞米芬对乳腺癌术后辅 助治疗有效，而且安全，患者更易耐受托瑞米芬。
【不良反应】 轻微，多为激素样反应。在临床试验中，最常见的不良反 应为面部潮红（20%），其他常见的不良反应有多汗（14%）、 恶心（8%）、白带增多（8%）、头晕（4%）、水肿（3%）、 疼痛（2%）和呕吐（2%）。 发生率低于1%的不良反应包括：阴道出血、胸痛、乏力、 背痛、头痛、皮肤变色、体重增加、失眠、便秘、呼吸困难、局 部麻痹、震颤、眩晕、瘙痒、厌食、可逆性角膜混浊和衰弱，亦 有血栓栓塞和部分病例转氨酶升高的报道。 罕见不良反应有：皮炎、脱发、情绪不稳、抑郁、黄疸和 僵硬。大约有3%患者因不良反应停止治疗，如恶心、呕吐、眩 晕、高钙血症和阴道出血，在治疗开始时发现的高钙血症可能与 患者的骨转移有关。
【不良反应】 治疗初期出现一过性骨和肿瘤疼痛加重。 一般产生面部潮红、恶心、呕吐、暂时性白细 胞和血小板减少。偶见月经不规则、阴道出血、外 阴瘙痒、子宫内膜增生、内膜癌及皮炎等。 长期大量应用可出现视网膜病变和角膜浑浊。 极个别病例出现精神错乱、肺栓塞、血栓形成 等。
抗雌激素类药物
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【毒理研究】
遗传毒性：致突变作用。 生殖毒性：妊娠妇女给予本品可能导致胎儿损
害。抑制孕卵着床，诱发流产等。
致癌性：小鼠给药2年，1.0-30mg/kg/天，结果，
卵巢、睾丸肿瘤、骨瘤和骨肉瘤的发生率增加。
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【禁忌症】 患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁 止长期服用枸橼酸托瑞米芬。
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雷洛昔芬（易维特 ）
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【临床应用】
治疗无排卵不孕症和男性不育症。
WHO将无排卵妇女分3类:
WHOⅠ：内源性Gn降低，内源性E产生很低； WHOⅡ：无排卵或稀发排卵、各种月经失调、 Gn相对正常或偏高、有明显内源性雌激素产生证据 的妇女； WHOⅢ：卵巢早衰。 氯米芬对WHOⅡ无排卵效果最好。
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【不良反应】 最常见卵巢增大、囊肿形成、潮热、腹部 和盆腔不适或疼痛。 偶有恶心、呕吐、乳房胀痛、异常于宫出 血、体重增加、头晕，短暂视觉障碍，偶见 皮肤过敏，肝功能异常和黄疸等。
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【药理作用】
其结构与雌激素相似，具有Z、E两种异构体， 是雌激素部分激动剂，E具轻度雌激素样作用，Z有 明显抗雌激素作用。
作为雌二醇的竞争者与雌激素受体结合，此药 受体复合物可在细胞核内阻止染色体基因开放，使 转录过程不能进行，从而抑制激素依赖性乳癌细胞 的生长。因此，对雌激素受体水平高者可获得较好 疗效，水平低者则无效。
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【不良反应】 轻微，多为激素样反应。在临床试验中，最常见的不良反应 为面部潮红（20%），其他常见的不良反应有多汗（14%）、恶 心（8%）、白带增多（8%）、头晕（4%）、水肿（3%）、疼 痛（2%）和呕吐（2%）。 发生率低于1%的不良反应包括：阴道出血、胸痛、乏力、 背痛、头痛、皮肤变色、体重增加、失眠、便秘、呼吸困难、局 部麻痹、震颤、眩晕、瘙痒、厌食、可逆性角膜混浊和衰弱，亦 有血栓栓塞和部分病例转氨酶升高的报道。 罕见不良反应有：皮炎、脱发、情绪不稳、抑郁、黄疸和僵 硬。大约有3%患者因不良反应停止治疗，如恶心、呕吐、眩晕、 高钙血症和阴道出血，在治疗开始时发现的高钙血症可能与患者 的骨转移有关。
雌激素
三、药理作用
1．女性成熟 对未成年女性，雌激素能促使女性第二性 征和性器官发育成熟。如子宫发育、乳腺腺管增生及脂肪分布 变化等。 2．子宫内膜反应 对成年妇女，除保持女性性征外，并 参与形成月经周期。它使子宫内膜增殖变厚（增殖期变化）， 并在黄体酮的协同作用下，使子宫内膜进而转变为分泌期状态， 提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅 表层细胞发生角化。 3．排卵 在排卵前，雌激素，特别是孕激素配合下，增 加促性腺激素分泌，形成LH峰，促进排卵。在排卵后，雌激 素通过负反馈机制减少其Gn释放，抑制排卵。
