甲氨蝶呤产品说明
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,氨甲叶酸)
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,氨甲叶酸)甲氨蝶呤甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,氨甲叶酸)Methotrexate (Amethopterin,MTX)【作用与用途】本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
本药选择性地作用于S期。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。
对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
【剂量与用法】1 治疗白血病通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。
儿童1.5mg~5mg/日。
2 治疗绒毛膜上皮癌等10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
3 治疗头颈部癌或妇科癌10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
4 治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。
5 解救疗法先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。
4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。
依情况可每月用药1次。
【副作用】1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。
4 肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
(完整版)甲氨蝶呤说明书
【中文名称】甲氨蝶呤片【产品英文名称】Methotrexate Tablets【产品规格】2.5mg*100片【功效主治】1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【化学成分】主要成分:本品含甲氨蝶呤应为标示量的85.0%~110.0 %。
分子式:C20H22N8O5,分子量:454.45。
【药理作用】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA 与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1 期细胞的作用较弱。
【药物相互作用】1 乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性;2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3 本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4 与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;7 氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;8 先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。
(临床药理学)甲氨蝶呤
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药物不良反应
甲氨蝶呤治疗指数低、毒性大,且个体差 异明显,随着临床的广泛应用,其骨髓抑制、神 经毒性(鞘内给药)、肾小管阻塞和损伤等不良反 应易引起临床的高度重视。
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9
展望
• 随着相邻学科间的相互渗透,分析技术的不断发展和提高, 各种自动化仪器的不断出现,MTX药物浓度检测方法将更 加快速、准确、灵敏,其在提高药物疗效、降低不良反应、 指导个体化药物治疗方案的设计与实施等方面的应用将更 加广泛和具有指导意义。
4 药物不良反应
5
展望
药物毒理
1 本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸 还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸。
