胺碘酮的正确使用.ppt

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Badshah A, et al. Hellenic J Cardiol. 2009;50:224-6.
我们的意见
房颤伴预激,首选的治疗措施应该是电复律 不完全否定胺碘酮在预激合并房颤中的使用 提醒医生:少数患者有可能有旁路传导加速的可 能(见2008年《胺碘酮抗心律失常临床应用指 南》),使用中应注意监测和观察
AM dAM
血药浓度 g/mL
0.68
0.84
心房肌 g/mL
13.2
28.3
心室肌 g/mL
13.0
40.8
心外膜脂肪 g/mL
105Baidu Nhomakorabea
32
心肌AM和dAM的含量与AM的累积量相关性好,与血浆药物浓度相关性 差.监测AM累积量较监测血药浓度更有临床意义
Candinas R et al. Myocardial amiodarone concentrations after short and long -term treatment in patients with end stage heart failure. Eur J Clin Pharmacol, 1998; 53: 331
胺碘酮的负荷方法和负荷量
负荷方法: ——静脉负荷法:适用于短期使用或无法口服的情况 ——静脉加口服:多数急性心律失常的负荷方法 ——口服负荷法:适用于非急诊长期使用 负荷量: ——小剂量负荷:总负荷量<10克 ——中剂量负荷:总负荷量10-20克 ——大剂量符合:总负荷量>20克
胺碘酮的负荷速度
ACC/AHA/HRS房颤指南
所引胺碘酮文献
(个案报道)胺碘酮300mg 30分钟
Nebojsa M, et al. J Cardiovasc Electrophysiol. 2011;22:1077-8.
ACC/AHA/HRS房颤指南
所引胺碘酮文献
(个案报道)胺碘酮用药1000mg/24小时后
2015欧洲心律学会心衰与心律失常共识
室性心律失常中胺碘酮的应用
在相当大量的室速患者中,胺碘酮是唯一合理的抗心律失常药物 选择 由于疗效不佳和出现副作用的风险,胺碘酮不应常规地用于心衰 合并非持续性室速的患者 (Class III, level A indication). 既往有持续室速但心衰已经满意控制,不符合ICD的指证,胺碘 酮可作为合理的治疗选择 (Class IIb, level C indication). 在心衰植入ICD的患者,尽管接受了满意的心衰治疗,调整了ICD 参数,但室性心律失常有症状且反复放电,推荐使用胺碘 (Class I, level C indication)
胺碘酮的再负荷
▪ 胺碘酮在减量或口服维持治疗期间,可能因为剂量过 小而造成室速复发
▪ 因为胺碘酮药代动力学的特点,单纯改变维持量是不 能奏效的,应该进行再负荷
▪ 急诊心律失常的复发一般需要静脉再负荷,其用药方 法与开始用药并无太大差异,但一般用量较起始负荷 小,应根据情况因人而异
▪ 口服须重新使用600mg/日至少数日
快速负荷: ——静脉负荷:急诊应用,每日参考剂量不超过2.2克 ——静脉加口服,适用于急诊反复发作的心律失常控制。 如第一天静脉1200mg,口服600mg,以后静脉递减,口 服保持。可在1周内完成负荷 ——大剂量口服:非急诊但希望较快发生疗效。如8001200/日口服5天,600mg/日5天,可在10天左右完成负荷 缓慢负荷:适用于非急诊长期用药负荷,如目前常用的 600/日7-10天,400/日7-10天。约在20天完成负荷 负荷剂量:一般需达到10g,个别甚至需超过20g
(IC)
Journal of the American College of Cardiology (2014), doi:10.1016/j.jacc.2014.03.022
2014ACC/AHA/HRS房颤指南
胺碘酮对预激房颤的患者有害
2010年ESC指南为Ic推荐
Journal of the American College of Cardiology (2014), doi:10.1016/j.jacc.2014.03.022 European Heart Journal doi:10.1093/eurheartj/ehq278
2015 ESC室性心律失常及心脏猝死指南
1. 对于有ICD指征但患者拒绝时,可考虑使用胺碘酮治疗(IIb C) 2. 对植入ICD但需反复电击复律的患者,建议考虑使用胺碘酮治疗
(IIa C) 3. 对于频发室早、非持续性室速且对β受体阻滞剂不适用的患者建
