药物化学7- 镇痛药
药物化学第七章阿片样镇痛药
RO
O
R
R'
CH3 C 2H 5 H COCH3
H H CH3 COCH3
OR'
可待因 乙基吗啡 异可待因 海洛因
RO
O
R
R'
H
H
H
OH
CH3 H CH3 OH
O
氢吗啡酮 羟吗啡酮 氢可酮 羟考酮
P-240
NR
HO
O
OH
R
-C H2CH 2C 6H 5 -C H 2C H =C H 2
N-2-苯 乙 基 吗 啡 烯丙吗啡
顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式；质子化状态时的构象成三维的 “T”形。
P-236
理化性质：不稳定，易被氧化。稳定性与溶液的pH 有关系，
在酸性条件下较稳定（pH4时最稳定），在中性或碱性条件下
极易被氧化，在日光（紫外线）、重金属离子存在下可催化此
反应。
N CH3
H3C N
HO
O
OH
N CH3
P-242
第二节、其他的μ激动剂（合成镇痛药）
（一）吗啡喃类
N CH3
H
HH N H3C
R
R
H
N -甲 基 吗 啡 喃
OH 左 啡 诺
OH 左啡诺的构象
C9，C13和C14 的绝对构型与天然吗啡相同， B／C环顺式，与吗啡构象相似。其酒 石酸盐用于临床，作用为吗啡的10倍。
P-243
H
H
N H3C
哌替啶 芬太尼 阿芬太尼
6.0 0.011 0.044
相对 强度
1
550
LD50(mg/kg)
29.0 3.1
137
药物化学镇痛药物
6、限量检查:
原料中产生: 可待因 蒂巴因 罌粟酸 储存中产生: 伪吗啡 N-氧化吗啡
N
N
HOOC O COOH
O
O
OH O
O
O
可待因
蒂巴因
OH O
罌粟酸
体内代谢
口服，胃肠道易吸收，但肝脏有首过效应，生 物利用度低，常皮下注射。
肝脏代谢: N
20 % 游离体排出 NH
1%
HO
O
OH
60% ~ 70%
邻醌化合物 （红色）
阿扑吗啡（Apomorphine)
N
HO OH
多巴胺受体激动剂，可兴奋中枢的呕吐中心，临床 上用作催吐剂。
5、颜色鉴别反应
Morphine Hydrochloride的颜色鉴别反 应: ①与中性FeCl3试液反应→蓝色 ②与甲醛硫酸试液反应→蓝紫色 (Marquis反应) ③与钼硫酸试液反应→紫色→蓝色→绿色 (Frohde反应)
配制注射剂应注意:最适pH 抗氧剂
3~5,
充入N2
,
加
N
N 伪吗啡
吗啡
N
O
O
HO
OH HO
O
OH
HO
O
OH
O
+
N
HO
O
N-氧化吗啡
OH
4、脱水重排：
Morphine 在酸性中加热，脱水重排→阿扑吗啡 (Apomorphine):
N N
HCl / H3PO4
HO
O
OH
HO OH
阿扑吗啡
N H O
OO
盐酸吗啡 (Morphine Hydrochloride)
1
药物化学第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
药物名称
X
R1
R2
R3
甲芬那酸
Mefenamic Acid
CH
CH3
CH3
H
氟芬那酸
Flufenamic Acid
CH
H
CF3
H
甲氯芬酸 Meclofenamic Acid CH
Cl
CH3
Cl
单氯那芬那酸 Chlofenamic Acid
尼氟酸 Niflumic Acid
1.羟布宗的代谢
一、3,5-吡唑烷二酮类
1.羟布宗的合成
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
此类药物又称为灭酸类药物。邻氨基苯甲酸类衍生 物都具有较强的消炎镇痛作用，临床上用于治疗风 湿性及类风湿性关节炎。该类药物的副作用较多， 主要是胃肠道障碍，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不 振等，亦能引起粒性白细胞缺乏症、血小板减少性 紫癜、神经系统症状如头痛、嗜睡等
如过量服用Paracetamol，使肝脏中贮存的谷胱甘肽 大部分被消耗，毒性代谢物可与肝蛋白质形成共价加成物 ，导致肝坏死。此时，可服用解毒药N-乙酰半胱氨酸（NAcetylcysteine）来对抗。N-乙酰半胱氨酸的作用类似谷 胱甘肽，可与活性代谢物轭合，使之失活。轭合物溶于水 ，可从肾脏排除。
三、吡唑酮类
阿司匹林作用机制
二、水杨酸类
阿司匹林的合成
阿司匹林的合成中杂质
阿司匹林化学稳定性
阿司匹林的代谢
阿司匹林的作用
本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临 床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经 等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。本品是 花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂，结构中的乙酰基能 使环氧合酶活动中心的丝氨酸乙酰化，从而阻断了酶的催 化作用，乙酰基难以脱落，酶活性不能恢复，进而抑制了 前列腺素的生物合成。本品对血小板有特异性的抑制作用 ，可抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成。而TXA2具有 血小板聚集作用，并可引起血管收缩形成血栓，因此，本 品还可用于心血管系统疾病的预防和治疗。
药物化学习题三 第四章解热镇痛药和镇痛药)
26.化学名为 2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称为
A.芬布芬
B.布洛芬
C.萘普生
D.酮洛芬
E.萘丁美酮
答：B