2本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期,对G1/S期 的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。
药代动力学
MTX口服后在胃肠道迅速吸收,但大剂量吸收不全,有 剂量依赖性。MTX在体内肠道、肝脏、细胞内3个部位进行 代谢。80%以上经肾脏排泄,服药24 h后,50%~90%药 物以原形由尿排出体外。口服吸收良好,1小时~5小时血 药浓度达最高峰。
2017712107122017展望随着相邻学科间的相互渗透分析技术的不断发展和提高各种自动化仪器的不断出现mtx药物浓度检测方法将更加快速准确灵敏其在提高药物疗效降低不良反应指导个体化药物治疗方案的设计与实施等方面的应用将更加广泛和具有指导意义
(临床药理学)甲氨蝶呤
1
药物毒理
2
药代动力学
3
功能与主治
用法和用量
ห้องสมุดไป่ตู้• 口服
• 肌内或静脉注射 • • 鞘内注射 • • 腔内注射
甲氨蝶呤临床应用
异位妊娠用法用量
50 mg /m2 ,单次肌内注射
甲氨蝶呤的应用科室-皮肤科
甲氨蝶呤具有抗炎、抗增值和免疫调节作用,是目前治疗银屑病最有效的 传统药物之一
银屑病用法用量
每周单次或分3次口服、肌内注射或静脉滴 注。起始剂量5~10 m萄倜;平均剂量10~ 15 ms/盾l;随着皮损改善,逐渐减量,每 4周减2.5 mg;老年人初始剂量2.5—5 mg 倜(不超过30 mg);剂量必须根据个体来决 定;必须进行血液学监测,每周应用1次 MTX,24 h后服用叶酸5 mg,之后每日1次 ,在不影响疗效的情况下可降低不良反应。
药理作用
1 :主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从 而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻,导致 DNA的生物合成受到抑制。
2 :本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则 较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物。
类风湿性关节炎用法用量
于1985年相继报道了小剂量 甲 氨 蝶 呤 脉冲疗 法治疗33倒严重的RA患者,治疗后半 数 以上 的病人关节疼痛及肿胀减轻,13%的病人疗 效显著。1989年国内学者葛民泽等也报道了 应用甲氨蝶呤治疗重症RA 35例,每次15mg至 20mg肌肉注射或口服治疗,每周1次,疗程6 个月。结果晨僵、握力、关节指数和关节功 能显著改善.红细胞沉降率下降,多数病例 类风湿因子转阴或滴度下降,缓解与明显缓 解率为69%,总有效率为97%。
妊娠性绒3.头毛颈膜部癌癌、支气管肺癌、各种软组织恶肉性瘤葡。萄胎
支气管肺癌
4.高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵
甲氨蝶呤片临床用药须知
甲氨蝶呤片临床用药须知XXX(XXXX医院药械科)为促进甲氨蝶呤片的临床合理使用,减少药品不良反应发生,提高临床疗效,保证患者用药安全,临床药学室在参考国家有关药品使用规范和文献的基础上制订了XXXX医院甲氨蝶呤片临床用药须知。
甲氨蝶呤是叶酸还原酶抑制剂,用于抑制二氢叶酸还原酶,使四氢叶酸合成受阻,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
该药品临床主要用于肿瘤和免疫疾病治疗。
一、甲氨蝶呤片适应症各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和簟样肉芽肿、多发性骨髓病;头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤;乳腺癌、卵巢癌、富颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
还可用于类风湿性关节炎、顽固性银屑病、银屑病性关节炎、皮肌炎等免疫性疾病。
二、甲氨蝶呤片用法用量首次口服剂量5~10mg,每周1次(请注意,不是每日服用)。
根据疗效和耐受性,可每2~4周增加2.5mg,最大剂量为20mg,每周1次。
用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15~20mg/m2,每周一次。
每周固定时间服用。
三、甲氨蝶呤片注意事项1、排除不适合人群。
在开始甲氨蝶呤治疗前,化验血常规、肝肾功能、乙肝五项、丙肝抗体、艾滋病抗体、妊娠试验等。
