第三章 镇痛药
麻醉学-概述(疼痛、镇痛药的分类)
第一节 概述
一、疼痛(pain )
是多种原因（疾病、伤害刺激）所致的常见症状 使患者产生痛苦的感觉，影响病人情绪， 尤其是剧痛，还可引起生理功能紊乱， 甚至休克。适当选用镇痛药是必要的
疼痛的产生
外周
中枢
二、镇痛药分类
1、外周性镇痛药
解热镇痛药——作用外周（镇痛弱） 甾体类镇痛药（激素类）磷脂酶2抑制剂，减少花生四烯酸的产生 非甾体类镇痛药（nsaids） 主要的药理作用是抑制脂氧合酶（COX1-2）的活性 减少前列腺素的产生
在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高 这些结构与痛觉的整合及感受有关。 其他部位则与情绪、呼吸、胃肠活动等相关
早年认为，CNS内才有阿 片受体 近来的 研究还表明，中 枢神经系统以外也存在阿 片受体
2、阿片受体的分型
μ1受体：激动后产生脊髓以上水平的镇痛 μ2受体：激动以后产生呼吸抑制作用，心 率减慢，欣快感、依耐性 к受体： 激动后产生脊髓水平的镇痛，镇 静、缩瞳，轻度呼吸抑制 δ受体：激动后可调控μ受体的活性 σ受体：激动后产生烦躁不安，瞳孔散大， 幻觉、兴奋、呼吸频率增快、血压升高
使Mg2+的抑制膜去极化效应 保持，向超极化发展
3、内源性阿片样肽
正常机体内存在有内源性的阿片受体的激动剂: β-内啡肽（ β-endorphin）； 亮啡肽（leu-enkephin）； 强啡肽（dynorphin）等
阿片受体和内源性阿片样物质的发现， 为解释麻醉性镇痛药的作用机理提供了十分重要的理论依据
内源性阿片样肽除来源于神经ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ统外， 免疫细胞（T、B淋巴细胞，单核细胞，巨细胞）也释放
甾体类
非甾体类
功能损害 损害
膜损害
第三章镇痛药
治疗指数低，不能用于临床，可用作研究阿片受体的工 具药物，也用于大动物的捕捉和控制。将其氢化得双氢 埃托啡的镇痛作用比埃托啡更强，动物实验表明其戒断 症状及精神依赖性均明显低与吗啡。
第十九页，共三十八页。
蒂巴因
第二十页，共三十八页。
与吗啡的构效关系相似，通过改变N-取代基也可以得到拮抗(jié kànɡ)性镇痛药。如氮上取代基为环丙烷甲基的丁丙诺啡为长效拮 抗(jié kànɡ)性镇痛药，其镇痛作用为吗啡30倍，作用时间为吗啡的
第三十二页，共三十八页。
三、内源性镇痛(zhèn 物质 tònɡ)
阿片类药物的镇痛作用具有高效性及立体专属性如吗啡仅
左旋体有效，并有特异的拮抗剂(如纳洛酮)，说明该类药物可能 是通过与体内特定受体结合而起作用的。1973年瑞典和美国都 宣布在动物脑内找到了阿片(āpiàn)受体。
而阿片类镇痛药只是外源性的镇痛物质，体内既然存在阿片
opium)中的一种(yī zhǒnɡ)生物 碱，阿片是罂粟未成熟果实 的浆汁的干燥物。
第四页，共三十八页。
阿片 化学成分 (āpiàn)
阿片中含有生物碱、三萜和甾类等多种复杂成分，其中至少含
有25种生物碱，而吗啡的含量最高(约9％-17％)，其他成分如可待因
(约o.3％-4％)、蒂巴因(0.1％-0.8％)等。 吗啡和可待因为临床应
曲马朵为具有吗啡样作用的环已烷 衍生物，起效迅速，可持续数小时， 短时应用成瘾性小，副作用小，可 用于中重度急慢性疼痛。
布桂嗪显效快，镇痛(zhèn tònɡ)活性
为吗啡的1／3，适用于癌症疼痛及 偏头痛、三叉神经痛及中度创伤疼 痛等。
萘福泮为非成瘾性镇痛药，适用于手 术后疼痛、牙痛、癌症(ái zhènɡ)疼痛及 烧伤等与吗啡不产生交叉耐药性，也 不拮抗吗啡的镇痛作用。
临床药理学03-2第三章临床药代动力学与给药方案
CV e0.693 / t1 / 2t d
CVd 2t / t1/ 2
例1：某镇痛药t1/2=2h，Vd=100L，血浓低于 0.1mg/L时痛觉恢复，为保持手术后6h不痛，求 给药剂量D？
方法1
C0=?
D C 0Vd CtektVd C V e t d 0.693/t1/ 2t CtVd 2t / t1/ 2
log C0 = log 100 +0.231*6/2.303 = 2.60 C0 = 398.11μ g/l 代入 所以 D = C0 Vd = 398.11×100 = 39.8≈40 mg
口服 C FDka (ekt ekat ) Vd (ka k)
D
CVd (ka k) Fka (ekt e kat
解：将Css =1.44 μg/l， Vd=6 × 50=300L ， k=0.693/40 ，τ=24h代入公式得：
D CssVdkτ F
D= 1.44×300×0.693/40×24）/0.8=224.5 μg
≈0.25mg
临床每日维持量0.25mg
例 5 ： 普 鲁 卡 因 酰 胺 胶 囊 F=0.85, Vd=2.0L/kg。
第三章 临床药代动力学与给药方案
温州医科大学药理教研室 周红宇
第二节 临床给药方案设计与调整
一、给药方案设计
（一）单剂量给药方案
镇痛药，催眠药，肌松药，诊断用药等通常一次性给 药，剂量如何计算？？？
根据药动学参数和有效浓度求剂量，公式如下：
静注
C
C0ekt
D Vd
ekt
D CVd ekt
K =Knr + Kr K ：药物一级消除速率常数 Knr：非肾消除速率常数 Kr：肾消除速率常数 肾功能改变后， Knr保持不变：
药物化学形考册答案
《药物化学》课程作业评讲（1）1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。
答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。
同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。
苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。
注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。
但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。
重点推荐药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。
2．前药是（）。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
第三章镇痛药
4、氨基酮类
只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四 个环均断开，为开链结构的镇痛药。这类药物的发现为合 成镇痛药的发展开辟了新领域。如美沙酮及其类似物右丙 氧芬，副作用与成瘾性较小。
5、其他类
曲马朵为具有吗啡样作用的环 已烷衍生物，起效迅速，可持 续数小时，短时应用成瘾性小， 副作用小，可用于中重度急慢 性疼痛。 布桂嗪显效快，镇痛活性为吗 啡的1 啡的1／3，适用于癌症疼痛及 偏头痛、三叉神经痛及中度创 伤疼痛等。
蒂巴因
与吗啡的构效关系相似，通过改变N 与吗啡的构效关系相似，通过改变N-取代基也可以得到 拮抗性镇痛药。如氮上取代基为环丙烷甲基的丁丙诺啡为 长效拮抗性镇痛药，其镇痛作用为吗啡30倍，作用时间为 长效拮抗性镇痛药，其镇痛作用为吗啡30倍，作用时间为 吗啡的2 吗啡的2倍，无成瘾性和明显的副作用，是缓解晚期癌症 疼痛或手术后疼痛的理想药物。
如烯丙吗啡(Nalorphine)是阿片受体的部分激动剂，其镇 如烯丙吗啡(Nalorphine)是阿片受体的部分激动剂，其镇 痛作用极弱，有较强的拮抗吗啡的中枢抑制作用，几无成 瘾性，临床上只作为吗啡中毒解救剂。
纳洛酮(Naloxone)和纳曲酮(Naltrexone)是阿片受体完全 纳洛酮(Naloxone)和纳曲酮(Naltrexone)是阿片受体完全 拮抗剂，拮抗作用为烯丙吗啡的10-20倍，是研究阿片受 拮抗剂，拮抗作用为烯丙吗啡的10-20倍，是研究阿片受 体的重要工具药，临床上用于解救吗啡类药物中毒，解除 呼吸抑制并使血压上升。
萘福泮为非成瘾性镇痛药，适 用于手术后疼痛、牙痛、癌症 疼痛及烧伤等与吗啡不产生交 叉耐药性，也不拮抗吗啡的镇 痛作用。
非麻醉性镇痛药， 不仅有强效镇痛作 用，而且有安定、 肌松作用。
第三章 非甾体抗炎药
• 人体的适宜体温约 37°C; • 解热机制：是由于选择性地抑制了中枢 花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少 了前列腺素在丘脑下部的生物合成。治 标不治本，6h后体温升高，配合抗菌消 炎药使用； • 镇痛机制：主要是抑制受损伤或发炎组 织细胞内前列腺素的合成
解热镇痛药的作用
• 解热 –使发热的体温降至正常 • 镇痛 –对慢性钝痛有良好的作用 –常见的牙痛、头痛、神经痛、肌 肉痛、关节痛等
作用靶点
• 不可逆的花生四烯酸环氧酶抑 制剂 • 抑制血小板中血栓素A2（TXA2 的合成 • –具有强效的抗血小板凝聚作用
作用
• 百年来的临床应用，证明为有 效的解热镇痛药 • 现仍广泛用于治疗伤风、感冒、 头痛、神经痛、关节痛、急性 和慢性风湿痛及类风湿痛等
老药新用途
• 用于心血管系统疾病的预防和 治疗 • 最近研究还表明：对结肠癌有 预防作用 • 其应用范围不断被拓展
O (» Æ É « ) O O » ò O COOH COOH COOH O
HO
COOH OH
HO HO O COOH
(À ¶ Ö Á º Ú É « )
Aspirin的鉴别
• Aspirin的水溶液加热放冷后，与三氯化 铁溶液反应，呈紫堇色；
• Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀 硫酸反应，析出白色沉淀，并放出醋酸 臭气。
阿司匹林（Aspirin）
COOH OCOCH3
2-（乙酰氧基）苯甲酸
又名乙酰水杨酸.
