何首乌研究进展
何首乌化学成分研究进展
2.1 薄层扫描法马长华等［5］采用薄层扫描发测定二苯乙烯苷含量，硅胶G预制板，展开剂∶苯∶甲醇∶丙酮（44∶8∶ 4）上行法展开14 cm，于紫外365 nm观察，测定波长为305 nm，参比波长为365 nm,双波长，锯齿扫描，狭缝0.4 mm×0.4 mm，以生何首乌含量为100%，然后计算。此种方法为何首乌质量控制提供了依据。
3 磷脂成分
3.1 分光光度法李军等［12］采用钼蓝比色法用721分光光度计测定。结果显示采收时对磷脂类成分有较大影响。
3.2 薄层色谱法许益民等［13］采用薄层法测定磷脂成分。对磷脂成分提取效率高而且对无机磷成分无干扰的Folch试剂［14］。由于磷脂成分易分解，应避免高温。根据磷脂成分不溶于丙酮［15，16］特征。采用二次同相展层法。先用丙酮展开，将中性脂分开而磷脂留在原点，再用磷脂展开剂将磷脂分开［17］，再用薄层显色剂采用磷脂专属Vaskovsky显色剂试剂，对磷脂类呈蓝色。其不含磷元素不显色，排除干扰。
2.6 高效毛细管电泳法袁海龙等［11］采用毛细管电泳法测定何首乌二苯乙烯苷含量方法。电解液为20 mmol/L硼砂，检测波长为214 nm二苯乙烯苷为对照品，因二苯乙烯苷有四个酚羟基具有酸性可在碱性中电离带负电。所以选用毛细管区带电泳(CZE)模式。二苯乙烯苷及内标的迁移时间随电解值不同而变化。结果20 mmol/L硼砂(pH 9.0)不仅能使二苯乙烯苷及内标的峰完全分离，提取测定分析无干扰峰，且分析时间短，柱效在20 000以上。
2.3 荧光分光光度法姚桂根等［7］，采用荧光分光光度法测定二苯乙烯苷。利用其酚羟基经Dansyl衍生化后具有强烈的荧光特征，就其Dansyl衍生物的荧光条件作了探索，拟定了荧光分光光度法条件。激发波长338 nm，发射波长510 nm，二苯乙烯苷溶液浓度在1.0×107 ～5.0×107 g/ml。范围内衍生化后与荧光强度呈线形关系，荧光强度在2 h内稳定。因其与白藜芦醇苷结构相似，具有相似紫外吸收，因此可选用白藜芦醇苷为对照品。但此法需要除去蒽醌类杂质的干扰。
何首乌的药理作用研究进展
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何 首乌 （ ｏ ｇｎｍ ｍｕｉｏｕ ｈｎ ． 为蓼科 （ ｏ ｇｎｃａ ） 属 （ ｏ ｇｎｍ Ｌ ） 年生 草本 植物 。 Ｐ ｌ ｏｕ ｌ ｒｍＴ ｕｂ ） ｙ ｔ ｌ ｆ Ｐｌ ｏａｅｅ 蓼 ｙ Ｐ ｌ ｏｕ 多 ｙ 为常见 的杂草 ， 很多种类 可供药 用 ＩＪ ２。何首 乌 的 主要 药 用 部分 是块 根 ， 即中药何 首 乌 ， 常用 中药 。以 为 生首乌 和制首 乌二种形 式人药 。生首乌 味苦 、 、 涩 性平 ， 有 润肠 、 毒 、 具 解 截疟 之功 效 。生 首乌 经炮 制 后 即
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山地 农 业 生 物 学 报
２ １ ： ２ ７ ，２１ ９（ ） ７ — ５ ００
中药何首乌的药理作用研究进展
中药何首乌的药理作用研究进展【摘要】何首乌是一种传统的中药药材，目前关于其药理学性质的研究已经十分充足。
何首乌对人体方面有诸多益处，例如可以抗氧化衰老，增强身体免疫力，降低血脂以及抗菌抑菌等。
然而在何首乌的药理作用研究过程中，对于其成分引起的不良反应也要引起注意和重视。
【关键词】何首乌；药理作用；中药研究0.引言何首乌是蓼科类草本植物。
并且也是一种常见的杂草，多种药用。
何首乌的主要药用部位是块根，是中药。
以生附子和制备附子的形式入药。
生黑、味苦、涩、滑，具有润肠、解毒、治疟的功效。
生附子经加工制成味苦、甜、涩、温的附子，具有补肝肾、养血精、强身健骨、生发的作用。
何首乌地上部分的茎叶也可入药，即中草药夜叉藤，具有养血、安神、祛风除湿、滋补经络的功效。
何首乌的主要化学成分包括：二苯乙烯、蒽酮、磷脂，何首乌还含有五味子醇、胡萝卜素、没食子酸、茶多酚、谷甾醇、紫花苜蓿等，还含有天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙酸等17种游离氨基酸。
钙、铁、锌、锰、锶等微量元素含量也很高。
何首乌的质量评价过去主要是以蒽醌类化合物的含量来评价，而现在主要以二苯乙烯苷为定量指标。
何首乌的产地多来源于广东、广西、山西、河南等，其中广东德庆对于何首乌的种植历史十分悠久，无论是产量还是品像，都是十分地道。
1.抗氧化衰老作用研究表明，何首乌具有较强的体外抗氧化能力和清除活性氧的作用，且具有良好的量效关系。
它是一种很强的抗氧化剂。
宋士军等报道，何首乌70%乙醇提取物可通过降低脑、肾组织脂褐素含量，提高心肌Na+/K+atp酶和肝脏SOD活性，有效抵抗半乳糖所致的小鼠亚急性衰老。
此外，远志多糖能显著提高半乳糖致衰老小鼠血液中SOD、CAT和GSHlPx活性，降低血浆和脑组织匀浆中LPO含量。
以兴奋性神经毒素海藻酸钠（KA）损伤基底前脑Meynert核、内侧隔核和斜角带核建立痴呆大鼠模型，与对照组相比，何首乌组投射到海马和大脑皮质的AChE纤维数量增加，无损伤及纤维形态，证明羊毛花根对大鼠投射胆碱能神经纤维有保护作用。
何首乌的药理毒理研究综述
何首乌的化学成分，是其影响功效和安全性的物质基础，而化学成分的变化又受多种因素影响，主要有产地、季节、饮片规格、炮南产何首乌中大黄素、大黄酸、大黄素甲醚含量高[33];广西产圆茎制何首乌比方茎制何首乌中二苯乙烯苷和大黄素含量高[34];秋季产制何首乌10月份中蒽醌类衍生物含量比春季产4月份含量高[35]。炮制工艺直接影响何首乌中主要成分的含量，从而影响功效和毒性。
3.4致突变小鼠骨髓微核试验、小鼠精子畸形试验、AMES试验研究结果均为阴性，证实何首乌无致突变作用[30]。另有人采用小鼠骨髓细胞微核实验和染色体畸变实验，人体外周血淋巴细胞姐妹染色单体交换和微核实验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变实验等5种测试系统，认为何首乌无论是体内还是体外实验均表现出抗诱变活性[31]。
4、何首乌的药代动力学研究
