抗微生物药物概述
兽药种类(抗微生物类药物).
一、抗生素
（3）大环内酯类 此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素
的总称，因含有氨基糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌，一些革 兰氏阴性菌，耐青霉素的葡萄球菌，支原体都有抑制作用。同类中不同 的产品生物活性有很大差别，如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强， 对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收，能产生交 叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。
生抗药性，不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗 生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉 素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。
一、抗生素
（2）四环素类 四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称，均由链
霉菌发酵产生。四环素类抗生素为广谱抗生素，对畜禽呼吸系统疾病和 家畜的细菌性腹泻非常有效，连续低浓度投药有好的促生长效果，而且 还能促进产蛋和增加泌乳量。但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素， 易产生抗药性。欧洲已禁止该类抗生素作为促生长抗生素应用，美国和 日本仍在使用金霉素和土霉素季按盐，我国仍大量使用土霉素钙素是分子中含有一个环已醇的配基，以糖苷键或与氨基
糖相结合（有的与中性糖结合）的化合物，也称氨基环醇类抗生素。此 类抗生素用饲料有两种完全不同的作用，一种是抗菌性抗生素如新霉素， 状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素A和潮霉素B。 尽管作用不同，但此类抗生素有一个共同点，即在肠道内不易被吸收。
一、抗生素
（7）化学合成类 此类抗生素由于副作用大，正被逐渐淘汰。大部分只允许做兽药，而不用
作饲料添加剂。此类抗生素有磺胺类、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。
二、合成抗菌药物
合成抗菌药可分为五类: 磺胺类、喹诺酮类、喹噁啉类、硝基呋 喃类、硝基咪唑类。这五类药物中, 目前应用最多的是磺胺类与喹 诺酮类, 喹噁啉类的卡巴氧、喹乙醇由于有潜在的致癌作用, 欧、 美许多国家已禁止食品动物使用。硝基呋喃类如呋喃他酮、呋喃 唑酮以及硝基咪唑类的甲硝唑、地美硝唑由于发现有致癌作用, 世 界大多数国家包括我国均已禁止作为促生长添加剂使用。
兽医药理学抗微生物药物
长效青霉素
• 普鲁卡因青霉素: 用于非急性、轻度感染或维持治疗 • 苄星青霉素:主要用于预防或需长期用药的患畜，如
为了克服细菌对药物产生耐药性，要注意抗菌药 物的合理应用，给予足够的剂量与疗程，必要的联 合用药和有计划的轮换供药。
此外，医药学专家还应努力开发新的抗菌药物， 改造化学结构，使其具有耐酶特性或易于透入菌体。
耐药基因转移机制：
• 转化： 耐药菌溶解后释出DNA，耐药基因被敏感菌 获取；如革兰氏阳性菌。
脓杆菌 • 获得耐药性： 指病原菌与化疗药多次接触后，对药物的敏
感性下降甚至消失。
• 交叉耐药性：指某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往 对同一类的药物也具有耐药性。 – 完全交叉耐药性：耐药性是双向的，如巴氏菌对磺胺药 – 部分交叉耐药性：耐药性是单向的，如氨基糖苷类
二、耐药性产生的机理
1、产生酶使药物失活
• 以重量表示；合成或半合成的抗生素与其它合成抗菌药（如 磺胺）。
• 特定的单位（u）表示效价，如链霉素、红霉素等以纯游离碱 1微克（μg）作为一个单位（u） 。
• 特酸盐1μg作为一个单位。
• 纯青霉素G钠盐0.6μg为一个单位，纯青霉素G钾盐则是 0.625μg为一个单位。
• 杀菌药：能杀灭病原菌的抗菌药，如青霉素类、氨基糖 苷类、氟喹诺酮类。抑菌作用和杀菌作用是相对的
• 抗菌药后效应（postantibiotic effect，PAE）定义：指细 菌与抗菌药短暂接触后，将抗菌药完全除去，细菌的生 长仍然受到持续抑制的效应。
临床意义： 为制定临床给药方案提供依据 。
• 抗菌效价：计量单位，效价是评价抗生素效能的指标，也是 衡量抗生素活性成分含量的尺度。
药理大表：抗微生物药物
抗微生物药物一、概念1、抗生素：特指来源于微生物代谢产物及其化学半合成衍生物，在低浓度下能选择性抑制或杀灭其他微生物，并可供临床应用的一大类药物，如青霉素类、头孢菌素类2、抗细菌药物：是指在体内外对细菌（包括支原体、衣原体、立克次体、狭义细菌、放线菌、螺旋体）有杀灭或抑制作用的药物，包括抗生素和人工合成的化学抗菌药物，不含外用消毒剂3、抗真菌药物：是指在体内外能抑制或杀灭真菌的药物。