1898年德国Bayer公司化学家 霍夫曼（Hoffmann）合成，临 床应用至今。
• 1860年Kolbe合成 • 开辟了一条工业生产的道路
杂质
• 未反应的原料 • 产品储存水解产生Salicylic Acid • 检查法 –用铁盐产生紫堇色，检查游离 Salicylic Acid的存在 HO O
Y03药物化学第三章—药物代谢反应
9
四、水解酶
水解酶主要参与羧酸酯和酰胺类药物的水解代谢，这 些非特定的水解酶大多存在于血浆、肝、肾和肠中， 因此大部分酯和酰胺类药物在这些部位发生水解。 酯水解酶包括酯酶、胆碱酯酶及许多丝氨酸内肽酯酶。 其他如芳磺酸酯酶、芳基磷酸二酯酶、β-葡萄糖苷酸 酶、环氧化物水解酶(epoxide hydrolase)等，它们和酯 水解酶的作用相似。 通常酰胺类化合物比酯类化合物稳定而难水解，水解 速度较慢，因此大部分酰胺类药物是以原型从尿中排 出。
20
长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基， 羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基，称 为ω-氧化；氧化还会发生在碳链末端倒数第二位 碳原子上，称ω-1 氧化。
21
含有脂环和杂环的药物，容易在环上发生羟基化。 如口服降糖药醋磺已脲的主要代谢产物是反式4-羟 基醋磺环已脲。
O2 S O CH 3
10
第三节 第Ⅰ相的生物转化 (Phase Ⅰ Biotransformation)
1
2
3
4
氧化作用
Oxidation
还原作用
Reduction
脱卤素反应
Dehalogenation
水解作用
Hydrolysis
11
一、氧化反应（Oxidations）
药物代谢中的氧化反应包括失去电子、氧化反 应、脱氢反应等，是在CYP-450酶系、单加氧 酶、过氧化物酶等酶的催化下进行的反应。
3
一、细胞色素P-450酶系
细胞色素P-450酶系是主要的药物代谢酶系，在药物代 谢、其他化学物质的代谢、去毒性中起到非常重要的作 用。 CYP-450存在于肝脏及其他肝脏外组织的内质网中，是 一组血红素耦联单加氧酶，需辅酶NADPH和分子氧共 同参与，主要进行药物生物转化中的氧化反应(包括失 去电子、脱氢反应和氧化反应)。
麻醉药理学各章节习题集
麻醉药理学各章节习题集第一章总论一，名词解释1，MAC,2药物的治疗指数，3首关消除4表观分布容积5静输即时半衰期6稳态血药浓度二，简答1体液PH对药物分布有何影响？二，X型题1.pKa （）A.解离常数的负对数，其值等于药物解离50％时溶液的pHB.对于某一药物，它是一个常数C.其值的大小与药物的解离度有关D.其值的大小与药物进入靶细胞的量有关E.其值大小受药物溶液pH值的影响2．pKa （）A.对于某药物它不是一个恒值B.其值大小与药物的解离度有关C.其值大小与药物的跨膜转运有关D.其值大小受药物溶液pH的影响E.体液pH不变，其值大小与药物的作用强度有关3.表观分布容积（）A.任一时间内体内药量与血药浓度的比值B.静脉推注药量与零时血药浓度的比值C.正常机体某一药物它是一个恒值D.其值越大代表药物集中分布某一组织中E.其值越小代表药物集中分布某一组织中4.药物与血浆蛋白结合（）A.结合是有限的，随药物剂量增加游离型和结合型按比例增加B.结合既不影响吸收也不影响排泄C.两种药物与血浆蛋白结合不产生竞争现象D.结合量受疾病的影响如血浆蛋白变性E.结合后暂时失去活性是一种暂时贮存形式5.体液pH对药物解离度的影响（）A.弱酸性药物在酸性条件下解离增多B.弱碱性药物在碱性条件下解离增多C.弱碱性药物在酸性条件下解离增多D.弱碱性药物在细胞外液浓度低E.弱酸性药物在细胞内液浓度低6．下列叙述哪些是正确的（）A.pA2是竞争性拮抗参数B.pA2是非竞争性拮抗参数C.pA2的值越大其拮抗强度越大D.pA2的值越小其拮抗强度越大E.pA2的值等于拮抗药亲和力的对数7．下列叙述哪些是正确的（）A.pD2'是竞争性拮抗参数B．pD2’是非竞争性拮抗参数C.pD2’的值越大其拮抗强度越大D.pD2’的值越小其拮抗强度越大E．pD2’的值等于拮抗药亲和力的对数8．硫喷妥钠（）A.在碱中毒时易出现毒性反应B．在酸中毒时易出现毒性反应C．尿液酸化易从尿中排出 D.尿液碱化不易从尿中排出 E.尿液碱化易从尿中排出9．清除率（）A.清除率表示单位时间内能将多少体积血浆中的药物全部消除B.清除率的增加，消除半衰期明显延长C.清除率高的药物明显地受肝药酶的影响D.清除率低的药物明显地受肝药酶的影响E.清除率高的药物明显地受肝血流量的影响10．输注即时半衰期（）A.系指输注期间任一时刻停药血药浓度下降—半所需时间B.在多房室模型中，药物的输注其输注即时半衰期的时间是一恒值C.药物的消除半衰期长，输注即时半衰期也长D.药物的消除半衰期短，输注即时半衰期也短E.与药物的消除半衰期无明显相关性11．Keo（）A.是效应室的药物消除速率常数B.t1/2=0.693／KeoC.其值大则其半衰期短D．其值小则其半衰期长E．其值大效应室药物浓度上升快12．受体（）A.受体大多数是蛋白质B.能选择性地与配体结合C.在机体内有特定的分布D.能识别配体E.其数量受疾病的影响13．效能（）A.药物产生最大效应的能力B.产生一定效应所需的剂量C.舒芬太尼可降低异氟烷的MAC，使异氟烷效能增加D.氯噻嗪每日最大排钠量150mmol，速尿可排200mmol以上，故速尿的利尿效能高E.对骨折痛阿司匹林无效而吗啡有效，故吗啡的镇痛效能高14．下列叙述哪些属于效能的差异（）A.氢氯噻嗪、速尿排钠利尿作用的差异B.芬太尼的镇痛作用是吗啡的100倍C.阿司匹林与哌替啶的镇痛差异D.地塞米松的用量是氢化考的松的1／30E.氟烷的MAC较大，甲氧氟烷的MAC较小，故氟烷的效能低15．下列叙述哪些属强度差异（）A.氢氯噻嗪、速尿排钠利尿作用的差异B.芬太尼的镇痛作用是吗啡的100倍C.阿司匹林与哌替啶的镇痛差异D.地塞米松的用量是氢化考的松的1/30E.N2O的MAC最大，甲氧氟烷的MAC最小16．MAC（）A.相当于效价强度B.是一个质反应指标C.不同吸入麻醉药的MAC不同D.吸入麻醉药的MAC具有一定的相加作用E.不同麻醉药在相同的MAC时产生相同的心血管作用17．下面叙述哪些是正确的（）A.增加吸入麻醉药的吸入浓度则肺泡麻醉药浓度提高B.吸入浓度恒定时，易溶性吸入麻醉药肺泡分压上升慢C.吸入浓度恒定时，易溶性吸入麻醉药肺泡分压上升快D.吸入浓度恒定时，难溶性吸入麻醉药肺泡分压上升慢E.