一表读懂糖肽类与恶唑烷酮类抗菌药物
好医生菌药物全员培训试题答案临床部份
一、抗菌药物临床应用治理方法1.医疗机构应当开展细菌耐药监测工作，按期发布细菌耐药信息，成立细菌预警机制，采取相应方法，下面描述错误的选项是：A. 要紧目标细菌耐药率超过30%，及时将预警信息通报医务人员B. 要紧目标细菌耐药率超过40%，慎重体会用药C. 要紧目标细菌耐药率超过75%，参照药敏实验结果选用2.下面关于抗菌药物合理利用的组织机构和职责的描述错误的选项是：A. 医疗机构负责人是本机构抗菌药物合理利用治理的第一责任人B. 医疗机构应当做立本机构抗菌药物治理工作制度，由医务、药学等部门一起负责日常治理工作C. 三级以上医院在药事治理与药物医治学委员会下设立抗菌药物治理工作组3.同一通用名称药品的品种，注射剂型和口服剂型各不得超过几种：A. 1B. 2C. 3D. 44.依照平安性，疗效，细菌耐药性，价钱等因素，将抗菌药物分为几级：A. 一级B. 二级C. 三级5.医疗机构抗菌药物由哪个部门统一采购：A. 临床科室B. 药学部门C. 临床微生物室D. 抗菌药物治理工作组二、《全国抗菌药物临床应用专项整治活动方案》解读1.口腔医院抗菌药物品种原那么上不超过：种种种种2.同意限制利用级抗菌药物医治的住院患者抗菌药物利用前微生物查验样本送检率应不低于：A.50%B.60%C.70%D.80%3.处方权和药物调剂资格取消后，多长时刻内不得恢复：个月个月个月年年抗菌药物临床应用专项整治活动方案规定，医疗机构深部抗真菌类药物不超过：个品种个品规个品种个品规5.原那么上不预防利用抗菌药物的手术不包括：A.腹股沟疝修补术B.甲状腺手术C.胆囊切除术D.乳腺手术三、医疗机构合理用药指标释义值可表现以下哪一种药物的利用强度：A.抗菌药物B.外用制剂C.疫苗D.麻醉药2.依照抗菌药物临床应用指南及相关治理规定，清洁手术在切皮前多长时刻内预防切口感染给药，是合理的：分钟内～2小时内小时内小时内3.监测网门诊处方中的抗菌药物范围不包括：A.抗皮肤感染药B.抗眼科感染药C.含庆大霉素、喹诺酮类或其它复方的止泻药D.抗真菌、病毒、寄生虫的药物4.二级医院抗菌药物品种原那么上不超过：种种种种5.关于处方指标中样本的描述，不正确的选项是：A.关于一个简单的横断面调查，至少要有600人次的就医样本B.合理的样本量是综合考虑统计学理想值和可行性的结果C.增加样本量能够提高可信度，样本量越大越好D.关于不同单位与不同处方者的比较，建议每一个单位及处方者就医人次为100以上能够采纳回归性数据四、抗菌药物临床应用原那么及评判1.细菌最大体分类单位为：A. 种B. 亚种C. 型D. 群2.以下关于国内ESBLs菌株感染的医治原那么，不正确的选项是：A. 严峻感染的病人可选择碳青霉烯类B. 轻中度感染可选择复合制剂C. 不能选择头霉素D. 轻中度感染选择复合制剂疗效不佳，可改碳青霉烯类3.以下药物中，具有浓度依托性的是：A. 利奈唑胺B. 万古霉素C. 氨基糖苷类D. 克拉霉素4.不同病原体感染需要不同抗病原药物，以下哪一类病原应选用抗菌药物：A. 病毒感染B. 寄生虫药物C. 细菌感染D. 真菌感染5.导管相关发烧属于以下哪一类术后感染发烧：A. 肺部感染B. 泌尿系感染C. 血流感染D. 其他缘故引发五、抗菌药物的评判与遴选--β内酰胺环类1.关于β-内酰胺酶抑制剂合剂中酶抑制剂的作用，以下说法不正确的选项是：A. 通常具微弱的抗菌作用B. 增强对β内酰胺类药物灵敏的细菌的抗菌活性C. 抑酶作用：他唑巴坦>克拉维酸>>舒巴坦D. 扩大抗菌谱能够增强抗菌活性2.以下哪一种药物可作为外科手术的预防用药A. 头孢唑啉B. 头孢氨苄C. 头孢拉啶D. 头孢硫脒3.舒巴坦为酶抑制剂，仅用于哪一菌属感染的联合用药：A. 不动杆菌属B. 链球菌属C. 葡萄球菌属D. 肠球菌属4.不耐酶青霉素要紧不良反映是：A. 消化道反映B. 发烧C. 肾毒性D. 过敏反映5.青霉烯类药物法罗培南要紧用于：A. 复杂性尿路感染B. 轻中度感染C. 外上所致感染D. 消化道感染六、抗菌药物的评判与遴选--大环内酯类、氨基糖苷类、林可酰胺类、多粘菌素类1.大环内酯类抗生素的要紧排泄途径为：A. 胆汁排泄B. 肾脏排泄C. 汗液排泄D. 肠道排泄2.对细胞外的结核菌有快速杀灭作用的药物是：A. 萘替米星B. 依替米星C. 链霉素D. 庆大霉素3.关于Polymyxin的注意事项，以下说法不正确的选项是：A. 对肝脏的损害较多见，肝功能不全者应减量B. 静注可能招致呼吸抑制，一样不采纳C. 鞘内注射量1次不宜超过5mg，以防引发对脑膜或神经组织的刺激D. 不该与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用4.关于大环内酯类抗生素，以下说法不正确的选项是：A. 由链霉菌产生B. 内酯结构为十四元或十六元大环C. 通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙D. 弱酸性抗生素5.林克酰胺类药物体内散布浓度最高的部位是：A. 血液B. 骨髓组织C. 肝脏D. 肠道七、抗菌药物的评判与遴选--氟喹诺酮类1.关于喹诺酮类致软骨损害，以下说法不正确的选项是：A. 幼龄动物产生B. 多发生在负重关节C. 与钙缺乏有关D. 