药物化学教学大纲课程名称药物化学课程代码130006课程
《药物化学》课程教学大纲
抗感染药物
10
讲课
无
了解抗病毒，抗 真菌，抗寄生虫
及抗菌的代表
性药物的结构， 合成及构效关
系；了解研究现 状
课堂练习
抗肿瘤，抗感 染药物讨论 课
4
小组讨论
分组自学 抗肿瘤和 抗感染药 物的最新 研究进
展，并以 小组为单 位进行汇 报。
查找相关领域 的最新进展，阅
读相关央语文 献并进行总结 汇报。
课程教学大纲(course syllabus)
*学习目标(Learning Outcomes)
1.掌握药物研发的基本理论和基本方法。(A3,A5.1)
2•了解药物的作用机制及分子靶标。(A5.1)
3.了解药物的基本代谢。(A5.1)
4.掌握药物分子的合成方法。(A5.1)
5.掌握药物构效关系的总结及合理药物设计的方法。(A5.1, B10)
必修课(Mandatory)
授课对象
(Audieudents)
授课语言
(La nguage of In strueti on)
双语课程(Bili ngual Course)
*开课院系
(School)
药学院(School of Pharmacy)
先修课程
3
讲课
作业
掌握减肥药、抗
糖尿病药的代 表性药物的结 构，合成及构效 关系；了解研究 现状
课堂提问
心血管系统 疾病治疗药
5
讲课
作业
掌握抗高血压 药、抗心律失常 药、抗心绞痛药
和降血脂药的 代表性药物的 结构，合成及构 效关系；了解研 究现状
课堂练习
神经系统及 代谢综合症 药物小组讨
论课
药物化学教学大纲
药物化学教学大纲(药学专业本科用)药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调剂人体功能、提高生活质量、保持躯体健康的专门化学品。
从学科的角度看，化学科学是阐明药物内在本质的科学，生命科学（包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是说明药物作用的理论及临床应用基础的科学。
“药物化学”（Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。
药物化学是一门发觉与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。
一、课程概述（一）、课程教学目标：要求学生把握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质、用途及重要药物的化学结构与生物活性之间的关系；把握化学结构与理化性质间的关系为药物的贮存、制剂、分析和治理提供相应的理论基础；把握重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。
为合理使用化学药物提供理论基础。
了解各类药物的进展、结构类型和最新进展及新药研究的差不多方法和近代新药进展方向。
（二）课程教学内容梗概和重点：药物化学既要研究化学药物的化学结构特点、与此相联系的理化性质、稳固性状况，又要了解药物进入体内之后的生物效应、毒副作用及药物进入体内之后的生物转化等等与化学——生物学相关的内容。
本课程要紧讨论常用化学药物的类型、作用机理、构效关系、体内过程及生物转化、理化性质和合成路线。
教学内容着重于药物化学结构与生物活性，化学结构与药物代谢关系及新药研究方法的讨论，突出了药物在体内的生物转化及作用原理的探讨，使学生对药物化学的差不多理论、差不多知识有较全面的了解。
前期课程要求：有机化学，生物化学，生理学，药理学。
课时范畴：总学时 104 理论课 64学时实验课 56学时。
二、正文第一章绪论 2学时第一节药物化学的起源与进展了解药物化学的起源、进展方向和我国药物化学的现状第二节药物的命名熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。
药物化学教学大纲
药物化学》教学大纲一、课程中英文名称中文名称药物化学 英文名称Medicinal Chemistry 二、授课对象与学时 授课对象制药工程专业 其中实验（上机）学 尚有相配套的实验课：《化学制药实验》 时 （ 72学时）三、本课程与其他课程的联系先修课程物理化学、无机化学、有机化学、生物化学 后续课程 药物合成与工艺、药理学、药剂学、药物分析四、课程的教学目的药物化学是制药工程、药学及相关专业的专业基础课和必修课。
同时，药物化学也是化 学制药领域的关键环节，是化学新药研究开发、新药设计的前提，是现代制药工程技术人员必 须掌握的基础知识。
通过理论部分的学习使学生熟悉常用药物的名称、化学名称、化学结构、性质和用途， 了解各类药物的发展史和最新进展，了解影响药效的结构因素，药物化学修饰的目的和方法， 以及新药开发的途径和方法等知识， 为本专业的后续课程打下坚实的理论基础。
