伊立替康产品手册
伊立替康
5.其他 脱发、口腔粘膜炎、乏力、皮肤毒性 (包括手足综合征)等
注意事项
1.对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁 用本品。 2.动物实验发现有致畸性、胚胎毒性和胎儿 毒性。妊娠、哺乳期妇女禁用。 3.慢性肠炎、肠梗阻、间质性肺炎、肺纤维 化患者禁用本品；大量胸水或腹水患者禁 用。
注意事项
4.用药期间需每周检查全血细胞计数，密切 观察患者有无感染、出血倾向，若发生此 类情况应减量或停药，并作相应处理。 5.本品代谢产物SN-38在尿中易形成结晶，引 起肾脏损害。故用药期间应多饮水，并碱 化尿液。 6.老年患者生理功能减退，使用本品时应谨 慎。
伊立替康
性状
本品（艾力ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ为淡黄色至黄色的疏松块状
物或粉末，（开普拓）为淡黄色至黄色液
体。
规 格
40mg、100mg的注射用粉针。
2ml:40mg、5ml:100mg的注射液。
用法用量
• 推荐剂量为350mg/m２，加入生理盐水或5%
• 葡萄糖溶液中静滴30～90分钟，3周1次； • 本药用于结直肠癌治疗多与5～FU、CF • 联合用药。
不良反应
2.急性胆碱能综合征 ：表现为多汗、流泪、 流涎、瞳孔缩小、视物模糊、痉挛性腹痛。 轻度者可自行缓解，严重者需给予阿托品 治疗(0.25mg，皮下注射)。对出现严重胆 碱能综合征者，第2次用药时应预防使用阿 托品。
不良反应
3.骨髓抑制 主要为中性粒细胞减少，其中 3～4度占39.6%，为剂量限制性毒性。 4.肝功损害 对胆红素超过正常上限1.5倍者 应禁用本品。
适应症
1.大肠癌 5-FU耐药的晚期大肠癌。
2.肺癌 包括小细胞和非小细胞肺癌。 3.子宫颈癌。 4.卵巢癌。
cpt-11盐酸伊立替康 开普拓
药物名：盐酸伊立替康开普拓Irinotecan Hydrochloride Infusion CPT-11分子式成分：开普拓。
赋形剂的组成：山梨醇，乳酸和注射用水。
溶液的pH值用氢氧化钠调到3.5。
制剂规格：淡黄色澄明液体。
赋形剂的组成：山梨醇，乳酸和注射用水。
溶液的pH值用氢氧化钠调到35。
开普拓®（CAMPTO®）40MG/2ML，含40mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液，开普拓®（CAMPTO®）100MG/5ML，含100mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液。
药理毒理：药效学特性：抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂（L-抗肿瘤和免疫抑制剂）。
实验资料：伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。
它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。
SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制叉，由此产生细胞毒性。
这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期。
在体外实验中，并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别，且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。
另外，在体内实验中，伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性（PPO3胰导管腺癌，MA -16/C乳腺癌，C38和C51结肠腺癌）并有抗人异种移植肿瘤的活性（CO03胰导管腺癌，MA-16 /C乳腺癌，C38和C51结肠腺癌）并有抗人异种移植肿瘤的活性（Co-4结肠腺癌，MX-1乳腺癌，St-15和SC-6胃腺癌），伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤（长春新碱和阿霉素耐药的P3.88白血病）也有抗瘤活性。
开普拓除具有抗肿瘤活性外，最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。
药动学:使用开普拓后，主要毒副作用的强度（如白细胞减少症和腹泻）与母体药物和其代谢产物SN -38的曲线下面积相关。
伊立替康个体化用药手册
2B 毒副 CG 2B 毒副 GG
16.28% 80.23%
C8orf34为CG基因型的患者，cAMP依赖性蛋 白激酶调节肠道分泌功能较弱，易导致肠道 离子吸收和分泌失衡，腹泻的严重程度增加 。C8orf34为GG基因型的患者，cAMP依赖性蛋 白激酶调节肠道分泌功能较强，调节肠道离 子吸收和分泌的能力较强，腹泻的严重程度 降低。
该患者发生中性粒细胞减少症的风险可能较
低，可使用常规剂量（说明书或指南推荐剂 量）的伊立替康进行治疗，并根据患者的腹泻
《精准医学：药物治疗纲要》
及骨髓抑制等情况调整剂量。
该患者发生中性粒细胞减少症的风险可能中
等，第一轮治疗时可考虑使用80~100mg/㎡的 伊立替康进行治疗，并根据患者的腹泻及骨髓
《精准医学：药物治疗纲要》
2A
剂量 、毒 副
(TA)7/(TA) 7