动物种属存在不同，幼犬作用最明显2.喹诺酮的国际分代中，氧氟沙星属于以下哪一代：A. 1B. 2aC. 2bD. 3a3.浓度依托性抗菌药物的临床用药目的是：A. 取得抗生素Cmax/MIC >5B. AUC/MIC≥100C. 取得抗生素Cmax/MIC >10D. AUC/MIC≥104.以下药物生物利费用最高的为：A. 左氟沙星B. 氧氟沙星C. 莫西沙星D. 吉米沙星中枢神经系统不良反映中，属于重度不良反映的是：A. 眩晕B. 神志异样C. 视觉异样D. 失眠八、抗菌药物的评判与遴选--糖肽类、噁唑烷酮类1.噁唑烷酮类药物特点，以下说法不正确的选项是：A. 口服吸收良好B. 组织散布好C. 对革兰阴性菌有较强抗菌活性D. 可用于甲氧西林耐药葡萄球菌感染2.不属于磷霉素类药物特点的是：A. 对MRSA、VRE、产ESBL肠杆菌、铜绿假单胞菌有良好抗菌活性B. 磷霉素氨丁三醇口服一样用于呼吸道感染的医治C. 磷霉素钠与其他抗菌药物联合应用可医治严峻感染D. 不良事件要紧为轻度胃肠道反映3.第二类碳青霉烯类药物一样用于：A. 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严峻感染B. 轻、中度腹腔感染C. 社区肺炎D. 盆腔感染4.以下糖肽类药物中，蛋白结合率最高的是：A. 万古霉素B. 去甲万古霉素C. 利奈唑胺D. 替考拉宁5.成人中度感染时，用替考拉宁进行静脉点滴，其负荷剂量为：A. 50mgB. 100mgC. 200mgD. 400mg九、抗真菌药物特性及其应用1.属于棘白菌素类抗菌药物的是：A. 特比萘芬B. 制霉菌素C. 酮康唑D. 卡泊芬净侵袭性肺曲霉病医治指南中，作为大部份侵袭性肺曲霉病患者的首选初始医治的药物是：A. 两性霉素BB. 氟康唑C. 伏立康唑D. 卡泊芬净3.抗真菌药物中，肾毒性最强的是：A. 两性霉素BB. 氟康唑C. 伏立康唑D. 卡泊芬净4.临床常见的条件性真菌感染中，多见于重症糖尿病、烧伤病人及器官移植病人的是：A. 念珠菌病B. 曲霉菌病C. 隐球菌病D. 接合菌病5.伊曲康唑要紧在以下哪一部位代谢：A. 肝脏B. 肾脏C. 小肠D. 胃十、重症患者 vs 重症感染抗菌药物医治1.肾脏药物清除率降低因素中以下哪项不是肾前性因素：A. 儿茶酚胺类药物B. 休克C. 肾毒性药物D. 低代谢2.关于抗菌医治，以下哪一说法不正确：A. 抗生素体会性起始医治应持续7～14天B. 均应等待药敏结果，选择灵敏药物C. 多重耐药菌感染疗程能够达到14天D. 医治期间，应不断进行疗效评判，并采纳适当的降阶梯医治3.以下哪一项不是重症患者药物Vd增加的缘故：A. 水肿B. 低钠血症C. 大剂量液体苏醒及全肠外营养D. 浆膜腔积液及引流液4.以下哪项结论不正确：A.重症患者容易归并重症感染B. 初期及时合理的抗生素医治是关键C. 改善免疫功能和优化PK/PD对疗效没有明显改善D. 重症感染预后凶险5.复杂性腹腔感染，占多数的菌种是：A. 大肠杆菌B. 铜绿假单胞菌C. 葡萄球菌D. 肺炎克雷伯菌十一、抗菌药物和细菌耐药性的进展历程1.依照结构类别和制备方式，现有的抗菌药物要紧来源于： A．微生物发酵的次级代谢产物，或是其化学修饰衍生物 B．全合成产物2.抗菌药物的滥用，致使对细菌产生庞大的选择压力：A．使大部份原先没有耐药性的细菌迅速产生耐药性B．使细菌加大了自发突变频率C．使那些原先只占极小比例的耐药菌迅速繁衍D．使细菌选择性地生存于没有抗菌药物的环境中3.以下不属于通过抑制细胞壁合成机制的抗菌药物是：A．青霉素类抗菌药物 B．头孢菌素类抗菌药物C．磺胺类抗菌药物 D．多肽类抗菌药物4.以下属于耐药基因组的基因是：A．存在于致病菌或抗生素产生菌中的耐药基因B．存在于细菌染色体中的阴性抗性基因C．编码具有中等耐药活性或与抗生素具有亲和力的蛋白的前体基因D．以上都是机制是金黄色葡萄球菌产生（）抗性的要紧缘故。
各类抗菌药的抗菌谱和适应症
各类抗菌药的抗菌谱和适应症根据药物结构的不同，抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型，不同类型抗菌药的抗菌谱和适应症具有一定的差异，下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。
1.β-内酰胺类β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、单环类五种类型，其中，头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆菌等，适应症较广，对中枢神经系统感染（如肺炎、脑膜炎等）、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。
青霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果，该类抗菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、梅毒等。
头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大肠杆菌等，适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。
碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等，适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内感染等。
单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等，该类抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血流感染、脑膜炎、心内膜炎等。
2.喹诺酮类喹诺酮类抗菌药抗菌谱广，对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、大多数革兰阳性菌（如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等）及革兰阴性细菌（如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等）、支原体、衣原体等均有良好的抗菌活性。
适应症包含呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、胆道感染、敏感菌引起的泌尿生殖系统感染（如细菌性前列腺炎、单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎等）。
3.大环内酯类大环内酯类抗菌药抗菌谱包含G+菌、葡萄球菌、粪链球菌、弯曲杆菌、产气梭状芽胞杆菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、百日咳杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等，适应症包含肺炎、急性乳腺炎、皮肤及眼部感染、骨髓炎、败血症、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、梅毒、肠道阿米巴病等。
噁唑烷酮类抗菌药研究进展
噁唑烷酮类抗菌药研究进展李晓婷;张继瑜【摘要】在世界范围内,细菌耐药性问题日益严重,已严重影响了感染性疾病的治疗.新型抗耐药菌药物的研究已成为抗菌药物研究的主要方向.噁唑烷酮类化合物是一类新型的治疗细菌性感染的化学全合成药物,具有抑制多重耐药的革兰阳性菌的功效.且作用机制独特,不易与其他药物发生交叉耐药性,从而得到了广泛的研究.在第一个噁唑烷酮类抗菌药物利奈唑胺成功上市后,又有新的化合物进入临床研究,并取得了良好的临床治疗效果.论文介绍了噁唑烷酮类抗菌药的作用机制、抗菌活性、构效关系及最新的噁唑烷酮类抗菌药的研究,为研发新型噁唑烷酮类抗菌药提供参考.【期刊名称】《动物医学进展》【年(卷),期】2019(040)003【总页数】5页(P101-105)【关键词】噁唑烷酮;作用机制;抗菌活性;构效关系【作者】李晓婷;张继瑜【作者单位】甘肃农业大学动物医学院,甘肃兰州 730070;中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,甘肃兰州 730050;甘肃农业大学动物医学院,甘肃兰州 730070;中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,甘肃兰州 730050【正文语种】中文【中图分类】S859.8796从1928年青霉素被发现以来，抗生素就成为了临床多种疾病治疗常用的药物。
抗生素品种和数量推陈出新的同时，在各种人为和客观因素的影响下，药物选择难度和药物过度、滥用等情况增加，无论革兰阳性菌还是革兰阴性菌均出现了严重的耐药性，此外，细菌通过水平转移获得外源性耐药基因也加快了耐药菌株的产生。
2006年Science发文报道，一株于1930年保存在实验室的金黄色葡萄球菌对目前临床所用抗生素都敏感，而一株从患者身上分离的金黄色葡萄球菌，几乎对所有的抗生素耐药，而这种耐药性在同一细菌内，呈现出对不同类的抗生素的多重耐药机制[1]。
据世界卫生组织(WHO)统计，全世界每天约有5万患者死于感染性疾病，已经严重威胁着人类健康与社会发展，因此引起了人们的高度重视。
糖肽类和新的抗MRSA药物如何选择
BMS2247243、RWJ254428、S23578、NB2001等
抗MRSA药物(4)
晚霉素类( Evernimicins) Ziracin( SCH27899)
为新型寡糖类抗生素。 作用机制：抑制细菌蛋白质的合成, 抗菌谱：与万古霉素相似,对多数革兰阳性菌包括MRSA
脂肽类 (Cyclic Lipopeptide) ：达托霉素（Daptomycin,Cubicin） 链霉菌发酵而来比万古霉素、利奈唑胺或奎奴普汀/达福普汀的杀菌效力更迅速。对VRSA和利奈唑胺或奎奴普 汀/达福普汀耐药的金葡菌和屎肠球菌均有活性。除外粪肠球菌。由于不能经肺泡渗透，故不用于治疗肺炎。
能抑制中毒性休克综合征毒素-1 ( TSST-1 ) 产生。 对卡那霉素等氨基糖甙类抗生素耐药的SA及MRSA对本品敏感，。 适应症：适用于MRSA与革兰阴性杆菌的混合感染。
抗MRSA药物(3)
新型抗MRSA的β- 内酰胺类抗生素