通过较严格的 实验操作训练， 使学生掌握基本的药物制备实验技能，初步学会分析和解决所遇到的化学药物 制备问题的能力。
重点要求学生：1．掌握药物的化学结构与药物性能的相关性，熟悉新药开发的基本原理，提高综合运用所学 知识进行药物设计和药物修饰的能力和素质。
2. 掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途。
3. 掌握重要药物类型的构效关系。
4. 掌握重要药物的代谢反应及其对生物活性的影响。
五、课程教学的主要内容绪论（ 2 学时）知识点 ：药物化学的学科特点；药物化学的研究内容；药物化学的任务；药物化学近代发展简史； 药物的命名；国内外新药研究开发现状和发展动向。
重 点 ：药物化学的学科特点；药物的命名；药物化学的研究内容。
难 点：对药物化学的学科特点的理解。
第 1 章 新药研究和开发的概况和管理规范（ 2 学时）知识点 ：1. 新药研究 的主要过程：研 究阶段 （Discovery of Drug ） 的主要工作与关键 :Lead48 总学时compounds discovery ；Lead compoundsNew Chemical optimizationEntities (NCE) ；GLP(非临床实验室工作质量管理规范) 。
《药物化学》教学大纲
《药物化学》教学大纲课程编号：课程名称：药物化学/ Medicinal Chemistry学时/学分：56/ 3.5先修课程：有机化学、生物化学适用专业：制药工程开课学院（部）、系(教研室)：化学工程学院制药工程系一、课程的性质与任务药物化学是制药工程专业的专业必修课。
药物化学是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应、构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。
本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的结构及药理作用、制备路线、重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基础。
熟悉药物化学的药学中的地位和重要性。
了解药物化学的新理论和应用的进展。
实验课要求能从基本化工原料出发，经多步反应合成出一个或几个药物，进一步锻炼化学合成的实验技能，并培养其相对独立地设计实验方案、分析问题和解决问题的能力，为过渡到毕业论文研究阶段打下基础。
二、课程的教学内容、基本要求及学时分配（一）教学内容1．绪论药物的定义，药物的分类，药物化学的研究对象，药物化学的主要内容和任务，药物化学的发展简史，建国后我国药物化学的发展与成就，药物的研究与开发，以及药物的质量与标准。
2．麻醉用药局部麻醉药物发现和发展过程；局部麻醉药物的分类及其构效关系；盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸甲哌卡因的结构，以及盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因和盐酸甲哌卡因的合成。
肌肉松驰药的分类；骨骼肌松驰药的作用类型及分类；右旋氯筒箭毒碱、呵曲库铵苯磺酸盐、多库氯铵、泮库溴铵、氯琥珀胆碱、溴己胺胆碱及氯唑沙宗的结构及作用特点；氯琥珀胆碱、氯唑沙宗的合成。
3．镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药的主要药理作用及相互关系。
镇静、催眠、抗焦虑药按照结构的分类；巴比妥类药物作用时间长短与结构之间的关系；巴比妥类药物的合成通法；苯巴比妥的合成；苯并二氮杂类药物的结构特征及代表性药物；1，2-并合杂环的苯并二氮杂类代表性药物及药理学特点；地细泮的合成；哌啶二酮、喹唑酮及其它类型镇静、催眠和抗焦虑药。
药物化学教学大纲
药物化学教学大纲一、课程概述“药物化学”是药学专业学生的一门必修专业课，列入我国现行执业药师资格考试科目。
本大纲针对药学专业（长学制）的教学要求而拟定，授课对象为药学专业本硕连读（长学制）学生，即起点为本科层次，目标为研究生层次。
本课程的教学目标是通过讲授药物化学的发展概况，使学生了解药物化学的学科背景及其重要性；通过学习重要药物的结构类型及发展，学习药物结构、性质、代谢与作用的关系，从化学角度和分子水平理解药物作用；通过学习先导结构的发现途径与优化原则，掌握药物设计的基本原理和方法；通过学习药物作用的物理化学原理、受体理论，以及手性药物的作用，从分子水平理解药物作用的原理及其构效关系；通过学习计算机辅助药物设计及组合化学与高通量筛选技术，了解现代药物设计的前沿技术和方法，使学生初步具备从事新药研究和开发的基本思路和创新能力。
