金银花的活性成分及药理作用研究进展
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金银花的活性成分及药理作用研究进展摘要:金银花为忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或带初开的花,自古被誉为清热解毒良药。金银花中含有丰富的挥发油、黄酮类、有机酸等成分,具有抗菌、抗病毒、消炎、免疫增强及抗氧化等作用。论文对金银花的活性成分及其药理作用进行综述,以期为金银花在兽医临床的进一步应用奠定基础。
关键词:金银花;活性成分;药理作用
Research Progress of Active Ingredients and Pharmacological
Action of Lonicera japonica
Abstract:Lonicera japonica, the dry flower bud or with open flower of honeysuckle in caprifoliaceae, has been touted as a cure-all for heat-clearing and detoxifying effect. Lonicera japonica contains abundant components such as volatile oil, flavone and organic acid playing the role of antibiosis, antiviral, antiphlogosis, immunopotentiation and antioxidation. The research about the active ingredients and pharmacological action of Lonicera japonica are reviewed, which may help deep application for veterinary usage in clinic.
Key words:Lonicera japonica; Active ingredients; Pharmacological action
金银花为中兽医常用药物,应用历史悠久,《中华人民共和国兽药典》2000年版中金银花为忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.、红腺忍冬Lonicera hypoglauca Miq.、山银花Lonicera confusa DC.、或毛花柱忍冬Lonicera dasystyla Rehd.的干燥花蕾或带初开的花;2005及2010年版兽药典对金银花的来源进行了修订,将忍冬科植物忍冬作为金银花药材的唯一来源,其余品种包括新增的灰毡毛忍冬均并入山银花项下。金银花中含有丰富的挥发油、黄酮类、萜类、有机酸及无机元素等成分,具有清热解毒、抗多种病原微生物、抗炎、提高免疫力及清除体内氧自由基等作用,临床上广泛用于风热感冒、细菌或病毒感染及高热症等的治疗。现就金银花主要活性成分及药理作用等做一综述,供兽医工作者参考。
1. 金银花主要活性成分
1.1有机酸类
金银花中有机酸主要为绿原酸和异绿原酸,另外还有肉豆蔻酸、棕榈酸、咖啡酸和原儿茶酸等。其中绿原酸为主要有效成分,异绿原酸为一混合物,其异构体有7种,分别为4,5-2,4二咖啡酸酰奎宁酸、3,4-二咖啡酸酰奎宁酸、3,5-二咖啡酸酰奎宁酸、1,3-二咖啡酸酰奎宁酸、3-阿魏酰奎宁酸、4-阿魏酰奎宁酸、5-阿魏酰奎宁酸[1]。
1.2黄酮类化合物
1949年日本人首先从金银花中分离出木犀草素,1961年分离出忍冬苷[2]。1995年,高玉敏等人[3]首次从金银花中分离出4个黄酮类化合物,分别鉴定为木犀草素-7-O-α-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷和金丝桃苷.
1.3挥发油
到目前为止,已从金银花中分析出150多个挥发油成分[4],主要成分有芳樟醇、双花醇、棕榈酸、香叶醇、香树烯、苯甲酸甲酯、丁香酚及金合欢醇等,此外还有蒎烯、α-松油醇、1-己烯、苯甲醇及异黄双花醇等。
1.4三萜皂苷类
1990年,陈敏等[5]从金银花中分离出一个新的含6个糖基德三萜皂苷,1993年茅青等[6]也分离得到3个三萜皂苷,1994年,陈敏等[5]又分离出2个新的双咖啡酸酰奎尼酸酯化合物。娄红祥等[7]分离出3个三萜皂苷类。
1.5无机元素及其他成分
金银花中含有丰富的微量元素,现已确定含有15种之多,分别为Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Ni、Gr、Pb、V、Co、Li、Ca[8]。另外,金银花中还有肌醇、β-谷甾醇、忍冬苷及胡萝卜苷等多种成分[9]。
2. 金银花主要药理作用
2.1抗菌作用
现代药理研究表明,金银花含有丰富的绿原酸,具有广泛的抗菌作用。此外,木犀草苷也有一定的抗菌作用,其他成分如肌醇、皂苷、鞣酸等,因为含有大量的还原基团,所以对多种致病菌均有较强的抑制作用[4]。金银花提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及链球菌等均有良好的抑制作用[10-12],且对革兰氏阳性菌的作用明显强于革兰氏阴性菌,究其原因,革兰氏阳性菌的细胞壁主要为肽聚糖,
金银花中的黄酮等成分可溶解肽聚糖成分,从而破坏其细胞壁,而革兰氏阴性菌的细胞壁中脂类成分含量较高,金银花中抑菌成分对其溶解作用较弱,导致抗菌作用较弱[13]。2003年,王宏军等[14]对金银花醇提物的抗菌作用进行了广泛研究,金黄色葡萄球菌为极敏感菌,乳房链球菌、产气荚膜梭菌为高敏菌,无乳链球菌、停乳链球菌为中敏菌。曾健滢等[15]考察了金银花对大肠杆菌K88、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、葡萄球菌、沙门氏菌5种细菌的药物敏感性,结果显示,5种细菌对金银花均呈中度敏感,其MIC和MBC均为1/80和1/10。李瑾等[16]对金银花内生真菌进行了分离鉴定,并对其抑菌活性进行研究。结果表明,其内生真菌具有良好的热稳定性和抗菌活性,为高活性菌株,效果优于氟苯尼考、阿莫西林等化学药品。
2.2抗病毒作用
目前,化学类药物中具有抗病毒作用的药物较少,远不能满足市场需求,国内外对中药抗病毒的研究日益增多,试验发现,金银花具有明显的抗病毒作用,其对DNA病毒和RNA病毒均有较强的抑制作用。
2005年,王昕荣等[17]考察了金银花对豚鼠巨细胞病毒的体外作用,实验发现,金银花的最小有效浓度为3×10-4mg/ml,对豚鼠巨细胞病毒有较强的抑制作用。胡杰克等[18]试验证实,金银花的主要成分绿原酸对合胞病毒、柯萨奇B3、B5型、腺病毒7型及3型等呼吸道病毒具有较强的抑制作用,特别是合胞病毒,最低抑菌浓度达到0.05mg/mL。2010年,张瑞莉等[19]采用病毒接种前、接种同时、接种后加药三种方法对金银花抗新城疫病毒的作用进行了验证,结果证明,在上述三种试验方法下,金银花提取液均可有效抑制新城疫病毒在鸡胚尿囊液中的增殖,且其作用效果与提取液浓度呈正比。陈峰等[20]试验证明,金银花提取物对感染猪繁殖与呼吸综合征病毒的Marc-145细胞保护效果良好,最低保护浓度为
6.25µg/mL,在此浓度下,病毒滴度由105.8TCID
50降低至100.3TCID
50
。另外,试验
证明,金银花对伪狂犬病毒[21]、流感病毒[22]等均有较强的抑制作用。
2.3消炎解热作用
研究证明,金银花对各种因素所致的炎症及发热模型具有一定的药理作用,可明显提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数[23]。发挥抗炎作用的成分为其中的挥发油,当对提取物长时间加热时,其中的挥发油成分被