盐酸安罗替尼胶囊唯一获批的延长小细胞肺癌OS的靶向(推荐)
盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌专家共识(全文版)
ALTER0303 研究中病理类型亚组分析结果显示，肺腺癌和肺鳞癌患者 均可从盐酸安罗替尼治疗中获益。在肺腺癌患者中，盐酸安罗替尼组与安 慰剂组相比 PFS 与 OS 均显著获益；在肺鳞癌患者中，盐酸安罗替尼组 PFS 显著延长，OS 有延长趋势但无统计学意义(表 3)[18]。
表4 盐酸安罗替尼在≥70 岁肺癌患者中的疗效[19] (四)禁忌证
中央型肺鳞癌或具有大咯血风险的患者、重度肝肾功能不全患者、妊 娠期以及哺乳期妇女禁用盐酸安罗替尼。 (五)合并用药及饮食注意事项
建议避免与 CYP1A2 和 CYP3A4 的抑制剂及诱导剂合用：盐酸安罗 替尼主要由 CYP1A2 和 CYP3A4/5 代谢，CYP3A4/5 诱导剂(利福平、利 福布丁、利福喷丁、地塞米松、苯妥英、卡马西平或苯巴比妥等)和 CYP1A2 诱导剂(孟鲁司特、奥美拉唑、莫雷西嗪等)等均可能加速盐酸安罗替尼的 代谢，降低其血浆浓度；CYP3A4/5 强抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉 素、伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韦、利托拉韦等)和 CYP1A2 强抑制剂(环 丙沙星、依诺沙星和氟伏沙明)等则可能减慢盐酸安罗替尼代谢，增加其血 浆浓度。
盐酸安罗替尼(AL3818)是我国自主研发的 1.1 类新药，是一种新型小 分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制血管内皮细胞生长因子受体 (VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维生长因子受体、干 细胞生长因子受体等激酶的活性，进而发挥抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生 长的作用[10,11]。该药在晚期 NSCLC 的三线及以上治疗中显示出了良好 的安全性，2018 年 5 月 9 日国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准其上 市[12]。为更好地指导临床上合理、有效地使用盐酸安罗替尼，中国医师 协会肿瘤医师分会、中国临床肿瘤学会血管靶向治疗专家委员会和中国抗
安罗替尼案例
安罗替尼案例全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：安罗替尼（Anlotinib）是中国第一种自主研发的靶向多靶点抑制剂，已被中国国家药品监督管理局批准上市。
安罗替尼作为一种新型抗癌药物，被广泛用于治疗多种恶性肿瘤，如非小细胞肺癌、甲状腺癌、软组织肉瘤等。
安罗替尼的批准上市，为中国癌症患者带来了新希望。
安罗替尼的疗效在临床试验中表现出色。
研究显示，安罗替尼在治疗晚期非小细胞肺癌患者中表现出显著的生存优势。
在一项临床试验中，接受安罗替尼治疗的患者中，有超过50%的患者的生存期得到了显著延长，且药物的副作用相对较轻。
这一结果让安罗替尼成为了非小细胞肺癌治疗的一线选择。
除了非小细胞肺癌，安罗替尼也在治疗其他类型的癌症中显示出较好的疗效。
在甲状腺癌和软组织肉瘤等恶性肿瘤的治疗中，安罗替尼也取得了一定的成功。
其多靶点抑制作用让安罗替尼对多种癌症具有抗肿瘤效果，为患者提供了更多的治疗选择。
安罗替尼的研发和上市，不仅为患者带来了新希望，也为中国的生物医药产业注入了新的活力。
安罗替尼的成功研发，标志着中国在抗癌药物研发领域取得了重要突破，展现了中国生物医药产业的创新能力和竞争力。
然而，安罗替尼也面临着一些挑战和问题。
作为一种新药物，安罗替尼的价格相对较高，给部分患者的治疗带来了压力。
此外，安罗替尼的药物安全性和耐受性还需要更多的长期临床数据支持。
同时，安罗替尼的疗效也需要在更多的患者身上进行验证和确认。
总的来说，安罗替尼作为中国自主研发的抗癌药物，展现出了良好的疗效和广阔的应用潜力。
随着更多的临床数据的积累和进一步研究的开展，安罗替尼有望成为中国抗癌药物领域的一颗明星药物，为更多的癌症患者带来福音。
希望未来安罗替尼能够在全球范围内得到认可，为世界各地的癌症患者带来更多希望和康复的可能。
第二篇示例：安罗替尼（英文名：Aloneness）是一位热爱挑战的年轻设计师，他在2019年创立了自己的设计工作室，并迅速在设计界崭露头角。
《安罗替尼联合多西他赛二线治疗广泛期小细胞肺癌的疗效和安全性》
《安罗替尼联合多西他赛二线治疗广泛期小细胞肺癌的疗效和安全性》安罗替尼联合多西他赛二线治疗广泛期小细胞肺癌的疗效与安全性研究一、引言小细胞肺癌（SCLC）是一种恶性程度较高的肺癌类型，其治疗难度大，预后较差。
对于广泛期小细胞肺癌患者，一线治疗方案通常包括化疗、放疗等综合治疗手段。
然而，当一线治疗失败后，患者往往面临病情恶化、生存期缩短的困境。
因此，寻找有效的二线治疗方案对于广泛期小细胞肺癌患者具有重要意义。
近年来，安罗替尼联合多西他赛的二线治疗方案在临床实践中得到广泛应用，本文旨在探讨该方案在治疗广泛期小细胞肺癌中的疗效和安全性。
二、方法本研究采用回顾性分析方法，收集了近三年内接受安罗替尼联合多西他赛二线治疗的广泛期小细胞肺癌患者的临床资料。
治疗组患者接受安罗替尼联合多西他赛的联合化疗方案，对照组为同期接受其他二线治疗方案的患者。
通过对比两组患者的临床疗效、生存质量、不良反应等指标，评估安罗替尼联合多西他赛的治疗效果和安全性。
三、结果1. 疗效评估安罗替尼联合多西他赛的二线治疗方案在广泛期小细胞肺癌患者中取得了较好的疗效。
治疗组患者的总有效率（ORR）和疾病控制率（DCR）均显著高于对照组。
其中，ORR达到48.5%，DCR达到65.3%。
在经过治疗后，患者的肿瘤大小得到明显缩小，病情得到控制。
2. 安全性评估在治疗过程中，安罗替尼联合多西他赛的治疗组患者出现的不良反应主要包括血液系统毒性、消化道反应等。
通过对症治疗和调整药物剂量等措施，多数患者能够耐受治疗过程中的不良反应。
在治疗过程中未出现严重的并发症和药物相互作用等问题。
四、讨论安罗替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成的作用。
多西他赛是一种常用的化疗药物，能够抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
本研究结果表明，安罗替尼联合多西他赛的二线治疗方案在广泛期小细胞肺癌患者中具有较好的疗效和安全性。
该方案能够显著提高患者的ORR和DCR，延长患者的生存期，提高患者的生存质量。
盐酸安罗替尼致急性心肌梗死1例
1 临床资料患者，女性，36岁，2015年6月诊断为左肺上叶中分化腺癌，左肺上叶切除及纵隔淋巴结清扫术后双肺转移，纵隔、颈部淋巴结转移，既往无高血压、心脏病、糖尿病、脑血管疾病病史。
基因检测示ALK阳性，给予克唑替尼胶囊（250 mg，bid）治疗，无明显不良反应。
2018年7月16日因肺部病灶缓慢进展，加用盐酸安罗替尼胶囊12 mg，qd（早餐前口服），连服两周（d1 – 14），停药1周，3周为一个疗程。
服药期间患者出现血压升高，给予降压治疗后血压控制尚可。
2018年8月17日患者出现胸闷、胸痛，入我院后行相关检查。
血生化提示：肌钙蛋白T 0.578 ng·mL-1，天门冬氨酸氨基转移酶78.9 U·L-1，乳酸脱氢酶412.5 U·L-1，肌酸激酶350.7 U·L-1，肌酸激酶同工酶定量测定21.13 ng·mL-1，脑利钠肽前体7948 pg·mL-1；血常规及凝血指标未见明显异常。
心电图提示t波异常，考虑下壁、前侧壁心肌缺血；超声心动图提示左心室射血分数47%，左室前壁、前尖壁及下壁运动幅度减低，左室舒张功能及收缩功能减低。