肝肾功能不全者、慢性感染者、妊娠妇女等不宜服用。
2、适量补充叶酸。
在每周服用甲氨蝶呤(≥15mg)的第2日或第3日服用1片(5mg)叶酸,可以明显减少甲氨蝶呤诱发的口腔溃疡、肝转氨酶升高、胃肠不适等不良反应,且不降低甲氨蝶呤的疗效。
但如果每日服用叶酸将减少甲氨蝶呤的吸收、降低其血药浓度,则降低疗效。
如果每周服用甲氨蝶呤(≤10mg),则不推荐常规补充叶酸。
3、口服改肌注。
如果患者服用甲氨蝶呤片后,恶心反应严重,甚至呕吐,可改用甲氨蝶呤针剂,每周肌注1次(5-15mg)。
4、不可随意停药。
甲氨蝶呤属于“改变病情抗风湿药”类,相对非甾体类抗炎药和激素类药物而言,起效慢,临床症状的明显改善大约需1~2个月;目前,甲氨蝶呤已是国际上公认的类风湿性关节炎药物中,治疗作用最强、副作用最小的首选药物;也是联合治疗中的基本药物,适合用于类风湿的长程治疗。
甲氨蝶呤片的功能主治是什么呢
甲氨蝶呤片的功能主治是什么呢甲氨蝶呤片简介甲氨蝶呤片是一种常用的药物,属于抗代谢药物。
它主要通过抑制叶酸还原酶的活性,从而干扰DNA和RNA的合成,以达到抗癌的效果。
该药物具有广泛的应用领域,主要用于治疗多种恶性肿瘤,如结直肠癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等。
甲氨蝶呤片的主要功能主治甲氨蝶呤片具有多种功能主治,以下是其主要的应用领域和功效:1. 治疗结直肠癌甲氨蝶呤片对于结直肠癌的治疗具有重要作用。
它可以通过抑制癌细胞的分裂和增殖,减小肿瘤体积,达到治疗和控制结直肠癌的效果。
2. 治疗乳腺癌甲氨蝶呤片也被广泛应用于乳腺癌的治疗。
它可以通过影响癌细胞的生长和分裂,抑制肿瘤的生长和转移,从而改善乳腺癌患者的病情。
3. 治疗非小细胞肺癌非小细胞肺癌是一种恶性肿瘤,甲氨蝶呤片也可用于其治疗。
它可以通过抑制癌细胞的血管生成,减小肿瘤的供血,从而阻止肿瘤的生长和扩散。
4. 治疗其他恶性肿瘤除了上述三种常见的癌症外,甲氨蝶呤片还可以用于其他恶性肿瘤的治疗,如胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌等。
它可以通过干扰癌细胞的核酸合成和细胞分裂,从而抑制肿瘤的发展。
5. 预防癌症复发甲氨蝶呤片还可以用于预防癌症的复发。
通过持续用药,它可以抑制残留的癌细胞的生长和增殖,减少癌症的复发风险,提高患者的生存率。
6. 配合化疗甲氨蝶呤片还常常与其他化疗药物联合应用,以增强治疗效果。
例如,它可以与5-氟尿嘧啶合用,通过增强紫嘧啶代谢抑制的效果,提高化疗的疗效。
甲氨蝶呤片的注意事项在使用甲氨蝶呤片时,需要注意以下事项:1.用药前应根据病情和医生的建议确定剂量和疗程。
2.严格按照医嘱服用,不可过量或随意停药。
3.口服甲氨蝶呤片时,最好在饭后服用,有助于提高吸收率和减轻胃肠不适。
4.不适合孕妇和哺乳期妇女使用,孕妇和哺乳期妇女禁用。
5.注意个体差异,有些人可能对甲氨蝶呤片过敏,如果出现过敏症状应立即停药并就医。
6.在用药期间要定期进行血常规检查,以监测药物的疗效和副作用。
注射用甲氨蝶呤
[修订]注射用甲氨蝶呤Zhusheyong Jia’an DielingMethotrexate for Injection书页号:2005年版二部-121[增订]【鉴别】(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】溶液的澄清度取本品1瓶,加水2ml(5mg规格或0.1g规格)或10ml(1g 规格)使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(5mg规格)或2号浊度标准液(0.1g规格或1g规格)(附录Ⅸ B)比较,不得更浓。
有关物质取装量差异项下的内容物适量(约相当于甲氨蝶呤10mg),精密称定,置10ml 量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀(0.1g规格或1g规格),或取本品5瓶,用流动相将内容物溶解并转移至25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀(5mg规格),作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件测定。
取对照溶液50μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使甲氨蝶呤色谱峰的峰高为满量程的15%~20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各50μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍,各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积的6倍。
