包衣材料
中药片剂(含浸膏和药材粉)包衣材料选如何选择
中药片剂（含浸膏和药材粉）包衣材料选如何选择
中药片剂（含浸膏和药材粉）包衣材料选什么合适？对于中药片剂（含浸膏和药材粉），选择合适的包衣材料非常重要，以确保药物的稳定性、释放性能和口感。
以下是一些常用的中药片剂包衣材料：
1.竣甲基纤维素钠（CMe-Na）：CMC-Na是一种常用的片剂包衣材料，具有良好的可溶性和黏附性，能保护药物免受湿气和光照的影响。
2.羟丙基甲基纤维素（HPMC）：HPMC是一种水溶性聚合物，具有良好的胶凝性和保湿性能，能增强片剂的稳定性和延缓药物的释放速度。
3.聚乙烯毗咯烷酮（PVP）：PVP是一种高分子聚合物，具有较好的黏附性和保湿性能，可以提高片剂的机械强度和稳定性。
4.羟丙基纤维素（HPC）:HPC是一种水溶性聚合物，具有良好的颗粒涂覆性能和耐湿性能，适用于包衣中药粉末。
5.凝胶剂（如明胶）：一些中药含浸膏片剂使用明胶作为包衣材料，因其可溶性和黏附性较好。
选择适合的包衣材料还需要考虑药物的特性、目标释放方式和预期的
药效等因素。
此外，需要进行适当的包衣工艺和质量控制，以确保包衣效果和药物质量的稳定性。
建议在实际生产过程中进行试验和验证，以找到最适合的包料和工艺方法。
包衣材料
填充剂或稀释剂：微晶纤维素（MCC）可作为粉末直接压片黏合剂和润湿剂：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）羟丙基纤维素（HPC）可作为粉末直接压片甲基纤维素和乙基纤维素（MC；EC）羟丙基甲基纤维素（HPMC）最为常用的薄膜衣材料聚乙烯吡咯烷酮（PVP）崩解剂：羧甲基淀粉钠（CMS-Na）低取代羟丙基纤维素（L-HPC）交联聚乙烯比咯烷酮（PVPP或交联PVP）交联羧甲基纤维素钠（CCNa）- 本文出自药圈，原文地址：/thread-40846-1-1.html1、冰点降低法：W=（0.52－a）/bW：每100ml溶液中需要加入调渗剂的量（g/v）a：需调等渗的药物溶液的冰点降度数a值由1%药物溶液冰点降低数（查表或给出）乘以药物溶液浓度得到，如：1%盐酸普鲁卡因冰点降低数为0.12，浓度为2%时，a=0.12×2=0.24b：1%的调渗剂的冰点降低数1%的氯化钠调渗剂的冰点降低数b=0.582、氯化钠等渗当量法氯化钠等渗当量法：指与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量X＝0.009V－E•WX：配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量（g）V：欲配药液体积（ml）E：1g药物的氯化钠等渗当量（查表或给出）W：配制体积为V的药物溶液需加入药物的量3、亲水亲油平衡值（HLB）HLB＝（HLBA•WA + HLBB•WB）/（W A+WB）Krafft点是离子型表面4、置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值，为该药物的置换价。
计算公式为：f = W/（G-（M-W））式中：M：含药栓的平均重量；W：每个含药栓的平均含药重量；（M－W）：含药栓中基质的重量；G：纯基质栓的平均栓重量；f：置换价。
置换价的测定方法：取基质作空白栓剂，称得平均重量G，另取基质与药物制成栓剂称得含药栓的平均重量M，每个含药栓的平均含药重量W，代入上式，可得置换价f。
用置换价可方便的计算出这种含药栓所需要的基质的重量xx = （G-W/f）×n包衣材料：A、胃溶型薄膜衣1、羟丙基甲基纤维素（HPMC），是最为常用的薄膜包衣材料，膜性能好。
颗粒剂常用辅料及包衣材料
颗粒剂常用的辅料及包衣材料一、颗粒剂常用的辅料1、填充剂常用品种：淀粉、乳糖、糊精、糖粉、硫酸钙、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、葡萄糖。
2、粘合剂常用品种：1、天然的：淀粉浆、预胶化淀粉、糊精。
2、合成：聚维酮、乙基纤维素、羟丙基纤维素。
3、润湿剂常用品种：蒸馏水、乙醇4、崩解剂常用品种：淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代-羟丙基纤维素、枸橼酸、聚山梨酯80 5、润滑剂润滑剂的分类：1、疏水性及水不溶性润滑剂：硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油 。
2、水溶性润滑剂：聚乙二醇、十二烷基硫酸钠。
3、助流剂：微粉硅胶、滑石粉。
4、润滑剂常用品种：硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、氢氧化铝凝胶、氧化镁、石蜡、白油、甘油、甘氨酸。
二、颗粒剂常用的6种包衣材料目前常用的颗粒剂薄膜包衣材料主要参照中西药片剂的包衣材料, 因此中西药颗粒剂的包衣材料也具有通用性。
薄膜包衣材料主要分为水溶性材料、肠溶性材料、不溶性材料。
