胺碘酮的使用指南
胺碘酮用法用量
胺碘酮用法用量
胺碘酮是一种常用的抗心律失常药物，主要用于治疗各种心律失常，包括室性
心动过速、室颤和室性心律失常等。
在临床应用中，合理的用法用量可以确保药物的疗效和安全性。
药物概述
胺碘酮是一种多通道抑制剂，可以抑制多种类型的离子通道，包括钠通道、钾
通道和钙通道，从而延长心肌细胞的去极化时间，减缓心率并抑制心室的早复极化，有助于恢复心律。
适应症
胺碘酮适用于各种心律失常的治疗，包括但不限于室性心动过速、室颤、室性
心律失常等。
用法用量
•持续静脉泵入：初始剂量通常为1000毫克 - 1500毫克，速度为0.5毫克/分钟，用量可根据患者情况适当调整。
•静脉推注：推注速度不超过30毫克/分钟，一次用量通常不超过150毫克。
•口服：初始剂量为200毫克 - 400毫克，每日2-3次，维持剂量通常为200毫克 - 400毫克，每日1-3次。
需注意事项
1.使用过程中需监测心电图、血压等生命体征指标，及时调整用药量。
2.不推荐胺碘酮与其他类似药物联合使用，以避免不良反应。
3.肝功能异常的患者、甲状腺功能异常患者使用本药时应特别小心。
4.哺乳期妇女慎用，孕妇禁用。
综上所述，胺碘酮是治疗心律失常的有效药物之一，但在使用过程中，需根据
患者具体情况谨慎合理地选择用量和用法，并密切监测患者病情变化，以确保治疗效果和患者安全。
胺碘酮应用指南
早期药理学和药代动力学的认识
80年代已基本认识了它的电生理作用和药代动力学 (1) 延长心肌细胞动作电位，包括旁道，具奎尼丁样作用 (2) 具－受体阻滞作用 (3) 抑制心肌收缩力低于其他AAD (4) 除抑制SAN、AVN活性外，无其他电生理毒性 (5) 600mg/d，10天后摄取量与排量相等 (6) 脂肪、肌肉含量10－30倍于血浆量 (7) 血浓度与抗心律失常活性无相关性
在快速室性心律失常的应用
3.1.1 胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴QT间 期延长的多形性室速和未能明确诊断的宽QRS心动过速治 疗中应作为首选。在合并严重心功能受损或缺血的患者， 胺碘酮优于其他抗心律失常药，疗效较好，促心律失常 作用低。虽然有报道，胺碘酮可以使持续性室速终止， 但室速持续时间过长或血流动力学不可耐受时，应进行 电复律。本药的主要功效是预防复发，这种作用可能需 要数小时甚至数日才能达到。当口服胺碘酮剂量过低而 导致室性心律失常复发时，若病情紧急者，可行静脉再 负荷。再负荷后的静脉维持用法与初始用法基本相同。 可以一直用到心律失常控制并开始新的口服维持量。
常药
增加了安全性评价
胺碘酮的药理作用——药代动力学
▪ 口服生物利用度平均为50％，血药浓度和剂量呈线性相关。 ▪ 具有高度脂溶性，分布容积大 ▪ 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎
不经肾脏清除 ▪ 口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效 ▪ 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度
1.4 在预激综合征伴房颤中的应用：
小规模研究表明，静脉胺碘酮对于预激伴房颤有 效，但应注意静脉用药后也有心室率加快导致室 颤的报道。由于静脉胺碘酮起效相对慢，所以作 用有限。此时电复律应作为首选。胺碘酮的长半 衰期可能会影响心律失常病情判断和介入治疗决 策的选择。对于长期治疗，胺碘酮适用于合并器 质性心脏病且不宜行射频消融或其他措施无效时。 血流动力学稳定的经旁路前传的房颤患者应用胺 碘酮为Ⅱb类推荐。
胺碘酮指南剂量和用法
临床研究中剂量、方法
发生地点 临床研究 应用剂量和方法
院外
ARREST 300mg+5%GS20ml,IV
院外 院外
ALIVE
Skrifvars MB,et al.
