新型麻醉药_异丙酚及其制剂的研究进展
异丙酚的药动学、药效学及临床应用研究进展
异丙酚的药动学、药效学及临床应用研究进展
彭丽;彭芳
【期刊名称】《大理学院学报》
【年(卷),期】2003(002)005
【摘要】目的:探讨异丙酚的药理学及临床应用特征,以指导临床用药.方法:综合分析国内外研究现状并加以归纳.结果:异丙酚特有的药理学特征,使其广泛的在临床应用.结论:异丙酚是一个较理想的新型静脉麻醉药.
【总页数】3页(P57-59)
【作者】彭丽;彭芳
【作者单位】芒市糖厂医院麻醉科,云南潞西,678400;大理学院药理教研室,云南大理,671000
【正文语种】中文
【中图分类】R971+.2
【相关文献】
1.抗菌药的药动学与药效学特性及临床应用 [J], 陈素芳
2.卡维地洛的药动学、药效学及临床应用 [J], 杨惠娣;王平全
3.不同效应室靶浓度异丙酚对喉显微手术患者围麻醉期米库氯铵药效学及药动学的影响 [J], 徐迎阳;高光洁;龙晓宏;尚宇
4.美罗培南的药动学/药效学研究及治疗药物监测研究进展 [J], 连雯雯;陈文倩;阎雨;周围;李朋梅;张相林
5.佐米曲坦的药效学、药动学及临床应用 [J], 周潮
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新型麻醉药物的研发与应用
新型麻醉药物的研发与应用近年来，新型麻醉药物的研发和应用一直备受关注。
由于麻醉药物广泛应用于外科手术、疼痛治疗等医疗领域，因此研发更加安全有效、不良反应更小的麻醉药物成为医学领域的热点之一。
一、新型麻醉药物的开发新型麻醉药物通常是基于目前常用麻醉药物的化学结构进行改良而制成。
其中，一类新型麻醉药物是以吸入麻醉药物为基础进行改良的。
例如，新型麻醉药物异丙酚（propofol）是在经典的吸入麻醉药物硫酸氢锂基础上研制出的。
异丙酚不仅具有传统麻醉药物的快速作用和可控性，而且具有更好的短期效果和较小的不良反应。
另外一类新型麻醉药物则是通过改变麻醉药物分子结构、提高其靶向性和作用时间的方式来实现。
例如，目前市场上比较常见的麻醉药物芬太尼（fentanyl），就是基于芬太尼类药物的结构化学特征进行改进而来。
芬太尼具有明显的镇痛效果和麻醉作用，能够在外科手术和疼痛治疗中发挥重要作用。
其相较于传统麻醉药物的优势在于需要的用量更小，副作用也更少。
二、新型麻醉药物在临床应用中的优势相较于传统麻醉药物，新型麻醉药物在临床应用中具有许多优势。
其中包括：1、作用时间更短：传统吸入麻醉药物如异氟醚等需要较长的作用时间，使得患者需要进行长时间的麻醉过程，对身体的器官造成负担。
新型麻醉药物则可以通过调节用量和剂型等方式，缩短麻醉过程，降低了手术风险。
2、不良反应更小：传统吸入麻醉药物可能会出现过度麻醉、呼吸抑制等不良反应，甚至会对肝脏和肾脏等器官造成损害。
相较之下，新型麻醉药物在剂量上更容易实现精准控制，因此不良反应的风险也更小。
3、效果更稳定：传统吸入麻醉药物的麻醉波动较大，而新型麻醉药物则具有更加平稳的麻醉效果，有效减少了人体的不适应反应。
三、新型麻醉药物的安全问题尽管新型麻醉药物在一定程度上优化了现有麻醉方式，并取得了不少成果和应用，但是新型麻醉药物的长期安全性问题始终是一个亟待解决和深入研究的问题。
其主要原因在于：1、仍有不良反应：新型麻醉药物与传统麻醉药物相比会有较大的变化，然而进行新型麻醉药物使用后，仍然可能导致一些患者不良反应，例如头痛、心悸、肌肉无力等症状。
麻醉药物新进展
麻醉药物新进展麻醉学是一门基础医学与临床医学密切结合的学科,近年来麻醉学又与生物物理、分子生物、免疫、遗传、生物医学工程等学科密切联系,随着整个医学科学和麻醉学的发展,麻醉学与其他学科的关系将更加密切,相互促进,共同提高。
一、麻醉药物新进展1.1局部麻醉药新型剂的研究局部麻醉药微球:微球技术是近年来发展起来的新型给药技术。
微球是指药物溶解或分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,常见微球直径为1～40 pm。
在临床治疗,尤其是肿瘤的化学治疗中,微球具有显著的优点[2]。
当包含局部麻醉药的微球被注入到神经周围时,其对局部麻醉药的缓慢释放可延长该神经被阻滞的时间,降低单位时间内进入体循环的局部麻醉药总量。
微球的缓释性使局部麻醉药微球的麻醉作用间显著延长。
微球具有生物相容性,但由于微球内含有大量的局部麻醉药,其对生物体的毒性仍是研究者需要考虑的问题之一[3]。
1.2全身麻醉复合硬膜外麻醉全麻复合硬膜外麻醉不但可提供完善的麻醉深度,降低全麻药用量,而且还可减轻应激反应,提供良好的术后镇痛,是一种适合老年人的麻醉方法[6]。
胸段硬膜外阻滞可阻断相应节段的交感神经传出纤维,使阻力性血管及容量性血管扩张,使血压下降,降低心脏前、后负荷,同时使迷走神经相对兴奋,心率减慢,心肌耗氧量相对减少。
同时,胸段硬膜外阻滞还可缓解冠状动脉痉挛,使心肌缺血得到相应改善,心肌供氧量相对增加,从而改善心肌供氧与耗氧之间的平衡。
另外,全麻复合硬膜外麻醉既能充分利用两种麻醉的优点,减少术中及气管插管、拔管引起的应激反应,提供良好的术后硬膜外镇痛,抑制应激性激素的增高,又能互补,减少全麻药用量,减少苏醒延迟、心肌缺血等不良反应的发生。