吸入浓度恒定时，难溶性吸入麻醉药肺泡分压上升快18．简单扩散吸收的特点是（）A.需消耗能量B.有载体的饱和现象C.有竞争转运现象D.需借助载体转运E.不需消耗能量19.被动转运的特点是（）A.不消耗能量B.一定有竞争性抑制C.一定有饱和现象D.必须借助载体进行转运E.由高浓度向低浓度转运20．主动转运的特点是（AE ）A.有载体的参与B.不消耗能量C.顺浓度梯度D.符合Fricks扩散定律E.耗能21．血药浓度经时过程方程式：C=C0e-kt，应同时满足下列那些条件（）A.口服给药B.单室模型C.静脉注射(快速)D.单剂量给药E.双室模型22．药物按一级动力学消除时具有以下特点（）A.消除速率常数不变B.药物消率速度不变C.半衰期与给药剂量无关D.不受肝功能的影响E.不受肾功能的影响23．下列关于表观分布容积的叙述正确的是（）A.药物血浆蛋白结合率高，表观分布容积大B.表观分布容积小，表明药物在体内分布不广泛C.表观分布容积不可能超过体液总量D.表观分布容积具有生理学意义E.表观分布容积是体内药量与零时间血药浓度之间相互关系的一个比例常数答案X型选择题：1．ABCD 2．BCE 3．BCD 4．DE 5．CDE6．ACE 7．BCE 8．BE 9．ADE 10．AE11．ABCDE 12．ABCDE 13．ADE 14．AC 15．BDE16．ABCD 17．ABE 18．BCDE 19．AE 20.AE21．BCD 22．ACDE 23．BE第二章镇静催眠药与安定药一，名词解释冬眠合剂二，简答1咪唑安定的药理作用及临床应用有哪些？2苯二氮卓类药物的作用机制？三、X型选择题1．关于巴比妥急性中毒的解救哪些是正确的（bd ）A.应用中枢兴奋药拮抗有肯定疗效B.支持疗法加速毒物排泄C.洗胃、导泻、酸化尿液加速毒物排泄D.维持呼吸、循环功能、碱化尿液E.可应用特异拮抗药氟马西尼2．关于苯二氮草类的药理作用哪些是正确的（acde ）A.有镇静催眠、抗焦虑作用B.阻滞N2受体，有肌松作用C.对心血管抑制轻D.有特异性拮抗药E.可取代硫喷妥钠用于重症病人的麻醉诱导3．苯二氮革类（abcde ）A.可作为麻醉前用药B.可预防局麻药的毒性反应C.可用于全身麻醉诱导D.作为复合麻醉的组成部分E.用于酒精和巴比妥成瘾者的戒毒治疗4．关于氯丙嗪的药理作用机制哪些是正确的（abd ）A.阻滞外周肾上腺素受体产生血压下降B.阻滞外周胆碱受体产生口干、便秘C.阻滞边缘系统胆碱受体产生抗精神病作用D.阻滞外周组胺受体产生抗组胺作用E.阻滞黑质纹状体胆碱受体产生锥体外系症状答案X型选择题：1．BD 2．ACDE 3．ABCDE 4．ABD第三章阿片类镇痛药及其拮抗药一简答题1 瑞芬太尼的体内过程？2吗啡的禁忌症有哪些？三、X型选择题1．吗啡禁用于（ABCDE ）A.哺乳妇女B.支气管哮喘C.肺心病D.肝功能严重减退E．脑外伤昏迷2．吗啡的临床应用有（）A.心肌梗死的剧痛B.严重创伤疼痛C.心源性哮喘D.止泻E.冬眠合剂3．哌替啶的临床应用有（ABCDE ）A.创伤性疼痛 D.内脏绞痛 C.麻醉前给药 D.冬眠合剂 E.心源性哮喘4．人工合成的镇痛药有（）A.阿法罗定B.罗通定C.二氢埃托啡D.美沙酮E.纳洛酮5．阿片受体的阻断药有（）A.纳洛酮B.二氢埃托啡C.芬太尼D.烯丙吗啡E.纳曲酮6．关于吗啡的叙述哪些是正确的（）A.对锐痛的治疗优于持续性钝痛B.消除疼痛引起的焦虑紧张C.显著的呼吸抑制作用D.可用于肺源性心脏病的辅助治疗E.可用于心源性哮喘7．关于芬太尼及其衍生物的叙述哪些是正确的（.ACDE ）A.芬太尼的脂溶性高、起效比吗啡快B.阿芬太尼的镇痛作用比芬太尼强、舒芬太尼比芬太尼弱C.几无促进组胺释放作用D.在胃壁、肺组织分布多E.单次静注芬太尼作用持续时间短8．关于舒芬太尼药理作用的叙述哪些是正确的（ABD ）A.消除半衰期较长，但单次静注作用时间短暂B.在胃壁、肺组织分布多，其原因胃壁、肺pH低C.反复用药无明显蓄积D.所引起的胸、腹壁僵硬可用肌松药拮抗E.所引起的胸、腹壁僵硬用吗啡有效9．关于纳洛酮的临床应用哪些是正确的（ABCD ）A.拮抗麻醉性镇痛药的急性中毒B.拮抗麻醉性镇痛药的残余效应C.诊断是否麻醉性镇痛药成瘾D.解救酒精急性中毒E.解救苯巴比妥中毒10．主要激动κ受体的激动药（）A.喷他佐辛B.强啡呔C.芬太尼D.哌替啶E.曲马朵11．曲马朵的镇痛作用机制包括（）A.激动μ受体B.激动κ受体C.激动δ受体D.抑制去甲肾上腺素再摄取E.增加神经元外5-羟色胺浓度12．关于氟吡汀的叙述哪些是正确的（BDE ）A.属阿片类麻醉镇痛药B.不属于阿片类镇痛药C.作用机制与曲马朵相似D.作用于去甲肾上腺素下行疼痛调控途径产生镇痛E．作用不被纳洛酮所拮抗答案X型选择题：1．ABCDE 2．ABCDE 3．ABCDE 4．ACE 5．AE6．BCE 7.ACDE 8．ABD 9．ABCD 10．AB11．ABCDE 12．BDE第四章吸人麻醉药一，名词解释1浓度效应2第二气体效应3增量效应二，简答NO2的禁忌症有哪些？三、X型选择题l.明显影响MAC大小的因素有（ACE ）A.年龄B.种属C.体液pH值D.手术时间长短E.合并用药2．同时吸入N2O和异氟烷进行麻醉的优点有（ADE ）A.加速诱导B.增大麻醉深度C.延长麻醉时间D.减少异氟烷用量E.减轻异氟烷的心血管抑制作用3．恩氟烷不宜用于（DE ）A.糖尿病B.嗜铬细胞瘤C.眼科手术D.癫痫E.高血压4．恩氟烷的优点是（）A.理化性质稳定，刺激性小，诱导快B.对呼吸抑制轻C.对循环抑制轻D.降低眼内压E.适用于重症肌无力病人5．异氟烷的药理特点是（CDE ）A.无刺激性B.对呼吸抑制轻C.血压下降主要系外周血管阻力下降之故D.心脏麻醉指数大E.代谢率低，毒性小6．氟烷的优点是（）A.无刺激性B.诱导快C.不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性D.肝毒性小E.不增高血糖7．N2O的优点是（ABCE ）A.无刺激性B.诱导迅速C.镇痛作用强D.不易引起缺氧E.毒性低答案X型选择题：1．ACE 2．ADE 3．DE 4．ADE 5．CDE 6．ABE 7．ABCE第五章静脉麻醉药一名词解释分离麻醉三、X型选择题1．氯胺酮麻醉时（BCDE e ）A.呈类自然睡眠状B.病人表情淡漠，意识消失，深度镇痛和肌张力增强C.尤其是体表镇痛效果好D.腹腔手术时牵拉内脏没有反应E.脑血流、脑代谢、脑耗氧量和颅内压均增加2．羟丁酸钠（）A.是一种短效静脉麻醉药B.