现仅就目前常用及有发展前景的包衣材料的发展现状综述如下：1、羟丙基甲基纤维素(HPMC)为目前应用较广、效果较好的一种包衣材料, 其特点是成膜性好。
它既可溶于有机溶剂或混合溶剂, 也能溶于水, 衣膜在热、光、空气及一定的湿度下很稳定。
为解决便通胶囊吸湿问题、用羟丙基甲基纤维素对便通胶囊中药颗粒进行薄膜包衣。
以吸湿率为考察指标, 研究了包衣过程中影响包衣颗粒吸湿率的各因素, 用均匀设计和计算机模拟实验选择了最优包衣工艺。
结果在25℃、相对湿度75% 及相对湿度100% 的条件下,包衣颗粒较未包衣颗粒吸湿速度慢, 包衣颗粒的临界相对湿度较未包衣颗粒临界相对湿度大。
因此便通胶囊中药颗粒采用HPMC 薄膜包衣对防吸湿有较好的效果。
在研究适于吞服的中药颗粒剂制备方法时, 以HPMC 包衣制备的颗粒剂, 不仅可掩盖苦味, 易于吞服, 而且具有优越的防潮性能, 利于中药稳定性的提高。
因此, 制备吞服型颗粒剂可选HPMC 作为包衣材料。
肠溶包衣材料
肠溶包衣材料
肠溶包衣材料是一种常用于制备肠溶片剂的重要材料，它可以保护药物不被胃
酸破坏，延迟药物在胃中释放，从而在肠道中释放药物，提高药效。
肠溶包衣材料的选择对于药物的疗效和安全性有着重要的影响，下面我们将就肠溶包衣材料进行详细介绍。
首先，肠溶包衣材料的选择应考虑药物的性质和药效。
一般来说，对于易被胃
酸破坏的药物，如胃酸敏感药物、对胃黏膜刺激大的药物等，需要选择具有良好耐酸性的肠溶包衣材料。
而对于需要在肠道中释放的药物，则需要选择具有较好的溶解性和释放性能的肠溶包衣材料。
其次，肠溶包衣材料的选择还应考虑制备工艺和成本。
不同的肠溶包衣材料在
制备工艺上可能存在差异，有些可能需要特殊的包衣设备和条件，因此在选择肠溶包衣材料时需要考虑制备工艺的可行性和成本。
同时，不同的肠溶包衣材料的价格也存在差异，需要根据药物的市场定位和经济性进行选择。
最后，肠溶包衣材料的质量和稳定性也是选择的重要考虑因素。
优质的肠溶包
衣材料应具有良好的稳定性和可控制的释放性能，能够确保药物的质量和疗效。
此外，肠溶包衣材料的生产商的信誉和质量管理体系也是选择的重要考虑因素，需要选择有资质和良好口碑的生产商。
总之，肠溶包衣材料的选择需要综合考虑药物的性质和药效、制备工艺和成本、质量和稳定性等因素，以确保药物的疗效和安全性。
希望本文对肠溶包衣材料的选择有所帮助。
片剂包衣的分类
片剂包衣的分类
片剂包衣主要有以下几种分类：
1.胃溶型薄膜衣：这类包衣材料主要在胃酸中溶解，如羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟基丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂等。
2.肠溶型薄膜衣：这种包衣材料在胃酸中不溶解，但在肠液中溶解，如邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）等。
此外，根据包衣的目的和用途，还可以分为糖衣和薄膜衣。
糖衣主要为了消除片芯边缘棱角，常用材料有滑石粉+糖浆（蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液）等。
薄膜衣则主要用于隔离层、粉衣层、无色糖衣层和有色糖衣层等，使用的材料包括玉米朊乙醇溶液、明胶浆、浓糖浆等。
包衣的制备实验报告(3篇)
第1篇一、实验目的1. 掌握包衣技术的基本原理和方法。
2. 熟悉包衣材料的选择和使用。
3. 提高对药物制剂的认识，增强实验操作技能。
二、实验原理包衣技术是指将药物颗粒或片剂表面包覆一层薄膜的过程。
该薄膜可以保护药物免受外界环境的影响，提高药物的稳定性，延长药物在体内的作用时间，同时改善药物的口感和外观。
本实验采用薄膜包衣法，选用羟丙甲纤维素作为包衣材料。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：- 药物颗粒：某抗生素片剂- 包衣材料：羟丙甲纤维素（HPMC）- 滑石粉：作为包衣助剂- 蒸馏水：用于溶解包衣材料2. 实验仪器：- 粉碎机- 药片计数器- 烘箱- 包衣机- 粉筛- 电子天平四、实验步骤1. 准备工作- 将药物颗粒进行粉碎，过筛，以获得均匀的药物颗粒。
- 称取适量的羟丙甲纤维素和滑石粉，混合均匀。
2. 制备包衣液- 将羟丙甲纤维素溶解于适量的蒸馏水中，搅拌均匀。
- 将混合好的滑石粉加入包衣液中，继续搅拌，直至滑石粉完全溶解。
3. 包衣操作- 将药物颗粒放入包衣机中，调整好包衣机的工作参数。
- 将制备好的包衣液均匀地喷洒在药物颗粒上。
- 将包衣后的药物颗粒放入烘箱中，进行干燥处理。
4. 包装与检验- 将干燥后的药物颗粒进行筛选，去除不合格的颗粒。
- 将筛选后的药物颗粒进行包装，并进行质量检验。
五、实验结果与分析1. 包衣效果- 通过观察药物颗粒的外观，发现包衣效果良好，药物颗粒表面光滑，颜色均匀。
2. 包衣厚度- 通过电子天平称量包衣后的药物颗粒，计算包衣厚度，结果符合要求。
3. 质量检验- 对包衣后的药物颗粒进行溶出度、崩解度等检验，结果符合规定。
