药品生产技术《1.水杨酸类药物的主要性质》
水杨酸类
f=滴定液实际浓度/滴定液标准浓度
T V f 供试品含量 100 % W
（2）两步滴定法 阿斯匹林片剂（酒石酸或枸橼酸）
① 步骤与原理
COOH COONa NaOH OCOCH3 OCOCH3 H2O
第一步:中和 第二步:水解和测定
0.1 1 杂质量 杂质限量 100 % 1000 100 % 0.1% 供试品量 0 .1
2 对氨基水杨酸钠杂质检查
NH2 -CO2 OH H2O COONa NH2 O OH HO O H2N OH O NH2
O HO O HO OH O OH
红棕色
杂质来源:①未反应完全的原料间氨基酚;②遇热受潮
KBrO3
5KBr
2KI
6HCl
Br2
3Br2
2KBr
6KCl
I2
3H2O
I2
2Na2S2O3
2NaI
Na2S4O6
结果计算
I2 2Na2S2O3
1 2KI Br I2 Na S4O62KBr I22NaI 2Na2 S 2NaI NaOOC 2O 2 2 3 3
1 0.1 175 .14 2.9187 6
COOH OCOCH3
COOH
+
H2O
OH
+
CH3COOH
含酚羟基
【鉴别】取药品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加 三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。
C 对氨基水杨酸的鉴别（钠） 重氮化-偶合反应
HO NaOOC
HO HOOC NH3 NaNO2 2HCl
HO NH3 HCl HOOC
水杨酸的作用及性状
水杨酸的作用及性状水杨酸水杨酸;2-羟基苯甲酸;2-Hydroxybenzoic acid;Keralyt;Occlusal;Verrugon分子式C7H6O3分子量138.12CAS号69-72-7水杨酸为白色结晶性粉末,无臭,味先微苦后转辛。
熔点157-159℃,在光照下逐渐京变色。
相对密度1.44。
沸点约211℃/2.67kPa。
76℃升华。
常压下急剧加热分解为苯酚和二氧化碳。
1g水杨酸可分别溶于460ml水、15ml沸水、2.7ml乙醇、3ml丙酮、3ml乙醚、42ml氯仿、135ml苯、52ml松节油、约60ml甘油和80ml石油醚中。
加入磷酸钠、硼砂等能增加水杨酸在水中的溶解度。
水杨酸水溶液的pH值为2.4。
水杨酸与三氯化铁水溶液生成特殊的紫色。
用途;水杨酸是重要的精细化工原料。
在医药工业中,水杨酸本身就是一种用途极广的消毒防腐剂。
作为医药中间体,它可用于合成抑氮磺胺(Salazosulfanilamidum)、水杨酸偶氮磺胺二甲嘧啶（Salazosulfdimidine）、解热止痛药阿司匹林（Aspirin）、水杨酸钠（Natrii salicylas）、水杨酰胺（Salicylamide）、乙氧酰苯氨（Ethoxybenzamidum）、扑炎痛（Benorylatum）、二氟苯水杨酸（Diflunisal）、水杨酸萘酯（Salinaphtol）、乙酰水杨酰胺(Salacetamide)、罗匹宁（Lopirin）、芬胺呋（Fenamifuril）、沙利芬（Saliphen）、醋醚水杨胺（Salicylamid-o-Essigsaure）、如芦伐腙（Ruvazone）、阿尼拉酯水杨酸(Salicylic acid)，又称为B氢氧基酸(BHA)、B柔肤果酸。
水杨酸是一种白色的结晶粉状物，存在于自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中。
Salicylic取自拉丁文Salix，即柳树的拉丁文植物名。
药物分析学习指导答案
《药物分析》学习指导（成人高等医学教育专升本）参考答案（部分）绪论一、填空题1. 中华人民共和国药典（/中国药典），国家药品监督管理局颁布的药品标准（/局颁标准）2. 研究、生产、供应、使用3. 《药品非临床研究质量管理规定》(Good Laboratory Practices, GLP)；《药品生产质量管理规范》（Good Manufacturing Practices, GMP）；《药品经营质量管理规范》(Good Supply Practices, GSP)；《药品临床试验质量管理规范》(Good Clinical Practices, GCP)4. 性状、真伪、均一性、纯度、安全性（和）有效性5. 化学、物理化学，（或）生物化学，研究与发展药品全面质量控制6. 安全，有效，质量可控7. 检验药品质量，药物生产过程的质量控制，药物贮存过程的质量考察，临床药物分析工作8. 重要组成部分、法定技术标准（/依据）、水平重要标志9. 9；1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、201010. Chinese pharmacopoeia (Ch.P)11. 工艺流程、反应历程、生物体内代谢过程（和）综合评价12. 评价药品安全性13. 生产的全过程、影响成品质量的关键工序14. 进、存、销，人员资格及职责15. 