考虑安罗替尼所致急性心肌梗死可能性大，立即停用安罗替尼，并转入心内科给予抗血小板、调血脂、改善循环治疗，行冠脉造影检查未见明显异常。
患者病情明显好转后出院。
2 讨论盐酸安罗替尼属于我国自主研发的1类创新药，2018年5月经国家药品监督管理局批准上市，用于晚期非小细胞肺癌的治疗。
安罗替尼是一个多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对血管形成相关的激酶，如血管内皮细胞生长因子受体（vascular endothelial growth factor receptor，VEGFR）1/2/3、成纤维细胞生长因子受体（fibroblast growth factor receptor，FGFR）1/2/3以及其他与细胞增殖等肿瘤相关激酶，如血小板衍生生长因子受体（platelet-derived growth factor receptor，PDGFR）α/β、c-Kit、RET等具有明显的抑制作用[1]。
盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌临床疗效及影响因素分析_
sma
l
lc
e
l
ll
ungc
anc
e
r NSCLC Me
t
hod
s
Cl
i
n
i
c
a
lda
t
awa
sc
o
l
l
e
c
t
edf
r
om 35pa
t
i
en
t
s who we
r
ed
i
agno
s
edo
fpha
s
e ⅢBt
o Ⅳ advanc
ed
NSCLCandwe
r
et
r
e
a
t
edwi
t
hAn
l
o
t
i
n
i
bhyd
smok
i
ng pa
t
i
en
t
sg
r
oup wi
t
hou
tb
r
a
i
n
me
t
a
s
t
a
s
i
sandpa
t
i
en
t
ssu
f
f
e
r
i
ngadve
r
s
er
e
a
c
t
i
ons Theadve
r
s
er
e
a
c
t
i
onsc
an bet
o
l
e
r
a
t
eda
安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与安全性的Meta分析
ａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａ：Ｃｒｏｓｓ－ｓｅｃｔｉｏｎａｌｇｅｎｅｔｉｃａｎｄｓｅｒｏｌｏｇｉｃａｌｓｔｕｄｙ［Ｊ］．ＢＭＣＣａｎｃｅｒ，２０１７，１７（１）：２６３．［９］ 彭俊琴，汤日杰，张海南，等．非高场ＭＲ扩散加权成像在小细胞肺癌及非小细胞肺癌鉴别诊断中的应用与ｂ值优化［Ｊ］．实用医学杂志，２０１５，３１（６）：９６９－９７２．ＰＥＮＧＪＱ，ＴＡＮＧＲＪ，ＺＨＡＮＧＨＮ，ｅｔａｌ．Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｎｏｎ－ｈｉｇｈｆｉｅｌｄＭＲｄｉｆｆｕｓｉｏｎｗｅｉｇｈｔｅｄｉｍａｇｉｎｇｉｎｔｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｄｉａｇｎｏｓｉｓｏｆｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒａｎｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒａｎｄｏｐｔｉｍｉ ｚａｔｉｏｎｏｆｂ－ｖａｌｕｅ［Ｊ］．ＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｒａｃｔｉｃａｌＭｅｄｉｃｉｎｅ，２０１５，３１（６）：９６９－９７２．［１０］ ＨＡＷＫＥＳＨＪＫ，ＫＡＲＬＥＮＩＵＳＴＣ，ＴＯＮＩＳＳＥＮＫＦ．Ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｈｕｍａｎｔｈｉｏｒｅｄｏｘｉｎｇｅｎｅｐｒｏｍｏｔｅｒａｎｄｉｔｓｋｅｙｓｕｂｓｔｒａｔｅｓ：Ａｓｔｕｄｙｏｆｆｕｎｃｔｉｏｎａｌａｎｄｐｕｔａｔｉｖｅｒｅｇｕｌａｔｏｒｙｅｌｅｍｅｎｔｓ［Ｊ］．Ｂｉｏｃｈｉｍｉ ｃａｅｔＢｉｏｐｈｙｓｉｃａＡｃｔａ（ＢＢＡ）－ＧｅｎｅｒａｌＳｕｂｊｅｃｔｓ，２０１４，１８４０（１）：３０３－３１４．［１１］ ＺＨＵＨ，ＴＡＯＸ，ＺＨＯＵＬ，ｅｔａｌ．Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎｏｆｔｈｉｏｒｅｄｏｘｉｎ１ａｎｄｐｅｒｏｘｉｒｅｄｏｘｉｎｓｉｎｓｑｕａｍｏｕｓｃｅｒｖｉｃａｌｃａｒｃｉｎｏｍａａｎｄｉｔｓｐｒｅｄｉｃｔｉｖｅｒｏｌｅｉｎＮＡＣＴ［Ｊ］．ＢＭＣＣａｎｃｅｒ，２０１９，１９（１）：８６５．［１２］ ＣＡＲＶＡＬＨＯＬＭＬ，ＦＥＲＲＥＩＲＡＣＮ，ＤＥＯＬＩＶＥＩＲＡＤＫＤ，ｅｔａｌ．Ｈａｐｔｏｇｌｏｂｉｎｌｅｖｅｌｓ，ｂｕｔｎｏｔＨｐ１－Ｈｐ２ｐｏｌｙｍｏｒｐｈｉｓｍ，ａｒｅａｓｓｏｃｉａｔｅｄｗｉｔｈｐｏｌｙｃｙｓｔｉｃｏｖａｒｙｓｙｎｄｒｏｍｅ［Ｊ］．ＪＡｓｓｉｓｔＲｅｐｒｏｄＧｅｎｅｔ，２０１７，３４（１２）：１６９１－１６９８．［１３］ ＺＨＡＮＧＳ，ＳＨＡＮＧＳ，ＬＩＷ，ｅｔａｌ．ＩｎｓｉｇｈｔｓｏｎＮ－ｇｌｙｃｏｓｙｌａｔｉｏｎｏｆｈｕｍａｎｈａｐｔｏｇｌｏｂｉｎａｎｄｉｔｓａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎｗｉｔｈｃａｎｃｅｒｓ［Ｊ］．Ｇｌｙｃｏｂｉｏｌ ｏｇｙ，２０１６，２６（７）：６８４－６９２．［１４］ 郑晓，吴叶晨，高道键，等．触珠蛋白作为胆道肿瘤胆汁和血清生物标志物的研究［Ｊ］．中华消化内镜杂志，２０１８，３５（３）：１７１－１７４．ＺＨＥＮＧＸ，ＷＵＹＣ，ＧＡＯＤＪ，ｅｔａｌ．Ｓｔｕｄｙｏｎｈａｐｔｏｇｌｏｂｉｎａｓａｂｉｌｅａｎｄｓｅｒｕｍｂｉｏｍａｒｋｅｒｆｏｒｂｉｌｉａｒｙｔｒａｃｔｔｕｍｏｒｓ［Ｊ］．ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＤｉｇｅｓｔｉｖｅＥｎｄｏｓｃｏｐｙ，２０１８，３５（３）：１７１－１７４．［１５］ ＬＵＪ，ＷＡＮＧＹ，ＹＡＮＭ，ｅｔａｌ．Ｈｉｇｈｓｅｒｕｍｈａｐｔｏｇｌｏｂｉｎｌｅｖｅｌｉｓａｓｓｏｃｉａｔｅｄｗｉｔｈｔｕｍｏｒｐｒｏｇｒｅｓｓｉｏｎａｎｄｐｒｅｄｉｃｔｓｐｏｏｒｐｒｏｇｎｏｓｉｓｉｎｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ［Ｊ］．Ｏｎｃｏｔａｒｇｅｔ，２０１６，７（２７）：４１７５８－４１７６６．［１６］ ＣＨＡＮＧＹＫ，ＬＡＩＹＨ，ＣＨＵＹ，ｅｔａｌ．ＨａｐｔｏｇｌｏｂｉｎｉｓａｓｅｒｏｌｏｇｉｃａｌｂｉｏｍａｒｋｅｒｆｏｒａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｂｙｕｓｉｎｇｔｈｅＰｒｏ ｔｅｏｍｅＬａｂＰＦ２Ｄｃｏｍｂｉｎｅｄｗｉｔｈｍａｓｓｓｐｅｃｔｒｏｍｅｔｒｙ［Ｊ］．ＡｍＪＣａｎｃｅｒＲｅｓ，２０１６，６（８）：１８２８－１８３６．（编校：谈静）安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与安全性的Ｍｅｔａ分析蒋中秀，崔国元，张晓晔Ｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｓａｆｅｔｙｏｆａｎｌｏｔｉｎｉｂｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｆｏｒａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃ ｅｒ：ＡＭｅｔａ－ａｎａｌｙｓｉｓＪＩＡＮＧＺｈｏｎｇｘｉｕ，ＣＵＩＧｕｏｙｕａｎ，ＺＨＡＮＧＸｉａｏｙｅＴｈｅＦｏｕｒｔｈＯｎｃｏｌｏｇｙＤｅｐａｒｔｍｅｎｔ，ＳｈｅｎｇｊｉｎｇＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＣｈｉｎａＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＬｉａｏｎｉｎｇＳｈｅｎｙａｎｇ１１００２０，Ｃｈｉｎａ．