27.双氯芬酸钠的化学名为 A.2-[（2，3-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 B.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 C.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 D.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 E.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 答：D
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
D.酮洛芬
E.萘普生
答：B
C.布洛芬
22.下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性
A.吲哚美辛
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.阿司匹林
E.舒林酸
答：B
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23.药典中采用下列那种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A.与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 B.检查是否有酸味 C.与铁盐溶液呈色 D.检查水溶液的酸性 E.检查碳酸钠中的不溶物 答：C
答：B
30.化学名为 2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物的临床主要用
途是
A.抗精神病药物
B.抗痛风药物
C.非甾体抗炎药
D.分离麻醉剂
E.麻醉性的镇痛药物
答：C
B 型选择题
[1-3] A.6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 B.4，5-环氧-3，14-二羟基-17-烯丙基吗啡喃-6-酮盐酸盐 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 D.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐 E.1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪盐酸盐 1.盐酸哌替啶 2.盐酸纳洛酮 3.盐酸美沙酮 答：CBA
执业西药师考试药物化学辅导：镇痛药(2)
三、合成镇痛药对吗啡的结构进行改造发展了合成镇痛药。
合成镇痛药按化学结构类型可分为：吗啡喃类，苯吗喃类，哌啶类，苯基丙胺类（氨基酮类），氨基四氢萘类等 .（一）吗啡喃类吗啡喃类合成镇痛药也称吗啡烃类，吗啡化学结构中去掉4，5-醚键，3和17位为氢，7、8位双键氢化，称为吗啡喃，无镇痛活性。
17-甲基吗啡喃-3-醇酒石酸盐的左旋体称为酒石酸左啡诺（Levorphanol Tartrate）镇痛作用为Morphine的4倍，为μ受体激动剂。
17-（环丁烷甲基）-吗啡喃-3，14-二醇酒石酸盐称为酒石酸布托啡烷（Butorphanol Tartrate），为μ受体拮抗剂、κ受体激动剂，这种混合的激动-拮抗剂（Mixied Agonist-Antagonists）用作镇痛药一般成瘾性小。
（二）苯吗喃类苯吗喃类也称苯并吗啡烷类。
此类药中用于临床的喷他佐辛（Pentazocine），又名镇痛新，为混合的激动-拮抗剂，它是κ受体激动剂、μ受体弱拮抗剂，镇痛作用弱于吗啡（1/6），成瘾性小。
非那佐辛（Phenazocine）为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的10倍。
赛克洛斯（Cyclocine）又名氟痛新，镇痛作用强于喷他佐辛。
（三）哌啶类哌啶类合成镇痛药又可分为4-苯基哌啶类（例如哌替啶）和4-苯胺基哌啶类（例如芬太尼）。
1. 盐酸哌替啶（Pethidine Hydrochloride）化学名：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。
又名度冷丁（Dolantin）；盐酸唛啶（Meperidine Hydrochloride）。
化学结构可看作吗啡A、D环类似物，虽为酯类药物，但由于4-苯基的空间位阻效应，水溶液短时间煮沸不致水解。
哌替啶为μ激动剂，镇痛作用弱于吗啡（1/10），维持时间短。
2. 枸橼酸芬太尼（Fentanyl Citrate）化学名：N-苯基-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐。
药物化学-镇痛药
9.能与硝酸银试液作用生成浅黄色沉淀的药 物是：
A.盐酸吗啡 C.磷酸可待因 B.盐酸哌替啶 D.枸橼酸芬太尼
答案： C 10.盐酸哌替啶又名：
A.杜冷丁 B.冬眠灵 C.安定 D.大仑丁钠
答案： A
11.具有下面化学结构的药物是：
A.吗啡 B.可待因 C.依他尼酸 D.氢氯噻嗪 答案： B
填空题
特征结构:哌啶杂环，苯环，叔胺结构和酯键
[理化性质]
1.白色有结晶性粉末; 易溶于水或乙醇. 2.分子中虽具有酯键,但受苯基的空间位阻影响,水解的倾向很小, 故可制注射液供临床使用. 3.盐酸派替啶 + 甲醛硫酸试液 橙红色 4.盐酸派替啶 + Na2CO3 试液 析出油状物派替啶 5.盐酸派替啶的乙醇溶液 + 苦味酸的乙醇溶液 析出黄色沉淀 （含有叔胺结构）
[药理作用]
其镇痛作用约是吗啡的1/10，但起效快,成瘾性低,故临床上 已取代吗啡.