方案设计、组织实施、记录三、选择题（一）A型题1. A、2.D、3.D、4.D、5. D、6.B、7. E、8.E、9.C、 10. C、11. D、12.C、 13.E、 14.B、 15. A、（二）B型题1. D、2.B、3.E、4.A、5. C、6.B、7. D、8.A、9.C、 10. E、（三）X型题1. ABCDE、2.ADE、3. ABDE、4. BCD、5. ABCDE第一章一、填空题1.3，药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等；化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品和药用辅料；生物制品2.真伪、纯度（和）品质的质量要求；有效性（和）安全性3.凡例、正文、附录、索引4.共性问题5.名称及编排，项目与要求，标准品，对照品6.名称笔画顺序7.品名；分子式与分子量；来源或有机药物的化学名称；鉴别；检查；含量或效价测定；8.千分之一，百分之一，±10%9.取样，性状，鉴别，检查，含量测定，出具检验记录与报告10.科学性、真实性（和）代表性11.安全性（和）有效性12.制剂通则、通用检测方法（和）指导原则13.主要作用与主要用途（或）学科的归属14.主药含量的多少、测定方法、生产过程15.化学、仪器（或）生物测定三、选择题（一）A型题1. E、2.B、3.E、4.B、5. C、6.A、7. C、8.B、9.C、 10. D、(二) B型题1. D、2.E、3.B、4.C、5. A、6.C、7.A 、8.E、9.B、10. B、11.D、 12.A、 13.E、 14.C、 15. B、16.E、 17.A、 18.D 19. C、20. E 21.D、 22.C、 23.B、 24.A（三）X型题1. ADE、2.BE、3. ABCE、4. ABCD、5. ABCDE6. ABCD7.ABCD8. ACE9. ABCDE 10.ABCDE第二章一、填空题1. 分子结构、理化性质2. 药物鉴别3. 外观、溶解度、物理常数4. 某一类药物5. 各种药物化学结构差异、具有相同化学结构部分的二、问答题1. （1）化学鉴别法：包括呈色反应鉴别法、沉淀反应鉴别法、荧光反应鉴别法、气体生成鉴别法等；（2）光谱鉴别法：紫外光谱鉴别法、红外光谱鉴别法等；（3）色谱鉴别法：薄层色谱鉴别法、高效液相色谱鉴别法、气相色谱鉴别法、纸色谱鉴别法等；（4）生物学方法2. 利用药物与一定化学试剂发生化学反应产生一定现象的鉴别方式。
中国药科大学药物分析考点整理（适用于期末、研究生考试）
中国药科⼤学药物分析考点整理（适⽤于期末、研究⽣考试）第⼀章药典概况⼀、药典内容：凡例、正⽂、附录、索引1.凡例：解释和使⽤药典的基本原则，并规定共性问题标准品、对照品系指⽤于鉴别、检查、含量测定的标准物质，均由国务院药品监督管理部门指定的单位制备、标定和供应。
标准品系指⽤于⽣物检定、抗⽣素或⽣化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位（或ug）计，以国际标准品进⾏标定；对照品除另有规定外，均按⼲燥品（或⽆⽔物质）进⾏计算后使⽤。
2.正⽂：药品或制剂的质量标准。
按笔画顺序排列，单⽅制剂在其原料药后，药⽤辅料集中编排。
3.附录：制剂通则、通⽤检测⽅法、指导原则。
4.索引：中⽂按拼⾳排序，英⽂按字母排序。
⼆、药典进展与国外药典1.共8版药典：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、200505版⾸次将《中国⽣物制品规程》纳⼊，列为三部2.美国USP(32)-NF(27)，英国BP，欧洲Ph-Eur，⽇本药局⽅JP三、药品检验⼯作基本程序：取样、鉴别、检查、含量测定、写出检验报告。
第⼆章药物的鉴别试验⼀、概述：判别真伪，检验是否为标⽰药物，不能赖以鉴别未知物。
⼆、鉴别试验项⽬1.性状：外观、溶解度、物理常数（熔点、⽐旋度、吸收系数）2.⼀般鉴别试验：依赖阴阳离⼦及官能团，证实是某⼀类，不能证实是哪⼀种。
3.专属鉴别反应：证实某⼀种药物的依据，选⽤特有的灵敏定性反应，鉴别真伪。
三、鉴别⽅法1.化学法：呈⾊反应、沉淀⽣成反应、荧光反应、⽓体⽣成反应、使试剂褪⾊、测定⽣成物熔点2.光谱法：紫外（专属性不如红外）、红外、近红外、原⼦吸收、核磁共振3.X射线粉末衍射4.⾊谱法：薄层⾊谱、⾼效液相、质谱5.⽣物学法第三章药物的杂质检查⼀、概述1.来源（1）在⽣产过程中引⼊：在合成药物的⽣产过程中，原料不纯或未反应完全、反应的中间体与反应副产物在精制时未能完全除去⽽引⼊杂质。
（2）贮藏过程中引⼊：在外界条件影响下引起药物理化性质变化⽽产⽣杂质。
药剂2 22章
药剂2 22章药剂2-22章------第二章药物溶液的形成理论――1，水：最常用极性溶剂化学性质平衡存有较好的生理相容性稀释慢。
――2，非水溶剂：药物在水中容易水溶性或不平衡时用。
――3，常用的非水溶剂主要有：1醇与多元醇类―能与水混溶2醚类―能与乙醇、丙二醇和甘油混溶3酰胺类―能与水和乙醇混溶4酯类5植物油类6烃类7亚砜类―能与水和乙醇混溶。
――4，药用溶剂的性质：溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量――5，介电常数：指将恰好相反电荷在溶液中分离的能力，充分反映溶剂分子的极性大小。
介电常数小溶剂极性小。
