临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
1抗菌药物的分类及抗菌特点
(一)天然青霉素类
代表药物
青霉素G
特点
1.杀菌作用强，毒性小； 2.除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌(如白喉杆菌、破伤风杆菌)、革兰 阴性球菌(如脑膜炎球菌)及螺旋体有效； 3.窄谱，对肠道阴性菌无效； 4.口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶； 5.约80%金葡菌对其不同程度耐药； 6.有过敏反应，严重者发生过敏性休克。
第3代
具有抗 MRSA的 活性 (研究阶段)
研究阶段
美罗培南
一．对肾脱氢肽酶稳定，即提高了抗菌活性，又降低了其 对肾及中枢的毒性。 二．对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌作用 。 三．对VRSA及屎肠球菌对本品耐药。
碳青酶烯类
通用名
常用量(成人)
亚胺培南西司他丁钠 美罗培南 比阿培南
0.5q6h或1.0 q8h(亚胺培南量) 0.5-1.0 q8h 0.3q 12h,一日不超过1.2g
氨基糖甘类(静止期杀菌剂) 磷霉素(快速杀菌剂) 糖肽类(快速杀菌剂) 利福霉素类(杀菌剂) 氟喹诺酮类(快速杀菌剂)
一．大环内酯类(快速抑菌剂) 二．四环素类(快速抑菌剂) 三．氯霉素类或酰胺醇类(快速抑菌剂) 四．林可霉素类(快速抑菌剂) 五．磺胺类(慢速抑菌剂)
氨基糖甘类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B、甲硝唑等
1-2g/d,bid;严重感染：4g/d分2-3次
溶媒(静滴)
NS,5%GS NS,5%GS NS,5%GS NS,5%GS
葡萄糖液、电解质 液、氨基酸液
葡萄糖液、电解质 液、氨基酸液
三代头孢
通用名
常用量(成人)
头孢曲松
1-2g,qd;严重感染：4g/d,分1-2次，静滴。
头孢他啶
1-6g/日，分2-3次，静滴。
临床常用抗菌药物归纳总结
3.硝基咪唑类抗厌氧菌、阴道滴虫、阿米巴原虫的首选类药物，作用机制：药物的硝基在厌氧菌内还原产生细胞毒物质，抑制细胞DNA合成而产生抗菌活性。如：甲硝唑、替硝唑。
抗生素之间的相互作用
第1类
繁殖期杀菌药（速效杀菌剂）
如：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素。
第2类
静止期杀菌药（缓效杀菌剂）
抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。这里，仅对抗菌药物主要作用机制做一简要慨述：
第四代
如：头孢匹罗、头孢吡肟。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染。
其他β-内酰胺类
如：头孢霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。
碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、比阿培南
单环类：氨曲南
氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢
青霉烯类：呋罗培南；氧青霉烷类：克拉维酸；青霉烷砜类：舒巴坦、三唑巴坦
3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。
4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。
红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
林可霉素类
此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素强，口服吸收好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成（选择性地抑制肽酰基转移酶）。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同，故不宜合用。
第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄，仅用于泌尿道和肠道感染。
第二代，如：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。
各类抗菌药的抗菌谱和适应症
各类抗菌药的抗菌谱和适应症根据药物结构的不同，抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型，不同类型抗菌药的抗菌谱和适应症具有一定的差异，下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。
1.β-内酰胺类β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、单环类五种类型，其中，头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆菌等，适应症较广，对中枢神经系统感染（如肺炎、脑膜炎等）、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。
青霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果，该类抗菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、梅毒等。
头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大肠杆菌等，适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。
碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等，适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内感染等。
单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等，该类抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血流感染、脑膜炎、心内膜炎等。
