伊立替康(芜湖博英)20110816
伊立替康
5.其他 脱发、口腔粘膜炎、乏力、皮肤毒性 (包括手足综合征)等
注意事项
1.对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁 用本品。 2.动物实验发现有致畸性、胚胎毒性和胎儿 毒性。妊娠、哺乳期妇女禁用。 3.慢性肠炎、肠梗阻、间质性肺炎、肺纤维 化患者禁用本品；大量胸水或腹水患者禁 用。
注意事项
4.用药期间需每周检查全血细胞计数，密切 观察患者有无感染、出血倾向，若发生此 类情况应减量或停药，并作相应处理。 5.本品代谢产物SN-38在尿中易形成结晶，引 起肾脏损害。故用药期间应多饮水，并碱 化尿液。 6.老年患者生理功能减退，使用本品时应谨 慎。
伊立替康
性状
本品（艾力ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ为淡黄色至黄色的疏松块状
物或粉末，（开普拓）为淡黄色至黄色液
体。
规 格
40mg、100mg的注射用粉针。
2ml:40mg、5ml:100mg的注射液。
用法用量
• 推荐剂量为350mg/m２，加入生理盐水或5%
• 葡萄糖溶液中静滴30～90分钟，3周1次； • 本药用于结直肠癌治疗多与5～FU、CF • 联合用药。
不良反应
2.急性胆碱能综合征 ：表现为多汗、流泪、 流涎、瞳孔缩小、视物模糊、痉挛性腹痛。 轻度者可自行缓解，严重者需给予阿托品 治疗(0.25mg，皮下注射)。对出现严重胆 碱能综合征者，第2次用药时应预防使用阿 托品。
不良反应
3.骨髓抑制 主要为中性粒细胞减少，其中 3～4度占39.6%，为剂量限制性毒性。 4.肝功损害 对胆红素超过正常上限1.5倍者 应禁用本品。
适应症
1.大肠癌 5-FU耐药的晚期大肠癌。
2.肺癌 包括小细胞和非小细胞肺癌。 3.子宫颈癌。 4.卵巢癌。
伊立替康说明书
伊立替康编辑声明本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。
伊立替康【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康商品名称：艾力（国产）开普拓（进口）英文名称：Irinotecan Hydrochloridefor Injection 汉语拼音：ZhusheyongYansuan Yilitikang（一）性状编辑本品（艾力—江苏恒瑞产）为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞制药产）及（亿迈林—齐鲁制药产）均为淡黄色至黄色液体。
适应症编辑用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
同时，伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。
规格编辑40mg、100mg的注射用粉针，2ml:40mg、5ml:100mg的注射液（按C33H38N4O6·HCI计）。
用法用量编辑本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。
（注：剂量似乎偏大，实际操作中以有经验的医师指导为准。
）剂量调整：对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数<500/mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。
延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。
当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。
疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
伊立替康化学式
伊立替康化学式伊立替康（英文名：Ibuprofen）是一种非处方药，常用于缓解轻至中度的疼痛和减轻发热。
它属于非甾体抗炎药（英文名：Non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）的一种。
伊立替康的化学式为C13H18O2。
1. 伊立替康的介绍伊立替康是一种白色晶体粉末，无臭，可溶于乙醇和醚，微溶于水。
它的分子式为C13H18O2，相对分子质量为206.29。
伊立替康具有镇痛、抗炎和退热的作用，是一种非鸦片类镇痛剂。
2. 伊立替康的药理作用伊立替康通过抑制环氧合酶（英文名：cyclooxygenase, COX）的活性，抑制前列腺素的合成，从而减少疼痛、炎症和发热。
它主要对COX-1和COX-2起作用，可减少组织内的前列腺素合成，减轻相关症状。
3. 伊立替康的适应症和用法用量伊立替康主要用于缓解轻度和中度疼痛，例如头痛、牙痛、肌肉痛等。