――6，物质的溶解性与溶剂介电常数：水80―无机盐有机盐、二醇类50―糖鞣质、甲醇乙醇―蓖麻油蜡、醇酮氧化物高级醇20―树脂挥发油弱电解质、乙烷苯四氯化碳乙醚5―脂肪石蜡烃类汽油、矿物油植物油0(极性递减）（水溶性递减）。
――7，溶解度参数：系指同种分子间的内聚力，也就是则表示分子极性大小的一种量度。
溶解度参数越大，极性越大。
――8，正辛醇模拟生物膜相测定分配系数的溶剂：药物在体内转运过程中，药物分子能溶于生物膜极为重要，但生物膜不是简单的溶剂。
因此，简单的溶液理论并不适用于体内。
生物膜脂层的溶解度参数的平均值为17.80+-2.11与正丁烷的和环己烷的溶解度参数接近。
整个膜的平均值为21.07+-0.82，很接近正辛醇的因此正辛醇常作为模拟生物膜相测定分配系数的溶剂――9，溶解度；系指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中超过饱和状态时熔化的最小药量，就是充分反映药物溶解性的关键指标。
常用一定温度之下100g溶剂中或100ml溶液中熔化溶质的最小克数去则表示。
――10，药物的特性溶解度；药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离和缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
（在测定数份不同程度过饱和溶液，测定药物在饱和溶液中的浓度)------11,药物的均衡溶解度（又称表观溶解度）测药物实际浓度s，对溶液浓度c作图，图中曲线转折点a，即为为均衡溶解度）――12，影响药物溶解度的因素：1.药物的分子结构：相似相溶、药物分子与溶剂分子间氢键―极性溶剂中的溶解度增大；药物分子形成分子内氢键―极性溶剂中溶解度减小，非极性溶剂中溶解度增大；有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐，难溶性药物分子中引入亲水集团溶解度增加2，溶剂化作用与水合作用；药物离子的水合作用与药物离子性质有关，阳离子和水之间的作用力强以至于阳离子周围保持有一层水。
水杨酸的原理
水杨酸的原理
水杨酸，又称水杨酸，是一种常见的有机化合物，化学式为C7H6O3。
它是一种白色结晶固体，在自然界中存在于柳树皮和杨树皮中。
水杨酸具有很强的抗菌和抗炎作用，因此被广泛用于医药和化妆品领域。
在本文中，我们将探讨水杨酸的原理，包括其结构特点、化学性质以及应用领域。
首先，让我们来了解一下水杨酸的结构特点。
水杨酸的分子结构中含有一个苯环和一个羟基，这使得它具有一定的亲水性和脂溶性。
这种特殊的结构使得水杨酸在药物和化妆品中具有良好的渗透性，能够更好地被皮肤吸收，发挥其抗菌和抗炎作用。
其次，我们来探讨一下水杨酸的化学性质。
水杨酸是一种弱酸，它可以和碱反应生成水杨酸盐。
在化妆品中，水杨酸盐常常被用作调节pH值的成分，能够使产品更加温和。
此外，水杨酸还具有很强的抗氧化作用，可以有效延缓化妆品的氧化速度，保持其稳定性。
最后，让我们来看一下水杨酸在医药和化妆品领域的应用。
在医药领域，水杨酸常被用作抗炎药物的原料，能够缓解疼痛和发热。
在化妆品中，水杨酸常被添加到护肤品和洁肤产品中，具有清洁毛孔、去除角质和控制油脂的作用。
此外，水杨酸还可以用于治疗痤疮和粉刺，能够有效减少炎症和消除细菌。
综上所述，水杨酸是一种具有重要生物活性的有机化合物，具有很强的抗菌和抗炎作用。
它的结构特点和化学性质使得它在医药和化妆品领域具有广泛的应用前景。
通过对水杨酸原理的深入了解，我们可以更好地利用它的特性，开发出更多更好的产品，满足人们对健康和美丽的需求。
水杨酸 分类
水杨酸分类水杨酸是一种常用的化学物质，属于羧酸的一种，化学式为C7H6O3。
它广泛应用于医药、化妆品、农药等领域，具有较强的溶解力和杀菌作用。
本文将从水杨酸的定义、性质、用途等方面进行介绍和分析。
一、水杨酸的定义和性质水杨酸，又称为2-羟基苯甲酸，是一种白色结晶固体，无臭，有微微的苦味。
它可溶于醇、醚和酯，稍溶于水，不溶于石油醚。
水杨酸是一种有机酸，具有酸性，可以与碱反应生成相应的水杨酸盐。
水杨酸在常温下可以稳定存在，但在高温下会分解。
二、水杨酸的用途1.医药领域：水杨酸是一种重要的药物原料，广泛应用于抗炎、镇痛、退热等方面。
它是阿司匹林的前体，可以通过乙酸化反应制得阿司匹林，具有抗血小板聚集、镇痛、退热等作用。
水杨酸还可以用于制备其他非处方药物，如外用药膏、去角质产品等。
2.化妆品领域：水杨酸具有较强的角质层剥脱作用，可以促进皮肤细胞的更新，改善皮肤质地。
因此，水杨酸常被用于制作去角质产品、祛痘产品和美白产品。
水杨酸可以渗透到毛孔深处，清除多余的油脂和污垢，有助于减少粉刺和闭口粉刺的产生。
3.农药领域：水杨酸作为一种酸性物质，可以与碱反应生成水杨酸盐，具有杀菌作用。
因此，水杨酸及其盐类常被用作农药的原料，用于防治农作物病害。
三、水杨酸的安全性和注意事项水杨酸具有一定的毒性，需要正确使用和储存。
在制备水杨酸产品时，应遵循相关的安全操作规程，避免直接接触皮肤和吸入其粉尘。
使用水杨酸产品时，应按照产品说明进行正确使用，避免过量使用和长时间使用，以免对皮肤造成刺激和损伤。
四、水杨酸的替代品由于水杨酸具有一定的刺激性和毒性，对某些人群可能产生不良反应。
因此，一些替代品也被研发出来，以满足市场需求。
例如，水杨酸酯是水杨酸的衍生物，具有较低的刺激性和毒性，可用于替代水杨酸在护肤品中的应用。