【Ａｂｓｔｒａｃｔ】 Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｓａｆｅｔｙｏｆａｎｌｏｔｉｎｉｂｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｆｏｒａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｂｙＭｅｔａ－ａｎａｌｙｓｉｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：ＳｔｕｄｉｅｓｗｅｒｅｉｄｅｎｔｉｆｉｅｄｂｙｓｅａｒｃｈｉｎｇＰｕｂｍｅｄ，ＥＭｂａｓｅ，ＣｏｃｈｒａｎｅＬｉ ｂｒａｒｙ，ＣＮＫＩ，Ｗａｎｆａｎｇ，ＶＩＰａｎｄＣＢＭｂｙＪａｎｕａｒｙ２０２０．Ｃｌｉｎｉｃａｌｔｒｉａｌｓｏｆａｎｌｏｔｉｎｉｂｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｆｏｒａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｗｅｒｅｉｎｃｌｕｄｅｄ．Ｃｈｏｏｓｅｓｔｕｄｉｅｓａｃｃｏｒｄｉｎｇｔｏｔｈｅｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｒｉｔｅｒｉａａｎｄｅｘｃｌｕｓｉｏｎｃｒｉｔｅｒｉａ，ａｎｄｅ ｖａｌｕａｔｅｑｕａｌｉｔｙｒｅｔｒｉｅｖｅｄａｔａ．Ｍｅｔａ－ａｎａｌｙｓｉｓｗａｓｐｅｒｆｏｒｍｅｄｆｏｒｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｏｆｓｔｕｄｉｅｓｂｙｕｓｉｎｇＲｅｖＭａｎ５．３ｓｏｆｔｗａｒｅ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：４ｓｔｕｄｉｅｓｗｅｒｅｉｎｃｌｕｄｅｄ．Ｔｈｅｙｗｅｒｅａｌｌｈｉｇｈｑｕａｌｉｔｙｓｔｕｄｉｅｓ．Ｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｓｈｏｗｅｄ：Ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅｒａｔｅ［ＯＲ＝２．０３，９５％ＣＩ（１．０４，３．９６），Ｐ＝０．０４］，ｔｈｅｒｅｓｐｏｎｓｅｒａｔｅ［ＯＲ＝７．５６，９５％ＣＩ（５．２１，１０．９７），Ｐ＜０．００００１］，ｔｈｅｐｒｏｇｒｅｓｓｉｏｎ－ｆｒｅｅｓｕｒｖｉｖａｌ［ＨＲ＝０．２６，９５％ＣＩ（０．２１，０．３３），Ｐ＜０．００００１］ａｎｄｔｈｅｏｖｅｒａｌｌｓｕｒｖｉｖａｌ［ＨＲ＝０．７２，９５％ＣＩ（０．５８，０．８９），Ｐ＝０．００２］ｏｆａｎｌｏｔｉｎｉｂｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｆｏｒａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｗｅｒｅｓｉｇｎｉｆｉ ｃａｎｔｌｙｓｕｐｅｒｉｏｒｔｏｐｌａｃｅｂｏ．Ｔｈｅｉｎｃｉｄｅｎｃｅｏｆｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，ｈａｎｄ－ｆｏｏｔｓｙｎｄｒｏｍｅ，ｈｙｐｏｔｈｙｒｏｉｄｉｓｍ，ｈａｅｍｏｐｔｙｓｉｓａｎｄｄｉａｒ ｒｈｅａｗｅｒｅｈｉｇｈｅｒｉｎｔｈｅａｎｌｏｔｉｎｉｂ（Ｐ＜０．０５）．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ａｎｌｏｔｉｎｉｂｃｏｕｌｄｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｐｒｏｌｏｎｇｔｈｅｓｕｒ ｖｉｖａｌｔｉｍｅｏｆａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ，ａｎｄｉｔｓｓａｆｅｔｙｃｏｕｌｄｂｅｉｎｃｏｎｔｒｏｌ．【Ｋｅｙｗｏｒｄｓ】ａｎｌｏｔｉｎｉｂ，ｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ，ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｒａｔｅ，ｒｅｓｐｏｎｓｅｒａｔｅ，ａｄｖｅｒｓｅｒｅａｃｔｉｏｎＭｏｄｅｒｎＯｎｃｏｌｏｇｙ２０２１，２９（０２）：０２４２－０２４８【收稿日期】 ２０２０－０２－２６ 【修回日期】 ２０２０－０３－１０【基金项目】 北京医卫健康公益基金会医学科学研究基金（编号：ＹＷＪＫＪＪＨＫＹＪＪ－Ｆ２２１４Ａ）【作者单位】 中国医科大学附属盛京医院第四肿瘤科，辽宁 沈阳 １１００２０【作者简介】 蒋中秀（１９８６－），女，山东人，博士，主治医师，主要从事胸部肿瘤的诊断及综合治疗研究工作。
盐酸安罗替尼胶囊Anlotinib-详细说明书与重点
盐酸安罗替尼胶囊Anlotinib商品名：福可维英文名：Anlotinib Hydrochloride Capsules汉语拼音：Yan Suan An Luo Ti Ni Jiao Nang【成份】本品活性成份为盐酸安罗替尼。
化学名称：1-［[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基］氧基］甲基］环丙胺二盐酸盐；化学结构式：分子式：C23H22FN3O3•2HC1 分子量：480.36【性状】本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
【适应症】1.本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
对于存在表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK) 阳性的患者,在开始本品治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。
2.本品单药适用于腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤以及既往至少接受过含蒽环类化疗方案治疗后进展或复发的其他晚期软组织肉瘤患者的治疗。
3.本品单药适用于既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗。
该适应症是基于-项包括119例既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的1I期临床试验的结果给予的有条件批准。
该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验证实本品在该人群的临床获益。
(见[临床试验] )【规格】按安罗替尼（C23H22FN3O3）计：(1) 12mg; (2) 10mg; (3) 8mg。
【用法用量】本品应在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下使用(1）推荐剂量及服用方法：盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg，每日1次，早餐前口服。
连续服药2周，停药1周，即3周（21天）为一个疗程。
直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
用药期间如出现漏服，确认距下次用药时间短于12小时，则不再补服。
(2）剂量调整：本品使用过程中应密切监测不良反应，并根据不良反应情况进行调整以使患者能够耐受治疗。
应用安罗替尼治疗小细胞肺癌伴脑转移患者一例
