四大类10种抗凝药物详解
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四大类10种抗凝药物详解
抗凝药通过阻止血液凝固而防止血栓形成,是临床上非常重要的抗栓药物
血栓形成是指在一定条件下,血液有形成分在血管内形成栓子,造成血管部分或完全堵塞、相应部位血供障碍的病理过程。血栓的形成是导致心肌梗死和中风等动脉疾病以及静脉血栓栓塞性疾病(包括深部静脉血栓形成和肺栓塞)发生和患者死亡的主要原因。
抗凝药通过阻止血液凝固而防止血栓形成,是临床上非常重要的抗栓药物,用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病,预防中风或其他血栓疾病,广泛应用于房颤、急性心肌梗死(AMI)、外周静脉血栓、人工机械瓣膜置换术后、肺栓塞、弥散性血管内凝血(DIC)、体外循环的抗凝等。
科技日新月异,新药不新出现,笔者试对临床常用的抗凝药做一总结,希冀对大家进一步掌握抗凝药的临床应用有所帮助。
一、抗凝药分类和作用机制
抗凝药按照作用机制不同可分为四大类:
凝血酶直接抑制剂
凝血酶间接抑制剂
维生素K拮抗剂
Xa因子抑制剂
作用机制
抗凝药通过抑制凝血酶和凝血X因子,影响凝血瀑布的形成达到抗凝作用。
其中凝血酶直接抑制剂对与纤维蛋白结合的凝血酶及游离凝血酶均
有抑制作用;
凝血酶间接抑制剂仅对游离凝血酶有抑制作用;
Xa因子是一种维生素K依赖的丝氨酸蛋白酶,占据凝血瀑布反应的中心位置,所以维生素K拮抗剂可以抑制Xa因子的形成;
Xa因子抑制剂对游离型和结合型Xa因子及凝血酶原酶复合物均有强效的抑制作用,但与凝血酶直接抑制剂不同的是,Xa因子抑制剂减少凝血酶生成,但不影响已生成凝血酶的酶活性,对生理性止血功能影响小。
二、临床常用抗凝药
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维生素K拮抗剂
抗凝机制:通过拮抗维生素K使肝脏合成凝血酶原及因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ减少而抗凝。适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
代表性药物:华法林。用法用量:2.5~3.0毫克,每日1次,目标INR依病情而定,一般为2.0~3.0,根据疾病不同,目标值有一定区别,大于75岁的老年人和出血的高危患者,目标INR可以调低至1.6~2.5。
使用注意:
该药奏效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基础上加用本品。
药物和食物对华法林有影响:
增强华法林抗凝作用的药物有阿司匹林、水杨酸钠、吲哚美辛、保泰松、奎宁、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、别嘌呤醇、红霉素、氯霉素、部