六、实验总结本次实验成功制备了包衣药物，掌握了包衣技术的基本原理和方法。
通过实验，提高了对药物制剂的认识，增强了实验操作技能。
在实验过程中，应注意以下几点：1. 选择合适的包衣材料，确保包衣效果。
2. 严格控制包衣工艺参数，以保证包衣质量。
3. 加强实验操作，确保实验顺利进行。
HPMC包衣经验方
经验方：成分及用量（1kg片芯）羟丙甲基纤维素15g聚乙二醇400 5g二氧化钛15g乙醇530ml水加至750ml我用过，不错包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖)；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。
包衣的作用包括：①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性；②掩盖不良嗅味，减少刺激；③改善外观，便于识别；④控制药物释放部位，如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放；⑤控制药物扩散、释放速度；⑥克服配伍禁忌等。
包衣材料一般应具有如下要求：①无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应；②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中；③能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用；④其溶解性应满足一定要求，有时需不受PH影响，有时只能在某特定PH范围内溶解。
同时具有以上特点的一种材料还不多见，故多倾向于使用混合包衣材料，以取长补短。
片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣)，后者应用于薄膜包衣效果更佳。
粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。
薄膜包衣比糖包衣有许多优点：①缩短时间，降低物料成本；②重量无明显增加；③不需要底衣层；④坚固，耐破碎和开裂；⑤可以印字，也不影响片芯刻字；⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响；⑦对崩解时间无不利影响；⑧产品美观；⑨为使用非水性包衣提供了机会；⑩过程和物料可以标准化。
药典中的包衣材料
药典中所有包衣材料序号名称特点1 乙基纤维素乙基纤维素因其水不溶性，主要用作片剂粘合剂和薄膜包衣材料等，也可用作骨架材料阻滞剂，制备多种类型的骨架缓释片；1、不易燃烧。
2、热稳定性好，有优良的热塑性。
3、对日光不变色。
4、柔韧性好。
5、介电性好。
6、有优良的耐碱性，耐弱酸性。
7、防老化性能好。
8、耐盐、耐寒性、耐吸湿性好。
9、对化学品稳定，长期储存不变质。
10、可与许多树脂配伍，与所有的增塑剂有良好的配伍性。
11、在强碱性环境和受热条件下易变色。
2 乙基纤维素水分散体乙基纤维素水分散体水性包及液是常用的缓控释包衣材料，被广泛应用于制备包衣缓控释片剂、微丸、颗粒剂以及制备骨架型缓释片，采用不同配比的乙基纤维素水分散体/羟丙基甲基纤维素(RT-EAD/HPMC)，可形成不同溶解度的包衣薄膜，以调节释药速率。
1．良好的操作性能。
1)虽然固体含量较高，但粘度仍较低，同其它水溶性包衣剂相比能缩短包衣时间。
2)粘着性低，包衣时不易发生被包衣物质粘连的现象。
2．不受pH值影响的溶出特性。
1)不受由于人体差别或因消化管部位所引起的pH差的影响，能控制随时间变化的溶出。
2)当同其它水溶性高分子合用时，能设计出具有更高自由度的溶出控制型制剂。
3．当用于刻字的片剂时，由于其粘度低，因而不会产生印字不清的现象。
与以前的水溶性包衣剂相比包衣膜的透湿性低，能赋予制剂出色的防湿性能。
4．乙基纤维素水分散体与国外同类产品相比，本身含有增塑剂，又没有氨味，不需在包衣时加入增塑剂。
5．同有机溶媒相比，既节约了成本，又避免了易燃易爆危险的发生。
6．乙基纤维素水分散体既适合于水溶性药物也适合于难溶性药物。
3 乙基纤维素水分散体（B型）4 巴西棕榈蜡制药：主要以10%（v/v）水性乳液的形式用于糖衣片打光。
打光后的片剂具有良好的光泽而不起皱。
也可以粉末的形式用于糖衣片打光。
巴西棕榈蜡广范用于口服制剂，化妆品和某些食品，通常认为基本无毒、无刺激性。
HPMC包衣经验方
H P M C包衣经验方-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1经验方：成分及用量（1kg片芯）羟丙甲基纤维素 15g聚乙二醇400 5g二氧化钛 15g乙醇 530ml水加至 750ml我用过，不错包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖)；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。