甲醛-硫酸 试剂显色反应 • 苯巴比妥 两液层界面产生玫瑰红色环 • 盐酸吗啡 紫堇色 • 盐酸派替啶 橙红色 • 磷酸可待因 红紫色
1.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所 发生的化学反应是： A.氧化反应 B.加成反应 C.聚合反应 D.水解反应 答案： A 2.吗啡易被氧化，其氧化产物是： A.双吗啡 B.双吗啡和N-氧化吗啡 C.阿扑吗啡 D.N-氧化吗啡 答案： B
3／2
H 2O
H 3C
O
O
OH
以吗啡为原料经甲基化制备而成。
磷酸可待因有几个苯环？醇羟基？酚羟基？叔胺？
CH3 N
D B A E C H 3P O 4
3／2
H 2O
H 3C
O
O
药物化学课件：解热镇痛药和非甾体抗炎药_图文
六 、
97
98
非甾体抗炎药
吡罗昔康(piroxicam) 炎痛昔康
结构与命名
43 2
1 4H-1，4-噻嗪 2H-1，2-噻嗪
2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪 -3-甲酰胺-1,1-二氧化物
代表药物
64
非甾体抗炎药
结构和命名
1
2
1
23
2-[（2,3-二甲基苯基）氨基]-苯甲酸
2-[(2,3-dimethylphenyl)amino]benzoic acid
65
非甾体抗炎药
理化性质
1、其氯仿溶液在紫外灯下呈强烈的绿色荧 光； 2、其硫酸溶液与重铬酸钾反应显深蓝色， 随即变为棕绿色。
66
27
对乙酰氨基酚 （1893）
临床上用于发热、头痛、风湿痛 、神经痛及痛经等，其毒性低于 phenacetin。在paracetamol上市50 年后，才发现它是phenacetin和 acetanilide的体内代谢产物。它的 解热镇痛作用与aspirin相当，但 无抗炎作用。
代表药物
解热镇痛药
salicylic acid和胆碱成 盐后，加速salicylic acid的吸收，口服后血 药浓度在痛药
阿司匹林铝
aspirin的盐类衍生物 ，在胃内不分解，因 此对胃无刺激。
赖氨匹林
对胃刺激小，水溶 性好，可制成注射 剂，起效快。
14
解热镇痛药
水杨酸类解热镇痛药的代表药物
8
解热镇痛药
解热镇痛药
9
解热镇痛药
1875年Buss（巴斯）
首次将水杨酸钠作为解热
镇痛和抗风湿药物用于临
中国药科大学2009,2010年《药物化学》试题以及答案
中国药科大学2010年药学理科基地《药物化学》A 试题以及答案一、写出下列药物的化学结构（10分）1. 地西泮2. 卡马西平3. 盐酸氟西汀4. 盐酸哌替啶5. 沙丁胺醇6. 卡托普利7. 克拉维酸8. 环磷酰胺9. 醋酸地塞米松 10. 阿昔洛韦二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用（10分）例：答：解热镇痛1. 2.3. 4.5. 6.7. 8.OH OO CH 3O NS CH 3S N CH 3NN OClFN CH 3CH 3OHNClNH 2OFH NN HOOOH 3C OHN CH 3F FF HCl*HClH 2SO 4 H2OCH 329. . 10.11. 12.13. 14.15. 16.17. 18.19. 20.21 22. .3H 332Cl5H 2OH 2N ClF 3CNHOHCH 3CH 3CH 3.N CH 3ClCH 3NOOOH OH HCl 1 H 2O12N CH32HClOOOHClNNCH 3MeO MeOOSNH N H CH 3N CH 3CH 3NO2CH 3H N O CH 3N CH 3N CH 3H 3C CH 3ON H CH 3CH 3OH 3COOHNHNSCH 3CH 3OOMe MeO3O 33·H Cl23． 24.25. 26.27. 28.29． 30．31． 32．33． 34ON CH 3S N HO O NH 2H 3CNN N H OOO CH 2CH 3HNS ON H OCH 3COOH2OOH NOH 3CNO OOH H NO OH 3C N NO O OHNOOHNNN CH 3CH 3CH33H 2H3H 3OOHO H 3C CH 3H 3CCH 3N OCH 3N N OOF OO33O N O CH 3Cl FN NCH 3FFFS H 2NO O35. 36.37.38. 38.39. 40三、填空（20分）1．奥沙西泮是-----------的代谢产物。
《药物化学基础》第5章镇痛药
镇痛药
• 概念：又称麻醉性镇痛药
①作用于中枢神经系统； ②减轻或消除疼痛以及疼痛引起的 精 神紧张和烦躁不安等情绪 ③不影响意识及其他感觉
• 特点：多数药物反复使用可成瘾
使用中按麻醉药品实施特殊管理
第1节 吗啡及半合成衍生物
吗啡的来源：
罂粟科植物罂粟或白花罂 粟的浆果浓缩物即阿片
五、其他类镇痛药物
• 临床常用药物及结构类型
曲马多
布桂嗪
苯噻啶
第三节 内源性镇痛物
• 1973年在动物脑内发现了吗啡受体（阿片受体），有人推 测人和动物体内应有内源性阿片样物质作为阿片受体的天 然配基。
• 1974年从猪脑内提取、分离、纯化两种具有吗啡样镇痛作 用的五肽，统称为脑啡肽，即：H-酪-甘-甘-苯丙-亮来自OH酸碱两性还原性
与FeCl3反应
被铁氰化钾氧化与 FeCl3反应显蓝色
显蓝色
被空气氧化
鉴别
醚结构在酸性下分解 生成阿扑吗啡
使用中采取防稳定措施
• 吗啡在光照下被空气氧化，生成毒性较大 的伪吗啡（双吗啡，5-2）和N-氧化吗啡（ 5-3）的反应：
吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子 重排，生成阿扑吗啡（5-4）。阿扑吗啡被 稀硝酸氧化成邻醌化合物（5-5）的反应：
• 问题：
1.合成镇痛药的结构类型有哪些？各有何特点？
2.合成镇痛药与吗啡的化学结构、活性有何异同？
3.在可待因、哌替啶、喷他佐辛三种镇痛药物中，你会推 荐给患者使用哪种药物，为什么？
一、苯基哌啶类
• 代表药：盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride 结构与性质
苯环，与甲醛－硫酸 试液反应显橙红色
《药物化学习题》-2010下
《药物化学习题》第二章化学结构与药理活性1．SAR2．Pharmacophoric Conformation3．药物的解离度与生物活性有什么关系?4．什么是药物的疏水键?第三章化学结构与药物代谢1．Drug Metabolism2．Phase I Biotransformation3．Phase II Biotransformation4．Soft Drug软药5．试举两例药物经代谢后活化的例子。
6．简要说明药物代谢对药物研究的作用。
