[医药卫生]眼科药物及其合理应用.ppt
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溴莫尼定(brimonidine, 阿法根) 0.2%
诱导产生bFGF，神经保护作用 眼局部过敏、口干、倦乏、瞌睡、中枢抑制
碳酸酐酶抑制剂
机理：抑制房水生成
杜噻酰胺 (Dorzolamide 2%，Trusopt 添素得）
降压作用同0.5%噻吗洛尔 不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味
布林佐胺（Brinzolamide 1%，Azopt 派立明）
降压作用同0.5%噻吗洛尔，更舒适（PH=7.6） 可能改善视网膜血供 不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味
前列腺素衍生物滴眼液
机理：增加葡萄膜巩膜通路的房水外流
0.005%拉坦前列素 0.004%曲伏前列素（室温保存） 0.03%贝美前列素 （室温保存） 0.15%优诺前列素
眼科药物及其合理应用
内容
抗感染药物 抗炎药 抗过敏药物 抗青光眼药物 散瞳剂和睫状肌麻痹剂 局部麻醉剂
抗细菌药
氨基糖甙类： 眼部常用的有：
0.5％妥布霉素（Tobrex） 0.3％庆大霉素
用于敏感需氧革兰阴性杆菌。
抗细菌药
大环内酯类： 眼部常用的是
0.5％红霉素眼膏
开角型青光眼降眼压治疗
（睫状肌收缩促进小梁网房水外流）
促进房水引流
肾上腺素受体激动剂
主要通过2受体兴奋作用影响小梁细胞，重 组细胞外间质，增加小梁网途径房水外流
地匹福林(dipivifrin)，0.1%
（前体药，肾上腺素异戊酯 ）
肾上腺素(epinephrine)，1% 不良作用：结膜反应性苍白、药效过后充血， 头痛，心悸等，瞳孔扩大（禁用于闭角型青光眼）
减少房水生成药物
肾上腺素受体阻滞剂 肾上腺素受体激动剂 碳酸酐酶抑制剂
肾上腺素受体阻滞剂
通过阻滞睫状突非色素上皮2受体作用
噻吗洛尔（ timolol，噻吗心安，1978） 倍他洛尔（ betaxolol，贝特舒，1985） 左布诺洛尔（ levobunolol，贝他根，1986） 美替洛尔（metipranolol，倍他舒，1990） 卡替洛尔（ cartelolol，美开朗，1992）
利巴韦林（三氮核苷、病毒唑）：抗病毒谱广， 眼部常用0.1％～0.5％滴眼液。
抗炎药物
主要用于眼科的有三类：
糖皮质激素类
非甾体抗炎药
糖皮质激素类
具有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗 毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用
眼部滴用的糖皮质激素
0.1％地塞米松 0.1％氟美瞳 0.1％艾氟龙
应用：用于沙眼、结膜炎、角膜炎等 用法：涂眼，每晚1次
抗细菌药
四环素类： 眼部常用的有
0.5%金霉素眼膏，0.5%四环素眼膏
氯霉素：
眼部常用 0.25～0.5%氯霉素滴眼液
**对革兰阳性、阴性菌具有快速抑菌作用，对
衣原体和支原体亦有较强的抑制作用。
wk.baidu.com
抗细菌药
利福平：
属于全效杀菌剂，抗菌谱广，对繁殖期和静止 期敏感菌均有抗菌活性，穿透力强，能进入细胞 内，有利于治疗细胞内寄生菌，如结核杆菌、麻 风杆菌、布氏杆菌、伤寒杆菌等所致的感染。此 外，对链球菌、肺炎球菌、耐药金葡菌、脑膜炎 球菌、淋球菌、支原体、衣原体均有抗菌活性。 不良反应有胃肠道反应、肝损害。
受体阻滞剂特点
倍他洛尔 Betoptic S, 0.25%
1受体相对选择性，降眼压作用略逊 钙离子通道阻滞剂， 改善视网膜血供， 神经节细胞保护
左布诺洛尔 Betagan, 0.5%
阻滞作用最强，降眼压作用同0.5%噻吗洛尔
美替洛尔 OptiPranolol, 0.3%
0.3%非尼拉敏（那素达），0.05%依美斯汀（依米汀）等。局部不 良反应甚少，后者通常与血管收缩剂联合应用，注意对循 环系统的影响及反应性充血。
眼部常用肥大细胞膜稳定剂滴眼液有2％～4％色甘酸
钠，0.1%吡嘧司特苯洛草氨酸（研立爽），0.001％氨丁醇洛度沙胺
（阿乐迈）等。局部不良反应有烧灼感，眼睑水肿，痒等。
