复习资料(药理药分药化)

药理学药物：用于预防、诊断、治疗疾病或计划生育，有目的调节机体生理机能，并规定有适应症、用法用量的化学物质。

根据来源分为：天然、合成、基因重组药物。

药理学：研究药物与机体（包括病原体）间相互作用的规律及机制的学科。

一、药效学：研究药物对机体的作用规律及作用机制；1、药物基本作用：药物对机体生理机能活动的影响，包括兴奋和抑制。

2、药物作用的类型：①局部作用和吸收作用。

（入血前/入血后）②药物作用的选择性。

（选择性↑副作用↓，选择性是相对的，剂量↑选择性↓）③防治作用和不良反应（不符合用药目的，给病人带来痛苦的危害反应）。

副作用药物在治疗剂量下出现的与用药目的无关的不良反应，可预知。

毒性反应药物在用药过大，用药时间过长或机体敏感度过高时产生的危害反应。

可预知。

分为：急性、慢性毒性反应、特殊毒性反应（致崎、致癌、致突变）变态反应少数致敏者对某些药物产生的病理性免疫反应，与剂量、药理无关，不可预知依赖性反复用药使机体对药物产生的适应状态，身体依赖性停药有戒断症状，精神无二、药动学：研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间变化规律。

1、药物的跨膜转运：指药物在吸收、分布、代谢、排泄时多次通过生物膜的过程。

被动转运（不耗能的顺差转运）简单扩散：脂溶性药物溶解于细胞膜中从高浓度向低浓度转运。

滤过：小分子水溶性药物通过细胞膜孔道通过生物膜。

异化扩散：在载体的帮助下通过。

特点：特异性、饱和性、竞争性主动转运耗能的逆差转运过程。

2、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。

①吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程；影响因素：药物的理化性质、制剂类型、给药途径、吸收环境、首过消除（指口服给药，经肠粘膜及肝时经受转化，使进入体循环的药量减少的现象。

硝酸甘油需舌下给药）。

②分布：药物经血液循环转运到各组织器官的过程；影响因素：药物的理化性质、体液的PH、器官血流量、药物与组织的亲和力，体内特殊屏障及药物的血浆蛋白结合率。

与血浆蛋白结合—结合型药物—暂时失去药理活性—为药物储存形式；未结合—游离型药物—能跨膜运转，具有药理活性—为药物活化形式；抗凝血药华法林+保泰松——游离型华法林增多——自发性出血。

③代谢—生物转化：机体对药物的化学处理过程；（氧化、还原、水解、结合）肝药酶：促进药物生物转化的主要酶素；药酶诱导剂使其活性↑，药酶抑制剂使其↓。

④排泄：药物及其代谢产物被排出体外的过程；肾排泄主要途径肾小球滤过、肾小管重吸收——尿液PH影响其重吸收量及排泄量肾小管分泌：经同一载体转运的具有竞争性抑制现象。

青霉素+丙磺舒—丙磺舒可使青排泄↓，作用时间↑。

胆汁排泄肝肠循环：从肝细胞经胆汁排入肠腔，经肠道从新吸收入血/ 半衰期长乳汁排泄弱碱性药物（阿托品、吗啡）其他3、半衰期（T1/2)：血药浓度下降一半所需的时间。

稳态血药浓度（坪值）：恒量恒间隔给药，血药浓度逐渐增加，经过5个T1/2达到稳定水平（药物吸收速率与清除速率达到动态平衡）。

生物利用度：药物被机体吸收的程度和速度。

影响因素：制剂质量、给药途径。

三、影响药物作用的因素1、药物因素：化学结构，剂型的批号、剂量。

（剂量↑药效↑）阈剂量：最小有效量，刚能引起药效的最小剂量；极量：药典规定的用药最大限量；常用量：多数人有效的剂量，大于阈剂量，小于极量。

安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的极量范围，愈大越安全；治疗指数：半数致死量（LD50) / 半数有效量（ED50），愈大越安全。

2、机体因素：年龄、体重、性别、精神、病理、遗传因素，个体差异；3、用药方法：给药途径、给药次数、反复用药。

耐受性：机体对药物敏感度降低；耐药性：病原体对药物敏感度降低；联合用药目的：提高疗效，减少不良反应，防止耐药性产生。

第二章传出神经系统药一、概述：1、递质：胆碱能神经——乙酰胆碱被胆碱酯酶水解失活去甲肾上腺素能神经——去甲肾上腺素再摄取2、受体：胆碱受体M受体心脏↓、平滑肌、虹膜括约肌、睫状肌↓，腺体分泌↑N受体N1：植物神经节兴奋；N2：骨骼肌↓；肾上腺素受体α受体α1：皮肤、黏膜、内脏血管↓α2：抑制去甲的释放β受体β1：心脏兴奋β2：骨骼肌血管，冠状血管、支气管扩张；二、拟胆碱药：1、M受体激动药——毛果芸香碱：激动M受体，缩瞳降低眼压，用于青光眼。