第四章新药研究概论1．Molecular Drug Design2．Lead Compound3．Prodrug4．Soft Drug5．何谓药物分子设计?其过程可大致分为哪两个阶段?简述药物分子设计在新药研发中的重要性。
6．天然生物活性物质是先导物的重要来源，举例说明由此获得先导物并对其进行优化的研究过程有哪些特点。
7．何谓前药原理?前药应具备哪些特征?制备前药的一般方法有哪些?8．举例说明前药修饰可以达到哪些目的。
第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。
2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂?3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。
4．试解释吩噻嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系。
第六章麻醉药1．Anesthetic Agents2．Local Anesthetics3．Structurally Nonspecific Drug4．Structurally Specific Drug5．根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?6．以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride，写出反应式，说明主要反应条件。
7．简述Procaine的化学稳定性，在配制注射液时应注意哪些问题?8．简述局麻药的构效关系。
第七章阿片样镇痛药1．Analgesics2．试写出Methadone的化学结构式及化学名，并说明它如何能保持与Morphine相似的构象。
《药物化学基础(中职药剂专业)》第4章：解热镇痛药及非甾体抗炎药
OH HO + N N . Cl HO NaOH
HO N N
19:46
3对乙酰氨基酚的水解产物是什么呢？？ 水解产物：对氨基苯酚和醋酸
4：你能不能区别阿司匹林，对乙酰氨基酚和水杨酸 呢 加三氯化铁：阿司匹林：不显色；扑热息痛：蓝紫。 水杨酸：紫色 5：它特别是适宜谁用？有没有抗炎抗风湿？★
19:46
三、吡唑酮类
代表药：安乃近
结构与性质
H3C H3C N N CH3 CH2SO 3Na , H2O
N O
①水溶液显弱酸性； ②长期放置，易发生氧化和分解反应，逐渐变黄。 3:安乃近与稀HCl共热：SO2和甲醛
19:46
第2节 非甾体抗炎药
非甾体抗炎药的概念？？ 在临床广泛用于治疗什么疾病？？？ 请同学们回答以上的问题并请您在书上相关的地 方划上标志！！
19:46
（三）吡唑酮类
1、发展概况
安替比林 N(CH3)2 CH3 N O R= R= R= N CH2SO3Na CH(CH3)2 O NHC N 烟酰氨基安替比林 异丙基安替比林 安乃近 氨基比林
R= H H3C H3C N R R=
19:46
2、代表药物
*安乃近
H 3C H 3C
5 4 3
代表药
吡罗昔康
结构与性质：
O S O N CH3 NH OH N
吡啶环，弱碱性
烯醇，弱酸性
酸碱两性
19:46
四、抗痛风药
痛风病是体内嘌呤代谢紊乱而引起的一 种疾病，表现为血中尿酸过多，当尿酸盐 浓度超过其饱和溶解度时便在关节、肾及 结缔组织中析出，刺激组织引起痛风性关 节炎、痛风性肾病和肾尿酸盐结石症等。
药物化学重点药物名称及药理作用类型
药物化学（重点药物名称）一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类：地西泮，替马西泮，奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类：巴比妥类：苯巴比妥等乙内酰脲类：苯妥英钠·二苯并氮杂卓类：卡马西平·GABA类似物：普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类：3、抗精神病药·吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪·噻吨类：氯普噻吨·丁酰苯类：哌替啶·二苯并二氮卓类：氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂：盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂：盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药：盐酸吗啡·合成镇痛药：吗啡喃类：左啡诺苯并吗喃类：喷他佐辛，非那佐辛哌啶类：盐酸哌替啶氨基酮类：盐酸美沙酮其他类：曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂（拟交感神经药）·拟肾上腺素药物：肾上腺素，麻黄碱·选择性β2受体激动剂：异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂：沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂（抗过敏药）·经典的H1受体拮抗剂：乙二胺类H1受体拮抗剂：氨基醚类：氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂：三环类非镇静H1受体拮抗剂：氯雷他定，地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂：盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂：咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药：达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·非选择性β受体拮抗剂：普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂：美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·1,4二氢吡啶类：硝苯地平·苯并硫氮杂卓类：盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类：盐酸维拉帕米·其他类：氟桂利嗪，普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长有效不应期）·Ia类：奎尼丁，普鲁卡因胺·Ib类：美西律·Ic类：普