细菌内毒素取本品,依法检查(附录Ⅺ E),每1mg甲氨蝶呤中含内毒素的量应小于0.2EU。
【增订】(3)1g[修订]按平均装量计算,含甲氨蝶呤(C20H22N8O5)应为标示量的85.0%~110.0%”改为“按平均装量计算,含甲氨蝶呤(C20H22N8O5)应为标示量的95.0%~110.0%”。
【检查】碱度取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,依法测定(附录ⅥH),pH值应为7.0~9.0。
含量均匀度取本品(5mg规格)1瓶,用流动相将内容物溶解并转移至50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
甲氨蝶呤片说明书
甲氨蝶呤片以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准妊娠:禁用哺乳:禁用儿童:慎用甲氨蝶呤片说明书【说明书修订日期】核准日期:2006 年11 月17 日修改日期:2010 年10 月01 日【药品名称】甲氨蝶呤片【英文名】Methotrexate Tablets【汉语拼音】Jia'an Dieling pian成份】本品化学名称为:L-(+)-N- [4-[[(2,4- 二氨基-6- 蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸。
【性状】本品为淡橙黄色片【适应症】1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【规格】2.5mg【用法与用量】口服成人一次5mg~10mg(2-4 片),一日1 次,每周1~2 次,一疗程安全量50mg~100mg(20-40 片)。
用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15mg~20mg/m2(6-8 片/m2),每周一次。
不良反应】1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血、食欲减退常见,偶见假膜性或出血性肠炎等;2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ- 谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变;3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症;4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血;6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹;7、白细胞低下时可并发感染。
【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用。
【注意事项】1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。
甲氨蝶呤二钠盐质量标准
甲氨蝶呤二钠盐质量标准
1.产品名称:甲氨蝶呤二钠盐
2.成分:甲氨蝶呤二钠盐,化学式 C20H19N7Na2O5,相对分子质量 461.39。
含量应不低于 98.0%。
3.外观:白色或类白色结晶性粉末。
4.纯度:应符合下列要求:
(1)单一杂质的含量不得超过 0.5%。
(2)总杂质的含量不得超过 2.0%。
(3)重金属杂质(以铅计)含量不得超过 10ppm。
(4)水分含量不得超过 1.0%。
(5)有关杂质成分和其含量,应符合国家相关药典标准。
5.溶解性:应能在20℃的水中完全溶解。
6.理化性质:应符合下列要求:
(1)熔点:约230℃。
(2)比旋光度:+24.0°~+26.0°。
7.微生物限度:应符合国家药典中的相关要求。
8.包装及存储:应采用密封粉末包装,置于干燥、阴凉处保存。
9.使用期限:自生产日期起,有效期为 3 年。
10.安全注意事项:使用时应遵循化学品安全操作规程,避免直接接触皮肤、眼睛和呼吸道,注意避免误食。
备注:本标准为一般质量要求,并仅供参考,具体要求可根据实际生产、使用需要进行调整。
甲氨蝶呤
重复1 重复2 重复3 重复4
10μmol/L MTX
1μmol/L MTX
0.1μmol/L MTX
溶解相应药物所需
DMSO浓度 溶解相应药物所需 溶解相应药物所需
DMSO浓度
DMSO浓度
重复1 重复2 重复3 重复4
