帅平(盐酸文拉法辛)ppt课件

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抑郁症药物治疗策略PPT课件

12.5mg,bid
12.5 mg , bid~tid
12.5 mg, tid
焦虑
抗抑郁药副作用
附：0表示无；1表示罕见；2表示少见；3表示常见；4表示多见。
注意事项
TCAs的心血管副作用过量中毒药物相互作用肝功受损病人小心使用中枢5-HT综合征
一线抗抑郁药物
SSRIs SNRIs NaSSAs TCAs
抑郁症药物治疗流程
诊断选择抗抑郁药开始治疗急性治疗期监测（每1-2周）评估疗效（第6周）明显改善稍有改善丝毫无改善继续治疗6周继续治疗（可调节剂量）加量或换药治疗期监测（每1-2周）明显改善评估疗效（第12周）无明显改善增加治疗剂量改变治疗药物咨询精神科医师
抑郁症治疗及预后的5－“R”
有效(response,R)：抑郁症状减轻，(HAMD减分至少达50％) 缓解(remission,R)：在有效基础上抑郁症状完全消失，（HAMD<8）,并且社会功能恢复良好临床痊愈（recovery,R）：指病人完全恢复正常或缓解至少6～12个月
抑郁症治疗及预后的5－“R”
抗抑郁药物的治疗原则
治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理配合心理治疗，可望取得更佳效果积极治疗与抑郁共病的其它躯体疾病、物质依赖、焦虑障碍等
疗效评价
20余种药物应用于临床用循证医学的观点评价疗效 RCT（随机对照实验）和RCT系统评价（Meta-分析）结果是证明某疗法有效性和安全性的金标准
一线抗抑郁药物
NaSSAs类优点起效较快抗胆碱能副反应小对性功能无影响对激越、失眠效果好缺点体重增加
抗抑郁药的选用
抗抑郁药的疗效和副反应均存在个体差异抗抑郁药疗效大体相当，又各具特点，可根据不良反应的严重程度选用药物

抑郁症药物治疗-PPT课件

抑郁症的治疗
心理治疗
• 对于轻中度抑郁
– 和药物治疗疗效相似
– 患者更容易接受
• 对于重度抑郁
– 疗效不及抗抑郁药
– 起效慢
理想抗抑郁药的特点
• 对大多数抑郁症患者都有效 • 起效迅速
• 使用安全，即使超量也不会中毒致死
• 不良反应极少 • 几乎没有药物相互作用 • 半衰期适中 • 急性期治疗有效，而又能长期应用，预防复发
CCMD-3症状标准
以心境低落为主要特征且持续至少2周，此期间至少有下述症状中的四项。 • 丧失兴趣、无愉快感； • 精力减退或疲乏感；
• 精神运动性迟滞或激越；
• 自我评价低，或自责，或有愧疚感； • 联想困难，或自觉思考能力下降； • 反复出现想死的念头，或有自杀、自伤的行为 • 睡眠障碍如失眠、早醒或睡眠过多 • 食欲降低，或体重明显减轻 • 性欲减退
世界精神卫生日主题
2019年 2019年 2019年 2019年行动起来，促进精神健康精神创伤和暴力对儿童的影响抑郁影响每个人儿童、青少年精神健康：快乐心情，健康行为
2019年 2019年
2019年 2019年 2009年 2019
身心健康、幸福一生健身健心，你我同行
健康睡眠与和谐社会同享奥运精神,共促身心健康行动起来，促进精神健康沟通理解关爱，心理和谐健康
DSM—Ⅳ的抑郁症诊断标准
Ａ、在连续两周的时间里，病人表现出下列九个症状中的五个以上。
• ①抑郁的情绪持续2周以上。
• ②对所有的活动缺乏兴趣。 • ③食欲不振、厌食或体重降低。 • ④失眠、早醒，早醒是突出的特点。 • ⑤精神性激越或迟滞。
• ⑥疲乏或缺乏力量。
• ⑦性动力缺乏。 • ⑧注意力不集中。