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长动作电位时程）·钾离子通道阻滞剂：胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂（抗高血压）·血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂（AngII）：氯沙坦，阿利吉仑6、NO供体药物（治疗心绞痛药物）·硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油，吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他汀，阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐烟酸类：烟酸其他类：依折麦布，考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂：西咪替丁，雷尼替丁·质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）：·不可逆质子泵抑制剂：奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂：瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类：阿司匹林，贝诺酯·苯胺类药物：对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类：羟布宗，保泰松·邻氨基苯甲酸类：·芳基烷酸类：芳基乙酸类：吲哚乙酸类：吲哚美辛其他芳基乙酸类：双氯芬酸钠芳基丙酸类：布洛芬·1,2-苯并噻嗪类：吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂：塞来昔布，罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类：盐酸氮芥，环磷酰胺·乙撑亚胺类：塞替派·亚硝基脲类：卡莫司汀·磺酸酯类：白消安·金属铂配合物：顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物：巯嘌呤·叶酸拮抗物：甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分：紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物：伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类：天然青霉素：青霉素G，X，K，V，N耐酶青霉素：甲氧西林，苯唑西林耐酸青霉素：非奈西林，丙匹西林广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林·头孢菌素类：一代：二代：三代：头孢噻肟钠四代：·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类：克拉维酸钾青霉烷砜类：舒巴坦钠，舒他西林（舒巴坦+氨苄西林）·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南，美罗培南单环β-内酰胺类：诺卡霉素，氨曲南青霉烯类：法罗培南2、四环素类抗生素·天然：金霉素，土霉素，四环素·半合成：多西环素，米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素（天然），阿米卡星（半合成）·庆大霉素（天然），依替米星（人工合成）4、大环内脂类抗生素·天然：红霉素，螺旋霉素，麦迪霉素·红霉素衍生物：罗红霉素，地红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，氟红霉素，替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然：氯霉素·半合成：琥珀氯霉素，甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星，左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物：百浪多息，磺胺嘧啶，磺胺甲恶唑·抗菌增效剂：甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物：异烟肼，对氨基水杨酸·抗结核抗生素：利福平，利福霉素，链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素：两性霉素·唑类抗真菌药物：咪唑类抗真菌药物：酮康唑三唑类抗真菌药物：伊曲康唑·其他抗真菌药物：萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物：金刚烷胺类：金刚烷胺，金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物：核苷类：阿昔洛韦非核苷类：利巴韦林·抗艾滋病药物：逆转录酶抑制剂：核苷类：齐多夫定非核苷类：HIV蛋白酶抑制剂：九、激素类药物（甾体激素类药物）1、雌激素药物·甾体雌激素：雌二醇·非甾体雌激素：己烯雌酚·抗雌激素：氯米芬，他莫昔芬，雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素：丙酸睾酮·蛋白同化激素：苯丙酸诺龙·抗雄性激素：氟他胺·5-α还原酶抑制剂：非那雄胺3、孕激素药物·孕激素：醋酸甲羟孕酮·抗孕激素（流产药）：米非司酮4、甾体避孕药物：左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素：·糖皮质激素：氢化可的松，醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类：维生素A·维生素D类：维生素D3，阿法骨化醇·维生素E，K类：2、水溶性维生素：·维生素B类：·维生素C类：维生素C。
药物化学习题集(附答案)【精选文档】
第一章绪论一、单项选择题（1）下面哪个药物的作用与受体无关（B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D）普仑司（E）氯贝胆碱（2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛（D）去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