有抗生素和合成药两大类4、抗微生物药物：是能抑制或杀灭病原微生物，用于治疗微生物所致感染的药物，包括抗细菌药、抗真菌药、抗结核药、抗病毒药及抗原虫药物等5、抗感染药物：是指能用于治疗所有病原体所致感染性疾病的药物，包括抗细菌药（含抗结核药）、抗真菌药、抗病毒药和抗寄生虫药（包括原虫与蠕虫）等6、抗菌药物：在国内，一般把抗细菌药物与抗真菌药物统称为抗菌药物二、抗菌药物作用机制1.抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽、磷霉素、环丝氨酸2.抑制细胞膜功能两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素3.抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类4.抑制DNA、RNA的合成喹诺酮类、磺胺类及其增效剂、乙胺嘧啶、利福平四、临床常用的抗微生物药物：（一）抗生素1、青霉素类：a、天然青霉素：青霉素G、青霉素Vb、耐酶青霉素：甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林c、广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、依匹西林、海他西林、美洛西林、匹氨西林d、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、阿洛西林、呋布西林、哌拉西林、阿帕西林e、抗革兰阴性杆菌青霉素：美西林、匹美西林、替莫西林（窄谱青霉素，主要对肠杆菌科细菌有较好抗菌活性）2、头孢菌素类：一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩（Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物为头孢唑啉或头孢拉定）二代：头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多三代：头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮、头孢噻肟四代：头孢吡肟、头孢匹罗3、其他β-内酰胺类：1）头霉素类：头孢西丁、头孢美唑（抗菌谱广，对革兰阴性菌作用较强，对多种β-内酰胺酶稳定）2）碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南（为抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素，广谱、强效、耐酶、抑酶）3）单环类：氨曲南（抗菌谱较窄，对革兰阳性菌和厌氧菌活性低，但对革兰阴性菌，包括气单胞菌属有强大杀菌作用）对β-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。
药理学(第34章 抗病原微生物药物概论)
第三十四章抗病原微生物药物概论导学抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的化疗药物。
抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。
抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性，产生抑菌或杀菌作用。
抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。
抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素（antibiotics）和人工合成、半合成药物。
这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系（如图34-1），包括：①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体，即宿主的毒副作用。
②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。
③机体对药物的体内处理过程（即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力）。
研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物，避免或延缓耐药性产生，减少药物对机体的毒副作用。
第一节常用术语抗生素（antibiotics）是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素，如青霉素G。
对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素，如头孢菌素类。
抗菌谱（antibacterial spectrum）是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药，如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌（G+）和阴性菌（G-）都有抑制作用。
对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药，如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。
抗菌活性（antibacterial activity）是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