空白对照
空白对照
空白对照
溶解相应药物所需
DMSO浓度 溶解相应药物所需 溶解相应药物所需
[5]郑虎.药物化学.北京:人民卫生出版社,2008.1:241-242
谢谢
小肠粘膜上 皮细胞
MTX可以看做是由叶酸中蝶啶基中的羟基被氨基取代后 的叶酸衍生物[5].
MTX是二氢叶酸还原酶的抑制剂(为叶酸的 拮抗剂,和二氢叶酸还原酶的亲和力比二 氢叶酸强1000倍)。阻止二氢叶酸还原为 活化的四氢叶酸,使胸腺嘧啶核苷酸和嘌 呤核苷酸的合成原料耗竭,抑制DNA和 RNA的合成,从而抑制细胞的增生和复制, 起到细胞毒作用。 [1]. [4].
分子结构:
甲氨蝶呤主要作用[1]
甲氨蝶呤注射液标准
甲氨蝶呤注射液标准
甲氨蝶呤(Methotrexate)注射液是一种常用的抗代谢药物,主要用于治疗某些类型的癌症(如白血病、乳腺癌、肺癌等),以及一些自身免疫疾病(如重症银屑病、类风湿性关节炎等)。
甲氨蝶呤注射液的标准和使用指南包括以下几个方面:
1.剂量和用法:甲氨蝶呤的剂量因个人情况和治疗目
的而异。
它通常是按体重或体表面积计算剂量,并
且可能随治疗过程中的反应和实验室检查结果调
整。
2.制备和稀释:甲氨蝶呤注射液通常需要在使用前稀
释。
使用无菌技术和适当的溶剂(如生理盐水或5%
葡萄糖溶液)进行稀释。
3.储存条件:甲氨蝶呤注射液应储存在避光、干燥、
冷藏的条件下,以保持药品的稳定性和效力。
4.不良反应和监测:使用甲氨蝶呤可能会有副作用,
如恶心、呕吐、血液学异常、肝脏损害等。
治疗期
间需要定期监测患者的血液参数、肝功能和肾功
能。
5.特殊人群的使用:孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不
全的患者使用甲氨蝶呤时需格外小心,并在医生指
导下使用。
6.药物相互作用:甲氨蝶呤可能与其他药物(如非甾
体抗炎药、某些抗生素)产生相互作用,因此在使
用前应告知医生其他正在使用的药物。
7.使用禁忌:有些情况下不宜使用甲氨蝶呤,例如重
度肝脏或肾脏功能不全、怀孕或计划怀孕等。
需要注意的是,甲氨蝶呤的使用应严格遵照医嘱,由专业医护人员在适当的医疗环境下进行。
由于药品的标准和使用指南可能因地区和具体情况而有所不同,以上信息仅供参考,具体使用请遵照医生指导和药品说明书。
甲氨蝶呤注射液说明书--辉瑞大
注射用甲氨蝶呤说明书【药品名称】通用名:注射用甲氨蝶呤英文名:Methotrexate For Injection汉语拼音:Zhusheyong Jia'an Dieling【成份】1. 本品主要成份为:甲氨蝶呤。
其化学名称为:S-(+)-N-2-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。
其结构式为:分子式:C20H22N8O5分子量:454.45CAS No.:133073-73-12. 辅料:氢氧化钠和/或氯化钠,注射用水。
【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性,可单独应用或与其它化疗药物联合使用。
具体适应症如下:1. 抗肿瘤治疗,单独使用:乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎、葡萄胎。
2. 急性白血病(特别是急性淋巴细胞白血病或急性髓细胞性白血病)、Burketts淋巴瘤,晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期,Peter氏阶段系统)和晚期蕈样真菌病3. 大剂量治疗:大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤:成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌,大剂量甲氨蝶呤应用时,必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。
甲酰四氢叶酸(叶酸)是四氢叶酸酯的衍生物,可与甲氨蝶呤竞争进入细胞内,这种“甲酰四氢叶酸解救”可用于大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。
4. 银屑病化疗:甲氨蝶呤可用于治疗严重、已钙化性、对常规疗法不敏感的致残性银屑病。
但因使用时有较大危险,应在经过活检及皮肤科医生确诊后使用。
【规格】0.1g【用法用量】抗肿瘤化疗:甲氨蝶呤可采用肌注、静脉途径给药。
绒毛膜癌及类似滋养层疾病,常规剂量是15~30mg/日,肌注5天。
通常一至数周后,在所有毒性反应全部消失后,再开始下一个疗程。
通常需要3~5个疗程。
治疗的有效性可采用24小时尿HCG(人绒毛膜促性腺激素)定量分析进行评估。