麻醉后可出现心动过缓，唾液分泌增多C.静脉注射后循环系统没有兴奋现象D.对肝、肾有毒性作用E.可使血清钾降低3．硫喷妥钠（）A.可使心率减慢，心肌耗氧量降低B.禁用于颅内压升高患者C.在硫喷妥钠浅麻醉下实施气管内插管，易引发喉痉挛和支气管痉挛D.对呼吸可产生明显的抑制作用E.降低眼内压4．丙泊酚（ABCD ）A.麻醉作用快、强，短，苏醒迅速完全B.呼吸频率减慢，潮气量减少C.可使动脉压显著下降，心排血量、心脏指数、每搏指数和总外周阻力降低D.老年人应减量使用E.无抗惊厥作用5．依托咪酯（ABCE ）A.对心血管功能无明显影响B.对冠状血管有轻微扩张作用，不增加心肌耗氧量C.适用于冠心病、瓣膜病和其他心脏储备功能差的病人D.对呼吸功能有明显影响E.长时间给药可抑制肾上腺皮质功能6．硫喷妥钠的特点是（）A.起效快B.诱导确实、可靠C.对呼吸抑制轻D.对循环抑制轻E.降低颅内压7．氯胺酮的特点是（）A.刺激性小B．镇痛作用强 C.抑制唾液和支气管分泌D.一般病人表现为心血管兴奋E.降低颅内压8．羟丁酸钠的特点是（）A.起效稍慢B.镇痛作用强C.抑制循环轻D.抑制呼吸轻E.毒性小9．依托咪酯的特点是（）A.起效快B.无刺激性C.对心血管影响轻微D.不影响肝肾功能，不释放组胺E.不抑制肾上腺皮质功能10．丙泊酚的特点是（）A.易溶于水B.起效快C.对循环抑制轻D.对呼吸抑制轻E.苏醒迅速完全11．易引起注射部位疼痛和局部静脉炎的静脉麻醉药有（）A.硫喷妥钠B.氯胺酮C.羟丁酸钠D.依托咪酯E.丙泊酚12．下列抑制肾上腺皮质功能的药物有（）A.硫喷妥钠B.氯胺酮C.羟丁酸钠D.依托咪酯E.丙泊酚13．下列对循环功能有兴奋作用的有（BC ）A.硫喷妥钠B.氯胺酮C.羟丁酸钠D.依托咪酯E.丙泊酚14．可用于血卟啉症(紫质症)的静脉麻醉药有（）A.硫喷妥钠B.氯胺酮C.羟丁酸钠D.依托咪酯E.丙泊酚15．硫喷妥钠的用途有（）A.全麻诱导B.复合肌松药作快速气管插管C.控制惊厥D.颅内手术时降低升高的颅内压E.抗休克16．硫喷妥钠的不良反应有（）A.血压骤降B.呼吸抑制C.喉痉挛D.胃反流误吸E.注射部位疼痛17．硫喷妥钠的禁忌证有（ABCDE ）A.呼吸道梗阻B.支气管哮喘C.血卟啉(紫质)症D.未经处理的休克E.巴比妥类药物过敏者18．羟丁酸钠的禁忌证（）A.癫痫史B.完全性房室传导阻滞C.低血钾D.高血钾E.心功能不全答案X型选择题：1．BCDE 2．BE 3．CDE 4．ABCD 5．ABCE6．ABE 7．ABD 8．ACDE 9．ACD 10．BE11．ADE 12．DE 13．BC 14．BCDE 15．ABCD16．ABCDE 17．ABCDE 18．ABC第六章局部麻醉药三、X型选择题1．理想的局麻药应具备的条件（）A.起效快，毒性低，局部作用强B.易溶于水，局部刺激性小，理化性质稳定C.不易被吸收入血，不易引起过敏D.麻醉效果是完全可逆的E.无快速耐受性2．与局麻药作用相关的有（）A.神经纤维的功能状态B.Na+的频率依赖性C.局麻药的解离程度D.pKa值E.体液的pH值3．要产生满意的神经传导阻滞，局麻药应具备的条件有（）A.不应被吸收入血B.达到足够的浓度C.有充分的作用时间D.有足够的神经长轴直接接触E.必须加用肾上腺素4．与酯类局麻药相比，酰胺类局麻药的作用特点为（）A.临床应用广B.弥散广C.阻滞不明显D.时效长E.过敏反应少5．局麻药的不良反应包括（）S毒性反应B.特异质反应C.变态反应D.高敏反应E.局部组织损伤6．局麻药毒性反应的治疗，以下说法正确的是（）A.监测呼吸、循环功能和病人体温B.病人惊厥町静注地西泮C.吸氧或人工呼吸D.轻度的一过性毒性反应，无需特殊处理E.发生低血压，一般先静注麻黄碱，疗效不佳则改用多巴胺或间羟胺7．局麻药中加入肾上腺素，以下说法正确的是（）A.减少不良反应B.降低血内浓度C.加快给药部位的吸收D.延长有效时限E.高血压、冠心病者禁用8．关于局麻药的pKa，以下说法正确地有（）A.10pH—pKa＝[阳离子]/［碱基]B.pKa为各局麻药所固有C.pKa＝pH—lg([阳离子]／[碱基])D.大多局麻药的pKa处于7.5～9.5E.pKa为解离常数9．影响局麻药药理作用的因素，正确的是（abde ）A.剂量大小，pH均是影响因素B.肾亡腺素延长局麻药的时效与所用局麻药的种类、浓度及注药部位有关C.钙剂可增强局麻药的作用D.局麻药透过神经膜的数量取决于碱基的浓度E.临床常多采用顺序联合法给药，即先注入起效快的药物再在适当时注入长效药10．关于普鲁卡因正确的是（cde ）A.又名奴佛卡因，为短效酰胺类局麻药B.久贮后氧化呈淡黄色，而深黄色的药液局麻效应不变C.穿透能力差，起效慢，不适于表面麻醉D.pKa高，在生理pH值内呈高解离状态E.可与静脉全麻药、吸人全麻药或镇痛药合用11.以下对利多卡因描述正确的是（bcde ）A.其水溶液稳定，不分解，不变质B.起效快，穿透性强，无明显扩血管作用C.有抗室性心律失常作用D.对普鲁卡因过敏者仍不使用E.可用于表面麻醉、神经阻滞、浸润麻醉和脊髓麻醉12．布比卡因描述不正确的有（）A.麻醉作用强，作用时效与丁卡因相似B.为长效、强效局麻药C.为酰胺类局麻药D.心脏毒性较大E.中毒后无特效解毒办法13．局麻药主要由哪几部分组成（）A.芳香基团B.一碳基团C.中间链D.氨(胺)基团E.巯基14．局麻药的中间链由哪几种键组成（）A.二硫键B.氢键C.酯键D.酰胺键E.离子键15．影响局麻药吸收的主要因素有（）A.剂量大小B.给药部位C.是否加入血管收缩药D.局部pHE.肝功能16．预防局麻药中毒的措施有（abcde ）A.使用局麻药的安全剂量B.加用血管收缩药C.避免注入血管D.警惕毒性反应先兆E.麻醉前尽量纠正病人的病理状态17．局麻药毒性反应的治疗包括（）A.停药B.吸氧C.人工呼吸D.控制惊厥E.维持循环功能答案X型选择题：1.ABCDE 2．ABCDE 3．BCD 4．ABDE 5．ABCDE6．ABCDE 7．ABDE 8．BDE 9．ABDE 10．CDE11．BCDE 12．ABCDE 13．ACD 14．CD 15，AHCD16．ABCDE 17．ABCDE第七章骨骼肌松弛药及其拮抗药三、X型选择题1．对肌松药的合理应用，下列哪项描述是错误的（ e ）A.肌松药是全麻的重要辅助用药B.用于全麻诱导插管和术中肌松维持C.可避免深麻醉带来的危害D.没有镇静和镇痛作用E.喉内收肌和膈肌对肌松药的敏感性强于躯体肌和四肢肌2．组胺释放的临床表现有（）A.外周血管阻力降低，产生低血压B.外周血管阻力增高，产生高血压C.