抑菌药（bacteriostatic drugs）是指能抑制病原菌生长繁殖的药物，如四环素。
25-抗病原微生物概述
抑制菌体蛋白质合成
细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成， 多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成。①大环内酯类抗生素、氯 霉素、林可霉素能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成 呈可逆性抑制。②四环素能与核蛋白体30S亚基结合，使肽链的 形成与延伸受阻而抑制蛋白质合成。③氨基甙类抗生素主要作用 部位是30S亚基结合，影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌 作用。
化学治疗学(chemotherapy, 化疗)：病原微生物 、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
化疗药：用于治疗病原微生物、寄生虫及癌细 胞所致疾病的药物。包括 抗病原微生物药(antimiczobial drug)
化疗药物 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug)
抗菌药：指对病原菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生
素、人工合成抗菌药。
抗生素（Antibiotics）是由细菌、真菌或其他微生物在代
谢过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质
药物、病原体、宿主三者之间的 相互作用
机体
化疗药物
抗菌作用
病原微生物
耐药性
应用抗病原微生物药治疗感染性疾病的过程中，应注 意机体、病原体、药物三者间的相互关系， 病原体的致 病性对感染性疾病的发生起着重要作用，但病原体并不能 决定疾病发展的全过程，机体的抗病性是战胜病原体，使 其不能致病或发病后迅速康复的机体内在因素，抗病原微 生物药的应用为机体彻底消灭病原体，促进疾病痊愈提供 了有力武器。选择使用时，必须在恢复和提高机体防御功 能的前提下，充分利用药物的体内过程发挥药物的治疗作 用，同时防止细菌耐药性的产生，并尽量避免和降低药物 对机体不良反应的发生。
第十二章 抗微生物药物及习题
第十二章抗微生物药物抗微生物药物是一类对病原菌具有抑制和杀灭作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。
药物、宿主和病原微生物三者间存在复杂的相互关系。
常用术语：化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、耐药性的概念及其意义。
第一节抗生素学习要点抗生素的效价通常以重量或国际单位(IU)来表示。
抗生素的种类繁多，常用于兽医临床的有几十种。
为便于研究和应用，一般按其化学结构进行分类.1．β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类等。
前者有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等；后者有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等.近年来发展了非典型β—内酰胺类,如碳青霉烯类（亚胺培南）、单环β-内酰胺类(氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦）及氧头孢烯类(拉氧头孢）等。
2．氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。
3．四环素类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素等。
4．氯霉素类氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。
5．大环内酯类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等.6．林可胺类林可霉素、克林霉素。
7．多肽类杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。
8．多烯类制霉菌素、两性霉素B等.9．含磷多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等,主要用作饲料添加剂。
此外,还有大环内酯类的阿维菌素类抗生素和聚醚类（离子载体类)抗生素如莫能菌素等，均属抗寄生虫药.常用抗菌药物的作用机制:1．抑制细菌细胞壁合成，如青霉素类和头孢菌素类等。
2．增加胞浆膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素等。
3．抑制细菌蛋白质的合成，链霉素等影响蛋白质合成的全过程；四环素与核蛋白体30s亚基结合，而氯霉素与核蛋白体50s亚基结合,最终导致细菌蛋白合成受阻。
4．抑制细菌核酸的合成：①影响叶酸代谢，导致核酸合成受阻，如磺胺类、甲氧苄啶；②抑制核酸合成，如喹诺酮类。
一、β-内酰胺类抗生素137β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有一个β—内酰胺环的一类抗生素。