肥大细胞稳定及抗组胺（H1） 0.1%奥洛他定滴眼液
（帕坦洛）
青光眼降眼压药物
有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡
减少房水生成
促进房水引流
促进房水引流
拟胆碱作用药物
通过毒蕈碱受体(M受体)介导作用
毛果芸香碱 (pilocarpine,0.5%~2%)
闭角型青光眼的治疗及预防
（瞳孔括约肌收缩，放房角）
降眼压作用同0.5%噻吗洛尔 (可能有促进房水外流作用)
卡替洛尔 Mikelan, 1%, 2%
内在拟交感神经兴奋作用（ISA)，适用于基础心率<70次/分 没有角膜损害作用
肾上腺素受体激动剂
通过眼部2受体兴奋起作用 氨基可乐定(apracloridine) 1%
短期应用于激光治疗青光眼、膜性障前后 血压降低，中枢神经系统影响
抗病毒药
非选择性抗病毒药：
眼部常用的有：
碘苷（疱疹净） 0.1％滴眼液，0.5％眼膏。
抗病毒药
选择性抗病毒药：（只作用于被病毒感染的宿主细胞病
毒特异性胸腺苷激酶，毒性低，可全身应用）
阿昔洛韦（无环鸟苷）/更昔洛韦（丙氧鸟苷）：主要 用于病毒性角膜性及角膜溃疡
眼部常用0.1％滴眼液，3％眼膏。
非甾体抗炎药
前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂，COX）
没有皮质类固醇的不良反应
眼部常用的有：
0.1%双氯酚酸滴眼液， 0.1%萘普洛芬滴眼液（普南朴 灵）， 0.5％酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安贺拉），0.03％ 氟比洛芬滴眼液（欧可芬）
抗组胺药和肥大细胞稳定剂
通过阻断过敏介质和炎症介质的释放起抗炎作用 眼部常用抗组胺滴眼液 0.05%左卡巴斯汀（立复汀），
眼部常用 0.1％利福平滴眼液
三、抗感染药物
氟喹诺酮类：广谱抗生素
0.3％诺氟沙星 0.3％氧氟沙星 0.5％左氧氟沙星（可乐必妥）
眼部常用的有：0.3%环丙沙星滴眼液，0.3%
（左）氧氟沙星滴眼液/眼膏 （加替沙星、莫西 沙星滴眼液）
三、抗感染药物
（二）抗真菌药物
5％Natamycin(那他霉素） 0.15%Amphotericin B（两性霉素B） 0.5％氟康唑
诱导产生bFGF，神经保护作用 眼局部过敏、口干、倦乏、瞌睡、中枢抑制
碳酸酐酶抑制剂
机理：抑制房水生成
杜噻酰胺 (Dorzolamide 2%，Trusopt 添素得）
降压作用同0.5%噻吗洛尔 不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味
布林佐胺（Brinzolamide 1%，Azopt 派立明）
降压作用同0.5%噻吗洛尔，更舒适（PH=7.6） 可能改善视网膜血供 不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味
前列腺素衍生物滴眼液
机理：增加葡萄膜巩膜通路的房水外流
0.005%拉坦前列素 0.004%曲伏前列素（室温保存） 0.03%贝美前列素 （室温保存） 0.15%优诺前列素
眼科药物及其合理应用
内容
抗感染药物 抗炎药 抗过敏药物 抗青光眼药物 散瞳剂和睫状肌麻痹剂 局部麻醉剂
抗细菌药
氨基糖甙类： 眼部常用的有：
0.5％妥布霉素（Tobrex） 0.3％庆大霉素
用于敏感需氧革兰阴性杆菌。
抗细菌药
大环内酯类： 眼部常用的是
0.5％红霉素眼膏
开角型青光眼降眼压治疗
（睫状肌收缩促进小梁网房水外流）
促进房水引流
肾上腺素受体激动剂
主要通过2受体兴奋作用影响小梁细胞，重 组细胞外间质，增加小梁网途径房水外流
地匹福林(dipivifrin)，0.1%
（前体药，肾上腺素异戊酯 ）
肾上腺素(epinephrine)，1% 不良作用：结膜反应性苍白、药效过后充血， 头痛，心悸等，瞳孔扩大（禁用于闭角型青光眼）
减少房水生成药物
肾上腺素受体阻滞剂 肾上腺素受体激动剂 碳酸酐酶抑制剂
肾上腺素受体阻滞剂
通过阻滞睫状突非色素上皮2受体作用
噻吗洛尔（ timolol，噻吗心安，1978） 倍他洛尔（ betaxolol，贝特舒，1985） 左布诺洛尔（ levobunolol，贝他根，1986） 美替洛尔（metipranolol，倍他舒，1990） 卡替洛尔（ cartelolol，美开朗，1992）