心动过速D.心动过缓E.皮肤潮红、荨麻疹3．有关肌松药稳态分布容积描述错误的是（）A.血液与脑脊液之间肌松药浓度达到平衡时的容积B.血液与组织液之间肌松药浓度达到平衡时的容积C.细胞内液与细胞外液之间肌松药浓度达到平衡时的容积D.细胞外液与组织液之间肌松药浓度达到平衡时的容积E.细胞内液与组织液之间肌松药浓度达到平衡时的容积4．对Ⅱ相阻滞的特征描述错误的是（ae ）A.出现强直刺激和四个成串刺激的肌颤搐增强B.强直刺激后单刺激出现肌颤搐易化C.多数病人肌张力恢复延迟D.当琥珀胆碱的血药浓度出现下降，可试用抗胆碱酯酶药拮抗E.强直刺激后单刺激不出现肌颤搐易化5．合理应用肌松药，下列哪些描述是正确的（abdce ）A.了解麻醉用药与肌松药之间的相互作用B.考虑病人年龄、肥胖或肌肉强壮程度对肌松药的影响C.了解肝肾功能情况D.掌握不同肌松药药理和作用机制E.满足手术需要6．哪些药物在引起骨骼肌松弛前先有肌束颤搐（ a ）A.琥珀胆碱B.泮库溴铵C.维库溴铵D.阿曲库铵E.罗库溴铵7．神经肌肉接头包括哪几个组成部分（abc ）A.突触前膜B.突触后膜C.突触间隙D.轴突E.神经末梢8．肌松药的主要作用部位在（）A.突触前膜B.突触后膜C.突触间隙D.轴突E.神经末梢9．不同部位肌组织内肌松药浓度达峰值时间受哪些因素影响（）A.心排血量B.外周血管阻力C.血红蛋白D.清蛋白E.心脏至该组织的距离答案X型选择题：1．E 2．ACE 3．ACDE 4．AE 5．ABCDE 6．A 7．ABC 8．B 9．AE第八章作用于胆碱受体的药物第九章作用于肾上腺素受体的药物第一节肾上腺素受体激动药二、X型选择题1．肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是（）A.支气管哮喘B.鼻粘膜和齿龈出血C.心脏骤停D.房室传导阻滞2．多巴胺对心血管系统的作用是（）A.兴奋β受体，使心排出量增加B.兴奋α受体，使皮肤粘膜血管收缩C.大剂量兴奋α受体，使肾血管收缩D.兴奋多巴胺受体，使肾血管收缩3．治疗支气管哮喘可选用（）A.吗啡B.肾上腺素C.哌替啶D.麻黄碱4．肾上腺素可用于（）A.过敏性休克B.局麻药配伍C.血管神经性水肿和血清病D.心源性休克5．多巴胺可用于治疗（）A.休克B.帕金森病C.与利尿剂和用治疗急性肾功衰竭D.青光眼6．异丙肾上腺素与肾上腺素比较，具有以下特点（）A.兴奋心脏作用较强B.扩张血管作用明显C.扩张支气管作用较强D.适用于感染性休克的血管痉挛期7．通过促进递质释放而间接发挥拟肾上腺素作用的药物有（）A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.去氧肾上腺素D.麻黄碱8．麻黄碱具有以下哪些药理特点（）A.对心血管系统的作用较肾上腺素强而持久B.有中枢兴奋作用C．口服无效 D.易产生快速耐药性9．与NE相比，间羟胺的特点是（）A.升压作用比去甲肾上腺素弱而持久B.很少引起心律失常C.很少引起少尿D.可产生耐受性10．对α受体与β受体均有激动作用的药物有（）A.肾上腺素B.麻黄碱C.多巴胺D.去氧肾上腺素11．属于儿茶酚胺的药物有（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺12．麻黄碱与肾上腺素比较，具有以下特点（）A.升压作用缓慢，温和而持久B.扩张支气管平滑肌温和而持久C.中枢兴奋作用较强D.反复用不易产生耐受性13．去甲肾上腺素与肾上腺素比较，具有以下特点（）A.扩张支气管平滑较弱B.缩血管、升压作用较强C.量大时易影响肾血流量D.全身用药时只能静脉给药14．儿茶酚胺类药物具有以下特点（）A.基本结构是β-苯乙胺B.作用与交感神经兴奋效应相似C.苯环3、4位有羟基(儿茶酚)D.易受MAO、COMT破坏15．肾上腺素对支气管哮喘的作用是（）A.激动β2受体，舒张支气管平滑肌B.抑制肥大细胞释放过敏介质C.激动α受体，收缩粘膜血管，减轻粘膜水肿D.维持时间短16．多巴胺（）A.可激动βl受体，加强心肌收缩力B.可激动α受体使血管收缩C.可激动多巴胺受体，舒张内脏血管D.可激动β2受体，使皮肤粘膜血管舒张17．对房室传导阻滞具有治疗作用的药物有（）A.异丙肾上腺素B.去氧肾上腺素C.阿托品D.去甲肾上腺素18．异丙肾上腺素对血管的作用特点是（）A.激动β2受体，舒张血管B.对骨骼肌血管舒张作用弱C.对肾肠系膜舒张作用弱D.使收缩压和舒张压均下降19．异丙肾上腺素对心脏作用（）A.直接激动心脏βl受体B.加强心肌收缩力C.提高自律性D.使心排出量增加20．肾上腺素的主要不良反应有（）A.中枢兴奋B.血压突然升高C.引起过速型心律失常D.局部组织坏死21．去甲肾上腺素引起的局部组织缺血的防治方法有（）A.用异丙肾上腺素静脉注射B.用普鲁卡因局部封闭C.用阿托品静脉注射D.用酚妥拉明局部注射22．间羟胺治疗各种休克早期（）A.升压作用可靠B.维持时间较长C.较少引起心悸D.较少出现少尿症状23．下面叙述哪项是正确的（）A.α1受体的激动药哌唑嗪B.α2受体的激动药可乐定C.α2受体的拮抗药育亨宾D.β1受体的拮抗药艾司洛尔E.βl受体的激动药多巴酚丁胺24．可用于支气管哮喘治疗的药物（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.普奈洛尔E.多巴胺25．可乐定（）A.具有抗高血压作用B.具有镇静作用C.具有镇痛作用D.可缓解阿片成瘾者的戒断症状E.椎管内给药有良好的镇痛作用26．多巴胺（）A.激动多巴胺受体、βl受体和α受体B.大剂量激动多巴胺受体，肾血流量增加C.具有排钠利尿作用，但不被多巴胺受休阻断药所拮抗D.与速尿(呋喃苯胺酸)合用可治疗急性肾衰竭病人E.是抗休克常用药物，但应注意补足血容量27．麻黄碱（）A.激动α、β受体B.促进去甲肾上腺素释放C.比肾上腺素作用强而持久，常用于麻醉引起的低血压状态D.预防支气管哮喘的发作，但有中枢神经兴奋作用E.反复用药可出现快速耐受28．β受体阻滞药可用于（）A.高血压治疗B.心绞痛治疗C.心律失常治疗D.甲状腺功能亢进的辅助治疗E.噻马洛尔可用于青光眼的治疗29．肾上腺素（）A.治疗过敏性休克首选药B.非特异地拮抗组胺病理作用C.使过敏性休克病人血压回升，缓解呼吸困难D.可口服也可注射给药，使用方便E.剂量不得过大。
第三章麻醉前准备与麻醉前用药
（一）镇静安定药 镇静安定药（tranguillizers，
sedatives）包括：苯二氮卓类、丁酰苯
类及吩噻嗪类