第十二章抗微生物药物
β-内酰胺类（ β- Lactam antibiotics ）
G+细胞壁主要由粘肽组 成（40－50％）。 G-细胞壁含粘肽很少（ ∠10％），主要由脂多 糖蛋白组成。
青霉素类与丙A-丙A结构相似，转肽E与 青霉素结合，使肽-多糖不能交联。
作用机制
粘肽
青霉素结蛋 白PBPS）
三维网状结构
b-内酰胺 类抗生素
大环内酯类：与敏感细菌核糖体的50S亚基结合 ，主要抑制了移位酶的活性，抑制肽酰基－tRNA 由A位移向P位，阻碍肽链延长，发挥抑菌或杀菌 作用 四环素类：与敏感细菌核糖体30S亚基A位特异性 结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而 抑制了肽链的延长和蛋白质的合成 氯霉素类、林可霉素：与核糖体的50S亚基的A位 结合，抑制肽酰基转移酶，干扰新的氨基酸结合 到新的肽链上，使肽链不能延长，抑制蛋白质的 合成
β-内酰胺类（ β- Lactam antibiotics ）
β-内酰胺类（ βLactam antibiotics）：
化学结构中含有β-内酰 胺环的一类抗生素。包括 青霉素类和头孢类。
青霉素类（Penicillins）
O
6-氨基青酶烷酸
R1 C NH
S
酰胺酶作
用点
N
O
青霉素酶作
用点
CH3
CH3 COOH
β-内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类：碳青霉素烯类、单环 β-内酰胺类、头霉素及氧头孢烯类 β-内酰胺酶抑制剂：棒酸、舒巴坦、三唑 巴坦
青霉素类（Pencillins）分类
窄谱青霉素：青霉素G、青霉素V 耐酶青霉素类：甲氧西林、氯唑西林 广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类：羧苄西林 、哌拉西林 抗革兰氏阴性菌青霉素类：美西林
抗微生物和寄生虫药物
抗微生物和寄生虫药物第一节抗微生物药物头孢孟多【药物名称】头孢孟多Cefamandole【药物别名】甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素Cefadole【药理毒理】本品为半合成第二代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻啶相似，对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。
本品主要特点是对革兰阴性菌作用强，优于头孢唑啉。
对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强，特别是对嗜血杆菌属，本品最有效。
【适应证】用于敏感菌所致的各种感染，如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。
由于尿药浓度高，对尿路感染有高效。
【不良反应】1.用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应，应忌酒。
2.偶可致过敏反应，有荨麻疹及药物热等，对头孢菌素过敏者禁用。
过敏体质或对青霉素过敏者慎用。
【用法用量】成人，0.5g～1.0g/次，3～4次/日；儿童，每日50mg～100mg/kg，分次给予。
可供静脉注射或深部肌内注射，可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液稀释供静滴。
如需静注，宜将本品溶于10mL生理盐水中，于3～5分钟内静注。
本品1g溶于注射用水或生理盐水中可供深部肌内注射。
【注意事项】1.肾功能不全者，应减量使用。
2.孕妇及3个月以下婴儿慎用。
3.肌注可致局部疼痛，偶可产生血栓性静脉炎。
头孢美唑钠【药物名称】头孢美唑钠Cefmetazole［基］【药物别名】先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、头孢美他醇。
Cefmetazon、CMZ、Cefmefazon【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g，2g。
【药理毒理】本品为头孢菌素半合成抗生素，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢相似。
特点为对各种β内酰胺酶有很强耐受性，抗菌谱较广，抗菌活性亦较强。
抗微生物药物的名词解释
抗微生物药物的名词解释抗微生物药物，也被称为抗生素，是指用于抑制或杀灭微生物（细菌、真菌或病毒）的药物。
这些药物在临床医学和兽医学中被广泛使用，旨在治疗或预防与微生物感染相关的疾病。
通过对抗微生物药物的名词进行解释，我们可以更好地了解这些药物的分类、作用机制以及医疗应用。
一、广谱抗生素广谱抗生素是指能够同时抑制多种细菌的抗生素。
它们被设计用于治疗那些由多个细菌株引起的感染，或者在未确诊感染菌株时使用。
广谱抗生素可以作为一线治疗药物，但也易导致细菌耐药性的产生。
常见的广谱抗生素包括头孢菌素和多环素类药物。
二、窄谱抗生素窄谱抗生素是指只对特定类型的细菌有活性的抗生素。
它们常被选用于已知感染细菌株的治疗，或者在确诊感染时使用。
与广谱抗生素相比，窄谱抗生素的优点在于更小的副作用和更低的耐药性风险。
常见的窄谱抗生素包括青霉素和红霉素。
三、耐药性耐药性是指细菌对抗微生物药物发展出的能力。