它还可用于减轻发热症状。
对于关节炎和风湿性关节炎等慢性疼痛和炎症，伊立替康的使用也较为常见。
伊立替康可口服，一般为每次200-400毫克，每日3-4次，餐后服用。
使用时应遵循医生的建议和药物说明。
4. 伊立替康的注意事项尽管伊立替康是非处方药，但在使用时仍需注意以下事项：4.1. 遵循剂量和用法用量：不要超过建议的剂量和使用频率。
过量使用可能会增加不良反应的风险。
4.2. 注意过敏反应：某些个体可能对伊立替康过敏，包括对其他NSAIDs（如阿司匹林）的过敏。
在使用该药物前，应告知医生自己是否有过敏史。
4.3. 长期使用的风险：长期或高剂量使用伊立替康可能会增加心血管事件（如心脏病和中风）的风险。
因此，应遵循医生的建议，并尽量避免长期或过量使用。
4.4. 孕妇和哺乳期妇女的使用：孕妇和哺乳期妇女在使用伊立替康前应咨询医生。
长期或过量使用可能对胎儿或婴儿产生不良影响。
4.5. 与其他药物的相互作用：伊立替康可能与其他药物发生相互作用，包括处方药和非处方药。
伊立替康 (Irinotecan)治疗的疾病及其副作用
伊立替康 (Irinotecan)治疗的疾病及其副作用伊立替康（Irinotecan）是一种用于治疗多种癌症的药物，包括结直肠癌和小细胞肺癌等。
它属于一类称为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的药物，通过阻断细胞分裂过程中DNA的复制来抑制癌细胞的生长和扩散。
虽然伊立替康在治疗癌症方面表现出色，但它也会引起一系列副作用。
1. 胃肠道反应伊立替康的主要副作用之一是导致患者出现胃肠道问题。
患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻和食欲不振等症状。
这是因为伊立替康对胃肠道黏膜产生了一定的损害。
为了缓解这些副作用，医生常常会建议患者在接受治疗期间限制摄入某些食物和饮料，并给予适当的抗恶心药物。
2. 骨髓抑制伊立替康还可能导致骨髓功能抑制。
骨髓是我们体内产生血细胞的重要器官，包括红细胞、白细胞和血小板等。
伊立替康可能抑制骨髓中造血干细胞的正常功能，导致患者贫血、白细胞减少和易于出血等问题。
在伊立替康治疗期间，医生通常会监测患者的血常规，确保及时发现并处理任何血液相关的问题。
3. 免疫系统反应伊立替康还可以对患者的免疫系统产生一定的影响。
有些患者可能会出现发热、感染和免疫功能下降等反应。
这是因为伊立替康的抗肿瘤作用不仅会对癌细胞产生影响，也会对正常的免疫细胞产生一定的损害。
在治疗期间，医生会密切监测患者的免疫状态并提供必要的支持治疗。
4. 变态反应伊立替康有时候也可能导致患者出现过敏反应。
这些过敏反应可以是轻微的皮疹和发痒，也可以是严重的过敏性休克。
如果患者出现任何过敏症状，医生会立即停用药物并采取必要的应对措施，如给予抗过敏药物和急救治疗。
5. 肝损害伊立替康还有可能引起肝脏的损害。
一些患者在接受伊立替康治疗期间会出现肝功能异常，如肝酶升高和黄疸。
因此，在接受治疗期间需要定期监测肝功能，并在必要时减少剂量或暂停治疗以保护肝脏。
总的来说，伊立替康是一种有效的抗癌药物，但其副作用也需要引起重视。
在接受伊立替康治疗期间，患者需要与医生保持良好的沟通，定期进行相关检查，以便及时调整治疗方案和处理任何不良反应。
盐酸伊立替康注射液的成分
盐酸伊立替康注射液的成分
盐酸伊立替康注射液的主要成分是伊立替康（英文名：Ertapenem Sodium）。
伊立替康是一种广谱抗生素，属于碳青霉烯类抗生素，可用于治疗多种感染病原体引起的感染。
除了伊立替康外，盐酸伊立替康注射液还含有一些辅助成分，如氢氧化钠、硫酸钠、甘露醇、水等。
这些辅助成分主要是为了调节药物的pH值、保持药物的稳定性、增加药物的渗透性等。
需要注意的是，盐酸伊立替康注射液是一种处方药物，必须在医生的指导下使用，且仅限于注射给患者。
在使用过程中，应严格按照医生的建议和说明书中的用法用量使用，以避免不必要的副作用和药物滥用。
伊立替康在晚期胃癌化疗中的应用
１ 伊 立 替 康
Ｃ Ｔ１ 是一种拓扑异构酶 Ｉ Ｐ 一１ 抑制剂 ， 同类 药物还有 拓扑
替康 、一 ９氨基 喜树 碱 等。拓 扑 异构 酶 是 Ｄ Ａ 复制 中必需 的 Ｎ
酶。Ｄ Ａ复制双螺旋 打开过程 中 ， 复制叉 附近 的未 复制 的 Ｎ 在 Ｄ Ａ单链上 造一 个切 口， Ｎ 使未 复制 的 Ｄ Ａ单链 中小一 部分 Ｎ 围绕另 一条 没有切 口的单链旋 转 ， 然后 再连接起 来 。这一 过 程反 复进行 ， 便可 以在避免整个 Ｄ Ａ分子旋转 的情 况下使 Ｎ Ｄ Ａ复制顺 利进行 。制造 和 连接切 口需 要一 种 酶——拓 扑 Ｎ 异 构 酶 Ｉ。ｃ 一１是 拓 扑 异 构 酶 Ｉ 抑 制 剂 ， 通 过 抑 制 １ 一 它 Ｄ Ａ双 螺旋打 开 ， Ｎ 阻碍了 Ｄ Ａ复制 的进行 。Ｃ Ｆ１ Ｎ Ｆ 一１静脉 滴 注后 ， 主要在肝脏代谢 ， 少部 分在 肿瘤 内羧酯酶代 谢 ， 转化
