抗炎平喘药和抗过敏平喘药

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平喘药1

拮抗Ach对支气管平滑肌的收缩作用（仅对受胆碱能介导的支气管收缩有拮抗作用），平喘作用有限，远不如 ?2 激动剂。
【临床应用】异丙托溴胺气雾剂，局部作用起效比? 2激
动剂慢，但作用时间长 (4-8h). 用于慢性哮喘长期控症。
对急性哮喘发作，? 2 激动剂控症不能耐受者或不理想时作为辅助治疗药。
Respiratory syncytial virus (RSV), rhinovirus, influenza, parainfluenza, Mycoplasma pneumonia Allergens
Airborne pollens, (grass, trees, weeds), house-dust mites, animal danders, cockroaches, fungal spores Evironment
2.支气管扩张药（肾上腺素受体激动药、茶碱类药、M胆碱受体阻断药）
3. 抗过敏平喘药
一、抗炎平喘药糖皮质激素类药物
【平喘原理】非特异性抗炎和抗过敏作用。 1. ?? 2-R 数目和改善其对激动剂的敏感性；
? 黏液产生和高分泌状态； 2.在各个水平抑制炎症反应； 3.抑制气道高反应性
【类型】全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松
2.熟悉茶碱、异丙阿托品和色甘酸钠的平喘特点和应用。
遗传因素
环境因素
哮喘发病机制示意图
炎症细胞、炎症介质、细胞因子
的相互作用
神经调节失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性平滑肌痉挛支气管哮喘
不良反应
? 胃肠道反应 ? 心律失常 ? 中枢神经兴奋 ? 多尿
安全范围小
Table 1 The factors that trigger asthma Respiratory infections

呼吸系统平喘药物

路漫漫其悠远
呼吸系统平喘药物
路漫漫其悠远
呼吸系统平喘药物
一、抗炎平喘药物
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎平喘药物，可以达到长期防止哮喘发作的效果，是治疗哮喘的一线药物。
路漫漫其悠远
呼吸系统平喘药物
糖皮质激素可通过多环节产生抗炎平喘作用，其作用机制包括：
（1）抗炎作用，抑制气道黏膜中各种炎症细胞的趋化、聚集、活化及多种炎症介质、致炎细胞因子的生成及释放，减少渗出，减轻气道黏膜的充血水肿和局部炎症反应；（2）抗过敏作用，抑制过敏介质释放；（3）抑制花生四烯酸代谢，减少前列腺素及白三烯的合成与释放；（4）阻止ß受体下调，增强气道平滑肌ß2受体的反应性。
德；均为局部用强效糖皮质激素类药物。吸入起效
快，约30分钟达最大效应。用于慢性持续性哮喘长
期治疗。
路漫漫其悠远
呼吸系统平喘药物
二、支气管扩张药
(一） ß肾上腺素受体激动剂
非选择性ß-R激动剂选择性ß2肾上腺素-R激动剂
ß1
ß2
异丙肾上腺素气雾吸入，肾上腺素皮下注射，主要用于缓解支气管哮喘的急性发作。麻黄碱可口服用于预防哮喘发作和轻症哮喘的治疗。
呼吸系统平喘药物
平喘药根据药物作用机制和作用部位不同可分为三类：
（1）支气管扩张药：包括ß肾上腺素受体激动剂、茶碱类和M胆碱受体阻断剂，可缓解支气管平滑肌痉挛及哮喘症状；
（2）抗炎平喘药（糖皮质激素类）：用于防治慢性支气管炎症，最终消除哮喘症状；
（3）抗过敏平喘药：色甘酸钠等能抑制过敏介质释放，用于预防哮喘发作。
体内过程：口服吸收率约1%，临床采用特制的
吸入器粉雾吸入给药。约5%~10%被肥组织吸收，

作用于呼吸系统的药物(镇咳、祛痰、平喘痰、咳、喘三者的关系)

