镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药和解热镇痛药
镇痛药和解热镇痛药镇痛药一、吗啡（一）药理作用1.中枢神经系统（1）镇痛：本品具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对钝痛效力大于锐痛，对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力)。
（2）镇静和欣快感：本品具有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑，紧张，恐惧等，情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力，本品可产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制。
（3）抑制呼吸：呼吸抑制是吗啡致死的原因（4）镇咳：抑制咳嗽中枢。
（5）缩瞳，中毒时呈针尖状（6）其他：兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
2.心血管系统（1）扩张外周血管体位性低血压（2）脑血管扩张颅内压升高（3）保护缺血心肌3.平滑肌（1）胃肠道：便秘①提高胃肠平滑肌张力，蠕动减慢，括约肌张力升高②抑制消化液分泌③抑制中枢（2）胆道：胆绞痛，oddis 括约肌收缩（3）其他：子宫张力降低，延缓产程；外括约肌张力高，尿潴留；大剂量收缩支气管，诱发哮喘4.抑制免疫（二）临床应用1.镇痛（1）因本品成瘾性强，仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛(严重创伤，烧伤等)。
（2）可用于心肌梗塞引起的剧痛(吗啡有镇痛、镇静，扩血管作用，因此不仅止痛，尚可消除紧张，减轻心脏负担)（3）胆绞痛、肾绞痛须配合阿托品使用。
2.心源性哮喘3.止泻（三）不良反应1.治疗量: 有眩晕，恶心、呕吐，便秘，排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制.嗜睡等副作用。
2.连续反复使用:治疗量 3 次/日，连用 1-2 周即可成瘾，成瘾者对药物产生耐受性和依赖性，一旦停药则可出现戒断症状(兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等)，若给予治疗量吗啡则症状立即消失。
3.急性中毒：剂量过大，可致急性中毒，昏迷，呼吸抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降甚至休克，死于呼吸麻痹。
注射吗啡拮抗剂(纳洛酮)解毒。
（四）禁忌症分娩止痛、哺乳期止痛、支气管哮喘，肺心病患者、颅脑损伤、颅压增高病人及肝功能严重减退患者。
镇痛药与解热镇痛抗炎药ppt
+++ 0 0 +++ ++ + + +++ 0 ++ ++ –– ––
0 0 0 0 0 0 0 0 0 + – – –
+：激动； –：拮抗；0：无作用
Sect.2 The Drugs Used usually
一、 阿片受体激动药
Hale Waihona Puke 吗啡(Morphine)Pharmacokinetics 可经消化道粘膜、鼻粘膜及肺吸收。口服 易吸收，但首过效应强，生物利用度低，故常 注射给药。约1/3与血浆蛋白结合，游离型可迅 速分布于全身，进入CNS量虽少，但已足以发 挥作用。可透过胎盘，主经肝代谢，少量原形 经肾、乳汁及胆汁排泄，t1/2 2.5－3h.
分类：躯体痛：急性痛(锐痛)、慢性痛(钝痛) 内脏痛: 神经痛: 镇痛的意义：解除病人痛苦，防止休克的发生。 三、The mechanism of actions of analgesic drugs 激动阿片受体→增强内源性抗痛系统功能→ 消除疼痛并缓解伴发的情绪反应。 (一)内源性抗痛系统 1.组成： 脑啡肽能神经元 内阿片肽：包括脑啡肽、内啡肽、强啡肽等近20 种 阿片受体：包括各种亚型 相关神经元：与痛觉传导有关的神经元
Review
关于疼痛 成因：各种强烈的伤害性刺激→主观感觉。 危害：痛苦；紧张、恐惧等情绪反应；植物神 经功能紊乱；甚至神经性休克。 分类： 躯体痛：急性痛(锐痛)、慢性痛(钝痛) 内脏痛: 神经痛:
Chapter 19 Analgesics(镇痛药) Chapter 20 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs (解热镇痛抗炎药)
药理学习题十一（解热镇痛抗炎药）练习题库及参考答案
药理学习题十一（解热镇痛抗炎药）练习题库及参考答案第二十章解热镇痛抗炎药章节练习题库及参考答案一、填空题：⒈解热镇痛药的共同作用为 ___________、 _________、_________，其中苯胺类无_________作用。
解热镇痛抗炎抗风湿抗炎抗风湿⒉阿司匹林属于________药，它的主要作用为__________，_________， ________，___________。
解热镇痛解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集⒊阿司匹林常见的不良反应有___________，___________，___________，___________。