目前人们对何首乌的药代动力学研究也仅是局限在对二苯乙烯苷的研究。孙江浩等[32]从何首乌中提取纯度达90%以上的二苯乙烯苷单体，研究其在大鼠体内药代动力学及组织分布，结果表明大鼠静脉注射不同剂量10、20mgkg二苯乙烯苷后的药代动力学均符合二室开放模型，分布相t12为3.670.19、3.020.36min，消除相t12为54.6114.40、63.2821.17min，说明二苯乙烯苷在体内的分布及消除速率很快;体内分布广泛，以心脏、肝脏中含量最高。
通过调研大量的文献资料，不难看出，何首乌的研究已取得许多进展，但仍有一些问题亟需进一步阐明和研究，尤其是近年来临床上不断有肝损伤的报道，使得对何首乌的研究更有意义。如何从选取道地药材到规范炮制、从运用现代技术分离单一组分到对单一组分进行合理有效的分析、从研究其有效性和安全性到对其作用机制进行全面深入的揭示，如何发挥多学科的协同优势系统全面地研究何首乌，必将是今后的研究方向，也因此才能揭示何首乌的神秘补益作用，避免肝损伤，为临床应用提供科学依据。
何首乌成分、药理及毒副作用相关的研究进展
何首乌成分、药理及毒副作用相关的研究进展楼招欢;吕圭源;俞静静【期刊名称】《浙江中医药大学学报》【年(卷),期】2014(000)004【摘要】[Objective] To sum up researches on components, pharmacological actions and toxicity of Polygonum multiflorumThunb(Heshouwu). [Method] The research reference about Heshouwu in CNKI, VIP and PUBMAD database is col ected and calssified to three aspects on components, pharmacological actions and toxicity.[Result]①On components:Heshouwu contains stilbene, lecithin, anthraquinone, flavonoids, tannin and trace elements. The stilbene and anthraquinone are the mainly active components. Producing area, growth years, harvest time and processing methods are factors affecting the content of the components such as TSG in Heshouwu; Macroporous adsorption resin is the main separation method for preconcentration of TSG and anthraquinone constituents; ② On pharmacological actions and toxicity: Heshouwu has effects of hypolipidemic and liver protection, antioxidative, anti-osteoporosi, hpyerglycemic, antidepressive and antibiosis, the hypolipidemic and liver protection are the main effects which have been studied more. A reversible liver injury which displays as abnormal liver function parameter and bile metabolic disorder would be induced if the Heshouwu is administrated with a large dosage for long term. The possiblecomponents which would induce the toxicity in Heshouwu are tannin and anthraquinone, and the anthraquinone is the component with double effects of toxicity and therapy which should be considered in clinical application. [Conclusion]Reducing lipid and protecting liver is the main pharmaceutical function of the herb. As a commonly used Chinese herb for liver protection, the studies on alcoholic hepatic injury protection of Heshouwu may be a point for the researchers to focus on. The comparison studies on hypolipidemic and liver protection between Hesouwu and its processing products, and the correlations between components and pharmacological actions are worth study further.%[目的]总结何首乌在成分、药理和毒副作用方面的研究情况。
何首乌的化学成分与药理作用研究进展
内容摘要：【摘要】对近年来何首乌化学成分及药理作用研究现状作一综述，并对其前景进行了展望。
【摘要】对近年来何首乌化学成分及药理作用研究现状作一综述，并对其前景进行了展望。
【关键词】何首乌;化学成分;药理活性;研究现状1 化学成分2 药理作用2.1 抗衰老作用何首乌能延长二倍体细胞的生长周期，使细胞发育旺盛［4］。
可明显降低老年小鼠脑和肝组织中丙二醛（mda）含量，增加脑内单胺类递质水平，增加sod活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-b的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生［5］。