目前 晚 期 胃癌通 常 以姑 息 性 化 疗 为 主 要 手 段 ， 用 方 案 常
３ １ Ｃ Ｔ１ ． Ｐ －１单药
近年来 ， 内外均有类似报道 Ｃ Ｔ １ 国 Ｐ 一１单
设计大致为 ２类 ： ５氟尿嘧啶 （ －Ｕ） 以 一 ５Ｆ 及其 衍生物为 主的联 合方案 以及 阿霉 素（ Ｄ 或顺铂 （ Ｄ 为主 的综合 方案 ０ 。 Ａ Ｍ） Ｐ Ｄ） 但 由于患者年龄 、 体质 等限制 ， 这些 药物毒性 较大 ， 响临床 影 应用。近几 年随着新药 的开发与 临床应用 研究 的广泛 开展 ，
的治疗 以氟尿嘧啶 、 亚叶酸与铂类 药物 、 紫杉醇或葸环类药 物 联合用药较为常见 。但迄 今为止 ， 晚期 胃癌 的化疗仍 然没 有
伊立替康
心理护理
• 根据患者文化程度，性格特征，家庭情况及心理
状态，制定相应的护理措施
• 详细介绍相关的医学成就及进展
• 鼓励病患之间的相互交流
4. 子宫颈癌
5. 卵巢癌
禁忌症
有慢性肠炎、肠梗阻的 对盐酸伊立替康或其辅料有严重过敏反应史的 孕期和哺乳期妇女
胆红素超过正常值上限1.5倍的
用法用量
本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注60～90分 钟，每三周一次。 对于无症状的严重中性粒细胞减少症，或中性粒 细胞减少伴发热或感染时，则根据病情进行剂量 调整。
伊立替康
目录
药理 作用
护理 措施 伊立 替康 不良 反应 用法 用量 禁忌 症 适应 症
药理作用
本品是喜树等植物中含有 的抗肿瘤生物碱--喜树碱 的水溶性衍生物。 与嘧啶亚硝脲、5-Fu、顺 铂等并用，可增强抗肿瘤 作用。
适应症
1. 成人小细胞肺癌
急性胆碱能综合征
提前告知患者发生反应的时间、症状及原因
立即通知医生
耐心安抚患者 用药后观察阿托品副作用
其他毒副作用
• 有呼吸系统病症者
* 用糖皮质激素和平喘化痰治疗
• 皮肤出现皮疹
* 用抗组胺药物和钙剂、糖皮质激素治疗
药物滴注的护理
• 须避光/低温(-5~-8℃)储存，即配即用 • 不可静脉推注，输液时间不得＜30min，也不可 ＞90min • 需加强巡视，调节最佳滴速
化疗当日嘱患者清淡饮食，不宜进食过饱 准确掌握止吐药物的使用时间 嘱患者采用分散注意力的方式
口腔黏膜溃疡
做好口腔护理，勤漱口
口腔溃疡处可用锡类散、溃疡贴外敷
饮食宜用流质或半流质
伊立替康化学结构
伊立替康化学结构
伊立替康（Ibuprofen）是一种非甾体抗炎药，其化学名称为2-（4-异丙苯基）丙酸，它在医疗领域中被广泛使用。
伊立替康的分子式为C13H18O2，分子量为206.28，其化学结构如下：
伊立替康是一种白色粉末，具有良好的化学稳定性和耐水性，并具有较好的口感。
它
可在水、乙醇、乙醚和氯仿等溶剂中溶解，但不溶于石油醚。
伊立替康是一种非选择性Cox-1和Cox-2抑制剂，其抑制作用可以减少体内前列腺素
的生成，从而产生抗炎、退热和镇痛作用。
此外，伊立替康还可以通过抑制炎症细胞的迁
移和白细胞的活化，减轻炎症反应。
伊立替康被广泛用于治疗各种疼痛和炎症疾病，包括关节炎、风湿性关节炎、腰痛、
头痛、牙痛、痛经和发烧等。
它也被用于预防血栓性疾病和心脏病的发生。
虽然伊立替康已被证明是一种安全有效的药物，但它仍然具有一些副作用。
常见的副
作用包括头痛、恶心、呕吐、胃部不适和胃肠道出血等。
此外，长期使用伊立替康也可能
导致肾损伤、肝损伤和自身免疫性疾病等。
因此，在使用伊立替康之前，应该先咨询医生，并按医生建议正确使用药物。
使用含脂质体伊立替康的组合疗法治疗胰腺癌的方法[发明专利]
![使用含脂质体伊立替康的组合疗法治疗胰腺癌的方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/c6faaa8c783e0912a3162abe.png)
专利名称：使用含脂质体伊立替康的组合疗法治疗胰腺癌的方法
专利类型：发明专利
发明人：E·贝耶夫,N·德欣德萨,J·B·费兹格拉德,P·莱文斯,V·莫尤,C·尼伊基扎,金在研
申请号：CN201910188153.6
申请日：20130612
公开号：CN110051631A
公开日：
20190726
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供通过单独施用或与其它治疗剂组合施用脂质体伊立替康(MM‑398)来治疗患者的胰腺癌的方法。
在一个实施方案中，所述脂质体伊立替康(MM‑398)是与5‑氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸共施用的。
申请人：益普生生物制药有限公司
地址：英国雷克瑟姆
国籍：GB
代理机构：北京市中咨律师事务所