2.喹诺酮类喹诺酮类抗菌药抗菌谱广，对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、大多数革兰阳性菌（如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等）及革兰阴性细菌（如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等）、支原体、衣原体等均有良好的抗菌活性。
适应症包含呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、胆道感染、敏感菌引起的泌尿生殖系统感染（如细菌性前列腺炎、单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎等）。
3.大环内酯类大环内酯类抗菌药抗菌谱包含G+菌、葡萄球菌、粪链球菌、弯曲杆菌、产气梭状芽胞杆菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、百日咳杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等，适应症包含肺炎、急性乳腺炎、皮肤及眼部感染、骨髓炎、败血症、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、梅毒、肠道阿米巴病等。
常用抗菌药物的临床应用
常用抗菌药物的临床应用首都医科大学附属北京朝阳医院于晓敏一、前言抗生素是具有抗病原体活性的一大类物质,自 1940 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种。
抗菌素是指对细菌和微生物具有抑制和杀灭作用的一类抗生素,而抗菌药物主要是杀灭细菌的。
抗生素是比较广义的,抗菌药物是比较专一的。
二、临床常用抗菌药物及应用要点抗生素的作用机制如( ppt4 图片所示,抗生素通过作用于细菌不同的部位从而起到抗菌的作用。
抗生素从作用上来讲,可以分为杀菌剂和抑菌剂两大类。
(一杀菌剂1. b 内酰胺类抗生素β - 酰胺类抗生素有一个共性就是均有β酰胺环可被β内酰胺酶水解而失效。
其作用机制是通过抑制细胞壁的合成,达到杀菌的目的。
影响其作用的因素有抗生素的浓度以及作用剂量、抗生素透过细胞膜的能力、对 b 内酰胺酶作用的抵抗力以及和靶位的亲和力,抗生素的血药浓度与给药方法有关,β内酰胺酶是有时间依赖性的,一般每 4~6 小时一次。
( ppt8 图片显示的是用时间浓度曲线演示β - 内酰胺酶抗生素的给药方法。
b 内酰胺类抗生素目前主要有青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素、单环类和β内酰胺酶抑制剂等。
( 1 青霉素类的药物①主要抗革兰阳性菌:对青霉毒酶不稳定,可出现严重过敏反应,治疗革兰阳性球菌(葡萄球菌除外、奈瑟菌属和梅毒的首选药物。
青霉素 V :耐酸,口服,活性较青霉素 G 差。
青霉素 G :注射,剂量 160-960 万 U/ 日 , 个别脑膜炎用量可 >1000 万 U/ 日,要分次给,每次 <500 万 U ,主要用于 G(+ 菌。
②耐酶青霉素:抗菌谱同耐青霉素酶,主要治疗产酶的金葡菌、耐甲氧西林金葡菌( MRSA 。
常用的为苯唑西林、氯唑西林。
③广谱青霉素:对革兰阳性、阴性菌均有效,对青霉素酶不稳定。
如氨苄西林和阿莫西林,对阴性菌活性强,但易被 b 内酰胺酶破坏。
各抗菌药物的抗菌谱
临床常见得病原体包括下面几大类：A 真菌：念珠菌、曲霉.毛霉、隐球菌、球泡子菌、组织胞浆菌等A 革 兰阳性球菌：葡萄球菌（金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌）.链 球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等）、肠球菌等A 革 兰阳性杆菌：结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌革兰阴性杆菌：肠杆菌科（大肠埃希菌、克雷伯菌属.肠杆菌属、变 形杆菌属.沙雷菌属.沙门菌属）、假单胞菌属（铜绿假单胞菌）、 不动杆菌属.产碱杆菌属.嗜血杆菌属等 厌氧菌:类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌 等A 非典型微生物，支原体、衣原体、军团菌、立克次体等 真菌青霉素类抗菌谱青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用：包括革兰阳性球菌（肺炎链球菌.化脓性链球菌等）革兰阳性杆菌（口喉杆菌），对革 兰阴性球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）也有一定作用•对螺旋体（梅 革兰氏阳性菌严氏阴性菌厌氧菌苯哩西林賊型微生物毒螺旋体、回归热螺旋体.钩端螺旋体）有抗菌作用，目前临床使用耐药率高。
苯哇西林抗菌谱同青霉素,它就是筛查就是否耐甲氧西林葡萄球菌得标志性药物，如耐药应不选用任何0-内酰胺类得药物.阿莫西林克拉维酸钾4阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多，抗菌谱偏革兰阳性菌，对链球菌效果好，临床常用于轻.中度呼吸道、尿路.胆道感染。
b 哌拉西林她啖巴坦临床应用广泛，抗菌谱广，抗菌谱略偏革兰阴性 菌，对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆 菌等等作用强，对阳性菌中肠球菌也有效，对厌氧菌有较好效果（如 拟杆菌、梭菌.消化球菌）。
2山、头砲类抗菌谱头孑包哇林第一代头抱，抗菌谱为革兰阳性菌，主要用于一类切口得预氏阴性菌厌氧菌 耳腆型微生乡林他哇巴坦防用药。
头抱咲辛为第二代头抱，对革兰阳性菌抗菌作用低于第一代头抱，临床应用多阴性菌治疗・第三代头抱类抗菌谱主要覆盖革兰阴性菌，对革兰阴性菌抗菌作用强，对革兰阳性菌作用差，其中头泡她噪对铜绿假单胞作用强。
各类抗菌药物的适应症和注意事项
4、第四代：主要为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与三代相仿，对阴沟 肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属部分菌属细菌作用强于三代，对铜绿假 单胞菌作用与头孢他啶相仿，对金葡菌作用较三代强。