4．乳腺增生发育和分泌 小剂量雌激素能刺激乳腺导管 及腺泡的生长发育，大剂量能抑制催乳素对乳腺的刺激作用， 减少乳汁分泌。
5．代谢 雌激素激活肾素-血管紧张素系统，使醛固酮分 泌增加，促进肾小管对水、钠的重吸收，故有轻度的水钠潴留 作用，使血压升高；
能增加骨骼的钙盐沉积，促进长骨骨骺愈合； 大剂量能升高血清三酰甘油和磷脂，降低血清胆固醇和 低密度脂蛋白，但可增加高密度脂蛋白； 有研究表明雌激素可使糖耐量降低。 6．其他 雌激素可增加凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的活性， 促进血液凝固。此外，雌激素具有抗雄激素作用。
（二）卵巢功能不全 卵巢功能不全、闭经、原发性或继发性卵巢功能低下患 者以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的 发育。与孕激素类合用，可产生人工月经周期。 （三）功能性子宫出 功能性子宫出血可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出 血创面，也可适当配伍孕激素，以调整月经周期。 （四）抑制泌乳 妇女停止授乳后可发生乳房胀痛，可用大剂量雌激素制 剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称回奶。由于此时垂体分泌 的催乳素并不减少，故认为大剂量雌激素类抑制泌乳主要是 在乳腺水平干扰催乳素的作用。
32.性激素类和抗生育药
应用
子宫发育不全、卵巢功能不全、闭经、 绝经期综合征、功能性子宫出血、退乳、晚 期乳腺癌、前列腺癌及痤疮等。
不良反应
常见胃肠道反应，长期用药可因子宫内 膜过度增生而引起的子宫出血，肝功能不良 者慎用。
+ 氯米芬：雌激素受体阻断药，用于无排卵性的闭 经和不孕症。 + 他莫昔芬：抑制依赖雌激素才能持续生长的肿 瘤细胞，用于绝经后晚期乳腺癌患者。
+ 二、阻碍受精：小剂量的孕激素，易出血 + 三、干扰着床：甲地孕酮片
+ 四、影响精子：棉酚
+ 五、抗早孕药：米非司酮
应用:先兆性流产、习惯性流产、功能性子宫出血、
痛经和子宫内膜异位症等。
不良反应:长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经减少
，并诱发阴道真菌感染。大剂量黄体酮可致胎儿生殖 器畸形。
+ 米非司酮：抗着床，紧急避孕。
+ 孕三烯酮： + 环氧司坦：
药物：睾酮、甲睾酮、丙酸睾酮等 作用： （1）促进男性第二性征和生殖器官发育，有 抗雌激素样作用； （2）蛋白同化作用，促进肾小管对钙、磷的 重吸收； （3）促进红细胞生成素的分泌，刺激骨髓造 血功能，使红细胞和血红蛋白增加。
+ 雷诺昔芬：用于绝经后妇女的骨质疏松症。
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黄体酮、甲羟孕酮、炔诺酮等 作用： （1）影响子宫：利于孕卵着床、胚胎发育， 降低子宫对缩宫素的敏感性； （2）影响卵巢：抑制排卵； （3）影响乳腺：促进乳腺腺泡发育； （4）影响代谢：排钠利尿，轻度升高体温。
一、孕激素类药：黄体酮、安宫黄体酮等
【应用】 男性性腺功能减退、无睾症、隐睾症； 功能性子宫出血、晚期乳腺癌；老年骨质疏 松和小儿再生障碍性贫血。 【不良反应】 女性男性化，男性性欲亢进；对肝脏有 一定毒性；发现黄疸立即停药。前列腺癌患 者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
雌二醇
雌激素类药—— 雌激素类药—— 生理及药理作用
3．较大剂量的雌激素可抑制排卵。也可抑制乳 较大剂量的雌激素可抑制排卵。 汁分泌。此外，还有对抗雄激素的作用。 汁分泌。此外，还有对抗雄激素的作用。 4．影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积，加速 影响水盐代谢。增加骨骼的钙盐沉积， 骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。 骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。 可降低糖耐量，影响血脂， 可降低糖耐量，影响血脂，降低低密度脂蛋 白和胆固醇，增加高密度脂蛋白。 白和胆固醇，增加高密度脂蛋白。
雌激素类药及抗雌激素类药— 雌激素类药及抗雌激素类药—雌激素类药
天然雌激素： 天然雌激素：主要是由卵巢分泌的雌二醇
（estradiol），从孕妇尿中提取的雌酮（estrone）和雌