在第三次或第四次疗程后,HCG水平应回到正常或低于50IU/24h,通常可测定的病变在约4~6周后可完全消除。
甲氨蝶呤片功效与作用
甲氨蝶呤片功效与作用甲氨蝶呤片(英文名:Methotrexate Tablets)是一种治疗恶性肿瘤和自身免疫性疾病的药物。
它属于叶酸拮抗剂(folate antagonist),能够抑制细胞的DNA合成,从而抑制癌细胞的增殖和分裂。
此外,甲氨蝶呤片还具有免疫抑制作用,可用于治疗一些自身免疫性疾病。
本文将详细介绍甲氨蝶呤片的功效与作用。
一、甲氨蝶呤片的功效甲氨蝶呤片作为化疗药物,具有广泛的应用范围,可以用于治疗多种恶性肿瘤,如乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、骨肉瘤、淋巴瘤等。
此外,甲氨蝶呤片还可以用于治疗一些自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、结缔组织病等。
下面我们分别介绍一下甲氨蝶呤片在恶性肿瘤和自身免疫性疾病治疗中的具体应用。
1. 治疗恶性肿瘤甲氨蝶呤片在恶性肿瘤治疗中的主要作用是通过抑制细胞的DNA合成和代谢,阻断癌细胞的生长和分裂。
具体来说,甲氨蝶呤片能够干扰细胞一氧化甘氨酸代谢和脱氧尿苷酸合成,从而抑制DNA和RNA的生物合成。
此外,甲氨蝶呤片还能够抑制二氢叶酸还原酶,使得细胞内的二氢叶酸浓度降低,影响细胞新陈代谢和DNA修复能力。
这些细胞生物学作用使得甲氨蝶呤片具有抗肿瘤的效果。
甲氨蝶呤片在恶性肿瘤治疗中的应用,具体剂量和疗程需要根据不同患者的具体情况以及肿瘤的类型和进展程度进行调整。
一般来说,甲氨蝶呤片以口服给药的方式使用,每周给药1-2次,剂量通常在5-25mg之间。
对于晚期恶性肿瘤患者,甲氨蝶呤片常与其他化疗药物联合使用,以增强疗效。
2. 治疗自身免疫性疾病甲氨蝶呤片在治疗自身免疫性疾病方面的主要作用是通过免疫抑制效应,降低免疫系统对自身组织的攻击。
具体来说,甲氨蝶呤片能够抑制T细胞和B细胞的活性,降低免疫系统的炎症反应和自身免疫反应。
甲氨蝶呤片在治疗自身免疫性疾病中的应用,常见的疾病包括类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、结缔组织病等。
治疗剂量和疗程需要根据不同疾病的严重程度和患者的个体差异进行调整。
甲氨蝶呤说明书
甲氨蝶呤说明书甲氨蝶呤说明书1. 药物名称甲氨蝶呤(Methotrexate)2. 药物成分每片甲氨蝶呤含有10毫克的甲氨蝶呤。
其他成分包括:- 纤维素- 硬脂酸镁- 玉米淀粉- 柠檬酸- 硬脂酸钠3. 药物适应症甲氨蝶呤主要用于以下疾病的治疗:- 白血病- 淋巴瘤- 宫颈癌- 骨肉瘤- 乳腺癌- 肺癌- 自身免疫性疾病- 强直性脊柱炎等风湿病- 强迫症状- 乳糜泻4. 药物禁忌甲氨蝶呤在以下情况下禁用:- 对甲氨蝶呤过敏或对其成分过敏的患者。
- 孕妇、哺乳期妇女和准备怀孕的女性。
- 存在严重肝脏疾病或乙醇滥用。
- 有严重的骨髓抑制、白细胞减少或病毒性、菌性或真菌感染。
- 患有活动性溃疡性结肠炎、溃疡性结肠炎、溃疡性口腔炎、伴有急性胃肠炎的炎性肠病。
在使用本药物前应该咨询医生评估风险和效益。
5. 药物剂量和使用方法甲氨蝶呤的剂量和使用方法应根据患者的具体情况由医生指导。
一般情况下,每周一次静脉注射或口服给药。
具体剂量和使用方法如下:5.1 静脉注射剂量- 白血病:根据具体情况,每次剂量为12-15 毫克/平方米。
- 淋巴瘤:根据具体情况,每次剂量为10-30 毫克/平方米。
- 其他适应症:根据具体情况,每次剂量为10-50 毫克/平方米。
5.2 口服剂量- 白血病:根据具体情况,每周剂量为15-20 毫克/平方米。
- 淋巴瘤:根据具体情况,每周剂量为5-30 毫克/平方米。
- 其他适应症:根据具体情况,每周剂量为7.5-30 毫克/平方米。
请严格按照医生的处方用药,不要擅自调整剂量。
6. 药物不良反应使用甲氨蝶呤可能会出现一些不良反应,包括但不限于以下症状:- 恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状。
- 骨髓抑制,包括白细胞减少、贫血和血小板减少等。
- 肝损害,如肝功能异常、黄疸等。
- 口腔溃疡和口腔炎症。
- 皮疹、皮肤瘙痒和光敏感等皮肤症状。
- 发热、疲劳和脱发等全身症状。
如果出现以上不良反应或其他异常症状,请立即告知医生。
甲氨蝶呤说明书
甲氨蝶呤说明书甲氨蝶呤,是一种治疗类风湿性关节炎和重症类风湿性关节炎的药物。
它利用其抗代谢作用和免疫抑制作用,可以调节免疫系统,减轻炎症反应和疾病症状。
本说明书将为您提供甲氨蝶呤的详细信息和使用方法。