Ceftobiprole (BAL9141) 是一种新型对MRSA有效的广谱头孢菌素， 作用机制：对PBP2a有很强的亲和力，能迅速地与之结合,形成一个具有 多位点结合的稳定的抑制复合物，同时对青霉素酶稳定。对PBP2a的完全 抑制，使其具有强大的抗耐药菌活性。 抗菌谱：无论对敏感菌还是对MRSA等耐药菌均具有强大的抗菌活性，
对MRSA有强效，对VRSA亦有抑制作用。 成为治疗多重耐药革兰阳性球菌感染的有效药物。 适应症： 已被批准用于治疗成人复杂性腹腔内感染和复杂性皮肤及软组织感染。
新的氨基糖甙类抗生素：阿贝卡星(Arbekacin) 是地贝卡星的1 位氨基被( S) -4-氨基-2-羟基丁酰化的新衍生物,由于立体障碍，不 易受氨基糖甙钝化酶侵袭，从而对更多的氨基糖甙耐药菌有作用。 抗菌谱：对MRSA 有强大抗菌力，为对MRSA感染活性最强的氨基糖甙类抗生素，
恶唑烷酮类抗菌药
Antibacerial oxazolidinone agents
背景
➢ 由于病原菌对现有抗菌药产生了耐药性，因 此寻找结构新颖、性能独特的新结构类型的 抗菌药物备受关注
➢ 近年来合成抗菌药物的研究热点包括恶唑烷 酮类oxazolidinones等
背景
➢ 早在1987年杜邦公司就合成了恶唑烷酮类化合物 Dup721和Dup，但在I期临床试验中因毒性问题而被终 止
➢ 美国普强公司在Dup721的基础上进行结构改造， 成功开放了两种新的恶唑烷酮类高效抗菌药
✓ 利奈唑酮linezolid，利奈唑胺（2000年，美国上市） ✓ 羟哌恶酮eperezolid，依哌唑胺 ✓ 它们既可以口服，也可以注射
作用机制
➢ 与现有抗菌药不同
➢ 作用于细菌蛋白质合成的最早期阶段
➢ 对革兰阳性菌及耐药肠球菌等的感染均有显 著疗效
➢ 临床用于耐药革兰阳性菌引起的感染性疾病、也 可用于外科感染性疾病的治疗
利奈唑酮Linezolid
➢ 结构
O O HN CH3
N
O
N
O
F
➢ 化学名：
❖ （S）-[N-3-（3’-氟-4‘-吗啉基）苯基-2-氧代-5-恶唑 烷基]甲基乙酰胺
❖ (S)-[N-3-(3’-Fluro-4’-morpholino)phenyl-2oxo-5-oxazoly]methyl acetamide
作用机制：
新型细菌蛋白合成抑制剂，作用于细菌50s核 糖体亚基，不影响肽基转移酶活性
抑制mRNA与核糖体连接，阻止70s起始复合物 的形成，从而抑制细菌蛋白质的合成
O O HN CH3
N
O
N
O
F
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
抗菌药物分类及常用药物一、抗菌药物分类一ß-内酰胺类1、青霉素类1.1天然青霉素：青霉素G苄青霉素1.2半合成青霉素：耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林三林可霉素类：林可霉素、克林霉素四多糖肽类：万古霉素、替考拉宁五氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星丁胺卡那霉素六四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素七氯霉素类：氯霉素八链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀九利福霉素类：利福平十磷霉素类：磷霉素十一肽内酯类：达托霉素十二喹诺酮类：一代：萘啶酸——已不用二代：吡哌酸仅用于泌尿道和肠道感染——已少用三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星十三恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮十四磺胺类：磺胺甲噁唑SMZ、甲氧苄啶TMP磺胺增效剂一ß三代：G﹢菌、G‐菌；铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代：G‐菌；大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好3、其他ß-内酰胺类碳青霉烯类：广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌青霉烯类：厌氧菌；葡菌、链球菌、很多G‐菌；无效铜绿假单胞菌头霉素类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌包括脆弱拟杆菌单环ß-内酰胺类：G‐杆菌,铜绿假单胞菌；无效G﹢菌、厌氧菌氧头孢烯类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌尤其脆弱拟杆菌ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸广谱、舒巴坦金葡菌、G‐杆二大环内酯类：G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌；支原体、衣原体,非典型分枝杆菌三林可霉素类：G﹢菌、G‐厌氧菌；无效G﹢需氧菌四多糖肽类：G﹢菌五氨基糖苷类：G‐需氧杆菌,G‐球菌；无效厌氧菌六四环素类：广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫无效铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒常见多重耐药菌MRSA耐甲氧西林金葡菌；MRSE耐甲氧西林表皮葡萄球菌,MSSA甲氧西林敏感金葡菌；PSSP 