议胺碘酮治疗(IIa C) 4. 对冠心病患者推荐静脉注射胺碘酮治疗反复多形性VT(I C) 5. 对于心梗后存活患者,可考虑使用胺碘酮缓解室性心律失常症
European Journal of Heart Failure (2015) 17, 848–874
关于适应证—胺碘酮使用不当的情况
静脉胺碘酮: ——减慢窦性心动过速 ——首选用于室上速的终止 ——无心衰或预激的房颤室率控制 ——房性或交界性早搏的控制 ——无症状的室早或短阵室速 ——尖端扭转性室速
近期指南推荐
2014AHA/ACC/HRS房颤指南:
1. 无预激的危重患者,静脉胺碘酮可控制心室率(IIa B)
2. 心衰患者不合并预激时,静推地高辛或胺碘酮可快速控制心室率
(IB);其他药物单用或联合不能满意控制静息和运动心率时,可
以考 虑口服胺碘酮(IIb C)
3. ACS合并房颤患者,出现严重左室功能障碍和心衰或血流动力学
阜外医院2年1214例应用现状总结
可能的不合理用药情况: ➢ 用于控制房早、窦性心动过速占了8.7%; ➢ 31.6%的静脉应用胺碘酮的患者直接予以静脉
维持量,而未应用负荷量; ➢ 24.1%的患者不是在负荷量即刻开始应用维持
量,而延迟应用维持量; ➢ 首剂负荷剂量均值为98.1mg,其中首剂小于
临床意义
要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需10-15g药物, 初始较大负荷量时,可缩短达到稳态血药浓度约 30%的时间
达到稳态前不宜评价药物疗效
根据体重和脂肪量等个体化因素,负荷量和维持 量也应有所不同
药物消除的过程是体内分布的反过程,停药后的 清除半衰期约为50~60d
胺碘酮的细胞电生理作用
胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻 滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生 理作用 静脉和口服使用电生理作用有所不同: ——静脉使用早期,主要是I、II、IV类作用 ——口服使用达负荷量后,III类作用为主
▪ 再负荷后改为新的维持量,一般要大于原来的维持量
口服胺碘酮的维持量
因病而异,因人而异 房颤: ——一般以200mg/日开始 ——在完成负荷后3个月不要调整 ——以后可根据发作情况逐渐减量,但每次减量至少观 察3个月 ——剂量调整的原则:安全性为主 恶性室性心律失常: ——可以从较大剂量开始,不超过400mg/日 ——以后可根据病情减量,但不主张使用过低剂量 ——剂量调整的原则:有效性为主
阜外医院静脉胺碘酮应用现状总结
单中心回顾性分析2003.10-2005.9静脉应用胺碘 酮患者共1214例 胺碘酮主要用于器质性心脏病(97.5%),心功能 II级以上的占93.2% 胺碘酮用于房颤、房扑治疗占60.6%
胺碘酮用于室颤、持续室速占9.7% 胺碘酮预防术后房颤比例低,占1.6% 922例(75.9%)来自心外科,292例(24.1%) 来自心内科
150mg者占 68.7%。
胺碘酮的正确使用
正确使用的要素: ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
静脉胺碘酮的应用注意
▪ 不同病人用量、反应均不同,要因人而异 ▪ 要在严密的临床和心电图监护下应用 ▪ 剂量要准确,最好用输液泵 ▪ 注意避免静脉炎,最好用中心静脉给药 ▪ 用药期间,应该进行心电图监测 ▪ 每日常规做心电图,测量各项参数 ▪ 定期进行各种化验检查,特别注意复查肝功能 ▪ 每日记录胺碘酮的静脉用量,口服用量,合计用量和
胺碘酮的药理作用—药代动力学
口服生物利用度平均为50%,血药浓度和剂量呈线性相关 具有高度脂溶性,分布容积大
主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢,经粪便排泄。几乎不经肾 脏清除 口服起效及清除均慢,口服需数天至数周起效 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中,血浆中药物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长,终末半衰期可达13-142天 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性,半衰期更长
胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相 关性
胺碘酮和代谢产物的分布
脂肪41%
肝脏47%
Circulation 72: 1064, 1985
胺碘酮及其代谢产物的分布
DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM含量
(n=8):心肌浓度是血浆浓度的l0~50倍
2015欧洲心律学会心衰与心律失常共识
心衰合并房颤的处理
“在重度心衰的患者,应该选用胺碘酮进行节律控制。但其只有 中等程度的节律控制成功率,而且患者有出现副作用的可能”
European Journal of Heart Failure (2015) 17, 848–874
近期室性心律失常指南的推荐
正确的适应证—静脉胺碘酮
心房颤动: ——可用于室率控制和转复 室性心律失常: ——室颤和无脉搏室速改善心肺复苏的效果 ——不伴QT延长的宽QRS心动过速 其他心律失常 主要用于器质性心脏病,伴有心肌缺血,心功能不全, 预激合并房颤,电复律的药物准备
正确的适应证—口服胺碘酮
心房颤动: ——转复(可与静脉胺碘酮配合) ——窦律维持(除心功能III-IV级外不做首选) ——室率控制(其他药物无效或有禁忌时) 室性心律失常: ——在有器质性心脏病患者,已经使用标准治疗(包括β阻滞剂)后仍有症状的室早,短阵室速 ——恶性心律失常的二级预防(无法或无条件植入ICD) ——植入ICD后与β-阻滞剂联合应用减少放电 其他心律失常:主要用于有器质性心脏病的顽固快速心律 失常
胺碘酮的正确使用
胺碘酮的应用现状
胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 静脉胺碘酮仍是心律失常药物治疗的主力军 应用不足与应用过度现象并存 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题
胺碘酮的正确使用
正确使用的要素: ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
不稳定,首选电复律,也可考虑胺碘酮或地高辛,以减慢快速的
心室率。(IIb C)
4. 心脏手术前使用胺碘酮减低患者房颤的发生率,以及对术后房颤
高危的患者作为预防性治疗是合理的(IIa A)
5. 为防止肥厚型心肌病患者房颤复发,胺碘酮、或双异丙吡胺联合
一种β-阻滞剂或非二氢吡啶类钙通道拮抗剂是合理的治疗选择
状,但不影响死亡率
近期室性心律失常指南的推荐
2015 AHA 心肺复苏及心血管急救指南
1. 对于CPR、电除颤或血管加压素难以纠正的室颤/无脉 性室速患者,可推荐使用胺碘酮治疗(IIb) 2. 应用β-受体阻滞剂、胺碘酮、利多卡因对VT/VF电风 暴进行药物抑制,可以提高患者的短期预后(IIa C)
关于适应证——胺碘酮使用不当的情况
口服胺碘酮: ——无器质性心脏病的室上性心律失常首选长期使用 (如室上性早搏,室上速,阵发房颤) ——无器质性心脏病的室早,短阵室速 ——有器质性心脏病(包括心功能不全)在使用基础疾 病的标准治疗前用胺碘酮控制室早或短阵室速 ——有条件植入ICD的恶性室性心律失常仅用胺碘酮做 一级或二级预防
胺碘酮在室性心律失常中的应用方法
推注剂量 速度
心肺复苏 (VF/无脉VT)
300mg/次
快速
血流动力学稳定VT
150mg (300mg)/次
缓慢(≥10分钟)
静脉维持
循环未恢复不需维持
常需维持
胺碘酮使用方法与剂量的建议
静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。应根据心律 失常的发作情况和患者的其他情况进行调节 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3~4天 应特别注意使用大静脉,最好是中心静脉给药 胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射,需要维持时 立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能在 短时间内发挥作用的
胺碘酮的正确使用
正确使用的要素: ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
胺碘酮的正确用法
胺碘酮的用法复杂,主要是其药理作用及药代动力学作 用复杂
在一定程度上了解胺碘酮的药理作用和药代动力学特点, 有助于正确应用 不同的适应症可能有不同的用法
胺碘酮的药理和药代动力学有很大的个体差异性,因此 强调因人而异
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