中国药科大学中药学院药理考试

中国药科大学2013年中药院药理学考试抗菌药物是重点，地西泮那里，心血管也是√我们名解考了效能，大题考了抗胃酸分泌药分类（胃溃疡下面的小类）地西泮的药理作用，拟交感的概念，特点，抗菌药几大作用机制，还有抗肿瘤联合作用机制，还有治疗高血压分类。

填空题药理学是研究-------和--------的学科，黑质纹状体通路那里，具体阻断了哪个通路造成副作用，治疗是阻断哪个通路，然后还有填空了个单胺氧化酶分类（MAO-B，填空……是什么类别的）选择题的情况，一半特别简单，另一半药物名称不太认识哪类的，主要是谢媛老师讲的那里，最后时间紧张，不能记住很多药物的名字，所以这一半的选择题里面几道坑爹，知道是什么意思，就不知道具体哪个药，所以不光是分类，老师讲过的个药都过个几遍达到看到它知道哪类药尤其是名字不规则的。

学弟学妹们加油！我估计我能考个八十几吧，复习不是很充分也没什么抱怨的，多劳多得！而且，连续的年份考题应该是不重复的。

所以参考意义……个人觉得就照着老师大纲背就好了，下面是时间所限大纲的一部分整理，希望可以复制粘贴供考试所用！神经节阻断药（N1R阻断药）骨骼肌松弛药（N2胆碱受体阻断药）a．除极化型肌松药琥珀胆碱:【药理作用】1.初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹2.抗AchE药eg新斯的明不能拮抗其作用3.快速耐受性4.治疗剂量无神经节阻断作用【临床应用】a．内窥镜检查：气管镜、食道镜b.气管内插管或手术需要（辅助麻醉）【不良反应】1.过量可致呼吸肌麻痹2.眼内压升高3.肌束颤动4.血钾升高5.其他：增加腺体分泌，促进组胺释放b．非除极化型肌松药筒箭毒碱【药理作用】1.同类药物之间有相加作用2.氨基苷类抗生素（也有肌松作用）能加强肌松作用3.过量可用新斯的明抢救4.有神经节阻断作用5.促进组胺释放作用【临床应用】麻醉辅助药，用于胸腹手术和气管插管【不良反应】心率减慢、血压下降支气管痉挛去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用特点α肾上腺素受体激动药NA【药理作用】1.收缩血管（α1）：小动脉、小静脉2.兴奋心脏（β1），作用较弱。

心肌收缩力加强，心率加快，传导增强，心排出量增加。

3.升高血压：小剂量脉压加大；大剂量脉压变小【临床应用】1.休克早期2.上消化道出血【不良反应】1.局部组织缺血坏死2.急性肾衰竭α1受体激动药去氧肾上腺素和甲氧明【药理作用】1.收缩血管，升高血压2.通过迷走神经反射地使心率减慢【临床应用】阵发性室上性心动过速α2受体激动药可乐定α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素【药理作用】1.心脏：兴奋心脏β1，使心脏兴奋，收缩力、传导自律性都增强，心排出量、耗氧量均增加，可提高心肌代谢率和兴奋性。

易引起心律失常2.血管：激动血管α受体，使皮肤、粘膜、内脏血管显著收缩；激动β2受体使冠脉和骨骼肌血管舒张3.血压：小剂量和治疗量使收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压增大，大剂量使收缩压和舒张压均升高4.平滑肌：激动支气管平滑肌的β2受体，使其舒张发挥解痉作用。

激动支气管粘膜血管的α受体，使之收缩，有利于消除哮喘时的粘膜水肿。

作用于支气管粘膜层和粘膜下层肥大细胞上的β2受体，抑制抗原引起的肥大细胞释放组胺和其他过敏性物质5.代谢：激动α和β受体，使糖原和脂肪分解，血糖和游离脂肪酸增加，细胞耗氧量增加6.大剂量中枢兴奋【临床应用】1.心脏骤停a.溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病b.电击：应先除颤，再用肾上腺素2.支气管哮喘3.过敏性休克过敏性休克特点：a.小血管扩张，毛细血管通透性增加，血浆容量和外周阻力下降，血压下降b.支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿----呼吸困难c.心脏抑制d.肾上腺素为治疗过敏性休克的首选药物4.与局麻药配伍a.延缓局麻药吸收----延长局麻时间b.减少局麻吸收-----减少中毒反应c.止血α、β、外周的DA受体激动药多巴胺【药理作用】1.激动α1R，皮肤黏膜血管收缩，血压升高2.激动β1R，心肌收缩力增加3.激动DA受体，内脏血管扩张，供血增加，肾血管扩张；作用于肾小管------Na+排出增加，总体上肾功增加，尿量增加【临床应用】1.各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克2.急性肾衰：与利尿药合用3.急性心功能不全【不良反应】恶心，呕吐。