一、药物成分及适应症甲氨蝶呤主要成分为甲氨蝶呤钠,药理作用为抑制二氢叶酸还原酶,从而干扰细胞的DNA合成和修复机制,抑制叶酸代谢。
适应症包括风湿性关节炎、重症类风湿性关节炎等自身免疫性疾病。
二、使用方法1. 剂量和疗程:根据医生指示进行剂量调整,一般开始剂量为10-20mg/天,每日分次服用。
日剂量最大不超过25mg。
2. 用药时间:服用甲氨蝶呤需坚持长期使用,根据病情需要,可能需要服用数月甚至数年。
3. 注意事项:(1)按照医生指示严格控制用药剂量,不可自行增减剂量;(2)在用药期间,定期监测血常规、肝功能、肾功能等指标,发现异常情况及时告知医生;(3)孕妇、哺乳期妇女慎用该药物;(4)与其他药物的相互作用:如苄达赖、青霉素类药物,需告知医生以避免副作用或药物相互作用。
三、不良反应甲氨蝶呤可能引起一些不良反应,主要包括:1. 消化系统方面:食欲不振、腹泻、恶心、呕吐等;2. 皮肤过敏反应:皮疹、瘙痒、荨麻疹等;3. 血液系统方面:白细胞和血小板减少,贫血等。
四、储存及注意事项1. 请将甲氨蝶呤放置在阴凉、干燥的环境中,避免阳光直射;2. 药物保管时应放在儿童触摸不到的地方;3. 请注意药物的保质期,过期的药物请勿使用;4. 如果发现药物外观、气味、有效期等方面发生明显变化,请勿使用。
以上是甲氨蝶呤的说明书,仅供参考。
如需使用该药物,请在医生的指导下进行合理用药,时刻注意药物的不良反应及副作用,并随时与医生保持联系,听从医嘱进行治疗。
甲氨蝶呤片说明书
甲氨蝶呤片以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠:禁用哺乳:禁用儿童:慎用甲氨蝶呤片说明书【说明书修订日期】核准日期:2006年11月17日修改日期:2010年10月01日【药品名称】甲氨蝶呤片【英文名】Methotrexate Tablets【汉语拼音】Jia'an Dieling pian【成份】本品化学名称为:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸。
【性状】本品为淡橙黄色片【适应症】1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【规格】2.5mg【用法与用量】口服成人一次5mg~10mg(2-4片),一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50mg~100mg(20-40片)。
用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15mg~20mg/m2(6-8片/m2),每周一次。
【不良反应】1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血、食欲减退常见,偶见假膜性或出血性肠炎等;2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变;3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症;4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血;6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹;7、白细胞低下时可并发感染。
【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用。
【注意事项】1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。
甲氨蝶呤片的使用说明书
甲氨蝶呤片的使用说明书一、药物名称甲氨蝶呤片二、成分与剂型每片甲氨蝶呤片含有甲氨蝶呤20毫克。
本品为片剂。
三、适应症甲氨蝶呤片用于治疗各种原因引起的非增殖性贫血,如营养不良性贫血、酒精性肝病性贫血、药物性贫血等。
四、用法和用量1. 每日一次,每次口服1片。
2. 可根据患者的具体情况,由医生酌情调整用量。
五、不良反应1. 部分患者在使用甲氨蝶呤片期间可能会出现恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道不适症状。
2. 长期大剂量使用可能会导致粒细胞减少、血小板减少等骨髓抑制症状。
3. 个别患者可能会出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等。
4. 如果出现上述不良反应,请立即停药并咨询医生。
六、禁忌症1. 对本品过敏者禁用。
2. 已知对叶酸类药物过敏者禁用。
3. 妊娠早期禁用。