（3）肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)（A）羟基>苯基>甲氨甲基〉氢（B)苯基〉羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基〉羟基〉氢>苯基(D)羟基〉甲氨甲基〉苯基>氢(E)苯基〉甲氨甲基>羟基>氢(4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（E)(A）化学药物 (B)无机药物(C）合成有机药物 (D）天然药物 (E)药物(5）硝苯地平的作用靶点为（C) (A）受体 (B）酶 (C）离子通道(D）核酸（E）细胞壁（6）下列哪一项不是药物化学的任务 (C) （A）为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术.（B）研究药物的理化性质.（C)确定药物的剂量和使用方法.(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法.（E）探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A）药品通用名 (B)INN名称（C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚（A)2、泰诺（D）3、Paracetamol (B）4、N-（4—羟基苯基）乙酰胺 (C）5．醋氨酚 (E）三、比较选择题(1) (A)商品名 (B）通用名（C）两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A）3、根据名称,药师可知其作用类型（B)4、医生处方采用的名称（A）5、根据名称，就可以写出化学结构式. （D)四、多项选择题(1）下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D）(A)发现与发明新药（B)合成化学药物(C）阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子）之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A，C,D,E)(A）受体 (B）细胞核 (C）酶(D)离子通道（E)核酸（3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A，B，E）(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素（D）吗啡（E）青霉素(4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（A,C,D）（A)药物可以补充体内的必需物质的不足（B)药物可以产生新的生理作用（C）药物对受体、酶、离子通道等有激动作用（D）药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用（E）药物没有毒副作用（5) 下列哪些是天然药物 (B,C，E) （A)基因工程药物 (B)植物药（C)抗生素 (D）合成药物（E)生化药物(6）按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括（A,C,E）（A）通用名 (B）俗名 (C）化学名(中文和英文）（D）常用名（E）商品名(7）下列药物是受体拮抗剂的为（B,C，D）(A)可乐定 (B）普萘洛尔(C）氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡（8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………（A，D) (A）紫杉醇 (B）苯海拉明（C)西咪替丁 (D）氮芥（E）甲氧苄啶(9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究（A,B，D，E）(A）计算机技术 (B）PCR技术（C)超导技术(D)基因芯片（E)固相合成（10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D）（A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇（D）普萘洛尔（E)雷尼替丁五、问答题（1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2）药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么？（3）为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？（4）简述现代新药开发与研究的内容。
2020年初级药师考试《药物化学》章节练习题：镇痛药
2020年初级药师考试《药物化学》章节练习题药物化学镇痛药一、A11、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应2、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基3、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性B、吗啡为α受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基，性质不稳定D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出4、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因5、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基6、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键D、17位的叔胺氮原子E、苯环7、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药8、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物9、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为α受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外10、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低11、