有炎症的肺
泡
5
病理表现
炎症细胞浸润粘膜下组织水肿，血管通透性增加，腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，气道反应性亢进等。
属Ⅰ型变态反应
6
哮喘时的基本结构变化是: 气道腔狭窄(收缩)
气道阻塞主要有三个原因：炎症浸润平滑肌收缩粘液栓子
最终的结果是气道的重构气道高反应性
主要药物
沙丁胺醇氨茶碱异丙托溴铵
抗炎平喘药
糖皮质激素类
倍氯米松
抗过敏平喘药
肥大细胞膜稳定药
H1受体阻断药白三烯受体阻断药
色甘酸钠酮替芬扎鲁司特
9
10
一、抗炎平喘药物 (糖皮质激素类药物)
11
抗炎平喘药
糖皮质激素
具有强大的抗炎抗免疫作用，目前作为治疗哮喘的一线药物
局部应用：吸入式给药重症者不能控制时需全身给药
16
（一）β肾上腺素受体激动药
药理作用：
* 松弛支气管平滑肌 * 抑制肥大细胞释放炎症介质与过敏介质 * 促进黏液分泌和增强气道纤毛运动 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿
17
18
非选择性β受体激动剂比较
作用受体
肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱
β2、β1、α
β2、β1
β2、β1、α
平喘起效维持给药途径
呼吸系统药物
镇咳、祛痰、平喘痰、咳、喘三者的关系
1
哮喘
是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。
外源性哮喘
外源性过敏原→IgE →肥大细胞脱颗粒→释放炎性介质→哮喘
内源性哮喘
副交感神经功能亢进 β受体兴奋性降低，α受体兴奋性升高

平喘药

布地奈德
适应症：用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
注意事项：①与口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低； 2岁以下小儿应慎用或不用。②以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的变态反应性疾病，如鼻炎、湿疹，这些变态反应性疾病需以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。③肝功能下降可轻度影响本品的清除。肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。
药物相互作用
可常规于其他平喘药联合使用
用药监护
1.急性哮喘发作不宜应用
① 白三烯受体阻断剂的起效缓慢，作用弱，相当于色甘酸钠，一般连续应用4周后才见疗效，仅适用于轻度、中度哮喘和稳定期控制，或与糖皮质激素和β 2受体激动剂合用。
2.提倡联合应用糖皮质激素
①与吸入性糖皮质激素合用的治疗方案中，可减少合用药物剂量。
黄嘌呤类药物
内容
①茶碱：舒张支气管、利尿、抗炎。口服易吸收，有效血药浓度520ug/L，大于20ug/L可产生中毒反应 ②氨茶碱：茶碱和乙二胺的复合物，静脉注射必须非常缓慢（至少超过20min)； ③多索茶碱：对支气管平滑肌的松弛作用较茶碱强10-15倍，并有镇咳作用，不良反应较茶碱少。
①常见过度兴奋、烦躁、心律失常、呼吸急促、震颤和眩晕等。少见出现过敏反应，部分患者也可见血性呕吐物
糖皮质激素类
项目作用特点
内容
①丙酸氟替卡松：气雾剂口腔吸收部分生物利用度小，全身不良反应少 ②布地奈德：适用于支气管哮喘和气道高反应性状态
典型不良反应
①常见口腔及咽喉部的念珠菌定植于感染、声音嘶哑、咽喉部不适
②长期、大剂量可出现皮肤瘀斑、肾上腺功能抑制、骨密度降低，增加青光眼、白内障的危险。

呼吸系统疾病的常用药

非选择性β2受体激动药
异丙肾上腺素本品对β1 β2受体均由明显的激动作用。目前常用气雾给药，吸入量过大或频繁吸入可诱发心悸和心动过速，有时诱发心律失常和心绞痛，心力衰竭者可致心脏骤停。肾上腺素对αβ肾上腺素受体都有强大的激动作用,通过激动呼吸道平滑肌与肥大细胞上β2受体，能使支气管扩张，通气功能改善。肾上腺素的α受体激动作用反而能减弱其平喘作用。激动心肌的 β1受体，使心脏的兴奋性增强，心率加快，心肌耗氧量增加，导致心律失常。
代表药物
右美沙芬镇咳作用与可待因相等或稍强。无镇痛作用无成瘾性、治疗量不抑制呼吸，不良反应少适应症与可待因相同，但因本品无镇痛作用。故对伴有疼痛的咳嗽疗效不及可待因