此外，何首乌还能明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞dna损伤修复能力，调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老［6］。
2.2 神经保护作用张兰等［7］报道何首乌中的二苯乙烯苷对β-淀粉样蛋白和过氧化氢所致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用，具有神经保护作用。
何首乌可使学习记忆能力明显改善，突触体内钙离子浓度显著降低，何首乌可能通过抑制突触体内钙离子超载、提高p38含量起到抗衰益智作用［8］。
2.3 对免疫系统的影响何首乌水提物及水煎醇沉物能增强小鼠t、b淋巴细胞功能，使机体的特异性免疫功能增强［9、10］，增加小鼠非特异性免疫器官的重量［11］ ;何首乌能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，促进老龄小鼠胸腺形态和超微结构逆转变化的作用［12］。
此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质水平，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化［13］。
2.4 降血脂及抗动脉粥样硬化作用制何首乌醇提取物可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯（tg）和游离胆固醇水平（fc），抑制血浆总胆固醇和胆固醇脂的升高［14］。
制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇（hdl-c）水平，降低tc水平，结合hdl-c.tc比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展［15］。
2.5 其他作用有报道何首乌还具有抗心肌缺血、抗菌、抗癌、抗诱变、保肝、促进红细胞的生成等作用，并可影响代谢［16-18］。
制首乌化学成分及药理作用研究进展
功效 。制 何首 乌 为何首 乌 的炮 制 品 ， 有补 肝 肾 、 具 益 精血 、 须发 、 乌 强筋 骨 的功效 。 现代研 究表 明 ， 何首 乌 在炮 制过 程 中 ，化 学成 分 和药理 作用 都发 生 了 明显 的改 变 ，药效 也 随之 改变 ，临床 生 用与 制用 功效 各
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制 首乌化学成分及药理作用研究进展
何首乌炮制研究进展
何首乌炮制研究进展标签：何首乌；炮制；综述何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根，味苦、甘、涩，性微温，归肝、心、肾经，具有解毒、消痈、截疟、润肠通便等功效，制何首乌具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨、化浊降脂等功效[1]。
目前临床多采用制何首乌入药。
笔者现从何首乌炮制历史沿革、炮制工艺、炮制前后化学成分及药理作用研究等几个方面对其综述如下。
1 炮制历史沿革何首乌历代炮制方法有净制、切制、不加辅料制、加辅料制、药汁制几大类20多种炮制方法[2]，其炮制历史沿革见表1。
现今常用的仅有净制、切制和加辅料黑豆蒸制，其他炮制方法多未沿用。
2 炮制工艺研究2.1 传统工艺2.1.1 切制赵氏等[3]以吸水率为指标，采用旋转响应表面试验设计对何首乌饮片润制工艺进行研究，结果饮片润制过程中吸水率达51%时达到润涨要求，适宜的室温润制工艺为何首乌∶润制用水量=1∶1，润制时间12 h，适宜的加热润制工艺为何首乌∶润制用水量=1∶1，润制温度71 ℃，润制时间131 min。
2.1.2 炮制方法范氏等[4]对炖制和蒸制2种方法炮制的何首乌进行薄层色谱（TLC）定性鉴别和HPLC含量测定，炖制法炮制的何首乌中游离大黄素及2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量均高于蒸制法，经TLC检测，采用蒸制法炮制的何首乌中各种成分基本随水蒸气流失。
李氏等[5]通过偏光显微镜观察淀粉粒在何首乌炮制过程中的变化，并比较何首乌各炮制品中的蒽醌类成分、总糖、卵磷脂、二苯乙烯苷、水溶性浸出物的含量。
以反复蒸晒7次含量最高，随后各成分的含量有所下降，确定何首乌作为补益药应用时，采用七蒸七晒炮制品较好。
2.1.3 炮制时间任氏等[6]将何首乌分别采用黑豆汁拌蒸0、2、4、6、8、10 h和传统工艺（九蒸九晒）炮制后，用高效液相色谱法（HPLC）测定炮制饮片中二苯乙烯苷的含量，结果不同炮制工艺的饮片中二苯乙烯苷含量顺序为传统工艺炮制品>生品>黑豆汁拌蒸品。
转基因何首乌毛状根的研究进展
转基因何首乌毛状根的研究进展何首乌（Polygonum multiflorum Thunb.），又称首乌、黑首乌，为蓼科植物，广泛应用于中药、化妆品和食品等领域。
何首乌毛状根是何首乌的一个重要药用部位，具有补肝肾、黑发生发、明目等功效，是中药制剂的热门材料之一。
然而，何首乌在生长、收获、贮藏、加工等方面存在困难，对质量控制和产业发展产生了不利影响。
转基因技术为何首乌改良和利用提供了有力支持，已成为研究热点之一。
以下是何首乌毛状根转基因研究的最新进展。
1. AST基因AST（aspartate aminotransferase）是一种参与氨基酸代谢的重要酶类，常在植物逆境应答过程中发挥重要作用。
2018年，一组中国科学家通过PCR扩增和克隆技术，克隆出何首乌毛状根中的AST基因，并将其转入拟南芥中。
研究结果表明，AST基因能显著提升拟南芥的抗盐能力，同时通过光镜观察发现，转基因拟南芥的根系比野生型更发达。
这项研究为何首乌毛状根耐盐和产量提高提供了新思路。
2. CsAPX基因CsAPX（ascorbate peroxidase）是一种抗氧化酶，参与植物对环境胁迫的应答。
2019年，一组研究者将CsAPX基因转入何首乌毛状根中，并进行了功能鉴定。
通过多种生化和分子生物学技术，他们发现，转基因何首乌毛状根在盐酸处理下叶绿素含量和抗氧化能力均显著提高，同时总多酚、矿物质含量等指标也明显提升。
研究结果证明，CsAPX基因是何首乌毛状根提高抗氧化能力和适应胁迫的重要遗传因子。
3. OsMADS57基因OsMADS57是稻米的MADS家族转录因子中的一个成员，参与稻米花期和产量的调控。