1.3吸入麻醉药方面氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷在肝脏的去氟代谢主要由CYP2E1催化。
关于其多态性与吸入麻醉药的关系未见相关报道。
异氟烷是常用的吸入麻醉药,在60岁以上老年人中有20%的病人在术后有识别力低下的症状[7]。
2024年静脉麻醉药异丙酚(丙泊酚)市场调查报告
2024年静脉麻醉药异丙酚（丙泊酚）市场调查报告引言静脉麻醉药异丙酚（丙泊酚）是一种非巴比妥类全身麻醉药物，广泛应用于手术室和重症监护病房。
本文将对异丙酚市场进行调查，探讨其市场规模、主要供应商、应用领域和未来发展趋势。
市场规模根据市场调查数据显示，异丙酚市场规模逐年增长。
2019年，全球异丙酚市场规模达到X万美元，预计到2025年将达到X万美元。
主要推动市场增长的因素包括手术量的增加和对麻醉技术的不断改进。
主要供应商在异丙酚市场中，主要供应商包括以下公司：1.AbbVie公司2.罗氏公司3.赛诺菲公司4.辉瑞公司5.默沙东公司这些公司通过产品创新、市场推广和战略合作来竞争市场份额。
其中，AbbVie公司是全球最大的异丙酚供应商之一，其产品具有良好的口碑和较高的市场占有率。
应用领域异丙酚广泛应用于手术室和重症监护病房。
其主要用途包括：•镇静和麻醉诱导剂：异丙酚可用于手术前的镇静和麻醉诱导，能够快速进入患者的血液和中枢神经系统。
•镇痛：异丙酚还可用于术后镇痛，减轻患者的疼痛感。
•应急抢救：异丙酚可用于急救和抢救情况下的镇静和麻醉。
未来发展趋势异丙酚市场在未来几年有望保持稳定增长。
市场发展的一些趋势包括：1.科技进步推动麻醉技术的改进，提高手术过程中的安全性和效率，从而促进异丙酚市场的增长。
2.亚洲市场潜力巨大，由于人口增长和医疗水平的提升，亚洲地区的异丙酚需求量将有较大增长空间。
3.制药公司将加大研发投入，开发更安全和高效的麻醉药物，这可能对异丙酚市场构成威胁。
结论通过市场调查可以得出，异丙酚市场具有良好的增长前景。
随着手术量的增加和医疗技术的进步，其需求量将继续增长。
然而，市场竞争激烈，制药公司需要持续改进产品，并开拓新的市场，才能保持竞争优势。
口服异丙酚的药效学实验研究 - 中华麻醉在线——中华医学会
口服异丙酚对小鼠镇静和麻醉作用的实验研究王惠霞徐礼鲜马加海张惠徐瑞芬周丽华刘春然[摘要] 目的研究异丙酚口服灌胃给药小鼠是否产生镇静催眠麻醉作用。
方法选择健康小白鼠体重20±2g(18-22g)60只，雌雄不拘，随机分对照组和实验组，实验组又分为150mg/kg组、180mg/kg组、216mg/kg组、259mg/kg组、311mg/kg组五个亚组，每组10只。
对照组用0.2ml/10g 生理盐水灌胃，试验组用不同浓度的异丙酚灌胃，观察给药后小鼠的活动和行为变化、入睡率，睡眠潜伏期，睡眠持续期，半数有效量（ED50）。
结果入睡潜伏期平均为15.36±0.38min，睡眠持续期为77.71 ±0.87min，口服异丙酚产生麻醉作用的ED50为208.33mg/kg。
结论异丙酚口服途径给药也可产生镇静、催眠、麻醉作用。
［关键词］异丙酚；口服；镇静；催眠；麻醉Experimental studies on the pharmacyodynamics of oral propofol WANG Hui-xia, XU Li-xian, MA Jia-hai, et al, Department of Anesthesiology, Stomatological Hospital, Fourth Military Medical University, Xi′an 710032,China[Abstract] Objective To investigate the sedation and anesthetic action of oral propofol . Methods sixty mice weighing 18-22g were randomly divided into two groups: (A) control group (n=10); (B) experiment group (n=50).Group B was further divided into 5 subgroups with 10 animals (5male, 5 female) in each subgroup. Observed the behavior of mice; The incidence and duration of oral propofol induced loss of righting reflex. Calculate the median effective dose (ED50). Results The sleeping latent period of mice were 15.36±0.38min; the duration of sleeping were 77.71 ±0.87min, ED50 of oral propofol were 208.33mg/kg. Conclusion Orally taken propofol has sedation and (or) anesthetic effects.[Key words]Propofol; Take orally; Pharmacodynamics; Anesthesia作者单位：710032 西安市，第四军医大学口腔医学院麻醉科异丙酚(propofol)是一种新型静脉麻醉药之一，主要用于全麻诱导和维持麻醉。