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伊立替康化疗方案汇总
伊立替康化疗方案汇总1. 引言伊立替康（Erbitux）是一种靶向治疗药物，通常用于治疗某些类型的癌症，如结直肠癌和头颈部癌症。
作为一种单克隆抗体药物，伊立替康主要用于与化疗方案的结合使用。
本文将汇总伊立替康化疗方案的相关信息，以便提供给医疗专业人员参考。
2. 伊立替康的作用机制伊立替康的主要作用机制是通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）的活性来抑制癌细胞的生长和扩散。
EGFR是一种细胞表面受体，参与了许多细胞信号传导途径，包括促进细胞增殖和血管生成。
伊立替康与EGFR结合，阻断了EGFR的信号传导，从而抑制癌细胞的生长和扩散。
3. 伊立替康化疗方案汇总下面列出了一些常见的伊立替康化疗方案：3.1 结直肠癌化疗方案•方案1：伊立替康与氟尿嘧啶（5-FU）和白蛋白蛋白酶抑制剂（FOLFOX）联合使用。
–伊立替康剂量：每次静脉注射400 mg/m2，每周重复一次。
–5-FU剂量：根据患者的身体状况进行调整。
–FOLFOX剂量：氟尿嘧啶剂量为每次静脉输注400 mg/m2，奥沙利铂剂量为每次静脉输注85 mg/m2，亚叶酸剂量为每次静脉输注200 mg/m2。
•方案2：伊立替康与奥沙利铂和药物组合（FOLFIRI）联合使用。
–伊立替康剂量：每次静脉注射400 mg/m2，每周重复一次。
–奥沙利铂剂量：每次静脉输注85 mg/m2。
–FOLFIRI剂量：伊立替康剂量根据患者的身体状况进行调整，亚叶酸剂量为每次静脉输注400-600 mg/m2，用于减少胃肠道不良反应，伊立替康和奥沙利铂的剂量调整根据患者的身体状况进行。
3.2 头颈部癌症化疗方案•方案1：伊立替康与顺铂（cisplatin）和放疗联合使用。
–伊立替康剂量：每次静脉注射400 mg/m2，每周重复一次。
–顺铂剂量：每次静脉输注100 mg/m2，每三周重复一次。
–放疗剂量：根据患者病情和放疗方案进行调整。
•方案2：伊立替康与放疗联合使用。
–伊立替康剂量：每次静脉注射400 mg/m2，每周重复一次。
盐酸伊立替康注射液标准终稿--2011[1].11.22
![盐酸伊立替康注射液标准终稿--2011[1].11.22](https://img.taocdn.com/s3/m/9c4461482e3f5727a5e96273.png)
盐酸伊立替康注射液Yansuan Yilitikang ZhusheyeIrinotecan Hydrochloride Injection本品为盐酸伊立替康的灭菌水溶液。
含盐酸伊立替康（C33H39ClN4O6·3H2O）应为标示量的95.0%～105.0％。
【性状】本品为淡黄色澄明液体。
【鉴别】⑴取本品5ml，在紫外光灯（365nm）下观察，溶液显蓝色荧光。
⑵在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
⑶取本品，用水稀释制成每1ml含盐酸伊立替康20μg的溶液，照紫外-分光光度法（中国药典2010版二部附录IV A）测定，在255nm、356nm与370nm的波长处有最大吸收，在275nm的波长处有最小吸收。
⑷本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2010版二部附录Ⅲ）。
【检查】pH值应为3.0～4.0（中国药典2010版二部附录VI H）。
溶液的澄清度与颜色取本品，用水稀释制成每1ml中含盐酸伊立替康10mg的溶液，依法检查（中国药典2010版二部附录IX A第一法），溶液应澄清，如显色，与黄绿色4号标准比色液比较，不得更深。
盐酸伊立替康对映体(杂质D)照高效液相色谱法(中国药典2010版二部附录V D)测定。
色谱条件与系统适用性试验用硅胶表面涂敷有纤维素-三［3,5-二甲苯基氨基甲酸酯］为填充剂；以正己烷：乙醇：二乙胺(250：250：1)为流动相；检测波长为370nm。
量取分离度试验溶液20µl注入液相色谱仪，记录色谱图。
盐酸伊立替康峰与杂质D峰的分离度应不小于2.5；标准溶液重复进样的相对标准偏差应不大于2.0%；灵敏度溶液的色谱图中，杂质D峰应被检出。
测定法精密称取盐酸伊立替康对照品及杂质D适量，用乙醇液〔乙醇：二乙胺(250:1)〕溶解并稀释成每1ml约含0.1mg的溶液，为分离度试验溶液；另精密称取杂质D适量，用乙醇液溶解并稀释成1ml约含有2μg的溶液为标准溶液；精密量取标准溶液用乙醇液稀释成1ml约含有0.5μg的溶液为灵敏度试验溶液。
伊立替康产品手册
立顺依产品手册1，伊立替康（irinotecan）是从哪里提取的？伊立替康是从原产中国的喜树中提取的喜树碱半人工合成物2，伊立替康的作用机制是怎样的？伊立替康和它的活性代谢物SN-38,同拓扑异构酶I-DNA结合成复合物，防止DNA单链断裂的修复。