水杨酸是一种重要的化学物质，具有广泛的应用领域。
它在医药、化妆品和农药等领域发挥着重要的作用。
在使用水杨酸产品时，需要注意正确使用和储存，避免对皮肤和健康造成不良影响。
药物分析教案
讲授时数
4
授课教师单位
制药技术系
讲授教师姓名
李兵
职称
无
职务
无
本课程目的要求
1.掌握巴比妥类药物的基本结构、理化性质、鉴别试验。
2.了解巴比妥类药物中特殊杂质的检查方法。
3. 掌握含量测定方法。
本章节重点难点
难点： 巴比妥类药物的结构剖析，含量测定结果的计算。
重点： 巴比妥类药物的理化性质、鉴别试验，巴比妥类药物的含量测定。
4. 掌握酸碱滴定法、双相滴定法、紫外分光光度法的基本原理与方法。
5. 熟悉其它芳酸类药物的结构、理化性质与鉴别方法。
本章节重点难点
1. 水杨酸类药物、苯甲酸类药物结构与理化性质的关系。
2. 水杨酸类药物、苯甲酸类药物结构与鉴别方法之间的关系。
3. 与铁盐反应中区分开哪些药物直接与铁盐反应，那些药物经水解后与铁盐反应。
本章内容结束前对本章的内容加以总结从药物的结构出发典型药物的理化性质鉴别试验的原理与方法杂质检查含量测定方法的基本原理方法与计算课程名称药物分析授课对象08生物制药12班08药物制剂123班讲授题目第五章胺类药物的分析讲授时数4授课教师单位制药技术系讲授教师姓名李兵职称无职务无本课程目的要求1
药物分析教案
《药物分析》第四版 刘文英主编
讲课内容：1. 2005年版《中国药典》的基本内容与进展，常用玻璃仪器的使用。
2. 主要国外药典（美国药典、英国药典、日本药局方、欧洲药典、国际药典）简介。
3. 药品检验工作的基本机构和基本程序。
在本次课程中主要为大家介绍新版《中国药典》的基本内容，本版药典改动较大，具体介绍一些本版药典的进展与修改，常用玻璃仪器的使用和校正。简介常用的一些国外药典的基本内容。介绍药品检验工作的基本机构和基本程序，与实际工作中的实践相联系，为今后同学们走上工作岗位提供一点常识性的知识。
水杨酸安全技术说明书(msds)
无资料
第十部分：稳定性和反应活性
稳定性：
稳定
禁配物：
强氧化剂、强碱、潮湿空气。
避免接触的条件：
光照。
聚合危害：
不能出现
分解产物：
无资料
第十一部分：毒理学信息
急性毒性：
LD50：891mg／kg(大鼠经口)
亚急性和慢性毒性：
无资料
RTECS：
V00525000
刺激性：
无资料
致敏性：
无资料
水杨酸
水杨酸安全技术说明书（msds）目录
第一部分
化学品及企业标识
第九部分
理化特性
第二部分
危险性概述
第十部分
稳定性和反应活性
第三部分
成分/组成信息
第十一部分
毒理学信息
第四部分
急救措施
第十二部分
生态学信息
第五部分
消防措施
第十三部分
废弃处置
第六部分
泄漏应急处理
第十四部分
运输信息
第七部分
操作处置与储存
第十五部分
分子结构数据：
1、 摩尔折射率：35.062、 摩尔体积（cm3/mol）：100.33、 等张比容（90.2K）：284.44、 表面张力（dyne/cm）：64.45、 介电常数：未确定6、 偶极距（10-24cm3）：7、 极化率：13.90
计算化学数据：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无2.氢键供体数量:23.氢键受体数量:34.可旋转化学键数量:15.互变异构体数量:46.拓扑分子极性表面积57.57.重原子数量:108.表面电荷:09.复杂度:13310.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:013.确定化学键立构中心数量:014.不确定化学键立构中心数量:015.共价键单元数量:1
水杨酸类药物 - 厦门大学化学化工学院
2. 方法和结果
①水杨酸微晶的制备 称取商品水杨酸15g，溶解于 1mol·L-1NaOH溶液制成100ml溶液。加热到50℃，在 恒温并搅拌的条件下，逐滴加入硫酸二甲酯。在此温度下 硫酸二甲酯作为预沉淀剂，会发生水解反应，在溶液中均 匀地产生H+。水杨酸钠与生成的H+反应而沉淀，pH值 达到3时停止加入，继续恒温搅拌5min，并搅拌至溶液 到室温。用布氏漏斗抽滤，蒸馏水洗至硫酸根离子检验合 格。抽干，50℃干燥，即得水杨酸微晶，收率92%以上。 ②水杨酸微晶的形态及产品质量 取适量样品在扫描电镜 下观察，微晶呈针状，大小分布比较均匀，平均粒径 34μm。 产品检查 含量为99.7%，溶点为159.5℃，红外光谱 和标准品相符。各项指标均符合中国药典(1995版)规定。
3. 讨 论 ①制备时氢氧化钠的浓度不宜过大。氢氧化钠浓度 过大时，消耗硫酸二甲酯量会增大，水解产生的 甲醇量会增多。水杨酸溶于甲醇，会导致水杨酸 溶解度增大，产量减少。 ②均匀沉淀反应的温度要适宜。温度超过76℃时， 水杨酸会升华；温度低于40℃时，硫酸二甲酯水 解速度缓慢。经对比实验50℃左右比较合适。 ③均匀沉淀法具有设备要求简单、易操作的特点。 选择适当预沉淀剂，均匀沉淀法也可用于其它药 物微粉的制备，在酸性条件沉淀的药物可用硫酸 二甲酯作预沉淀剂。 ④均匀沉淀法制备的水杨酸呈白色针状微晶，平均 直径34μm，大小均匀，较易分散，可用于多种 剂型的制备。
微晶。 结果：得到白色针状、平均粒径34μm的微晶。 收率为92%以上，各理化指标均符合中国药典规 定。 结论：均匀沉淀法制备水杨酸微晶，具有设备要 求简单、易操作，产品粒度均匀的特点。