2021/4/27
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林可霉素和克林霉素
一、分类：
本类药物包括林可霉素与克林霉素。
二、菌、其他链球菌及甲氧西林敏感金葡菌所 致感染。
2、克林霉素适用于厌氧菌、肺炎链球菌、其他链球菌属以及敏感金葡菌所 致感染，并常与其他药物合用用于腹腔感染及盆腔感染。
两者的静脉制剂可用于上述感染中的较重患者。
（6）所有口服剂型均不可用于铜绿假单胞菌及其他非发酵菌所致感染。 4、四代头孢： （1）本类药物主要为头孢吡肟，适应症与三代相同，尚可用于对三代耐 药的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等感染。
（2）本类药物用于中性粒细胞缺乏伴发热的经验治疗。
所有头孢菌素对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属作用差，不可用于此 类细菌感染的治疗
2、阿莫西林/克拉维酸适用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠 埃希菌以及甲氧西林敏感的金葡菌所致感染。氨苄西林/舒巴坦与阿莫西林/克拉 维酸相同。
3、替卡西林/克拉维酸、头孢派酮/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦仅为静脉使用， 适用于产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞 菌和拟杆菌等所致感染。
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利福霉素类抗生素
一、分类 本类药物包括利福平、利福喷汀和利福布汀。 二、适应症： 1、结核病及其他分支杆菌。 2、麻风 3、预防用药：脑膜炎奈瑟球菌所致疾病预防用药。 4、其他：个别情况下对甲氧西林耐药葡萄球菌，可与万古霉素联合治疗。 三、注意事项： 1、过敏或血小板减少性紫癜的患者。 2、妊娠3月内患者避免使用利福平，3月以上慎用。 3、肝功能不全、胆道阻塞、慢性酒精中毒慎用。 4、用药期间，应定期复查肝功能、血常规。 5、结核病患者应避免大剂量间歇用药方案。
各类抗菌药物临床合理应用
窄谱：革兰阳性球菌、嗜血杆菌属和致病螺旋体；
不耐酸、不耐β-内酰胺酶，金黄色葡萄球菌（下称金葡菌）和表皮葡萄球菌（下称表葡菌）对其普遍耐药；
肾小管分泌排泄，丙碘舒、磺胺药、阿司匹林可与该药竞争而延缓其排泄；
变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试；
1
2
3
4
5
6
1．青霉素类
青霉素可肌注或静脉给药，苄星青霉素仅供肌注。
+
厌氧菌
—
+
+
+
排泄
肾
肝、胆
体内代谢和肾
肝、胆
组织浓度高部位
骨、腹腔、 皮肤、CSF
皮肤、CSF、肝、胆、腹水
骨、CSF
肝、胆、子宫、 副鼻窦
影响菌群
++
++
+
++
出血倾向
±
+
±
+
对β-内酰胺酶稳定性
耐
耐
耐
不耐
头孢唑肟（ceftizoxime）类似头孢噻肟，头孢地嗪（cefodizime）类似头孢三嗪，但具有促进人体免疫功能作用。头孢匹胺（cefpiramide）类似头孢哌酮，对铜绿假单胞菌作用更强，半衰期达4.5小时。
时间依赖性杀菌和弱～中等程度持续效应
T＞MIC
β内酰胺类、 红霉素等老一代大环内酯 伊曲康唑
时间依赖性杀菌和强持续效应
AUC/MIC
阿奇霉素等新一代大环内 四环素类 万古霉素 氟康唑
关键是维持药物浓度高于MIC的时间 T> MIC or AUC> MIC AUC Cmax 对时间依赖性抗生素 (β—内酰胺类抗生素) MIC or AUC> MIC
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
抗菌药物合理使用
抗生素后效应
(post-antibiotic effect，PAE) ： ，
以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度 仍残存的抗菌效应 。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与 小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。 比值。 小时浓度时间曲线下面积与 比值
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类： 内酰胺类：
• 当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强； 浓度 倍 时 其杀菌作用不再增强； • 当t>MIC占给药间隔 占给药间隔50%~60%时，杀菌效果最佳 占给药间隔 时
提示
• 已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提 已达有效治疗浓度， 高疗效。 高疗效。 • 可通过增加给药次数来提高疗效。 可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭 ）
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹 完全人工合成的抗细菌药物（ 磺胺类、 诺酮类）和抗生素。 诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制 ）
肌酐清除率(ml/min) 肌酐清除率 >20 10~20 <10
抗菌药物合理使用
剂量 0.75~1.5g 0.75g 0.75g
间隔 每8h 每12h 每24h
头孢替安
①组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆 组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、 胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，tl/2为 主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄， 0.6~1.1小时。 小时。 小时 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细 可致红细胞、粒细胞、血小板减少， 胞增多。 胞增多。
