抗微生物药物概论
抗微生物药物概论
抗微生物药物概论
第4页
一、抗微生物药与化学治疗学
1. 化学治疗学(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 ：细菌和其它微生物、寄生虫及癌细
胞所致疾病药品治疗。
包含： 抗微生物药(antimiczobial drug)
利福平 抑制依赖DNARNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓
抗微生物药物概论
第28页
︱
抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
抗微生物药物概论
氨基苷类
氨基苷类
大环内酯类
氨基苷类
四环素类
氯霉素类 林可霉素类
第29页
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 经过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
抗微生物药物概论
第34页
耐药机制
产生灭活酶 改变药品靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢路径
抗微生物药物概论
第35页
抗微生物药物概论
第36页
Fig40-4 Antibiotics efflux pumps of gram negative bacteria.
Multidrug efflux pumps traverse both the inner and outer membranes of
“黄金年代”
抗微生物药物概论
第6页
药效学
防治作用与不良反应
药物
机体
吸收、分布、代谢、排泄
药动学
抗微生物药物概论
第7页
Host (patient)
第三十八章抗微生物药物概论ppt课件
体所致病 进行预防或治疗
化疗药：化疗过程中所用药物 抗微生物药 抗寄生虫药 抗肿瘤药
二、抗菌药物作用机制
1 抑制细菌细胞壁的合成 2 影响胞浆膜通透性 3 抑制细菌蛋白质合成 4 影响核酸合成 5 影响叶酸代谢
三、细菌耐药性
耐药性:细菌对治疗药物敏感性降低或 消失的现象。
讲授内容
一、概念与术语 二、抗菌药物作用机制 三、细菌耐药性
抗菌药物（antibacterial drugs）：
是指能抑制或杀灭细菌的药物，是防治 细菌所致感染性疾病的一类药物。
抑菌药：暂时抑制细菌的生长繁殖的药物 例:四环素 磺胺类
杀菌药：对细菌具有杀灭作用的药物 例:青霉素类 氨基苷类 喹诺酮类
抗生素：是某些微生物所产生的，能杀灭
或抑制其它微生物的代谢产物。 天然抗生素(青霉素) 部分合成抗生素(氨苄青霉素)
人工合成抗菌药 喹诺酮类药 磺胺类药
抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。
窄谱抗菌药：仅对一种细菌或少数几
种细菌有抗菌作用的抗菌药。 例:异烟肼仅对结核杆菌有效
广谱抗菌药：对多种不同细菌具有抗 菌作用的抗菌药。
例:金黄色葡萄球菌对青霉素的耐药
敏感
耐药
多重耐药性(交叉耐药性) :细菌对多 种治疗药物发生的耐药性
例:金黄色葡萄球菌对青霉素、链 霉素、红霉素的耐药
细菌耐药性产生机制
1、细菌产生灭活酶 2、细菌改变药物作用靶位 3、细菌改变胞浆膜的通透性 4、影响主动流出系统
复习思考题 1.抗菌药物的作用机制是什么？ 2.细菌的耐药机制是什么？
例:四环素(G+、G-、其它)
非细胞型
微生物 原核细胞型
真核细胞型
病
细 放支 螺衣 立
抗微生物药物概论
Excessive / inappropriate antibiotic use
Failure of antibiotic treatment
Antibiotic resistance
耐药性产生机制
1.产生灭活酶 （1）水解酶： β-内酰胺酶—水解β-内酰胺类 （2）钝化酶（合成酶）：酰基转移酶、核苷转移酶、 磷酸转移酶—使氨基糖苷类失活 （3）氯霉素乙酰转移酶：氯霉素 （4）酯酶Ⅰ，酯酶Ⅱ：大环内酯类 （5）核苷酸转移酶：林可霉素类
抗微生物药物（antimicrobial drugs）：用于治疗病原 微生物所致感染性疾病的药物，抗菌药、抗真菌药、 抗病毒药
机体、病原体、化疗药物三者间相互关系
理想的抗病原微生物药物的特性
对致病微生物有高度选择毒性，而对宿主无毒 或毒性极低 细菌对其不易产生耐药性 具有优良的药动学特点，最好为速效、强效及 长效药物 性状稳定，不易被酸、碱、光、热及酶等破坏 使用方便、价格低廉
基本概念