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶B、可待因C、氨苯蝶啶D、盐酸哌唑嗪E、阿托品12、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替13、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为β受体激动剂B、本品为μ受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗14、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱15、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯16、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、主要在肾脏代谢E、属于合成镇痛药17、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的μ受体激动剂B、本品为强的μ受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性二、B1、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因<1> 、属于天然生物碱的是A B C D E<2> 、属于内源性镇痛物质的是A B C D E2、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药<1> 、盐酸美沙酮属于A B C D E<2> 、盐酸哌替啶属于A B C D E<3> 、磷酸可待因属于A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】A【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。
药物化学镇痛药
吗啡
海洛因
二、吗啡的半合成衍生物
（3）将吗啡6位上的羟基氧化成酮，7,8位间双 键氢化，17位的N-甲基换成烯丙基，得到纳洛 酮，昨晚完全改变了，镇痛消失，成为吗啡的 专一拮抗剂
吗啡
纳洛酮
二、吗啡的半合成衍生物
（4）6位和9位间以-CH2-CH2-连接得到二氢埃托 啡，镇痛活性为吗啡的1.2万倍，是迄今为止作 用最强、用量最小的镇痛药
布托啡诺
四、苯吗喃类：喷他佐辛
本品是第一个用于临床的非 Байду номын сангаас瘾性阿片类合成镇痛药
－化学性质
a.本品结构含有三个手性碳原子
b.具有叔胺氮原子，具有碱性，可与酸
成盐
c.具有酚羟基，可与三氯化铁反应显黄
色
Thank you!
－临床应用
●各种剧烈疼痛
●分娩镇痛 ●治疗胃肠痉挛
N O
. HCl
O
4、哌替啶结构中酯键较稳定，是因为
A.吸电子效应
E
B.供电子效应
C.共轭效应
D.诱导效应
E.空间位阻效应
一、苯基哌啶类
典型药物：枸橼酸芬太尼
O CH3
N
O OH
N
O
OH
O
OH HO
枸橼酸芬太尼
二、氨基酮类：盐酸美沙酮
➢本品的C-6为手性碳，其左 旋体镇痛活性大于右旋体， 临床使用外消旋体
➢作用与吗啡相当。特点为可以口服，作用 时间长，耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症 状略轻，因此，也用为“美沙酮维持疗法” 以戒除海洛因成瘾造成的戒断症状。但这种 戒毒方法必须终生服用，存在严重缺点。
8.临床主要用于戒毒疗法的药物是
A.吗啡
C
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吗啡的性质
（1） 化学性质
3位有酚羟基，呈弱酸性，易氧化； 6位醇羟基，中性，酸性条件下易脱水 醚桥键，中性，对酸不稳定，易失水 7，8位双键，易还原 17位的叔氮原子呈碱性；
－酸碱两性，临床上常用其盐酸盐
吗啡的性质
（2） 稳定性 3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置 过程中，受光催化易被空气中的氧化变色，生成毒性大的 双吗啡(或称伪吗啡)和N-氧化吗啡。
风湿性关节炎。过量服用导致肝坏死。
325 mg/片
对乙酰氨基酚
250 mg/片
125 mg/片
105 mg/片
200 mg/袋
325 mg/片
成年人一次不能超过10g，婴幼儿不推荐使用复合型感冒药。
水杨酸类
水杨酸
阿司匹林 Pka = 3.5
阿司匹林具有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，是风湿的首选药物 阿司匹林对胃黏膜有刺激，甚至引起胃出血、胃穿孔
-Cl
将水杨酸的羟基替换为氨基 用于治疗风湿性及类风湿性关节炎 胃肠道刺激，粒细胞缺乏症，血小板减少性紫癜，临床上的应用已大大减少
1,2-苯并噻嗪类药物
吡罗昔康
舒多昔康
美洛昔康
❖药物结构中含有烯醇羟基，不含羧基，但具有酸性，pKa 4~6， 较一般非甾体抗炎药，胃肠道刺激小 ❖研究表明，该类药物对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定 的选择性。
贝诺酯
贝诺酯口服对胃无刺激，老年人和儿童使用
二、非甾体抗炎药
非甾体抗炎药：主要用于风湿疾病的治疗
甾体抗炎药
作用机制
磷脂酶 磷脂 非甾体抗炎药
花生四烯酸（AA）
非甾体抗炎药
前列腺素（PGs） 血管扩张，血管通透性增加
白三烯（LTA4-LTE4） 血管通透性增加
环氧合酶的抑制
COX-1 被激活后, 发 挥保护胃黏膜的作用, 所 以 一 旦 COX-1 亚 型 活性受到抑制时, 胃黏 膜会受到损害。
COX-2 在致炎因子的诱导 下激活, 其产物导致炎症介 质释放, 诱发疼痛和炎症, 抑制这一亚型的活性, 使组 织的炎症明显减轻。
环氧合酶抑制剂
1
3,5-吡唑烷二酮
非
选
2
芳基烷酸类
择
性
(1)
芳基乙酸类
(2)
芳基丙酸类
抑
制
3
剂
邻基苯甲酸类
4
1，2-苯并噻嗪类
COX-2选择性抑制剂：塞来昔布等
3,5-吡唑烷二酮
镇静催眠药 抗癫痫药
退行性疾病 治疗药
中枢神经 系统药物
抗精神病药
镇痛药 抗抑郁药
第七章 镇痛药
Analgesics
疾病概述
疼痛：多种疾病的常见症状之一。可分为
锐痛和钝痛。
病理意义：疼痛是直接作用于身体的伤害
性刺激在脑内的对应，一种保护性警觉；剧 烈疼痛不仅使病人感觉痛苦，而且常伴随情 绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克。
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出汗 头痛