多为estradiol的肝脏代谢产物。 三醇（estriol）等，多为 的肝脏代谢产物 人工合成雌激素： 人工合成雌激素：如炔雌醇（ethinylestradiol）、炔 雌 醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate） 另外，具有雌激素样作用的非甾体类药物， 等。另外，具有雌激素样作用的非甾体类药物，如己 烯雌酚（diethylstilbestrol）和己烷雌酚（hexestrol） 等。
孕激素类药— 孕激素类药—临床应用
1．功能性子宫出血 2．痛经和子宫内膜异位症 3．先兆流产和习惯性流产 4．子宫内膜腺癌 5．前列腺肥大和前列腺癌
孕激素类药— 孕激素类药—不良反应
较少， 偶见恶心、 呕吐、 头晕、 较少 ， 偶见恶心 、 呕吐 、 头晕 、 乳房胀痛及腹 痛等。 痛等。 长期应用，可使子宫内膜萎缩，月经量减少，并 长期应用，可使子宫内膜萎缩，月经量减少， 易发生阴道真菌感染。 易发生阴道真菌感染。 大剂量19- 去甲睾酮类可致肝功能障碍。 大剂量 19-去甲睾酮类可致肝功能障碍 。 大剂量 19 progesterone可引起胎儿生殖器畸形。 progesterone可引起胎儿生殖器畸形。 可引起胎儿生殖器畸形
04-05-女性生殖系统组织学结构及内分泌功能调节 4学时
卵泡腔
次级卵母细胞
卵丘
放射冠 透明带
卵泡膜外层 卵泡膜内层 基膜 颗粒层
图9A 成熟卵泡模式图
图9B 接近成熟的次级卵泡光镜像
（二）排卵 成熟卵泡破裂，次级卵母细胞从卵巢排
除的过程，称为排卵（ovulation）。 排卵前，成熟卵泡向卵巢壁突出，形成
卵泡小斑；卵丘与卵泡壁分离。 排卵时，小斑处破裂，卵泡膜外层的平
组成： 卵巢、输卵管、 子宫、阴道、 外生殖器；乳腺
功能： 卵巢：产生卵细胞，分泌女性激素。 输卵管：输送生殖细胞，是受精部位。 子宫：产生月经和孕育胎儿的器官。 乳腺：产生乳汁，哺育婴儿。
一、卵巢 二、输卵管 三、子宫 四、性激素类药物及避孕药
女性生殖系统的年龄性变化
青春前期 12岁以前（胎儿期（胚胎第5月
600万个卵泡）、新生儿期 、儿童期）
青春期 10-19岁 发育出女性第二性征 性成熟期 周期性排卵 绝经期 40岁后 卵巢功能减退 绝经后期 60岁以后 卵巢功能完全衰竭
一、卵巢
表面上皮：单层立方或扁平上皮。 白膜：薄层致密结缔组织。 实质：
皮质：含不同发育阶段的卵泡、黄体和 白体，之间有特殊的结缔组织（由 基质细胞、网状纤维和平滑肌构成）。 髓质：有许多血管和淋巴管。 门细胞：分泌雄激素。
8日黄体成熟时达高峰，后逐渐下降，月经来潮时 恢复排卵前水平
（五）卵巢内分泌功能与调节
2. 孕激素 2）孕激素的生理作用 协同雌激素发挥作用
调节腺垂体激素分泌：排卵前协同雌激素诱发LH高 峰、排卵后对促性腺激素起负反馈作用
影响生殖器官的生长发育和功能活动 促进乳腺腺泡的发育 升高女性基础体温
5. 卵巢内分泌功能的调节
第一节雌激素类药及抗雌激素类药一、雌激素类药
第一节雌激素类药及抗雌激素类药性激素（sex hormones）为性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。
目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。
常用的避孕药（contraceptives）大多属于性激素制剂。
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。
【性激素分泌的调节】雌激素和孕激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。
下丘脑分泌促性腺激素释放激素（gonadotropin-releasing hormone，GnRH），它促进垂体前叶分泌促卵泡素（follicle stimulating hormone，FSH）和黄体生成素（luteinizing hormone，LH）。
FSH促进卵巢的卵泡生长发育，而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。
例如在排卵前，雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH，导致排卵（正反馈）。
在月经周期的黄体期，由于血中雌激素、孕激素都高，从而减少GnRH的分泌，抑制排卵（负反馈）。
常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈而设计的。
以上的反馈途径称“长反馈”。
垂体促性腺激素的水平也能影响下丘脑GnRH的释放，这种反馈途径称“短反馈”（见图33-1）。
峰在成年男性，垂体前叶所释放的LH可促进睾丸间质细胞分泌雄激素。