(TA)677.21%；
(TA)722.62%
葡糖醛酸基转移酶的活性较降，对伊立替康 体内活性代谢产物SN-38灭活能力显著降低， 当使用中、高剂量（≥125mg/㎡）的伊立替 康治疗时，发生中性粒细胞减少症、腹泻或
无力的风险显著增加 发生中性粒细胞减少症的严重程度可能 反应及处理[J].Chinese Journal of
较高。
Pharmacovigilance.2006,9,3(5):27
1史-2常73青,纪英,王琳.伊立替康所致
该患者发生腹泻的严重程度可能较高。
迟发性腹泻的护理与观察 [J].Medical Journal of Chinese
2A
剂量 、毒 副
(TA)6/(TA) 7
(TA)677.21%；
(TA)7-
葡糖醛酸基转移酶的活性中等，对伊立替康 体内活性代谢产物SN-38灭活能力降低，当使 用中、高剂量（≥125mg/㎡）的伊立替康治
伊立替康说明书
伊立替康编辑声明本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。
伊立替康【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康商品名称：艾力（国产）开普拓（进口）英文名称：Irinotecan Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Yilitikang性状编辑本品（艾力—江苏恒瑞产）为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞制药产）及（亿迈林—齐鲁制药产）均为淡黄色至黄色液体。
4适应症编辑用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。
5规格编辑40mg、100mg的注射用粉针，2ml:40mg、5ml:100mg的注射液（按C33H38N4O6·HCI计）。
6用法用量编辑量似乎偏大，实际操作中以有经验的医师指导为准。
）剂量调整：对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数<500/mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。
延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。
当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。
疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。
伊立替康
心理护理
• 根据患者文化程度，性格特征，家庭情况及心理
状态，制定相应的护理措施
• 详细介绍相关的医学成就及进展
• 鼓励病患之间的相互交流
4. 子宫颈癌
5. 卵巢癌
禁忌症
有慢性肠炎、肠梗阻的 对盐酸伊立替康或其辅料有严重过敏反应史的 孕期和哺乳期妇女
胆红素超过正常值上限1.5倍的
用法用量
本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注60～90分 钟，每三周一次。 对于无症状的严重中性粒细胞减少症，或中性粒 细胞减少伴发热或感染时，则根据病情进行剂量 调整。
伊立替康
目录
药理 作用
护理 措施 伊立 替康 不良 反应 用法 用量 禁忌 症 适应 症
药理作用
本品是喜树等植物中含有 的抗肿瘤生物碱--喜树碱 的水溶性衍生物。 与嘧啶亚硝脲、5-Fu、顺 铂等并用，可增强抗肿瘤 作用。
适应症
1. 成人小细胞肺癌
急性胆碱能综合征
提前告知患者发生反应的时间、症状及原因
立即通知医生
耐心安抚患者 用药后观察阿托品副作用
其他毒副作用
• 有呼吸系统病症者
* 用糖皮质激素和平喘化痰治疗
• 皮肤出现皮疹
* 用抗组胺药物和钙剂、糖皮质激素治疗
药物滴注的护理
• 须避光/低温(-5~-8℃)储存，即配即用 • 不可静脉推注，输液时间不得＜30min，也不可 ＞90min • 需加强巡视，调节最佳滴速
化疗当日嘱患者清淡饮食，不宜进食过饱 准确掌握止吐药物的使用时间 嘱患者采用分散注意力的方式
口腔黏膜溃疡
做好口腔护理，勤漱口
口腔溃疡处可用锡类散、溃疡贴外敷
饮食宜用流质或半流质
盐酸伊立替康注射液
盐酸伊立替康注射液说明书【批准文号】国药准字H20061276【中文名称】盐酸伊立替康注射液【产品英文名称】Irinotecan Hydrochloride Injection【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司【功效主治】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5-Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
【化学成分】本品主要成分是盐酸伊立替康，其化学名称为（+）-（4S）-4，11-二乙基-4-羟基-9-[（4-哌啶基哌啶）羰基]-1H-吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉-3，14-（4H，12H）-二酮盐酸盐三水合物。
【药理作用】伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。