2、抗胆碱酯酶药——新斯的明：兴奋骨骼肌作用最强——重症肌无力；兴奋胃肠、膀胱平滑肌—术后肠胀气、尿潴留；减慢心率——阵发性室上性行动过速。

毒扁豆碱：用于青光眼；易透过血脑屏障，用于中药麻醉的催醒剂。

有机磷中毒：有机磷+胆碱酯酶—磷脂化胆碱酯酶—乙酰胆碱堆积—中毒；中毒症状：M样症状（瞳孔收缩，腺体分泌增多）、N样症状（肌肉震颤、肌无力）、中枢症状（先兴奋后抑制）。

解救：轻度——单用阿托品（阻断M受体）中、重度—胆碱酯酶复活药氯解磷定+阿托品。

三、胆碱受体阻断药：1、M受体阻断药—阿托品：解除平滑肌痉挛—内脏绞痛；抑制腺体分泌—麻醉前给药；扩瞳、升眼压，调节麻痹—检查眼底、虹膜睫状体炎、验光配镜；兴奋心脏—缓慢型心律失常；兴奋中枢—解救有机磷中毒；扩张血管、改善微循环—抗休克（感染中毒性休克）。

阿托品中毒：小剂量毛果芸香碱或新斯的明解救。

含酯键，易水解失效，PH3.5~4稳定，注射液加0.1盐酸调节PH值，加氯化钠做稳定剂。

维他立反应：含莨菪酸+发烟硝酸，加热生成黄色三硝基衍生物—放冷加乙醇及氢氧化钾—深紫色的醌型化合物。

山莨菪碱：解除平滑肌、血管痉挛作用强——感染性休克，内脏绞痛；2、N2受体阻断药（松肌药）琥珀胆碱：与N2受体结合，中毒不能用新斯的明解救；含酯键，易水解，酸性稳定，PH3~4.5，忌与碱性药物配伍。

筒简毒碱：与乙酰胆碱竞争N2受体，中毒可用新斯的明解救。

四、拟肾上腺素药：1、αβ受体激动药—肾上腺素：口服无效，皮下吸收慢1h，肌肉注射快20分钟。

性质：含邻苯二酚具还原性，极易氧化变色。

为防止氧化变质和消旋化，PH为2.5~5.0，加抗氧剂及金属离子配合剂，并用CO2或氮气饱和的注射用水配制。

本品稀盐酸溶液可被过氧化氢氧化显血红色；+三氯化铁显翠绿色，再加氨试液变为紫色。

作用：兴奋心脏、舒缩血管（皮肤、内脏、黏膜收缩，骨骼肌、冠状血管扩张）、血压（先升后降）、扩张支气管、促进代谢。

用途：心脏骤停（中毒、溺水）；过敏性休克首选；支气管哮喘急性发作；局部止血。

麻黄碱：用于预防低血压、慢性支气管哮喘；治疗鼻粘膜肿胀或黏膜出血。

性质：N原子在侧链，本品酸性水溶液+碘化汞钾等生物碱沉淀剂不生成沉淀；麻黄碱+硫酸铜、氢氧化钠生成紫堇色，加乙醚，醚层显紫红色，水层显蓝色。

2、α受体激动药—去甲肾上腺素：口服无效，只能静脉给药。

用于抗休克、上消化道出血（口服）3、β受体激动药—异丙肾上腺素：抢救心跳骤停，房室传导阻滞、支气管哮喘的急性发作。

4、多巴胺—激动αβ、DA受体，促进去甲的释放；用于：抗休克，急性肾功能衰竭（与利尿药合用）。

五、肾上腺素受体阻断药：1、α受体阻断药—酚妥拉明：用于外周血管痉挛性疾病，防治去甲外漏引起的局部坏死，抗休克，充血性心力衰竭，急性心肌梗塞，嗜铬细胞病的鉴别诊断及其导致的高血压危象。