当复制叉同这三个分子组成的复合物相遇时，导致不可逆的双链断裂，使细胞DNA 复制中断而细胞随之凋亡。
在所有细胞周期4都能杀死细胞，但对S期DNA能产生不可逆的损伤。
3，伊立替康的药代动力学是怎样的？人体静注伊立替康后，平均消除半衰期为6-12小时，活性代谢产物（SN-38）的消除半衰期为10-20小时(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶)。
4，FOLFIRI的方案是什么？伊立替康：180mg/m2输注2h，LV：200或400mg/m2输注2h，随后5-FU：400mg/m2推注和5-FU2.4g-3.0g/m2持续输注46小时，均Q2w。
5，伊立替康的不良反应有哪些？胃肠道（迟发性腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等）血液系统（中性粒细胞减少、白血病减少、贫血、血小板减少等）全身系统（乏力、疼痛、感染、发热）代谢和营养（胆红素增加）皮肤病（皮炎、皮疹等）、呼吸系统（护膝困难、咳嗽、肺炎）神经系统（头晕、嗜睡、意识错乱）心血管系统（血管扩张、低血压、肺栓塞、心机梗塞等）。
最主要的不良反应是：迟发性腹泻（Ⅲ、Ⅳ度）、中性粒细胞减少（Ⅲ、Ⅳ度）。
6，伊立替康常见的不良反应的特点怎样？三“可”一“无”：可预测、可控制、可逆转、无蓄积。
7，中性粒细胞减少的特点及处理方法是怎样？通常在注射伊立替康后8天达到高峰、无蓄积性、可逆性、并发症少。
处理方法：1，减少用药剂量2，可使用G-CSF（集落刺激因子）3，如并发腹泻需口服广谱抗生素4，合并发热需住院治疗并静脉给予广谱抗生素。
8，迟发性腹泻的特点及处理方法是怎样？单药出现迟发性腹泻的中位时间为第5天、每周方案出现迟发性腹泻的中位时间为第11天、迟发性腹泻一般只会持续几天，无蓄积性、仅有2%的患者由于迟发性腹泻而停止治疗、发生率与中性粒白细胞减少症的发生率相关。
伊立替康结构式
伊立替康结构式1. 引言伊立替康（Ibrutinib）是一种靶向治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。
它被广泛应用于治疗B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病等恶性肿瘤。
本文将详细介绍伊立替康的结构式及其相关信息。
2. 伊立替康的化学结构伊立替康的化学名称为1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one。
其分子式为C25H24N6O2，相对分子质量为440.50 g/mol。
伊立替康的结构中包含了一个吡唑并咪唑环和一个苯环，它们通过一个三氮杂环连接在一起。
此外，还存在一个带有氨基基团的吡哆啉环与苯环相连。
这种特殊的结构使得伊立替康具有靶向酪氨酸激酶的能力。
3. 伊立替康的作用机制伊立替康通过抑制Bruton酪氨酸激酶（BTK）的活性，从而阻断B细胞信号传导通路。
B细胞信号传导通路在淋巴细胞的发育和增殖中起到重要作用，而BTK是该通路中的关键分子。
因此，伊立替康的抑制作用可以阻止恶性肿瘤细胞的增殖和存活，达到治疗目的。
4. 伊立替康在临床应用中的意义伊立替康已被批准用于治疗多种类型的恶性肿瘤，特别是B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。
它被认为是一种高效且相对安全的药物，能够显著延长患者生存期，并提高生活质量。
伊立替康还可与其他化疗药物联合使用，以增强治疗效果。
其靶向作用使其在个体化治疗中具有重要地位，因为它可以根据患者的基因型和表型特征来选择最佳的治疗方案。
此外，伊立替康还具有较好的口服生物利用度和组织分布特性，使其在临床应用中更加便利。
5. 伊立替康的不良反应尽管伊立替康在治疗恶性肿瘤方面取得了显著的成果，但其使用过程中也存在一些不良反应。
常见的不良反应包括：•骨髓抑制：伊立替康可能会抑制骨髓造血功能，导致贫血、白细胞减少和血小板减少等问题。
•消化系统不良反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。
注射用盐酸伊立替康使用说明书
注射用盐酸伊立替康使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用注射用盐酸伊立替康使用说明书【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康汉语拼音：Zhusheyong Yansuanyilitikang【成份】盐酸伊立替康。
【性状】淡黄色澄明液体。
【适应症】晚期大肠癌患者的治疗。
与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。
【用法用量】剂量与用法：仅用于成人。