本课程要求的前期基础课程包括有机化学、生物化学、药理学、生理解剖学、免疫与微生物学、结构化学等。
本课程的授课学时为72学时。
二、正文第一章绪论（1学时）本章讲授药物化学的研究内容和任务，使学生对本课程有一正确认识和初步了解，明确本课程的要求。
通过介绍我国药物化学的发展历史和研究现状，激发学生为发展医药事业努力学习的责任感。
第一篇药效药物第二章镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药（4学时）要求掌握：1、镇静催眠药的主要类型及作用特点；2、苯二氮卓类药物的结构类型及构效关系；3、巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系；4、抗癫痫药的主要类型及临床应用；5、地西泮、苯巴比妥、苯妥因钠、乙琥胺、氯丙嗪的结构、性质及应用；6、地西泮的化学合成。
熟悉：1、抗精神病药和抗抑郁药的主要类型；2、吩噻嗪类药物的构效关系；3、卤加比、氨己烯酸、氟哌啶醇、卡马西平、丙戊酸钠、奋乃静、阿米替林的结构、作用及应用。
第三章麻醉药（2学时）要求掌握：1、麻醉药的作用和分类；2、全身麻醉药按给药途径的分类；3、局部麻醉药的作用和结构类型；4、普鲁卡因的发现过程；5、芳酸酯类局麻药的构性关系；6、普鲁卡因、利多卡因、氯胺酮、异氟烷的结构、性质及应用。
《药物化学》课程教学大纲
《药物化学》课程教学大纲课程名称：药物化学课程类型: 必修课总学时：54 讲课学时：54 学分：3学分适用对象: 药物制剂专业先修课程：有机化学、物理化学、无机化学、分析化学一.课程的性质和任务药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及查找新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
二、教学差不多要求本课程分为把握、熟悉、了解三种层次要求；〝把握〞的内容要求明白得透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其差不多理论和差不多概念；〝熟悉〞的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；〝了解〞的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2．把握典型药物的理化性质，专门是阻碍药效、毒性、质量操纵及分析和剂型选择有关的理化性质。
3．把握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特点与药效之间的关系。
4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何操纵杂质，保证药物质量的方法。
5．熟悉各类药物进展及结构类型，了解其最新进展。
6．了解新药研究的差不多方法和近代新药进展方向。
三、教学内容和要求四、课程的重点和难点第一章绪论重点：药物的命名第二章中枢神经系统药物重点：中枢神经药物的种类和代表性药物难点：巴比妥类药物的构效关系第三章外周神经系统药物重点：氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN，结构式，理化性质、作用和用途难点：抗胆碱药物、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型，拟胆碱药物、肾上腺素受体兴奋剂的构效关系第四章循环系统药物重点：(1)盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线；(2)硝酸甘油、地高辛、吉非罗齐、氯吡格雷、利血平的INN、结构、理化性质、体内代谢及临床应用难点：β-受体阻滞剂的构效关系，钙通道阻滞剂的分类及构效关系第五章消化系统药物重点：西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧氯普胺、联苯双酯、水飞蓟宾的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途难点：熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药重点：〔1〕阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生的INN、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途；〔2〕塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系难点：〔1〕苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系；〔2〕芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化；〔3〕塞利西布的化学合成第七章抗肿瘤药重点：把握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、米托蒽醌的INN、结构、理化性质、体内代谢及作用特点，喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。