青霉素敏感肺炎链球菌；ESBL超广谱 -内酰胺酶；VRE耐万古霉素肠球菌革染阳性需氧菌球菌：葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌杆菌：芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属革染阴性需氧菌球菌：卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌杆菌：大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌厌氧菌横膈以上：消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属横膈以下：产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属胎盘屏障：几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环；在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物；－氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等;骨组织分布：氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度;前列腺分布：氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度;。
1.常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类常用抗菌药物的分类。
抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。
在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。
一、抗菌药物的分类-按化学结构分类通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β 内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。
临床上常用的抗菌药物就是这几大类。
首先看一下β - 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β - 内酰胺的抗菌药物。
β - 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。
随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。
为了克服在临床上使用过程中产生的β - 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。
在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。
像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。
在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。
头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。
β - 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β - 内酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。
还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。
还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。
但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。
好医生网站《抗菌药物临床应用与管理全员培训》答案
一、《全国抗菌药物临床应用专项整治活动方案》解读考试1.抗菌药物临床应用专项整治活动方案中制定整体方案并组织实施的是卫生部2.对出现抗菌药物超常处方3次以上且无正当理由的医师应予以提出警告3.接受抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率应为不低于30%4.三级医院抗菌药物品种原则上不超过50种5.关于抗菌药物使用率和使用强度下列说法不正确的是Ⅰ类切口手术预防使用抗菌药物比例不超过40%二、抗真菌药物特性及其应用考试1.属于棘白菌素类抗菌药物的是卡泊芬净2.伊曲康唑主要在以下哪一部位代谢肝脏3.抗真菌药物中肾毒性最强的是两性霉素B侵袭性肺曲霉病治疗指南中作为大部分侵袭性肺曲霉病患者的首选初始治疗的药物是伏立康唑5.临床常见的条件性真菌感染中多见于重症糖尿病、烧伤病人及器官移植病人的是接合菌病三、解读《处方管理办法》考试1.以下说法错误的是:执业医师可以为自己开具麻醉药品处方。