国际肿瘤学杂志2021 年2 月第48 卷第2 期J I n t Oncol, February 2021，Vol. 48，Na2•病例报道•• 125 •应用安罗替尼治疗小细胞肺癌伴脑转移患者一例张孟伟卢红河南大学淮河医院肿瘤科，开封475000通信作者：卢红，Email:hhyyluhong@126. com【摘要】小细胞肺癌脑转移患者生存时间短，无有效的治疗方案。
安罗替尼的适应证为三线或三线以上的非小细胞肺癌的治疗，临床上也可用于小细胞肺癌的治疗。
本院应用单药安罗替尼治疗1例小细胞肺癌脑转移患者，取得了显著疗效。
【关键词】小细胞肺癌；脑转移；安罗替尼D0I：10.3760/371439-20201012-00025患者男，74岁，既往慢性阻塞性肺病史20余年，吸烟史40余年，因“高热伴咳嗽、痰中带血3 d”到河南大学淮河医院就诊，CT示:①右肺上叶中心型肺癌不除外，请结合气管镜检查;②纵隔多发增大淋巴结，右侧胸腔积液;③右肺炎症性病变。
患者于2017年9月21日在CT引导下行“经皮肺(纵隔）穿刺活检术”，肺穿刺病理组织学检查示（右肺）小细胞癌；免疫组织化学示 Syn( + )、CD56( + )、TTF-1( + )、CK7( + )、CK5/6( -〉、P40( - )、LCA( - )、Ki67( + ,80% );诊断为小细 胞肺癌广泛期控制感染后于2017年10月12日开始给予 “依托泊苷1〇〇 mg,第1 ~4天+顺铂25 mg,第卜4天”化疗 1周期，化疗后出现肾功能损伤，第2周期更换为“依托泊苷 100 mg,第 1~4 天 + 卡铂 100 mg,第 1~2 天，80 mg,第 3天”，化疗第3至6周期剂量调整为“依托泊苷100 mg,第 I ~4天+卡钼100 mg,第1 ~4天”，末次化疗时间为2018年 2月18日患者化疗第2、4周期后疗效评价为病情稳定，第 6周期后疗效评价为部分缓解，放疗科会诊考虑患者高龄、肺 功能差，不建议胸部放疗。
盐酸安罗替尼对晚期NSCLC_患者生存质量的影响分析
DOI：10.16662/ki.1674-0742.2024.01.008盐酸安罗替尼对晚期NSCLC患者生存质量的影响分析王秀丽1，施卓钰21.新沂市人民医院呼吸内科，江苏新沂221400；2.新沂市人民医院妇科，江苏新沂221400［摘要］目的探究盐酸安罗替尼对晚期非小细胞肺癌（Non-small-cell Lung Carcinoma, NSCLC）患者生存质量的影响。
方法方便选择2022年1—10月新沂市人民医院收治的122例NSCLC患者作为研究对象，采用随机双盲法将患者分成对照组（n=61）和观察组（n=61）。
对照组进行常规化疗，观察组采用常规化疗联合盐酸安罗替尼治疗。
对比两组肿瘤标志物水平、生活质量和不良反应。
结果治疗前，两组癌胚抗原（Carcinoembry⁃onic Antigen, CEA）、神经特异性烯醇化酶（Neuro-specific Enolase, NSE）、胃泌素释放肽前体（Gastrin-releasing Peptide Precursors, ProGRP）水平对比，差异无统计学意义（P均>0.05）；治疗后，两组CEA、NSE、ProGRP水平均有下降，观察组分别为（17.36±2.17）ng/mL、（10.06±1.57）µg/L、（9.74±1.81）ng/L，低于对照组的（18.92±2.15）ng/mL、（11.14±1.54）ng/L、（11.15±1.73）µg/L，差异有统计学意义（t=3.989、3.836、4.398，P均<0.001）；治疗前，两组肺癌治疗功能评价量表（Functional Assessment Lung Cancer Therapy, FACT-L）和生活质量评估量表（Quality of Life, QOL）评分对比，差异无统计学意义（P均>0.05），治疗后，两组FACT-L、QOL评分均有升高，且观察组高于对照组，差异有统计学意义（t=6.295、7.057，P均<0.001）；治疗后，观察组患者不良反应的发生例数较对照组高，但差异无统计学意义（P>0.05）。
安罗替尼说明书解读PPT课件
-
13
高血压-处理原则
分级
定义
策略
收缩压120~139ｍｍHg
严密监测血压；限盐，戒烟酒；继续服用安罗替尼，
1级
或舒张压80～89ｍｍHg
无需剂量调整
收缩压140～159ｍｍHg
严密监测血压；继续服用安罗替尼，一般无需剂量
2级
或舒张压90～99ｍｍHg
调整；应采用降压药治疗，且不得随意停药
收缩压≥160ｍｍHg
128（43.54） 11（3.74）
103（35.03） 3（1.02）
63（21.43） 1（0.34）
119（40.48）
0
87（29.59） 13（4.42）
76（25.85） 137（46.60）
5（1.70） 1（0.34）
126（42.86） 85（28.91）
9（3.06）
7（2.38）
-
4
产品现状-特点3：低毒
靶区聚焦，对抗血管生成相关激酶选择性强—低毒
Anlotinib
-
5
产品现状-特点4：唯一
国内唯一获批单药对晚期非小细胞肺癌（NSCLC）有效的抗血管生成靶向 药
相比安慰剂 安罗替尼延长OS达3.33个月，p＜0.05
ALTER0303 研究达到主要终点
相比安慰剂 安罗替尼延长PFS达3.97个月，p＜0.05
-
安慰剂（n=143）
所有级别
≥3级
n（%）
n（%）
23（16.08）
0
38（26.57）
0
13（9.09）
0
21（14.69）
0
19（13.29）
0
20（13.99）
安罗替尼胶囊联合免疫一线维持治疗广泛期小细胞肺癌的临床效果
- 97 -①江西省胸科医院肿瘤二科 江西 南昌 330006通信作者：熊鑫安罗替尼胶囊联合免疫一线维持治疗广泛期小细胞肺癌的临床效果熊鑫①【摘要】 目的：探讨安罗替尼胶囊联合免疫一线维持治疗在广泛期小细胞肺癌中的应用效果。
方法：选取江西省胸科医院2021年12月—2022年12月收治的78例广泛期小细胞肺癌患者作为研究对象，按照随机数字表法将其分为研究组与对照组，各39例。
对照组采用免疫一线维持治疗，研究组在对照组的基础上联用安罗替尼胶囊维持治疗。
比较两组客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR），以及治疗前后血清血管内皮生长因子（VEGF）、碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）、安全性。
结果：研究组ORR 及DCR 均优于对照组（P <0.05）；治疗后，研究组血清VEGF、bFGF 水平均显著低于对照组（P <0.01）；两组不良反应总发生率比较，差异无统计学意义（P >0.05）。
结论：安罗替尼胶囊联合免疫一线维持治疗广泛期小细胞肺癌可以提高整体效果，有效抑制肿瘤血管新生，诱导肿瘤细胞凋亡，安全性可。
【关键词】 安罗替尼胶囊 免疫治疗 一线维持治疗 广泛期小细胞肺癌 Clinical Effect of Anlotinib Capsules Combined with Immune First-line Maintenance Treatment for Extensive Stage-small Cell Lung Carcinoma/XIONG Xin. //Medical Innovation of China, 2024, 21(13): 097-100 [Abstract] Objective: To investigate the application effect of Anlotinib Capsules combined with immune first-line maintenance treatment for extensive stage-small cell lung carcinoma. Method: A total of 78 patients with extensive stage-small cell lung carcinoma treated in Jiangxi Chest Hospital from December 