水杨酸在临床上常被用来治疗由真菌引起的多种 皮肤病。由于水杨酸在水中的溶解度极小 (1∶550)，在用水杨酸配制膏剂、散剂等外用剂 型时，要把商品水杨酸制成细小的粉末微粒。常 用的方法有机械粉碎法、混合溶剂沉淀法和水杨 酸钠直接加酸沉淀法等。这些传统方法制备的水 杨酸微晶颗粒的大小不均。均匀沉淀法是现代材 料化学中制备超微粉的常用方法。此法通过预沉 淀剂在溶液中进行化学反应，生成均匀沉淀，具 有颗粒细小、均匀，并且反应条件易控制等特点。 本文研究讨论以硫酸二甲酯为预沉淀剂制备药用 水杨酸微晶的方法。 1. 仪器与药品 超级恒温水浴，S55扫描电镜，药用水杨酸， 硫酸二甲酯，氢氧化钠化学试剂。
《药物制剂生产》课程标准
《药物制剂生产》课程标准课程代码：D050205课程名称：药物制剂生产课程性质：专业学习领域课程（核心课程）总学时：80学分：5适用专业：药品生产技术一、课程性质与定位本课程是药品生产技术专业的专业核心课程，其目标在于培养学生在药品生产企业岗位上，从事药品生产的专项职业能力，达到药物制剂工(高职)职业资格基本要求，同时培养学生的职业道德、职业态度的职业素质和从事药品生产工作所需的方法能力和社会能力。
课程以基础化学、药物使用与管理、医学基础、药物制剂前处理等课程学习为基础，也是进一步学习药物质量检测、制药设备与维护、顶岗实习等后续专业课程的基础。
本课程是研究药物制剂的生产技术、工艺管理技术等内容的综合性应用技术科学，在药品生产领域中占据着极其重要的地位。
通过本课程学习，使学生能掌握各种制剂的概念、分类、特点，生产和质量控制方法，能进行常用剂型的小批量生产，并能进行生产过程的工艺管理，为学生从事本专业制剂生产工作奠定良好的基础。
二、课程设计思路本课程根据高职药学专业人才培养目标、岗位需求、课程特点，结合药物制剂工考证相关职业知识和技能，按照（1）工学结合，职业活动导向；（2）知识依托，突出能力目标；（3）学生主体，关注学的过程；（4）项目载体，任务训练能力；（5）学做结合，理论实践一体；（6）素质基础，道德态度渗透这六个基本原则，以能力为核心，以知识为依托，将课程目标定位于培养三方面能力（分析解决问题的方法能力、与人合作的社会能力、药物制剂生产和工艺管理能力）,并始终将素质、职业道德、职业态度培养贯穿于整个课程教学中。
为实现课程目标，基于工作过程进行课程设计：即根据职业典型工作，设计适合的教学项目；将课程总目标落实到各个教学项目中，依据各项目的教学目标确定所要完成的工作任务；进行工作任务的分析，确定相关应用知识和需要掌握的操作技能；按照工作任务设置不同的教学模块，进行单元设计，组织实施。
在教学效果考核上，采取过程评价与结果评价相结合的方式，通过学生自评，小组互评和教师评价，重点考核学生的职业能力。
乙酰水杨酸的摩尔质量
乙酰水杨酸的摩尔质量乙酰水杨酸，化学式为C9H8O4，是一种常见的有机化合物，也是水杨酸的乙酰化产物。
它具有白色结晶粉末的外观，具有特殊的气味。
乙酰水杨酸的摩尔质量为180.16克/摩尔。
下面将从乙酰水杨酸的性质、用途和制备方法三个方面进行介绍。
一、性质1. 物理性质：乙酰水杨酸是无色结晶或白色结晶粉末，熔点为135-138摄氏度，沸点为140-145摄氏度。
它在水中微溶，可溶于醇、醚、酯等有机溶剂。
2. 化学性质：乙酰水杨酸具有酸性，可与碱反应生成相应的盐。
它在碱性条件下水解生成水杨酸和乙酸。
此外，乙酰水杨酸还可发生酯化反应、酰化反应等。
二、用途1. 药物领域：乙酰水杨酸是一种非处方药，常用于缓解头痛、发热和关节疼痛等症状。
它具有退热、镇痛和抗炎作用，被广泛应用于感冒、流感等疾病的治疗。
2. 化妆品领域：乙酰水杨酸具有去角质和抗炎作用，常被用于面部护肤产品中，可有效清除皮肤表面的死皮细胞，改善肤色，减少痘痘和粉刺。
3. 工业领域：乙酰水杨酸可用作有机合成的原料，广泛应用于染料、颜料、香料等行业中。
三、制备方法乙酰水杨酸的制备方法主要有以下几种：1. 乙酸酐法：将水杨酸与乙酸酐在催化剂的存在下反应，生成乙酰水杨酸。
该方法反应条件温和，反应时间短，适用于小规模合成。
2. 乙酸化法：将水杨酸与乙酸在硫酸或磷酸的存在下反应，生成乙酰水杨酸。
该方法反应条件严格，适用于大规模合成。
3. 酯化法：将水杨酸与乙醇在酸催化剂的存在下反应，生成乙酰水杨酸乙酯，再经水解得到乙酰水杨酸。
该方法操作简单，适用于实验室规模合成。
总结：乙酰水杨酸是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用领域。
它的性质独特，用途广泛，制备方法多样。
在药物、化妆品和工业等领域中发挥着重要作用。
对于乙酰水杨酸的深入研究和应用，将有助于人类的健康和生活质量的提高。
水杨酸构造式
水杨酸构造式
摘要：
1.水杨酸的定义和基本信息
2.水杨酸的化学结构和性质
3.水杨酸的用途和应用领域
4.水杨酸的历史和发现过程
5.水杨酸的衍生物及其重要性
正文：
水杨酸是一种有机化合物，其化学式为C7H6O3。
它是一种白色结晶性固体，具有强烈的气味和味道。
水杨酸是一种重要的工业原料，广泛应用于制药、塑料、染料、香料、化妆品等行业。
水杨酸的化学结构中，有一个苯环和一个羧酸基团。
这种结构使得水杨酸具有苯酚和羧酸的性质。