2.医疗机构应当要求长期使用麻醉药品和第一类精神药品的门急诊癌症患者和中、重度慢性疼痛患者每几个月复诊或者随诊一次3个月3.哌醋甲酯用于治疗儿童多动症时每张处方不得超过几日常用量154.以下说法正确的是处方包括医疗机构病区用药医嘱单5.处方的有效期是几天当日有效四、G+耐药菌感染防治进展考试1.以下临床常见G+杆菌属于厌氧菌的是肉毒杆菌2.作用机理为抑制细菌蛋白质合成的药物是下列哪项四环素类3.以下哪一方法不是正确的给药方案先窄谱适效后广谱强效4.抗MRSA的抗菌药物中利奈唑胺的作用部位为核糖体RNA亚基5.关于耐药菌感染预防以下说法不正确的是单靠洗手可以有效防止MRSA与VRE的传播五、中华人民共和国执业医师法考试1.受理医师执业注册申请的卫生行政部门应当自收到申请之日起30日内准予注册2.医师在执业活动中必须履行的义务是以上都包括3.下列哪种情况尚不至于被注销医师执业注册中止医师执业活动满一年4.下列哪种情况可给予医师执业注册因受刑事处罚自刑罚执行完毕之日起至申请注册之日止已满二年5.医师在执业活动中享有的权利是以上都是六、抗菌药物的评价与遴选--β内酰胺环类考试1.以下哪一种药物可作为外科手术的预防用药: 头孢唑啉2.关于β-内酰胺酶抑制剂合剂中酶抑制剂的作用下列说法不正确的是增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性3.不耐酶青霉素主要不良反应是过敏反应4.青霉烯类药物法罗培南主要用于复杂性尿路感染5.舒巴坦为酶抑制剂仅用于哪一菌属感染的联合用药不动杆菌属七、医疗机构合理用药指标释义考试1.监测网门诊处方中的抗菌药物范围不包括抗真菌、病毒、寄生虫的药物。
糖肽类、恶唑烷酮类及氨基糖苷类抗菌药
恶唑烷酮类
作用机制
O 利奈唑胺
是继磺胺和喹诺酮后，第三类合成抗菌药 阻止形成70S始动复合物，影响细菌蛋白质合 成起始阶段，从而抑制蛋白质合成。其它抑制 蛋白质合成的抗生素主要是抑制细菌蛋白的延 长合成，与利奈唑胺的机制不同。所以，利奈 唑胺和其它类别抗生素几乎没有交叉耐药
抗菌谱
O 需氧的和兼性的革兰阳性致病菌： 屎肠球菌（万古霉素耐药的菌株） 金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的菌株） 链球菌（包括对青霉素耐药的菌株）
临床应用
O 耐药革兰阳性菌所致的严重感染，特别是甲氧 西林耐药葡萄球菌、肠球菌属及耐青霉素肺炎 链球菌所致感染；也可用于对青霉素类过敏患 者的严重革兰阳性菌感染。
O 粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。 O 口服万古霉素用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭
菌所致伪膜性肠炎患者。
O 持续性非卧床腹膜透析相关腹膜炎、血管导管 类败血症等首选万古霉素。
临床应用
O 万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包 括伴发的菌血症
O 复杂性和非复杂性皮肤和皮肤软组织感染 O 社区获得性肺炎 O 院内获得性肺炎
用法用量
口服生物利用度高，组织分布好，受肾功能影响小， 肾功能不全无需调整剂量
临床应用注意事项
O 不良反应较轻，最常见的不良事件为腹泻 、头痛、恶心，85%的不良事件为轻至中度 ，可能会出现血小板减少，多与疗程相关( 通常疗程均超过2周)，有发生骨髓抑制报道 ，停药后可恢复
Q6h
16-
负荷剂量10mg/kg Q12h
儿 4周以下：初始剂量 24mg/kg/日， 给药3次，维持量 中度
QD，重度
< 1周者 10mg/kg Q12h
滴
感染 10mg/kg QD
临床诺酮类、环脂肽类、碳霉素、呋喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应
临床诺酮类、噁唑烷酮类、环脂肽类、碳霉素、呋喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应喹诺酮类1. 常用品种• 第一代：萘啶酸；• 第二代：吡哌酸；• 第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星；• 第四代：左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星；• 新喹诺酮类：奈诺沙星、西他沙星。
2. 共同特点：①抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌具强大抗菌作用；②体内分布广泛，组织体液内药物浓度高；③药物消除半衰期较长，可每日给药1~2次；④多数品种有口服及注射剂，使用方便；⑤不良反应大多较轻，严重不良反应较少见。