5mg/kg，5%GS30ml,IV 如无效，可重复，2.5mg/kg 弹丸注射300mg（50mg/ml）,继之 快速输注林格氏液200ml，需要时， 可追加胺碘酮150mg
胺碘酮使用方法与剂量的建议
恶性室性心律失常的预防
• 起始负荷量800－1600 mg/d分次服用×2－3周， 宜在住院期内开始应用，也可参考房颤的治疗用 量。
• 维持用量一般不宜超过400mg/d，女性或低体重 者可减至200－300 mg/d维持。
• 有恶性室性心律失常病史的患者口服胺碘酮不应 过分强调小剂量。
30min 静脉维持500-1500mg/24h
• 室率控制通常需要1小时左右
• 院外患者600～800mg/d分次口服直到总量10g • 静脉用量，5～7mg/kg静注30-60min，然后以
1.2～1.8g/d，持续静脉滴注或分次口服直到总 量达到10g
较原指南强调了负荷总量。增加了静脉用法
胺碘酮在房颤中的应用
控制心室率 • 常用方法：静脉负荷2.5-7mg/kg，5-
胺碘酮在室性心律失常中的应用 方法
推注剂量
心肺复苏 (VF/无脉VT)
300mg/次
血流动力学稳定 VT
150mg/次
速度
快速
缓慢（≥10分钟）
静脉维持 循环未恢复不需维 持
常需维持
胺碘酮使用方法与剂量的建议
房颤的治疗与预防复发（更新）
• 胺碘酮用于药物转复的口服剂量，住院患者1.21.8g/d分次口服直到总量10g
胺碘酮应用指南解读
正常与肥大(病态)心肌电生理作用差别
A. 急性电生理作用—(静脉)
正常心肌
肥大心肌
阻滞INa小 + 阻滞ICa-L大 ++ 阻滞Ikr、Iks +
Ito(++)
阻滞INa大 ++ 阻滞ICa-L小+ 阻滞Ikr、Iks++
BBS 洋地黄
异搏定 洋地黄
快速室律失常治疗中应用
(1)急性中止室速发作 ①原因不明宽QRS波心速，按VT治疗，可选胺碘酮 ②血流动力学稳定单形性VT 血流动力学不稳定单形性VT，耐电击，或复发 静注胺碘酮 (Ⅱa、C) ③不伴QT延长的复发性多形性VT，静注胺碘酮(Ⅰ、C) ④连发早搏型单形性VT(特发性或冠心病)也推荐胺碘酮 (Ⅱa、C) ⑤不间断室速继发于AMI，应用胺碘酮( Ⅰ、C)；继发 于VT消融后，应用胺碘酮(Ⅱa、C)
Ito(+)
B慢性电生理作用—(口服)
正常心肌
阻滞INa、ICa-L + 阻滞Ik(+++) 阻滞Iks>Ikr
肥大心肌
阻滞INa、ICa-L+ 阻滞Ik(+++) 阻滞Iks>Ikr
胺碘酮不诱发TdP原因
(1)拮抗交感活性，阻滞α、受体 (2)阻滞多种钾通道，虽有QT延长，但跨壁复极离散缩小 (3)阻滞INa、ICa-L，抑制EAD、DAD，不产生触发活性
胺碘酮诱发TdP的附加因素
(1)低血钾，阻滞Ikr的敏感性加大 (2)与其他Ⅲ药物(Ikr阻滞剂)或其他延长QT药物联用 (3)应用前已有QT间期延长 (4)严重心动过缓(AF转复后)
胺碘酮使用指南
胺碘酮使用指南一、胺碘酮的药代动力学1. 胃肠道吸收高度脂溶性，口服易通过小肠被动吸收，但缓慢而不完全；单次口服达峰4-7h；饱餐后服药达峰时间明显缩短(胆汁促进片剂崩解)；单次口服给药生物利用度为35%~65%(生物利用度是指药物口服后经胃肠道吸收并以药物原形进入体循环的比例；100mg产生0.5ug/ml的血药浓度(口服剂量与血药浓度呈线性关系)。
2. 超大体内药物分布容积超大的体内分布容积：有效容积高达5000L，分布容积大提示药物在血管外多种组织的浓度比血浆浓度高。
胺碘酮在体内达到稳态后，药物在心肌的浓度高出血浆浓度的10~50倍，脂肪中的药物浓度则比血浆浓度高出500倍；达到稳态浓度时间长；加大负荷量可缩短达效时间30%。
3. 三室开放模式脂溶性较好的药物在体内分布可能呈三室开放模型，胺碘酮的脂溶性很强，体内分布表现为典型的三室开放模型。
其对脂肪组织有很强的亲和性；口服吸收后先进入血循环丰富的中央室（心、肝、脑、肺、肾等），然后进入血循环较丰富的浅室(皮肤、肌肉等)和血循环差的深室(脂肪组织)，最后达到体内稳态的血药浓度，此时，中央室的排泄量与摄入量相等或近似相等，在这之后，只需服用维持这一平衡的维持剂量即可。