常见的抗菌药物有哪些？(一览常用抗菌药物：抗菌药物大全)
抗菌药物是医生在治疗细菌感染时常用的药物，能够抑制或杀死细菌的生长。
这些药物在医疗领域中发挥着重要的作用，帮助患者恢复健康。
下面是一些常见的抗菌药物，用于治疗不同类型的感染。
1.青霉素类药物：青霉素是最早使用的抗菌药物之一，可以有效地抑制细菌细胞壁的合成，从而导致细菌死亡。
这类药物适用于治疗许多常见的细菌感染，如肺炎、扁桃体炎和中耳炎。
2.头孢菌素类药物：头孢菌素是一类广谱抗生素，与青霉素具有相似的作用机制。
它们被广泛应用于治疗呼吸道感染、皮肤感染和尿路感染等。
头孢菌素类药物通常根据其覆盖的细菌类型和抗药性等因素进行分类。
3.阿莫西林/克拉维酸：这是一种联合用药，结合了阿莫西林（属于青霉素类）和克拉维酸（一种β-内酰胺酶抑制剂）。
克拉维酸的作用是抑制细菌的β-内酰胺酶，以增加对抗药性菌株的覆盖范围。
阿莫西林/克拉维酸常用于治疗下呼吸道感染和尿路感染等。
4.氨基糖苷类药物：氨基糖苷类药物是一类青霉素类药物的替代品，常用于治疗严重的细菌感染。
这些药物可以通过抑制细菌蛋白质合成来杀死细菌。
但需要注意的是，氨基糖苷类药物可能会对肾功能产生负面影响，因此使用时需要慎重。
5.庆大霉素：庆大霉素是一种多肽类抗生素，常用于治疗革兰阴性细菌感染，如肺炎和尿路感染。
该药物可以通过干扰细菌蛋白质合成来杀死细菌。
6.喹诺酮类药物：喹诺酮类药物具有广谱抗菌活性，可以抑制DNA螺旋酶的活性，从而阻断细菌DNA的复制和修复。
常见的喹诺酮类药物有氧氟沙星和左氧氟沙星，用于治疗泌尿道感染和呼吸道感染等。
7.四环素类药物：四环素类药物属于广谱抗生素，抑制细菌的蛋白质合成。
常用于治疗皮肤感染和痤疮等。
8.磺胺类药物：磺胺类药物通过阻断细菌对二氢叶酸的合成而抑制细菌的生长。
这类药物广泛用于治疗尿路感染和呼吸道感染。
除了上述常见的抗菌药物，还有其他一些特定用途的抗菌药物，如抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药物。
然而，我们应该注意，随着时间的推移，细菌可能会产生耐药性，因此医生在选择抗菌药物时需要谨慎考虑，以免加剧抗药性问题。
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
（1）青霉素类青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。
双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
（2）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。
头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等药物作用抗菌活性、药代动力学、用药选择、不良反应及注意事项等要点区别
临床头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等药物作用及抗菌活性、药代动力学、临床用药选择、不良反应及注意事项等要点区别头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松是临床上常用的三代头孢菌素，均为半合成的广谱β-内酰胺类抗菌药物，主要通过抑制粘肽转肽酶，使其催化的反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡而发挥抗菌作用。
第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用较第一二代强，对革兰阳性菌较第一二代弱，无肾毒性，酶稳定性较第一、二代强，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用。
抗菌活性区别头孢他啶是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属作用最强的药物；头孢哌酮对β-内酰胺酶不稳定，多与酶抑制剂组合使用；头孢曲松是头孢菌素类中半衰期最长药物。
头孢他啶和头孢哌酮对包括铜绿假单胞菌在内的革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌的作用比较差。
而头孢曲松对链球菌属尤其是肺炎链球菌具有较强的抗菌活性，而对铜绿假单胞菌无效。
具体抗菌谱区别如下：头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的抗菌谱注：+：表示敏感菌超过60%；±：表示敏感率30%-60%；0：敏感菌少于30%；空白为无资料。
药代动力学区别表2 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的药动学特点上述表可以看出头孢哌酮和头孢曲松主要通过胆汁和肾双通道代谢，因此肾功能不全患者不需要调整剂量，胆道感染首选此两种药物；头孢他啶主要通过肾脏代谢，肾功能不全患者需减量应用，对于泌尿系感染三种药物首选头孢他啶、临床用药选择区别三种药物均属于 B 级，妊娠期内使用较为安全。
头孢曲松和头孢他啶的哺乳分级为L1 级（最安全），头孢哌酮的哺乳分级为L2 级（比较安全）。
三种药物临床选择推荐如下：头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的临床选择推荐不良反应与注意事项区别三种头孢菌素的不良反应有相似之处，常见皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，腹泻、恶心、呕吐消化系统症状等。
三代头孢菌素由于抗菌谱广，可致二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等。
临床常用抗菌药物分类及使用
药物相互作用
含金属离子的抗酸药可减少本药的生物利用度。
与茶碱类合用时使其肝清除明显减少，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、 呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。
与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原 时间。
胃肠道反应 肝损伤 耳毒性
变态反应 二重感染