3. 不良反应• 胃肠道反应：最常见；• 中枢神经系统反应：失眠、头晕、头痛；较严重：幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作；• 肌肉骨骼系统：不用于＜18岁儿童；• 其他：肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等。
4. 适应症• 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆道感染；• 伤寒的成人首选药物；• 耐药结核的二线用药。
5. 四代喹诺酮类特点抗菌作用：对G+作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好抗菌活性；对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强；加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性；作用机制：均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶IV，耐药性下降；药动学：莫西沙星、吉米沙星部分在肝脏代谢，莫西在体内代谢＞50%，主要排泄途径为肝胆系统；半衰期长（7~14h），每日1次给药；适应症：有扩大，为治疗社区获得性呼吸道感染的选用药物。
① 左氧氟沙星• 临床应用最多的喹诺酮类：单品抗菌药物使用强度（DDD 值）所有抗菌药第一；• 呼吸喹诺酮类：对肺炎链球菌具较好抗菌活性；• 不良反应低：96%肾脏排出，老年人需要剂量调整。
② 莫西沙星• 近年来临床应用上升快；• 对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、结核分枝杆菌的抗菌活性为目前临床应用的喹诺酮类中最强• 主要经肝脏代谢排出；• 适用呼吸道感染，特别是社区获得性肺炎（CAP），腹腔感染。
抗菌药物概论(糖肽类、恶唑烷酮类、四环素类、替加环素、多黏菌素、磷霉素)
抗菌药物临床应用基础篇“看药”之道3——抗菌药物概论（糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、替加环素、多黏菌素、磷霉素、呋喃妥因、硝基咪唑类）常见用药疑问MRSA肺部感染，利奈唑胺更有优势吗？选药要考虑哪些方面呢？目录CONTENTSPART 03 多黏菌素PART 02 四环素及甘氨酰环素类PART 01 糖肽类、噁唑烷酮类PART 04 磷霉素、呋喃妥因PART 05 硝基咪唑类作用机理及包含的品种（去甲）万古霉素替考拉宁磷霉素利奈唑胺多黏菌素四环素类替加环素呋喃妥因硝基咪唑类抗菌药物的耐药机制✓肠球菌对万古霉素耐药✓核糖体保护蛋白-四环素类交叉耐药机制靶位结构的改变✓主动外排泵-四环素类交叉耐药、替加环素耐药渗透屏障作用✓嗜麦芽窄食单胞菌、粘液性铜绿假单胞菌对多种抗菌药物耐药生物被膜形成耐药机制汪复,张婴元.实用抗感染治疗学（第2版）糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱MSSA （14237株）与MRSA （7327株）对抗菌药的耐药率（%）102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素T M P -S M Z 克林霉素红霉素青霉素苯唑西林•未发现万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药的菌株•MSSA 用苯唑西林、头孢唑啉杀菌作用更强%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱(2280株)和甲氧西林耐药的凝固酶阴性葡萄球菌(8521株)对抗菌药的耐药率（%）102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平庆大霉素左氧氟沙星环丙沙星克林霉素T M P -S M Z 红霉素青霉素苯唑西林•万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药率低•凝固酶阴性葡萄球菌要注意排除污染%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱102030405060708090100替考拉宁万古霉素利奈唑胺呋喃妥因磷霉素氨苄西林氯霉素左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素利福平红霉素•屎肠球菌对抗菌药的耐药率高于粪肠球菌%株)和屎肠球菌(9885株)对抗菌药的耐药率（%）糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类万古霉素颜青等，临床药物治疗学-感染性疾病汪复,张婴元.实用抗感染治疗学（第2版）糖肽类、噁唑烷酮类共性：MRSA 、MRCNS 、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染。
常用抗菌药的使用范围及科普知识
常用抗菌药的使用范围及科普知识常用抗菌药的使用范围及科普知识抗菌药物是一类广泛应用于医疗领域的药物，用于治疗或预防细菌感染。