4. 有效的血药浓度有效血药浓度为1.0~2.5μg/ml：<1.0μg/ml易复发；>3.5μg/ml不良反应增加；达到稳态的总量10-15g(指南建议10g）；口服剂量与血药浓度呈线性关系，100mg产生0.5ug/ml的血药浓度，因此一般认为50~70kg 体重需有5~6g胺碘酮(以生物利用度为50%计，相当于口服胺碘酮10~12g）进入血液才能达到稳态。
我国指南建议在2周左右口服10g作为负荷剂量，达到后即改维持量(100~300mg/d)。
胺碘酮超大的体内分布容积和三室开放模型的特点决定了胺碘酮治疗时的几个特征·达到稳态血药浓度的时间较长，约2~4周或更长。
新版新版胺碘酮指南修订简介
多项临床试验及荟萃分析显示在维持窦律方面胺 碘酮优于其他抗心律失常药物，国内研究亦显示 胺碘酮维持窦性心律1年有效率在67.5~71.8%
——刘坤申， 边树怀， 夏岳等 胺碘酮在心房颤抖复律和预防复发中旳作用 中国心 脏起搏与心电生理杂志 2023.10.25; 15(5): 308-310. ——牛凡， 黄从新，江洪 胺碘酮和索他洛尔治疗心房颤抖旳随机对比研究 中华医 学杂志 2023; 86(2): 121-123
胺碘酮对电重构旳肥厚心肌细胞急性电生 理反应,有利于其在抗心律失常中旳应用
——周琳，蒋彬，……蒋文平等. 胺碘酮对大鼠肥厚心肌细胞急性 电生理作用旳研究。中华心血管病杂志 2023; 34(2): 164-168
胺碘酮用于器质性心脏病旳基础研究，加入我国 学者旳研究文件
在心房颤抖、心房扑动中旳应用
慢性治疗尽管有效，但难以控制复发，应 选择导管消融进行根治
在迅速室性心律失常旳应用
急性期应用旳内容变化不大，只是做了一定 旳整合，将使用方法用量和注意事项整合到 背面集中论述
增长了胺碘酮在“电风暴”中旳应用 在慢性治疗中明确提出了一级预防和二级预
防，并根据循证医学旳证据进行了内容调整 增长了作为ICD旳辅助应用
引用了二级预防旳文件
在迅速室性心律失常旳应用
——作为ICD旳辅助治疗 （新）
植入ICD旳患者一般伴有器质性心脏病，频 繁旳心律失常发作会造成ICD放电，需要应 用药物控制，也可考虑导管射频消融
Ⅰ类抗心律失常药物相对禁忌，胺碘酮和索 他洛尔较常用
胺碘酮加β受体阻滞剂较索他洛尔或β受体 阻滞剂单独应用降低ICD放电更有效
——房颤与慢性心衰（新）
胺碘酮使用注意点
用胺碘酮的十六种死法胺碘酮（可达龙）绝对是个“万人迷”,好药、安全，似乎既治不好病也治不死人。
胺碘酮用法也很简单，先快：头10分钟给药150mg（15mg/min）；后慢：随后6小时给药360mg（1mg/min）；维持：剩余18小时给药540mg （0.5mg/min）。
一日口服加静脉总量不超过1200mg,大家用了都说好。
60岁女性病号，既往风心病史5年，反复心悸3日，乏力食欲差，下肢水肿入院，心电图心房纤颤（毫无创意的病例），予以150mg胺碘酮加入20ml生理盐水中缓慢静推，然后300mg加入生理盐水50ml微量泵5ml/h泵入维持6小时后改2.5ml/h.病人用了胺碘酮死了，惹官司了，错在哪里？我们来一起找茬。
死法1:胺碘酮既是复律药物，也是维持心率的药物，那么房颤超过48h,可以直接复律吗？病人复律了，但是脑栓塞了，死了。
房颤是一种常见的心律紊乱，绝大多数发生于有心脏病的患者，如风心病、冠心病和高血压病等。
慢性心房颤动时，房内常形成附壁血栓，血栓脱落可引起动脉栓塞。
房颤是血栓栓塞事件发生的主要原因之一，此种病例75%患者并发脑血管意外。
死法2:胺碘酮可以加在生理盐水里面吗？不可以！可达龙（盐酸胺碘酮注射液），要求用5%葡萄糖溶液配制（等渗），禁用生理盐水配制。
首先，胺碘酮为苯环上二碘取代物，一般来说碘取代物不稳定，容易发生自发脱碘降解变质。
偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。
其次，由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘，而产生沉淀。
如果用生理盐水配制可以看到沉淀物生成，当静脉注射时会产生严重后果，故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。
死法3:病人用药后，电解质检查结果出来了，低钾血症，诱发室颤了。
使用胺碘酮必须预防低血钾的发生（并纠正低血钾）：应当对QT间期进行监测，如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物（应给予心室起博，可静脉给予镁剂）。