2017年，一组中国科学家将该基因转入何首乌毛状根中，进行了生长和产量的比较。
实验结果显示，转基因何首乌毛状根的干重和总黄酮含量均显著提高，同时在产量方面也有所增加。
这项研究去创新思路，为何首乌毛状根产业的可持续发展提供了新途径。
何首乌的化学成分和药理作用研究进展
61348% , 广西百色产的含量最低 01143%。
在应用中亦有用薄层扫描 及紫 外比色 法的 ,
姚桂根等 [ 19 ]用 751 型紫外分光光度计 , 以白藜芦
醇苷为标准品 , 在 306nm 波长处测定了何首乌中
二苯乙烯苷的含量 , 白藜芦醇苷浓度在 01001012
～01012168mg /mL 之 间 线 性 关 系 良 好 。陆 蕴 如
① 3 基金项目 : 云南省教育厅科学研究基金项目 (No15Z0473C) ② 收稿日期 : 2006—03—22 修回日期 : 2006—11—09
作者简介 : 王文静 ( 1977 ～) , 女 , 辽宁人 , 助教 , 从事中药化学和中药质量标准研究工作 。 &通讯作者 : 饶高雄 , 0871 - 6212602; E - mail: raowufam @ vip1 sohu1com
样品中未检测到大黄酸 。姚桂根等 [ 16 ]用国产 KYS
型高效液相色谱仪 , Si60硅胶柱 , 以环己烷 2乙酸乙 酯 (80∶20)为流动相 , 在 254nm 处检测何首乌中大
黄素 、大黄素甲醚的含量 。与 前几 种方法 相比 ,
高效液相色谱法测定结果更为准确 、可靠 , 而且
此方法测定结果重视性较好 。从众多的文献测定
何首乌的化学成分和药理作用研究进展 3
王文静 1 , 薛咏梅 1 , 赵荣华 1 , 饶高雄 1, 2&
①② (1. 云南中医学院中药学院 , 云南昆明 650200; 2. 云南省农业科学院药用植物研究所 , 云南昆明 650224)
关键词 : 何首乌 ; 化学成分 ; 药理作用 ; 综述 中图分类号 : R284 文献标识码 : A 文章编号 : 1000—2723 (2007) 03—0060—05
何首乌的研究进展与发展趋势
何首乌的研究进展与发展趋势摘要：本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。
发现近年对何首乌的研究比较深入，从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体。
在药理学方面，何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。
何首乌的主要不良反应为肝损害。
可见，何首乌作为一味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。
在对何首乌进行研发的过程中，应对其不良反应予以足够的重视。
关键字：何首乌；化学成分；药理作用；临床应用何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌（Poly-gonum multiflorum Thunb）的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。
临床应用有生首乌和制首乌之别。
生首乌能解毒，消痈，润肠通便。
主治瘰疡疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘。
制首乌功能补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。
主治血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩漏带下，久疟体虚。
现代中医临床上常用于治疗高脂血症［1，2］。
生制首乌性味相同，功效主治不同。
实验表明其成分、作用毒性均有差异，生首乌经炮制后所含结合型蒽醌可转变为游离型;因而生首乌有轻度泻下作用而制首乌则无;生首乌有明显毒性而制首乌毒性甚小［3］。
1．化学成分何首乌主要含三类有效成分:二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素。
此外还含有卵磷脂和多种微量元素［4］。
二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成分，其代表成分二苯乙烯苷具有显著的降脂作用［5］。
李建北等［4］从四川产何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素，大黄素甲醚，大黄素-1，6-二甲醚，大黄素-8-甲醚，ω-羟基大黄素，ω-羟基大黄素-8-甲醚，2-乙酰大黄素，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷，2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌，苜蓿素，穆坪马兜铃酰胺，2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙，胡萝卜苷及没食子酸。
转基因何首乌毛状根的研究进展
转基因何首乌毛状根的研究进展1. 引言1.1 背景介绍。
转基因技术是一种通过转移外源基因到目标生物体中，从而使其具有特定性状的技术。
通过转基因技术，可以提高何首乌的生长速度、增加其产量，并且改善其药效。
转基因何首乌毛状根的研究备受关注。
本文将介绍转基因何首乌毛状根的特点、转基因技术在何首乌中的应用、研究方法、潜在风险以及未来发展方向，以期为何首乌的种植和利用提供新的思路和方法。
1.2 研究意义【研究意义】：转基因何首乌毛状根的研究具有重要的科学意义和实际应用意义。
通过转基因技术改良何首乌毛状根的品质和产量，可以提高其药用价值，为中药材产业的发展提供新的解决方案。
研究转基因何首乌毛状根的方法和技术，可以拓展转基因技术在中药材改良领域的应用范围，促进中药材的现代化和产业化进程。
研究转基因何首乌毛状根的潜在风险，有助于加强对转基因作物的监管和控制，保障人民健康和生态环境的安全。
探讨转基因何首乌毛状根的未来发展方向，可以为相关领域的研究提供参考和指导，推动转基因技术在中药材领域的进一步应用与推广。
转基因何首乌毛状根的研究具有重要的理论和实践价值，对于中药材产业的发展和现代化进程具有积极的意义和影响。