最小抑菌浓度（MIC，minimum inhibitory concentration）：在体外培养细菌18-24小时后能够抑 制培养基内病原菌生长的最小药物浓度 最小杀菌浓度（MBC, minimum bactericidal concentration）：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数 减少99.9%的最低药物浓度 抗菌后效应 （Postantibiotic effect，PAE）：指细菌 与抗菌药物短暂接触，当抗菌药物浓度下降至低于 MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应
耐药性产生机制
2.改变靶位结构
（1）改变靶蛋白结构，使其与抗生素的亲和力降低
（2）靶蛋白的数量增加
抗微生物药物概述
抗微生物药物概论[基本内容]化疗、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数和抗菌后效应等概念。
抗菌药物的作用机制。
细菌耐药性及其产生机制。
抗微生物药物的合理应用。
[基本要求]掌握：抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数及抗菌后效应的概念；抗菌药物的作用机制。
了解：细菌的耐药性和抗微生物药物的合理应用。
一、基本概念化学治疗（简称化疗）：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、支原体、衣原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。
所用的药物简称化疗药物。
抗菌药物：由生物包括微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响其他生物功能的有机物质---抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。
抗菌谱：每种药物抑制或杀灭病原菌的范围，分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药。
抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
抑菌药：仅有抑制病原菌生长、繁殖而无杀灭作用的药物。
最低抑菌浓度（MIC）：抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
杀菌药：不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。
最低杀菌浓度（MBC）：杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%供试微生物）的最低浓度。
化疗指数：评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量（LD50）与该药对动物的半数有效量（ED50）的比值来表示。
抗菌后效应（PAE）：当抗菌药物和细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。
二、化疗药物的分类三、抗微生物药物主要作用机制四、细菌的耐药性耐药性又称抗药性，系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。
1、耐药性的种类固有耐药性：天然耐药性，由细菌种属特性决定，如革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。
获得性耐药性：由DNA突变所致，包括染色体突变、质粒介导的耐药性、转座因子介导的耐药性。
抗微生物药知识概述
嘧啶
磺胺对甲 SMD
氧嘧啶
（消炎磺）
敏感菌引起全身感染、内服 70mg/ kg体重 鸡传染性鼻炎等
敏感菌引起全身感染、内服70mg/kg体重,肌
泌尿道感染、猪弓形 注、静注 50mg/kg体
虫病等
重
肠道易吸收的磺胺药
药名 简称
适应症
用法用量
磺胺-5，6- SDM
二甲氧嘧啶
（周效磺胺）
磺胺喹噁啉 SQ
猪传染性胸膜肺炎 等
3～5d；混饲，每千克饲 料，禽4～50mg，猪10～ 100mg
对革兰阳性菌、某些阴性 菌、支原体、螺旋体均有抑 制作用，尤其是胸膜肺炎放 线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支 原体比泰乐菌素有更强的抗 菌活性
治疗家畜肺炎
混饮，每升水，禽
（胸膜肺炎放线杆 100～200 mg，连用5d；