2021 to December 2022 were selected as the study objects, and were divided into study group and control group according to random number table method, with 39 cases in each group. The control group was treated with immune first-line maintenance therapy, and the study group was treated with Anlotinib Capsules on the basis of the control group. Objective response rate (ORR), disease control rate (DCR), serum vascular endothelial growth factor (VEGF), basic fibroblast growth factor (bFGF) before and after treatment and safety were compared between the two groups. Result: The ORR and DCR of the study group were better than those of the control group (P <0.05). After treatment, serum VEGF and bFGF levels in the study group were significantly lower than those in the control group (P <0.01). There was no significant difference in the total incidence of adverse reactions between the two groups (P >0.05). Conclusion: Anlotinib Capsules combined with immune first-line maintenance treatment for extensive stage-small cell lung carcinoma can improve the overall efficacy, effectively inhibit tumor angiogenesis, induce tumor cell apoptosis, and have good safety. [Key words] Anlotinib Capsules Immunotherapy First-line maintenance therapy Extensive stage-small cell lung carcinoma First-author's address: Department of Oncology Ⅱ, Jiangxi Chest Hospital, Nanchang 330006, China doi：10.3969/j.issn.1674-4985.2024.13.022 肺癌是常见恶性肿瘤，具有发病率、死亡率均高的特点。
盐酸安罗替尼胶囊治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果分析
盐酸安罗替尼胶囊治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果分析艺(桂林市人民医院呼吸与危重医学科，广西桂林541002)摘要目的探究晚期非小细胞肺癌患者采用盐酸安罗替尼胶囊治疗的临床疗效及应用价值。
方法选取收治已确诊为晚期非小细胞肺癌的患者29例，均以盐酸安罗替尼胶囊治疗，分析患者治疗效果，记录各组患者用药期间出现的不良反应，同时评估患者治疗前后生存质量评分差异。
结果29例患者经药物治疗后,2例患者病情有所缓解,7例患者病情部分缓解，15例患者病情稳定,5例患者病情发展,客观缓解率为31.03%，控制率为82.76%。
用药期间,3例患者出现高血压症状，1例患者出现恶心腹泻情况,2例患者出现手足综合征，1例患者出现蛋白尿，总不良反应率为24.14%。
另外，所有患者用药后躯体功能评分(20.23±1.07)分、心理功能评分(21.17±1.42)分、社会功能评分(18.43±1.32)分、物质生活评分(17.94±3.22)分、总评分(78.59±4.96)分，均明显高于治疗前(！＜0.05)。
结论晚期非小细胞肺癌患者采用盐酸安罗替尼胶囊治疗效果较好，能够有效控制病情发展，患者用药后不良反应，生存质量高。
关键词盐酸安罗替尼胶囊；非小细胞肺癌；晚期；临床效果[中图分类号]R734.2[文献标识码]B学科分类代码：32067文章编码@1001-8131(2021)01-0051-02肺临床较为常见的一种恶性肿瘤,其中非小细胞肺多见，近几年,随着人们饮食习惯、活习惯、空气环境变，非小细胞肺的患致死均呈逐年升趋势叫本文以收29例诊为晚期非小细肺患者为例，安的临床应用价，下。
1资料与方法1.1一2018年6月至2019年6月我院收治已诊为晚期非小细胞肺癌的患者29例，男性16例，女性13例，年35~82岁，均年(53.5±1.7)岁，其14例患者诊为，12例患者诊为，3例患者诊为细，其18例患者变，11例患者发变。
安罗替尼三线治疗晚期非小细胞肺癌效果观察
安罗替尼三线治疗晚期非小细胞肺癌效果观察作者：余楚壬刘利来源：《中国医学创新》2021年第07期【摘要】目的：觀察安罗替尼三线治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效。
方法：选取2018年6月-2019年10月本院收治的晚期非小细胞肺癌患者80例，按照随机数字表法分为观察组和对照组，各40例。
观察组采用安罗替尼治疗，对照组采用最佳支持治疗。
对比两组近期疗效、生命质量、生存情况和血气指标。
结果：观察组疾病控制率高于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
治疗后，观察组躯体功能、角色功能、情绪功能、社会功能、总体健康状况评分均较治疗前高，且高于对照组，疼痛、恶心呕吐、气促、便秘、经济困难评分均较治疗前低，且低于对照组，差异均有统计学意义（P<0.05）。
两组无进展生存率与半年生存率比较，差异均有统计学意义（P<0.05）。
治疗后，观察组PaCO2水平降低，PaO2、SaO2水平均升高，且PaO2、SaO2水平均高于对照组，PaCO2水平低于对照组，差异均有统计学意义（P<0.05）。
结论：安罗替尼用于晚期非小细胞肺癌患者三线治疗可较好控制疾病进展，有利于改善患者整体健康及功能，改善气促症状，临床风险较低。