2、β受体阻断药—普萘洛尔等：抑制心脏，收缩血管，降低眼内压；用于心率失常，心绞痛，高血压，甲亢、青光眼，偏头痛。

第三章麻醉药一、全身麻醉药：1、吸入性麻醉药：醚类：麻醉乙醚具挥发性与燃烧性，遇火可爆炸；受空气、日光作用，可氧化产生氧化物、醛等杂质，颜色变黄，可引起肺水肿及肺炎；遮光、严封、阴凉避火处保存；卤烃类：氟烷等有氯仿气味；遇光、热、空气能分解，加0.01%麝香草酚做稳定剂。

2、静脉麻醉药：盐酸氯胺酮加碳酸钾溶液，氯胺酮游离析出，有氯化物反应；γ-羟丁酸钠具引湿性，加三氯化铁显红色，加硝酸铈铵显橙红色，无镇痛作用二、局部麻醉药：1、芳酸酯类—普鲁卡因：水溶液易水解和氧化变色，PH3~5稳定。

水解生成的“对氨基苯甲酸”可进一步脱羧生成有毒的苯胺，故要对其进行检查。

鉴别反应：含芳伯氨基，与盐酸、亚硝酸纳发生重氮化反应，再与碱性β萘酚偶合，生成猩红色沉淀。

遮光、密闭保存。

不用于表面麻醉，用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬腔外麻醉。

丁卡因：穿透力强，用于表面麻醉；毒性大，不用于浸润麻醉。

2、酰胺类—利多卡因：酰胺健邻位有两个甲基，不易水解；不需做皮试，用于门诊小手术及普鲁卡因过敏者；弥散力强，不用于腰麻。

第四章中枢神经系统药一、镇静催眠药1、苯二氮卓类——地西泮（安定）：注射液用盐酸调PH为6.2~6.9.。

抗焦虑（首选），镇静催眠（不影响快波睡眠）、抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌肉松弛。

癫痫持续状态首选安定静推。

不良反应：耐受性，成瘾性。

艾司唑仑：1、2位合并三氮唑环，稳定性↑、亲和力↑、药物生理活性↑。

2、巴比妥类——苯巴比妥（长效）、异戊巴比妥（中）、司可巴比妥（短）、硫喷妥（速）。

弱酸性可与碳酸钠或氢氧化钠生成水溶性钠盐，遇CO2或酸性药物析出巴比妥类沉淀水解性其钠盐易水解，做成粉针剂巴比妥酸的性质巴比妥类药物加氢氧化纳加热，酰亚胺结构水解放出氨气，湿红石蕊试纸变蓝；银盐反应：本类药物在碳酸钠中+硝酸银—可溶性一银盐—不溶性二银盐白色沉淀，沉淀可溶于氨水中；铜吡啶反应：与吡啶及硫酸铜（铜吡啶试液），显紫菫色。

随剂量↑，依次出现镇静、催眠（缩短快波睡眠）、抗惊厥、全麻作用。

用于镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫。

不良反应：耐受性，成瘾性，后遗效应。

中毒量致呼吸麻痹，静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速毒物排泄。

3、其他类：水合氯醛。

二、抗精神失常药：1、抗精神病药——吩噻嗪类：氯丙嗪（冬眠灵）、奋乃静等。

含吩噻嗪环，在空气、日光下氧化生成红色醌型化合物和亚砜化合物，失效。

氯丙嗪注射液中加入对氢醌，焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧剂，充氮气，不能高压灭菌，以防氧化破坏。

用于精神病（精神分裂），止吐，麻前给药，人工冬眠（+哌替啶、异丙嗪）。

主要不良反应：椎体外系反应。

2、躁狂症：碳酸锂。

3、抑郁症：丙咪嗪。

三、镇痛药：1、阿片生物碱类：吗啡含碱性叔氮原子和酚羟基，因含酚羟基，见光易氧化变色而失效，氧化产物为毒性较大的双吗啡（伪吗啡），注射液变色或产生沉淀不可用。

作用：镇痛（伴有镇静作用）、抑制呼吸、镇咳、收缩胃肠、胆管平滑肌，扩张血管。

用途：镇痛（锐痛）、心源性哮喘、止泻（消耗性腹泻）。

不良反应：成瘾性。

急性中毒：昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制。

解救：阿片受体拮抗剂—纳洛酮；吸氧、人工呼吸，呼吸兴奋药—尼可刹米。

可待因（甲基吗啡）比吗啡稳定，空气中不易氧化。

镇静为吗啡的1/2，镇咳为1/4，用于镇咳、镇痛。

2、人工合成镇痛药：哌替啶（杜冷丁）不易水解，水溶液PH4~5时稳定。

成瘾性小于吗啡。

作用：与吗啡相同，无镇咳、缩瞳、止泻作用，镇痛为吗啡的1/10。