【CN110123747A】苯达莫司汀的制剂【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910342587.7

(22)申请日 2019.04.26

(71)申请人 嘉兴市爵拓科技有限公司

地址 314300 浙江省嘉兴市海盐县武原街

道盐北路211号西区2幢102室-9

(72)发明人 宋艳丽　闫淑梅　邹德双　

(74)专利代理机构 北京国翰知识产权代理事务

所(普通合伙) 11696

代理人 卫翠婷

(51)Int.Cl.

A61K 9/10(2006.01)

A61K 31/4184(2006.01)

A61K 47/10(2006.01)

A61K 47/12(2006.01)

A61P 35/00(2006.01)

A61P 35/02(2006.01)A61P 37/02(2006.01)

(54)发明名称苯达莫司汀的制剂(57)摘要本发明提供一种苯达莫司汀的制剂，属于药物制剂技术领域，含：苯达莫司汀或其药学上可接受的盐；药学上可接受的油和/或脂；和包含聚乙二醇400、苯甲酸钠和丙二醇的增溶剂。本发明还提供苯达莫司汀的制剂在制备治疗慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌以及自身免疫性疾病的药物中的用途。本发明制剂所用增溶剂粘度较低，大幅度提高苯达莫司汀的溶解速率和溶解度，该制剂在25℃温度下的储存期至少30个月，具有长期储存稳定性好、杂质含量低、细胞毒性低、生物利用度高、

制剂药效高的优点。权利要求书1页 说明书7页 附图2页CN 110123747 A 2019.08.16

C N 110123747

A

权　利　要　求　书1/1页CN 110123747 A

1.苯达莫司汀的制剂，用于口服给药的制剂，其特征在于：包含：

(a)苯达莫司汀或其药学上可接受的盐；

(b)药学上可接受的油和/或脂；和

(c)包含聚乙二醇400、苯甲酸钠和丙二醇的增溶剂。

2.根据权利要求1所述的苯达莫司汀的制剂，其特征在于：所述苯达莫司汀或其药学上可接受的盐的浓度为20-70mg/mL。

3.根据权利要求1所述的苯达莫司汀的制剂，其特征在于：所述药学上可接受的油和/或脂为甘油基癸酸酯/辛酸酯。

4.根据权利要求1所述的苯达莫司汀的制剂，其特征在于：所述增溶剂中聚乙二醇和丙二醇的体积比为7.0-10.0:1。

5.根据权利要求1或4所述的苯达莫司汀的制剂，其特征在于：所述增溶剂中苯甲酸钠的浓度为0.3-0.8mM。

6.根据权利要求5所述的苯达莫司汀的制剂，其特征在于：所述增溶剂在303.15K温度时的表观粘度为450-600cp。

7.根据权利要求1或6所述的苯达莫司汀的制剂，其特征在于：所述制剂还包含0.5-2.0mg/mL的抗氧剂。

8.根据权利要求7所述的苯达莫司汀的制剂，其特征在于：所述抗氧剂为硫代甘油。

9.根据权利要求8所述的苯达莫司汀的制剂，其特征在于：所述制剂在25℃温度下的储存期至少30个月。

10.权利要求1-9任一项所述的苯达莫司汀的制剂在制备治疗慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌以及自身免疫性疾病的药物中的用途。

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