死法4:看原先心电图QTC明显延长，诱发室颤了。
胺碘酮的剂量和使用方法AEWCG-指南
胺碘酮的剂量和使用方法AEWCG-指南2007-06-01 10:14:07 阅读46 评论0 字号：大中小①心脏骤停患者如为室颤或无脉性室性心动过速，初始剂量为300mg溶于20～30ml生理盐水或葡萄糖液内快速推注，3～5分钟后再推注150m g，维持剂量为1mg /分钟持续静滴6小时。
非心脏骤停患者先静推负荷量150 mg（3～5mg/kg），10分钟内注入，后按1～1.5mg /分钟持续静滴6小时，以后根据病情逐渐减量至0.5 mg/分钟维持18小时，最大剂量为10分钟内15 mg/分钟。
对反复或顽固性室颤或室性心动过速，必要时应增加剂量再快速静推150mg。
一般建议每日最大剂量不超过2g。
由于胺碘酮的使用需要一些时间，在使用时不应该耽误第4或第5次电击或后来肾上腺素的使用。
②有研究表明，胺碘酮相对大剂量(如125 mg/小时)持续24小时(全日用量可达3g)时，对心房纤颤有效。
对房颤可以使用125m g/小时的高剂量，持续静滴24小时。
③其他心律失常可以使用150mg静推10分钟，随后按1mg/分钟的速度静滴6小时，再减量至0.5 mg/分钟持续静滴18小时，对心律失常复发患者可以追加给药150 mg，每日最大剂量不超过2g。
中国心脏起搏与心电生理杂志有关心律失常治疗指南临床医生应用胺碘酮实用指南临床医生应用胺碘酮实用指南Nora Goldsc hlager,MD;Andrew E. Epstei n,MD;Gerald Naccar elli,MD;B rian olshansky,MD;Braman Singh,MD;北美起搏电生理协会临床指南委员会苏加林译任自文审校胺碘酮已经成为了治疗室上性和室性心律失常的一个重要药物，无论住院患者短期应用还是门诊患者长期应用，都是如此。
胺碘酮的使用方法
静注后快速在心脏中蓄积，可用来治疗致命性心律失常. 对心脏的影响,部 分是药物在富脂细胞膜上浓集扰乱离子通道, 而非调节通道离子流
Anastasiou-Nana MI. Amiodarone Concentration in Human Myocardium After Rapid Intravenous Administration Cardiovasc Drugs Ther. 1999;13:265-270
• β受体阻滞剂与胺碘酮合用具有协同作用 • 合理用药仍是临床探讨主题
谢谢！
速度
快速
缓慢（≥10分钟）
静脉维持 循环未恢复不需维持
常需维持
Rhonda S.et paring intravenous amiodarone or lidocaine, or both,outcomes for inpatients with pulseless ventricular arrhythmias*Crit Care Med 2006; 34:1617–1623
物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长，终末半衰期可达13-142天 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，半衰
期更长 胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副
作用之间没有相关性
胺碘酮剂量 心肌纤维
mg/kg体重
%
心内膜采样 心肌内浓度
的准确时间
min
ug/g
胺碘酮血浆浓度 ug/ml
要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药 物，2～4周。初始较大负荷量时，可缩短达 到稳态血药浓度约30％的时间
达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效
根据体重和脂肪量等个体化因素，负荷量和 维持量也应有所不同
胺碘酮临床应用指南学习
胺碘酮在心律失常治疗中 的研究进展
近年来，随着对心律失常机制的深入了解， 胺碘酮在心律失常治疗中的研究也取得了重 要进展。研究发现，胺碘酮的作用机制与其 抑制钾离子、钠离子和钙离子通道有关，从
而有效控制心律失常的发生。
胺碘酮在心血管疾病治疗中的研究进展
胺碘酮在心血管疾病治疗中的应用