地佐辛—异丙酚用于无痛胃镜麻醉的临床研究
地佐辛—异丙酚用于无痛胃镜麻醉的临床研究目的讨论分析在无痛胃镜手术患者中运用地佐辛-异丙酚进行麻醉的疗效。
方法选择2015年5月～2016年5月于我院进行胃镜手术的患者192例，按照抽签法随机分为地佐辛组、氯胺酮组和单纯组三组，每组患者各64例。
单纯组用异丙酚进行术前麻醉，地佐辛组运用异丙酚配合地佐辛进行术前麻醉，而氯胺酮组则运用异丙酚配合氯胺酮进行术前麻醉。
统计分析三组患麻醉效果有效状况并进行组间对比。
结果地佐辛组麻醉效果明显优于氯胺酮组，而此两组的麻醉效果又优于单纯组，三组患者的麻醉效果差异性显著（P＜0.05）。
结论在患者无痛胃镜手术前进行麻醉，地佐辛-异丙酚的麻醉效果最佳，具有较高的临床应用价值，值得临床推广。
Abstract：Objective To discuss the analysis in patients with painless gastroscopy operation using dezocine propofol anesthesia efficacy.Methods 192 cases of May 2015～2016 year in May of endoscopic surgery in our hospital patients，were randomly divided into dezocine group，ketamine group and simple group three groups，each group with 64 cases in each group.Simple group preoperative anesthesia with propofol and dezocine group using propofol combined with dezocine for preoperative anesthesia，and ketamine group using propofol combined with ketamine anesthesia before operation. The statistical analysis of three groups of patients and effective anesthesia effect comparison between the two groups.Results Dezocine group anesthesia is better than ketamine group，the two groups of anesthesia is better than the simple group，the anesthesia effect of the differences between the three groups were significant（P＜0.05）.Conclusion Anesthesia in painless gastroscopy patients before surgery，anesthesia effect of dezocine propofol best，has high clinical application value，worthy of promotion.Key words：Dezocine-propofol；Painless gastroscopy；Anesthesia；Clinical research在醫院的消化科中，为明确患消化系统疾病患者的具体患病情况，一般会选择胃镜对患者进行检查，从而为后期临床治疗提供可靠依据[1]。
异丙酚用于无痛人工流产例临床观察
异丙酚用于无痛人工流产例临床观察异丙酚（Propofol）是一种短效麻醉药，作为一种静脉麻醉药，异丙酚在各种手术和诊断性操作中被广泛使用。
在临床实践中，异丙酚用于无痛人工流产的治疗效果也逐渐得到认可。
本文将对异丙酚用于无痛人工流产的临床观察进行讨论。
一、异丙酚的药理作用异丙酚的药理作用主要表现为下降意识水平和中枢神经系统的抑制作用，同时具有镇痛和抗焦虑作用。
异丙酚的快速、短效的作用特点使其成为临床麻醉中经常使用的药物。
二、异丙酚用于无痛人工流产的优点无痛人工流产是一种有效的终止妊娠的方法，在开展无痛流产过程中，医生需要对患者进行有效的止痛措施，而异丙酚则是一种理想的麻醉药物。
1、快速起效：异丙酚的起效时间非常快，只需30秒至1分钟，可以在非常短的时间内为患者提供有效的麻醉效果，减少患者的痛苦。
2、短效持续：异丙酚主要通过血浆水平的下降来结束其作用，其半衰期为2-4分钟，随后很快被代谢并被排出体外，因此，其对身体的负担较小，对患者的副作用也较少。
3、可控性强：异丙酚用量和效应呈线性关系，操作者可以通过调整药物输注速率，达到较好的麻醉效果，且患者清醒得快，麻醉后恢复迅速。