喜树碱可特异性地与拓朴异构酶1结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SA-38可与拓朴异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。
现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓朴异构酶1-DNA-伊立替康（或SN-38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。
哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA 双链断裂。
【药物相互作用】尚不明确。
【不良反应】1.胃肠道：迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应。
在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。
出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。
有个别病例出现伪膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨梭状芽胞杆菌）。
恶心与呕吐：使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。
其他胃肠道反应：腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。
少于10%的患者发生与本品治疗有关的便秘。
少见发生肠梗阻报道。
其他轻微反应如：厌食、腹痛及黏膜炎。
2.血液学：中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。
78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数<500/mm3）占22.6%。
在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数<1000/mm3，其中7.6% 中性粒细胞计数<500/mm3,中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到最低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。
伊立替康原料药抗肿瘤类及免疫抑制剂
武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介
中文品名伊立替康
CAS 号97682-44-5
英文品名Irinotecan
产品编号MB1124
伊立替康
分子式：C33H38N4O6分子量：586.69
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色粉末
溶解性：…………………可溶于DMSO
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。
本品是一种拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。
储存条件：4℃，避光防潮密闭干燥。
注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
以上数据仅供参考交流之用。
伊立替康的溶解性，伊立替康在水中的溶解性，伊立替康在生理盐水中的溶解性，伊立替康在PBS缓冲液中的溶解性，伊立替康在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，伊立替康在细胞实验方面的应用，伊立替康在大鼠等动物实验方面的应用。
伊立替康 (2)
基本信息【药品名称】通用名：注射用盐酸伊立替康商品名：艾力英文名：Irinotecan Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Y ansuan Y ilitikang 分子式：C33H38N4O6?HCI?3H20 分子量：677．19 【性状】本品为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
编辑本段用法用量本品推荐剂量为350mg／m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。
剂量调整对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜500／mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000／mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg／m2减至300mg／m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg／m2减量至250mg／m2。
延迟给药患者中性粒细胞计数未恢复至1500／mm3以上前请勿使用本品。
当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。
疗程本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。