菌、巴氏杆菌、支 混饲，每千克饲料，猪
敏感菌引起肠道感染
用法用量
内服150mg/kg 体重
内服120mg/kg 体重
内服150mg/kg 体重
外用磺胺药
药 名 简 称 适应症
用法用量
磺胺嘧啶 银
(烧伤宁)
醋酸磺胺 米隆
SD-Ag SML
局部伤口尤其 烧伤
局部伤口和化 脓疮
外用撒布于 创面或配成2% 悬液湿敷
外用5%— 10%悬液湿敷
磺胺醋酰 SA
抗生素——耐药性
耐药性:病原微生物对抗生素或其他抗感染药物 从敏感变为不敏感
天然耐药性：细菌的遗传特征 获得耐药性：病原菌与抗菌药多次接触后，对 药物的敏感性逐渐降低，甚至消失 交叉耐药性:对一种药物产生耐药性后，往往对 同一类的其他药物也具有耐药性
抗生素——计量单位
抗微生物药物概论课件
4. 抑菌药、杀菌药：
5. MIC、MBC：
6.抗菌后效应（PAE）：指停用抗菌药物后， 仍然持续存在的抗微生物效应。 7. 化疗指数：LD50/ED50或LD5/ED95。
均大于MIC基础上
浓度依赖性 作用随血药浓度增高而增强，当大于MIC8—10倍时，活性最强；
一、天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得，含有5种 （X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G 性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目 前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。
青霉素G（苄青霉素）
钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于 水，但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、 醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生 成具抗原的降解产物，故需现用现配。
第二十九章 β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有 β-内酰胺环基团的一类抗生素。包括青霉 素类、头孢菌素类、其基本结构前者为6氨基青霉烷酸（6-APA，后者为7-氨基头 孢烷酸（7-ACA）。
作用机制：主要是抑制细菌细 胞壁的生物合成。
β内酰胺类的抗菌机制：
1．抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接， 使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、 破裂、死亡。其 作用靶位 是青霉素结合蛋 白（PBPs）。 2．激发细菌自溶酶（autolysins）活性， 促进菌体裂解死亡。
④产生靶位酶代谢拮抗物（对药物有拮抗
4．加强主动流出系统
大肠杆菌、金葡球菌、铜绿假单胞 菌等均有主动流出系统（由运输子、 附加蛋白和外膜蛋白组成）而加快药 物外排。如四环素类、氯霉素、氟喹 诺酮类、大环内酯类和β -内酰胺类。
耐药基因的转移：获得耐药性可由基因突 变而产生，并能垂直传递给子代。
抗微生物药物概述(动物药理学课件)
B单向的）
换药时尽量不要换同一类药物。
市面上现有 的26种抗生 素和对应的 有抗药性细 菌的发现的 年份表
二、细菌耐药性产生的机制
1
产生灭活 酶使药物
失活
2
改变膜的 通透性
3
主动外排 作用
4
作用靶位 结构的改
变
5
改变代谢 途径
二、细菌耐药性产生的机制
1.细菌产生灭活酶使药物失效
水解酶、合成酶（钝化酶）
三、抑制蛋白质合成 —四环素、氨基糖苷类、酰胺醇类、林可霉素、大环内酯类
氨基苷类 氨基苷类
四环素类
大环内酯类
酰胺醇类 林可霉素类
三、抑制蛋白质合成 —四环素、氨基糖苷类、酰胺醇类、林可霉素、大环内酯类
为什么对动物机体毒性小？
细菌细胞与哺乳动物细胞合成蛋白质的过程基本相同，两者最大的区别在于核 糖体的结构及蛋白质、RNA的组成不同。
化学合成抗菌药
通过化学合成方法获得的能抑制或杀灭病原微生物 的物质。
二、分类
抗生素
β-内酰胺类：青霉素类---（青霉素、氨苄西林、阿莫西林等） 头孢菌素类---（头孢氨苄、头孢拉定等） β-内酰胺酶抑制剂---(克拉维酸、舒巴坦)
氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星等 四环素类：土霉素、四环素、金霉素、多西环素等 酰胺醇类：甲砜霉素、氟苯尼考等 大环内酯类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等 林可胺类：林可霉素、克林霉素等 多肽类：杆菌肽、黏菌素等 多烯类：制霉菌素、两性霉素B等 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林等
抗菌药后效应
（PAE),指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全撤去后，其浓度低于 最小抑菌浓度时，仍对细菌保持一定的抑制作用。
初级药士-专业知识-药理学-第三十三节抗微生物药物概论
初级药士-专业知识-药理学-第三十三节抗微生物药物概论[单选题]1.化学治疗药不包括A.抗肿瘤B.抗细菌感染C.抗痛风药D.抗疟药E.抗真菌感染正确答案：C参考解析：化学治疗（江南博哥）（简称化疗）是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。
所用药物简称化疗药物。
掌握“抗微生物药物概论”知识点。
[单选题]2.不属于抗菌药物作用机制的是A.抑制细菌细胞壁的合成B.细菌靶位改变C.增加细菌细胞膜的水通透性D.抑制细菌蛋白质合成E.抑制核酸代谢正确答案：B参考解析：抗菌药作用机制：1．抑制细菌细胞壁的合成，如β-内酰胺类、万古霉素等。
2．影响细胞膜通透性，如多粘菌素、两性霉素B等。
3．抑制蛋白质合成，如氨基苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等。
4．抑制核酸代谢，如利福平、喹诺酮类。
5．影响叶酸代谢，如磺胺类、甲氧苄啶等。
掌握“抗微生物药物概论”知识点。
[单选题]3.与核糖体30S亚基结合，阻止氨基酸tRNA进入A位的抗菌药是A.四环素B.链霉素C.庆大霉素D.氯霉素E.克林霉素正确答案：A参考解析：四环素能与核蛋白体30S亚基结合，阻止氨基酸tRNA与30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。
掌握“抗微生物药物概论”知识点。
[单选题]4.细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是A.细菌产生产生了新的靶点B.细菌细胞内膜对药物通透性改变C.细菌产生了大量PABA(对氨苯甲酸)D.细菌产生水解酶E.细菌的代谢途径改变正确答案：D参考解析：细菌对青霉素的耐药：产生水解酶，细菌产生的β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）能使β-内酰胺类药物水解，β-内酰胺环断开而失去活性产生耐药。
掌握“抗微生物药物概论”知识点。
[单选题]5.头孢菌素类药物的抗菌作用部位是A.细菌蛋白质合成位移酶B.细菌二氢叶酸还原酶C.细菌核糖体50S亚基D.细菌细胞壁E.细菌二氢叶酸合成酶正确答案：D参考解析：β内酰胺类作用于胞质膜上的青霉素结合蛋白(PBP)，抑制转肽酶的作用，影响黏肽的合成，造成细胞壁缺损，由于菌体内的高渗透压，水分由胞外不断渗入，使细胞膨胀、变形，在自溶酶的影响下，细胞破裂溶解而死亡。
抗微生物药概论
G- 菌
G+ 菌
G-菌与G+菌细胞壁结构比较图
第八章 抗微生物药
内容
• 第一节 抗微生物药概论 • 第二节 抗生素 • 第三节 合成抗菌药 • 第四节 抗分歧杆菌类药 • 第五节 抗真菌药 • 第六节 抗病毒药
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系
概述
微生物是存在于自然界的一群体形微小、结构简单、肉眼 看不到,必须用光学显微镜或电子显微镜放大几百倍、几千 倍甚至几万倍才能看见的微小生物。微生物种类繁多,一般 将微生物划分为以下八大类：细菌、病毒、真菌、放线菌、 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体。我们把具有致病性的作用机制
二、抗菌药物作用机制
（一）抑制细菌细胞壁的合成 (inhibition of synthesis of cell wall)
细菌细胞壁的特点：
• 细菌细胞壁位于细胞浆膜之外，人体细胞不具有； • 维持细菌细胞外形完整的坚韧结构，细胞壁的主要成分为肽
聚糖又称粘肽；
• 革兰阳性菌细胞壁坚厚，多糖肽含量大约50%-80%，菌体内 渗透压高；
最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration MBC) 能够杀灭(99.9%)培养基中细菌的最低浓度。
一、常用术语