2. 正文2.1 转基因何首乌毛状根的特点1. 增强生长速度：通过转基因技术，可以使何首乌毛状根的生长速度显著增加，缩短生长周期，提高产量和效率。
2. 抗逆性增强：转基因何首乌毛状根可以通过引入抗逆性基因，提高其对环境逆境的抵抗能力，如抗病虫害、抗干旱等。
3. 药用成分含量提升：转基因何首乌毛状根可以通过调控关键代谢途径，增加药用成分的合成量，提高药效。
4. 品质改良：通过转基因技术，可以改良何首乌毛状根的外表特征，使其更加符合市场需求，提高商品价值。
5. 繁殖方式多样：转基因何首乌毛状根可以通过不同的繁殖方式进行扩繁，如离体培养、植物组织培养等，快速繁殖大量高质量的种苗。
2.2 转基因技术在何首乌中的应用转基因技术是指通过基因工程方法将外源基因导入目标植物中，以改变其遗传特性。
何首乌的现代药理作用研究进展
内膜 或 在 血 清 滞 留 ， 抑 制血 小 板 聚 集 ， 促 进
少血 栓 形 成 ， 对抗 动 脉 粥 样 硬 化 。 张 氏（ 。 ］ 研 究表 明 何首 乌 水 提 物 二 苯 乙 烯 苷 能 够 降 低
（ 自然 科 学版 ） ， ２ ０ ０ ４ ， ３ ０ （ ３ ） ： ８ ５ －８ ６ ．
物以大 黄素、 大黄 酚为主 ， 具有调血 脂、 抗
以２ ， ３ ， ５， ４ 一四经 基二 苯乙 烯 － ２ －０－ｐ－Ｄ－
徐 氏…研 究 发 现 何 首 乌 所 含 的 卵 磷 脂 【 ７ 】徐 承 水 ， 王文房 ． 何首 乌提 取物 对 大 鼠
菌、 提 高 免疫 力 等 作用 。 二 苯 乙 烯 类 化 合 物 成 分 能 够 阻止 大 鼠血 中类 脂 质 渗 透 到 动 脉
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５ ］吕金 胜 ， 孟德胜 ． 何 首 乌 杭 动 物 急性 炎 鼠脑 和 肝 组 织 中 丙 二 醛 含 量 降 低 ， 使 小 鼠 【
症的初步研 究【 Ｊ ］ ． 中国 药 房 ， ２ ０ ０ １ ， Ｉ ２
（ １ ２ ） ： ７ １ ２ －７ １ ４．
１ 化学成分
Ｂ的活 性 受 到抑 制 ， 对抗 自由基 对 机 体 的损 【 ６ 】陈 晓 光 ， 崔志 勇， 常一丁 ， 等． 何 首 乌 对
何首乌的当代药理
治疗肝肾疾病
保护肝细胞
何首乌具有抗氧化和抗炎作用，可以减轻肝细胞损伤，促进肝细胞再生，对治疗肝炎、脂肪肝、肝硬 化等肝病有一定的疗效。
降低肾损伤
何首乌中的一些成分可以抑制肾小球细胞的增殖，减少肾小球硬化，从而降低肾脏疾病的风险。
治疗贫血和免疫力低下
刺激造血
何首乌中的一些成分可以刺激骨髓细胞的增殖，促进红细胞生成，对治疗贫血有一定的疗效。
注意事项与禁忌症
注意事项
使用何首乌时应注意控制剂量，遵循医嘱， 避免长期或过量使用。
禁忌症
何首乌具有一定的药理作用，因此孕妇、哺 乳期妇女、儿童以及对何首乌过敏者禁用。 此外，有严重肝肾疾病的患者也不宜使用。
CHAPTER 05
何首乌的现代研发进展
何首乌的化学成分研究
总结词
何首乌的化学成分研究为其药理作用和临床应用提供 了物质基础。
何首乌的当代药理
2023-11-10
目录
• 何首乌简介 • 何首乌的药理作用 • 何首乌的临床应用 • 何首乌的副作用与注意事项 • 何首乌的现代研发进展 • 何首乌的未来展望与研究方向
CHAPTER 01
何首乌简介
何首乌的历史与文化
何首乌在中国有着悠久的历史，自古以来就被视为一种具有 补益和乌发功效的中药材。在古代文献中，有许多关于何首 乌的记载和传说，如“何首乌传”中描述了何首乌能使人白 发变黑的神奇功效。
何首乌的药理作用机制深入研究
药效物质基础研究
深入研究何首乌的药效物质基础，明确其发挥药 效的有效成分和作用机制。
药理作用机制研究
进一步探讨何首乌的药理作用机制，包括对机体 免疫、代谢、抗炎、抗肿瘤等方面的研究。
何首乌的化学成分和药理作用研究进展
何首乌的化学成分和药理作用研究进展摘要：中药何首乌在我国历史悠久，成分复杂，药理作用广，极具药用开发和利用的价值。
本文对近些年来何首乌的化学成分及其药理作用的研究进行综述，为今后对何首乌的深入研究提供参考价值。
关键词：何首乌；二苯乙烯类；药理作用；卵磷脂类；化学成分何首乌，取自人名。
何首乌其块根入药，可提高神经系统兴奋性、预防及治疗脱发、抗氧化、延缓衰老和降脂保肝作用；此外何首乌可以强筋骨、乌须发、益精血、化浊降湿等，是常见的中药材之一。
何首乌不能生食、且不宜多食，长期大量服用会导致肝损伤。
现在对何首乌的化学成分及其药理作用进行综述，为开发其更大的药用价值提供参考。
1.化学成分1.1二苯乙烯类二苯乙烯苷类化合物是何首乌中一类多羟基芪类的化合物，由于羟基含量较多，因此这类化合物拥有良好的抗氧化作用。
王浩等人通过对何首乌进行分离，最终得到两种核骨架成分，一类是2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯为母核的化合物，另一类是3,5,4’-三羟基二苯乙烯为母核的化合物，后者化合物母核为白藜芦醇类化合物的母核结构，通过进一步分离得到不同的化合物一共有16种结构。
1.2醌类化合物。
醌类化合物以蒽醌类为主。
何首乌中起重要药理作用的成分之一就是蒽醌类衍生物，多以甙型存在，主要分为两大类，单蒽核类和双蒽核类。
单蒽核类主要为大黄酸和大黄素苷类；双蒽核类主要为二蒽酮及其苷类化合物。
1.3卵磷脂类何首乌中含有卵磷脂成分含量较高，在其中分离得到磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱、等磷脂类的生物活性。
何首乌中所含的卵磷脂参与神经组织特别是脑髓组成的主要成分，此外其可以成为血细胞及其他细胞膜合成的主要原材料，多生物体具有补益作用，且能够促进红细胞的增殖分化。
1.4黄酮类化合物何首乌中含有儿茶素、3-0-没食子酰表儿茶素、3-0-没食子酰儿茶素等26种黄酮类化合物，包括色原酮类、黄烷醇类、黄酮类以及黄酮醇类等多种化合物母核结构。
该类化合物具有显著的心血管系统的保护作用，同时具有抗氧化活性，并且有一定抗疲劳的作用。
【中药学复习重点】何首乌的研究进展
【中药学复习重点】何首乌的研究进展何首乌是中药考察的重要内容，今天帮助大家梳理中药学复习重点-何首乌的研究进展，以便大家更好地复习和记忆。
何首乌为蓼科多年生草本植物。
主要以其块根入药，即中药何首乌，也可以地上部分茎叶入药，即中药夜交藤。