药物化学教学大纲
《药物化学》教学大纲一、课程信息课程名称(中文)：药物化学课程名称(英文)：Medicinal Chemistry课程类别：专业主干课课程性质：必修计划学时： 32计划学分： 2先修课程：有机化学、生物化学、药物合成反应、药理学选用教材: 徐文方药物化学开课院部：化工与制药学院适用专业：制药工程、药物制剂课程负责人: 龙思会课程网站:二、课程简介(中英文)药物化学是一门由化学学科和生物学科相互渗透，充分应用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。
本学科主要任务是研究化学药物的合成及其合成原理，由宏观到微观研究化学药物的结构与生物活性之间的关系及其变化规律，探索和应用药物设计的方法，为临床提供高效低毒副作用的新药。
本课程的教学目的是将药物化学学科的知识系统教授给学生，为学生将来从事本专业的工作奠定良好的基础。
Medicinal chemistry is a multidisciplinary course which involves chemical and biological as well as other related sciences. The main goals of the course are to teach the students the knowledge about the synthesis of medicines, the structure-activity relationship of medicines, the design of new drugs, and the fundamental pharmacological aspects of medicines. After taking the course, the students should have a general idea about the variety of medicines treating different kinds of diseases, the process of drug discovery and development, the ability to tackle basic medicinal chemistry problems and the required skills to work in the field of medicinal chemistry.三、课程教学要求序号专业毕业要求课程教学要求关联程度1 工程知识2 问题分析从药物的结构推导其稳定性，结构修饰的可能性，新陈代谢的途径等H3 设计/开发解决方案4 研究药物研发的新方向，新技术H5 使用现代工具新的药物研发工具比如说高通量筛选，组合化学，计算机辅助药物设计H6 工程与社会7 环境和可持续发展8 职业规范对药物研发行业有一定的认识和理解；具有医药行业专业人员的职业使命感和社会责任感L9 个人和团队10 沟通11 项目管理12 终身学习药物研发是一个推陈出新，日新月异的过程，要想能够为新药的创制做出贡献，需要不断学习新的知识，掌握新的技能H注：“课程教学要求”栏中内容为针对该课程适用专业的专业毕业要求与相关教学要求的具体描述。
药物化学 教学大纲
《药物化学》教学大纲适用专业：药学类各专业一、前言《药物化学》是研究药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门课程，主要内容是基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子；研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢化学的规律以及代谢产物；研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）等；寻找和发现新药。
本课程要求学生掌握药物的化学结构和生物活性间的关系，以及结构改造的基本原理，前体药物的制备，计算机辅助药物设计和新药研究的基本方法。
熟悉药物的化学稳定性，体内化学转化和药物合成的基本知识，新药开发的基本途径和方法，药物合成的基本操作技能。