大环内酯类
不良反应
喹诺酮类
第一代 萘啶酸（1962），已淘汰
第二代 吡哌酸（1973），少用
第三代 氟喹诺酮类（环丙沙星，氧氟沙星）常用
第四代 8-甲氧氟喹诺酮（莫西沙星，1999）
作用机制 G－：抑制细菌DNA回旋酶（gyrase),阻碍细菌DNA合成而导致细菌死亡。 G＋：抑制拓扑异构酶IV，干扰细菌DNA复制。
酶
氧的各种感染
广谱、活性低
与β-内酰胺类协同抗 菌
强力杀灭G－ 耐酶低毒
氨基苷类替代品
广谱耐酶
G＋、G－、厌氧菌
大环内酯类
是20世纪50年代出发现的有链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为 分子中含有一个内酯结构的14-16元大环。
作用机制
与细菌核蛋白体50s亚基结合，使肽链的形成和延伸受阻，抑制细 菌蛋白的合成。
浓度依赖性抗菌药物：抗菌药物的杀菌作用具有浓度依赖性，药物峰值浓度越高， 对致病菌的杀伤力越强，杀伤速度越快。 包括氟喹诺酮类、氨基苷类、甲硝唑等； PAE长； 疗效评价指标：AUC0-24/MIC、Cmax/MIC； 可通过提高最大药物浓度来提高临床疗效；
但浓度不能超过最低中毒浓度。
[用法用量]
肌酐清除率≥50mL/min时不需要调整用量。肌酐清除率<50mL/min时，需调整用量。
临床抗菌药物的选择及应用
抗菌药物的分类及简介
1 ß-内酰胺类抗生素 2 氨基糖苷类抗生素 3 大环内酯类抗生素 4 喹诺酮类抗菌药 5 四环素类 6 糖肽类 7 噁唑烷酮类 8 氯霉素类 9 硝基咪唑类 10 磺胺类 11 作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素等 12 作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、利福平等
单环β-内酰胺类
氨曲南对G-需氧菌(包括铜绿假单胞菌)作用强，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。 注意事项：
禁用于对氨曲南过敏的患者。
碳氢酶烯类
碳青霉烯类抗菌药物分为具有抗非发酵菌和不具有抗非发酵菌两组，前者包括亚胺培南/西 司他丁（西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用）、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆 （倍他米隆具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用）、比阿培南和多立培南；后者为厄他 培南。亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌 （包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数β-内酰胺酶高 度稳定，但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南与其他 碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异：血半衰期较长，可一天一次给药；对铜绿假单胞菌、 不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。
首次接触效应（FEE）
是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌 接触，并不明显地增强或再次出现这种明显地效应，需要间隔相当时间（数 小时）以后，才会再起作用。
抗生素药代学/药效学关系分类
根据抗菌药物抗菌作用与血药浓度或作用时间的相关性，大致可将其分为：
浓度依赖性抗生素：抗菌活性与浓度密切相关，浓度越高，抗菌活性越强，且具有FEE和较长的PAE，抗生素的杀菌作用 取决于血浆峰浓度，而与作用时间关系不大，提高血浆峰浓度可提高疗效；当血药浓度超过MIC甚至达到8～10×MIC时，可 以达到最大的杀菌效应。 （1）范围：氨基糖苷类、喹诺酮类抗生素、甲硝唑。 （2）特点：
我院50种抗菌药物简介
4、美洛西林和阿洛西林
适应症—适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单 胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道 感染、腹腔感染、皮肤软组织感染。严重 感染时与氨基糖甙类合用。 药代动力学—t1/2均约为1小时，蛋白结合率 为40%左右，美洛西林在胆汁中浓度极高， 到达脑脊液的渗透率为17~25%主要经尿排 泄。
四、单环类
氨曲南（非） 适应症--为杀菌剂，仅对需氧革兰阴性杆菌有效， 对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿。 药代动力学—t1/2为1.4~2.2小时，体内分布广，不 易透过血脑屏障，血浆蛋白结合率为56~60%。大 部分以原形从尿中排出。 用量—尿路感染一次0.5~1g，一日2~3次 中度感染一次1~2g，一日2~3次 重度感染一次2g，每6h或8h一次。
2、苄星青霉素（120万U/支）
适应症—主要用以预防风湿热，治疗各期 梅毒，也可用以控制链球菌感染的流行。 药理—本品为青霉素的二苄基乙二胺盐， 为长效青霉素。 药代动力学—肌注120万U后达峰时间24小 时，血中低浓度可维持4周，血药峰浓度 0.03~0.05mg/l 用量：成人一次60~120万U，2~4周1次，深 部肌内注射。
头孢唑肟（限）
适应症—由敏感菌所致的下呼吸道感染、 尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、 皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链 球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性 淋病。 药代动力学—t1/2为1.7小时，蛋白结合率 30%，在体内不代谢主要经肾排泄，所以尿 中浓度高，可透过胎盘屏障。 用量—一次1~2g，每8~12小时
1、青霉素（80万U/支）
适应症---用于溶链、肺球、脑膜炎球菌所致的肺 炎、心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩 端螺旋体。 药代动力学—t1/2约为30分钟，肾功能减退者可延 长至2.5~10小时，本品约19%在肝内代谢，主要经 肾代谢。