当细菌使用适当浓度的药物时，其能够维持生长和繁殖，从而导致抗生素不再对其生效。
细菌发展耐药性的原因包括基因突变、质粒传递等。
耐药性的形成使得某些感染变得更加难以治疗，需要使用更强效的药物或联合用药来对抗。
四、抗菌谱抗菌谱是指抗生素对细菌的抑制或杀灭范围。
根据其抗菌活性的不同，抗生素可以分为广谱和窄谱。
广谱抗生素涵盖了多种细菌，而窄谱抗生素只针对特定类型的细菌。
选择合适的抗生素是根据感染部位、病原菌及其耐药性情况而定的。
五、抗生素耐药性的缓解策略抗生素耐药性已成为全球医疗领域的重要挑战。
为了缓解这一问题，需要采取一系列综合措施。
其中包括合理使用抗生素、推广耐药性监测、提高医疗机构的感染控制措施、鼓励抗菌剂的研发等。
此外，有效的公众教育和宣传，也有助于提高公众对抗生素的正确使用意识。
六、抗生素替代疗法的研究随着抗生素耐药性问题的日益严重，科学家们开始寻找替代抗生素的疗法。
其中包括利用嗜酸乳杆菌和噬菌体等生物制剂来治疗感染，以及开发新型的抗菌剂、免疫疗法等。
抗微生物药名词解释
抗微生物药名词解释抗微生物药是指能够有效防止或治疗微生物感染的药物。
它可以有不同的成分和作用机制，包括杀菌药、抗真菌药和抗病毒药。
它们主要用于治疗和预防传染性疾病。
青霉素是一种抗微生物药，它是一种抗菌抗真菌双效果药物，它能够有效抑制微生物的生长和繁殖，抑制细菌的繁殖，抑制真菌的萌发和生长，用于治疗某些传染性疾病。
磺胺类药物是一种抗微生物药，它能有效抑制细菌的生长和繁殖，用于治疗某些传染性疾病。
磺胺类药物的常用成分包括亚胺培南、喹诺酮、青霉素钠、大环内酯、阿莫西林和头孢类药物。
氯霉素是一种抗微生物药，它能够有效杀死肺炎链球菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌，用于治疗肺炎、尿路感染和皮肤等传染性疾病。
它也能够有效预防军事部队和发展中国家之间的手术感染。
抗真菌药是一种抗微生物药，它能够有效抑制真菌的生长和繁殖，用于治疗某些真菌感染，包括白癜风、湿疹和口角炎等。
常用的抗真菌药物有头孢类药物、沙利度胺、阿奇霉素、环丙沙星和氟哌酸钠等。
抗病毒药是一种抗微生物药，它能够有效抑制病毒的融合、繁殖和复制，用于治疗某些病毒感染，包括流感、乙型肝炎、艾滋病、水痘和麻疹等。
常用的抗病毒药物有抗病毒核苷类药物、干扰素类药物和抗病毒抗体类药物。
总之，抗微生物药是非常有效的，可以有效抑制微生物的生长和繁殖，用于治疗各种传染性疾病。
它们有不同的成分和作用机制，如杀菌药、抗真菌药和抗病毒药，可以用于治疗和预防传染性疾病。
在使用抗微生物药时，应仔细阅读说明书，遵守指示，按照医嘱用药，以确保有效疗效，避免不良反应和毒副作用的发生。
综上所述，抗微生物药是一种有效的用于治疗传染性疾病的药物，它们有不同的成分和作用机制，可以有效抑制微生物的生长和繁殖，妥善使用可以治疗和预防传染性疾病。
但是，在使用抗微生物药时，应当遵守医嘱，仔细阅读说明书，以确保有效疗效，减少不良反应的出现。
抗菌药概论：抗微生物药物
蛋白合成
50S
核糖体
影响核酸代谢
酶（DNA回旋酶等） RNA多聚酶等
DNA DNA复制 合成mRNA 蛋白 生长繁殖
喹诺酮类：抑制DNA回旋酶，抑制DNA复制和mRNA转录 利福平：特异性抑制细菌依赖的RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成
影响叶酸代谢
FH4是一碳单位转移酶的辅酶，分子内部N5、N10两个氮原子 可以携带一碳单位
一碳单位在体内参与多种物质合成，如嘌呤、胸腺嘧啶核苷等
缺乏FH4
影响核酸代谢 影响氨基酸代谢
➢细菌的叶酸合成 不能直接利用环境中的叶酸，必须自身合成
竞争 磺胺类
二氢蝶酸合酶
FH2还原酶 抑制 甲氧苄啶
对氨苯甲酸 二氢蝶啶
FH2
FH4
改变细胞膜的通透性
多粘菌素B及E 两性霉素B 制霉菌素
30S亚基抑制
四环素类 大观霉素
抑制叶酸代谢
磺胺类 甲氧苄啶
抑制DNA合成
喹诺酮类
抑制RNA合成
利福霉素类
抑制蛋白质的 合成全过程
氨基糖苷类
50S亚基抑制
大环内酯类 氯霉素 克林霉素
抑制细胞壁的合成
肽聚糖交联 细胞壁
维持细菌的完整结构 保护细菌适应环境的变化 和宿主相互作用Leabharlann 第二节 抗菌药物的作用机制
抗菌药物主要通过特异性干扰细菌的 生化代谢过程，影响其结构和功能，使其 失去正常生长繁殖的能力，从而达到抑制 或杀灭细菌的作用。
抗菌药物的作用机制示意图
抑制细胞壁合成
青霉素类 头孢菌素类 杆菌肽 万古霉素 磷霉素 环丝氨酸
细胞膜 细胞浆 细胞壁
叶酸代谢 DNA
30S
50S
最低抑菌浓度（MIC）： 体外培养细菌18－24小时后，能抑制培养 基内细菌生长的最低药物浓度
抗微生物基本药物培训医师
抗微生物基本药 物的研发进展
抗微生物基本药 物在临床实践中 的应用情况
抗微生物基本药 物的发展趋势和 未来展望
抗微生物基本药物在公共卫生领域的应用前景
抗微生物基本药物在预 防传染病方面具有重要 作用，可以有效降低感 染率和发病率。
在应对突发公共卫生事 件中，抗微生物基本药 物可以快速控制疫情， 减轻疾病负担。
持续学习：鼓 励医师不断学 习和进修，提 高专业素养和
技能水平
XX
THANK YOU
汇报人：XX
汇报时间：20XX/01/01
可作为预防感染的药物使用
PART 3
抗微生物基本药物的合理使用
抗微生物基本药物的选用原则