除了用于心律失常的治疗，胺碘酮在心血管疾病治疗中也有广泛应用。研究表明，胺碘 酮能够降低心肌梗死和心力衰竭患者的死亡率。
胺碘酮在心血管疾病治疗中的研究进展
近年来，研究发现胺碘酮在心血管疾病治疗中的效果与剂量有关。低剂量胺碘酮可能具 有抗心肌缺血和抗炎作用，而高剂量则可能具有促心律失常作用。因此，对于心血管疾
胺碘酮与钙通道拮抗剂
胺碘酮与钙通道拮抗剂合用时，应谨 慎使用，因为两者均有扩张血管的作 用，可能导致低血压。
与非心脏药物的相互作用
胺碘酮与华法林
胺碘酮与华法林合用时，应密切监测患者的凝血功能，因为胺碘酮可能增强华法林的抗凝作用，增加 出血风险。
胺碘酮与地高辛
胺碘酮与地高辛合用时，应谨慎使用，因为两者均有抑制心脏传导的作用，可能导致心动过缓。
胺碘酮可用于治疗房颤和房扑，尤其对于伴有快速心室反应的患者。
详细描述
胺碘酮可以抑制房颤和房扑时的心室反应，减慢心率，改善心功能，减少并发症的发生。对于伴有快速心室反应 的房颤和房扑患者，胺碘酮是常用的控制心室反应的药物之一。
室上速的治疗
总结词
胺碘酮可用于治疗室上速，尤其对于 伴有器质性心脏病的室上速患者。
胺碘酮临床应用指 南学习
胺碘酮应用指南
胺碘酮应用指南优点1•胺碘酮不诱发尖端扭转型室性心动过速，但不可在低钾情况下下使用（否则可能诱发），不与其他延长QT间期的药物合用。
2•胺碘酮无负性肌力作用。
3通过肝脏代谢而非肾，使用时不必顾虑肾功能情况。
二.在房颤中的应用1•新发房颤静脉注射5-7mg/Kg 30-60分钟，然后静脉滴注1mg/min 6h, 6-12h 不转复者电复律，复律后0.5mg/min 18h,初发房颤不用胺碘酮维持（即长期口服），复律作用较慢。
阵发房颤、持续房颤者应用胺碘酮口服负荷剂量后维持。
2.超过48h房颤在抗凝条件下，口服600-800mg/d 7天，之后400-600mg/d 7天，之后200mg/d维持。
不转复者电复律。
三.在心室率控制中的指征1•慢性房颤，基本不用胺碘酮，应使用B -受体阻滞剂或地高辛（胺碘酮副作用大）。
2•心衰合并快速房颤者，推荐静脉注射胺碘酮（与西地兰等效）。
3•急性心肌梗死合并快速房颤者，推荐静脉注射胺碘酮（优于西地兰）。
4. 心脏手术后快速房颤者，推荐静脉注射胺碘酮。
5. 用法：胺碘酮150-300mg静脉注射10min,之后给予B -受体阻滞剂或地高辛控制心率。
6•预激综合征合并房颤(1)急诊处理以复律为原则，首选电复律。
(2)心室率控制是无奈的选择a其他方法失败或禁忌，可静脉注射胺碘酮(首选普鲁卡因胺)。
b.房颤经旁路传导，血流动力学稳定，可静脉注射胺碘酮。
四•在快速室性心律失常中的应用1•急性中止室速发作电风暴：24h内至少3次发生室速或室颤，且每次发作必须由电复律中止。
(1)由急性心肌梗死引起，或多形性室速风暴，静脉注射B -受体阻滞剂，不控制者加用胺碘酮。
(2)不间断型室速风暴，静脉注射胺碘酮，不控制者加用B -受体阻滞剂。
2用法用量：(1)无脉型室速或者室颤，电击2-3次不转复，加用胺碘酮300mg 快速静脉注射，不间断心脏按压，再电击，相隔10-15分钟后可追加150mg,复律后1mg/min 6h,再0.5mg/min 18h必要时可以追加，24h 总量2g左右。
胺碘酮的使用说明
胺碘酮的使用说明一：正确掌握不同剂型胺碘酮的适应证两种剂型，不同作用机制：胺碘酮属于Ⅲ类抗心律失常药物，是一种多离子通道阻滞剂，因此，同时具有Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。
胺碘酮静脉早期应用和长期口服应用效果有所不同。
静脉用胺碘酮，更多表现为Ⅲ类药物之外的作用，即钠通道阻滞、β受体阻滞及钙通道阻滞作用；而口服胺碘酮或长时间静脉应用胺碘酮后，则表现为Ⅲ类药物的作用，即钾通道阻滞作用。
通过抑制这些离子通道带来的电生理效应包括抑制窦房结、房室交界区的自律性，减慢心房、房室结、房室旁路传导及延缓心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，由此带来广谱抗心律失常作用。
胺碘酮静脉注射液的适应证：室颤和无脉搏室速电击除颤失败后，静脉用胺碘酮可用于改善电击除颤的效果；不伴有QT间期延长的宽QRS心动过速(包括单形性室速和多形性室速)；可用于房颤患者室率控制和节律控制；及其他心律失常。