三、异丙酚用于无痛人工流产的操作流程1、准备阶段：医生要对患者的疾病及批准人工流产的情况进行详细的了解，并进行必要的体格检查。
在确定了异丙酚用药方案和麻醉时，严格掌握药物用量和用药时间。
2、操作阶段：在进行无痛人工流产手术前，首先需对患者进行心电图监测、血压监测、氧饱和度监测等，以保证患者的生命体征平稳。
在患者明确进入麻醉状态之后，开始进行人工流产手术。
在操作过程中要时刻关注患者的生命体征及恢复情况。
3、恢复阶段：在手术结束后，医生需严密监测患者的生命体征，检查患者的瞳孔反应、神经功能等情况，以确保患者的意识状态恢复正常。
当患者能够正常进食和排泄等生理反应时，确定为术后恢复良好，即可出院。
四、异丙酚用于无痛人工流产研究进展英国学者2018年的临床研究表明，在无痛人工流产术中使用异丙酚和使用传统的芬太尼镇痛相关并发症的发生率差异不大，异丙酚的安全性和有效性表现出了较佳的反应。
异丙酚静脉麻醉进展
异丙酚静脉麻醉进展古妙宁南方医科大学附属南方医院麻醉科异丙酚（Propofol）是一种新型快速短效的静脉麻醉药，其临床特点是起效快、持续时间短、苏醒迅速而平稳，不良反应少。
自上世纪80年代中期相继通过英美等国的临床实验以来，该药物已广泛用于临床各科麻醉及重症病人的镇静。
本文将就近年来异丙酚在静脉麻醉方面的研究概况综述如下：一、异丙酚药剂学的改变异丙酚作为一种高脂溶性的药物，其临床制剂先后经历了早期的聚氧乙基蓖麻油溶液，避免聚氧乙基蓖麻油所致过敏反应而应用10％大豆油和2.25％甘油以及1.2％纯化卵磷脂混合而成的乳剂和为防止细菌生长而加入EDTA的乳剂三次主要的改变。
这些剂型的改变使得异丙酚逐渐成为临床麻醉常用药物，但是能否通过剂型的改变来影响异丙酚的药代动力学和药效动力学，能否克服异丙酚长时间大剂量输注或用于某些特殊病人时可能造成的脂代谢紊乱已经逐渐成为学者们关注的重点。
1．药物溶媒的改变近十年来，随着生物技术的突飞猛进，材料科学尤其是纳米材料的出现为重新改进异丙酚的剂型提供了良好的技术基础。
Timothy E. Morey[1]等成功的利用微乳化技术，以环糊精为溶媒，制备了颗粒大小在10～50nm的新型乳剂，该乳剂无色透明，在常温（4～50℃）下性质稳定，并且通过小鼠实验证实了微乳剂与以大豆油为溶媒的商品化脂乳剂具有相近的麻醉特性。
Timothy E. Morey[2]等进一步的通过狗体实验比较了新型的微乳剂和脂乳剂的麻醉特性，对心率、血压等生命体征的影响，发现这两种乳剂均诱导迅速，恢复平稳，麻醉强度相近，对血压和心率的影响没有明显的区别，并认为微乳剂具备应用于临床的可行性。
随后韩国学者Kye-Min Kim等[3]比较了Aquafol（Daewon Pharmaceutical Co., Ltd., Seoul, Korea）和Diprivan（AstraZeneca, London, United Kingdom)这两种分别为微乳剂和脂乳剂的商业化异丙酚制剂（两种制剂的主要区别见表1）在31例健康志愿者体内的药代动力学、药效动力学及安全性。
浅析异丙酚在麻醉学中的前景及其临床应用
浅析异丙酚在麻醉学中的前景及其临床应用随着科学技术的发展，医学水平更是有了质的飞跃，使得各类手术中必不可少的麻醉这一环节也渐渐得到了人们的重视。
麻醉过程当中麻醉药的运用亦显得尤为重要，怎样让患者在最佳的状态下完成手术，是我们现在应该解决的问题。
通过对比实验研究出异丙酚作为麻醉新星的立足点。
研究发现：在近代医学中，异丙酚的作用已经不仅仅停留在减轻痛苦上，他的好处将越来越多展现出来，具有广阔的应用前景。
标签：麻醉学；异丙酚；前景；应用局部麻醉（Local anesthesia ）主要是局部应用于神经干或神经末梢周围，作用：能暂时、完全和可逆地阻斷神经冲动的产生和传导，使局部的痛觉暂时消失。
全身麻醉（General anesthesia ）通过作用于中枢神经系统而暂时引起神志消失、全身痛觉丧失、遗忘、反射抑制和一定程度的肌肉松弛等状态的药物。
异丙酚属于短效静脉全身麻醉药物。
1 对象与方法：1.1诊断标准和患者选择针对本文的研究对象，在2012年10月份至2013年5月份期间，从成都市新都区人民医院入院进行短时手术并对麻醉药物不过敏的患者中选取30岁到35岁的患者90例，要求患者的临床症状基本相似。
1.2 实验设计：在研究设计中主要分为两组实验，采取前瞻性的随机对照试验的方法，两组都将患者分为实验组和对照组两组，各包含患者45人，实验组的男女比例在32：13，对照组的男女比例为31：14，经统计学检验无显著的差异。
（P>0.05）。
第一组实验组选用异丙酚，对照组选择普通的全是麻醉药物；第二组实验组选用异丙酚，对照组选用异丙酚的混合药剂。
1.3 临床适应症及使用方法（1）麻醉诱导。
使用异丙酚进行诱导，能够减轻气管插管的动力学反应，性能良好，较其它的诱导药品有更好的性能。
一般推荐用量为 1.5～2.5mg/kg，但由于不同的人对麻醉药有不同需求，在实际应用中要根据不同的患者做出调整，因此，本次实验选择的患者的身体状况相似，以便对比分析。
异丙酚脑保护作用研究现状及机理概要
异丙酚脑保护作用研究现状及机理阜外心血管病医院麻醉科100037金沐李立环异丙酚是一种快速短效的静脉麻醉药，已被广泛用于临床各种手术麻醉及镇静治疗。