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1、苯二氮卓类：均具有镇静、催眠、
抗焦虑、抗惊厥及中枢性肌肉松驰作用，
有顺行性遗忘作用。对呼吸循环影响轻微，
但剂量过大或注速过快可引起明显呼吸、
比，此药应用较少。成人可用2.5～5mg或
按0.035mg/kg于麻醉前1小时肌注。
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（四）抗胆碱药
麻醉前用药的抗胆碱药（anticholi
－nergics）均为M-胆碱受体阻滞药。能
阻滞节后胆碱能神经支配的效应器上的胆
碱受体，抑制多种平滑肌，抑制多种腺体
现临床应用的有西米替丁
(cimetidine)、雷尼替丁（ranitidine) ,
法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁
（nizatidine )。雷尼替丁和尼扎替丁抑
Anaesthesia applies drugs 麻醉前用药
一、麻醉前用药的目的
1、使病人情绪安定、合作，减少恐惧，解 除焦虑，产生必要的遗忘（amnesia） 2、减少某些麻醉药的副作用 3、调整自主神经功能，消除或减弱一些不 利的神经反射活动 4、缓解术前疼痛
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两药均忌用于青光眼病人，东莨菪
碱尤甚；如在某些特殊情况下必须用阿托 品时，可先在病人结合膜囊内滴入毛果芸 香碱（pilocarpine)，然后再静脉注入很 小量阿托品。
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格隆溴铵(glycopyrronium bromide
基础护理学第三章舒适与安全试题及答案
基础护理学第三章舒适与安全试题及答案您的姓名： [填空题] *_________________________________1. 病人静卧时痛，翻身咳嗽时加重，不能忍受，睡眠受干扰，要求用镇痛药，属于疼痛分级中的哪类（） [单选题] *A. 轻度疼痛B. 中度疼痛(正确答案)C. 重度疼痛D. 无法忍受的疼痛E. 时有疼痛2. 给疼痛病人给药，最迅速、有效和精确的给药方式为（） [单选题] *A. 舌下含服给药法B . 口服给药法C. 静脉给药法(正确答案)D. 皮下注射给药法E. 肌内注射3. 为准确的评估五岁患儿其骨癌所致的患肢疼痛程度，护士最好选用的评估工具是（） [单选题] *A. 面部表情疼痛评定法(正确答案)B. 文字描述评定法C. 数字评分法D. 视觉模拟评分法E. Prince—Henry评分法4. 使用药物止痛，下列哪项是错误的（） [单选题] *A. 在使用药物前，护士必须有药物的基本知识B. 在给予止痛药时，护士应严格掌握剂量和时间C. 在疼痛发生前给药比疼痛发生后给药效果好D. 在病情未确诊前，就开始使用止疼药(正确答案)E. 在疼痛缓解或停止时，应及时停药5. 按WHO的疼痛分级，疼痛分为几级（） [单选题] *A. 十级B. 六级C. 五级D. 四级(正确答案)E. 三级6. 疼痛护理措施中，常用的缓解或解除疼痛的方法不包括（） [单选题] *A. 药物止痛B. 物理止痛C. 针灸止痛D. 经皮神经电刺激疗法E. 提供心理支持(正确答案)7. 缓解疼痛的护理措施中，促进舒适方面常用的方法有（） [单选题] *A. 参加活动B. 提供舒适的环境(正确答案)C. 有节律的按摩E. 指导想象8. 病人自身无变换卧位的能力，只能躺于被安置的卧位，称为（） [单选题] *A. 主动卧位B. 被动卧位(正确答案)C. 被迫卧位D. 治疗卧位E . 强制卧位9. 急性胸膜炎病人常取的卧位是( ) [单选题] *A. 患侧卧位(正确答案)B. 健侧卧位C. 端坐位D. 半坐卧位E. 平卧位10. 支气管哮喘发作的病人应取的卧位是（） [单选题] *A. 半坐卧位B. 中凹卧位C. 头高足低位D. 端坐位(正确答案)E. 侧卧位11. 甲状腺手术治疗后的病人采取半坐卧位的主要目的是（） [单选题] *A. 预防感染B . 减轻局部出血(正确答案)D. 改善呼吸困难E. 减轻缝合处张力12. 为病人翻身时错误的操作是（） [单选题] *A. 颅骨牵引时先放松再翻身(正确答案)B. 不能拖拉病人，以免擦伤皮肤C. 石膏固定的病人翻身后应将患处放于适当位置，防止受压D. 颅脑手术后的病人一般只能卧于健侧或平卧E. 多人协作翻身时，动作应协调一致13. 二人协助病人移向床头时，错误的一项是（） [单选题] *A. 依病情放平床头、床尾支架B. 枕头放于床尾(正确答案)C. 两人站于床的同侧，一人托肩、腰，一人拖臀、腘窝D. 同时抬起病人移向床头E.移回枕头，按需摇起床头床尾支架14. 使用约束具时，应保持病人肢体处于（） [单选题] *A. 舒适位置B. 功能位置(正确答案)C. 强迫位置D. 被迫位置E. 被动位置15. 用于限制病人坐起的约束方法是（） [单选题] *A. 固定手腕B. 固定膝盖C. 固定肩部(正确答案)D. 固定脚踝E. 固定下肢16. 下列促进休息与睡眠的护理措施哪项错误（） [单选题] *A. 如病人失眠就给她安眠药(正确答案)B. 就寝前应做好晚间护理C. 执行护理措施时应尽量减少对病人睡眠的干扰D. 为病人创造清洁，安静，舒适的睡眠环境E. 护士应多与病人交谈，减轻病人的心理压力17. 活动受限对机体的影响不会出现下列哪项( ) [单选题] *A. 体位性低血压B. 排尿困难C. 腹泻(正确答案)D. 骨质疏松E. 坠积性肺炎18. 护士在为病人执行全范围关节运动时，下列注意事项哪项除外（） [单选题] *A. 支托住做运动的肢体B. 缓慢、平稳、轻柔地挪动关节C. 按护士的指示运动关节部位D. 用力做关节的全范围运动(正确答案)E. 每个关节可作5～10次完整的ROM练习19. 患儿腰椎穿刺术后，去枕平卧6h的目的是防止出现（） [单选题] *A. 休克B. 脑疝C. 头痛(正确答案)D. 惊阙E. 呕吐20. 病人女性31岁。
第三章镇痛药
•
H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-OH
•
H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH
• 内啡肽(Endorphins)：从人和动物脑垂体
、脑及血液中分别得到多种内源性多肽类