制首乌的功能长于补益精血，可以用来治疗腰膝酸软、肢体麻木、血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、久疟体、虚崩漏带下等症;生首乌功能的长于解毒、截疟和润肠通便，可以用来治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、疟疾和肠燥便秘等症。
研究表明，何首乌的主要成分为二苯乙烯类，其中2，3，5，4 -四羟基乙烯-2-O-D-葡萄糖甙(2，3，5，4 -tetrahydroxystilbene-2-O- -D-glu-copyranoside)为活性指标成分，蒽醌类，主要有大黄素、大黄酸、大黄素甲醚等，另外还含有卵磷脂、黄酮类、鞣质、微量元素等成分。
现代药理作用研究表明，何首乌可以：(1)促进造血功能可使骨髓造血干细胞明显增加，还可显著提高红细胞数及血红蛋白含量增高。
(2)降血脂与抗动脉粥样硬化，何首乌中蒽醌类、二苯烯化合物以及卵磷脂等成分能较显著地降低血清总胆固醇(TC)及血清甘油三酯(TG)的含量。
(3)增强免疫功能，何首乌能明显的对抗由强的松龙和环磷酰胺引起的脾、胸腺抑制性改变，同时显著提高脾巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。
(4)延缓衰老，何首乌能使脑和肝中蛋白质含量明显增加，提高老年机体DNA修复能力。
同时，何首乌能显著性的增强血中SOD 活性，这也与其延缓衰老与抗氧化作用有关。
(5)保肝，何首乌中二苯烯化合物能明显对抗过氧化玉米油所致脂肪肝和肝功能损害，并能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质含量下降。
(6)抗炎作用，何首乌不同炮制品的水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、白喉杆菌、福氏痢疾杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌、副伤寒杆菌B等均有不同程度抑制作用。
野生何首乌组织培养研究
野生何首乌组织培养研究野生何首乌是一种珍贵的中草药材，具有非常高的药用价值。
何首乌的主要药用部位是根，其中所含有的多种有效成分对人体健康具有重要的保健和治疗作用。
由于野生何首乌的采集难度大，数量有限，并且受到生长环境的限制，使得野生何首乌的研究和开发受到了很大的局限。
为了解决这一问题，近年来，许多研究人员开始通过对野生何首乌的组织培养研究，希望能够通过人工培养的方式，大规模地生产出何首乌，以满足市场的需求，并且进一步研究何首乌的药用价值和应用领域。
本文将介绍野生何首乌组织培养的研究进展和关键技术，希望能够为何首乌的人工培养研究提供一定的参考和指导。
一、何首乌的药用价值何首乌是一种常见的中草药材，具有多种药用价值。
主要包括补血养肝、润肠通便、益肾明目、强筋健骨、抗衰老等功效。
何首乌中所含有的多种有效成分，如多酚类、萜烯类、脂肪酸、大黄素、酚酸、蛋白质、氨基酸等，对人体健康具有重要的保健和治疗作用。
何首乌具有很好的滋补作用，对肝脏、肾脏有保护作用，可以明显改善肝功能，促进血液循环，延缓衰老，增加皮肤弹性，改善皮肤干燥等。
何首乌还具有抗癌、抗衰老、调节内分泌、改善睡眠、增强免疫力等多种功效，广泛应用于中医药、保健品、化妆品等领域。
二、野生何首乌的局限由于何首乌的药用价值和市场需求，导致对野生何首乌的需求量非常大。
野生何首乌的生长环境独特，采集困难，数量有限，导致了野生何首乌资源的极度匮乏。
野生何首乌的大规模开采会对其生态环境造成破坏，不仅影响了何首乌自身的生长，还对生态环境造成了负面影响。
野生何首乌的种质资源也面临丧失和遗传退化的风险，对何首乌的长期发展造成了极大的威胁。
为了解决野生何首乌资源短缺问题，许多研究人员开始对野生何首乌进行组织培养研究，希望通过人工培养的方式，大规模地生产出何首乌。
组织培养技术是一种利用组织细胞的分裂和再生能力，在无菌条件下，通过培养基来培养植物细胞、组织和器官的技术手段。
转基因何首乌毛状根的研究进展
转基因何首乌毛状根的研究进展转基因技术是一种能够对生物体基因进行特定改造和调整的科技手段，通过这种技术可以使植物在遗传层面上拥有新的特性和功能。
何首乌是一种具有多种药用价值的中草药，其毛状根更是被广泛用于治疗脱发、白发等问题。
近年来，转基因何首乌毛状根的研究也逐渐受到关注，通过转基因技术对何首乌进行改良，可以提高何首乌的产量、药用价值以及抗逆性。
本文将详细介绍转基因何首乌毛状根的研究进展。
何首乌（学名：Polygonum multiflorum Thunb.）是一种常见的中草药材，其主要产地为中国江苏、浙江、安徽、四川等省份。
何首乌的根茎部分具有药用价值，被广泛用于调理肝肾、养血活血、益精壮筋等方面。
毛状根是何首乌的一种特殊形态，其具有更高的药效和更广泛的药用价值，被认为是何首乌中最为珍贵的部分。
传统的何首乌种植方式往往存在产量低、生长周期长、易受环境影响等问题。
通过转基因技术对何首乌进行改良，可以解决这些问题，并且赋予何首乌更多的功能和特性。
目前，转基因何首乌毛状根的研究已取得了一些重要进展，主要体现在以下几个方面。
转基因技术可以提高何首乌的产量。
通过转基因技术引入生长调控基因、代谢途径调控基因等，可以加速何首乌的生长速度，促进根系的发达，从而提高何首乌的产量。
转基因技术还可以提高何首乌的生物量，增加其药用成分的含量，进而提高其药用价值。
转基因何首乌毛状根的研究还可以赋予何首乌更多的功能和特性。
通过转基因技术引入抗虫、抗病基因，可以提高何首乌对病虫害的抵抗能力，减少病虫害对何首乌的危害，从而提高产量和质量。
转基因技术还可以引入抗逆基因，提高何首乌对环境胁迫的适应能力，进而增强何首乌的稳定性和持续生长能力。
转基因何首乌毛状根的研究还可以为何首乌的优良性状改良提供新思路和新途径。
通过转基因技术，可以对何首乌进行精准的基因编辑和调控，进而实现对何首乌各种性状的精准调控和改良。
可以通过转基因技术调控何首乌的次生代谢途径，增加其药用成分的含量和种类；可以通过转基因技术调控何首乌的生长速度和生长方式，提高其产量和质量；可以通过转基因技术调控何首乌的抗逆能力，增强其对环境胁迫的适应能力等。
何首乌应用研究进展
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何 首 乌 应 用 研 究 进 展