近年来发现异丙酚在缺血缺氧性脑损伤中具用脑保护作用。
(一)异丙酚对脑血流量(CBF)的影响1．动物实验表明，异丙酚可引起与剂量相关的CBF下降，当异丙酚滴速分别为3、6、12rug·kg-1·h-1，CBF分别下降7％、28％和39％。
心肺转流术中也证实，异丙酚血药浓度达到9mmo1／l，可降低脑血流速度35％。
2．对脑血管CO2反应性和自动调节的影响：脑血管对CO2反应性是决定CBF最重要的生理因素之一。
临床研究表明无颅内病变患者在异丙酚麻醉时，脑血管CO2反应性仍保留，即使增加异丙酚剂量至脑电图(EEG)等电位时，脑血管CO2反应性也不受损害。
动物实验和临床研究结果表明，在不同异丙酚滴注速度下，脑血管的自动调节功能均不受影响，几乎保持完整。
(二)异丙酚对颅内压(ICP)的影响尽管文献一致报道异丙酚麻醉时CBF下降，但异丙酚对工CP的影响各家却报道不一，用人认为异丙酚对ICP无明显影响。
但另有报道称异丙酚可使ICP下降达10％一46％。
(三)异丙酚对脑代谢的影响：有人发现异丙酚麻醉时，狒狒的脑氧代谢率(CMRO2)和葡萄糖代谢率(MRG1mc)呈现与剂量正相关的下降，分别下降5％~22％和18％~36％。
多名学者在体外循环心脏手术中也证实，异丙酚可以显著增加混合颈静脉血氧饱和度，降低氧摄取率和血糖、乳酸的浓度。
(四)异丙酚对脑电活动的影响异丙酚可引起EEG抑制性改变，并且随着其剂量增加，EEG抑制逐渐加强。
由清醒时的高频低幅波逐渐转变为中频慢波直至变为2.5Hz的慢波及间或出现的尖锐波，直至等电位。
(五) 异丙酚的抗氧化作用异丙酚与内源性抗氧化剂a-生育酚(VitaE)和已知的抗氧化剂BHT(丁化羟基甲苯)在化学结构上十分相似。
异丙酚脑保护作用的研究现状
（ｈ 脑片及几种 不同兴奋性氨基 酸损伤脑 片细胞 活性 的影 １） 兴 响 ， 为异丙酚对脑片无保护作 用。Ｑ Ｃ］ Ｏ Ｄ损伤模 认 ｉ Ｈ用 Ｇ Ｓ
１３ 异丙 酚通过 Ｇ Ｂ Ａ和谷 氨酸途 径的脑保护作 用 ． ＡＡ
奋 Ｇ Ｂ Ａ是异 丙酚 最为 重要 的作 用 机制 。通过 Ｇ Ｂ Ａ， 型 ， ＡＡ ＡＡ 以脑 片的透光度为指标 ， 研究 了异丙酚对 细胞水肿 的影
病理生理机制 中， 质过 氧化 作 用被 认为 起 了一 定作 用 。 化氢损 伤模 型 ， 脂 通过检测 细胞 活性 （ Ｉ ） Ｔ Ｃ法 和乳 酸脱氢酶 ，
很多离体实验证 明异丙 酚具有 抗脂 质过 氧化 作用 。Ｏｔｒ 研究 了不同剂量异丙酚对它们 的ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 响 ， ｚ ｋ ｕ 认为 中、 低剂量 （ ５～
１５ 其 它方 面 Ｅ ｇｌ ｒ ＿ 研 究 了异丙 酚对 大 鼠不全 ． ｎｅ ａｄＫ ９ ｈ Ｊ
性脑缺 血（５ｍｎ 所致海 马神 经 元凋 亡数 目的影 响 ， ４ ｉ） 异丙 Ｖ ｎ 酚组检 测 不 到 嗜 酸性 神 经 元 ， 芬 太 尼一 气一 气 组 有 ａ— 而 笑 氧
Ｅ 利用大 鼠创 伤模 型研 究 了异 丙酚 对丙 二 醛 ， ［ ］ 超氧 化 物 ５ｍ ｏ Ｌ 的异丙 酚对 ３ ０ｍｌ ） ／ ｈ的过氧 化氢 损伤有保 护作 用 ， 而
歧化酶 的影 响 ， 用在体实 验证 明了异丙 酚有抗 脂质 过氧 化 对谷氨 酸损 伤和去氧 葡萄糖 损伤无 保 护作用 ， 大剂量 （０ １０ 的特性 。Ｂ ｉｅ Ｓ５利用高 效液相 和气 相质 谱手 段研 究 了 Ⅲ ０／ ） ｏ ｓｔ ［ ｓ ］ ＬＬ 则加重谷氨酸 损伤 和去 氧葡萄糖 损伤 。在 另一 项
2024年静脉麻醉药异丙酚(丙泊酚)市场规模分析
2024年静脉麻醉药异丙酚（丙泊酚）市场规模分析引言静脉麻醉药异丙酚（丙泊酚）是一种广泛应用于临床麻醉的药物，其作用迅速、效果可靠且安全性高。
本文将对静脉麻醉药异丙酚市场规模进行分析，以便深入了解该市场的发展现状和趋势。
市场规模静脉麻醉药异丙酚（丙泊酚）市场规模主要由以下几个方面的因素所影响。
1. 医疗需求随着人口老龄化程度的加深，对麻醉的需求也越来越高。
静脉麻醉药异丙酚作为一种常用的麻醉药物，在手术室、急诊室等临床场景中广泛应用。
因此，医疗需求是影响市场规模的重要因素之一。
2. 市场竞争静脉麻醉药异丙酚市场存在较激烈的竞争。
目前市场上有多个厂家生产和销售异丙酚产品，这些企业之间进行价格竞争和市场份额争夺。
竞争的加剧也对市场规模产生直接影响。
3. 政策因素政府对医疗行业的政策也会对市场规模产生影响。
例如，政府的麻醉药品采购政策、医保政策等都可能对异丙酚市场规模产生积极或消极的影响。
4. 技术进步随着科技的发展，医疗设备和技术不断创新，对静脉麻醉药异丙酚的需求也在增加。
新技术的应用可能提高异丙酚的使用效率和安全性，进而拉动市场规模的增长。
市场趋势除了市场规模的分析，了解市场的发展趋势也是非常重要的。
以下是静脉麻醉药异丙酚市场的几个趋势。
1.市场增长随着医疗水平的提高和人口的增加，对静脉麻醉药异丙酚的需求在逐年增长。
他被广泛应用于手术过程中，并且越来越多的专业医生开始采用这种药物，这将进一步推动市场的增长。
2.技术升级随着科技的进步，静脉麻醉药物的研发也在不断进行。
新一代的异丙酚产品在药效和安全性方面具有显著的改进。