静脉用胺碘酮适用于合并器质性心脏病，尤其是伴缺血性心脏病及心功能不全的心律失常。
在房颤治疗中，房颤指南对静脉用胺碘酮做了明确定位及建议：对于合并严重器质性心脏病的患者，优先考虑静脉用胺碘酮进行复律；对于伴中等结构功能异常的患者，使用伊布利特和维纳卡兰，如果无效，可以考虑静脉用胺碘酮；对于无器质性心脏病的患者，复律时有更多的药物可供选择，比如Ⅰc类的药物：普罗帕酮、伊布利特、维纳卡兰，如果无效，同样可以考虑静脉用胺碘酮。
胺碘酮口服片剂的适应症：可用于房颤复律及维持窦性心律；不能作为室率控制的首选，因为，在长期治疗中，还有更多更理想的药物可达到室率控制的目的。
对于长期维持窦性心律的药物选择：心衰患者首选口服胺碘酮长期维持窦性心律；对于伴器质性心脏病或者无结构病变的患者，应该选择更安全的药物，如决奈达隆、索他洛尔等；对于伴器质性心脏病的室性心律失常患者，其心律失常或基础疾病的严重程度还不足以置入ICD，为了控制心律失常，可以考虑使用口服胺碘酮；恶性心律失常的二级预防优选ICD，无法使用ICD的患者，考虑口服胺碘酮；对于植入了ICD、应用了β受体阻滞剂，但心律失常仍反复发作的患者，由于ICD对心律失常没有预防作用，为了减少ICD的放电，考虑使用口服胺碘酮。
胺碘酮的使用指南
胺碘酮的使用指南胺碘酮使用指南1、引言1.1 适用范围本文档旨在提供有关胺碘酮的使用指南，包括适应症、剂量、用法、不良反应等方面的详细信息。
2、胺碘酮简介2.1 胺碘酮概述胺碘酮是一种抗心律失常药物，通过抑制细胞膜离子通道的功能，改善心脏电活动，并用于治疗多种心律失常。
2.2 胺碘酮的药理作用胺碘酮通过阻断钠通道、钾通道和钙通道，延长动作电位和复极期，从而抑制心脏的异常电活动。
2.3 胺碘酮的适应症2.3.1 心室颤动和心室扑动胺碘酮可用于复律和预防心室颤动和心室扑动。
2.3.2 心房颤动胺碘酮可用于维持窄-QRS心房颤动的稳定复律，以及治疗宽-QRS心房颤动。
3、胺碘酮的使用方法3.1 剂型胺碘酮常见的药物剂型包括片剂、注射液和静脉滴注液。
3.2 剂量和用法3.2.1 心室颤动和心室扑动静脉给药：起始剂量为1000 mg，以维持剂量200-400 mg/日继续给药。
口服给药：起始剂量为200-400 mg/日，维持剂量通常为200mg/日。
3.2.2 心房颤动静脉给药：起始剂量为1000 mg，以维持剂量200-400 mg/日继续给药。
口服给药：起始剂量为200 mg/日，维持剂量为100-400 mg/日。
4、胺碘酮的不良反应4.1 常见不良反应常见的胺碘酮不良反应包括甲状腺功能异常、皮肤反应、消化系统不良反应等。
4.2 严重不良反应胺碘酮可引起严重的肺部、肝脏和眼睛的不良反应，包括肺纤维化、肝功能异常和视网膜病变。
5、附件本文档涉及的附件详见附件列表。
6、法律名词及注释6.1 药品监管机构FDA：美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration）EMA：欧洲药品局（European Medicines Agency）6.2 适应症适应症是指药物所应用的疾病或症状。
6.3 不良反应不良反应是指药物使用后产生的有害或不希望的反应。
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剂量： • 负荷量：
一般性：150mg推注10min以上， 间隔10min，追加3~5次
重症：300mg • 维持量：前6小时：1mg/min
后18小时：0.5mg/min 起效时间：30min
静脉胺碘酮副作用
静脉炎：应特别注意选用大静脉，最好是中心静脉给药 低血压、心动过缓：急性静脉应用中可出现低血压、心 动过缓、因此需有心电和血压监护
胺碘酮的现代观点
山东大学齐鲁医院 张薇
主要内容
胺碘酮的药代动力学 胺碘酮的心血管作用及临床应用 胺碘酮的副作用及处理
胺碘酮的历史
胺碘酮作为抗心律失常药已应用30年，久盛不衰 且地位持续上升，在欧美国家，胺碘酮占心律失 常药物处方量1/3，拉美国家高达70%，成为当 下心律失常药物治疗的基石与中流砥柱
胺碘酮的历史
1962年在比利时Labaz实验室合成 1968年作为一个血管扩张剂在法国上市，主要用于 心绞痛治疗（10年） 1970年，Roscnbaum观察抗心律失常作用 1976年，Roscnbaum发表《胺碘酮作为抗心律失常药物的 临床作用》，世界为之侧目 1985年美国FDA正式批准胺碘酮可用于危及生命，反复发 生室速的患者， 随之胺碘酮应用范围逐渐扩大（30年）