推荐剂量：在单药治疗中（对既往接受过治疗的患者）：开普拓的推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30-90分钟，每3周用一次。
在联合治疗中（对既往未接受过治疗的患者）：通过以下方案对与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（FA）联合应用的安全性和有效性进行了评价。
开普拓加5-氟尿嘧啶（5-FU）/亚叶酸（FA）的2周治疗方案。
开普拓的治疗推荐剂量是180mg/m2，每2周给药一次，持续静脉滴注30到90分钟，随后滴注亚叶酸和5-氟尿嘧啶。
剂量调整：应在所有的不良反应恢复到NCI-CTC（国家肿瘤研究所通用毒性标准）分级标准的0或1级，且与治疗相关的腹泻完全缓解之后再进行开普拓治疗。
在第二阶段的滴注治疗开始时，要根据上一次治疗中观察到的最严重的不良反应加以调整开普拓和5-氟尿嘧啶的剂量（如果应用此药），为有利于与治疗相关不良反应的恢复，治疗应推迟1-2周。
当发生以下不良反应时，开普拓和/或5-氟尿嘧啶（如果应用此药）的剂量应减少15-20%：·血液学毒性（中性粒细胞减少症4级，发热性中性粒细胞减少症（中性粒细胞减少症3-4级，发热2-4级），血小板减少症及白细胞减少症（4级））。
·非血液学毒性（3-4级）。
疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过在正常值上限的1.0-1.5倍时（ULN），发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加，在此人群中应经常进行全血细胞计数。
伊立替康
坏DNA复制转录，也可以引起其他周期细胞的死亡。
作用特点（一）
广谱抗肿瘤药。对于结直肠、胃、胰腺、肺、乳腺、卵巢、 宫颈、及横纹肌肉瘤细胞等有广谱的体内、体外活性。
中性粒细胞减少症特点
单药治疗或联合治疗中，到最低点的中位时间 为8-10天；
中性粒细胞减少症是伊立替康剂量限制性毒性； 中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的； 单药治疗通常在第22天完全恢复正常，联合治 疗通常在7-8天后完全恢复正常。
适应症
晚期/转移性大肠癌、肺癌、胃癌的一线治疗药物
伊立替康
Hydrochloride
发展历史
伊立替康（irinotecan，CPT-11）是细胞毒类药物，早在1966
年，人们就从中国植物喜树(Camptotheca acuminata Decne)皮中
提取出具有抗肿瘤活性的物质喜树碱，但由于其水溶性差及严重 的毒性，限制了其临床应用，研究一度中断。
以CPT－11为基础的联合化疗方案显示出较传统方 案更好的临床效益 无交叉耐药，与其他药物联合可作为病情进展病人 的解救方案
不良反应可预见，易于处理并可控制
恒瑞肿瘤药的品质，是您用药的信心保证
THANK YOU !
99年被欧盟批准、2000年被美国FDA批准作为晚期转移 性结直肠癌一线治疗药物。 2009年版NCCN中, 作为一线治疗药物收入非小细胞肺癌 ,小细胞肺癌，食道癌等的治疗指南。
作用特点（二）
独特的作用机制，与其它类型抗肿瘤药 无交叉耐药性，具有相加或协同细胞毒作用
伊立替康分子量
伊立替康分子量
伊立替康分子量是多少？这是很多人关心的问题。
作为一款常被用于治疗糖尿病的口服药物，伊立替康的分子量对药物的疗效和副作用产生重要影响。
1. 什么是伊立替康？
伊立替康（Empagliflozin）是一种双吡嗪类抑制剂，用于治疗2型糖尿病。
它起到促进肾脏排泄过多的糖分，从而降低血糖水平的作用。
2. 伊立替康的分子结构
伊立替康的化学名为（编号：761423-87-4）-（S）-1，5-二羟甲基-4-（4-甲基苯基）-2- [4-（三氟甲基）苯氧]吡咯烷-3-羧酸二乙酯。
其分子式为C23H27F3O7，分子量为僅僅450.46。
3. 伊立替康分子量和药效的关系
伊立替康分子量较小，因此可以更容易地进入肾脏和其他器官。
这种小分子量也是许多糖尿病患者更喜欢选择口服药物的原因之一。
由于其分子量越小，越容易口服，被吸收和运输到靶细胞位置。
4. 小结
伊立替康分子量为僅僅450.46，这使得它能够更容易地进入肾脏和其他器官，发挥其治疗糖尿病的作用。
因此，掌握伊立替康分子量是非常重要的，关于伊立替康的更多知识应该通过各种途径，包括药品说明书和医疗专业人员来获取。
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伊立替康
博英龙翔药业（芜湖） 博英龙翔药业（芜湖）有限公司 4、我公司，如果和芜湖博英龙翔药业合作申报，需在博英龙翔药厂投资约 200万元建设一条水针线。 5、博英龙翔有建立水针线的预留场地，但是没有资金。 6、申报盐酸伊立替康注射液的原料药，待芜湖博英龙翔获本品原料药批文， 从该厂以不高于市场价格购买。 7、本品研发时间8个月，申报及审评时间1年，生产线建立及设备购进约6个 月，预计2年内获生产批文。