喷托玮琳（咳必清）对咳嗽中枢具有直接抑制作用镇咳作用仅有可待因的1/3，无成瘾性无呼吸抑制作用。不引起便秘，为一较好的镇咳药。

抗胆碱药 2.抗胆碱药药效发挥较慢，达到最大药效约需12h，扩张支气管作用维持时间与β2受体激动剂相同或略长，慢性哮喘患者，二者配伍有协同作用。 3.COPD病人的副交感神经亢进， Ach分泌过剩，引起支气管平滑肌收缩、粘液分泌、咳、痰、呼吸困难等，同时β受体数目减少，因此对于COPD 患者，抗胆碱药可显示与β受体激动药的吸入剂同等或更强的支气管扩张作用，对于合并COPD的慢性哮喘有效性更高，特别是合并COPD的高龄哮喘患者，伍用抗胆碱药是有益的。

祛痰药
祛
痰
药
能使痰液变稀，粘稠度降低，易于咳出，或能加速呼吸道粘膜纤毛运动，使痰液的转运功能改善的药物。
按其作用机制可分为恶心性祛痰药、刺激
性祛痰药、粘痰溶解药三类

药理学形考任务答案3

药理学形考任务答案31.氯沙坦是一种降压药物，其降压机制是阻断了血管紧张素的缩血管和释放醛固酮作用。

2.卡托普利是一种更适合伴有肾功能不全的高血压患者的抗高血压药物，但会有干咳副作用。

3.对于不能耐受ACEI的高血压患者，可替换的药物是氯沙坦。

4.氢氯噻嗪可单用于治疗轻度高血压。

5.氢氯噻嗪不可单独用于治疗重度高血压。

6.呋塞米减轻水钠潴留的机制是抑制肾小管特定部位钠和氯的重吸收。

7.卡托普利治疗心衰的作用机制包括抑制ACE，减少缓激肽的降解，舒张血管；抑制血管紧张素II的缩血管作用，减轻后负荷；抑制血管紧张素刺激醛固酮生成的作用，减轻水钠潴留；抑制心肌重构，改善心功能。

8.卡维地洛是一种需要从小剂量开始逐渐加量的药物，使用初期可能出现心功能恶化。

18.维生素K的主要作用是促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X 的合成，从而发挥止血作用。

19.铁剂的主要临床应用是治疗缺铁性贫血。

20.华法林口服主要用于治疗血栓栓塞性疾病。

21.第二代H1受体拮抗剂的作用特点是无中枢和抗组织胺作用，不能镇静、催眠，但能抗过敏和治疗晕动病。

22.组胺H1受体兴奋时，正确的反应是心率加快，皮肤、毛细血管扩张，而不是毛细血管通透性增高、渗出增加、水肿。

23.组胺H2受体兴奋时会产生胃酸和胃泌素分泌增加，心率加快，而不是神经兴奋、支气管、胃肠道平滑肌收缩、皮肤、毛细血管扩张、毛细血管通透性增高、渗出增加、水肿。

24.第二代H1受体拮抗剂的选择性高，主要作用于皮肤、黏膜毛细血管，而不是支气管、胃肠道平滑肌、子宫、中枢神经、胃壁细胞。

25.苯海拉明的主要药理作用是解除胃肠道、支气管和子宫平滑肌痉挛，抗晕，止吐，而不是镇静催眠、引起支气管、胃肠道平滑肌收缩、神经兴奋、抑制胃酸和胃泌素分泌增加。

26.色甘酸钠可用于哮喘是因为它能抑制抗原抗体结合后过敏介质的释放，而不是增加组织胺释放、抑制低免疫细胞释放过敏介质、增加白三烯和前列腺素的释放、增加5-HT的释放。

抗哮喘类药物的药物浓度检测原理及方法

抗哮喘类药物的药物浓度检测原理及方法抗哮喘类药物是指一类能缓解或消除哮喘和其他呼吸系统疾病所致的喘息症状的药物。

临床常用的抗哮喘类药物按作用方式分为抗炎平喘药、抗过敏平喘药和支气管扩张药（包括抗胆碱药、茶碱类及β-肾上腺素受体激动药）。

其中茶碱类药物治疗安全范围小，个体差异大、不良反应较多见。

不良反应发生率与血药浓度密切相关，所以在临床应用时常需进行TDM。

茶碱茶碱是一类常用支气管扩张药，其治疗指数窄，有效血药浓度为5～20μg/ml，超过15μg/ml时就有可能出现毒性反应，30μg/ml 以上可引起严重中毒反应，出现呼吸、心跳停止。