抗抑郁药综述课件PPT

抑郁症的病因：尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说－当脑内肾上腺素能突触部位的去甲肾上腺素（NE）相对减少时产生抑郁症。
血清素学说－当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
二、抗抑郁药的发展
SNRI
5-HT和NE重摄取抑制剂
文拉法辛、度洛西汀
NE能倾向型再摄取抑制剂包括：地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。
它还是5-HT2C受体亚型的强效拮抗剂。
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。－－仲胺侧链
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临床上未见显著优势，因此，仍属三环类。
三环类抗抑郁药的不良反应
＊对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，如口干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
＊对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，如体位性低血压、头晕和反射性心动过速。
三环类抗抑郁药的地位
CRF1受体拮抗剂共同的拓扑学特征
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用，但三 ♦适应症：抑郁症，包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症；
临床证据提示，它们在有效性方面比SSRIs疗效更好、起效更快，在安全性方面高于TCAs。
盐酸文拉法辛（venlafaxine hydrochloride）
进口缓释片商品名：怡诺思
药动药效学
5-HT和NE再摄取的双重强抑制剂，临床上对于重度抑郁症、难治性抑郁症和抑郁症状复发的疗效优于SSRIs。但与其他5-HT能药物相比，文拉法辛过量致死的危险更大一些。
苯药物相互作用少，方便与其他药物合用(对需要联合用药的抑郁症患者是重要的可选择药物）。

盐酸文拉法辛缓释胶囊制备

酸三乙酯０．５、滑石粉１，乙醇至１００进行包衣。关键词：盐酸文拉法辛；胶囊；制备
盐酸文拉法辛别名为ｅａｓ）一１一［２一（－甲胺）一１一（４一甲氧苯基）乙０．５） ℃ 。流动相：乙腈一ｐＨ３．０ＫＨ２Ｐ０３溶液（２Ｏ：８０），检测波长：７５ｎｍ，流速：１．０ｍ・ｍｉｎ一。柱温：３５ ℃。理论板数按盐酸文拉法辛峰基１环己醇盐酸盐、盐酸文拉法新、盐酸维拉法辛等。盐酸文拉法辛２０００，进样量为１０Ｌ。对照品溶液的制备：精密称属于三种生物源性胺类。盐酸文拉法辛缓释胶囊为抗抑郁药。文计算应不得低于３拉法辛对毒蕈碱、烟碱、组胺和肾上腺素受体无作用，对单胺氧化酶取盐酸文拉法辛对照品适量，置容量瓶中，加甲醇制成每ｌｍＬ含无抑制作用。盐酸文拉法适用于各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的０．２ｍｇ的溶液，即得。供试品溶液的制备：取溶液适量，滤过，精密量毫升，用流动相稀释至１０毫升。标准曲线的制备：制备抑郁症及广泛性焦虑症。本文对盐酸文拉法辛缓释胶囊制备工艺进取续滤液５浓度为０．０５、０．１、０．２、０．４、０．８、１．６ｍｇ・ｍＬ－的对照品溶液，分别精密行研究。１仪器与试药吸取１ＯＬ注入ＨＰＬＣ，记录色谱图。以峰面积积分值Ａ（曲为横坐１．１仪器：安捷伦１１００高效液相色谱仪、安捷伦色谱工作站、安标，进样量为纵坐标，绘制标准曲线，计算回归方程。试验表明，克拉．０５１．６ｍｇ・ｍＬ－・范围内线性关系良好。捷伦１１００可变波长检测器、瑞士梅特勒一托利多ＭＳ精密天平（梅霉素对照品在０２．２．２聚乙二醇６０００对释放度的影响特勒一托利多中国公司）、ＤＬ一８２０Ｅ超声波清洗机（上海高创化学科取制备好的丸芯二百克，加入小型荸荠包衣锅中，调整气压和技有限公司）、ｐＨＳ一２Ｃ型精密酸度计（上海精科雷磁厂）、帕恩特应用分析级超纯水器（北京湘顺源科技有限公司）、ＲＣ一３药物溶出仪（天供液速度使雾状良好，进行包衣，包衣温度为三十摄氏度，包衣增重津大学无线电厂）、挤出滚圆机（常州市钱江干燥设备工程有限公为百分之四点五。包衣料处方１乙基纤维素３、聚乙二醇６００００．２、、滑石粉１，乙醇至１００；包衣料处方２乙基纤维素司）、包衣机ＸＴ一８６（：ｉＩ宁祥安制药机械有限公司）。羟丙甲纤维素（珠柠檬酸三乙酯１、聚乙二醇６００００－３、柠檬酸三乙酯１、滑石粉１，乙醇至１００；包衣海诺辉化工有限公司）、微晶纤维素（郑州浩力化工有限公司）、乙基３纤维素郑州鸿祥化工有限公司（上海津颂实业有限公司）、聚乙二醇料处方３乙基纤维素３、聚乙二醇６００００．４、柠檬酸三乙酯１、滑石，乙醇至１００。实验结果表明处方１释放度最慢，处方３释放度６０００（上海津颂实业有限公司）、柠檬酸三乙酯（郑州鸿祥化工有限粉１公司）、滑石粉（青岛天吴滑石粉有限公司）、乙醇（珠海诺辉化工有限最快。公司１。２．２＿３柠檬酸三乙酯对释放度的影响１．２色谱柱：安捷伦十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱（２１８ｍｍ× 分别采用柠檬酸三乙酯０．５、０．７、０．９、１．１、１．３、１．５，乙基纤维素３、聚乙二醇６００００．３、滑石粉１，乙醇至１００进行包衣实验。实验结４．６ｍｍ，５ｍ）。果表明随着柠檬酸三乙酯的增加释放度降低，小丸粘连增加。１．３对照品：盐酸文拉法辛购自中国药品生物制品检定所。１．４试剂：甲醇、乙腈为色谱纯；水为纯化水，其它试剂均为分析