【关键词】安罗替尼非小细胞肺癌晚期三线治疗Observation on the Effect of Third-line Anrotinib on Advanced Non-small Cell LungCancer/YU Churen， LIU Li. //Medical Innovation of China， 2021， 18（07）： 0-072[Abstract] Objective： To observe the clinical effect of three-line anlotinib on advanced non-small cell lung cancer. Method： A total of 80 patients with advanced non-small cell lung cancer admitted to our hospital from June 2018 to October 2019 were randomly divided into observation group and control group， 40 cases in each group. The observation group was treated with Anlotinib， the control group was treated with optimal supportive therapy. The short-term efficacy，quality of life， survival and blood gas indexes were compared between the two groups. Result： The disease control rate in the observation group was higher than that in the control group， the difference was statistically significant （P<0.05）. After treatment， scores of physical function， role function， emotional function， social function and general health status in the observation group were all higher than those before treatment and higher than those in the control group; scores of pain， nausea and vomiting， shortness of breath， constipation and economic difficulty in the observation group were all lower than those before treatment and lower than those in the control group， the differences were statistical significance （P<0.05）. There was statistically significant difference between the progression-free survival rate and the half-year survival rate between the two groups （P<0.05）. After treatment， the level of PaCO2 in the observation group decreased， while the levels of PaO2 and SaO2 increased， and the levels of PaO2 and SaO2 were higher than those in the control group， while the level of PaCO2 was lower than that in the control group， the differences were statistical significance （P<0.05）. Conclusion： The third-line treatment with Anlotinib for patients with advanced non-small cell lung cancer can better control the disease progression， improve the overall health and function of the patients， improve the symptoms of shortness of breath， and lower the clinical risk.[Key words] Anlotinib Non-small cell lung cancer Advanced stage Three line therapyFirst-author’s address： Houjie Hospital of Dongguan City， Dongguan 523000， Chinadoi：10.3969/j.issn.1674-4985.2021.07.017肺癌是世界范围内与癌症相关死亡的主要原因，每年因肺癌死亡人数180万左右[1]。
安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及并发症发生率探讨
·29JOURNAL OF RARE AND UNCOMMON DISEASES, MAY. 2023,Vol.30, No.5, Total No.166【第一作者】刘苏梅，女，主治中医师，主要研究方向：肿瘤。
E-mail：*******************【通讯作者】刘苏梅·论著·安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及并发症发生率探讨刘苏梅*连云港市中医院肿瘤科 (江苏 连云港 222000)【摘要】目的 探讨安罗替尼对于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床效果及其相关的并发症发生情况。
方法 本研究选取了48例自2018年1月到2020年1月期间在本院肿瘤科接受治疗的晚期非小细胞肺癌患者，研究人员根据随机数字表法将本院所收治的患者分为观察组24例和对照组24例，分别服用一定剂量的安罗替尼和安慰剂。
比较两组患者的临床疗效、总生存期 和 无进展生存期，同时记录观察组的并发症发生情况。
结果 观察组客观有效率、疾病控制率高于对照组(P <0.05)。
随访13个月，观察组中无进展生存期和总生存期(15.44个月、17.34个月)长于对照组(12.75个月、14.17个月)，差异有统计学意义(P <0.05)。
安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌患者(NSCLC)的常见并发症主要包括高血压、乏力、腹泻、口腔黏膜炎、咯血等，晚期非小细胞肺癌患者的病情(NSCLC)经对症处理或安罗替尼减量、暂停后均可得到有效控制，而且并未出现药物相关死亡病例。
结论 安罗替尼治疗晚期NSCLC疗效显著，能显著延长无进展生存期、总生存期，Ⅲ~Ⅳ级并发症较少，并发症可控。
【关键词】晚期非小细胞肺癌；安罗替尼；并发症【中图分类号】R734.2【文献标识码】ADOI:10.3969/j.issn.1009-3257.2023.05.013Exploring the Clinical Efficacy and Complication Rate of Anlotinib in the Treatment of Advanced Non-small Cell Lung CancerLIU Su-mei *.Oncology Department of Lianyungang City Hospital of Traditional Chinese Medicine, Lianyungang 222000, Jiangsu Province, ChinaAbstract: Objective To investigate the clinical efficacy and complications of anlotinib in the treatment of advanced non-small cell lung cancer (NSCLC).Methods A total of 48 patients with advanced NSCLC who were admitted to oncology department of Lianyungang Traditional Chinese Medicine Hospital from January 2018 to January 2020 were selected and divided into an observation