腹泻 震颤
抑郁
戒断综合症状
衰弱 肌痉挛 寒战
渴求药物
3、6位结构修饰
吗啡衍生物 可待因 乙基吗啡 海洛因
R -CH3 -C2H5 -COCH3
吗啡
R’
镇痛作用及特点
-H
镇痛作用约为吗啡1/10，主要 用于镇咳
-H -COCH3
镇痛作用约为吗啡1/10，主要 用于镇咳
镇痛作用强于吗啡，但较吗啡 更易成瘾，属禁用毒品
3
疼痛药概述
镇痛药是指能够解除或缓解疼痛感觉的药物。
治疗疼痛的分类：
阿片类镇痛药，主要作用于中枢神经系统，能选 择性减轻痛觉而不影响其他感觉。大部分为麻醉 性（或成瘾性）镇痛药，对手术和癌症引起的剧 烈锐痛效果明显。
非阿片类镇痛药，如非甾体抗炎药，主要作用于 外周神经系统。主要用于局部镇痛，如头痛、牙 痛、风湿疼痛或通风等。
17
6、7、8位结构修饰
吗啡衍生物 氢吗啡酮 羟吗啡酮 氢可酮
R H H -CH3
吗啡
R’
镇痛作用及特点
H
镇痛作用约为吗啡8~10倍，可用 于临床，但副作用也增大
-OH
镇痛作用强于吗啡，可用于临床， 但副作用也增大
H 用作镇痛药，镇痛作用弱于吗啡
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17位结构修饰
将吗啡的N-CH3 用其他烷基、链烯烃或芳烃基取代 镇痛活性最强为苯乙基去甲吗啡，镇痛作用是吗啡14倍 烯丙吗啡几乎无成瘾性。但有严重的焦虑、致幻等精神症状，不能用
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一、吗啡及其衍生物
罂粟花朵 罂粟，是鸦片、吗啡、海洛因的原植物
鸦片制取
• 吗啡 • 可待因 • 蒂巴因 • 罂粟碱 • 那可丁
O N
O O O
鸦片成分
10 % 0.5 % 0.2 % 1.0 % 6.0 %
O
O
N
O O
O
O
O
HO
CH3O
O O O
N
O
OH
N
O
OH
H N
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吗啡的发现
提取分离 得吗啡
羟布宗
保泰松
γ-酮基保泰松
三者都具有治疗风湿性关节炎的作用
保泰松有较强的消炎镇痛作用，长期服用造成肝损伤，引起再生障碍性贫血
芳基乙酸类
吲哚美辛发现
5-羟色胺（5-HT）为炎症的化学致痛物质 – 5-羟色胺的体内生物来源与色氨酸有关 – 发现风湿患者体内色氨酸代谢水平较高
色氨酸
5-羟色胺
芳基乙酸类
痛风治疗药
（1）抑制黄嘌呤氧化酶
抑制尿酸生成
别嘌醇
用于痛风、痛风性肾病
促进尿酸排泄 （2）抑制近端肾小管对尿酸的重吸收
丙磺舒
这类药物适用于血尿酸增高，肾功能尚好的患者 服用该类药物的患者尿中尿酸浓度增加，易引起尿酸盐晶体在尿路
的沉积，引发肾绞痛和肾功能损害，因此服药期间要多饮水
急性痛风治疗药物 （3）控制症状，首选药为秋水仙碱和非甾体抗炎药
于临床。
苯乙基去甲吗啡
烯丙吗啡
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6、17位结构修饰
羟吗啡酮
纳洛酮
纳曲酮
小剂量能迅速逆转吗啡 类作用，临床上用作吗 啡类药物中毒的解救药。
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二、合成镇痛药
1、吗啡烃类及苯并吗喃类 2、哌啶类 3、氨基酮类
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吗啡烃及苯并吗喃类
吗啡烃：吗啡分子去除呋喃环后的衍生物，结构与吗啡立 体结构相同。
药物名称
N [O]
HO
O
OH
吗啡
N
HO
O
OH HO 伪吗啡
N
O
N
+
O
OH
HO
O
OH
N-氧化吗啡
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吗啡的性质
吗啡口服后在胃肠道吸收，但肝脏中的首过效应显著， 生物利用度低，常皮下注射使用。 μ阿片受体强激动剂，镇痛作用强，还有一些镇咳和 镇静作用，临床上用于抑制剧烈疼痛及麻醉前给药。 成瘾性和呼吸抑制毒性强，滥用危害极大。 需按国家颁布的《麻醉药品管理条例》管理。
确定分子式 C17H19NO3
1804
1847
阐明 证明绝对 化学结构 构型
1900
1927
1952 1968
全合成成功
吗啡的结构特征
BE C
AD
B
AE
D C
BD
A
C
由5个环稠合而成的刚性结构，B/C环呈顺式，C/D环 呈顺式，C/E环呈反式
分子中有5个手性中心（5R,6S,9R,13S,14R） 天然吗啡具有左旋光性，吗啡的镇痛活性与其立体结
R
N-甲基吗啡喃
–H
左啡诺
-OH
R’ 镇痛作用及特点 -CH3 镇痛作用较弱
–CH3
镇痛作用约为吗啡的4 倍。作用增强是因为其 对μ受体的亲和性增加 和较大的亲脂性。
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苯并吗喃：去除C环和D环
吗啡烃及苯并吗喃类
喷他佐辛
6,7-苯并吗喃
混合的激动-拮抗活性 镇痛活性为吗啡的1/6 可减轻中度至重度疼痛
28
一、解热镇痛药
分 类
二、非甾体抗炎药
三、痛风治疗药
一、解热镇痛药
解热镇痛药：头痛、牙痛、神经痛和关节等钝痛有效，对创伤性剧痛及内脏 平滑肌痉挛引起的绞痛无效。
苯胺类 — 对乙酰氨基酚 水杨酸类 — 阿司匹林
30
苯胺类
乙酰苯胺
非那西丁
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
1886年发现乙酰苯胺，高铁血红症和皮炎等毒性，后被淘汰。 非那西丁有肾脏和膀胱癌等毒性，1983年我国淘汰。 对乙酰氨基酚是非那西丁的代谢产物，毒性小，广泛用于牙痛、偏头痛、痛经和
代表药物
--塞来昔布
选择性COX-2抑制剂
口服吸收快且完全，生物利用度约为 99% 类风湿性关节炎和骨关节炎引起的疼痛 胃肠道不良反应较传统的非甾类抗炎药少 对磺胺过敏的病人禁用
痛风治疗药
痛风：以持续性高尿酸血症导致尿酸钠晶体在关节及其 周围组织中沉淀。
痛风治疗药物的作用机制：
（1）抑制黄嘌呤氧化酶 （2）促进尿酸排泄 （3）急性痛风期治疗药物
镇痛药的分类
吗啡及其衍生物
来 源
合成镇痛药
5
阿片受体
阿片受体分为：μ、σ、κ和阿片样受体1（ORL1）， 他们之间有60%的同源性。
✓ μ：阵痛活性最强，成瘾性也最强，是产生副作用的主 要原因
✓ σ：成瘾性小，镇痛作用也不明显 ✓ k：镇痛作用介于μ和σ之间，有致焦虑副作用 ✓ ORL1 ：镇痛作用相对不明显，成瘾性小
秋水仙碱
秋水仙碱为治疗急性痛风的特效药 安全窗窄，副作用大，伴有呕吐，腹泻，痉挛性腹痛 不要随意使用，基本与任何药物都禁忌配伍。