胃肠道反应过敏反应水杨酸反应凝血障碍⒋对醋氨酚的解热作用较______，镇痛作用较_____，无______作用，过量会产生______的不良反应。
强弱抗炎抗风湿高铁血红蛋白症⒌可用于顽固性发烧（如癌症发热）的药物有___________、___________。
吲哚美辛保泰松6.抑制前列腺素合成而起作用的药物有__________、__________和__________等。
这类药物中，对消化道不良反应较轻的药物是__________。
阿司匹林；扑热息痛；保泰松；扑热息痛7.解热镇痛作用很强，而消炎抗风湿作用很弱的药物是__________；具有抑制血小板聚集的解热镇痛药是__________。
醋氨酚；阿司匹林8.乙酰水杨酸（阿斯匹林）引起的出血可用 __________对抗。
Vit?K9.阿斯匹林通过抑制__________而产生__________、__________ 和__________作用。
PG合成酶；解热镇痛；抗风湿；抗血小板聚集10.急性风湿性关节炎选用__________治疗，吗啡的主要不良反应是__________。
阿司匹林；成瘾性11.内源性PG对胃粘膜具有__________,阿司匹林抑制胃粘膜合成__________ ,故可诱致__________与__________。
镇痛药和解热镇痛药作用比较[内容充实]
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医学精制
14
实验药品
0.2%哌替啶生理盐水溶液 安痛定生理盐水溶液
（1ml稀释到12.5ml） 0.7%醋酸溶液 生理盐水
2%苦味酸溶液
医学精制
15
基 本 操 作
医学精制
16
医学精制
17
•小鼠捉拿方法
注意事项：
右手提起鼠尾, 左手拇 指和食指捏住双耳及头 部皮肤，无名指、小指 和掌心夹其背部皮肤及 尾部,便可将小鼠完全固 定。如图-1。
医学精制
22
观察反应
扭体反应的表现为腹部内凹、躯干 和后肢伸张、臀部高起
医学精制
23
实验结果处理
计算各组镇痛百分率， 将实验结果记录在表中。
医学精制
24
甲组平均扭体反应次数-用药组平
药物镇痛﹦
均扭体反应次数
×100﹪
百分率
甲组平均扭体反应次数
医学精制
25
组 动物 别 只数
药物及 15分钟内平均 镇痛百 剂量 扭体反应次数 分率(%)
医学精制
广泛，多用于慢性 钝痛
无 胃肠道反应，
30
思考题
比较哌替啶、安痛定的镇 痛作用有何不同？
医学精制
31
区的阿片受体(μ受体)结合，模拟
内阿片肽，阻断痛觉冲动的传导，
产生中枢性镇痛作用。
医学精制
8
作 用 机 制 示 意 图
冲动→
痛觉感受
神经元 P物质
含脑啡肽的神经元
镇痛药
接受神经元
向中枢传入
P物质受体
医学精制
9
脑内抗痛系统与阿片受体
•内源性阿片肽由特定的神经元释
放后可激动感觉神经突触前、后
四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用 小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨 基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬 （Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发 挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司 匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监 督管理局要求非 甾体消炎药生产 厂家在其说明书 中加入警示标 志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布 所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药 发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有 的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就 包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH
药理学考试重点
药理学考试重点一、名词解释1、副作用:是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
2、毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。
(P22)3、后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
(P22)4、肝肠循环:部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物,随胆汁排入肠道，再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。
5、拮抗药:指能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
6、部分激动药:是指具有较强的亲和力,但内在活性不强的药物。
7、治疗指数:通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性指标。