（二）国产（原料：4家，注射剂：2家） 序号 药品名称 生产单位 1 2 3 4 批准文号 批准日期
伊立替康 江苏正大天晴药业股份有限公司 国药准字H20103671 2010-11-09 伊立替康 江苏恒瑞医药股份有限公司 伊立替康 连云港杰瑞药业有限公司 伊立替康 齐鲁制药有限公司 国药准字H19980179 2010-09-30 国药准字H20103119 2010-03-15 国药准字H20068128 2006-11-30
序号 申报企业 1 2 3 4 5 6 7 博英龙翔药业（芜湖） 博英龙翔药业（芜湖）有限公司 山东罗欣药业股份有限公司 上海迪赛诺化学制药有限公司 审评进度 药学专业审评（何伍） 药学专业审评（何伍） 药学专业审评（何伍） 第三次书面发补 品种情况 2011年4月发补至 年 月发补至 月发补至CDE 2011年2月发补至CDE 2011年06月20日CDE寄 出第三次发补通知 已发补2次，2011年2月 第2次发补至CDE 2011年6月至CDE 2011年6月至CDE 2011年6月至CDE
伊立替康
审评背景 1、江苏恒瑞医药股份有限公司，与中国药科大学合作，2002年获得注射用盐酸伊立 替康40mg生产批文，2004年按照补充申请增加了注射用盐酸伊立替康20mg，2006 年按照改剂型增加了盐酸伊立替康注射液。 2、江苏恒瑞医药股份有限公司，2008年申报注射用盐酸伊立替康增加适应症3.4类， 2010年3月获临床批件。 3、2006年~2011年，由于原研剂型为小水针，改为粉针剂 后降低了灭菌要求，国家 局陆续退审了多家注射用盐酸伊立替康：山东鲁抗辰欣药业有限公司、浙江海正药 业股份有限公司、连云港杰瑞药业有限公司。 4、2006年~2011年国内外申报注射液的厂家也很多没有获得批准，进口：费森尤斯 卡比(中国)投资有限公司、安万特（中国）投资有限公司、Cipla Ltd、台湾东洋药 品工业股份有限公司、印度太阳药业有限公司、ACTAVIS S.R.L.、韩美药品株式 会社。国产：南京正大天晴制药有限公司。 5、目前有2家申报脂质体注射液，智擎生技制药股份有限公司按1.1类申报，于2010 年5月被批准临床；江苏恒瑞医药股份有限公司2011年6月按化药5申报临床至CDE 。脂质体是新剂型，国家意见尚不明了，CDE将召开专家审评会后，确定是否批准 该剂型。
伊立替康
大肠癌治疗方法 结直肠癌的治疗主要是以手术+化疗为主的综合性治疗。近多年来的临床研 究表明，根治术后辅助化疗可明显改善结直肠癌的生活质量和存活。 氟尿嘧啶联合四氢叶酸（FA方案）已成为结直肠癌的标准治疗方案。其他疗 效确切的药物有：卡培他滨、伊立替康、奥沙利铂等，这些药物的不良反 应主要表现为手足综合征、骨髓抑制、消化道反应等。贝托伐单抗和西妥 昔单抗（C-225）等靶向药物也显示出较好疗效。其中C-225是目前最为先 进的人/鼠嵌合型IgG1单克隆抗体，GIL等研究验证了C-225联合伊立替康治 疗单用伊立替康失败的转移性结直肠癌的有效性和安全性。
伊立替康
关于伊立替康临床联合用药治疗效果方面的研究 1、盐酸伊立替康（CPT-11）、奥沙利铂（L-OHP）及氟尿嘧啶（5-FU）对 人大肠癌细胞株LoVo的联合抑制作用。单药应用、两药联合及三药联合应 用均对大肠癌LoVo细胞有显著的抑制作用（P〈0.05）；两药联合应用均 优于各自单药的抑制效果；三药联合应用的抑制效果显著优于两药联合（P 〈0.05）。 2、伊立替康（CPT-11）联合氟尿嘧啶（5-FU）与醛氢叶酸（LV）治疗晚期 大肠癌患者的疗效及毒副反应。 3、 盐酸伊立替康加5-氟尿嘧啶（5-FU）/亚叶酸（FA）的2周治疗方案。
伊立替康
新产品开发部
伊立替康
品种简介 一、伊立替康，是经过化学修饰的天然喜树碱的衍生物，是一种疗效确切、 毒副作用较小的抗癌新药，晚期大肠癌的特效药。 二、适应症：盐酸伊立替康是经过化学修饰的天然喜树碱的衍生物，是一种 疗效确切、毒副作用较小的抗癌新药，晚期大肠癌的特效药，对于含5-氟尿 嘧啶化疗失败的患者，本品可作为二线治疗；对小细胞和非小细胞肺癌及 宫颈癌和卵巢癌亦有疗效。 1、晚期大肠癌为国家局已批准； 2、胃癌、食管癌、肺癌及宫颈癌和卵巢癌亦有疗效，相关适应症有望得到通 过。我国肺癌、肠癌和胃癌的发病率均较高。 三、用法用量 本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。 疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
伊立替康