因此，接受茶碱类药物治疗的患者有条件均需测定血药浓度。

茶碱测定方法包括：紫外分光光度法（UV）、气相色谱法、高效液相色谱法、免疫测定法、薄层扫描内标法、高效毛细管电泳法等。

（一）反相高效液相色谱法测定茶碱血药浓度1.原理以氯仿与异丙醇为提取液，抽提血清中的茶碱（theophylline），吹干抽提液后，用甲醇溶解，进行高效液相色谱分析测定。

2.主要试剂及仪器和条件（1）仪器：高效液相色谱系统。

（2）试剂：茶碱标准品贮存液与内标β-羟乙基茶碱液的浓度均为1mg/ml 乙醇溶液。

茶碱标准应用液用健康人无药血清稀释为所需浓度。

提取液为在95ml氯仿中，加入异丙醇5ml。

醋酸缓冲液：乙酸钠（CH3COONa •3H2O）0.68g溶于500ml水中，用冰醋酸调pH至4.0。

无水乙醇、乙腈等。

（3）色谱条件：流动相为乙腈与醋酸盐缓冲液按8∶92 （V/V）配制。

不锈钢层析柱5mm（ID）×150mm，内填无定型十八烷基硅烷（YWG-C18H37）10μm。

流速3.0/分钟，检测波长254nm，满量程吸光度AUFS0.04A。

3.操作取待测血清、无药血清、质控血清与标准应用液（内含茶碱浓度分别为5.0、10.0、20.0和40.0μg/ml）100μl分别加于7支试管内。

【九版药理病理学】第三十一章作用于呼吸系统的药物

氧托溴铵和噻托溴铵。
二、支气管扩张药——M受体阻断药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）
➢ 采用气雾剂 ➢ 对M1、M2、M3胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有较高的选择性，对心血管系统
作用不明显，也不影响痰液黏稠度和分泌。 ➢ 起效慢，对β2受体激动药耐受的患者有效，对老年性哮喘，尤其是对高迷走神经活性
二、支气管扩张药——茶碱类
（三）不良反应
➢ 胃肠道不良反应 ➢ 上腹部疼痛、恶心、呕吐、胃食管反流、食欲减退等。 ➢ 中枢兴奋 ➢ 主要有失眠、震颤、激动等症状，可用镇静药治疗。 ➢ 急性中毒 ➢ 常见于静脉注射过快或剂量较大，出现心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥和昏迷等，严重可导致呼吸、心跳骤停。静脉注射时要充分稀释并缓慢注射。另外，偶见横纹肌溶解所致的急性肾衰竭，亦能致死。中枢型睡眠呼吸暂停综合征。故需血药浓度监测。
副作用。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 药理作用无扩张气道的作用，但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气管痉挛，作用机制为：稳定肥大细胞膜：抑制钙内流而抑制肥大细胞脱颗粒，减少肺肥大细胞由抗原诱发的过敏介质释放。抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症：从而抑制各种刺激引起的支气管痉挛。阻断炎症细胞介导的反应：抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞介导的炎症反应。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 临床应用预防哮喘发作药物，需在抗原和刺激物接触前7～10d给药，对过敏性、运动性、非特异的外源性刺激效果较好。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
奈多罗米钠
➢ 作用与色甘酸钠相似，但强于色甘酸钠。有肥大细胞膜稳定作用外，还有明显的抗炎作用，但较糖皮质激素弱。