了解现代药物化学理论和应用的进展和前景。
总学时为48。
学分3.0。
教材选用尤启冬主编《药物化学》，化学工业出版社2008年出版。
二、课程基本内容和要求第一章绪论（1学时）[基本内容]药物化学的研究内容和任务。
药物化学的研究和发展。
我国药物化学的发展。
药物化学发展的新方向。
[基本要求]掌握：药物化学的研究内容和任务。
熟悉：药物化学的研究和发展。
了解：我国药物化学的发展和药物化学发展的新方向。
难点：药物化学发展的新方向。
第二章药物代谢（3学时）[基本内容]官能团化反应、还原反应、水解反应和药物代谢研究在药物开发中的应用。
[基本要求]掌握：氧化反应、还原反应和水解反应等官能团反应；葡萄糖醛酸、硫酸等结合反应。
熟悉：氨基酸、、乙酰化、甲基化、谷胱甘肽或巯基尿酸等结合反应。
了解：药物代谢研究在药物开发中的应用。
难点：氧化反应。
第三章镇静催眠药和抗癫痫药（4学[基本内容]1,4-苯二氮类药物的发现、作用机理、代谢化学、发展和构效关系；非苯二氮类GABAA受体激动剂的镇静药物研究进展。
三年高职药学《药物化学》课程标准
三年高职药学《药物化学》课程标准课程名称：《药物化学》课程代码：130036课程类型：专业核心课程课程性质：必修课课程总学时：72学时理论学时：48学时开课学期：第三学期适用专业：三年制高职药学专业预修课程：《有机化学》、《无机化学》、《生物化学》一、概述（一）课程性质《药物化学》是高职高专药学专业的一门职业核心课程，其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。
本课程是学习分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销等课程之间的桥梁，对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。
通过本课程的学习，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为新药研究开发奠定一定的基础，同时，适当兼顾国家执业药师考试，兼顾用人单位招聘考试及初、中级技术职称考试等相关考试。
（二）课程基本理念本课程标准按目标教学编写，通过掌握、熟悉、理解三个层次的描述，展现课程的具体内容及应达到的目标，在教学方法上主要采用讲授、提问、习题练习、实验操作等不同的教学方法，培养学生的综合能力和操作技能。
在整个授课过程中，重点训练学生的发散思维，始终把握药物的化学结构，以结构为中心，由结构联系到药物的命名、制备、性质、稳定性、构效关系、体内代谢及结构修饰等。
我校属高职高专院校，因此我校药物化学课程的内容设置以药学服务、药品生产为主要目标，药物化学课主要介绍药物的结构、化学名、理化性质、合成、作用与用途，为培养医药行业的一线技术应用型人才服务。
（三）课程设计思路“以职业能力为本位”的职业教育理念是我国高等职业教育的基本特征。
本课程是以高职药学专业学生就业为导向，以培养学生的综合职业能力为宗旨，根据学生就业岗位的特点、工作性质、任务的需要而设计。
本课程贯彻“基础理论教学要以应用为目的，以必须、够用为度，以掌握概念、强化应用、培养技能为教学重点”的原则，帮助学生在系统的学习药物化学的同时，加深对基本知识、基本理论的理解以及对基本技能的掌握，从而培养学生的动手能力和解决实际问题的能力，让学生初步具备常用药物合成、基本合成操作的基本职业技能。
《药物化学》教学大纲
《药物化学》教学大纲一、课程信息课程名称(中文)：药物化学课程名称(英文)：Medicinal Chemistry课程类别：专业主干课课程性质：必修计划学时： 32计划学分： 2先修课程：有机化学、生物化学、药物合成反应、药理学选用教材: 徐文方药物化学开课院部：化工与制药学院适用专业：制药工程、药物制剂课程负责人: 龙思会课程网站:二、课程简介(中英文)药物化学是一门由化学学科和生物学科相互渗透，充分应用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。
本学科主要任务是研究化学药物的合成及其合成原理，由宏观到微观研究化学药物的结构与生物活性之间的关系及其变化规律，探索和应用药物设计的方法，为临床提供高效低毒副作用的新药。
本课程的教学目的是将药物化学学科的知识系统教授给学生，为学生将来从事本专业的工作奠定良好的基础。