包衣的作用包括：①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性；②掩盖不良嗅味，减少刺激；③改善外观，便于识别；④控制药物释放部位，如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放；⑤控制药物扩散、释放速度；⑥克服配伍禁忌等。
包衣材料一般应具有如下要求：①无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应；②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中；③能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用；④其溶解性应满足一定要求，有时需不受PH影响，有时只能在某特定PH范围内溶解。
同时具有以上特点的一种材料还不多见，故多倾向于使用混合包衣材料，以取长补短。
片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣)，后者应用于薄膜包衣效果更佳。
粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。
薄膜包衣比糖包衣有许多优点：①缩短时间，降低物料成本；②重量无明显增加；③不需要底衣层；④坚固，耐破碎和开裂；⑤可以印字，也不影响片芯刻字；⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响；⑦对崩解时间无不利影响；⑧产品美观；⑨为使用非水性包衣提供了机会；⑩过程和物料可以标准化。
包衣材料
包衣材料一、缓释包衣材料用包衣技术制成的固体缓释和控释剂型是通过包衣膜来控制和调节剂型中药物在体内外的释放速率的，因此包衣材料的选择、包衣膜的组成在很大程度上决定了这种制剂的缓释和控释作用的成败。
虽然缓释包衣方面的研究报道很多，但最新美国药典（1995年23版）仅收载了3种具控释膜功能的包衣材料，即醋酸纤维素、乙基纤维素和甲基丙烯酸共聚物，由于这三种包衣膜材料最经受得住时间和气候规律变化的考验，几十年来一直受到普遍的关注和应用。
本节重点讨论这些包衣材料，同时也对其他有关材料及近年发展的新材料作简单介绍。
一、缓释包衣材料缓释包衣材料都是一些高分子聚合物，大多难溶于水或不溶于水，但水可穿透；无毒、不受胃肠道内液体的干扰，具有良好的成膜性能和机械性能。
（一）醋酸纤维素本品是用棉花或木纤维以少量硫酸为催化剂，与冰醋酸和醋酸混合液经部分或全部乙酰化而制得。
醋酸纤维素（Cellulose acetate，CA）结构式为：含乙酰基为29．0％～44．8％（g／g），每个结构单元约有1．5～3．0个羟基被乙酰化。
乙酰基含量下降，亲水性增加，水的渗透性增加。
因分子中所含结合酸量的不同，有一醋酸纤维素、二醋酸纤维素和三醋酸纤维素之分。
结合酸量的多少，会影响形成包衣膜的释药性能，例如用醋酸纤维素包衣制成的异烟肼控释片，当醋酸纤维素的结合酸为53％时，可制得理想恒速释药的控释片，当结合酸为57％时则释药速率大为降低。
一醋酸纤维素和二醋酸纤维素常供药用，缓释和控释包衣材料则多用后者。
二醋酸纤维素的分子式为［C6H7O2（OCOCH2）（OH）X-3］n，式中n 为200～400；x为2．28～2.49。
缓释和控释制剂所用的二醋酸纤维素的平均相对分子质量（M av）约为50000，为白色疏松小粒、条状物或片状粉末，无毒，不溶于水、乙醇、酸、碱溶液；溶于丙酮、氯仿、醋酸甲酯和二氧六环等有机溶剂，溶液具好的成膜性能。
与用同样方法制成的乙基纤维素膜相比更牢固和坚韧。
包衣技术
6包衣技术包衣不仅能较好地掩盖药物的苦味、不良臭味，减少刺激，而且还可以防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性，改善外观，便于识别，控制药物释放速度，克服配伍禁忌等。
根据被包衣物料种类不同，可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同，可分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣、特殊材料包衣（如硬酯酸、石蜡、多聚糖）；根据包衣目的不同可分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。
常用的薄膜包衣材料有水溶性包衣材料（如羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮）、肠溶性材料（如肠溶型丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、虫胶）、水不溶性包衣材料（如乙基纤维素等）。
孙亚州等发明一种掩味盐酸小檗碱颗粒，掩味包衣材料包含成膜材料Eudragit，增塑剂PEG 6000，抗静电剂硬酯酸镁。