利巴韦林（三氮核苷、病毒唑）：抗病毒谱广， 眼部常用0.1％～0.5％滴眼液。
抗炎药物
主要用于眼科的有三类：
糖皮质激素类
非甾体抗炎药
糖皮质激素类
具有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗 毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用
眼部滴用的糖皮质激素
0.1％地塞米松 0.1％氟美瞳 0.1％艾氟龙
应用：用于沙眼、结膜炎、角膜炎等 用法：涂眼，每晚1次
抗细菌药
四环素类： 眼部常用的有
0.5%金霉素眼膏，0.5%四环素眼膏
氯霉素：
眼部常用 0.25～0.5%氯霉素滴眼液
**对革兰阳性、阴性菌具有快速抑菌作用，对
衣原体和支原体亦有较强的抑制作用。
wk.baidu.com
抗细菌药
利福平：
属于全效杀菌剂，抗菌谱广，对繁殖期和静止 期敏感菌均有抗菌活性，穿透力强，能进入细胞 内，有利于治疗细胞内寄生菌，如结核杆菌、麻 风杆菌、布氏杆菌、伤寒杆菌等所致的感染。此 外，对链球菌、肺炎球菌、耐药金葡菌、脑膜炎 球菌、淋球菌、支原体、衣原体均有抗菌活性。 不良反应有胃肠道反应、肝损害。
受体阻滞剂特点
倍他洛尔 Betoptic S, 0.25%
1受体相对选择性，降眼压作用略逊 钙离子通道阻滞剂， 改善视网膜血供， 神经节细胞保护
左布诺洛尔 Betagan, 0.5%
阻滞作用最强，降眼压作用同0.5%噻吗洛尔
美替洛尔 OptiPranolol, 0.3%
0.3%非尼拉敏（那素达），0.05%依美斯汀（依米汀）等。局部不 良反应甚少，后者通常与血管收缩剂联合应用，注意对循 环系统的影响及反应性充血。
眼部常用肥大细胞膜稳定剂滴眼液有2％～4％色甘酸
钠，0.1%吡嘧司特苯洛草氨酸（研立爽），0.001％氨丁醇洛度沙胺
（阿乐迈）等。局部不良反应有烧灼感，眼睑水肿，痒等。
肥大细胞稳定及抗组胺（H1） 0.1%奥洛他定滴眼液
（帕坦洛）
青光眼降眼压药物
有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡
减少房水生成
促进房水引流
促进房水引流
拟胆碱作用药物
通过毒蕈碱受体(M受体)介导作用
毛果芸香碱 (pilocarpine,0.5%~2%)
闭角型青光眼的治疗及预防
（瞳孔括约肌收缩，放房角）
降眼压作用同0.5%噻吗洛尔 (可能有促进房水外流作用)
卡替洛尔 Mikelan, 1%, 2%
内在拟交感神经兴奋作用（ISA)，适用于基础心率<70次/分 没有角膜损害作用
肾上腺素受体激动剂
通过眼部2受体兴奋起作用 氨基可乐定(apracloridine) 1%
短期应用于激光治疗青光眼、膜性障前后 血压降低，中枢神经系统影响
抗病毒药
非选择性抗病毒药：
眼部常用的有：
碘苷（疱疹净） 0.1％滴眼液，0.5％眼膏。
抗病毒药
选择性抗病毒药：（只作用于被病毒感染的宿主细胞病
毒特异性胸腺苷激酶，毒性低，可全身应用）
阿昔洛韦（无环鸟苷）/更昔洛韦（丙氧鸟苷）：主要 用于病毒性角膜性及角膜溃疡
眼部常用0.1％滴眼液，3％眼膏。
非甾体抗炎药
前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂，COX）
没有皮质类固醇的不良反应
眼部常用的有：
0.1%双氯酚酸滴眼液， 0.1%萘普洛芬滴眼液（普南朴 灵）， 0.5％酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安贺拉），0.03％ 氟比洛芬滴眼液（欧可芬）
抗组胺药和肥大细胞稳定剂
通过阻断过敏介质和炎症介质的释放起抗炎作用 眼部常用抗组胺滴眼液 0.05%左卡巴斯汀（立复汀），
眼部常用 0.1％利福平滴眼液
三、抗感染药物
氟喹诺酮类：广谱抗生素
0.3％诺氟沙星 0.3％氧氟沙星 0.5％左氧氟沙星（可乐必妥）
眼部常用的有：0.3%环丙沙星滴眼液，0.3%
（左）氧氟沙星滴眼液/眼膏 （加替沙星、莫西 沙星滴眼液）
三、抗感染药物
（二）抗真菌药物
5％Natamycin(那他霉素） 0.15%Amphotericin B（两性霉素B） 0.5％氟康唑