根据感染的具体病菌种类选择合适的药物 根据感染的严重程度和患者的病情选择药物 根据药物的抗菌谱和药效学特点选择药物 考虑药物的相互作用和不良反应，避免药物的不合理配伍
抗微生物基本药物的给药方案
确定病原体：根据临床表现和实验室检查结果，确定病原体种类。 选择药物：根据病原体种类和感染部位，选择合适的抗微生物药物。 给药途径：根据病情严重程度和药物性质，选择口服、静脉注射等合适的给药途径。 给药剂量和时间：根据感染程度和药物作用特点，确定合适的给药剂量和时间间隔。
抗微生物基本药物的联合用药
联合用药的目 的：提高疗效、 减少耐药性的
产生
联合用药的原 则：根据感染 的具体病菌和 病情来选择合 适的药物组合
常见的联合用 药方案：β-内 酰胺类+氨基 糖苷类、大环 内酯类+林可
霉素类等
联合用药的注 意事项：避免 不合理的药物 组合，注意药 物间的相互作 用和不良反应
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抗微生物基本药物 培训医师
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第30章：抗微生物
3. 广谱青霉素
对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。 氨苄西林：对G+ 不及青霉素G，但对G- 如伤寒、大肠、 变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和 呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏。 阿莫西林（羟氨苄西林）：耐酸力强，口服吸收好， 抗菌谱和活性与氨苄西林相似。血药浓度高，易进入 支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。
红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制 剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素/无味红 霉素），其抗酸，口服吸收好。乳糖红霉 素供i.v。
[抗菌机制]
与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制 转肽作用和抑制mRNA移位，而阻碍蛋 白质合成
[抗菌作用]
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1. 对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感；
2.对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次 体、衣原体也有抑制作用。 3.对β -内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也 有效。
5.感染性疾病：细菌、螺旋体、衣原体、支原 体、立克次体、真菌、病毒等 病原微生物 及寄生虫感染人体所引起的局部或全身疾 病。 理想的抗微生物特点： 1.对致病微生物具有高度选择性。 2.对人体无毒或低毒 3.病原体对其不易产生耐药
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常用概念:
1. 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和 治疗细菌性感染的药物。 2. MIC 最低抑菌浓度：能够抑制培养基内病 原菌生长的最低药物浓度 3. MBC 最低杀菌浓度：能杀灭培养基内病原 菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。 常用MIC,MBC评价抗菌药物的抗菌活性。
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【耐药机制】
① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体 自溶减少。③ β 内酰胺酶与药物结合。 使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位 （PBPs）发挥抗菌作用。④ 改变菌膜通 透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤ 加速药物外排。⑥ 改变PBPs。使β 内酰 胺类对PBPs亲和力降低。
抗微生物药物的合理使用
抗微生物药物的合理使用中国兽医药品监察所——万仁玲抗微生物药是指对细菌、真菌、支原体和病毒等病原微生物具有抑制和杀灭作用的一类化学物质。
根据作用对象可分为抗菌药、抗病毒药、抗镇静药等。
其中，抗菌药又分为抗生素、合成抗菌药两类。
那么抗生素主要有β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、酰胺醇类、林可胺类等等。
合成的抗菌药主要有磺胺类、喹诺酮类。
临床应用抗菌药时，要考虑的首先是“三不用”：一是根据临床症状可用可不用的尽量不用，发热一时半会儿查不出原因的不用，病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用；其次考虑的是皮肤粘膜局部治疗的时候，要选用局部用的抗生素，以免产生耐药细菌，再就考虑的是要尽快采取措施，最大程度地提高病畜机体的抵抗能力，如多给些水、改善饲养环境，必要的时候可以给输液等等这些措施。