抗抑郁药的使用 ppt课件

抗抑郁药的使用 ppt课件
14
1、单胺氧化酶A抑制剂
（Monoamine oxidase imhibitor，MAOIs）
代表药物：吗氯贝胺（中枢选择性可逆性的单胺氧化酶A抑制剂） MAOIs是最早发现的抗抑郁剂。一度广泛应用于精神科。以后发现
MAOI与多种药物合用都有潜在危险，如麻醉性镇痛药、拟交感药、抗高血压药等。甚至接受MAOIs治疗的病人某些食物也不能食用。
抗抑郁药的使用 ppt课件
22
3、选择性5-羟色胺再摄取抑制药
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
抗抑郁药的使用 ppt课件
23
SSRIs 代表药：
– 氟西汀 – 帕罗西汀 – 舍曲林 – 氟伏沙明 – 西酞普兰
Fluoxetine Paroxetine Sertraline Flovoxamine Citalopram
抗抑郁药的使用 ppt课件
28
表1 SSRIs的药代动力学参数
参数
舍曲林
氟西汀
自身抑制
半衰期单剂量
多剂量
达稳态血药浓度时间 (天)
血药浓度和剂量成正比关系
无 26小时 26小时 4-5
是
是 1.9天 5.7天 30-60
无
氟伏沙明
帕罗西汀西酞普兰
轻微 15小时 22小时 3-5
轻微
是 10小时 21小时 4-5
是篮斑核向边缘系统通路中的NE缺乏。
5-HT假说
该假说的核心内容是CNS内5-HT水平的降低是抑郁产生的主
要原因之一。认为单胺类递质 5-HT、去甲肾上腺素、多巴胺功
能不足与抑郁症的发病密切相关

盐酸文拉法辛缓释片

盐酸文拉法辛缓释片（征求意见稿）Yansuan Wenlafaxin HuanshipianVenlafaxine Hydrochloride Sustained-release Tablets本品含盐酸文拉法辛（C17H27NO2·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】本品为白色或类白色片剂，除去包衣后显白色或类白色。

【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】有关物质取含量测定项下细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸文拉法辛1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。

照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

释放度取本品，照释放度测定法（中国药典2010年版二部附录X D第一法），采用溶出度测定法（中国药典2010年版二部附录XC第二法）装置，以水500ml为释放介质，转速为每分钟50转，依法操作，经2小时、4小时、6小时、8小时、12小时时，分别取溶液10ml，并即时补充相同温度、相同体积的释放介质，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录ⅣA），在274nm波长处分别测定吸光度；另精密称取盐酸文拉法辛对照品适量，加水溶解并定量稀释成每1ml中约含100μg（75mg规格）或50μg （37.5mg规格）的溶液，同法测定。