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性在临床治疗中，抗菌药物常被应用于治疗各种感染症状。
由于病原菌对抗菌药物的敏感性差异较大，因此在开展治疗之前需要了解各种抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
本文将介绍临床常用的各类抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
青霉素类青霉素是最早应用于临床治疗的抗菌药物之一。
青霉素类抗生素分为天然青霉素和半合成青霉素两种。
青霉素类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗。
青霉素类抗菌药物的抗菌谱覆盖了许多革兰阳性菌，如溶血性链球菌、肺炎球菌和嗜血杆菌等。
但其对于革兰阴性菌的抗菌活性相对较弱。
此外，由于庆大霉素等抗菌药物的引入，许多革兰阳性菌已经产生了耐药性，因此在临床治疗中应使用更为先进的抗菌药物。
庆大霉素类庆大霉素类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染和某些革兰阳性菌感染治疗，尤其是肠杆菌、克雷伯菌、肺炎克雷伯菌等产生广谱β-内酰胺酶的细菌感染治疗。
庆大霉素类抗菌药物的抗菌谱很广，对革兰阴性菌的抗菌活性较强，如淋球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等细菌，但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染治疗，特别是对于肠球菌科细菌感染具有很好的治疗效果，如铜绿假单胞菌和假单胞菌等。
氨基糖苷类抗菌药物的抗菌谱主要包含革兰阴性菌，比如常见的大肠杆菌、嗜肺军团菌、铜绿假单胞菌等，但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗菌药物具有广谱抗菌活性，适用于许多细菌感染的治疗，如革兰阳性菌、革兰阴性菌等。
氟喹诺酮类抗菌药物的抗菌谱非常广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均有很好的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等。
但氟喹诺酮类抗菌药物一般不适用于儿童和孕妇等易感人群，且长期应用过量可能会导致抗菌药物耐药性的产生。
磺胺类磺胺类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗，常用于泌尿系感染（如膀胱炎）等相关疾病的治疗。
磺胺类抗菌药物的抗菌谱相对较窄，主要僵固肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎克雷伯菌等革兰阳性菌。
2023常用抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较
2023常用抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较数据来源国家抗微生物治疗指南第3版2023）,+表示敏感菌超过60%±表示敏感率30%~60%0表示敏感菌低于30%或者不适合选择空白表示无资料。
菌革兰氏阳性菌：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）;甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）;甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌（MSCNS）;耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）;链球菌A、B、C、G群；肺炎链球菌；甲型溶血性链球菌；米勒链球菌群；粪肠球菌；屎肠球菌；JK棒状杆菌；单核细胞增生李斯特菌。
革兰氏阴性菌：淋病奈瑟球菌；脑膜炎奈瑟菌；卡他莫拉菌；流感嗜血杆菌；杜克嗜血杆菌；大肠埃希菌；克雷伯菌属；产ESB1s大肠埃希菌/克雷伯菌属；产碳青霉烯酶大肠埃希菌/克雷伯菌属；奇异变形杆菌；普通变形杆菌；肠杆菌属；沙雷菌属；沙门菌属；志贺菌属；粘质沙雷菌（黏质沙雷菌）；普鲁威登菌属；摩根菌属；枸梅酸菌属；弗劳地枸攥酸菌；差异枸椽酸菌；其他枸椽酸菌；气单胞菌属；不动杆菌属；铜绿假单胞菌；洋葱伯克霍尔德菌；嗜麦芽窄食单胞菌；小肠结肠炎耶尔森菌；土拉热弗朗西斯菌；布鲁氏菌属；军团菌属；创伤弧菌；多杀巴斯德菌。
厌氧菌：脆弱拟杆菌；产黑素普雷沃菌；艰难梭菌；梭菌属（非艰难梭菌）；消化链球菌。
其他病原菌（病原体）：衣原体属；衣原体；肺炎支原体；立克次体属；放线菌属；奴卡菌属；鸟分枝杆菌。
【涉及药物】青霉素（青霉素、青霉素V）；耐酶青霉素（苯嗖西林、双氯西林、氯嘤西林、蔡夫西林）；广谱青霉素（阿莫西林、氨莘西林、阿莫西林克拉维酸、氨萃西林舒巴坦）；抗假单胞菌青霉素（替卡西林、替卡西林克拉维酸、哌拉西林他嗖巴坦、哌拉西林）；碳青霉烯类（厄他培南、比阿培南、亚胺培南、美罗培南）；氨曲南。
氟D≡诺酮类（环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星）。
图表接：接：【涉及药物】第一代头抱菌素（头抱嗖林钠、头抱拉定）；第二代头抱菌素（头泡美嗖、头泡西丁、头抱吠辛）;第三代头抱菌素（头抱睡胎钠、头抱嗖胎、头抱曲松钠、头抱他口定、头抱他咤阿维巴坦、头抱哌酮、头抱哌酮舒巴坦、拉氧头泡）；第四代头抱菌素（头抱毗胎）;第五代头抱菌素（头抱比罗）。