QT间期和T波改变
▪ 用药后心电图会出现QT延长，T波切迹，u波明显，T波 振幅下降以至ST改变等现象，这是药物效应的表现
▪ 虽然胺碘酮延长QT，但是使心肌复极趋于一致。不宜 以QT间期的值来决定是否减 量或停药，目前认为可延 长至0.50-0.55s，QTc 0.44s
药代动力学：代谢
胺碘酮在体内的清除主要通过肝细胞代谢。代谢时先脱碘，进而在肝
导管消 融
持续性左 室肥大
NO
YES
氟卡因 普罗帕酮 索他洛尔
胺碘酮
胺碘酮 多非利特
导管消融 导管消融
冠心病
心力衰竭
多非利特 索他洛尔
胺碘酮 多非利特
胺碘酮
导管消 融
导管消 融
维持窦性心律流程图
室速治疗指南
血液动力学 不稳定
电复律
室速
单形性VT
血液动力学 稳定
多形性VT
心功能正常 心功能异常
利多卡因 普酰胺 胺碘酮
脏通过细胞色素氧化酶脱乙基。生成胺碘酮在体内的最主要的代谢产
物去乙基胺碘酮，肝酶活性影响胺碘酮的代谢，最终导致疗效的个体
差异
胺碘酮代谢后通过肝脏经胆汁排泄，单次给药后的清除半衰期18-36h，
多次给药后清除半衰期20～60d，长期给药后清除半衰期可达数月，停
药1个月血药浓度降低25%；2个月血药浓度降低50%；9个月血浆还能
Af+旁路
β阻滞剂钙 拮抗剂I类
胺碘酮 地高辛 （I类）
β阻滞剂 钙拮抗剂
IIb类
药物降低心室率流程图
胺碘酮
血流动力 学稳定
血流动力 学不稳定
普酰胺 胺碘酮 （IIb类）
电转复
2014美国房颤：预激综合征合并房颤
维持窦性心律
窦律的维 持
无器质性 心脏病
高血压
氟卡胺 普罗帕酮 索他洛尔
胺碘酮 多非利特
胺碘酮的作用：降低血压
静脉注射降压作用明显，小剂量给药即能出现 给药5mg/kg时动脉压下降 特别适用于治疗高血压患者合并的心律失常 静脉降压与助溶剂（聚山梨醇酯80）降压作用有关 口服无此作用
胺碘酮的作用：改善心功能
机制：扩张外周动脉，降低外周阻 力，抑制β受体，减慢心率，减少氧 耗，净效应增加心输出量，有报道 可增加心输出量98%，是治疗心衰+ 心律失常少有的药物
胺碘酮
QT正常
QT延长
胺碘酮在高级心肺复苏中的应用
AHA心肺复苏指南
在CPR时，3次除颤和肾上腺 素后使用胺碘酮 由于能够改善自主循环的恢 复 （ ROSC） 率 和 入院 存 活 率，胺碘酮是心脏骤停的一 线抗心律失常药
主要内容
胺碘酮的药代动力学 胺碘酮的心血管作用及临床应用 胺碘酮的副作用及处理
胺碘酮的抗心律失常作用
兼有4类药物作用，单药服用相当于4种药物小剂量的联合应用
➢ I类： 无致心律失常作用 ➢ II类： 无β阻滞剂副作用 ➢ III类：Tdq减少 ➢ IV类： 负性肌力作用被抵消
胺碘酮的作用：抗心肌缺血
降低外周阻力并且减慢心率，从而降低心肌耗氧量 直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量 非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体 静注：5mg/kg，扩冠作用出现（治疗不稳定型心绞痛 ） 口服：治疗劳力性、变异性心绞痛 缩小梗死面积，改善预后
Vasileios Sousonis，2014年欧洲心脏病学会心力衰竭大会上报告
Байду номын сангаас
胺碘酮或可改善心衰患者左室收缩功能
两组平均心率约为71bpm，与基线相比无明显变化；左室收缩和舒 张末期直径与基线无明显差异 除了亚临床甲状腺功能减退，使用200mg/日的胺碘酮治疗1年没有 发生其他副作用
Vasileios Sousonis，2014年欧洲心脏病学会心力衰竭大会上报告
药代动力学：三室开放模式
脂溶性较好的药物在体内分布可能呈三室开放模型，胺碘酮的脂溶性 很强，体内分布表现为典型的三室开放模型。其对脂肪组织有很强的 亲和性 口服吸收后先进入血循环丰富的中央室(心、肝、脑、肺、肾等)，然 后进入血循环较丰富的浅室（皮肤、肌肉等）和血循环差的深室（脂 肪组织），最后达到体内稳态的血药浓度，此时，中央室的排泄量与 摄入量相等或近似相等，在这之后，只需服用维持这一平衡的维持剂 量则可
经验用药