该掩味颗粒完全遮掩了盐酸小檗碱的特有苦味，与现有普通制剂相比口感好，易被儿童接受。
7包合技术包合技术是指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。
这种包合物是由主分子和客分子两种组分组成。
主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳。
包含于主分子之内的客分子药物通常有挥发油或挥发性成分（如冰片、大蒜素、紫苏油等）、难溶性药物（如冬凌草甲素、齐墩果酸等）、剧苦味或不良臭味的药物（如巴豆油、蟾酥等）。
药物制成包合物后不仅能掩盖药物的不良气味或味道，减少药物副作用和刺激性，还能提高药物稳定性，改变药物的物理状态、增加药物溶解度和溶出度，促进药物经皮吸收。
包含物的材料有环糊精、尿素、胆酸、葡聚糖凝胶、纤维素、淀粉等，制剂中常用环糊精及其衍生物。
β-环糊精是一种超微型药物载体，能将药物分子包含或嵌入其筒状结构内形成超微分散物，具有抗氧化、耐光照、耐热、缓释的性质，从而增加了药物稳定性，减少了毒副作用，所以最为常用，但在水中溶解度低，且溶解度随温度的升高而升高。
HPMC包衣经验方
HPMC包衣经验方经验方：成分及用量（1kg片芯）羟丙甲基纤维素15g聚乙二醇4005g二氧化钛15g乙醇530ml水加至750ml我用过。
很好ultra_sonic发表于07-4-2419:39包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖)；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。
涂层的功能包括：① 防潮、避光、隔绝空气，增加药物稳定性；② 掩盖异味，减少刺激；③ 改善外观，便于识别；④ 控制药物释放部位，如胃液中容易受损的部位，使其在肠道内释放；⑤ 控制药物的扩散和释放速度；⑥ 克服不相容性等。
通常，涂层材料应具有以下要求：① 无毒、无化学惰性，在热、光、湿和空气中稳定，不得与包衣药物发生反应；② 它可以在适合涂层的分散介质中溶解成均匀的分散体；③ 能形成连续、牢固、光滑的涂层，具有抗裂性和良好的水、湿、光、气密性；④ 其溶解性应符合一定要求。
有时它不需要受到pH值的影响，有时它只能在特定的pH值范围内溶解。
同时，具有上述特性的材料很少，因此他们倾向于使用混合涂层材料相互学习。
片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣)，后者应用于薄膜包衣效果更佳。
粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。
薄膜包衣比糖包衣有许多优点：①缩短时间，降低物料成本；②重量无明显增加；③不需要底衣层；④坚固，耐破碎和开裂；⑤可以印字，也不影响片芯刻字；⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响；⑦对崩解时间无不利影响；⑧产品美观；⑨为使用非水性包衣提供了机会；⑩过程和物料可以标准化。
颗粒剂常用辅料和包衣材料
颗粒剂常用的辅料及包衣材料一、颗粒剂常用的辅料1、填充剂常用品种：淀粉、乳糖、糊精、糖粉、硫酸钙、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、葡萄糖。
2、粘合剂常用品种：1、天然的：淀粉浆、预胶化淀粉、糊精。
2、合成：聚维酮、乙基纤维素、羟丙基纤维素。
3、润湿剂常用品种：蒸馏水、乙醇4、崩解剂常用品种：淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代-羟丙基纤维素、枸橼酸、聚山梨酯805、润滑剂润滑剂的分类：1、疏水性及水不溶性润滑剂：硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油。
2、水溶性润滑剂：聚乙二醇、十二烷基硫酸钠。
3、助流剂：微粉硅胶、滑石粉。
4、润滑剂常用品种：硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、氢氧化铝凝胶、氧化镁、石蜡、白油、甘油、甘氨酸。
二、颗粒剂常用的6种包衣材料目前常用的颗粒剂薄膜包衣材料主要参照中西药片剂的包衣材料, 因此中西药颗粒剂的包衣材料也具有通用性。
薄膜包衣材料主要分为水溶性材料、肠溶性材料、不溶性材料。
现仅就目前常用及有发展前景的包衣材料的发展现状综述如下：1、羟丙基甲基纤维素(HPMC)为目前应用较广、效果较好的一种包衣材料, 其特点是成膜性好。
它既可溶于有机溶剂或混合溶剂, 也能溶于水, 衣膜在热、光、空气及一定的湿度下很稳定。
为解决便通胶囊吸湿问题、用羟丙基甲基纤维素对便通胶囊中药颗粒进行薄膜包衣。
以吸湿率为考察指标, 研究了包衣过程中影响包衣颗粒吸湿率的各因素, 用均匀设计和计算机模拟实验选择了最优包衣工艺。
结果在25℃、相对湿度75% 及相对湿度100% 的条件下, 包衣颗粒较未包衣颗粒吸湿速度慢, 包衣颗粒的临界相对湿度较未包衣颗粒临界相对湿度大。