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抗感染感染药物分类及经典药物天然：青霉素G（苄青霉素）耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林青霉素类半合成广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林抗G‐菌青霉素：替莫西林、美西林一代：头孢（唑林、氨苄、噻吩、拉定）二代：头孢（呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特）?-内酰胺类头孢菌素类三代：头孢（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪）四代：头孢（匹罗、吡肟、克定）碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类：法罗培南其它头霉素类：头孢西丁、头孢美唑单环?-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素林可霉素类：林可霉素、克林霉素多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁抗生素氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素氯霉素类：氯霉素链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀利福霉素类：利福平抗感染药物磷霉素类：磷霉素肽内酯类：达托霉素夫西地酸：抗结核药物：一线：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素二线：氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等抗麻风药：氨苯砜、利福平、氯法齐明一代：萘啶酸——已不用二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用喹诺酮类：三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星合成抗细菌药恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮磺胺类：磺胺甲恶唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP）（磺胺增效剂）呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮硝咪唑类：甲硝唑抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药抗感染感染药物分类及抗菌谱天然：G﹢球、G‐球强；G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用耐酸青霉素：（同上，作用弱）耐酶青霉素：产酶耐药金葡菌、链球菌属；无效（G‐）青霉素类半合成广谱青霉素：G﹢菌、G‐菌；无效（产酶金葡菌）抗绿脓杆菌青霉素：G‐菌抗G‐菌青霉素：G‐菌（肠道杆菌属、流感杆菌等）一代：G﹢球、G‐菌；无效（铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌）二代：G﹢菌、G‐菌；部分对厌氧菌有效；无效（铜绿假单胞菌）?-内酰胺类头孢菌素类三代：G﹢菌、G‐菌；铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代：G‐菌；大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好碳青霉烯类：广谱（G﹢菌、G‐菌、厌氧菌）青霉烯类：厌氧菌；葡菌、链球菌、很多G‐菌；无效（铜绿假单胞菌）其它头霉素类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌（包括脆弱拟杆菌）单环?-内酰胺类：G‐杆菌，铜绿假单胞菌；无效（G﹢菌、厌氧菌）氧头孢烯类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌（尤其脆弱拟杆菌）?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（广谱）、舒巴坦（金葡菌、G‐杆）大环内酯类：G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌；支原体、衣原体，非典型分枝杆菌林可霉素类：G﹢菌、G‐厌氧菌；无效（G﹢需氧菌）多（糖）肽类：G﹢菌抗生素氨基糖苷类：G‐需氧杆菌，G‐球菌；无效（厌氧菌）四环素类：广谱（G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫）无效（铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒）氯霉素类：G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体；无效（分枝杆菌,病毒,原虫,真菌）链阳性菌素类：G﹢菌利福霉素类：G﹢菌（结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌），部分G‐菌抗感染药物磷霉素类：G﹢菌、G‐菌肽内酯类：G﹢菌夫西地酸：G﹢菌为主抗结核药物：一线：二线：抗麻风药：一代：萘啶酸——已不用二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用喹诺酮类：三代：氟喹诺酮类：G﹢菌、一些G‐菌四代：新氟喹诺酮类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌合成抗细菌药恶唑烷酮类：G﹢菌磺胺类：广谱呋喃类：呋喃妥因（大肠杆菌、肠球菌）、呋喃唑酮（菌痢等肠道感染）硝咪唑类：厌氧菌、原虫抗真菌药物抗真菌抗生素合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药MRSA（耐甲氧西林金葡菌）；MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌），MSSA（甲氧西林敏感金葡菌）；PSSP（青霉素敏感肺炎链球菌）；ESBL（超广谱 -内酰胺酶）；VRE（耐万古霉素肠球菌）Gram-Positive Aerobes革染阳性需氧菌COCCI球菌：葡萄球菌，肺炎链球菌，A群和草绿色链球菌，肠球菌BACILLI杆菌：芽胞杆菌属，棒状杆菌属，单核细胞性李斯特菌，奴卡菌属Gram-Negative Aerobes革染阴性需氧菌COCCI球菌：卡它莫拉菌，淋病奈瑟菌，脑膜炎奈瑟菌，流感嗜血杆菌BACILLI杆菌：大肠杆菌，肠杆菌属，枸橼酸杆菌属，克雷伯菌属，变形杆菌属，沙雷菌属沙门菌属，志贺菌属，不动杆菌属，螺杆菌属，铜绿假单胞菌*厌氧菌“Above Diaphragm”横膈以上：消化球菌属，消化链球菌属，普雷沃尔菌属，韦荣菌属，放线菌属“Below Diaphragm”横膈以下：产气梭状芽胞杆菌，破伤风梭状芽孢杆菌，难辨梭状芽胞杆菌，脆弱类杆菌群，梭形杆菌属其它病原体：非典型病原体：嗜肺军团军，肺炎支原体，肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体：Treponema pallidum (syphilis)梅毒螺旋体(梅毒)，Borrelia burgdorferi (Lyme)伯氏疏螺旋体(莱姆病)+:桑福德。