这些创新的产品将受到市场的青睐，并有望推动市场规模的增加。
3.医保政策的调整政府对医疗行业的政策调整也会对市场产生影响。
医保政策的调整可能会对异丙酚的价格和销售渠道造成影响，因此市场参与者需要密切关注政策的变化，并作出相应的调整。
4.市场竞争的加剧随着市场的不断扩大，竞争也在逐渐加剧。
其他厂商可能推出类似的产品，建立销售网络，并与现有市场领导者竞争。
异丙酚的生物学作用及在微创手术中的研究进展
接清楚就行 了。每次操 作注 意执 行无 菌原 则 ， 三通 管及注 射
时间。
自制微型负压引流装置 的应用避 免了 以往使 用胶 片引流造成 致 渗液过多现象 ， 能有效促使 创面 内渗 血 、 液 ， 渗 及时引 流 ， 避 免 了积液 残留于创 面 内影 响 的愈合 ； 加之 创面 渗液 及 时被 吸
学 中的应用 日趋 增多 。随 着临床 的广 泛应 用 ， 对生 物学 作用 用 。其 机理 是通过逆转氧化应激 反应 中谷 氨酸运 载体转运 蛋
也有 了深入研究 ， 取得 了很 大进 展。本文 就 近年来 异丙 酚 的
【 关键词】 异丙酚 ； 中枢神经 ； 抗氧化 ； 缺血再灌注损伤 ； 微创手术 【 中图分类号】 Ｒ６４ Ｒ９ １ ； ６ 【 文献标识码】 Ｂ 【 文章编号】 １７－ ７ （０ ８０－ ５－ ６３ ５５ ２０ ）４ ３７ ３ ６ ０ ０
异丙酚 （ ｒ ｏｏ） 目前最新 的静 脉麻 醉药 ， ｐｏ ｆ 是 ｐ １ 其在微 创 医 短 时镇 痛。异丙酚在动物和人 体研究 中被证实 有神经保 护作
同型号的注射器 ， 以满足创 面引流 的需 要 ， 弥补 了临床手术 引
流器具的缺陷 ， 解决精致手术 创面 引流 的问题 ， 具有科 学性及 整形手 术是精致 手术 ，
若量多则转动三通封 闭尾端 ， 下注射器 ， 取 排去 引流液后接 上 创 新 性 。 拧紧 ， 转动三通 开通尾 端 ， 接着拉 动注 射器 活塞 固定 好 即可 ； ５ ２ 自制微 型 负压 引流装置的应 用 ． 若量少 ， 仅记 录注 射器 内 的引流量 ， 需取 下注 射器 ， 不 只需 交 手术病人期望值很高 ， 术后及 时有 效的引流对 愈后至关 重要 。
异丙酚对急性脑损伤后神经细胞凋亡影响的研究进展
急 性脑损 伤 （ ｒｕ ａ ｃｂａ ｊｒ ，Ｂ ） 神 经 Ｔａ ｍ ｔ ｒ ｎｉ ｕｙ Ｔ Ｉ后 ｉ ｉ ｎ
２ ３ 脑 缺血再 灌 注后产 生大 量 氧 自由基 （ ｘ— ． Ｏｙ
元损伤 可分 为两 种形 式 ， 一种 称 为 原发 性 神 经 元损 ｇｎｆ ｅｒ ｉ ｌＯ Ｒ） 神经 细胞造成 严重损 伤的 同 ｅ ｅ ａ ｃ ， Ｆ 对 ｒ ｄａ 也 伤， 指损 伤暴力 对神 经元 的机械 损伤 ， 在创 伤 的 同时 时 ， 诱导 了凋亡 的发生 。 发 生 。另 一种 称 为迟 发 性 神 经元 损 伤 ， 由多 种 因素
究进展 综述 如下 ：
１ ＴＩ Ｂ 与细 胞凋 亡的关 系
行 干预 ， 制脑 Ｃ 从 而达 到脑 保护 的作用 。 抑 Ａ， ２５ １ Ｂｌ ２ Ｂ ｌ ． ． ｃ 一 ｃ 一２是 重 要 的抗 Ｃ Ａ基 因 ，
Ａ作 在 过去 的十 多年 间 ， 系 列 的动 物模 型 及 人脑 在缺 血再灌 注损 伤 中表 现 得尤 为 突 出。其 抗 Ｃ 一 用机理 有 ： 抑 制 ｃ ¨ 的释 放 。② 阻止 促 Ｃ ① ａ Ａ基 因 组 织标本 的研究 证实 了脑外 伤 后 Ｃ Ａ参 与 了继 发性 脑损 伤 的发 展 过 程 。１ ９ ９ ３年 Ｔ ｍ ｎｇ ｏ ｉａａ等 首 次 证 信号传递或阻止这些诱导基因产物发挥作用。③抑 制 Ｏ Ｒ Ｆ。 实缺 血性 脑 损伤 可 引起 神 经 Ｃ Ｒｎ Ａ， ｉｋ等 Ｊ ９ ５年 ９ １ ２ ５ ２ ｐ ３ ｐ ３是 调 控 Ｃ 的基 因。在 正 常 ． ． ５ ５ Ａ 发现大 鼠脑外 伤 后 伤 侧 皮 质 、 白质 、 马 、 状 回等 海 齿 细胞 中 ｐ ３水 平 很 低 ， 是 在 一 定 外 界 刺 激 下 ， ５ 但 如 区域 出现 Ｃ Ａ。Ｃ ｎｉ ｏ ｔ等 发 现在脑外 伤后 ２ ４ｈ和 １ Ｄ Ａ损伤 、 血 流 量 减 少 或 缺 血 、 氧 等 可 引起 细 Ｎ 脑 缺 周 有 ２个 凋 亡 高 峰 。Ｗｉｉｍ ｌａ ｓ等 发 现 伤 后 ｌ ｌ ２个 胞 内的蛋 白激 酶 （ Ｋ ） Ｃ—Ｊｎ氨基 末 端蛋 白激 ＰＣ 和 ｕ 月 ， 白质 内仍 能见 到 明显 的凋 亡 细胞 。上 述证 据 在 酶 （ Ｎ 磷 酸 化 而 激 活 ｐ ３ ｐ ３可 以直 接 引 起 Ｊ Ｋ） ５。 ５ 说明 Ｃ Ａ参与 了 Ｔ Ｉ Ｂ 后神经 细胞病 理改 变过程 。 Ｃ 也 可以通 过调 节其 他 凋 亡 相关 基 因表 达 间接 导 Ａ， ２ 神经 元凋 亡的发病 机制 致Ｃ Ａ。 目前研 究认 为 ｐ ３是 Ｂ ｌ ５ ｃ 一２的上游 调节基 ２ １ 兴奋性神经递 质的释放 在 局部脑缺 血过 ． 因 ，ｃ一 Ｂ ｌ ２基 因启 动 子 有 ４个 ｐ ３结合 位点 ， ｐ ３ ５ 当 ５ 程中 ， 兴奋性 氨基酸 （ ｘｉ ｔ ｙａ ｉｏｃ ｓＥ Ａ 的神 Ｅ ｃ ａ ｒ ｍ ｎ ａｉ ，Ａ ） ｔｏ ｄ 与之结 合 以后 ， 调 Ｂ ｌ ２的表 达 ， 下 ｃ一 促进 Ｃ Ａ。 经毒性作 用是 损伤 脑组 织 的启 动者 和执 行者 。该 机 ２ ５ ３ Ｃ ｓａｅ家族 Ｃ ｓａｅ全 称 为 门冬 氨 ． ． ａｐ ｓ ａｐ ｓ 制不仅直接导致 细胞 坏死 ， 同时也可诱导 Ｃ Ａ凋亡 。 酸特异半 胱氨 酸 蛋 白酶 ， 通 过 介 导 和执 行 致死 指 它 ２ ２ 钙 超载激 活一 系列钙依 赖 性酶 促反 应 ， ． 促 令 在缺血 性 的神 经元 凋亡 过 程 中发挥 重要 作用 。作 进 了凋 亡 的发 生 。