6. 化疗指数（chemotherapeutic index，CI） 是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参
数。可用CI = LD50 / ED50表示,安全指数(safety index) =LD5 / ED95。一般情况下指数越大，表明疗效越高，毒 性越低，用药越安全。 7. 抗菌后效应（postantibiotic effect,PAE） 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受 到持久抑制效应。
抗微生物药概论
抗微生物药概论概述分为两部分：1.抗菌药（总论+各论，先各论后总论）2.抗真菌一、抗微生物药常用术语1.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。
①窄谱抗菌药（窄谱）：仅作用于单个菌种或某些菌属。
如异烟肼——仅对结核杆菌有效（专情）。
②广谱抗菌药（广谱）：抗菌谱广泛。
如第三代及第四代氟喹诺酮类药。
2.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度（MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度；最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物）的最低浓度。
3.化疗指数：半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）。
Q：越大越安全？还是越小越安全？A：越大——疗效越好，毒性越小；但并非绝对。
如青霉素——化疗指数高，但可致过敏性休克。
4.抗菌后效应（PAE）：当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。
PAE时间越长，抗菌活性越强。
二、抗微生物药的主要作用机制（一）抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽。
β-内酰胺类和青霉素结合蛋白结合，使转肽酶活性降低，抑制转肽作用，使粘肽不能合成，造成细胞壁缺失，从而发挥抗菌作用。
（二）影响细胞膜功能多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B。
与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合，干扰细胞膜的通透性，使真菌的生命力下降甚至死亡。
（三）抑制蛋白质合成包括：起始、肽链延长和终止3个阶段。
1.起始阶段：①30S启动复合物形成（mRNA+30S亚基）；②70S起动前复合体的形成（30S亚基+50S亚基）；③70S起动复合体的形成（由大小亚基、mRNA、tRNA组成），形成合成蛋白质的场所--核蛋白体（rRNA）。
【抗菌药物作用点】氨基糖苷类——阻止30s亚基和70s始动复合物的形成。
2.肽链延长阶段：①进位：tRNA进入核蛋白体的受位（A位）；②成肽：在转肽酶的催化下，将给位（P位）上的tRNA所携带氨基酸转移到A位上，缩合形成肽键。
抗微生物药—抗微生物药概述(动物药理学课件)
安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。
动物药理与毒理
抗菌谱 指抗菌药物的抗菌范围。窄谱抗菌药如多粘菌素等 ，广谱抗菌药如四环素、酰胺醇等。
动物药理与毒理
抗菌活性 指抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。可用体外抑 菌试验和体内实验治疗方法测定。其中体外抑菌试 验（测定MIC与MBC）对临床用药具有重要参考 意义。抑菌药，如磺胺、四环素、酰胺醇等；杀菌 药，如β-内酰胺类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。
兰氏阴性菌两大类。被染成紫色的细菌称为革兰氏
阳性菌(G+菌);染成红色的称为革兰氏阴性菌(G-
菌)。
动物药理与毒理
（1）革兰氏阳性菌 兽医临床常见的有葡萄球菌、链球菌、丹毒杆菌、 李氏杆菌、结核杆菌、产气荚膜梭菌等。
动物药理与毒理
（2）革兰氏阴性菌 兽医临床常见的有大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、 布氏杆菌、鸭疫里默氏杆菌、副猪嗜血杆菌、鸡副 嗜血杆菌等。
动物药理与毒理