Medicinal chemistry is a multidisciplinary course which involves chemical and biological as well as other related sciences. The main goals of the course are to teach the students the knowledge about the synthesis of medicines, the structure-activity relationship of medicines, the design of new drugs, and the fundamental pharmacological aspects of medicines. After taking the course, the students should have a general idea about the variety of medicines treating different kinds of diseases, the process of drug discovery and development, the ability to tackle basic medicinal chemistry problems and the required skills to work in the field of medicinal chemistry.三、课程教学要求序号专业毕业要求课程教学要求关联程度1 工程知识2 问题分析从药物的结构推导其稳定性，结构修饰的可能性，新陈代谢的途径等H3 设计/开发解决方案4 研究药物研发的新方向，新技术H5 使用现代工具新的药物研发工具比如说高通量筛选，组合化学，计算机辅助药物设计H6 工程与社会7 环境和可持续发展8 职业规范对药物研发行业有一定的认识和理解；具有医药行业专业人员的职业使命感和社会责任感L9 个人和团队10 沟通11 项目管理12 终身学习药物研发是一个推陈出新，日新月异的过程，要想能够为新药的创制做出贡献，需要不断学习新的知识，掌握新的技能H注：“课程教学要求”栏中内容为针对该课程适用专业的专业毕业要求与相关教学要求的具体描述。
《药物化学》教学大纲
《药物化学》教学大纲(审定稿)第一部分大纲说明一、课程性质、任务及相关课程的关系《药物化学》是中央广播电视大学医科类药学专业专科层次统设必修的专业基础课，在药学专业教学计划中占有重要的地位，本课程要在学习无机化学、有机化学、生物化学等的基础上，主要学习药物结构与药效的关系，药物的理化性质、鉴别方法、合成方法等，为后续课程如药剂学、药用分析化学等的学习打下基础，是全面掌握药学领域各学科知识的重要桥梁。
本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。
二、本课程的教学基本要求通过本课程的学习，使学员掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系，初步掌握根据结构和命名查找资料的方法，为科学、合理用药；药物调剂、制剂及储存保管以及学习后续课程奠定必要的理论基础；理解典型药物的制备原理及杂质来源，为质量控制、分析检验提供必要的理论知识；了解新药发展的趋势，理解药物研究与开发的途径和方法。
三、教学方法及教学形式建议根据本课程的特点对教学方法和形式提出如下建议：1、本课程是一门专业基础课，是以化学、生物化学、药理学等为基础的应用学科，有较多复杂的结构式和反应式，比较难学。
根据电大的成人、在职、业余学习的特点，合理控制教学内容总量，基础理论以必须、够用为度，贯彻“少而精”的原则，降低教学难度。
2、本课程通过具体的药物实例，讲解药物的化学结构与理化性质、体内转化、稳定性、药效等关系，药物品种繁多，新药层出不穷，各类典型药物的选择应是目前临床上比较成熟的、久用不衰的代表药。
3、实验的安排最好与课程学习进度同步。
4、本课程实践性较强，理论要紧密结合实际。
5．本课程可以与药理学同步开课或在药理学后开课。
四、课程教学要求的层次教学要求分为三个层次：掌握、理解（熟悉）、了解。
《药物化学》课程教学大纲
《药物化学》课程教学大纲（总学时数：48，学分数：3）一、课程的性质、目的和任务本课程是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合学科。
这门课程既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理论性质、稳定性状态，同时又要了解药物进入体内的生物转化等化学---生物学内容。
为了设计、发现及发明新药物，必须研究和了解药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点结合方式，通常利用计算机进行研究。
药物合成也是药物化学的重要内容。
本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。
二、课程基本内容和要求（一）绪论1. 药物化学的研究内容(了解)2. 药物化学的起源与发展(了解)3. 药物的命名(了解)重点：评定化学药物质量的原则和药品的质量标准。