心动过速，心律失常，肾血管收缩-----肾功能下降β肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素【药理作用】1.兴奋心脏2.舒张血管3.血压4.舒张支气管5.增强代谢【临床应用】1.支气管哮喘2.房室传导阻滞3.心脏骤停4.感染性休克【不良反应】心悸头晕αR阻断药酚妥拉明（短效）【药理作用】1.舒张血管：能阻断血管α1受体及直接舒张血管平滑肌，使小动脉和小静脉扩张，血压下降，肺动脉压下降更为明显2.兴奋心脏：a.由于血管舒张、血压下降而反射性引起心脏兴奋b.阻断突触前膜α2受体，促进NA的释放，激动心脏β1受体【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.嗜铬细胞瘤的诊断和治疗3.休克：新播出量增加，血管舒张，外周阻力降低，并降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，改善微循环4.心肌梗塞和心衰：降低外周阻力和心脏后负荷5.静滴NA外漏酚苄明（长效）【药理作用】舒张血管，作用强大持久【临床应用】1.外周血管痉挛疾病2.嗜铬细胞瘤的治疗3.休克【不良反应】直立性低血压、反射性心动过速α1受体阻断剂--------哌唑嗪(扩血管、降压)α2受体阻断剂--------育亨宾（萎必治）为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？哌唑嗪阻断α1R拮抗肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用的同时，无促进神经末梢释放去甲肾上腺素及明显加快心率作用Β受体阻断剂【药理作用】1.阻断心脏β1受体，使心率减慢，心收缩力降低。

由于血管β2受体的阻断和心功能抑制，可代偿性兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加，但长期应用总外周阻力可恢复至原来水平2.支气管：阻断支气管平滑肌β2受体，使之收缩而增加呼吸道阻力，可诱发或加重支气管哮喘的急性发作3.代谢：抑制脂肪和糖原的分解4.肾素：β1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能在肾小球球旁细胞的β1受体上5.膜稳定作用6.内在拟交感活性：有些β受体阻断药在于β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动效应，既ISA。

具有ISA的β受体阻断药抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可使心率加快，心排出量增加（可用利血平验证）【临床应用】1.心律失常：对过速型心律失常有效2.心绞痛：长期用可降低复发和猝死率3.高血压：降压，伴有心率减慢4.甲状腺功能亢进：甲亢时对控制激动不安，心动过速和心律失常等症状有效5.青光眼：减少房水形成【不良反应】1.胃肠道反应：恶心、呕吐轻度腹泻2.心血管反应：心脏β1受体阻断，心脏功能抑制，引起心功能不全，房室传导阻滞、心脏骤停等3.诱发支气管哮喘：阻断支气管平滑肌β2受体4.反跳：长期应用突然停药，原来症状加重，与受体向上调节（增敏）有关。

普洛萘尔【药理作用】阻断β1和β2受体，没有内在拟交感活性【临床应用】心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进β1受体阻断药阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔解热镇痛抗炎药的主要药理作用1.解热作用【发热】当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→PG合成与释放↑→刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。

【发热】当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→PG合成与释放↑→刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。

2.镇痛作用【特点】1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。

2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。

3.作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用部位在外周。

3.抗炎、抗风湿作用除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。

【机理】抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。

PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。

解热镇痛抗炎药的作用机制抑制体内环氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成。

水杨酸类乙酰水杨酸(阿司匹林，aspirin)【药理作用与临床应用】1、解热、镇痛适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症病人的轻、中度疼痛等。

2. 抗炎抗风湿作用较强，>解热镇痛剂量1~2倍，最好用至最大耐受量（po,3~4g/d）。

急性风湿热服用后24~48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢。

急性风湿热鉴别诊断。

类风湿关节炎: 关节炎症消退，疼痛减轻。

药量近轻度中毒，应监测病人的血药浓度3、抗血小板聚集及血栓形成:1）TXA2和PGI2是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡失调，可导致血栓的形成。

2）前列环素（PGI2），强大的全身血管扩张剂，也是最强的血小板聚集抑制剂，血管壁可生成PGI2。

3）阿司匹林小剂量（人：30-50mg/天）抑制血小板中的环氧酶，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成无影响。

大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶，使PGI2的生成减少，这样反而又可促进血栓的形成。

阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。

小剂量阿司匹林（40～50mg/日）：预防血栓形成，治疗缺血性心脏病和心肌梗死，降低其病死率和再梗死率；预防栓塞：心绞痛、血管形成术、有脑血栓倾向的一过性脑缺血等。

4. 其他1）长期并规律性服用降低结肠癌（可能也包括直肠癌）风险。

2) 阻遏阿尔茨海默病的发生。

3) 放射诱发的腹泻、驱除胆道蛔虫。

【不良反应】1、胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用2、凝血障碍：严重肝损害、低凝血酶原血症及VitK 缺乏者禁用。

3、水杨酸反应：剂量≥5g/d，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力↓，甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。

急救：碳酸氢钠静脉滴注。

4、过敏反应：“阿司匹林哮喘”。

某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。

因PG合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。

肾上腺素无效。

哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹禁用。

5、瑞夷(Reye)综合征:儿童感染病毒性疾病时使用阿斯匹林退热,偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征,以肝衰竭合并脑病为突出表现，预后不良。

6、对肾脏的影响：引起消肿、多尿等肾小管功能受损的症状。

苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛，paracetamol)【药理特点】1、解热镇痛作用强，与阿司匹林相似。