对该人群应经常进行全血细胞计数。
当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用本品治疗。
肾功能受损的患者本品不宜用于肾功能不良的患者。
老年人未对老年人进行过特殊药代动力学研究。
但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。
不良反应1．胃肠道迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20％发生严重腹泻。
伊立替康(CPT-11
3.2针对羧酸酯酶
原理：肠道羧酸酯酶可将CPT-11直接转 化成SN-38，抑制肠道内羧酸酯酶的活性， 减少SN-38在肠道内的生成 方法：磺胺类衍生物羧酸酯酶抑制剂， 目前还只是先导化合物，可能为临床提 供新的防治肠毒性的有效药物
3.3减少肠道活性代谢物浓度
a)提高肠道pH值
原理：生理性或更高的pH值，CPT-11和 SN-38倾向形成低毒性的羧基型；酸性条 件下，则易形成内酯型 方法：口服 5mg/ml碳酸氢钠的溶液或 碳酸氢钠片剂
1.5 CPT-11的药物代谢
(3)部分APC可经羧酸酯酶代谢为SN-38; (4) NPC则可经羧酸酯酶完全转化为SN-38。 (5)SN-38经肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转 移酶(UDP-GT)生成葡萄糖醛酸化SN-38 （ SN-38G） (6)当SN-38G分泌进入肠道，肠道中细菌的 β-葡萄糖醛酸酶又能使之变回SN-38G。 (7)经肝脏代谢后从粪便排出是CPT-11的主 要消除途径。存在药物的肠肝循环。
（3）因此， CPT-11是细胞周期特异性药 物，主要作用于S期，可破坏DNA复制转 录，也可以引起其他周期细胞的死亡。
1.3 CPT-11的结构式
1.4 CPT-11的同分异构体及构 效关系
CPT-11和SN-38有可变的羟基-内酯环，
在不同的pH值条件下，可发生可逆水解 反应，产生不同的异构型 偏酸性环境，以内酯型为主，是药物的 活性形式； 中性和偏碱性环境，以羧基型为主，对 Topo Ⅰ没有抑制作用。
3.6 改变药动学
原理：近30％CPT-11原型药物分泌进入
胆汁。丙磺舒可以减少CPT-11、SN-38、 SN-38G的胆汁分泌量，同时其血药浓度 提高。这样可以减少CPT-11的给药剂量， 从而进一步减轻对肠道组织的毒性。 方法：口服 丙磺舒
常用抗肿瘤用药——伊立替康
药物大类抗肿瘤药
药物小类常用抗肿瘤用药药物名称伊立替康
英文名Irinotecan
适应症1.大肠癌5-FU耐药的晚期大肠癌。
2.肺癌包括小细胞和非小细胞肺癌。
3.子宫颈癌。
4.卵巢癌。
用法用量推荐剂量为350mg/m２，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴30～90分钟，每3周1次；或l00mg/m２，每周1次；或125～150mg/m２，每周1次，连续4周，休息2周。
若出现严重毒性反应(3～4级)时，本品剂量应减少15%～2 0%。
本药用于结直肠癌治疗多与5～FU、CF联合用药。
药理学CPT-11为半合成喜树碱衍生物，为Topo I抑制剂。
临床前研究证明，CPT-11及其活性代谢产物SN－38对多种实验肿瘤有明显的抗肿瘤活性，如S-180纤维肉瘤、Lewis肺癌、MH-134肝癌、Co-4结肠癌、MX-1乳腺癌、SC-16胃癌等，抗瘤谱广。
此外，它在体内很少被表达MDR(多药耐药)基因的肿瘤识别，对VCR或ADM耐药的P338鼠白血病同样有效。
体外CPT-11与有些化疗药如顺铂、阿糖胞苷、氟尿嘧啶及TopoⅡ抑制剂合用有协同或相加作用。
伊立替康产品手册
立顺依产品手册1，伊立替康（irinotecan）是从哪里提取的？伊立替康是从原产中国的喜树中提取的喜树碱半人工合成物2，伊立替康的作用机制是怎样的？伊立替康和它的活性代谢物SN-38,同拓扑异构酶I-DNA结合成复合物，防止DNA单链断裂的修复。
当复制叉同这三个分子组成的复合物相遇时，导致不可逆的双链断裂，使细胞DNA 复制中断而细胞随之凋亡。
在所有细胞周期4都能杀死细胞，但对S期DNA能产生不可逆的损伤。
3，伊立替康的药代动力学是怎样的？人体静注伊立替康后，平均消除半衰期为6-12小时，活性代谢产物（SN-38）的消除半衰期为10-20小时(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶)。
4，FOLFIRI的方案是什么？伊立替康：180mg/m2输注2h，LV：200或400mg/m2输注2h，随后5-FU：400mg/m2推注和5-FU2.4g-3.0g/m2持续输注46小时，均Q2w。
5，伊立替康的不良反应有哪些？胃肠道（迟发性腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等）血液系统（中性粒细胞减少、白血病减少、贫血、血小板减少等）全身系统（乏力、疼痛、感染、发热）代谢和营养（胆红素增加）皮肤病（皮炎、皮疹等）、呼吸系统（护膝困难、咳嗽、肺炎）神经系统（头晕、嗜睡、意识错乱）心血管系统（血管扩张、低血压、肺栓塞、心机梗塞等）。
最主要的不良反应是：迟发性腹泻（Ⅲ、Ⅳ度）、中性粒细胞减少（Ⅲ、Ⅳ度）。
6，伊立替康常见的不良反应的特点怎样？三“可”一“无”：可预测、可控制、可逆转、无蓄积。