分别计算出每片在不同时间的释放量。

本品每片在2小时、4小时、6小时、8小时和12小时的释放量应分别为标示量的25%以下、25%~50%、40%~65%、55%~80%和75%以上，均应符合规定。

文拉法辛

化学信息 CA登录号登录号99300-78-4 登录号分子式C17H28ClNO2 分子式化学名Cyclohexanol, 1-[2化学名 (dimethylamino)-1-(4methoxyphenyl)ethyl]-, hydrochloride [CAS] • 结构式 • • • •
• • • • • • • •
知识产权状况专利优先权国家专利号专利申请日英国;UKGB22277431989年02月专利优先权国家专利号专利申请日 01日行政保护药品名称申请人状态PDF链接链接Efexor缓释胶囊(venlafaxine 药品名称申请人状态链接 hydrochloride)AHP制药有限公司保护相关文档基本药物药品名称剂型版本文拉法辛(盐酸盐)胶囊剂、缓释胶囊剂2004 药品名称剂型版本医保情况药品名称剂型医保类别版本文拉法辛口服常释剂型乙类2004文拉法辛药品名称剂型医保类别版本口服常释剂型乙2009版文拉法辛缓释控释剂型乙类2004文拉法辛缓释控释剂型乙2009版
药品概况药品名称英文通用名中文通用名状态状态进程venlafaxine 英文通用名中文通用名状态状态进程 hydrochloride盐酸文拉法辛上市上市异名中文名：文拉法辛,盐酸文拉法辛,盐酸文拉法辛异名胶囊,盐酸文拉法辛胶囊(原名为盐酸万拉法新胶囊) 英文名：venlafexine,Dobupal Retard,Wy-45655,Wy45030,Trevilor,Dobupal,Effexor,Efectin,Efexor,Wy45651,Efexor Depot,venlafaxine hydrochloride,venlafaxine
• 药品标准 • 药品名称标准号出处文拉法辛WS1-(X-006)药品名称标准号出处 2002Z新药转正标准(第28册)盐酸文拉法辛胶囊 WS1-(X-007)-2002Z新药转正标准(第28册) • 国外企业开发和许可信息 • 原创企业国家进程原创企业国家进程Pfizer美国;USA上市 • 许可企业国家进程许可企业国家进程Almirall西班牙;Spain上市 • 治疗信息 • 治疗类别代码治疗类别进程治疗类别代码治疗类别进程P04A抗焦虑药上市 P01A抗抑郁药上市

抗抑郁药ppt课件(1)

抗抑郁药物
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构，分为： (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀）、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、兴奋、转为狂躁发作轻度抗胆碱能反应（帕罗西汀、氟伏沙明）过敏反应：皮疹其它：罕见有低钠血症、白细胞减少
16
使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全，几乎没有心脏毒性作用，适合用于有心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
15
不良反应
胃肠道反应：常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、头疼、失眠、皮疹和性功能障碍，抗胆碱能不良反应和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍：阳痿、射精延缓、性感缺失神经系统：头疼、头晕、焦虑、激越、失眠（氟西
5
什么叫选择性？

盐酸文拉法新介绍幻灯片ppt课件

万拉法新起效快、痊愈率显著高于SSRIs。
摘自——Br. J. Psychiatry 2001;178:234-241
药物经济学
•直接费用：药费、治疗费、实验室检查费、住院费
•间接费用：旷工、劳动力丧失等所产生的经济收入降低；占总费用72％-88％ •无形费用：生活质量降低、家庭成员照顾患者所产生的痛苦等
万拉法新与SSRIs的痊愈率比较
根据痊愈标准（HAM-D<7或CGI＝1），与SSRIs相比，万拉法新明显具有更高的痊愈率
*：P<0.05，与安慰剂相比 +：P<0.05；与氟西汀相比
摘自——J Clin. Psychiatry 1999;60(S6)：10-14
万拉法新与SSRIs、安慰剂的痊愈率比较
双重作用、起效快
不同单胺神经递质在抑郁症的病因
和抗抑郁药的作用机制中可能扮演
不同的角色，使得单一作用于某个神经递质的药物的作用有限，治愈率难以达到理想状态
在临床上广泛应用的5-HT类制剂因忽
略了去甲肾上腺素的作用，故并不是对每一位患者都有效
目前已经知道抑郁症的生物化学病因可
能为：5-HT和/或NE等单胺神经递质功
万拉法新与SSRIs、TCAs的有效率比较
有 80 效率 70 （ 60 ％ 50 ）
40 30 20 10 0 Å Õ Ã ï » ¼ Õ ß ¡ Ô ¬ º » ¼ Õ ß
摘自——Int. J. Clin. Pract. 2001;55:292-299
73.7 61.459.3 62.3 58.658.2 Í À ò « ¨Ð Â SSRIs TCAs
万拉法新与SSRIs、TCAs的成功率比较

帅平盐酸文拉法辛ppt课件

临床治愈： HAMD评分≤7分
Bauer M,et al. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2009; 259: 172–185
创新引领未来，品质呵护健康
临床治愈率高同时选择获得临床治愈时间更短的药物
文拉法辛(n=851) SSRIs ＊(n=748) 安慰剂(n=446)
抑郁的情绪
蓝斑
睡眠紊乱
自杀观念中缝背核中缝核尾端食欲的改变/快感的缺失
头痛
胃肠道主诉 5-HT
侧盖核 NA 细胞系统
关节、四肢、背部及腹部等的隐痛. NE
–
对疼痛的调节效应
5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（ NE）通路介导包括情绪、睡眠、食欲及痛觉在内的多种大脑和脊髓的功能
创新引领未来，品质呵护健康
抑郁症临床表现
核心症状：心境低落、兴趣缺乏、疲劳乏力为特征症状精神症状：思维迟缓、运动性迟滞或激越、焦虑、自责自罪、自杀观
念和行为、精神病性症状躯体症状：
睡眠障碍：早醒、入睡困难、多梦、个别睡眠增多消化系症状：食欲减退、体重减轻、口干、便秘性功能障碍：性欲减退，性感缺乏、阳萎心血管方面：心悸、胸闷内分泌紊乱：闭经、月经紊乱各种疼痛症状
上海形状
封堵器输送系统
乐普装备
血管造影机
瑞祥泰康
心血管治疗整体方案
思达医用
心脏瓣膜
乐普科技
诊断试剂
乐普医疗心脏支架、基础耗材
乐普药业
氯吡格雷
荷兰COMED
欧洲品牌战略
创新引领未来，品质呵护健康
乐普药业
洁净车间
高效液相色谱仪
60000㎡科研、生产和办公场所