合理使用抗菌药应根据病原和药物特点掌握以下几个原则：一根据抗菌谱和适应症选用药物。
如果我们知道这个疾病病原菌是什么，这时候选用一些窄普药；如果不知道或者出现混合感染和并发感染，选用要广谱一些的药物，如果条件允许的时候，我们可以通过药敏试验选择药物。
二根据药动学特性选用药物。
防治消化道感染的时候，应选择一些口服不吸收，或者吸收比较困难的、可以在消化道有较高浓度的药物。
防治泌尿系统感染的时候，我们就选择一些以原形从尿液排出的药物。
如果防治呼吸道感染，就选择一些吸收容易，或者在肺组织中有选择性分布的药物。
三要有准确的剂量和疗程，按规定的剂量、次数和时间间隔给药，不要长期大剂量使用。
一般开始用药或急性传染和严重感染的时候，给药的剂量要稍大一些。
严重感染多采用注射给药，一般感染以内服为宜。
四正确联合使用抗菌药。
一般我们不轻易联合使用这些抗菌药，在非常情况下，只采取两种药物联合使用。
因为多种因为联合使用的时候，可能出现毒性协同或相加的作用，切忌盲目组合给药。
下面我们针对具体的药物来进行选用讨论。
（一）青霉素类药物。
这类药物，我们以青霉素钾钠为例，这类药在口腔及消化道当中大部分被破坏，仅有少量被吸收，因此不宜口服。
抗微生物药物
抗微生物药物抗微生物药物系指具有杀灭或抑制各种病原微生物的作用，可以口服、肌注、静注等全身应用的各种抗生素、合成抗菌药（如磺胺药、喹诺酮类）、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药、抗麻风病药。
抗微生物药物主要经肾脏代谢，也可经肝脏和肠道代谢及肺呼出等而被清除。
根据不同病原微生物的特性合理选择敏感、有效地抗微生物是提高临床疗效和防止耐药形成的关键。
本节主要按抗生素、抗结核药、抗真菌药和抗病毒药四部分进行阐述。
一、抗生素抗生素系指在高稀释度下对一些病原微生物如细菌、真菌、立克次体、支原体、衣原体和病毒等有杀灭或抑制作用的微生物产物（次级代谢物）。
此后用化学方法合成的“仿制品”、具有抗肿瘤作用的微生物产物、抗生素母核加入不同侧链（半合成抗生素）等，也称为抗生素。
按其化学机构和药理活性的不同可分为β内酰胺类、喹诺酮类、氨基苷类、大环内酯类、林可胺类、糖肽类等类型。
【抗生素按药效与血药浓度关系及抗生素后效应的分类】抗生素后效应（PAE）指抗生素接触细菌后自体内清除，体内药物浓度低于最低抑菌浓度（MIC）或完全清除后细菌生长仍被持续抑制的作用。
1.长PAE的浓度依赖型抗生素：氨基苷类、大环内酯类、氟喹诺酮，PAE长且药效与血药峰浓度/MIC比值呈正变关系。
氨基苷类和阿奇霉素的标准用法为每日一次足量给药。
2.无PAE的时间依赖型抗生素：青霉素、头孢菌素类，无PAE效应、低PAE效应或有负PAE效应，药效与血药浓度超过MIC时间的比例（T>MIC）呈正变。
每日剂量需分多次给予。
3.中长PAE的时间依赖型抗生素：碳青霉烯类（抗G﹣菌时）、万古霉素、利奈唑胺、克林霉素、四环素，每日2次到多次给药。
注：①青霉素及头孢菌素类抗G﹢菌时亦存在PAE；②β内酰胺类与氨基苷类联用科显著延长PAE；③喹诺酮类每日剂量单次或分双次给予。
（一）β内酰胺类β内酰胺类按化学结构和药理作用的不同，可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、氧头孢烯类、碳头孢烯类、单环β内酰胺类、碳青霉烯类、β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂。
抗微生物药物
适应症：用于敏感菌引起的感染，如上、 下泌尿道感染，下呼吸道感染，淋病 等。
5
特点
1、抗菌谱广，杀菌力强 2、具有免疫增强和促进作用，特别适用免 疫功能低下患者 3、半衰期长，组织中浓度高 4、不良反应小，安全性高
6
【用法用量】
静脉注射：0.5g或1.0g注射用头孢地秦钠溶于4ml注射用水， 或2.0g注射用头孢地秦钠溶于10ml注射用水中，于3～5分钟 内注射。 静脉输注：0.5g、1.0g或2.0g注射用头孢地秦钠溶于40ml注 射用水、生理盐水或林格氏液中，20～30分钟内输注。 肌内注射：0.5g或1.0g注射用头孢地秦钠溶于4ml注射用水， 或2.0g注射用头孢地秦钠溶于10ml注射用水中，臀肌深部注 射；为防止疼痛，可将本品溶于1％利多卡因溶液中注射 （此时须避免注入血管内）。
抗微生物药物概述
1
药物分类：
抗细菌用药：
头孢地秦钠、头孢呋辛钠、头孢丙烯、 异帕米星、美罗培南、依诺沙星、地红霉素、替 卡西林钠克拉维酸钾
抗真菌用药：
伏立康唑
抗病毒用药：
阿德福韦酯
2
抗细菌用药分类：
ß-内酰胺类： a、青霉素类：青霉素G、阿莫西林、替卡西林 b、头孢菌素类：头孢氨苄、头孢呋辛、头孢丙烯、 头孢地嗪 c、ß-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦 氨基糖苷类：链霉素、阿米卡星、庆大霉素 四环素类：四环素、土霉素 大环内酯类：红霉素、螺旋霉素 磺胺类：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑 喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星 碳青霉烯类：美罗培南、亚胺培南
9
注射用头孢呋辛钠
药理作用：一种广谱杀菌性的半合成第二代头孢