大肠癌发病率/死亡率分析 大肠癌发病率 死亡率分析 随着全球人口老龄化和物质生活水平的提高，结直肠癌的患病率及死亡率在我国乃至 世界有逐渐上升的趋势，是常见的十大恶性肿瘤之一。 一般来说，经济发达的国家发病率较高。 一般来说，经济发达的国家发病率较高。 1、全球情况 大肠癌是最常见的恶性肿瘤之一，全世界每年大约有接近一百万新发病例，同时至少 五十万患者死亡。 结直肠癌在美国、日本等发达国家的发病率高，是癌症患者的第二大死亡原因。 据世界卫生组织报道，每年导致癌症总死亡率的主要癌症种类为： 1）肺癌（130万死亡） 2）胃癌（80.3万死亡） 3）结肠癌（63.9万死亡） 4）肝癌（61万死亡） 5）乳癌（51.9万死亡）
山东鲁抗辰欣药业有限公司
药学专业审评（何伍）
杭州中美华东制药有限公司 成都澜绮制药有限公司 四川协力制药有限公司
药学专业审评（何伍） 药学专业审评（何伍） 药学专业审评（何伍）
2、根据审评情况，预计博英龙翔将于今年获生产批文，同时间段获得生 产批文的会有山东罗欣、上海迪赛诺、山东鲁抗。 3、芜湖博英龙翔为我公司卡培他滨的合作厂家，负责卡培他滨原料药的 研制及申报。
伊立替康
市场分析 9、恒瑞该药上市以来，销售额增长迅速，从2005年的1300万元，迅速增长 到2007年的1.08亿元，2008年达到2亿元，预计未来三年将继续保持50% 以上的增长，非常有希望成为恒瑞的另一个主力产品。
伊立替康
博英龙翔药业（芜湖） 博英龙翔药业（芜湖）有限公司 1、在申报的7家原料药情况
伊立替康
治疗大肠癌的药物 大肠癌的治疗在过去20年中发展很快。20年前，5-Fu是唯一的治疗晚期大肠 癌有效的药物，其中位生存期只有12个月左右。近10年来，草酸铂、伊立 替康、卡培他滨等新的细胞毒药物相继问世，将中位生存期提高至20个月 左右。近2～3年，随着西妥昔单抗（cetuximab）和贝伐单抗（ bevacixumab）等分子靶向治疗药物的问世，晚期大肠癌的治疗效果得到 了进一步提高，中位生存期已超过24个月。目前，大肠癌的靶向治疗已经 成为临床研究的热点，也是临床上争论较多的问题。
伊立替康
同品种市场分析
二、申报情况 1、进口（原料：0家，制剂报产：0家，4个制剂临床批件） 序号 产品名称 1 2 3 4 生产单位 目前情况 2011年2月批准临床 2011年2月批准临床 2008年11月批准临床 2009年10月批准临床
盐酸伊立替康注射液 /（JXHL0800360） 盐酸伊立替康注射液 /（JXHL0800359） 盐酸伊立替康注射液 印度瑞迪博士实验室有限公司 （JXHL0600141） 盐酸伊立替康注射液 上海诺华贸易有限公司（2个规 格）
2、国产（原料：7家，注射液：报产3家） 原料：博英龙翔药业（芜湖）有限公司 、山东罗欣药业股份有限公司 、 博英龙翔药业（ 博英龙翔药业 芜湖） 上海迪赛诺化学制药有限公司 、山东鲁抗辰欣药业有限公司 、杭州中美 华东制药有限公司 、成都澜绮制药有限公司 、四川协力制药有限公司 制剂：江苏正大天晴药业股份有限公司 、山东罗欣药业股份有限公司 、 上海希迪制药有限公司
伊立替康
同品种市场分析
一、获批情况 （二）国产（原料：4家，注射剂：2家） 序号 药品名称(商品名) 1 2 3 盐酸伊立替康注射液 规格 生产企业
2ml:40mg 齐鲁制药(海南)有限公司 5ml:0.1g 5ml:0.1g
盐酸伊立替康注射液
江苏恒瑞医药股份有限公司 江苏恒瑞医药股份有限公司
注射用盐酸伊立替康（艾力） 40mg、 100mg
伊立替康
市场分析 7、目前上市产品国产2ml:40mg售价635元/支，5ml:100mg售价在1280元/支 ，有一定的市场潜力。
伊立替康
市场分析 8、伊立替康是抗肿瘤药领域重磅炸弹之一，2007年辉瑞同类产品的销售额 接近10亿美元，其专利已于2007年到期。目前国内生产企业只有恒瑞和山 东齐鲁/死亡率分析 大肠癌发病率 死亡率分析 2、我国情况 大肠癌在我国已是常见的恶性肿瘤之一，近年来大肠癌同肺癌一样有上升趋 势。目前占肿瘤发病率的第四位，消化道肿瘤的第二位。而且平均以年 4.2%的速度递增。大肠癌在不同地区，其发病率有明显区别。以上海、浙 江、福建为高发区。 男性大肠癌的发病率明显高于女性，约为1.6：1。 发病率年龄方面资料，据国内统计，以40~50岁为多。
伊立替康
同品种市场分析
目前本品批准、申报情况
产品名称
进口
国产
进口 （申报） 0 0
国产 （申报） 7 3
临床批件
（批准） （批准） 盐酸伊立替康 0 4 2
0 进口4
盐酸伊立替康注射剂 1
原料：获批文4家，申报7家 制剂：获批文3家，申报3家
伊立替康
同品种市场分析
一、获批情况 （一）进口（原料：0家，注射液：1家） 序号 药品名称(商品名) 1 2 3 盐酸伊立替康注射液（开普拓） 盐酸伊立替康注射液（开普拓） 盐酸伊立替康注射液（开普拓） 规格 15ml:0.3g 2ml:40mg 5ml:0.1g 生产企业 Pfizer Australia Pty Ltd Pfizer Australia Pty Ltd Pfizer Australia Pty Ltd