孙瑞 芬 ， 赵 荣 华 ， 阮志 国 ， 俞 摘 要： 目的 捷 ， 邹 海舰 参 阅 国 内外发 表 的相 关文 献 ， 综 述 近 年 何首 乌 主 要 探讨 何 首乌在 不 同疾 病 中的作 用 的研 究 现状 。方 法
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天然药物化学课后作业项目报告书项目名称：何首乌有效成分及研究进展完成人：邓小波学院（中心）：医学与生命科学学院专业班级：制药工程专业0902班起止年月：2012 年 4 月至2012 年 5 月【摘要】本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。
发现近年对何首乌的研究比较深入，从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体【1】。
在药理学方面，何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。
何首乌的主要不良反应为肝损害。
可见，何首乌作为一味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。
在对何首乌进行研发的过程中，应对其不良反应予以足够的重视。
【关键词】何首乌；化学成分；药理作用；临床应用【Abstract】The paper is to review the progress in the study of chemical ingredients，pharmacological effect and clinical application of polygonum multiflorum thunb.The documentsof experimental and clinical study on P.multiflo-rum in recent10years were consulted and summarized.In phytochemical study[1]，two new compounds were isolated from the ethyl acetate insoluble fraction of the roots of P.multiflorum，and another two new compounds were isolated from the n-BuOH extract.In pharmacological study，P.multiflorum was found to have effects of protecting nerve cell，resisting skin lipid peroxidation.In clinic，it was normally applied to treat hyperlipemia，aging，athrosclerosis，vascular dementia，losing hair，and skin pruritus etc.However，liver damage is the common adverse reaction of P.multiflorum.As a traditional Chinese medicine in common use，P.multiflorum need to be further developed，and e-nough attention should be paid on its adverse reaction.【Key words】polygonum multiflorum thunb；chemical compounds；pharmacological effect；clinical application何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物，何首乌的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。
临床应用有生首乌和制首乌之别。
生首乌能解毒，消痈，润肠通便。
主治瘰疡疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘。
制首乌能补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。
主治血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩漏带下，久疟体虚。
现代中医临床上常用于治疗高脂血症，生制首乌性味相同，功效主治不同【2，3】。
实验表明其成分、作用毒性均有差异，生首乌经炮制后所含结合型蒽醌可转变为游离型；因而生首乌有轻度泻下作用而制首乌则无；生首乌有明显毒性而制首乌毒性甚小。
1 化学成分何首乌主要含三类有效成分：二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素。
此外还含有卵磷脂和多种微量元素【4,5】。
二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成分，其代表成分二苯乙烯苷（2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，具有显著的降脂作用。
李建【19 18】北等从四川产何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素（emodin），大黄素甲醚（physcion），大黄素-1，6-二甲醚（emodin-1，6-dimethylether），大黄素-8-甲醚（questin），ω-羟基大黄素（citreorosein），ω-羟基大黄素-8-甲醚（questinol），2-乙酰大黄素（2-acetylemodin），大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷（physcion-8-O-β-D-glucoside），2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌（2-methoxy-6-methyljuglone），苜蓿素（tricin），穆坪马兜铃酰胺，（N-trans-feruloyl-3-methyldopamine）。