(P23)8、耐受性:是指机体在连续多次用药后反应性降低，增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失。
9、半衰期:是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
10、首关消除:口服给药时，药物从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则进入全身血液循环的有效药量减少。
11、生物利用度:是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。
12、抗菌谱:是指抗菌药物的抗菌范围。
13、肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。
14、抗生素后效应:抗菌素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌生长仍受到持续抑制的效应。
二、简答题1、毛果芸香碱、阿托品对眼的药理作用。
答：毛果芸香碱对眼的药理作用：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。
阿托品对眼的药理作用：扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。
2、肾上腺素、苯妥英钠的临床用途。
答：肾上腺素的临床应途:⑴心脏骤停⑵过敏性疾病⑶局部应用⑷治疗青光眼。
苯妥英钠的临床用途:⑴治疗大发作和局限性发作的首选药物;⑵治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征;⑶抗心律失常。
3、普萘洛尔的降压作用机制。
⑴阻断心肌β1受体,使心输出量减少;⑵阻断肾近球小体的β1受体,肾素分泌减少;⑶阻断突触前膜的β受体,减少NA释放;⑷阻断中枢兴奋性神经元上的β受体,降低外周交感神经活性。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
3、兴奋输尿管平滑肌，治疗量提高肝脏括约肌张力，引起尿潴留，大剂量加重哮喘。
对内脏平滑肌绞痛无效
不良反应
连续反复应用可产生耐受性和依赖性
不产生欣快感和成瘾性
急性中毒用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。
无急性中毒
一般是阿斯匹林受体类抗炎药，它抑制COX（环氧化酶）活性，进而使PG（前列腺素）等致痛物质减少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）
解热作用
无
有、通过抑制PG合成酶，减少中枢PG生成，从而影响下丘脑体温调节中枢，使产热减少，散热增多，导致体温下降。但不影响正常人的体温，对直接注射PG 产生的发热也无效。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药
解热镇痛抗炎药
相同点
药理作用
镇痛作用：镇痛药：强大，对各种疼痛均有效
解热镇痛抗炎药：轻中度，尤其是炎症性疼痛
不良反应
消化道：恶心，呕吐，上腹部疼痛
均可引起心血管疾病：镇痛药：直立性低血压、颅内压升高； 解热镇痛抗炎药：引起血压升高、心悸、心率不齐
不同点
一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁，与中枢阿片受体结合，减少递质释放，发挥镇痛作用。
肾损害无
可见低钠血症，高钾血症，水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症，肾衰
皮肤过敏无
皮肤过敏，包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）
抗炎抗风湿
无
有、由于大量致炎因子诱导多种细胞因子的产生，而细胞因子又能诱导COX-2的表达，抑制PGS 合成，发挥作用。
镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较 (2)
机能学实验报告镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较一、实验目的1.观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用；2.学习药物镇痛作用筛选方法（扭体实验法）。
二、实验原理扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所引起的一种刺激腹膜的持久性疼痛、且间歇发作的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭和后肢伸张，呈一种特殊姿势。
本实验中采用冰醋酸溶液腹腔注射刺激小鼠腹膜引起疼痛，从而通过扭体反应观察杜冷丁、安痛定的镇痛效果。
三、实验仪器设备电子天平、500ml烧杯、镊子、棉签、1ml注射器、鼠笼、0.2%哌替啶生理盐水溶液、安痛定生理盐水溶液（取1ml安痛定加生理盐水稀释至12.5ml）、0.7%冰醋酸溶液、生理盐水、碘酊、2%的苦味酸溶液。
四、实验方法与步骤1.动物随机平均分3组、称重、标记。
2.均由腹腔注射给要，甲组给生理盐水0.1ml/10g，乙组给哌替啶0.1ml/10g，丙组给安痛定0.1ml/10g。