因此便通胶囊中药颗粒采用HPMC 薄膜包衣对防吸湿有较好的效果。
在研究适于吞服的中药颗粒剂制备方法时, 以HPMC 包衣制备的颗粒剂, 不仅可掩盖苦味, 易于吞服, 而且具有优越的防潮性能, 利于中药稳定性的提高。
因此, 制备吞服型颗粒剂可选HPMC 作为包衣材料。
薄膜包衣技术要点及解决方案
薄膜包衣技术要点及解决方案一、薄膜包衣技术要点。
1. 包衣材料的选择。
就像给蛋糕选奶油一样，包衣材料很关键。
首先得考虑它的成膜性，要能在片子或者药丸表面形成一层均匀、光滑的薄膜。
像羟丙基甲基纤维素（HPMC）就很常用，它就像一个可靠的小工匠，能把衣膜打造得很不错。
还得看它的溶解性。
如果是要做速释片的包衣，那包衣材料最好能在合适的环境下快速溶解，就像糖在热水里化得快一样。
要是缓控释片，就得选择溶解速度比较特殊的材料啦，得像个慢性子的小蜗牛，慢慢释放药物。
另外，包衣材料的机械性能也不能忽视。
它得有一定的韧性，不然在运输或者储存过程中，衣膜容易破裂，就像脆皮饼干一捏就碎可不行。
2. 片芯的准备。
片芯就像是要穿衣服的模特，得先把自己收拾得整整齐齐的。
表面要光滑平整，如果片芯表面坑坑洼洼的，那包衣就很难均匀。
这就好比在一块坑洼不平的土地上盖房子，房子肯定盖不直溜。
片芯的硬度也很重要。
太硬了，包衣溶液不容易附着；太软了，在包衣过程中片子可能会被压坏。
这就像给人穿衣服，太瘦的人衣服容易掉，太胖的人衣服容易撑破。
片芯的水分含量也得控制好，水分太多，包衣的时候可能会出现粘连等问题，就像湿漉漉的衣服贴在身上很不舒服一样。
3. 包衣设备的操作。
包衣锅就像一个小舞台，片子在里面旋转跳跃，接受包衣溶液的洗礼。
包衣锅的转速要合适，转得太快了，片子在锅里像疯了一样乱撞，包衣溶液还没来得及均匀分布就被甩掉了；转得太慢了，片子就像懒汉一样在锅里不怎么动，包衣溶液容易堆积在一个地方。
喷枪的角度和距离也得调好。
喷枪就像一把小喷枪在给片子喷漆一样，如果角度不对，就像歪着脖子喷漆，喷得不均匀；距离太远了，包衣溶液还没到片子上就干了，就像你往远处喷水，水还没到目标就蒸发了；距离太近了，强大的冲击力可能会把片子冲坏，就像用高压水枪近距离冲脆弱的东西一样。
4. 包衣工艺参数。
包衣液的浓度就像做菜时调料的浓度。
太浓了，包衣液流动性不好，容易堵塞喷枪，而且在片子表面会形成厚厚的、不均匀的衣膜，就像你把浓面糊糊倒在东西上，肯定是一坨一坨的。
中药包衣原料
中药包衣原料中药包衣原料是指用于中药包衣的各种原材料，常见的有纤维素、聚乙烯醇、明胶等。
中药包衣是一种制剂技术，通过将中药粉末或颗粒包裹在外层材料中，达到保护药品、改善口感、避免刺激等效果。
1. 纤维素纤维素是一种天然高分子有机化合物，可用于制备中药包衣。
纤维素具有良好的生物相容性和生物降解性，不会对人体产生不良影响。
同时，它还具有较强的吸水性和膨胀性，在制备过程中可以有效地控制释放速度和稳定性。
2. 聚乙烯醇聚乙烯醇是一种无毒无味的高分子化合物，在医药工业中广泛应用。
它可以作为一种良好的包衣原料，能够形成均匀且致密的薄膜，并且具有较好的稳定性和耐水性。
3. 明胶明胶是一种天然蛋白质，主要由动物骨骼、皮肤、软骨等部位提取而来。
它具有良好的凝胶性和可塑性，在制备中药包衣时可以起到良好的保护作用，同时还能够改善口感和增加稳定性。
4. 羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠是一种水溶性聚合物，可以用于制备中药包衣。
它具有较好的黏附性和流变特性，可以形成均匀的薄膜，并且能够在不同的环境条件下保持稳定。
5. 聚乙烯吡咯烷酮聚乙烯吡咯烷酮是一种高分子化合物，具有较好的生物相容性和生物降解性。
它可以作为一种优良的中药包衣原料，能够形成均匀且致密的薄膜，并且在不同环境下具有较好的稳定性。
6. 硬脂酸硬脂酸是一种天然高分子化合物，在医药工业中广泛应用。
它可以作为一种优良的中药包衣原料，能够形成均匀且致密的薄膜，并且具有较好的稳定性和耐水性。
总之，中药包衣原料的选择应根据药品特性、制剂要求以及生产工艺等因素综合考虑。
在实际应用中，需要根据不同的药品制剂需求选择合适的包衣原料，以达到最佳效果。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
包衣材料一、缓释包衣材料用包衣技术制成的固体缓释和控释剂型是通过包衣膜来控制和调节剂型中药物在体内外的释放速率的，因此包衣材料的选择、包衣膜的组成在很大程度上决定了这种制剂的缓释和控释作用的成败。
虽然缓释包衣方面的研究报道很多，但最新美国药典（1995年23版）仅收载了3种具控释膜功能的包衣材料，即醋酸纤维素、乙基纤维素和甲基丙烯酸共聚物，由于这三种包衣膜材料最经受得住时间和气候规律变化的考验，几十年来一直受到普遍的关注和应用。
本节重点讨论这些包衣材料，同时也对其他有关材料及近年发展的新材料作简单介绍。
一、缓释包衣材料缓释包衣材料都是一些高分子聚合物，大多难溶于水或不溶于水，但水可穿透；无毒、不受胃肠道内液体的干扰，具有良好的成膜性能和机械性能。