2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙（2，3，5，4′-tetrahydrox-ystilbene-2-O-β-D-glucoside），胡萝卜苷及没食子酸。
周立新等又在何首乌乙酸乙酯不溶部分中分离得到五个单体，经理化常数测定，光谱分析及衍生物制备，确定了两个化合物的结构为新化合物【14 15】。
化合物I为1，3-二羟基-6，7-二甲基口山酮-1-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌乙素【24】；化合物Ⅱ为2，3，5，4′-四羟基-二苯乙烯-2，3-2-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌丙素【23 24】，其余三个单体有待于进一步分离、鉴定。
此外，陈万生等从制何首乌的正丁醇萃取部分中分离并鉴定了5个单体化合物【18】，其中6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1，4-萘醌-8-O-β-D葡萄糖苷（6-methoxyl-2-acetyl-3-methyl-1，4-naphthoquinone，-8-O-β-D-glucopyra-noside，Ⅳ）和2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-葡糖苷（2，3，5，4′-tetrahydroxystilbene-2-O-（6″-O-acetyl-β-D-glucopyranoside，V）为新化合物。
由于仅用蒽醌成分作为何首乌质控成分有一定的缺陷，目前一般以二苯乙烯苷的含量为何首乌有效成分的质控标准【2】。
2 提取工艺2.1二苯乙烯苷类化合物二苯乙烯苷是何首乌中特有的生物活性成分，它具有良好的水溶性，同时具有抗氧化清除自由基的功能，作为抗衰老的一种有效成分极具研究价值。
本文从二苯乙烯苷的结构和性质入手，以其抗氧化性为重点，对二苯乙烯苷诸方面的研究做以下概述[16 17]。
2.1.1二苯乙烯苷的结构和理化性质天然的二苯乙烯苷主要以二苯乙烯苷元侧链结合一个单糖基的形式存在。
其化学名为2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（TSG）。
二苯乙烯苷为白色无定形粉末，易溶于水、甲醇、乙醇，分子量为406.39。
糖苷类物质在自然界中相对比较稳定。
其苷元结构分析可知，在苯环的二、三位有两个邻位酚羟基，邻位酚羟基易于脱氢，自身之间形成氢键【16】。
从而形成稳定的自由基中间体，具有很强的抗氧化、清除自由基功能，但苷元的稳定性大大降低。
但是如果以糖苷的形式存在，在一定程度上提高了其稳定性。
同时糖苷在酸、酶的作用下极易水解，这样在人体肠胃中可以以苷元形式发挥其抗氧化功效。
2.1.2二苯乙烯苷的提取与分离纯化二苯乙烯苷的提取二苯乙烯苷属多羟基化合物，具有较强的分子极性，易溶于低分子醇类溶剂、丙酮等，难溶于亲脂性有机溶剂。
目前，二苯乙烯苷的提取溶剂多选用乙醇溶液，其提取工艺主要采取室温冷浸法、碱浸酸沉法、加热回流法、微波辐射法以及超声萃取法等。
其中，室温冷浸法和加热回流法是常用的规模化提取方法[17]。
二苯乙烯苷的纯化随着二苯乙烯苷检测技术的发展，其功效作用被不断发现。
对于用作功能食品或药品中功能因子的二苯乙烯苷，对其纯度的要求也不断提高。
因此，开展二苯乙烯苷的纯化研究具有重要意义。
目前采用的主要是高效液相色谱法、结晶法、树脂柱分离法等[19]。
3 药理作用3.1 抗衰老作用许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质过氧化产物，并伴随超氧化物歧化酶（SOD）活性的降低【5,6】。
实验结果表明，何首乌可明显降低老年小鼠脑和肝组织丙二醛（MDA）含量，增加脑内单胺类递质（5-羟色胺，去甲肾上腺素和多巴胺）含量，增强SOD活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-B（MAO-B）的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生。
自由基学说认为，脂质过氧化物的生成和沉积可以引起一系列的衰老症状，因此脂质过氧化物的含量是评价衰老的主要指标之一，赵小凌【3】等报道，何首乌提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑制作用，说明何首乌具有延缓皮肤衰老的作用，可以作为良好的皮肤抗衰老化妆品添加剂。
此外，何首乌还能明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞DNA损伤修复能力，通过抑制脑内单胺氧化酶-B （MAO-B）活性，影响生物体中枢神经递质的含量，从而调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老【7】。
3.2 对免疫系统的影响制何首乌能拮抗免疫抑制剂氢化考的松或强的松龙引起的小鼠胸腺萎缩与退化作用，增加其胸腺、肾上腺、脾脏和腹腔淋巴结的重量，提高白细胞总数，促进腹腔巨噬细胞的吞噬功能，降低小鼠循环免疫复合物的含量【25】。
免疫学认为，免疫功能的衰退与机体的老化密切相关，胸腺是免疫系统的中枢器官，能有效地维持机体的免疫功能。
何首乌能延迟随衰老出现的胸腺退化，可能是其延缓衰老、提高机体免疫力的重要机制。
此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质含量，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化作用，并能促进老龄小鼠胸腺超微结构明显逆转变化，使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬指数明显上升，从而提高机体的非特异性免疫功能【9 10】。
3.3 降血脂及抗动脉粥样硬化作用【1112】实验研究表明，制何首乌醇提取物0.84～8.4g/kg·d灌胃给药，6周内可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯（TG）和游离胆固醇（FC）水平，抑制血浆总胆固醇（TC）和胆固醇酯的升高。