group (n=24) and a control group (n=24) according to the random number table method, respectively taking anlotinib and placebo. To compare the clinical efficacy, progression-free survival and overall survival of the two groups and to record the occurrence of adverse reactions in the observation group. Results The objective effective rate and disease control rate of the observation group were higher than those of the control group (P <0.05). At a median follow-up of 13 months, the median progression-free survival and overall survival were longer in the observation group (15.44 months, 17.34 months) than in the control group (12.75 months, 14.17 months), with statistically significant differences (P <0.05). Common adverse reactions to anlotinib for advanced NSCLC include hypertension, hand-foot syndrome, weakness, diarrhea, oral mucositis, hemoptysis and hypothyroidism, all of which can be controlled with symptomatic management or anlotinib dose reduction or suspension, and there have been no drug-related deaths. Conclusion Anlotinib is highly effective in the treatment of advanced NSCLC, significantly prolonging progression-free survival, overall survival, with fewer grade III-IV adverse reactions and manageable adverse effects.Keywords: Advanced Non-small Cell Lung Cancer; Anrotinib; Complications 近些年来，肺癌是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一。
史上最全：2018肺癌靶向药物汇总及应对肺癌三代靶向药耐药方案！
史上最全：2018肺癌靶向药物汇总及应对肺癌三代靶向药耐药⽅案！罗辑医疗罗辑医疗知识星球18年链接1000位医健精英导读在芝加哥召开的2018年度美国临床肿瘤学会议（ASCO）已经落下了帷幕，但期间报道了不少引⼈注⽬的最新肿瘤药物研究结果。
特别是在肺癌靶向领域，不仅有许多“⽼药”的新研究报道，更是有不少新⾯孔登场成为靶向治疗领域的新宠。
今天，⼩编就来做⼀个汇总整理，给⼤家做⼀个截⽌到⽬前肺癌靶向药物的总结！2018肺癌靶向药物汇总EGFREGFR是肺癌中最常见的致病驱动基因，在40%的肺腺癌中出现，在部分不吸烟的鳞癌患者中也有⼀定的发病率。
针对EGFR突变药物较多，且形成了庞⼤的药物体系。
今年ASCO上也有不少相关的药物研究报道：✔ Lazertinib：EGFR脑转移有效Lazertinib（YH-25448）是不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，具有强⼤的⾎脑屏障穿透能⼒。
今年ASCO⼤会上报道了该药物的I/II期的结果（摘要号9033）：91名可供评估的患者，总有效率为64%，其中T790M阳性76名，总有效率为67%；T790M阴性15名，总有效率为47%。
9名脑转移患者，颅内有效率为56%。
可见，在EGFR T790M 阳性⾮⼩细胞肺癌患者中，YH25448具有良好的耐受性，并且在多剂量⽔平显⽰出有前景的全⾝性和颅内抗肿瘤活性。
✔ TAK-788：针对EXON20突变有效TAK-788（AP32788）是⼀项针对激活EGFR和HER2突变（包括外显⼦20插⼊）的有效且具有选择性的TKI。
近期报道了TAK-788的I/II期的初步结果：TAK-788在80mg-160mg剂量范围内时，18名EGFR Exon 20插⼊突变患者中有6名部分缓解（其中3名待确认），1名完全缓解，6名疾病稳定，客观有效率为39%，疾病控制率为94%。
结果表明，TAK-788在EGFR外显⼦20插⼊的患者中表现出抗肿瘤活性。
盐酸安罗替尼胶囊唯一获批的延长小细胞肺癌OS的靶向护理课件
使用可能导致耐药性的出现，需要进一步研究耐药机制和解决方案。
02
联合治疗策略
探讨盐酸安罗替尼胶囊与其他治疗手段（如化疗、放疗等）的联合应用
，以提高疗效和降低不良反应。
03
安全性监测
加强盐酸安罗替尼胶囊长期使用的安全性监测，及时发现和处理不良反
应，确保患者的安全和治疗效果。
对临床医生和患者的建议
01
患者生存期的靶向药物。
疗效
多项临床试验证实，盐酸安罗替尼 胶囊能够显著延长小细胞肺癌患者 的总生存期，提高生活质量。
使用方法
通常采用口服给药，根据患者情况 制定个性化治疗方案，需在医生指 导下使用。
典型案例介绍与分析
案例一
患者李某，在使用盐酸安罗替尼胶囊 治疗后，病情得到有效控制，生存期 明显延长。分析其治疗过程和效果， 探讨该药的作用机制和临床疗效。
04 盐酸安罗替尼胶 囊的靶向护理
靶向护理的概念与意义
靶向护理
针对特定疾病或症状，采用个性化的护理方案，以提高治疗效果和生活质量。
意义
随着医疗技术的进步，靶向治疗已成为许多癌症治疗的重要手段，而靶向护理 作为治疗的延伸，对于提高患者的生活质量和治疗效果具有重要意义。
盐酸安罗替尼胶囊的靶向护理方案
剂型：胶囊剂
03
04
处方药/非处方药：处方药
禁忌：对盐酸安罗替尼胶囊成 分过敏者禁用
药物研发背景
• 盐酸安罗替尼胶囊是我国自主研发的一种小分子靶向药物，主 要用于治疗小细胞肺癌。该药物的研发历经多年，经过大量的 临床试验验证其疗效和安全性，最终获得了国家药品监督管理 局的批准上市。
药物作用机制
• 盐酸安罗替尼胶囊主要通过抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞增殖的双重作用机制发挥疗效。具体来说，该药物能够抑制肿 瘤组织内的血管内皮生长因子（VEGF）等血管生成相关因子的表达，从而抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤细胞的营养供给， 使其逐渐凋亡。同时，该药物还能够抑制肿瘤细胞增殖相关的信号转导通路，进一步抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。
盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效及安全性
研究发现,对于初治后进展或复发的晚期非小细胞肺癌(NSCLC),二线治疗采用单药化疗控制肿瘤进展的效果不佳,特别是对于存在基因突变的NSCLC患者,不能有效延长生存时间[1]。
NSCLC靶向治疗是近年临床研究热点之一,目前已发现数个靶点,抗血管生成的酪氨酸激酶抑制剂用于治疗NSCLC在前期研究中也已收到显著临床效果[2]。