难点：药物化学的发展及本课程的任务。
（二）药物的转运代谢与药效的关系1. 药物在体内的转运过程（理解）2. 药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响（理解）重点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用。
难点：药物在吸收、分布、代谢、组织结合以及在作用部位产生作用，对药效的影响。
（三）中枢神经系统药物1. 掌握合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 熟悉镇痛药的构效关系（理解）3. 了解镇痛药的发展（了解）重点：合成镇痛药的结构和类型，掌握盐酸吗啡、盐酸美沙酮的结构、化学名称、理化性质及用途。
难点：镇痛药的构效关系。
（四）外周神经系统用药1. 掌握盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途（理解）2. 熟悉肾上腺素的结构、化学名称、理化性质及用途（了解）3. 了解拟肾上腺素药的构效关系及发展（了解）重点：盐酸麻黄碱的结构、化学名称、理化性质及用途。
《药物化学》教学大纲
药物化学《药物化学》是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
它是药学专业的一门必修专业课。
学生必须在学习完无机化学、有机化学、分析化学、物理化学和人体解剖学、生理学、病理学、生物化学、药理学等化学和医学基础课程的基础之上来学习这门课程。
药物化学重点讲授合成药物的化学结合特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况；特别是对药物的结构与药效的关系，药物分子在生物体内作用的靶点以及药物与靶点的结合方式，药物的合成方法等将进行深入的讨论。
通过学习之门课程，使学生具备从事药物的设计、开发、合理临床用药的基本知识和能力。
药物化学在药学领域中具有重要地位。
它是药学领域的带头学科，因为它的根本任务是为临床用药提供创新药物。
没有药物化学提供的创新药物，其他相应学科的研究就失去了物质基础和有力的工具。
到目前，人类仍然有几千种疾病没有优良药物来控制，既使临床上现有的药物也会由于不良反应，耐药性，疗效等各种因素的影响而要求药物化学提供新的更优良的药物；同时，人类新的疾病的出现也促使药物化学不断的创制新的药物。
药物化学的另一重要工作是药物合成工艺的研究，它的目的是不断降低药物的制造成本，提高药物的质量，为人们提供安全、高效、价廉的产品。
由于药品商品属性的特殊性，成功开发创新药物即意味着巨大的商业利润，因而世界各大制药公司对创新药物的开发投入了巨大的人力和财力，而这后面又必须有强大的医学和化学基础研究中的支持。
因而一个国家每年上市创新药物的数目成为该国家科技水平高低的重要标志。
随着医学基础研究的深入，人类许多新的药靶的发现，药物化学的发展又出现了一个新的时期，必将对人类的健康做出更大的贡献。
本门课程共56学时，全部为理论授课。
一、课程说明课程编号：240206Z10课程名称：药物化学Medicinal Chemistry课程类别：必修学时/学分：56/6先修课程要求：无机化学、有机化学、分析化学、物理化学、人体解剖与生理学、病理学、生物化学、药理学。
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《药物化学》实验教学大纲
课程名称：药物化学课程代码：130006
课程类型：专业课程开课学期：第三学期
课程总学时：108学时实验学时：38学时
前期课程：有机化学、无机化学、分析化学
使用专业：药学
一、课程性质、目的和任务
药物化学是高职药学专业的一门专业课程，其主要内容包括化学药物的结构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途经等。
本课程的学习对全面掌握药学专业知识有承前启后的重要作用，是化学基础课与药剂学、药理学、药物分析等应用学科之间的桥梁。
本课程的任务是使学生具备高职药学所需的药物化学基本理论、基本知识和基本技能，形成良好的职业道德，为合理用药提供基础理论知识，为学生学习相关专业知识和职业技能、适应职业变化和继续学习的能力奠定基础。
药物化学实验课是生物化学教学的重要组成部分，加强和改进实验课教学是提高教学质量的重要环节，本实验室所开的实验课均随相应的理论课进行，通过药物实验课教学应达到以下三方面的教学目的：
1、验证药物的性质，加深对药物化学基本理论的理解和掌握。
2、掌握一定的化学药物合成技术。
3、培养学生严谨的科学态度和思维能力以及独立分析问题和解决问题的能力。