（一）醋酸纤维素本品是用棉花或木纤维以少量硫酸为催化剂，与冰醋酸和醋酸混合液经部分或全部乙酰化而制得。
醋酸纤维素（Cellulose acetate，CA）结构式为：含乙酰基为29．0％～44．8％（g／g），每个结构单元约有1．5～3．0个羟基被乙酰化。
乙酰基含量下降，亲水性增加，水的渗透性增加。
因分子中所含结合酸量的不同，有一醋酸纤维素、二醋酸纤维素和三醋酸纤维素之分。
结合酸量的多少，会影响形成包衣膜的释药性能，例如用醋酸纤维素包衣制成的异烟肼控释片，当醋酸纤维素的结合酸为53％时，可制得理想恒速释药的控释片，当结合酸为57％时则释药速率大为降低。
一醋酸纤维素和二醋酸纤维素常供药用，缓释和控释包衣材料则多用后者。
二醋酸纤维素的分子式为［C6H7O2（OCOCH2）（OH）X-3］n，式中n 为200～400；x为2．28～2.49。
缓释和控释制剂所用的二醋酸纤维素的平均相对分子质量（M av）约为50000，为白色疏松小粒、条状物或片状粉末，无毒，不溶于水、乙醇、酸、碱溶液；溶于丙酮、氯仿、醋酸甲酯和二氧六环等有机溶剂，溶液具好的成膜性能。
与用同样方法制成的乙基纤维素膜相比更牢固和坚韧。
三醋酸纤维素具生物相容性，可作肾渗析膜及透皮吸收制剂的载体。
（二）乙基纤维素本品是用纸浆或棉纤维经碱处理所得碱纤维，再用氯乙烷进行乙基化而制得。
纤维素分子是由分葡萄糖酐单元通过乙缩醛键联结在一起，每个葡萄糖酐单元有三个可取代的羟基，这些羟基被乙氧基取代后即为乙基纤维素（ethylcellulose，EC），羟基被取代的程度（取代度）为2．25～2．60个乙氧基，相当于乙氧基含量为41．0%～51.0％。
其分子式为［C6H7O2（OH）3-x（C2 H5）X］n,X约为2．3～2．5。
结构式见CA项下。
由于分子中乙氧基含量的不同，乙基纤维素可有各种类型，不同类型的性质如抗拉强度、伸展度、柔软度及粘度等均有差别，取决于聚合的程度，例如聚合度由小到大，则粘度反映出由低到高。
药用乙基纤维素产品约有7cP （1cP=10-9Pa·s）、10、20、45和100CP等粘度规格。
美国药典23版，1995年）收载在25C下，用60％甲苯和40%（g/g）乙醇混和液为溶剂，配成 5%溶液，测得粘度为6～10cP的低粘度乙基纤维。
乙基纤维素为白色易流动的颗粒或粉末，不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。
不同取代度的乙基纤维素的溶解性能不同，取代度为2．25～2．60者能溶于乙醇、丙酮、异丙醇、苯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷和四氯化碳等多数有机溶剂中，含少量水的丙酮或许能制得更澄清的溶液。
乙基纤维素耐碱和盐溶液，但不耐酸。
在阳光下易发生氧化降解，宜贮藏在避光的密闭容器内，置7～32C的干燥处，但与其它许多纤维素相比，乙基纤维素属最稳定的。
乙基纤维素可以作为片剂的粘合剂、缓释骨架材料并广泛用作薄膜包衣材料，例如将其溶解在异丙醇中为抗坏血酸颗粒包衣可防止抗坏皿酸的氧化，同时还可以用其包衣掩盖药物的不良味道，而更多的是用于片剂、小丸剂等的缓释和控释包衣，由于乙基纤维素单独包衣时，形成的衣膜渗透性较差，往往与一些水溶性的成膜材料如甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、渗透型丙烯酸树脂等混合应用，以获得适宜释药性能的包衣膜。
（三）聚丙烯酸树脂一般常将甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸酯共聚物统称为聚丙烯酸树脂（polyacrylic resin），为一大类聚合物。
由于化学结构及活性基团的不同，本品具各种溶解性能类型的产品，如胃溶型的、肠溶型的和胃肠不溶型的，均能包衣成膜，现就常用的几种类型讨论如下：1．甲基丙烯酸一丙烯酸甲酯(或乙酯、丁酯)共聚物酸与酯的比例为1：1，其M av约为25万，结构式为：本品国产品名为肠溶型1号丙烯酸树脂乳胶液（甲基丙烯酸一丙烯酸丁酯），由于分子中含有一COOH基，能在PH6 以上的肠液中溶解，用时须加增塑剂。
本品稳定，室温下，相对湿度为100％时可贮存26～41个月。
下面为其包衣处方（以重量表示）举例：水 7000 抗粘剂 10滑石粉 2040 Eudraglt L30D 16667二氧化钛 400 增塑剂 500聚乙烯毗咯烷酮150水 15333以上处方为含30％固体的水分散体。
2．甲基丙烯酸一甲基丙烯酸甲酯共聚物国产品有肠溶型2号及3号丙烯酸树脂两种，分别相当于国外商品Eudragit L 100和 Eudragi t S 100。
共聚物中酸与酯的比例前者为1:1，后者为1:2。
Eudragit L和 S均为可自由流动的白色细粉，M av约为 13.5万,不溶于水和酸。
Eudragit L和 S分别溶于PH6以上和PH7以上的介质中。
两者混合使用，须提高介质的PH值始能溶解。