口服3－7h血药浓度达峰值，4－5d开始起效，5－7d达开始 出现抗心律失常效应，1月左右可达稳态血药浓度，600－ 1200mg/d口服负荷1～2周，不一定能见到预期治疗效果， 但不代表远期无效 停药后作用仍可持续8－10d。单次口服800mg半衰期为4.6h ，长期口服半衰期为13－30d，清除半衰期60天以上 静脉注射5min起效，达峰时间15-30分钟，停药后作用可持 续20min-4h
胺碘酮的负荷量
• 如病情紧急，也可静脉与口服同时进行。但在计算负荷量 时，须考虑静脉与口服胺碘酮 生物利用度的不同。如已静 脉给予 3 g，则只需再口服 4 g 即可达到负荷量
• 年龄、性别、体重指数（BMI）、基础疾病、心律失常类 型等对胺碘酮的分布及清除均具有较大影响，如清除率在 BMI＞25者较＜25者下降22.3％，在年龄＞65岁者较＜65岁 者下降46.9％，故迄今尚未有明确统一的胺碘酮使用剂量， 需根据上述情况进行调整，胺碘酮的应用实际是一个经验 用药的过程
药代动力学：胃肠道吸收
高度脂溶性，口服易通过小肠被动吸收，但缓慢而不完全 单次口服达峰4-7h 饱餐后服药达峰时间明显缩短（胆汁促进片剂崩解） 单次口服给药生物利用度为35％～65％（生物利用度是指 药物口服后经胃肠道吸收并以药物原形进入体循环的比例 100mg产生0.5μg/ml的血药浓度（口服剂量与血药浓度呈 线性关系）
静脉胺碘酮注意事项
静脉胺碘酮的使用剂量和方法也要因人而异。不同患者的 剂量可有很大的差别（年龄、性别、体重、疾病等），应 根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节 只给负荷量，不给维持量，药物浓度不能维持 只给维持量，不给负荷量，延迟起效时间
胺碘酮应用：如何判断疗效
对于室速即刻终止作用弱，预防复发作用强 增加静脉负荷剂量是为了在数小时内增加心肌组织的药 物水平，缩短起效时间。但充分发挥其电生理作用可能 需要数天的时间 静脉应用早期复发多由于胺碘酮的蓄积量尚不足，需追 加负荷量或采取其它措施终止心律失常，等待药物发挥 充分疗效
胺碘酮超大的体内分布容积和三室开放模型的特点 决定了胺碘酮治疗时的几个特征
达到稳态血药浓度的时间较长，约2～4周或更长。初始服用给予较大 的负荷量时，可缩短达到稳态血药浓度约30％的时间 达到稳态血药浓度前，过早评价药物的临床疗效显然不妥 考虑到个体化因素、体重和脂肪量的多少不同，服药的负荷量和维持 量也应个体化 三室开放模型药物的清除半衰期同样较长，因为药物消除的过程实际 是体内分布的反过程。胺碘酮停药后的清除半衰期大约为50～60d，少 数人长达3～4个月，而5个半衰期的时间将更长。所以临床应用时，当 胺碘酮的维持剂量消减或药物停服后一段时期，心律失常没有发作时 ，不能过早地断言“ 心律失常已被根治”，或“该维持量十分恰当” ，因为药物此时还可能处于缓慢的排泄过程中
药代动力学：有效的血药浓度
有效血药浓度为1.0~2.5μg/ml，＜1.0μg/ml易复发，＞ 3.5μg/ml良反应增加，达到稳态的总量10-15g（指南建议 10g） 口服剂量与血药浓度呈线性关系，100mg产生0.5μg/ml的 血药浓度，因此一般认为 50～70 kg 体重需有 5～6 g 胺碘 酮（以生物利用度为50％计，相当于口服胺碘酮 10～12 g ）进入血液才能达到稳态。我国指南建议在 2 周左右口 服 10 g 作 为 负 荷 剂 量 ， 达 到 后 即 改 维 持 量 （ 100 ～ 300 mg/d）
静脉胺碘酮副作用
肝功能损伤：制剂中的助溶剂-聚山梨酯80是静脉胺碘酮 肝损害的主要原因：聚山梨酯80对细胞膜有流化作用， 使细胞膜的渗透性增加，转氨酶漏出；通过抑制ATP酶 活性，影响转运载体P糖蛋白对胺碘酮的结合和运输；通 过抑制细胞色素氧化酶P-450同工酶CYP3A4，从而抑制 胺碘酮的代谢，使胺碘酮在肝内蓄积，导致肝细胞毒性 ；聚山梨酯80有降低血压的作用，导致肝脏灌注不足， 出现肝损害
胺碘酮或可改善心衰患者左室收缩功能
20例心衰合并频发室性早搏患者随机分配到胺碘酮+标准药 物治疗组或标准药物治疗组 入组标准为LVEF＜40%（平均31%），24小时PVC＞7000 （平均15444）。几乎所有患者同时还使用了β受体阻滞剂 和ACEI或ARB，约一半的患者使用了醛固酮抑制剂 在基线和6个月时，进行24小时动态心电监测和超声心动图 检查