抗菌药物的使用范围广泛，不仅包括临床医学中的治疗应用，还涉及动物养殖、农业等领域。
本文将介绍常用的抗菌药物的使用范围，并提供相关的科普知识。
一、β-内酰胺类抗菌药物β-内酰胺类抗菌药物是一类常见的抗生素，主要用于治疗细菌感染。
常见的β-内酰胺类抗菌药物包括青霉素、头孢菌素等。
青霉素主要用于治疗呼吸道、泌尿生殖道感染等，而头孢菌素则适用于皮肤软组织感染、泌尿生殖道感染等。
二、氨基糖苷类抗菌药物氨基糖苷类抗菌药物常用于治疗严重的细菌感染，如肺炎、败血症等。
氨基糖苷类抗菌药物包括庆大霉素、阿米卡星等。
庆大霉素广泛应用于呼吸道感染、泌尿生殖道感染等，而阿米卡星则常用于医院获得性肺炎、腹腔感染等。
三、喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物具有广谱的抗菌活性，常用于治疗尿路感染、消化道感染等。
常见的喹诺酮类抗菌药物包括氟氮咯烷酮、左氧氟沙星等。
氟氮咯烷酮适用于治疗泌尿生殖道感染、全身性感染等，左氧氟沙星则常用于上呼吸道感染、消化道感染等。
四、糖肽类抗菌药物糖肽类抗菌药物通常用于治疗革兰阳性细菌感染，如金黄色葡萄球菌感染等。
糖肽类抗菌药物包括万古霉素、利奈唑胺等。
万古霉素适用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等，利奈唑胺常用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染等。
五、四环素类抗菌药物四环素类抗菌药物是一类广谱抗生素，适用于多种细菌感染的治疗。
四环素类抗菌药物包括土霉素、多黏菌素等。
土霉素适用于呼吸道感染、泌尿生殖道感染等，多黏菌素常用于皮肤软组织感染、腹腔感染等。
在使用抗菌药物时，需要注意以下科普知识：1.合理使用抗菌药物：抗菌药物的滥用和不当使用会导致细菌产生耐药性，因此在使用抗菌药物时应遵循医生的建议，按照剂量和疗程使用。
不宜滥用抗菌药物预防感染。
2.注意个体差异：不同人对抗菌药物的敏感性可能存在差异，有些人可能存在过敏反应。
郑波-糖肽类、恶唑烷酮类、磷霉素类和碳青霉烯类
100
20
40
60
80
0 PEN OXA ERY 78.3 FOX CAZ CTX SMZ LVX CXM CLI MEM CZO GEN FEP MXF
TET
IPM CHL FOS CSL RIF AMK NIT MNO TEC LNZ
凝固酶阴性葡萄球菌耐药状况
(n=26,724)
MOHNARIN,2010
168
血液透析或腹膜透析无法清除糖肽类药物
万古霉素肾功能不全患者药代动力学
肌酐清除率 (mL/min) 50 Ccr < 70 30 Ccr < 50 15 Ccr < 30 Ccr < 15 峰浓度 (g/Ml) 22.60 22.85 24.99 35.13 半衰期 （h) 7.41 10.73 20.22 35.49
糖肽类健康成年人药代动力学
蛋白结合率 （%）
55
药物 万古霉素
剂量 0.5g iv 1.0g iv
峰浓度 半衰期 （mg/L） （h）
10-30 25-50 25 12 4-11 4-11 6-8 182
去甲万古霉素 替考拉宁
55 90-95
0.4g iv 6mg/kg im
6mg/kg iv
43
AI
MRSA 肺炎
抗生素 万古霉素 成人剂量
15-20 mg/kg IV Q8-12
证据级别 AII
利奈唑胺
600 mg PO/ IV BID
AII
• 万古霉素难以穿透进入肺上皮细胞内液以及肺组织
– 万古霉素 + 利福平?
– 小型开放标记 RCT ：总效应优于单用万古霉素 (p=.047), 但 利福平耐 药发生达 1/3 (相关治疗失败)。1
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一表读懂糖肽类与恶唑烷酮类抗菌药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）已成为医院感染的重要病原菌，甚至在某些医院已进入多重耐药菌排名前五位的地位，因此预防 MRSA 院内感染暴发与已确诊 MRSA 感染的治疗尤为重要。
笔者翻查药典及相关药物临床应用剂量相关专家共识，对常见治疗MRSA 感染的糖肽类及恶唑烷酮类抗菌药进行了简单的梳理，以方便临床上选择合适的药物。
MRSA 感染药物的选择可综合患者基础疾病及感染部位、严重情况，个体化制定药物治疗方案，治疗过程中需遵循给药剂量足、药物疗程够、关注药物疗效，同时需监测药物不良反应的原则。
同时，预防MRSA 传播也是预防医院感染重要手段，医务人员操作严格遵循消毒隔离制度，针对MRSA 患者设置隔离病房，对特殊疾病患者入院时进行鼻拭子筛查 MRSA，或局部定植 MRSA 者可去定植治疗。
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编辑：于昉
参考文献：
1.《马丁代尔药物大典第 37 版》
2.《万古霉素临床应用剂量中国专家共识》
3.《替考拉宁临床应用剂量专家共识》
4.《新型 (噁) 唑烷酮类抗生素利奈唑胺》
5.《耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染防治专家共识》。