抗抑郁药大全ppt课件

中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，失眠或激动，用药早期可能增加患者自杀的危险性。
其它有皮疹，体位性低血压及心电图异常改变，以传导阻滞为主。
偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
精选ppt
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【禁忌症】癫痫青光眼尿潴留近期有心肌梗死发作史对本品过敏者
精选ppt
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【注意事项】
肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。
58盐酸舍曲林盐酸舍曲林适应症适应症抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症史的抑郁症强迫症强迫症59临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量dridrisrisriadaptedfromstahlsm
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。
使用本品初期，对有自杀倾向患者应密切监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空
作业。
精选ppt
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【特殊人群用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
6岁以下儿童禁用，6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。
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【禁忌症】严重心脏病近期有心肌梗死发作史癫痫青光眼尿潴留对三环类药物过敏者

盐酸文拉法辛原料-USP

Venlafaxine Hydrochloride(ven'' la fax' een hye'' droe klor' ide).C 17H27NO2·HCl 313.86Cyclohexanol, 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]-, hydrochloride; (±)-1-[-[(Dimethylamino)methyl]-p-methoxybenzyl]cyclohexanol hydrochloride [99300-78-4].DEFINITIONVenlafaxine Hydrochloride contains NLT 98.0% and NMT 102.0% of C17H27NO2·HCl,calculated on the dried basis.IDENTIFICATION• A. INFRARED ABSORPTION 197K[NOTE—If the spectra obtained in the solid state show differences, dissolve thesubstance to be examined and the Reference Standard separately in methanol or 2-propanol, evaporate to dryness, and record new spectra of the residues. ]• B. The retention time of the major peak of the Sample solution corresponds to that of the Standard solution, as obtained in the Assay.• C. IDENTIFICATION TESTS—GENERAL, CHLORIDE 191: Meets the requirementsASSAY• PROCEDURESolution A: Phosphoric acid and water (1:10)Buffer: 3.4 g of monobasic potassium phosphate in 700 mL of water. Adjust withSolution A to a pH of 3.0.Diluent: Acetonitrile and water (1:1)Mobile phase: Acetonitrile and Buffer (3:7)Sample solution: 0.04 mg/mL of Venlafaxine Hydrochloride in Diluent Chromatographic system(See Chromatography 621, System Suitability .) Mode: LCDetector: UV 225 nmColumn: 4.6-mm × 25-cm; 5-µm packing L7 Flow rate: 1.5 mL/minColumn temperature 30 ± 2 Injection size: 20 µLRun time: 2 times the retention time of the venlafaxine peak System suitabilitySample: Standard solution Suitability requirements Tailing factor: NMT 2.0Relative standard deviation: NMT 2.0%AnalysisSamples: Standard solution and Sample solutionCalculate the percentage of C 17H 27NO 2·HCl in the portion of VenlafaxineHydrochloride taken:Result = (r U /r S ) × (C S /C U ) × 100Acceptance criteria: 98.0%–102.0% on the dried basis IMPURITIESInorganic Impurities• RESIDUE ON IGNITION281: NMT 0.1%• HEAVY METALS, METHOD I OR METHOD II231: NMT 20 ppmOrganic Impurities• PROCEDUREBuffer and Mobile phase: Proceed as directed in the Assay .System suitability solution: 0.5 mg/mL of USP Venlafaxine Hydrochloride RS and 1.5 µg/mL of USP Venlafaxine Related Compound A RS in Mobile phaser U =peak response of venlafaxine from theSample solutionr S =peak response of venlafaxine from the Standard solutionC S =concentration of USP VenlafaxineHydrochloride RS in the Standard solution (mg/mL)C U=concentration of Venlafaxine Hydrochloride in theSample solution(mg/mL)Sample solution: 1 mg/mL of Venlafaxine Hydrochloride in Mobile phase Chromatographic system(See Chromatography 621, System Suitability .) Mode: LCDetector: UV 225 nmColumn: 4.6-mm × 25-cm; 5-µm packing L7Column temperature: 30 ± 2Flow rate: 0.7 mL/min Injection size: 10 µLRun time: 7 times the retention time of the venlafaxine peak System suitabilitySample: System suitability solution Suitability requirementsResolution: NLT 1.5 between venlafaxine and venlafaxine related compound A Relative standard deviation: NMT 2.0% for the venlafaxine peak AnalysisSamples: Standard solution and Sample solutionCalculate the percentage of any individual impurity in the portion of Venlafaxine Hydrochloride taken:Result = (r U /r S) × (C S/C U) × (1/F) × 100Acceptance criteriaIndividual impurities: See Impurity Table 1. Total impurities: NMT 0.5%Impurity Table 1r U =peak response of individual impurity from the Sample solutionr S =peak response of venlafaxine from the Standard solutionC S =concentration of USP VenlafaxineHydrochloride RS in the Standard solution (mg/mL)C U =concentration of Venlafaxine Hydrochloride in the Sample solution (mg/mL)F=relative response factor for thecorresponding impurity peak (see Impurity Table 1)NameRelative Retention Time Relative Response Factor Acceptance Criteria, NMT (%)Descyclohexanol venlafaxine a 0.60.80.15b0.81.00.15SPECIFIC TESTS• LOSS ON DRYING731: Dry a sample in vacuum at 105 for 3 h: it loses NMT 0.5% of itsweight.ADDITIONAL REQUIREMENTS• PACKAGING AND STORAGE: Preserve in well-closed containers and store at controlledroom temperature.• USP REFERENCE STANDARDS11USP Venlafaxine Hydrochloride RS USP Venlafaxine Related Compound A RS1-(1-(4-methoxyphenyl)-2-(methylamino)ethyl)cyclohexanol. C 16H 25NO 2 263.38Auxiliary Information — Please check for your question in the FAQs before contacting USP.USP35–NF30 Page 5008Pharmacopeial Forum : Volume No. 35(6) Page 1482Venlafaxine related compound A c 0.9 1.00.15Venlafaxine 1.0——Deoxy venlafaxine d 3.10.750.15Any unknown individual impurity—1.00.10a2-(4-Methoxyphenyl)-N,N -dimethylethylamine.b1-[2-Amino-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol.c1-(1-(4-Methoxyphenyl)-2-(methylamino)ethyl)cyclohexanol.d2-Cyclohexyl-2-(4-methoxyphenyl)-N,N -dimethylethylamine.Topic/Question ContactExpert CommitteeMonographHariram Ramanathan, M.S.Associate Scientific Liaison1-301-816-8313(SM42010) Monographs - Small Molecules 4Reference StandardsRS Technical Services 1-301-816-8129 rstech@。