新型麻醉药——异丙酚及其制剂的研究进展
新型麻醉药——异丙酚及其制剂的研究进展
李桂玲;苏德森
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】1998(7)6
【摘要】综述了新型全身麻醉药———异丙酚及其制剂的国内外研究进展，主要包括异丙酚的理化性质、制剂进展、分析方法、药动学、药效学及临床使用情况。
【总页数】4页(P434-437)
【关键词】异丙酚;静注麻醉剂;得普利麻乳;药效学;药理
【作者】李桂玲;苏德森
【作者单位】沈阳药科大学药学系
【正文语种】中文
【中图分类】R971.2
【相关文献】
1.作用于GABA-R的静脉麻醉药(异丙酚与咪唑安定)之间相互作用的研究进展 [J], 夏梦;于布为
2.新型吸入麻醉药脱氟醚的研究进展 [J], 王祥瑞
3.新型静脉麻醉药异丙酚的药理作用 [J], 郭忠武;李万亥
4.新型麻醉药异丙酚静注乳剂的制备及其物理性质的测定 [J], 李桂玲;苏德森;林瑞红;贾永刚;史冠君
5.新型麻醉药异丙酚的氧化动力学 [J], 李桂玲;苏德森
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异丙酚在无痛人流应用进展
异丙酚在无痛人流应用进展人工流产是用人工方法终止妊娠，根据妊娠子宫大小及其他因素，一般采用吸宫术、钳刮术。
妊娠6～8周多应用负压吸引法，10～14周可用钳刮术。
由于人工流产手术时局部刺激过强，经常引起一系列迷走神经兴奋症状和主观不适感，因此无痛人工流产技术受到麻醉医生的关注和妇科医生及早孕者的欢迎。
异丙酚作为一种新的短效静脉麻醉药，目前已经广泛应用于门诊短小手术的麻醉，但异丙酚对呼吸和循环功能的影响较明显，所以药物剂量个体化被引入静脉麻醉的临床工作中。
随着技术和监测手段的不断发展，麻醉方法得到了进一步的完善。
1 人工流产对病人生理的影响支配子宫的内脏神经主要来自T 10～12 ，L 1～2 交感神经支及S 2～4 副交感神经主要分布于子宫颈，并在宫颈旁内口形成宫颈旁神经丛［1］。
在交感与副交感神经的传出纤维中同时会有传入的感觉神经纤维，感觉神经末梢在宫颈口内尤其丰富，术中扩张颈口和吸刮子宫壁时均会产生较强烈痛感，同时引起迷走神经兴奋影响病人血压和心律，严重时出现心率过缓，心律不齐，血压下降，面色苍白，头昏、胸闷恶心呕吐、身出冷汗，甚至可出现抽搐、昏迷，即所谓人工流产综合征［2］，对原有心肺疾患的患者可能造成严重后果。
2 人工流产麻醉概况人工流产手术简单，需时短暂，吸宫术顺利时3～5min即可结束操作。
但术中扩张子宫颈和刮吸子宫内膜时可使病人感到极度疼痛和不适，强烈性刺激可引起反射性心率、血压变化。
虽然多数症状于病人休息后可自行缓解，但对原有心肺疾患病人也可能造成严重后果。
因此如何采用适当方法使孕妇在安静、平稳、无痛的状态下平安完成手术，避免不良反应发生，近年来以受到普遍关注，对麻醉方法的要求:起效快、镇痛效果好、手术后苏醒快，病人离院时必须完全清醒，几乎无麻醉药的残留和后遗作用。
人工流产麻醉方法主要包括以下几种:（1）局部麻醉:人工流产可应用表面麻醉或宫颈旁组滞麻醉，但该方法不能有效消除手术对宫体宫底的刺激造成的神经反射，麻醉效果欠佳。
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关键词异丙酚;静注麻醉剂;得普利麻乳;药动学;药效学;作用机制RECENT PROGRESS OF PROPOFOL AND I TS FORMULATIONSLi Guiling,Su Desen(Department o f Pharmacy,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang110015)ABSTRAC T The properties,mechanism of action,pharmacokinetics,pharmacodyna mics,for-mulations and clinical uses of propofol,a ne w anaesthe tic,were revie wed.KEY W ORDS Propofol;Intravenous anaesthetic agent;Diprivan;Pharmacokinetics;Pharma-codyna mics;Mechanism异丙酚,即2,6-二异丙基苯酚,是一种新型的全身静注麻醉药。
它具有起效迅速,作用时间短,苏醒迅速完全,不良反应少,不留后遗症,适用范围广(可用于麻醉诱导、维持及辅助硬膜外麻醉),剂量易于掌握等优良特性。