热病。
第37版体内特殊生理屏障血脑屏障：多数抗菌药物脑脊液浓度很低；脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑；炎症时血脑屏障通透性可增加。
抗菌药物在脑脊液中分布几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环；在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物；－氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。
骨组织分布：氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素，克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。
前列腺分布：氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。
浆膜腔和关节腔：抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中，但若有包裹性积液或脓腔壁厚者，需腔内局部注入药物。
?-Lactam Antibiotics ?-内酰胺类抗生素Characteristics：①作用机制: 抑制细胞壁合成；②杀菌剂 (对肠球菌除外; 时间依赖性杀菌剂)；③半衰期短；④主要经肾脏排泄(除外奈呋西林,苯唑西林,头孢曲松, 头孢哌酮)；⑤交叉过敏- 氨曲南除外作用机制：①与青霉素结合蛋白(PBPs)结合干扰细胞壁合成②抑制PBPs导致肽聚糖合成受抑③杀菌耐药机制：①产生β-内酰胺酶：?最重要和最常见 ?水解β-内酰胺环导致失活②PBPs改变导致结合的亲和力下降③外面改变导致细胞内穿透性下降天然青霉素(penicillin G, penicillin VK)G﹢菌：青霉素敏感金葡菌，青霉素敏感肺炎链球菌，A群链球菌，草绿色链球菌，肠球菌G‐菌：奈瑟菌属厌氧菌：隔肌以上梭菌属其它：梅毒螺旋体耐青霉素酶的青霉素(奈呋西林, 苯唑西林, 甲氧西林)：解决了金葡菌产生的青霉素酶G﹢菌：甲氧西林敏感的金葡菌，链球菌群，草绿色链球菌氨基青霉素(氨卞西林, 阿莫西林)：增加了抗G-需氧菌的活性G﹢菌：青霉素敏感的金葡菌，链球菌群，草绿色链球菌，肠球菌属，单核细胞性李斯特菌G‐菌：变形杆菌，沙门氏菌, 志贺菌属，某些大肠杆菌，?-内酰胺酶（-）流感嗜血杆菌羧基青霉素(carbenicillin羧苄西林, ticarcillin替卡西林)：进一步增加了抗耐药G-需氧菌活性G﹢菌：边缘性G‐菌：变形杆菌；沙门氏菌, 志贺菌属；某些大肠杆菌；?-内酰胺酶（-）流感嗜血杆菌；肠杆菌属；铜绿假单胞菌；脲基青霉素(piperacillin哌拉西林, azlocillin阿洛西林)：增加了抗耐药革兰阴性需氧菌的活性G﹢菌：草绿色链球菌；链球菌群；某些肠球菌G‐菌：变形杆菌；沙门菌属,志贺菌属；大肠杆菌；?-内酰胺酶（－）流感嗜血杆菌；肠杆菌属；铜绿假单胞菌；粘质沙雷菌；某些克雷伯菌厌氧菌：活性较好Cephalosporins头孢菌素类一代头孢菌素：抗革兰阳性需氧菌活性强；抗少数革兰阴性需氧杆菌活性G﹢菌：MSSA甲氧西林敏感金葡菌；PSSP青霉素敏感肺炎链球菌；链球菌组；草绿色链球菌G‐菌：大肠杆菌；肺炎克雷伯杆菌；变形杆菌二代头孢菌素：①包括某些头霉素和卡巴配能；②抗革兰阳性需氧菌活性略降低,抗革兰阴性需氧菌活性增强；③几种二代头孢菌素也具有抗厌氧菌活性G﹢菌：MSSA甲氧西林敏感金葡菌；PSSP青霉素敏感肺炎链球菌；链球菌组；草绿色链球菌G‐菌：大肠杆菌；肺炎克雷伯杆菌；变形杆菌；流感嗜血杆菌；卡它莫拉菌；奈瑟菌属头霉素(头孢西丁,头孢替坦,头孢咪唑)是二代头孢菌素中具有抗厌氧菌活性脆弱类杆菌，脆弱类杆菌组三代头孢菌素：①总体上抗革兰阳性需氧菌活性弱,抗革兰阴性需氧菌活性强；②头孢曲松和头孢塞肟抗革兰阳性活性最强, 包括PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）；③有些是ESBL（超广谱?-内酰胺酶）的强诱导剂。
G‐菌：大肠杆菌；肺炎克雷伯杆菌；变形杆菌；流感杆菌；卡它莫拉菌；淋病奈瑟菌(包括产?-内酰胺酶者)；脑膜炎奈瑟菌；枸橼酸杆菌属；肠杆菌属；不动杆菌属；摩根摩根菌；粘质沙雷菌；普罗文登菌；铜绿假单胞菌(头孢他啶、头孢哌酮)Carbapenems Spectrum of Activity碳青霉烯类①抗菌谱最广；②具有抗革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌活性；③不覆盖MRSA（耐甲氧西林金葡菌），MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌），VRE（耐万古霉素肠球菌），难辨梭菌，嗜麦芽窄食单胞菌，奴卡菌Monobactams Spectrum of Activity单环?-内酰胺类①氨曲南与革兰阴性需氧菌的PBP 3结合；②几乎没有抗革兰阳性菌和厌氧菌活性G‐菌： E. coli，K. pneumoniae，P. mirabilis, S. marcescens，H. influenzae，M. catarrhalis，Enterobacter，Citrobacter，Providencia，Morganella，Salmonella，Shigella，Pseudomonas aeruginosa?-内酰胺酶抑制剂复合制剂(Unasyn舒巴坦, Augmentin奥格门汀/安美汀, Timentin特美汀, Zosyn他唑巴坦)：加强了抗产?-内酰胺酶细菌活性G﹢菌：金葡菌G‐菌：流感嗜血杆菌；大肠杆菌；变形菌属；克雷伯菌属；淋病奈瑟菌属；卡它莫拉菌厌氧菌：脆弱类杆菌属?-lactams －Pharmacology分布：①广泛分布于组织和体液；②青霉素类只在脑膜炎症时进入CSF;静脉3rd 和4th头孢菌素、美罗培南、和氨曲南进入CSF。