镇痛物质的统称。
二、受体学说 • 三点结合： • 五点结合：
• 一个平坦的结构，可以和药物的苯环通 过范德华力连结。
• 一合个。阴离子部位能和药勇功于的物开路始的，才正能电找到中成 心结 • 一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。 • 二个辅助的疏水连结区域：激动剂结合
位置和拮抗剂连结位置。
三、内源性镇痛物质
• 脑啡肽(Enkephalins)：亮氨酸脑啡肽和甲 硫氨酸脑啡肽。
• 易被氧化变质。
3、鉴别反应： • 与生物碱显色剂反应 • 与中性三氯化铁试液反应呈蓝色 • 与铁氰化钾和三氯化铁反应呈蓝色 • 与盐酸或磷酸加热反应后，再与稀硝酸反
应呈棕红色
• 与亚硝酸反应再加氨水显黄棕色
三、磷酸可待因（甲基吗啡，才能找到成 功的路
• 三、苯基哌啶类 • pethidine哌替啶（Dolantin）
反式α-Anadol(Prodine) 顺式β-Anadol
芬太尼Fentanyl
• 四、氨基酮类 •
• 美沙酮Methadone
• 五、拮抗剂
R=
• R= • 丙烯吗啡（Nalorphine）
环丙烷甲基 环丁烷甲基
Naloxone纳洛酮
左旋吗啡：含有5个手性中心（5R，6S，9R，13S和 14R），B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈 顺式；质子化状态时的构象成三维的“T”形。
修饰部位
3-OH→—OCH3 —OC2H5
第三章 镇痛药
吗啡3位酚羟基醚化
可待因 R = CH3， 乙基吗啡 R = C2H5 可待因口服先脱甲基生成吗啡，主要用于中 等疼痛的止痛，呼吸抑制，便秘等，耐受性 19 和成瘾性都比吗啡轻
吗啡6位醇羟基
吗啡6位醇羟基醚 化或酯化镇痛作用 增强，成瘾性加强。 如异可待因、6-乙 酰吗啡。
异可待因 R = Me 5倍 6-乙酰吗啡 R = Ac 4倍
芬太尼(Fentanyl).
44
枸橼酸芬太尼（Fentanyl Citrate）
CH2COOH CH2CH2 N N COC2H5 HO C COOH CH2COOH
化学名为N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基] 丙酰胺枸橼酸盐。
45
枸橼酸芬太尼（Fentanyl Citrate）
24
其他部位的修饰（2）
H 3C N
1 16 9 14 15 6
HO
13
RO 3
O
O
羟吗啡酮, R = H, 镇痛作用强于吗啡，但副 作用也增大； 羟考酮, R = Me
25
其他部位的修饰（3）
在双氢吗啡酮的5位 引入甲基得到米托 邦（Metopon）， 其镇痛作用与成瘾 性分化较为显著， 镇痛作用比吗啡强3 倍，而且成瘾性小。
2
非甾体抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药不同，
其作用部位主要是在外周，镇痛范围限于头痛、
牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和月经痛等慢性
钝痛。
麻醉性镇痛药用于创伤性疼痛、内脏平滑肌痉挛
所致的绞痛和癌症等引起的急性锐痛。所有中枢
神经系统抑制剂都可以减轻疼痛。
3
镇痛药的发展
吗啡的发现 公元前200年古希腊人用罂粟的浆汁（阿 片）来 治疗疾病 1806年，人们从罂粟未成熟的浆果中提取分离得 到纯品吗啡 1923年才阐明吗啡的化学结构 1952年吗啡全合成成功 1968年证明其绝对构型。 1975年，内源性具有吗啡样镇痛活性的脑啡肽被 发现，之后又发现了内啡肽，强啡肽等内源性物 质
阿片类镇痛药
曲马多
临床应用
• 曲马多主要用于急性或慢性疼痛。 • 口服后效果几乎与胃肠道外给药相等。 • 不良反应有：恶心、呕吐、便秘等，但
发生率均很低。
谢 谢 !
纳 洛 酮
临床应用
1、拮抗麻醉性镇痛药急性中毒的呼吸抑制。 2、全麻结束后，拮抗麻醉性镇痛药的残余作 用。 3、拮抗新生儿因麻醉性镇痛药而致呼吸抑制。 4、用于麻醉性镇痛药成瘾者的诊断。 5、急性酒精中毒的治疗。
第五节 非阿片类中枢性镇痛药
• 合成的新型镇痛药曲马多属于非阿片类中
枢性镇痛药。 镇痛机制与阿片类药不完全相同。
一、吗 啡
（一）药理作用 1．对中枢神经系统的作用 • 主要作用是镇痛，作用于脊髓、延髓和丘 脑等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈，对 伤害性刺激不再感到疼痛。还作用于边缘 系统影响情绪的区域的受体，消除由疼痛 所引起的焦虑、紧张等情绪反应，甚至产 生欣快感。
吗 啡 药理作用
• 吗啡有缩瞳作用，是由于动眼神经核中植
吗 啡
药理作用
5．对泌尿系统作用 吗啡可增加输尿管平滑肌张力，并使膀胱 括约肌处于收缩状态从而引起尿储留。动 物实验中，吗啡可增加下丘脑一垂体系统 释放抗利尿激素（ADH），使尿量减少。 6．其他作用 皮肤血管扩张。血糖升高。 体温可下降。
吗 啡
（三）临床应用
1、 镇痛：主要用于急性疼痛病人。 2、治疗急性左心衰竭所致急性肺水肿； 3、术前用药.
三、芬太尼及其衍生物
芬太尼
药理作用
• 对呼吸：芬太尼及其衍生物对呼吸都有抑
制作用，主要表现为频率减慢。芬太尼静 脉注射后5～10min呼吸频率减慢至最大程度， 持续约10min后逐渐恢复。剂量较大时潮气 量也减少，甚至呼吸停止.
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疼痛:
直接作用于身体的伤害性刺激在脑内的反映 保护性警觉机能 许多疾病的常见症状 剧烈的疼痛: ----使病人感觉痛苦 ----血压降低,呼吸衰竭甚至导致休克而危及生命
镇痛药
选择性地抑制痛觉中枢 ---有麻醉性副作用----麻醉性镇痛药 ------不影响意识, ------不干扰神经冲动的传导 ------不影响触觉,听觉等.
N CH2CH2
CH2CH2
8 7
HO
3
4
O
5
6
OH
烯丙基,环丙烷甲基或环丁烷甲基等3~5个碳的 取代基取代后,镇痛作用减弱,拮抗作用增强. 烯丙基吗啡是阿片受体的拮抗剂.
N
CH 2 CH=CH 2 8 7
吗啡中毒解救剂.
HO
3
4
O
5
6
OH
烯丙基吗啡
N
CH2CH=CH2 8 7
纳络酮: 17-烯丙基取代的衍生 物 17位N上3~5 个C 取代 基,镇痛作用降低,成 为阿片受体拮抗剂. 吗啡过量的解毒剂.