七、注意事项1. 用药期间应避免饮酒,以免增加肝脏负担。
2. 如果正在同时使用其他药物,请告知医生,以免发生药物相互作用。
3. 对本品过敏者慎用。
4. 孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生指导下使用。
八、药物相互作用1. 甲氨蝶呤片与抗生素、利福平、苯妥英钠等药物同时使用时,有可能发生药物相互作用。
2. 如果正在使用其他药物,请告知医生。
九、贮藏请将甲氨蝶呤片存放在干燥、阴凉的地方,避免阳光直射。
十、生产企业甲氨蝶呤片由XX药业有限公司生产。
十一、批准文号国药准字Z12345678以上为甲氨蝶呤片的使用说明书,请仔细阅读并按照医生的指导合理使用。
如有其他疑问,请咨询医生或药师。
风湿药物说明书系列之三:甲氨蝶呤:真正的治疗风湿病的“神药“
风湿药物说明书系列之三:甲氨蝶呤:真正的治疗风湿病的“神药“甲氨蝶呤说明书适应症是各种肿瘤。
然而,它同样适应于风湿免疫病的治疗,比如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病关节炎等。
由于各种原因,这些适应症未写到说明书中,但全世界各国指南均推荐用于风湿免疫病的治疗,因此,大家不用拿着说明书质疑医生了!可以放心的吃药,但有很多细节问题需要了解,门诊医生未必有时间和您说的那么详细,因此,这篇文章您一定要好好读,不懂的地方,文末留言。
甲氨蝶呤可以治疗哪些风湿免疫病?本公众号一直强调,没有治疗风湿病的“神药”!但您一定要评出一个“神药“,非甲氨蝶呤莫属。
因为甲氨蝶呤可以治疗非常多的风湿免疫病。
比如类风湿关节炎、成人斯蒂尔(Still)病、强直性脊柱炎、多发性肌炎及皮肌炎、银屑病及银屑病性关节炎、系统性红斑狼疮、干燥综合征、血管炎、白塞氏综合征、硬皮病等等,数不胜数。
作用机制:甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA 的生物合成受到抑制。
其实作用机制,您不必了解,但需要强调的是,甲氨蝶呤影响叶酸代谢,这也是医生让您同时服用叶酸的原因!甲氨蝶呤的用法和不良反应用法一般以每周7.5-10毫克(3-4片)开始,没有禁忌症和副作用情况下,每2-4周增加2.5毫克(1片),最大剂量为15-20毫克/周。
一般2-3个月起效(短期看不到疗效)。
不良反应说明书不良反应非常多,然而,甲氨蝶呤真的没有这么可怕。
不良反应是可能事件,而且可能性很小,按照医生要求,及时复诊,及时出现不良反应,也可以及时避免严重后果。
以下几种不良反应比较常见,需特别注意:①胃肠道症状部分患者会恶心、呕吐、粘膜炎、腹泻等胃肠道症状,大部分患者可通过维持治疗,调整剂量或改变给药方法加以控制,不需停药。
②肝毒性对甲氨蝶呤敏感患者,小剂量甲氨蝶呤即可引起肝酶谱明显升高,停药后可以恢复。
甲氨喋呤超说明书用药规范
甲氨喋呤超说明书用药规范【适应证】①适用于溃疡性结肠炎或克罗恩病重度或顽固性病例。
②类风湿性关节炎、银屑病及银屑病关节炎、强直性脊柱炎的周围关节炎。
③用于乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤,高剂量用于骨肉瘤,鞘内注射用于预防和治疗脑膜白血病及恶性淋巴瘤的神经侵犯。
【超说明书用药】支气管哮喘【用法、用量】①甲氨喋呤口服剂量从每周5mg 开始,逐周增量2.5mg到每周10~20mg,治疗类固醇激素依赖状态的支气管哮喘患者。
②用小剂量甲氨喋呤治疗皮质激素抵抗型哮喘(长期或大量使用皮质激素仍不敏感者)患者,根据病情逐渐减少激素用量,停用β.受体激动剂,加用甲氨喋呤15mg,每周1次,若治疗后有效则维持原剂量;若病情在4周内未缓解,激素的剂量不能逐步减少,则每周增加甲氨喋呤5mg,最大剂量可达50mg,以此量维持治疗6个月为1个疗程。
【疗效】①治疗38例激素依赖性哮喘患者,当甲氨喋呤用至第4周时,58%(22/38)的患者气喘明显改善;至第8周时68%(26/38)的患者症状基本控制;至第12周时55%(21/38)的患者白天可停用平喘药,9例完全停用激素;16周后15例(39%)完全停用激素。
全组泼尼松剂量由治疗前每天(13.64±7.16)mg减至每天(5.79±5.85)mg(P<0.01)。
甲氨喋呤可早期改善肺通气功能、替代激素、改善气管高反应状态。
②用小剂量甲氨喋呤治疗皮质激素抵抗型哮喘(长期或大量使用皮质激素仍不敏感者)26例,对照组20例常规应用治疗量激素、茶碱类、β3受体激动剂,结果治疗组治愈5例(19.23%),对照组治愈2例(10%);治疗组总有效 18例(69.24%),对照组总有效8例(40%);治疗组无效3例(11.54%),对照组无效10例(50%),两组间差异显著(P<0.01)。