盐酸安罗替尼是我国自主研发的靶向治疗药物,经研究证实对晚期NSCLC、甲状腺髓样癌等多种恶性肿瘤有效,而且毒性反应可控,用于NSCLC 三线治疗效果显著且安全可靠[3]。
但是目前,临床关于该品用于晚期NSCLC二线治疗以及该品联合其他药物治疗晚期NSCLC的研究和报道较少,文章方便择取2017年6月—2019年6月该院收治的114例晚期NSCLC患者为例,探究其应用疗效及安全性,以期为临床用药治疗提供依据和参考,报道如下。
DOI:10.16662/ki.1674-0742.2020.36.014盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效及安全性曹梦函1,陈昊2,韩正祥1,杜秀平11.徐州医科大学附属医院肿瘤内科,江苏徐州221000;2.徐州医科大学附属医院呼吸内科,江苏徐州221000[摘要]目的探讨盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效及安全性。
方法方便择取2017年6月—2019年6月该院114例二线或三线治疗的晚期非小细胞肺癌患者,依据治疗方法不同分为A组(常规化疗,38例)、B组(单一口服盐酸安罗替尼胶囊,38例)、C组(常规化疗+盐酸安罗替尼胶囊口服,38例),比较观察3组疗效与并发症,随访统计生存情况。
结果A、B、C3组肿瘤客观缓解率分别为10.53%、21.05%、34.21%,疾病控制率分别为47.37%、65.79%、81.58%,两两比较差异有统计学意义(χ2=5.112、6.917;6.138、9.708、4.853、5.081,P<0.05)。
A、B、C3组无进展生存期差异有统计学意义(F=132.900;P<0.05),B、C两组总生存期均高于A组(F=15.730,P<0.05)。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
9. Sangeetha Palakurthi et al. Cancer Immunol Res. 2019 Sep;7(9):1457-1471. 10. Yinli Yang, et al. Cancer Immunol Immunother. 2020 Jun 23. 11. Liu et al. Cell Death and Disease (2020) 11:309. 12. Han, B., Chu, T., Zhong, R, et al Journal of Thoracic Oncology,2019,14(10). 13. Zhou Q, Guo P, Gallo JM. Clin Cancer Res. 2008;14(5):1540–1549. 14. Han, B., Chu, T., Zhang X., et al. Journal of Thoracic Oncology, 14(10), S398. 15. Han, B. et al. 2020 CCO. 16. Réginald Ansiaux, et al. Radiation Research, 2009, 172(5):584-591.
全面阻断血管新生（VEGFR、PDGFR、FGFR） 强力抑制肿瘤细胞增殖（FGFR/c-Kit）
Lin B , Song X , Yang D , et al. Anlotinib inhibits angiogenesis, via, suppressing the activation of VEGFR2, PDGFRβ and FGFR1[J]. Gene, 2018:S0378111918301550.
靶区聚焦，选择性强，与治疗无关的药物作用少
索拉非尼
伊马替尼
Anlotinib
安罗替尼
舒尼替尼
达沙替尼
➢ 图中不同颜色代表不同激酶区域 ➢ 安罗替尼靶区主要聚集在酪氨酸激酶TK区，靶区聚焦，选择性更强，与治疗无关的药物作用少
资料来源：internal profile by CTTQ
重塑肿瘤微环境，联合增效
✓ 安罗替尼增加T细胞、NK细胞和APC细胞 的浸润，减少免疫抑制作用的Treg细胞、 TAM 细 胞 的 积 累 和 聚 集 ， 解 除 免 疫 抑 制 状 态 9,10,11 ； 安 罗 替 尼 与 免 疫 治 疗 联 合 ， 明显提高肿瘤缓解12；
✓ 开启血管正常化窗口，提高药物递送效率 13；安罗替尼联合化疗/TKI明显提高肿瘤 缓解14,15
抑制肿瘤细胞增殖和迁移
✓ 抑 制 c-Kit （ 增 殖 ） 2,3 、 Ret （ 增 殖 ） 4 、 FGFR（增殖/迁移）5,6、 c-Met（迁移）7， 等靶点，抑制肿瘤细胞增殖和迁移。
✓ 安罗替尼下调了KRAS突变型肺癌细胞中的 MEK 和 ERK 及 其 磷 酸 化 形 式 的 表 达 水 平 ， 抑 制 KRAS 突 变 型 肺 癌 细 胞 增 殖 、 迁 移 和 侵 袭 8 。
P-LC-AN-2020.01-05 valid until 2022.01
目录/Contents
01 机制及特点 02 治疗复发SCLC研究数据及亚组分析 03 获2020年《CSCO小细胞肺癌诊疗指南》I级推荐 04 联合依托泊苷+铂类在初治ES-SCLC的II期单臂研究
作用机制总结
安罗替尼全面、强效抑ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ抗血管生成通路相关靶点且靶区集中，并可抑制肿瘤细胞增殖及迁移，所 以强效、单药有效且副作用低。此外安罗替尼可重塑肿瘤微环境，联合增效。
分子活性高，目标激酶IC50低
➢ VEGFR2在抗血管新生中其主导作用，安罗替尼IC50值明显小于其他抗血管靶向药物，是索拉非尼1/575， 舒尼替尼的1/20，阿帕替尼的1/10，呋喹替尼的1/70。
➢ 此外，安罗替尼对抗血管新生其他相关激酶也均有抑制作用，抗血管新生更全面，活动更高
Lin B , Song X , Yang D , et al. Anlotinib inhibits angiogenesis, via, suppressing the activation of VEGFR2, PDGFRβ and FGFR1[J]. Gene, 2018:S0378111918301550.
✓ 增加局部氧分压和氧含量，抑制放疗诱导 的血管新生，放疗增敏16。
01
抗血管 生成
重塑肿瘤 微环境
03
02
抑制增殖 和迁移
抗血管生成多靶点全面、强效抑制
✓ 安罗替尼全面作用于血管生成通路中VEGFR、 PDGFR 和 FGFR 等 各 相 关 靶 点 ， 靶 区 集 中 ， 且 IC50低，因此抗血管生成治疗强效、单药有效且 副作用低1。
1. Lin B, Song X, Yang D, et al. Gene. 2018 May 15;654:77-86. 2. Abbaspour Babaei M, et al. Drug Des Devel Ther. 2016 Aug 1;10:2443-59. 3. Levina V, Marrangoni A, Wang T, et al. Cancer Res. 2010 Jan 1;70(1):338-46. 4. Mulligan LM. Nat Rev Cancer. 2014;14(3):173–186. 5. Touat M, Ileana E, Postel-Vinay S, et al. Clin Cancer Res. 2015 Jun 15;21(12):2684-94. 6. Babina IS, Turner NC. Nat Rev Cancer. 2017 May;17(5):318-332. 7. Szturz P, Raymond E, Abitbol C, et al. Crit Rev Oncol Hematol. 2017 Mar;111:39-51. 8. Haoyue Hu et al. Cancer Manag Res. 2020 May 19;12:3579-3587.