水杨酸的性质包括：白色结晶性固体、具有强烈的气味和味道、在水中可溶、可以与醇、醚等有机溶剂混溶等。
水杨酸的用途非常广泛。
在制药领域，水杨酸被用于制造阿司匹林等药物。
在塑料领域，水杨酸的衍生物被用于制造聚合物和塑料。
在染料和香料领域，水杨酸被用于制造合成染料和香料。
在化妆品行业，水杨酸被用于制造化妆品和护肤品。
水杨酸是由德国化学家卡尔·威尔伯恩·舍勒在1763年首次发现的。
舍勒在研究柳树皮时发现了这种化合物。
水杨酸的名称来源于拉丁文的“salix”，意为柳树。
水杨酸的衍生物也非常重要。
例如，乙酰水杨酸（阿司匹林）是一种重要的药物，被广泛用于治疗疼痛、发热和炎症。
此外，水杨酸的衍生物还被用于制造合成橡胶、涂料、染料等。
药学专业知识：水杨酸类药物的分析
药学专业知识：水杨酸类药物的分析水杨酸类药物的基本结构为邻羟基苯甲酸，由于羧基邻位的羟基取代，能与羧基形成分子内氢键，增强了羧基中氧氢键的极性，酸性增强。
今天对中水杨酸类药物进行分析。
(一)主要性质1.对氨基水杨酸钠溶于水，其他不溶。
2.由于本类药物均有较强酸性，均可采用酸碱滴定法测定含量。
3.水杨酸酯类结构易水解生成游离水杨酸，游离水杨酸类受热易脱羧降解生成酚类，在生产和贮藏过程中易引入各种降解产物。
(二)鉴别试验1.三氯化铁反应：水杨酸及其盐，在pH4-6的条件下，与三氯化铁反应，阿司匹林呈紫堇色;对乙酰氨基酚呈紫红色。
2.水解反应：阿司匹林与碳酸钠加热水解，加过量稀硫酸，析出水杨酸白色沉淀。
3.重氮化-偶合反应：对氨基水杨酸钠(具芳伯胺基)，产生橙红色沉淀。
4.红外吸收光谱：水杨酸、贝诺酯、对氨基水杨酸钠。
(三)阿司匹林的杂质检查和含量测定1.杂质检查杂质来源：原料残存(生产过程中乙酰化不完全);水解产生(贮存过程中水解产生)。
(1)溶液的澄清度：碳酸钠试液中的不溶物，碳酸钠试液中应澄清。
(2)水杨酸：水杨酸酚羟基与高铁盐作用生成紫堇色。
对色比较不得更深。
(3)易炭化物：检查被硫酸化呈色的低分子有机杂质。
药典规定片剂(0.3%)，肠溶片(1.5%)以比色法控制水杨酸量，栓剂中游离酸(1.0%)以高效液相控制。
2.含量测定(1)中和法：直接滴定法。
(2)两步滴定法：用于阿司匹林片和阿司匹林肠溶片测定。
阿司匹林的两步滴定法是为了消除片剂中加入的少量稳定剂和水解产物，中国药典采用两步滴定法测定含量，第一步为中和所有的酸性物质，包括阿司匹林结构中的羧基，第二步在上述溶液中加定量过量的氢氧化钠使阿司匹林水解，再用硫酸滴定液滴定剩余的氢氧化钠，供试品中阿司匹林的含量由水解时消耗的碱量计算。
(3)高效液相色谱法：用于阿司匹林栓剂的含量测定。
(四)对氨基水杨酸钠的特殊杂质检查和含量测定1.间氨基酚杂质的产生及其检查方法：间氨基酚导致变色，有毒。
药物分析习题简答题(附答案)
药物分析习题简答题（附答案）三、问答题1．药品的概念？对药品的进行质量控制的意义？答: 1)药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法用量的物质，是广大人民群众防病治病、保护健康必不可少的特殊商品。
用于预防治疗诊断人的疾病的特殊商品。
2)对药品的进行质量控制的意义：保证药品质量，保障人民用药的安全、有效和维护人民身体健康2．药物分析在药品的质量控制中担任着主要的任务是什么？答: 保证人们用药安全、合理、有效，完成药品质量监督工作。
3．常见的药品标准主要有哪些，各有何特点？答: 国家药品标准(药典)；临床研究用药品质量标准；暂行或试行药品标准；企业标准。
4．中国药典(2005年版)是怎样编排的？答: 凡例、正文、附录、索引。
5．什么叫恒重，什么叫空白试验，什么叫标准品、对照品？答: 恒重是供试品连续两次干燥或灼烧后的重量差异在0.3mg以下的重量；空白试验是不加供试品或以等量溶剂代替供试液的情况下，同法操作所得的结果；标准品、对照品是用于鉴别、检查、含量测定的物质。
6．常用的药物分析方法有哪些？答: 物理的方法、化学的方法。
7．药品检验工作的基本程序是什么?答: 取样、检验(鉴别、检查、含量测定)、记录和报告。
8．中国药典和国外常用药典的现行版本及英文缩写分别是什么？答: 中华人民共和国药典：Ch.P日本药局方:JP英国药典:BP美国药典:USP欧洲药典:Ph.Eur国际药典：Ph.Int9．药典的内容分哪几部分？建国以来我国已经出版了几版药典？答: 药典内容一般分为凡例，正文，附录，和索引四部分。
建国以来我国已经出版了八版药典。
(1953年，1963年，1977年，1985年，1990年，1995年，2000年，2005年) 10．简述药物分析的性质？答: 它主要运用化学，物理化学，或生物化学的方法和技术研究化学结构已明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法，也研究有代表性的中药制剂和生化药物及其制剂的质量控制方法。
水杨酸类药物ppt
主要作用: 主要作用:
水杨酸类解热镇痛药物，如阿司 水杨酸类解热镇痛药物， 匹林等是家庭自备药物中最常见的药 物之一。本类药物的特点是作用快， 物之一。本类药物的特点是作用快， 可迅速使发热病人降低体温， 可迅速使发热病人降低体温，但不影 响正常人的体温。此外, 响正常人的体温。此外,水杨酸对皮肤 也有一定的治疗作用. 也有一定的治疗作用.
计算: 计算: 1. CHCl=53VHCl/2mNa2CO3 2. nNaOH=0.025·0.01-CHCl·VHCl(消耗的NaOH =0.025·0.01消耗的NaOH 物质的量) 物质的量) 3. n乙酰水杨酸=(0.025·0.01-CHCl·VHCl)/3 =(0.025·0.014. w% = n乙酰水杨酸·M乙酰水杨酸/m总 5.乙酰水杨酸的含量 5.乙酰水杨酸的含量=m每片药片的质量· w% 乙酰水杨酸的含量=m
阿司匹林中水杨酸的含量测定
----主要成分： ----主要成分：乙酰水杨酸 主要成分
（一）酸碱直接滴定法
阿司匹林结构中的游离羧基，可采用碱 阿司匹林结构中的游离羧基， 滴定液直接滴定。 滴定液直接滴定。各国药典测定双水杨酯的 含量也采用直接滴定法。 含量也采用直接滴定法。 方法：取本品约0.4g，精密称定， 方法：取本品约0.4g，精密称定，加中性乙 对酚酞指示液显中性）20ml，溶解后， 醇（对酚酞指示液显中性）20ml，溶解后， 加酚酞指示液3 加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液 0.1mol/L）滴定。 1ml的氢氧化钠滴定 （0.1mol/L）滴定。每1ml的氢氧化钠滴定 0.1mol/L）相当于18.02mg的 液（0.1mol/L）相当于18.02mg的 C9H8O4。 C9H8O4。
鉴别试验： 鉴别试验： （一）三氯化铁反应 （二）水解反应 重氮化－ （三）重氮化－偶合反应 （四）紫外吸收光谱法 红外吸收光谱法（ （五）红外吸收光谱法（略）
河北大学药物分析各章重点
第六章芳酸类非甾体抗炎药一、理化性质：酸性、水解性、紫外吸收特征、基团或元素特性。
二、鉴别1.水杨酸稀溶液在中性或弱酸性溶液中与三氯化铁反应生成紫堇色配合物（水杨酸类药物专属鉴别）。
2.酚羟基与三氯化铁反应呈蓝紫色。
（对乙酰氨基酚鉴别反应，另，吡罗昔康和美洛昔康噻嗪环上有烯醇式结构具有酚羟基特性）3.酮洛芬具有二苯甲酮结构，可在乙醇溶液中与二硝基苯肼加热反应生成橙色沉淀。
4.芳伯氨基可在酸性溶液中和亚硫酸钠发生重氮化反应，再加入碱性β-萘酚发生偶合反应先橙色到猩红色沉淀（含芳伯氨基及反应可产生芳伯氨基的药物的专属鉴别）。
5.甲芬那酸溶于硫酸与重铬酸钾反应先深蓝色，随即变为棕绿色。
6.吲哚美辛溶液在硫酸存在下与重铬酸钾溶液共热显紫色；在盐酸溶液中与亚硝酸钠反应显绿色，放置变为黄色。
7.水杨酸类药物与碳酸钠溶液共热水解产生水杨酸和醋酸的钠盐，再加过量稀硫酸产生水杨酸白色沉淀和醋酸的臭气。
8.此类药物多含氯或硫元素，经相应有机破坏后可发生氯化物或硫酸盐的鉴别反应。
四、含量测定阿司匹林原料药含量测定：水解后剩余滴定法。
阿司匹林制剂含量测定：两步滴定法、UV、HPLC。
第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物一、基本机构R1-CH(OH)-CH(R3)-NH-R2·HX二、理化性质：弱碱性、旋光性、紫外吸收特性。
具有酚羟基的药物可与甲醛在硫酸中反应生成有色醌类化合物。
肾上腺素与甲醛-硫酸反应显红色。
重酒石酸去甲肾上腺素显淡红色。
盐酸去氧肾上腺素显玫瑰红色，随即变为橙红色，最后变为深棕红。
具有酚羟基的本类药物可被碘、过氧化氢等氧化剂氧化显色。
肾上腺素在酸性条件下被过氧化氢氧化显红色，放置变为棕色。
盐酸异丙肾上腺素在偏酸性条件下被碘氧化，再用硫代硫酸钠还原剩余的碘，溶液显淡红色。
芳环上具有氨基醇结构的本类药物可发生双缩脲反应。
盐酸麻黄碱加硫酸铜试液2滴，加20％氢氧化钠溶液显蓝紫色，加乙醚振摇，乙醚层显紫红色。
水杨酸类
2、水解后剩余滴定法
USP法，采用剩余滴定法，先加过量定量的NaOH溶 液与之反应，然后用H2SO4滴定剩余的NaOH，同时做 空白。
滴定当量4 (mg)
3、HPLC法
1、阿司匹林栓剂采用HPLC 法测定含量 2、色谱柱：十八烷基硅烷键合硅胶（ODS） 3、流动相：甲醇-二乙胺水溶液-冰醋酸 4、检测波长：280nm 5、内标准：咖啡因 6、计算：内标法求得 C样=（R样/R标）×C标
① 步骤与原理
COOH COONa NaOH OCOCH3 OCOCH3 H 2O
第一步:中和 第二步:水解和测定
COONa
COONa NaOH CH3COONa OH
OCOCH3
2NaOH
H2SO4
Na2SO4
2H2O
②结果计算 氢氧化钠滴定度
1 T 0.1 180 .2 18.02 1
本类药物的性质 （一）、溶解度： 游离酸不溶于水，溶于有机溶剂；碱金属盐溶于水，不溶于有机溶剂 （二）、酸性： pKa（酸度系数） 3～ 6 酸 + 碱 = 盐 酸 + 醇 = 酯
无机强酸﹥芳酸﹥碳酸(pKa 6.3)﹥酚(pKa 10)
第一节 水杨酸类药物的分析
OCOCH3 COO NHCOCH3
硫酸滴定度
T 2 0.05 180 .2 18.02 1
供试品标示量百分含量
T (V0 V ) f 平均片重（g） 100 % W 1000 标示量（g）