30min后，每只鼠腹腔注射0.7%冰醋酸溶液0.1ml/10g。
3.观察扭体反应次数:观察15min內小鼠是否出现扭体反应(痛苦状，表现为伸展后肢，收缩腹部，躯体扭曲，使腹肌间歇性地收缩等现象)，并记录15min內各小鼠出现扭体反应的次数。
4.计算受试药物阵痛百分率。
药物镇痛百分率=生理盐水组扭体反应次数—用药组平均扭体反应次数生理盐水组扭体反应次数五、实验结果小鼠镇痛指标记录六、分析与讨论1、比较哌替啶、安痛定药物的镇痛作用机理、特点并联系其临床应用和不良反应分析有何不同？该实验中度冷丁与安痛定实验结果与常规结果相反（正常情况下度冷丁效果强于安痛定），可能原因如下：①度冷丁组观察扭体反应时与正常标准不一致，导致扭体记次过多。
②度冷丁组进行腹腔注射时注入到皮下，未注入到腹腔，导致镇痛效果不明显。
七、结论1、度冷丁和安痛定两种药物都有镇痛作用。
2、度冷丁的镇痛效果强于安痛定。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药
解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、解热镇痛抗炎药【概念】解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于其结构与甾体类抗炎药物不同,又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
阿司匹林是此类药物的代表。
【作用机制】NSAIDs一起的作用机制是抑制环氧酶（cyclooxygenase，COX），干扰体内前列腺素（PG）的生物合成。
COX有COX-1和COX-2两种同工酶。
COX-1为结构型，要紧存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调剂。
COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发烧、疼痛、炎症等病理进程。
NSAIDs对COX-2的抑制作用为其医治作用的物质基础，对COX-1的作用那么成为其不良反映的缘故。
最近几年进展的选择性COX-2抑制剂，解热镇痛抗风湿作用犹存，胃肠道不良反映大大减轻。
【药理作用】。
1．解热作用：通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，只对高温，对正常体温几无阻碍。
2．镇痛作用：强度中等，经常使用于医治慢性钝痛，部位要紧在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3．抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反映时PG合成，而减缓炎症反映，对操纵风湿性及类风湿性关节炎的临床病症有确信疗效，但不能根治，也不能避免疾病进展及归并症的发生。
【分类】NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类.阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）【药动学】一、口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2～3小时。
解热镇痛药和镇痛药
HO H 3C
NH CH3
48%HBr H3CO CH3
NH CH3
48%HBr HO
H N CH3 CH3
BrCH2CH=C(CH3)2 NaHCO3/DMF
N CH2CH=C(CH3)2 CH3 HO CH3
三、阿片受体和阿片样物质
（一） 阿片受体
•受体：将存在于生物细胞并能与化学治疗剂专一性结 合的结构称为受体。有类似“锁与钥匙”的关系。
(C6H5)2CHCN
CH3CHClCH2N(CH3)2 NaNH2
(C6H5)2C
C
CO C2H5 .HCl C2H5OH/HCl (C6H5)2C CH2CHN(CH3)2 CH2CHN(CH3)2 CH3 CH3
NMgBr C C2H5
（三） 吗啡烃类及苯并吗喃类
•吗啡烃是吗啡分子去除呋喃环（E环）后的衍生物。 •在简化吗啡烃结构的研究过程中，打开C环即形成 6,7-苯骈吗喃：
1. 安乃近（吡唑酮-5衍生物）
CH3 CH2SO3Na O
•结构式：
H3C H3C N N
N
NHNH2 . H SO 1/2 2 4
H3C CH3COCH2CONH2 HN N
H3C (CH ) SO O 3 2 4 HC N N 3 O
H3C NaNO2 N N H3C H2SO4
NO O
NH4HSO3 N 0 N H3C 35 C
（三） 阿片样物质的构效关系
•酶促降解可能是内阿片肽作用于阿片受体后，终止其 生理效应的主要途径。这类肽酶作用的特点是针对某 一特定的肽键，对肽分子则无特殊要求。
1. 改变内阿片肽分子部分结构，阻断或延长其酶解作 用以增强其药理效应是设计其拟似物的基本原则。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点讲课讲稿
可见低钠血症，高钾血症，水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症，肾衰
皮肤过敏无
皮肤过敏，包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎
2、奥狄括约肌收缩，胆囊内压升高，引起上腹部不适，甚至诱发胆绞痛
3、兴奋输尿管平滑肌，治疗量提高肝脏括约肌张力，引起尿潴留，大剂量加重哮喘。
对内脏平滑肌绞痛无效
不良反应
连续反复应用可产生耐受性和依赖性
不产生欣快感和成瘾性
急性中毒,用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。
无急性中毒
抗炎抗风湿
无
有、由于大量致炎因子诱导多种细胞因子的产生，而细胞因子又能诱导COX-2的表达，抑制PGS合成，发挥作用。
心源性哮喘
扩张外周血管，外周阻力下降，镇静作用，消除紧张不安情绪，抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2敏感性，使心脏负荷下降。
无
平滑肌
1、兴奋胃肠平滑肌，使张力增加，蠕动抑制，引起便秘，可止泻
不同点
一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁，与中枢阿片受体结合，减少递质释放，发挥镇痛作用。
一般是阿斯匹林受体类抗炎药，它抑制COX（环氧化酶）活性，进而使PG（前列腺素）等致痛物质减少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）
பைடு நூலகம்解热作用
无
有、通过抑制PG合成酶，减少中枢PG生成，从而影响下丘脑体温调节中枢，使产热减少，散热增多，导致体温下降。但不影响正常人的体温，对直接注射PG产生的发热也无效。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药
解热镇痛抗炎药
相同点
药理作用
镇痛作用：镇痛药：强大，对各种疼痛均有效
镇痛药和解热镇痛药作用比较(新)
实用文档
❖称重、标记 ❖分为甲、乙、丙三组 ❖先给生理盐水、哌替啶或安痛
定 ❖再给冰醋酸
实用文档
实验步骤及观察项目
动物随机分组、称重、标记
腹腔注射
给药组： 哌替啶 0.1ml/10g
给药组： 安痛定 0.1ml/10g
对照组： 生理盐水 0.1ml/10g
30min后各组小鼠均注射0.7%冰醋酸（0.1ml/10g）； 记录15min内各组小鼠的扭体次数。
哌替啶
0.1ml/10g
丙 10
安痛定
0.ml/10g
实用文档
❖小
结
实用文档
比较项目 作用机制
哌替啶
作用部位
作用特点
临床应用
是否伴呼吸 抑制与成瘾 性
实用文档
安痛定
哌替啶与阿司匹林的镇痛作用比较
项目 镇痛部位 作用机理 作用特点
创伤剧痛 内脏绞痛
吗啡
阿司匹林
中枢
外周
激动阿片受体， 抑制PG合成，减 干扰痛觉传入 轻炎性疼痛
❖ 化学刺激物注入腹腔
❖ 小鼠产生疼痛反应表现为 ❖ 腹部两侧内凹 ❖ 躯体扭曲和后肢伸展 ❖ 统称为扭体反应
实用文档
实验动物 小白鼠，22g左右，同性别，健康
实验器材 500ml烧杯、镊子、棉签、 1ml注射器、 方盘
实用文档
实验药品
0.2%哌替啶生理盐水溶液 安痛定生理盐水溶液
（1ml稀释到12.5ml） 0.7%醋酸溶液 生理盐水 2%苦味酸溶液
缓解疼痛的药物
作用于中枢神经 系统
解热、镇痛、抗 炎药
实用文档
1.疼痛产生的原因
实用文档
2. NSAIDs的镇痛作用机理和特点
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镇痛药痛药：强大，对各种疼痛均有效
解热镇痛抗炎药:轻中度,尤其是炎症性疼痛
不良反应
消化道:恶心，呕吐,上腹部疼痛
均可引起心血管疾病:镇痛药:直立性低血压、颅内压升高； 解热镇痛抗炎药：引起血压升高、心悸、心率不齐
不同点
一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁,与中枢阿片受体结合，减少递质释放,发挥镇痛作用。
肾损害无
可见低钠血症,高钾血症,水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症,肾衰
皮肤过敏无
皮肤过敏,包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎
抗炎抗风湿
无
有、由于大量致炎因子诱导多种细胞因子的产生,而细胞因子又能诱导ＣOX-2的表达,抑制ＰＧS 合成，发挥作用。
心源性哮喘
扩张外周血管,外周阻力下降，镇静作用,消除紧张不安情绪，抑制呼吸，降低呼吸中枢对CＯ2敏感性,使心脏负荷下降。
无
平滑肌
１、兴奋胃肠平滑肌,使张力增加,蠕动抑制，引起便秘，可止泻
2、奥狄括约肌收缩,胆囊内压升高,引起上腹部不适，甚至诱发胆绞痛
3、兴奋输尿管平滑肌，治疗量提高肝脏括约肌张力，引起尿潴留,大剂量加重哮喘。
对内脏平滑肌绞痛无效
不良反应
连续反复应用可产生耐受性和依赖性
不产生欣快感和成瘾性
急性中毒,用量过大可致急性中毒,表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。
无急性中毒
一般是阿斯匹林受体类抗炎药,它抑制COX(环氧化酶）活性,进而使ＰG（前列腺素）等致痛物质减少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）
解热作用
无
有、通过抑制PＧ合成酶,减少中枢PＧ生成,从而影响下丘脑体温调节中枢，使产热减少,散热增多，导致体温下降。但不影响正常人的体温，对直接注射ＰG 产生的发热也无效。