药理学——作用于呼吸系统的药物

吸入制剂：二丙酸倍氯米松（必可酮）、丁地去炎松（布地奈德，普米克）、丙酸氟替卡松（辅舒酮）、莫米松
口服制剂：泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙
静脉制剂：氢化考的松、甲基泼尼松龙、地塞米松
炎症细胞和免疫细胞功能
结构细胞
数量（凋亡）
。。。。。嗜酸性细胞
上皮细胞
细胞因子介质
细胞因子数量
胃壁细胞
H2
血管
心室，窦房结
H3
中枢与外周神经末梢
分泌增多扩张收缩加强，心率加快
负反馈性调节组胺合成与释放
阻断药第一代：苯海拉明，异丙嗪及氯苯那敏等第二代：息斯敏，仙特敏及酮替芬等
西米替丁雷尼替丁等
thioperamide
H1受体阻断剂-酮替芬
H1受体阻断作用膜稳定作用增强β2受体激动药的作用防治轻中度哮喘
cAMP
PKAs
Ca2+
支气管扩张*
1. 非选择性β受体激动剂
CH3
CH CH2 NHCH
CH CH2 NHCH3
OH
CH3
OH
HO
HO
OH
OH
异丙肾上腺素
肾上腺素
激动2，平喘作用强大
同时激动1，严重心脏不良反应
CH CH NHCH3 OH CH3
麻黄碱
1
2. 选择性β2受体激动药
选择性激动β2受体，β2-R＞ β1-R亲和力，对 α-R无效
Ｔ-淋巴细胞
糖皮质激素
肥大细胞
内皮细胞气道平滑肌
渗漏２受体
细胞因子
巨噬细胞
数量
树突状细胞
细胞因子和炎症介质
腺体
腺体分泌
成纤维细胞

呼吸系统药物概述

痰多、粘稠
痰多、粘稠痰多、粘稠
镇咳药
二、外周性镇咳药
定义
抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节。
那可丁
外周性镇咳药
➢抑制肺牵张反射引起的咳嗽，兼具兴奋呼吸中枢作用。
➢可引起轻度嗜睡和头痛，不宜用于痰多病人。
三、祛痰药
(expectorants)
能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出，也能加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运功能。又称粘液促动药。
2.不能对抗过敏介质的作用
3.不能舒张支气管平滑肌
抗过敏平喘药
（二）H1受体阻断药
酮替酚
1. 除有类似色甘酸钠的作用外，还有H1 受体阻断作用，并能预防和逆转β2受体的下调，加强β2激动药的作用。
2.用于防治轻、中度哮喘 3.不良反应：嗜睡、头晕、口干
抗过敏平喘药
（三）抗白三烯药物
扎鲁司特、孟鲁司特：阻断白三烯受体
➢ 不良反应较多：口干、心动过速、心悸、肌震颤、多汗、乏力。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。
➢ 近来治疗哮喘已少用
β2受体激动药
肾上腺素受体激动药
名称
药理作用
应用
不良反应
沙丁选择性激动β2受体，松弛支气管胺醇平滑肌特布选择性激动β2受体，松弛支气管他林平滑肌，作用较沙丁胺醇弱
氧托溴胺（氧托品, oxitropium）
泰乌托品（噻托溴胺, tiotropium ）
三、抗过敏平喘药平喘药
（一）肥大细胞膜稳定药色甘酸二钠
［药理作用］
1、抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质
2、抑制非特异性支气管痉挛 3、减轻气道高反应性

平喘药ppt课件

9
三、抗过敏平喘药
1. 肥大细胞膜稳定药： 2. 色甘酸二钠（咽泰）
• 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大细胞脱颗粒释放过敏介质。
• • 口服吸收少，主要以粉末形式喷雾吸入。仅预防支气管哮喘、过敏性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药：酮替芬 3. 抗白三烯药：孟鲁司特钠
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5
【临床应用】
1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征注意：安全范围小，iv时要稀释、缓慢，不能过量。
6
㈢ M胆碱受体阻断药异丙托品（异丙托溴铵） 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)
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二、抗炎平喘药糖皮质激激素：可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德、曲安奈德等可避免全身不良反应，起效慢。具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。常采用吸入式给药，重症者不能控制时需全身给药。 8
平喘药
分
1. 支气管扩张药
类
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作茶碱类药 M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药：糖皮质激素类（一线药）
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药抗白三烯药物
2
一、支气管扩张药
㈠肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
沙丁胺醇（舒喘灵）：口服、吸入，作用4-6h
克伦特罗：效价高，口服、吸入，作用4-6h 特布他林：似沙丁胺醇，口服、注射，作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗：兼抗炎作用，吸入，作用8-12h 不良反应：手指震颤、久用有耐受性。