主要药物
盐酸吗啡,盐酸哌替啶,盐酸美沙酮,右丙 氧芬
远离毒品
N
CH3
N
CH3
CH3O
O
OH
CH3COO
O
OCOCH3
可待因
海洛因
毒品是指鸦片,海洛因,甲基苯丙胺( 毒品是指鸦片,海洛因,甲基苯丙胺(冰 ),吗啡 大麻, 吗啡, 毒),吗啡,大麻,可卡因以及国家规定管 制的其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精 神药品. 神药品. 麻醉药品及精神药品品种目录》 《麻醉药品及精神药品品种目录》中列明了 121种麻醉药品和130种精神药品. 种麻醉药品和 种精神药品.
N
ห้องสมุดไป่ตู้
CH3
HO
O
O
双氢吗啡酮
N OH
CH3
HO
O
O
羟吗啡酮
二者的成瘾性更强
在双氢吗啡酮的5位引 入甲基得到美托酮 镇痛和成瘾性分离较为 显著 镇痛作用是吗啡的3倍, 成瘾性小, 可以口服,是较吗啡为 优的镇痛药.
N
CH3
HO
O H 3C
O
美托酮
3,对N修饰
N上可以被不同的烷取代基: 苯乙基吗啡 吗啡镇痛作用是吗啡的14 倍. 苯乙基吗啡
作用机制:
1. 作用于阿片受体. 2.与非甾体抗炎药镇痛作用机制(抑制前列腺 素合成)有区别. 按来源分类:吗啡及其衍生物,合成类.
一,吗啡及其衍生物
1,来源 2,理化性质 3,作用 4,官能团改造---衍生物 5,结构改造---合成类 6,构效关系
1,吗啡的来源
吗啡 拉丁名:Morphine 吗啡是阿片中最主要的生物碱(约10～20%), 1805年德国化学家F泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出 来.用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯(Morpheus)的 名字命名为"吗啡 .
命名:
17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃6α-醇盐酸盐三水合物
性质
1)两性化合物(盐酸盐),3位酚羟基,呈弱 酸,17位的叔胺呈碱性.
2)性质不稳定(3-OH),光照下易氧化变 质
碱性,铁离子,日光催化易氧化 制剂和贮存 酸性条件稳定(pH3~5),抗氧剂(亚硫酸氢钠)
3)酸性脱水并分子重排,生成阿扑吗啡
结构环己烷 2个手性碳 特点:苯环和二甲氨基甲基呈反 式, 有活性; 成瘾性小,阻断疼痛的传导.
五,镇痛药的构效关系
共同的结构特征
三个部分与受体三点结合
1)一个碱性中心,在生理pH条件下,电离成阳离子,与受体阴离子a结合 2)具有苯环,与受体平坦区b结合 3)烃基部分(吗啡C15/C16 )凸出于平面,正好与受体凹槽C相适应 药效团:苯基和哌啶环
珍爱生命 远离毒品
1支长效纳曲酮缓释剂有效拮抗海洛因一年.
�
阿扑吗啡(催吐)
3,作用
作用:镇痛,止咳; 副作用: 成瘾性; 抑制呼吸中枢; 呕吐; 便秘; 产生欣快的幻觉等.
二,半合成镇痛药
吗啡结构改造(3,6,7和8的双键,17位 N)
1,对OH的修饰:
N
醚化(烷基化): 可待因(Kodeine): 镇痛作用是吗啡的1/7; 镇咳作用是吗啡的1/4; CH3O 可待因:镇痛作用减弱,成瘾 性下降.
HO
3
4
O
5
6O
纳洛酮
N
H2C
8 7
HO
3
4
O
5
6O
纳曲酮
三,合成镇痛药
天然产物的结构简化,结构分四类
1.吗啡喃类
吗啡结构中去E环
N CH3
N
CH3
镇痛作用是吗啡的4倍,
HO
可以口服,作用时间达8h.
左啡诺
HO
O
OH
酒石酸布托啡诺 用于中度, 重度疼痛, 成瘾性小.
2,苯吗喃类
进一步,打开C环: 保留A,B,D
4.氨基酮类
无吗啡类通常的吡啶环D环 (1)盐酸美沙酮(麻)
化学名:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐
化学性质:1)水溶性,不稳定,光照变质. 6位手性碳,左旋活性>右旋,用消旋体. 代谢与作用特点: 1)作用时间长(N-氧化,N-去甲基,苯环羟 基化,羰基还原,代谢产物都有镇痛活性). 2)成瘾小,可替代疗法戒毒.
毒品的分类
从毒品的来源:天然毒品,半合成毒品和合成毒品 三大类. 天然毒品是直接从毒品原植物中提取的毒品,如鸦 片. 半合成毒品是由天然毒品与化学物质合成而得,如 海洛因. 合成毒品是完全用有机合成的方法制造,如冰毒.
从毒品流行的时间顺序:可分为传统毒品和新 型毒品. 传统毒品一般指鸦片,海洛因等阿片类流行 较早的毒品. 新型毒品是相对传统毒品而言,主要指冰毒, 摇头丸等人工化学合成的致幻剂,兴奋剂类 毒品,在我国主要从上世纪末,本世纪初开 始在歌舞娱乐场所中流行
6.26国际禁毒日:珍爱生命 远离毒品
证明确对构型 提取分离 确定分子式 阐明化学结构 全合成
1805 1800
1847 1900
1927
1952 1968 2000
N
CH3
N
CH3
C18H22NO3
HO O
HO
OH
O
OH
2,理化性质
结构: 1)部分氢化菲,5个环稠合,刚性结构 2)含有5个手性碳原子(5,6,9,13, 14) 3)天然来源吗啡 左旋体
1)遇光变质,避光保存. 2)酯的结构,空间位阻,难水解. 代谢特点:口服首过效应,生物利用度低,注射给药. 阿片受体激动剂,镇痛是吗啡的1/10,作用时间短. 不良反应较吗啡轻,有成瘾性,不宜长期使用.
(2)枸橼酸芬太尼(麻)
化学名:N-[1-(2–苯乙基)-4-哌啶基] -N-苯 基- 丙酰胺枸橼酸盐 哌替啶改造:酯换成电子等排体酰胺.
(2)右丙氧芬(麻)
盐酸美沙酮
两个手性碳: 1)右旋体 镇痛 2)左旋体 镇咳 用于解热镇痛复方制剂,有依赖性.
四,其他合成类
1.盐酸布桂嗪(麻)
结构:哌嗪,苯丙烯,丁酰基 作用特点: 显效快(10'), 有成瘾性
2.苯噻啶
三环(苯,环庚烯,噻吩) 哌啶 H1受体拮抗剂,偏头痛, 镇静.
3.盐酸曲马多
CH3
O
OH
可待因
6-OH醚化(烷基化), 酰基化后,镇痛和成瘾 性均增加. 3,6位均乙酰化后---海洛因(Heroin)镇痛 作用是吗啡的5~10倍, 但是更易成瘾!毒品! 禁用!
N
CH 3
CH 3 COO
O
OCOCH 3
海洛因
2,双键
加氢还原同时6-OH被 氧化生成双氢吗啡酮 镇痛作用较吗啡强8倍. 成瘾性增加. 双氢吗啡酮的14位 引入OH得到羟吗啡酮 镇痛作用是吗啡的10倍.
N CH3
N CH2CH=C CH3 CH3
CH3 CH3 HO
镇痛作用是吗啡的1/3, 但是几乎无成瘾性. 第一个非麻醉性镇痛药.
HO
O
OH
喷他佐辛
3.哌啶类
吗啡结构中仅保留A和D环
第一个合成类,活性低,成瘾性低. 又名:度冷丁
盐酸哌替啶:
化学名:1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸 盐
性质: