胺碘酮应用注意事项

负荷量：总量10g ①住院患者1.2～1.8g/d分次口服； ②院外患者600～800mg/d分次口服； ③静脉用量，5～7mg/kg静脉注射30～60min，然后以1.2～
1.8g/d持续静脉滴注。 维持量：一般为200mg，可根据病情减至100mg/d或 200mg/d 每周服药5d。 口服预防阵发性房颤发作或进行电复律的药物准备，可用 较慢的负荷方法，如600mg分次服用共7d，400mg分次服用 7d，
胺碘酮药动学特点
1.口服利用度50%（变化范围22%-86%），表观分布 容积大（可达60L/kg），血药浓度于剂量呈线性相 关。
2.具有高度脂溶性，广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤 及其他组织，应注意其对这些组织的毒性
胺碘酮药动学特点
3.主要肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便和胆汁排 泄，几乎不经肾脏排泄，可用于肾功能减退的患者而无 需调整剂量。
服药第一年应3个月随访一次，评价心律失常的控制是否 稳定、有无副作用发生；此后每6个月就诊一次。
随访内容
1．观察病情：有无乏力、原因不明的咳嗽或呼吸困难、 心悸、晕厥、视觉变化、皮肤、体重变化、感觉异常或无 力。要询问用药后的改变，特别是加用其他抗心律失常药、 华法林抗、β受体阻滞剂和地高辛时注意药物相互作用。 注意是否新置入起搏器、ICD等。
3.室颤转复后，胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始6h以内 以1mg/min速度给药；随后18h以0.5mg/min速度给药；第一
个 24h内用药总量（包括静脉首次注射、追加用量及维持用药）一 般控制在2.0～2.2g以内。第二个24h及以后的维持量根据心律
2、持续性室速
对于血流动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明 确诊断的宽QRS心动过速，首剂静脉用药150mg，用5% 葡萄糖稀释后推注10min。首剂用药10～15min后如仍不 见转复可重复追加静脉150mg再负荷。若使用了胺碘酮 数次负荷后室速未能很快转复，应考虑电复律。
禁忌症
1.病人未安装起搏器时，窦性心动过缓、窦房传导阻滞、窦 房结疾病、高度房室传导阻滞、双或三分支传导阻滞时禁用 2.甲状腺功能异常 3.已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏 4.妊娠及哺乳期 5.循环衰竭 6. 低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭（可能导致病 情恶化） 7.3岁以下儿童
胺碘酮注射液
五、皮肤
皮肤蓝灰色改变是长期服用胺碘酮的特征，通常在面部 和眼睛周围最明显。这表明药物有吸收，日晒可使之加重， 如有日光过敏，应叮嘱患者避免日晒，使用防晒用品。
六、神经系统
神经系统异常有小脑共济失调、感觉异常 （末梢神经炎）、睡眠障碍，偶尔有记忆力下降。往往与 药量有关，减量即可减轻或消除症状。
维持量 剩余18h给药540mg（0.5mg/min）滴速约为15ml/h
第一个24h后给予720mg/24h，浓度在1-6mg/ml维持滴 0.5mg/min
药物相互作用
药物
地高辛 华法林 β受体阻滞剂 地尔硫卓 麻醉药品
产生效应
增加药物浓度，窦房结及房室结的抑制 增加药物浓度和效应 增加心动过缓及房室传导阻滞的发生 增加心动过缓及房室传导阻滞的发生 有可能发生低血压和心动过缓
七、眼睛
裂隙灯检查可见角膜沉着，但仅反应药物吸收。光晕 也常见，特别是晚上，一般不影响视力，应向患者解释， 使之免除顾虑。最严重但少见的是视神经炎，一旦发生， 立即停药。
用药随访
对于服用胺碘酮的患者，应进行合理的长期随访，进 行效益－风险比的评价。注意发现和预防严重副作用，出 现副作用后要积极处理并加强随访。
用法 治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g分2～3次服 治疗严重室性心律失常，每日 0.6-1.2g，分3次服 维持量：1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2-0.4g维持
胺碘酮注射液
当不宜口服给药时治疗严重的心律失常，尤其适用于 1.房性心律失常伴快速室性心律 2.预激综合征的心动过速 3.严重的室性心律失常 4.体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏
胺碘酮
裴斐/葛秋格
药理作用
胺碘酮是以Ⅲ类抗心律失常作用为主的心脏离子 多通道阻滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电 生理作用。 一、轻度阻断钠通道（Ⅰ类作用） 二、阻断钾通道（Ⅲ类作用） 三、阻滞L型钙通道（Ⅳ类作用） 四、非竞争性阻断α和β受体
胺碘酮电生理作用
抑制窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房、房 室结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌的动作电位 时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期。 因此具有广泛的抗心律失常作用，可抗房颤和室颤，可 治疗房速和室速，也可治疗房室结、房室折返性心动过 速等。
只能使用等渗葡萄糖溶液配制，不要向输液中加入任 何其它制剂，浓度大于2mg/ml须经过中心静脉途径给药。
胺碘酮注射液个体差异较大，需要给予负荷剂量来抑 制危及生命的心律失常。通常初始剂量为24h内给予1000mg 胺碘酮。
第一个24h推荐剂量
负荷剂量 先快：头10分钟给予150mg（15mg/min） 滴速为10ml/min 150mg胺碘酮注射液加入100ml葡萄糖注射液（1.5mg/ml）滴注 10min 后慢：随后6h给药360mg（1mg/min） 滴速约为30ml/h 900mg胺碘酮注射液加入500ml葡萄糖注射液（1.8mg/ml）
胺碘酮制剂
胺碘酮片 适应症：1.危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防 2.其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑 动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心 房扑动电转复后的维持治疗 3.持续房颤、房扑时室率的控制
禁忌症 1.严重窦房结功能异常者禁用 2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用 3.心动过缓引起晕厥者禁用 4.对本品过敏者禁用
素 治疗。
三、甲状腺
因200mg胺碘酮含74.6mg碘，肯定对甲状腺产生作用，甲 状腺功能异常较常见。
1.若仅为化验异常，如T4、rT3、TSH轻度升高，T3水平轻度 降低而无临床表现的患者可加强监测而不需要特殊处理。
2.若随访中监测T3降低、TSH升高＞5µU/ml考虑为甲减， 可用左甲状腺素片治疗，使TSH正常化。
4.半衰期长，口服后3-7h血药浓度达峰值，所以服药次数少； 约一个月可达稳态血药浓度，不能随意调整药物剂量。
临床应用
1、室颤或无脉室速的抢救
1.在心肺复苏中，如2～3次电除颤和血管加压药物无效时。 立即用胺碘酮300mg（或5mg/kg）静脉注射，以5%葡萄糖稀
释， 快速推注，然后再次除颤。
2.如仍无效可于10～15min后重复追加胺碘酮150mg（或 2.5mg/kg），注意用药不应干扰心肺复苏和电除颤。
随访内容
2．体格检查：记录生命体征、皮肤颜色及其变化、脉搏 节律性、甲状腺有无肿大、肺啰音、肺动脉高压和左心功能 不全的体征、肝脏大小、有无神经系统表现（震颤、书写困 难或异常步态）。如有视觉变化，应请眼科医生进行包括裂 隙灯在内的全面检查。
3.常规实验室检查：用药前要进行基线检查，并在以后 的随访中定期复查。
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使用胺碘酮的不良反应
一、心脏毒性
心脏的不良反应比较少见，心动过缓时药物作用。对老年 人或窦房结功能低下者，窦性心率＜50次/min者，以减量或
暂 停用药。
静脉使用胺碘酮的作用副作用是低血压和心动过缓。静脉 推注可诱发静脉炎，因此应选用大静脉，稀释后缓慢注射。
二、肺
1.原因：可能是药物直接毒性及炎症反应、过敏反应共同作用 的结果。 2.发生时间：多在用药后3-12个月出现 3.表现：症状和体征缺乏特异性，表现为为亚急性咳嗽，进行 性呼吸困难，肺间质纤维浸润，肺弥散功能降低 4. CO弥散功能比用药前降低＞15%需停药，考虑用糖皮质激
3.若随访中监测T3升高、TSH降低＜0.1µU/ml考虑为甲亢， 需停用胺碘酮，因甲亢可加重房颤或出现快速室性心律失常。
四、肝
消化系统不良反应中恶心、食欲下降、便秘很常见，特别 是在服用负荷剂量时，减量后服用维持量时症状通常可以缓 解，最严重的消化系统不良反应是肝脏损害。
静脉应用发生肝脏损害较口服多见。如ALT升高2倍以上， 因考虑肝炎的可能。诊断胺碘酮的肝脏毒性时应除外其它原 因所致的肝功能异常，如其它药物、病毒、酒精等。如确诊 发生了胺碘酮肝脏毒性应停药。它引起的肝炎可能是致命的。
基本的实验室检查包括：血清电解质、肝功、甲功、必 要时加肺功能检查。
如果发现有某些器官系统毒性作用的症状，应进行相关 的实验室检查。
谢谢！
3、恶性室性心律失常的预防 用于无可逆原因引起的室颤或室速，在复律后、β受体阻滞剂 无效的非持续性室速、置入ICD后均需应用胺碘酮预防复发。 1.起始负荷量800～1600mg/d分次服用、共2～3周，宜在住院 期内开始应用。 2.维持量一般不宜超过400mg/d，女性或低体重者可减至 200～ 300mg/d维持。 有恶性室性心律失常病史的患者，口服胺碘酮不应过分强调小 剂量（200mg/d）。已置入ICD者，合并应用小剂量胺碘酮可以 减 少室颤或室速发作次数，降低室速的频率，使发作时的血流动力