7，中性粒细胞减少的特点及处理方法是怎样？通常在注射伊立替康后8天达到高峰、无蓄积性、可逆性、并发症少。
处理方法：1，减少用药剂量2，可使用G-CSF（集落刺激因子）3，如并发腹泻需口服广谱抗生素4，合并发热需住院治疗并静脉给予广谱抗生素。
8，迟发性腹泻的特点及处理方法是怎样？单药出现迟发性腹泻的中位时间为第5天、每周方案出现迟发性腹泻的中位时间为第11天、迟发性腹泻一般只会持续几天，无蓄积性、仅有2%的患者由于迟发性腹泻而停止治疗、发生率与中性粒白细胞减少症的发生率相关。
注射用盐酸伊立替康使用说明书
注射用盐酸伊立替康使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用注射用盐酸伊立替康使用说明书【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康汉语拼音：Zhusheyong Yansuanyilitikang【成份】盐酸伊立替康。
【性状】淡黄色澄明液体。
【适应症】晚期大肠癌患者的治疗。
与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。
【用法用量】剂量与用法：仅用于成人。
推荐剂量：在单药治疗中（对既往接受过治疗的患者）：开普拓的推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30-90分钟，每3周用一次。
在联合治疗中（对既往未接受过治疗的患者）：通过以下方案对与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（FA）联合应用的安全性和有效性进行了评价。
开普拓加5-氟尿嘧啶（5-FU）/亚叶酸（FA）的2周治疗方案。
开普拓的治疗推荐剂量是180mg/m2，每2周给药一次，持续静脉滴注30到90分钟，随后滴注亚叶酸和5-氟尿嘧啶。
剂量调整：应在所有的不良反应恢复到NCI-CTC（国家肿瘤研究所通用毒性标准）分级标准的0或1级，且与治疗相关的腹泻完全缓解之后再进行开普拓治疗。
在第二阶段的滴注治疗开始时，要根据上一次治疗中观察到的最严重的不良反应加以调整开普拓和5-氟尿嘧啶的剂量（如果应用此药），为有利于与治疗相关不良反应的恢复，治疗应推迟1-2周。
当发生以下不良反应时，开普拓和/或5-氟尿嘧啶（如果应用此药）的剂量应减少15-20%：·血液学毒性（中性粒细胞减少症4级，发热性中性粒细胞减少症（中性粒细胞减少症3-4级，发热2-4级），血小板减少症及白细胞减少症（4级））。
·非血液学毒性（3-4级）。
疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过在正常值上限的1.0-1.5倍时（ULN），发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加，在此人群中应经常进行全血细胞计数。
盐酸伊立替康注射液说明书20130506 (开普拓)
维持剂量水平 维持剂量水平 减少 1 个剂量水平
维持剂量水平 维持剂量水平 维持剂量水平
停药直到恢复至 2 级,然后减少 1 个剂量水平 减少 1 个剂量水平 停药直到恢复至 2 级,然后减少 2 个剂量水平 减少 2 个剂量水平 停药直到恢复, ,然后减少 2 个剂量水平 在某一治疗周期中和下一疗程开始时，根据白细胞减少和血小板减少进行的剂 量调整也要基于 NCI 毒性评估标准，并且与上述中性粒细胞减少推荐的剂量调 整方案一致。 延迟用药直至恢复至基线水平，然后给予相同 维持剂量水平 的剂量,
4
减少 2 个剂量水平
减少 1 个剂量水平
a 基于 NCI CTC (version 2.0) 标准评估不良事件的严重性，参见 /CTC3/default.htm
制备和用药注意事项 如同其它有潜在毒性的抗肿瘤药物，在制备本品输注液时要小心操作。推荐使用手套。
腹泻 1 2 3
4
减少 2 个剂量水平
减少 1 个剂量水平
其它非血液系统毒性 1 2 3
维持剂量水平 减少 1 个剂量水平 停药直到恢复至 2 级, 然后减少 1 个剂量水平 停药直到恢复至 2 级, 然后减少 1 个剂量水平
维持剂量水平 减少 1 个剂量水平 减少 1 个剂量水平
维持剂量水平 减少 1 个剂量水平 减少 1 个剂量水平
125
a b C
随后的剂量可被调高至 150 mg/m2 或减低至 50 mg/m2 ，根据患者个体耐受情况以 25 到 50 mg/m2 的水平递减。 随后的剂量可被调整至 200 mg/m2 ，根据患者个体耐受情况以 50 mg/m2 的水平递减。 参见表 5。
患者有以下任一情况者， 可考虑盐酸伊立替康的起始剂量减少 1 个剂量等级： 年龄大于 65 岁、曾接受盆腔/腹部放疗、体力状态 2 分或胆红素水平中度升高（17 - 34 µmol/L)。 有肝功能损害的患者（单药治疗） 肝功能异常的患者，推荐以下起始剂量： 表 3: 有肝功能异常患者的起始剂量－单药方案
Cas号97682-44-5_Irinotecan_MedBio物理参数
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
Me9
L189
64232-83-3
10mg
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED12009
Amsacrine hydrochloride
Amsacrine hydrochloride