抗癫痫药抗抑郁药演示PPT

• 将乙内酰脲类结构
R1
中的-NH- R2
以其电子
等排体-
CH2-取代
O
N R3
O
10
丁二酰亚胺类药物（Succinimides）
• 苯琥胺(Phensuximide,)
• 乙琥胺(Ethosuximide,)
• 甲琥胺(Methsuximide)
• 这类药物对癫痫大发作效果均不佳，主要用于小发作和其它类型的癫痫发作治疗。国内以乙琥胺应用较普遍,效果也最好
• 氨己烯酸有一个手性碳原子，（S）-异构体的作用比较强。
19
GABA衍生物
H2NH2C CH2COOH
• 加巴喷丁 (Gabapentin)作为人工合成 GABA模拟物 ,可以通过血脑屏障。加巴喷丁作为辅助药治疗部分癫痫发作和继发性全身发作取得较好临床效果。主要优点是同其他 AEDs联合应用无相加的副作用。
分裂症药（Antischizophrenic drugs），主要用于各种精神分裂症， • 抗抑郁药（Antidepressant drugs）主要用于治疗情绪过分低落情感障碍性疾病。 • 抗焦虑药（Antianxiety drugs），主要用于消除精神官能症的焦虑状态及改善睡眠。 • 抗躁狂虑(Antimanic drugs)过分高涨情感障碍性疾病
四、二苯并氮杂卓类
（Dibenzazepines）
14
O
O
NH2
卡马西平 (Carbamazepine) 属于二苯并氮杂卓类化合物。主要用于用苯妥英等其它药物难以控制的大发作、复杂部分性发作或其它全身性或部分性发作，对失神发作无效
O
NH2
奥卡西平 (Oxcarbazepine) 是卡马西平的10-酮基衍生物，临床用途同卡马西平。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，因而可阻止病灶放电的散布。