菌素，能抑制细菌胞壁的合成而达到杀菌目的。 对阴性菌产生的β-内酰胺酶高度稳定，对临床分 离的大肠杆菌、克雷白氏菌、伤寒沙门氏菌属， 阴沟杆菌等常见阴性杆菌MIC90与敏感百分率均与 第三代头孢菌素头孢哌酮相同或稍强，而对革兰 阳性菌(包括耐青霉素金葡萄)的活性与第一代头 孢相仿。因而作为阴性杆菌或阴阳性菌混合感染 的首选药物。
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抗微生物药物概论
[基本内容]
化疗、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数和抗菌后效应等概念。
抗菌药物的作用机制。
细菌耐药性及其产生机制。
抗微生物药物的合理应用。
[基本要求]
掌握：抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数及抗菌后效应的概念；抗菌药物的作用机制。
了解：细菌的耐药性和抗微生物药物的合理应用。
一、基本概念
化学治疗（简称化疗）：
是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、支原体、衣原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。
所用的药物简称化疗药物。
抗菌药物：
由生物包括微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响其他生物功能的有机物质---抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。
抗菌谱：每种药物抑制或杀灭病原菌的范围，分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药。
抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
抑菌药：仅有抑制病原菌生长、繁殖而无杀灭作用的药物。
最低抑菌浓度（MIC）：抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
杀菌药：不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。
最低杀菌浓度（MBC）：杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%供试微生物）的最低浓度。
化疗指数：
评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量（LD50）与该药对动物的半数有效量（ED50）的比值来表示。
抗菌后效应（PAE）：
当抗菌药物和细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。
二、化疗药物的分类
三、抗微生物药物主要作用机制
四、细菌的耐药性
耐药性又称抗药性，系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。
1、耐药性的种类
固有耐药性：天然耐药性，由细菌种属特性决定，如革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。
获得性耐药性：由DNA突变所致，包括染色体突变、质粒介导的耐药性、转座因子介导的耐药性。
2、细菌耐药性的产生机制
药物不能到达其靶位：由于细胞壁的渗透性改变，膜的屏障作用、由特异性蛋白所构成
的水通道缺乏、缺少转运系统或细菌内主动外排系统增强等。
细菌所产生的酶使药物失活：如β-内酰胺酶，能使青霉素类和头孢菌素类抗生素的β-内酰胺环水解裂开而失活。
菌体内靶位结构改变：如链霉素耐药菌株的核蛋白体30s亚基上链霉素受体P10蛋白质发生了构象变化，使链霉素不能与之结合而产生耐药。
代谢拮抗物形成增多：如细菌对磺胺类的耐药，可由于对药物具有拮抗作用的底物对氨基苯甲酸（PABA）产生增多，或者改变了对代谢物的需要等途径所致。
四、抗微生物药物的合理应用
1、明确病因，针对性选药
应熟悉抗菌药物的抗菌活性、药动学特征、适应症、不良反应特点。
给药个体化。
应用适当的剂量和疗程（剂量足，疗程够）
2、运用PK/PD原理指导临床用药
时间依赖性（或非浓度依赖性）抗菌药物：
多数β-内酰胺类、林可霉素类、部分大环内酯类抗生素属于时间依赖性，而非浓度依赖。
一般此类药物无明显抗菌后效应。
浓度依赖性抗菌药物：
氨基糖苷类、喹诺酮类、部分大环内酯类、两性霉素等。
对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与作用时间不密切。
3、根据患者的生理病理情况合理用药
患者的生理病理状况可影响药物的作用：新生儿肝药酶发育不全，肾脏排泄能力差，女性妊娠期，老年人肝肾功能减退。
四、严格控制抗微生物药物的预防用药
五、防止和杜绝抗菌药物滥用
六、防止联合用药的滥用
联合用药中的相互作用
Ⅰ类：繁殖期或速效杀菌剂：青霉素类、头孢类
Ⅱ类：静止期杀菌剂：氨基糖苷类、多粘菌素
Ⅲ类：速效抑菌剂：四环、林可、氯霉素、大环内酯
Ⅳ类：慢效抑菌剂：磺胺类
增强：Ⅰ类+Ⅱ类青霉素类+链霉素（庆大霉素）
拮抗：Ⅰ类+Ⅲ类青霉素类+氯霉素（四环素）
无关:
相加:
作用机制相同同一类药物，可能疗效不增强，增加毒性作用机制相似的药物，竞争同一靶位，拮抗作用
习题：
1、简述菌药物的作用机制。
2、简述细菌耐药性的产生机制。