二、实验教学基本要求
为达到以上教学目的，对所有参加生物化学实验课的学生做出以下具体要求：
1、实验课前要预习实验教程，了解实验的目的、原理及基本操作规程。
2、实验时应认真操作，仔细观察实验现象及实验结果，及时并如实地做好记录。
3、实验结束后，及时整理和总结实验结果，按规定格式写出实验报告。
实验报告格式：
实验题目___________________
实验日期___________________
一、目的要求
二、实验原理
三、操作步骤
四、实验结果
五、结果分析
三、主要仪器设备
恒温水浴锅、恒温浴槽、抽滤装置、蒸馏装置、熔点测定仪等。
四、实验内容及学时分配
药物化学实验基本操作技能（2学时）
1．了解药物化学实验室的一般规则。
2．学会常用药物化学仪器的洗涤及干燥
3．练习蒸馏、重结晶方法方法
实验一药物的溶解度及熔点测定（定性实验,2学时）
1、熟悉药典对药物近似溶解度的测定。
2、掌握药物溶解度、熔点测定法以及药物的沸点与纯度之间的关系。
实验二药物比旋度测定（选做，2学时）
1. 熟悉自动旋光仪的工作原理及使用方法。
2. 掌握药物旋光度的测定方法、原理及比旋度的计算方法。
实验三中枢神经系统药物和外周神经系统药物的性质（定性实验、2学时）1．掌握几种常用中枢神经系统药物和外周神经系统药物的主要理化性质、反应原理及在定性鉴别上的应用。
2．学会应用药物的理化性质进行药物定性鉴别的方法与基本操作。
实验四心血管系统药物和解热镇痛药的性质（定性实验、2学时）
1. 掌握常用心血管系统药物、解热镇痛药的主要理化性质、反应原理和实验操作方法。
2. 熟悉常用酚类药物的三氯化铁显色反应的原理。
3.熟悉芳香第一胺类药物的重氮化-偶合反应原理。
实验五合成抗菌药和抗生素性质（定性实验 2学时）1．掌握几种常用合成抗菌药和抗生素的主要理化性质及在定性鉴别上的应用。
2．学会应用药物的理化性质进行药物定性鉴别的方法与基本操作。
实验六激素和维生素类药物的性质（定性实验、2学时）
1、掌握激素类和维生素类药物的主要性质和实验方法。
2、进一步巩固所学的激素和维生素类药物的主要理化性质，熟悉基本操作。
实验七药物的水解变质（定性实验，2学时）
掌握不同化学结构的药物发生水解反应的原理，了解影响水解反应的外界因素。
实验八药物的氧化变质（定性实验，2学时）熟悉一些常用药物与输液配伍或相互配伍时的化学反应，进一步加强安全用药的观念，保证临床用药安全
实验九阿司匹林的制备（综合性实验，4学时）
1. 熟悉酰化反应的原理及操作方法。
2.掌握重结晶、抽滤和熔点测定等基本方法。
实验十磺胺醋酰钠的制备及精制（综合性实验，6学时）1．掌握磺胺醋酰钠的制备及精制方法。
2．理解药物合成中反应条件的重要性。
3．掌握如何利用理化性质的差异分离纯化产品。
实验十一葡萄糖酸钙的制备（综合性实验，选修，4学时）
1. 掌握葡萄糖酸钙的制备及精制方法。
2. 理解药物合成的氧化反应中，反应条件的重要性。
3.掌握如何利用离心分离纯化产品。
实验十二对乙酰氨基酚的制备（综合性实验，6学时）1．掌握对乙酰氨基酚的制备及精制方法。
2. 掌握易被氧化产品的重结晶精制方法。
3. 了解对氨基酚的氨基的选择性乙酰化而保留酚羟基的方法。
实验十三处方分析（综合性实验，2学时）
1．复习所学药物的主要理化性质。
2．训练学生学会分析处方的合理配伍。
3．配伍学生综合应用药物化学知识解决实际问题的能力。
4．测定血清丙氨酸氨基转移酶活性。
实验十四未知药物的确证（综合性实验，选做，2学时）
五、考核方式
实验对提高学生动手能力和加深理解、掌握课堂理论教学内容具有不可替代的作用。
为了加强实验教学工作，提高师生上好、学好实验课程，特制定实验技能考核办法。
实验课考核内容如下：
1、考勤：四分之一实验课未做者，实验成绩为不合格。
2、预习：课前要预习所做实验的目的、内容。
3、实验课：上课时必须穿白大褂。
严格实验课纪律，熟悉实验的目的、方法。
在带教教师的指导下能较好的完成实验。
4、实验成绩包括以下几方面：
（1）考勤（10分）；
（2）实验技能掌握优劣（40分）；
（3）实验结果（20分）；
（4）实验报告完成情况（30分）。
5、教师要精心组织实验教学，认真带教，学期末教师应将学生实验成绩单交教研室存档。
以上各项由实验课教师按相应比例酌情给分，总分再按30%的比例折算出实验成绩，汇入期末总成绩。
六、推荐实验教材和教学参考书
实验教材：葛淑兰张玉翔主编.《药物化学》实验实训.人民卫生出版社，2009.1 参考书：王玮瑛主编. 《药物化学》实验（供高职高专药学专业使用）.人民卫生出版社，2003.2
七、说明
选修实验不计在总学时内，可根据具体情况调整使用。
本大纲中编写的有些简单实验项目可以合并上，在时间允许的情况下，争取开设设计性实验项目，给学生增加动手的机会，加强对学生实践技能的训练和提高。