5.支原体 是一种类似细菌但不具有细胞壁的原核微生物。 兽医临床常见的有猪肺炎支原体、禽败血支原体、 火鸡支原体、滑液囊支原体等。
动物药理与毒理
6.衣原体 为革兰氏阴性病原体，是一类在细胞内寄生、有独 特发育周期的原核细胞性微生物。 兽医临床常见的有沙眼衣原体、鹦鹉热衣原体、兽 类衣原体等。
① 水解酶：如 β-内酰胺酶 青霉素型：水解青霉素类 头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素类
② 合成酶（钝化酶）：如乙酰化酶、磷酸化酶等 将相应的化学基团结合到药物分子上使药物失活。
动物药理与毒理
2、改变靶位结构 （1）改变靶蛋白结构 如：RFP耐药菌RNA多聚酶的 -亚基结构改变造 成的耐药 （2）增加靶蛋白数量 如：金葡菌对甲氧西林的耐药 （3）生成耐药靶蛋白 如：金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2A，与β-
抗微生物药概论
抗菌后效应（PAE）
指体内药浓度虽已<MIC,仍在一定时间内 发挥持续抑菌作用
氨基苷类：体内4-8h对金葡，肺炎克雷伯杆菌 铜绿假单胞仍有作用
大环内酯类：体内3-3.5h，对流感杆菌， 肺炎链球菌，化脓链球菌仍有作用
二、抗菌作用机制
1. 抑制细胞壁的合成
抗微生物药物概论
重点学习
• 重要概念 • 细菌耐药性
一、常用术语
化学治疗药
化学治疗与化学治疗药 （抗肿瘤药 抗寄生虫药 抗微生物 药）
抗微生物药（抗病毒药 抗真菌 药 抗菌药）
抗菌药（抗生素 合成抗菌药）
1. 化学治疗(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 ：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细 胞所致疾病的药物治疗。
成
︱
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
三、耐药性(resistance)
耐 药 性 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。
耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢途径
↑
酸
磺胺
+
砜类
对氨苯甲酸 对氨水杨酸
二氢叶酸 ↑ 甲氧苄啶 甲氨蝶啶 乙胺嘧啶
四氢叶 一碳单
位
(PABA)
—— 抑制核酸合成 ——
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓
利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓
抗微生物药概论_PPT幻灯片
最低抑菌浓度：能够抑制细菌生长的最低浓度
最低杀菌浓度：能够杀灭细菌的最低浓度
5、抗生素后效应：抗生素发挥抗菌作用后，血药 浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长 仍受到持续抑制的效应。
二、抗菌药作用机制
1. 抑制细菌细胞壁的合成 2. 抑制菌体蛋白质合成 3. 影响细胞膜通透性 4. 影响核酸和叶酸代谢
① 病原体不明的严重感染 ② 单一药物不能有效控制混合感染 ③ 单一药物不能有效控制严重感染 ④ 结核
Thanks!
三、细菌耐药性
❖ 病原菌与抗菌药多次接触后，对抗菌药的敏 感性降低乃至消失的现象。
❖ 分为天然耐药性和获得性菌胞浆膜 改变靶蛋白对药物 的通透性 的亲和力
灭活酶产生
四、抗菌药的合理应用
1. 严格按适应症选药 2. 选用适当的剂量和疗程 3. 抗菌药的预防性应用 4. 抗菌药物的联合应用
抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs
内容
一、基本概念 二、抗菌药作用机制
三、细菌耐药性 四、抗菌药合理应用
一、基本概念
抗微生物药：是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物 化学治疗：指对体内微生物、寄生虫及癌细胞等所 致疾病的药物治疗。
机体
抗微生物药
抑制或杀灭 耐药性
病原微生物
1.抗生素 是指某些微生物（细菌、真菌、 放线菌等）在代谢过程中产生的具有抑制 或杀灭其它微生物作用的化学物质。
❖ 举例：青霉素、链霉素、氯霉素、土霉 素、四环素等。
3、抑菌药：是指仅有抑制微生物的生长繁殖而无 杀灭作用的药物。如红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖，而且具有杀 灭作用的药物。如青霉素。