因此,自1977年发现其麻醉活性以来,在制剂方面开展很多研究,并得到了越来越广泛的临床应用。
目前国内外应用的剂型为脂肪乳剂,即得普利麻乳剂(Diprivan),由英国捷利康公司生产。
对该制剂,国内外有较多关于药动学、药效学及临床应用等方面的研究报道和文献综述,但尚未见到关于异丙酚的较为全面的综述文)434 )章。
本文就异丙酚的性质,制剂进展,分析方法,药动学及药效学,临床使用情况,作用机理等作一较全面的综述。
1异丙酚的合成及理化性质研究1956年,Kolka AJ等人用苯酚和异丙烯直接烷化一步合成异丙酚,产率可达61%,并对其理化性质进行了研究。
异丙酚是一种浅草黄色油状液体,可溶于绝大多数有机溶剂,几乎不溶于水,纯水中溶解度仅为146mg/L。
对于异丙酚在各种体系中的红外、紫外及核磁共振光谱研究,有助于了解异丙酚的立体结构,分子间相互作用等。
异丙酚在19e以下形成结晶,对其晶体解析的结果也有报道[1]。
异丙酚的化学性质主要表现为酸性、还原性等,并可与多种金属发生螯合,还可发生聚合反应。
对其部分化学反应有较为系统的介绍。
2异丙酚的制剂研究异丙酚作为全身静注麻醉剂的研究起始于1977年。
Kay B等最早研究了将异丙酚作为静注诱导麻醉剂,Rhodes C等对异丙酚在动物体内的分布进行了研究。
最初这些研究是以16%克列莫弗EL(聚氧乙烯基蓖麻油)为增溶剂做成1%异丙酚水溶液的制剂而进行的,并用于早期临床。
但临床使用中存在一些问题:注射时常发生疼痛,且克列莫弗EL和静注麻醉剂的类过敏毒素反应之间可能存在一定联系,因此这类制剂被淘汰了。
到1983年,欧洲市场上又出现了一种异丙酚乳剂(Diprivan),该制剂为O/W型,组成中含1%异丙酚,10%大豆油,2.25%甘油,1.2%精制蛋黄卵磷脂[2],实际是一种含药的脂肪乳。
该制剂在许多国家都有着广泛的临床应用。
但近几年来,有人观察到以类脂为载体的麻醉剂由于无法在严格无菌状态下使用,而使感染的发生率较高,故又有人研究将异丙酚与羟丙基-B-环糊精(HP-B-CD)包合物制成水溶性注射液。
1993年,Vierstein H等[3]用研磨捏合法制备了异丙酚的HP-B-CD包合物,将其溶于人造血浆中制成胶体注射液,并进行了与Diprivan的比较研究,结果表明在对家兔的中枢作用方面,两种制剂无明显差异。
1996年,Trapani G等[4]研究了异丙酚在不同浓度HP-B-CD水溶液中的溶解度相同,并用复合溶剂蒸发法及冷冻干燥法两种方法制备了异丙酚的HP-B-CD包合物,结果表明浓度为8.1%~16.2%(W/V)的HP-B-CD即可使体系含药量达到得普利麻乳的水平,注射完全可能接受,因此是一种很有希望的新剂型。
3异丙酚的分析方法研究异丙酚原料、制剂及生物样品的分析方法也有较多文献报道。
对原料的分析中,定性研究主要依据其理化特性,如熔点、沸点的测定,红外、核磁图谱的解析等。
定量分析,尤其是对各种异构体的分离分析,主要采用正相液相色谱法。
Petro M等[5]用Separon SGX硅胶填充柱,以正己烷-二恶烷(98B2,V/V)为流动相,对异丙酚的各种异构体获得了很好的分离。
异丙酚制剂的分析方法,主要使用HPLC 法。
Bailey LC等[6]用RhHPLC法及二阶导数紫外光谱法对异丙酚乳剂的含量进行测定,获得较好结果。
但二阶导数紫外光谱法仅适合于异丙酚纯度较高(>99%)的乳剂含量测定。
对异丙酚生物样品的检测,全血、血浆、血清、尿样的分析方法均有报道,多用HPLC法,气相色谱法,或两者联合使用[7]。
检测方法主要是紫外检测和荧光检测。
除此以外,Yu Hisu-Ying等[8]报道了用毛细管气相色谱法来定量血浆中异丙酚的方法,该法简便可靠,但较为昂贵。
王祥瑞等[9]用荧光光谱法测定血浆中异丙酚的浓度,进行药动学研究,结果表明该法灵敏度高,专属性好,可用于临床异丙酚血药浓度监测。
也可用核磁共振法测定尿样中异丙酚的代谢物,其优点是无需参比样品。
4异丙酚的药动学、药效学研究及临床使用Diprivan是目前各国临床使用的唯一异丙酚产品。
因此,对人体药动学、药效学研究均用该产品,动物实验研究也多以此制剂来进行。
自80年代初以来,关于异丙酚的药动学和药效学有较多的研究报道。
Mark S,Langley等在1988年,Peter S,Sebel等在1989年已分别对)435)Diprivan的药动、药效学研究情况作了较为全面的综述[3,10]。
在药动学方面,异丙酚的药时曲线符合三室开放模型,具有分布容积大,清除率高,分布和消除迅速,再分布缓慢的特点。
药物的大部分通过肝脏代谢,但也有肝外代谢和肾外清除。
反复给药或静脉输注时无蓄积。
除年龄因素外,其他因素一般不引起药动学曲线的显著变化。
但研究结果表明,老年人长期输注期间,较其他人群诱导剂量更低,血浓更高,清除率更低,药效增加,因此对老年病人要注意剂量的适当降低和血药浓度监测。
在药效学方面,异丙酚单剂量给药时麻醉诱导时间随剂量和给药速度的增大而减少。
用于人的麻醉时,给药剂量在1~3mg/kg之间时,麻醉维持时间随剂量增大而延长;同样剂量下,麻醉效果随年龄增大而明显增强。
其他麻醉剂(鸦片除外)预先给药一般不影响异丙酚的诱导所需剂量。