盐酸文拉法辛胶囊

盐酸文拉法辛胶囊【药品名称】通用名称：盐酸文拉法辛胶囊英文名称：Venlafaxine Hydrochloride Capsules【成份】盐酸文拉法辛。

分子式：C17H27NO2·HCl分子量：313.87【适应症】本品适用于各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症，及广泛性焦虑症。

【用法用量】起始剂量为75mg/日，分两次或三次，进餐时服用。

根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量，一般情况最高剂量为225mg/日，分三次口服。

增加的剂量达75mg/天，至少应间隔4天。

对于严重的抑郁症患者，可增加到375mg/日。

【不良反应】通常在治疗早期发生，部分存在剂量相关性，常见不良反应有恶心、呕吐、头痛、虚弱、出汗、嗜睡、失眠、头晕、神经质、口干、焦虑、厌食、体重下降、皮疹、男性射精异常或阳萎。

较少发生的不良反应有心动过速、血压升高及肾功能异常、血清胆固醇轻度升高、视力模糊、可逆性骨髓抑制。

【禁忌】对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。

【注意事项】1.有躁狂史和癫痫的患者应慎用本品。

癫痫发作应停用本品。

2.有心脏病、高血压及甲状腺疾病、血液病患者应慎用本品。

3.有中等肝硬化的患者，应降低50%的剂量，有轻度到中度肾损害的病人，每日剂量降低25%。

4.18岁以下及老年患者服用本品应小心。

5.目前尚无有关和电休克联合治疗的经验。

6.用药期间避免饮酒。

7.停药时应逐渐减小剂量，已应用本品6周或更长时间，应在两周内逐渐减量。

8.妊娠和哺乳期：动物研究表明，本品无任何至畸性，也无胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未确定。

因此妊娠期或哺乳期妇女【药物相互作用】1 与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂或与单胺氧化酶抑制剂合用时，可引起高血压、僵硬、肌阵挛、不自主运动、焦虑不安、意识障碍乃至昏迷和死亡。

因此，在由一种药物转换为另一种药物治疗时，需7～14日的洗净期。

2 与奎尼丁合用时，可使本品血药浓度升高。

文拉法辛——抗抑郁药物

文拉法辛
一、化学结构
文拉法辛为苯乙胺衍生物, 其化学结构如图所示，是二环类非典型抗抑郁药。文拉法辛具有NE和5-HT双重摄取抑制作用，有普通型制剂和缓释型制剂2种。
二、药理作用
本品为苯乙胺衍生物,是二环类非典型抗抑郁药,文拉法辛具有NE和 5-HT双重摄取抑制作用，还有轻度DA再摄取抑制作用，3种递质的再摄取抑制作用与药物剂量相关
五、最新研究
该药物的最新进展：文拉法辛联合使用治疗脑卒中抑郁患者参考文献： [1]朱慧敏.文拉法辛联合心理治疗对脑卒中后抑郁患者抑郁症状的改善[J].
心理月刊,2021,16(06):72-73. [2]陶珍,郭洪伟,高丽,赵磊,程明,宋景贵.乌灵胶囊联合文拉法辛配合针灸治
疗脑卒中后抑郁的疗效观察[J].中国医院用药评价与分析,2020,20(06):678681. [3]谢顺利,王洪.渝东南地区文拉法辛治疗脑卒中后抑郁的临床疗效分析[J]. 世界复合医学,2020,6(05):168-170.
低剂量时以DA为主,兼有轻度的5-HT作用,中等剂量以5-HT和NE作用为主,高剂量时则对NE的再摄取抑制作用最强，具有抗抑郁作用
镇静作用较弱
三、适应焦虑障碍适用于强迫症和慢性疼痛起效较快是其特点,治疗剂量疗效与TCAs、氟西汀的疗效相当,对重
国家卫生和计划生育委员会“十三五”规划教材全国高等医药教材建设研究会“十三五”规划教材全国高等学校教材
供精神医学等专业用
主编刘吉成艾静副主编吕路线王传跃时杰
现不良反应本品减少氟哌啶醇代谢，两者合用应谨慎与酒精合用可能增加中枢神经系统抑制酮康唑、西咪替丁、利托那韦等可减少本品的代谢，增加本品的毒性。本品是CYP2D6的作用底物与弱抑制剂，与通过该酶代谢的TCAs药物合用时，