【实例分析】 阿司匹林的含量测定 方法：(1)中和：取规格为0.3g/片的阿司匹林10片，精密称定4.3752g，研细,精密称 取0.4735g置锥形瓶中，加中性乙醇20ml,振摇，使阿司匹林溶解，加酚酞指示液3滴， 滴加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）至溶液溶显粉红色，此时所有羧基均成为钠盐。 （2）水解与测定：于上步中和液中精密加入氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）40ml,置水 浴上加热15min并间断振摇，迅速放冷至室温，用硫酸滴定液(0.05013mol/L）滴定至 红色消失，消耗硫酸滴定液22.24ml,，并将滴定的结果用空白试验校正，消耗硫酸滴 定液38.79ml。 根据上述条件计算阿司匹林的含量。
什么是水杨酸类药物_水杨酸类药物的定义是什么
什么是水杨酸类药物_水杨酸类药物的定义是什么水杨酸类药物可能大家都不知道是什么，也只有少数人听过水杨酸类药物，那么什么是水杨酸类药物呢?下面是店铺为你整理的什么是水杨酸类药物的相关内容，希望对你有用!水杨酸类药物的定义水杨酸类(salicylates)药物包括乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)和水杨酸钠(sodium salicylate)。
水杨酸本身因刺激性大，仅作外用，有抗真菌及溶解角质的作用。
本类药物中最常用的是乙酰水杨酸。
乙酰水杨酸乙酰水杨酸又称阿司匹林(aspirin)。
水杨酸类药物的临床应用1.解热镇痛及抗风湿有较强的解热、镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎抗风湿作用也较强，可使急性风湿热患者于24～48小时内退热，关节红、肿及剧痛缓解，血沉下降，患者主观感觉好转。
由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。
对类风湿性关节炎也可迅速镇痛，消退关节炎症，减轻关节损伤，当前仍是首选药。
用于抗风湿最好用至最大耐受剂量，一般成人每日3～5g，分4次于饭后服。
2.影响血栓形成血栓素(TXA2)是强大的血小板释放ADP及聚集的诱导剂，乙酰水杨酸能使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，因而减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
但在高浓度时，乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶，减少了前列环素(prostacyclin,PGI2)合成。
PGI2是TXA2的生理对抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成。
实验证明，血小板中PG合成酶对乙酰水杨酸的敏感性远较血管中PG合成酶为高，因而建议采用小剂量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病、包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。
此外，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
对一过性脑缺血发作者，服用小剂量乙酰水杨酸(30～50mg)，可防止脑血栓形成。
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水杨酸类药物的主要性质
水杨酸类药物分子中具有苯环和特征官能团羧基、氨基、酯键等〕，主要具有以下几方面性质。
〔1〕酸性
本类药物的根本结构为邻羟基苯甲酸。
由于羧基邻位的羟基取代，能与羧基形成分子内氢键，增强了羟基中氢氧键的极性，使其酸性增强。
因此水杨酸的酸性比苯甲酸更强。
当邻位羟基被酰化后酸性下降。
如阿司匹林〔乙酰水杨酸的酸性较水杨酸弱，但仍较苯甲酸的酸性强。
由于本类药物具有较强的酸性，均可采用酸碱滴定法测定含量。
〔2〕酚羟基的要质
由于邻位的羟基取代，使本类药物在弱酸性溶液中可与三价铁离子生成紫色配位化合物，可作为本类药物的特征鉴别反响；亦可用于水杨酸酯类药物中游离水杨酸的检查。
〔3〕水解性
由于水杨酸酯类结构易于水解生成游离水杨酸，游离水杨酸类易受热易脱羧降解成酚类，在生产和贮藏过程中均易引人各种降解产物。
故本类药物及其制剂应检查游离水杨酸与酚类杂质。
〔4〕芳伯氨基的性质
对氨基水杨酸钠的结构中具有游离芳伯氨基，在酸性溶液中，与亚硝酸钠试液进行重氮化反响，生成的重氮盐与碱性β-
萘酚偶合可产生橙红色沉淀。
〔5〕紫外及红外吸收的性质
本类药物结构中多数具有共轭体系，在一定波长处具有紫外和红外吸收特征。
贝诺酯为4-乙酰胺苯基乙酰水杨酸酯，无游离羧基，但其取代苯环在紫外光区的特征吸收可供含量测定。