利用这种性质可制成结肠靶向给药的包衣制剂。
可以选用异丙醇、丙酮、乙醇及混合溶剂如丙酮／异丙醇、异丙醇/二氯甲烷以及乙醇／水（60／40）为溶剂。
Eudragit L和S亦有以异丙醇配成12．5％的溶液供应，商品名分别称为EudragitL12．5和Eudragit S 12．5。
此外商品EudragitL－12.5P则是指溶液中含 1．25％增塑剂邻苯二甲酸二丁酯的EudragitL12．5。
Eudragit L 30D－55经喷雾干燥的产品称为Eudrag itL100－55，包衣时既可溶于有机溶剂又可分散在水中应用。
最近文献报道Eudragit S的甲基衍生物更适合作结肠释药制剂的包衣膜。
以上甲基丙烯酸共聚物的合适增塑剂为：PEG、丙二醇、邻苯二甲酸二乙酯（丁酯）和二醋酸甘油酯。
配制包衣液时，先应将增塑剂溶解在有机溶剂中，搅拌下加入树脂粉。
若有不溶物可过滤或倾去。
若要配制高浓度（约20％），应用混合溶剂4：6的丙酮／异丙醇用于L00，而1：1者则适用于L100－55。
3·丙烯酸乙酯一甲基丙烯酸酯共聚物商品 Eudragit RL100和 Eudragit RS 100属此类共聚物，组成为丙烯酸乙酯一甲基丙烯酸甲酯一甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯，丙烯酸酯与甲基丙烯酸酯比例为1：2，M av约为15万。
其基本结构为：Eudragit RL和Eudragit RS两者均不溶于水和消化液中，但在水中能膨胀。
它们的区别在于所含季铰基团的量不同，前者含10％氯化三甲胺基甲基丙烯酸酯，后者仅含5％，季铵基含量高者，形成的包衣膜通透性大，故 Eudragit RL为高渗型丙烯酸树脂，Eudragit RS则为低渗型丙烯酸树脂，两者混合应用可获得不同渗透性的缓释包衣膜，是应用于缓释和控释制剂最多的丙烯酸树脂包衣材料。
例如乙胺嗪以乳糖：滑石粉（1：1）混合粉稀释，用5％（g／g）Eudragit RS丙酮溶液制粒（20目），压制成片重 110mg的片剂，每片含檬酸乙胺嗪52mg，采用空气悬浮法将上述片剂以1％（g／g）Eudragit RS／RL（比例为 100／0、50／50、60／40和 75／25）丙酮溶液包衣。
用转篮法（100r／min，pH7.2磷酸盐缓冲液）测定包衣片的释药速率表明，RS/RL为 60／40及 75／25的包衣片为零级速率释药，前者可持续释药8小时，后者可持续释药12小时。
人体尿药法测定RS／RL=75/25的包衣片的体内过程证明体内乙胺嗪可持续稳态水平12小时。
这两种聚合物的市售产品为白色细粉或透明颗粒，或制成合12．5％异丙醇／丙酮（60/4 0）构成的澄清或微浊的溶液，商品名分别称为Eudragit RL12．5和Euragit RS12.5。
两种聚合物均能溶于丙酮、二氯甲烷、甲醇以及混合溶剂如等量异丙醇／丙酮和异丙醇／二氯甲烷等中。
Eudragit RL/RS的典型缓释包衣液配方为。
（1）Eudragit RS 12．5 575 邻苯二甲酸二丁酯 9Eudragit RL 12．5 545 异丙醇／丙酮（1／l） 80涂料混悬液 1 80涂料混悬液配方为：滑石粉140 硬脂酸镁 20着色剂 80PEG 6000 20蒸馏水 40异丙醇 660（2）Eudragit RS12.5 320稀释剂（异丙醇、丙酮或二氯甲烷） 280涂料／着色混悬液 1000涂料／着色混悬液配方为：异丙醇270滑石粉／硬脂酸镁 65二氧化钛／着色剂 50聚乙二醇5蒸馏水103．丙烯酸乙酯一甲基丙烯酸甲酯（2：l）共聚物商品名为Eudragit NE 30 D，Mr约为80万，是用乳化聚合法制成的一种含30％分散相的白色胶乳水分散液，具低粘度。
所成包衣不溶于水和消化液，但能在其中膨胀，渗透性不佳，与其他亲水性成膜材料如HPMC、PEG、PVP和PVA合用，可获得具缓释作用的包衣制剂。
该分散体用时不需加增塑剂。
用它制成控释包衣制剂的释药不受PH影响。
（四）硅酮弹性体硅酮弹性体（silicone elastomer，或称硅橡胶），由于它的生理惰性及优良的生物相容性，在生物医学中的应用已有较长的历史，硅酮弹性体早已成为许多控释给药系统必须的组成部分，例如皮下埋植剂、宫内给药器及经皮给药系统的载体材料，新近又开发了硅酮弹性体胶乳作为控释包衣膜的研究。
这种胶乳包衣液是由一平均粒度为200urn，交联的羟基端基封闭的聚二甲基硅氧烷（简称PDMS）组成，胶乳液PH8．2，总固体含量为 53．0％（g／g）。
PDMS作为控释包衣是否合适，主要取决于所形成膜对药物的渗透性。
由于PDMS的疏水性质，对亲水性和离子型化合物不易透过，为改变其通透性常在PDMS的包衣处方中混入水溶性化合物如PEG类、甘油、乙二醇等，另还需加人补强度剂二氧化硅溶胶或二氧化钛等增加弹性和机械强度。
用含20％PEG 8000和二氧化硅溶胶的PDMS可制成以零级速率释药的氯化钾控释包衣片。
包衣膜的组成，即P EG的Mr、PEG的用量以及膜中硅酮弹性体与二氧化硅的比例都会明显影响氯化钾的释放速率。