盐酸文拉法辛缓释片（博乐欣）说明书

盐酸文拉法辛缓释片（博乐欣）说明书通用名称：盐酸文拉法辛缓释片功能主治：本品适用于治疗各种类型抑郁症（包括伴有焦虑的抑郁症）及广泛性焦虑症。

用法用量：文拉法辛缓释片应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用，每日一次，用水送服。

应该整体服下避免掰开、压碎、咀嚼和泡于水中。

对于多数患者，推荐起始剂量为每天75毫克，单次服药，可根据病情将剂量递增到最大约每天225毫克，递增的间隔时间至少为4天。

剂型：片剂不良反应：常见食欲下降，便秘，恶心，呕吐，眩晕，口干，镇静，出汗（包括夜汗），虚弱/ 疲倦，高血压，紧张不安，呵欠，性功能异常等。

文拉法辛被突然停用、剂量降低或逐渐减少时，有报道以下的症状：轻躁狂、焦虑、激越、紧张不安、精神混乱、失眠或其它睡眠干扰、疲劳、嗜睡、感觉异常、头昏、惊厥、眩晕、头痛、耳鸣、发汗、口干、厌食、腹泻、恶心或呕吐。

绝大多数的停药反应是轻度的并且无需治疗即可恢复。

禁忌：对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。

注意事项：闭角型青光眼、癫痫患者慎用；严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用；肝肾功能不全者慎用或酌情减量；大剂量服用时应监测血压；孕妇和儿童应小心服用；患者出现有转向躁狂发作倾向时应立即停药；用药期间应尽量避免烟酒；需停药时应逐渐减少剂量,避免骤停骤加；食物对本品吸收无影响，为减少胃肠道不良反应，要求在餐中或餐后服用，避免餐前空腹服用。

1.有躁狂史和癫痫的患者应慎用本品。

癫痫发作应停用本品。

2．有心脏病、高血压及甲状腺疾病、血液病患者应慎用本品。

3．有中等肝硬化的患者，应降低50%的剂量，有轻度到中度肾损害的病人，每日剂量降低25%。

4．18岁以下及老年患者服用本品应小心。

5．目前尚无有关和电休克联合治疗的经验。

6．用药期间避免饮酒。

7．停药时应逐渐减小剂量，已应用本品6周或更长时间，应在两周内逐渐减量。

成份：本品主要成份：盐酸文拉法辛【成份】化学名：(±)–1–[2–(二甲胺基)–1–(4–甲氧苯基)乙基]–环己醇盐酸盐分子式：C17H27NO2?HCl分子量：313.87性状：本品为白色或类白色片剂，表面一小孔，除去包衣后显白色或类白色。

文拉法辛

盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及对其体内/外的评价摘要：本研究目的是制备不同品种的盐酸文拉法辛缓释产品，并阐明其薄膜包衣后对体外释放和体内药代动力学的影响。

微丸的包衣通常采用挤压/滚圆法，通常是挑选每个配方中直径为0.8-1.0毫米大小的微丸，将其包裹上丙烯酸树脂NE30D或乙基纤维素衣膜。

包衣材料分为PH依赖型和非PH依赖型，NE30D是一种非PH依赖型的中等渗透型包衣材料，其自身溶胀形成的孔道和包衣材料的重量都会影响缓释的效果，因此可通过选择不同的包衣材料来调整药物的释放速率。

将累积释放作为时间函数来进行溶出度的研究和数据分析。

以不同pH值和pH值梯度的介质来观察其对文拉法辛缓释胶囊释放的影响。

扫描电子显微镜（SEM）照片显示与体外药物释放概况相关的微丸包衣表面的形态变化。

以快速缓释胶囊（怡诺思® XR）作为参考，对6个健康的比格犬进行口服给药，然后对配方1和配方2的相对生物利用度进行了评估。

尽管两种配方的体外药物释放情况相似，但其口服吸收性能和在体内的释放还是具有一定差异的。

这可能是由于复杂的体内环境和其释放行为的变化所引起的。

因此，不同的薄膜微观结构和表面粗糙度引起的水分散和有机溶剂涂层技术对盐酸文拉法辛体内释放和口服吸收性能产生了较大的影响。

关键词：文拉法辛挤压/滚圆丙烯酸树脂®ne30d 乙基纤维素体外溶出度体内研究1.简介文拉法辛是一种双环苯乙胺衍生物，它是一种结构上不同于其他抗抑郁药的独特抗抑郁药。

文拉法辛及其活性代谢产物o-去甲基文拉法辛（简称ODV）的半衰期分别是5h和12h。

为了达到稳定的血药浓度需要每天服用2或3次。

由惠氏制药所生产的文拉法辛缓释胶囊（郁复伸®缓释剂）可每日服用一次。

缓释胶囊含有圆形颗粒，这些球状颗粒通过透过涂层薄膜的分散程度来控制其药物的释放。

我们的目的是开发一种将文拉法辛以微丸形式存在于胶囊里的可每日服用一次的缓释剂型。

相比较于单一剂型来说，这些基于颗粒形式的缓释制剂能够提供更多的胃排空时间。