第五章 抗微生物药物概论
第五章抗微生物治疗药物概论药物治疗病原微生物、寄生虫和肿瘤细胞所导致的疾病，叫做化学治疗。
化疗药物包括抗病原微生物药物、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药物。
第一节、抗微生物药物常用术语抗菌药：对细菌具有抑制或杀灭作用，包括①维生素②人工合成的抗菌药物抗生素：指某些微生物产生的，具有抗病原体作用，和其他活性的一类物质抗菌谱：药物抑制或杀灭病原菌的范围；仅作用于单个菌种或某些菌属的叫做窄谱抗菌药；抗菌谱广泛的叫做广谱抗菌药抗菌活性：①抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力②体内和体外两种方法测定③能够抑制培养基内细菌生长的浓度称为最低抑菌浓度MIC；能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称为最低杀菌浓度99.9%MBC抑菌药：仅能够抑制病原菌的生长繁殖，而没有杀灭作用的药物。
磺胺类，四环素类，氯霉素，红霉素，林可霉素杀菌药：不仅抑制，而且杀灭病原菌的药物。
青霉素，头孢菌素，氨基糖苷类杀菌药和抑菌药的关系：感染导致了，全部或局部防御技能的丧失，必须使用杀菌药化疗指数：某药对实验动物的半数致死量和半数有效量的比值表示，叫做化疗指数还有安全系数LD5/ED50安全范围LD1/ED99抗菌后效应PAE：①抗菌药物与细菌接触后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物完全排除后，仍然对细菌的生长繁殖具有抑制作用。
称为抗菌后效应②几乎说有抗菌药物都具有PAE③PAE的时间长短，反映了药物对靶位的亲和力，并与药物接触时间有关④PAE越长，抗菌活性越强，PAE是评价抗菌药物活性的重要指标之一当PAE存在时，其时程常具浓度依赖性抗菌药物的主要作用机制：㈠抑制细菌细胞壁的合成β-内酰胺类抗生素可以和青霉素结合蛋白PBPs结合，使之失去转肽作用，抑制肽聚糖合成，抑制细菌细胞壁合成导致细菌死亡㈡影响细胞膜的功能两性霉素B，多黏菌素，制霉菌素等胞浆膜的通透性增加，物质外漏，导致细菌的死亡㈢抑制蛋白质合成氨基糖苷类、四环素类，大环内酯类、氯霉素类氨基糖苷类、四环素类：细菌核糖体70S的30S亚基大环内酯类、氯霉素类：50S亚基分别作用于蛋白质合成的起始阶段、链延长阶段和终止阶段㈣干扰核酸代谢抑制核酸合成的药物：喹诺酮类、磺胺类及其增效剂等第三节细菌的耐药性微生物通过改变自身的代谢途径，或产生相应的灭活物质，抵御抗菌药的侵害，从而使微生物对抗菌药的敏感度降低甚至消失，（是微生物的一种天然抗生现象），称为耐药性或抗药性。
12页药理学：抗微生物药概论抗微生物药物常用术语
抗菌活性
抗菌活性
指某种抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力。
抗菌活性评价
通过测定MIC和MBC评价抗菌药 物的抗菌活性，为临床用药提供 依据。
MIC（最小抑菌浓度）
指能够抑制培养基内细菌生长的 最低药物浓度。
MBC（最小杀菌浓度）
指能够杀灭培养基内细菌的最低 药物浓度。
耐药性
耐药性
微生物对药物的敏感性降低甚至消失的现 象。
抗菌谱扩大
联合使用具有不同抗菌谱 的抗微生物药物，可以扩 大抗菌谱，治疗多种病原 体感染。
减少耐药性
联合使用具有不同作用机 制的抗微生物药物，可以 减少单一药物的耐药性， 提高治疗效果。
Part
04
抗微生物药的副作用与不良反 应
抗微生物药的副作用
副作用
指在正常剂量下，伴随抗
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微生物药的治疗作用而出
12页药理学抗微生物药概 论抗微生物药物常用术语
• 抗微生物药概论 • 抗微生物药物的常用术语 • 抗微生物药的合理使用 • 抗微生物药的副作用与不良反应
目录
Part
01
抗微生物药概论
抗微生物药的定义
01
抗微生物药是指能够抑制或杀灭 病原微生物的药物，包括细菌、 病毒、真菌和寄生虫等。
02
抗微生物药在临床治疗中具有重 要意义，可用于预防和治疗各种 感染性疾病。
Part
02
抗微生物药物的常用术语
抗菌谱
抗菌谱
指某种抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的范围。
抗菌谱的合理选择
根据感染的具体病原体类型选择 合适的抗菌药物，以最大限度地 发挥疗效并减少耐药性的产生。
窄谱抗菌药
仅对某一类微生物有抗菌作用的 药物，如青霉素G仅对革兰阳性 菌有作用。