雄激素也有抑制促性腺激素释放的作用。
【性激素的作用机制】性激素受体都位于细胞内，属第4类受体（可参阅图34-2）。
如雌激素受体位于靶细胞的胞质液中，雌激素进入细胞后，首先与受体结合成复合物，然后复合物进入细胞核，从而诱导功能不同的蛋白质的合成，产生不同效应；例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大、代谢增加。
但近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内，故认为是雌激素直接进入细胞核内而发挥作用。
——————————————————————————————————————————————一、雌激素类药【来源】卵巢分泌的雌激素（estrogens）主要是雌二醇（estradiol）。
第二节雌激素类与抗雌激素类药
第二节雌激素类与抗雌激素类药一、雌激素类药（一）天然雌激素类药天然雌激素包括雌二醇、雌胴和雌三醇。
雌二醇是卵巢分泌的主要激素。
雌胴和雌三醇为雌二醇的代谢物，三者以雌二醇活性最强。
口服后再肝破坏，生物利用度小，多采用注射给药体内过程雌二醇口服后首关消除明显，临床常采用肌肉注射或外用。
血浆蛋白的结合率为90%，肝内代谢，经肾脏排泄生理及药理作用1.促进女性性器官和第二性征的发育成熟对未成年的女性使子宫发育、乳腺管增生及脂肪分布变化等2.保持女性性征并参与形成月经周期对成年女性，除保持女性性征外，可使子宫内膜增生变厚，并在黄体胴的协调作用下，使子宫产生周期性变化，进而形成月经周期。
能增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，也可使阴道上皮增生，浅表细胞发生角化3.内分泌调节作用在乳腺水平干扰催乳素的作用，与抑制乳汁分泌有关。
此外，还具有抗雄激素的作用4.对排卵的影响小剂量雌激素可促进排卵，较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制促性腺激素释放激素的分泌，发挥抗排卵作用5.影响水盐代谢有轻度的水钠潴留作用，使血压升高，增加通过刺激降钙素，增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合；对青春期生长发育起促进作用；可预防围绝经期妇女骨质疏松6.其他科降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白水平；降低糖耐量；增加凝血因子2、3、4、5的活性，促进血液凝固临床应用1.更年期综合征应用雌激素可抑制垂体促性腺激素食物·分泌，从而减轻症状。
对围绝经期及老年骨质疏松者，与雌激素合用，可预防骨折发生。
局部用药可治疗老年期阴道炎及女阴干枯症2.功能性子宫出血雌激素可促进子宫内膜增生，修复出血创面，使不规则出血停止。
也可与孕激素合用产生人工月经周期3.卵巢功能不全和闭经用于卵巢功能不全引起的性器官及第二性征发育迟缓、闭经等4.乳房胀痛及回乳部分妇女停止授乳后乳汁继续分泌而导致胀痛、用大剂量雌激素可抑制乳汁分泌缓解胀痛，俗称回乳5.避孕与孕激素组成复合剂用于避孕6.痤疮多见于青年男女。
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一、雌激素类药「来源」卵巢分泌的雌激素（estrogens）主要是雌二醇（estradiol）。
从孕妇尿提出的雌酮（estrone）和雌三醇（estriol）等，多为雌二醇的代谢产物。
雌二醇是传统的雌激素类药物，近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等。
此外，也曾合成一些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂，如已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，stilbestrol），它虽非甾体，但据其立体结构也可将它看作为断裂的甾体结构。
「体内过程」天然雌激素如雌二醇可经消化道吸收，但易在肝破坏，故口服效果远较注射为差。
在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。
部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。
油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。
炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维持7～10天。