54301-15-4
50mg
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED12072
Trioxsalen
Trioxsalen
3902-71-4
500mg
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED11972
NCH 51
NCH 51
848354-66-5
50mg
≥98%
10mM (in 1mL DMSO)
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED12019
Adenosine
Adenosine
58-61-7
10mM (in 1mL DMSO)
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED12050
Benzamide
Benzamide
体内研究
伊立替康（CPT-11,5mg / kg）在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长，并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而，伊立替康（10 mg / kg）对ip的生长没有影响[1]。伊立替康（CPT-11,100-300mg / kg，ip）显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康（125mg / kg）加TSP-1（10mg）/ kg /天或伊立替康（150 mg / kg）联合使用TSP-1（每天20 mg / kg）几乎同样有效，分别抑制肿瘤生长84％和89％，两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
立顺依产品手册
1，伊立替康（irinotecan）是从哪里提取的
伊立替康是从原产中国的喜树中提取的喜树碱半人工合成物
2，伊立替康的作用机制是怎样的
伊立替康和它的活性代谢物SN-38,同拓扑异构酶I-DNA结合成复合物，防止DNA单链断裂的修复。
当复制叉同这三个分子组成的复合物相遇时，导致不可逆的双链断裂，使细胞DNA 复制中断而细胞随之凋亡。
在所有细胞周期4都能杀死细胞，但对S期DNA能产生不可逆的损伤。
3，伊立替康的药代动力学是怎样的
人体静注伊立替康后，平均消除半衰期为6-12小时，活性代谢产物（SN-38）的消除半衰期为10-20小时(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶)。
4，FOLFIRI的方案是什么
伊立替康：180mg/m2输注2h，LV：200或400mg/m2输注2h，随后5-FU：400mg/m2推注和持续输注46小时，均Q2w。
5，伊立替康的不良反应有哪些
胃肠道（迟发性腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等）
血液系统（中性粒细胞减少、白血病减少、贫血、血小板减少等）
全身系统（乏力、疼痛、感染、发热）
代谢和营养（胆红素增加）
皮肤病（皮炎、皮疹等）、呼吸系统（护膝困难、咳嗽、肺炎）
神经系统（头晕、嗜睡、意识错乱）
心血管系统（血管扩张、低血压、肺栓塞、心机梗塞等）。
最主要的不良反应是：迟发性腹泻（Ⅲ、Ⅳ度）、中性粒细胞减少（Ⅲ、Ⅳ度）。
6，伊立替康常见的不良反应的特点怎样
三“可”一“无”：可预测、可控制、可逆转、无蓄积。
7，中性粒细胞减少的特点及处理方法是怎样
通常在注射伊立替康后8天达到高峰、无蓄积性、可逆性、并发症少。
处理方法：1，减少用药剂量2，可使用G-CSF（集落刺激因子）3，如并发腹泻需口服广谱抗生素4，合并发热需住院治疗并静脉给予广谱抗生素。
8，迟发性腹泻的特点及处理方法是怎样
单药出现迟发性腹泻的中位时间为第5天、每周方案出现迟发性腹泻的中位时间为第11天、迟发性腹泻一般只会持续几天，无蓄积性、仅有2%的患者由于迟发性腹泻而停止治疗、发生率与中性粒白细胞减少症的发生率相关。
处理方法：必须立即给以洛哌丁胺治疗。
如果腹泻持续较长时间，会导致脱水，电解质紊乱，或败血症，可以危及生命安全。
腹泻的患者有必要密切监测，如果出现脱水，必须给以含电解质的液体，出现肠梗阻，发热或严重的中性
粒细胞减少时，应该给以抗生素治疗。
迟发性腹泻应用大剂量洛哌丁胺(易蒙停)进行治疗：首次剂量4mg，以后每2小时一次，一次2mg，维持12小时，最多48小时，夜间每4小时服4mg夜晚为方便，可以每4小时服用4g洛哌丁胺。
首次治疗结束后，如发生严重迟发性腹泻，下一疗程的每周化疗必须相应的延迟，直到患者恢复到治疗前的正常排便情况至少24小时。
如果发生2,3,4级迟发性腹泻，患者该疗程的后续伊立替康剂量必须适当减少（参见剂量及用药）。
9，伊立替康的包装规格、有效期、储存条件及批准文号是什么
2mL:40mg、5mL:100mg。
棕色中性硼硅玻璃管制注射剂瓶装。
15个月。
遮光，密闭、25℃以下保存。
国药准字H。
10，伊立替康的推广点及策略是怎样
a，FOLFIRI方案是晚期结直肠癌治疗的一线优选方案。
b，立顺依?是晚期结直肠癌整体治疗策略中必不可少的药物之一，尽早使用可以给患者更大的生存机会。
c，对于辅助化疗使用过含铂类方案的患者，复发后应该首先换用含伊立替康（立顺依? ）的化疗方案，有效降低铂类药物的累积神经毒性及对铂类药物耐药性的产生。