「生理及药理作用」1.对未成年女性，雌激素能促使女性第二性征和性器官发育成熟。
如子宫发育、乳腺腺管增生及脂肪分布变化等。
2.对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期。
它使子宫内膜增殖变厚（增殖期变化），并在黄体酮的协同作用下，使子宫内膜进而转变为分泌期（见图33-1）状态，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
同时使阴道上皮增生，浅表层细胞发生角化。
3.较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分泌，发挥抗排卵作用。
并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平干扰催乳素的作用所致。
此外还有对抗雄激素的作用。
4.在代谢方面，有轻度水、钠潴留作用。
能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。
大剂量可使甘油三酯和磷脂升高而胆固醇降低，也使糖耐量降低。
尚有促进凝血作用。
「临床应用」 1.绝经期综合征绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调的现象。
雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种症状。
绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素合并治疗。
除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也能奏效。
2.卵巢功能不全和闭经原发性或继发性卵巢功能低下患者以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的发育。
与孕激素类合用，可产生人工月经周期。
3.功能性子宫出血可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出血创面，也可适当配伍孕激素，以调整月经周期。
4.乳房胀痛部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛，可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称回奶。
由于此时垂体分泌的催乳素并不减少，故认为大剂量雌激素类抑制泌乳主要是在乳腺水平干扰催乳素的作用。
5.晚期乳腺癌绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治疗，缓解率可达40%左右。
但绝经期以前的患者禁用，因这时反可能促进肿瘤的生长。
6.前列腺癌大剂量雌激素类可使症状改善，肿瘤病灶退化。
这是其抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激素的产生所致，也有抗雄激素的作用参与。
7.痤疮青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用雌激素类治疗。
8.避孕「不良反应及应用注意」 1.常见恶心、食欲不振，早晨较多见。
如从小剂量开始，逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减轻反应；注射剂此种反应较轻。
2.长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
3.肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。
本药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不良者慎用。
二、抗雌激素类药氯米芬氯米芬（clomiphene，氯酜酚胺）为三苯乙烯衍生物，与已烯雌酚的化学结构相似。
本品有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥竞争性拮抗雌激素的作用。
它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵；这可能是因阻断
下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的负反馈性抑制。
用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。
连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。