哮喘的药物治疗总结

哮喘的药物治疗总结支气管哮喘简称哮喘，是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、嗜中性粒细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。

这种慢性炎症导致气道高反应性的增加，并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间和（或）清晨发作、加剧，通常出现广泛多变的可逆性气流受限，多数患者可自行缓解或经治疗缓解。

经过长期规范化治疗和管理，80%以上的患者可达哮喘的临床控制。

治疗哮喘的药物可以分为控制药物和缓解药物两大类。

治疗措施有脱离变应原、药物治疗、长期治疗、免疫法治疗、辅助机械通气治疗等。

主要谈药物治疗。

平喘药可分为六类：①肾上腺素受体激动药有肾上腺素、麻黄碱，异丙肾上腺等素；②茶碱类有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱；③M胆碱受体拮抗药异丙托澳铁等；④糖皮质激素有倍氯米松、氟尼缩松、布地奈德等；⑤肥大细胞膜稳定药为色甘酸钠；⑥其他平喘药，如扎鲁司特等。

抗炎性平喘药能有效地缓解其炎性反应及减慢疾病的进程；支气管扩张药显著改善呼吸困难；抗过敏平喘药对哮喘的发作有预防作用。

一、控制哮喘的药物（1）糖皮质激素是目前控制哮喘最有效的药物。

激素通过作用于气道炎症形成过程中的诸多环节，如抑制嗜酸粒细胞等炎症细胞在气道的聚集；抑制炎症介质的生成和释放；增强平滑肌细胞膜上B2受体的合成等，有效抑制气道炎症。

分为吸人、口服和静脉用药Q吸入性糖皮质激素：糖皮质激素吸入治疗在支气管哮喘中发挥者基础，不可替代的作用。

局部抗炎作用强，能减少呼吸道炎症和黏液分泌，降低肺部多诱发因素的敏感性，所需剂量较少。

吸入性糖皮质激素通常需要规律吸入1--2周以上，方能起效，根据哮喘病情选择吸入不同的糖皮质激素（ICS）剂量。

需要每天早晚2次规律使用。

感觉症状好转不要自行停用或减量，应当咨询医生或药师调整药物剂量。

常用药物有布地奈德、氟替卡松、倍氯米松、环索奈德、莫米松等。

其中布地奈德、倍氯米松等控制哮喘效果很显著。

第32章呼吸系统药物(药理学人民卫生出版社第8版)

了解支气管哮喘的发病机制。呼吸系统常见症状。
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，三者常同时存在，并有一定相互因果关系。
炎症→积痰→咳嗽→排出痰液阻塞→喘息 →哮喘
第一节控制哮喘药物
哮喘（asthma) 是一种以气道炎症和气道高反应性
为特征的疾病，可由免疫或非免疫刺激所引起。
病理变化
：
炎性细胞
乙酰半胱氨酸：使粘痰中的-S-S-断裂，粘度
下降，易于排出。 ❖ 给药方法：雾化吸入，危急时可气管内滴入（注
意吸痰）。对呼吸道有刺激性。
1．可产生成瘾性的镇咳药是
2．哪一药物属于溶解性祛痰药？
A．Amonium chlorid（氯化铵） A．Amonium chlorid（氯化铵）
B．Pentoxyverine（喷托维林）
答案
5．Formoterol（福莫特罗）属于下述哪一类药物？ A．祛痰药 B．肾上腺素受体激动药 C．糖皮质激素类药 D．非成瘾性中枢性镇咳药 E．M受体阻断药
6．通过扩展支气管平滑肌，并收缩支气管黏膜血管而产生平喘作用的药物是
A．Adrenaline（肾上腺素）
B．Aminophylline（氨茶碱）
2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力 3.强心利尿作用 4.调节免疫与抗炎作用小剂量抑制肥大细胞、巨噬细胞嗜酸性细胞
功能，降低毛细血管通透性 5 促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
【临床应用】
氨茶碱稀释后缓慢静注！
支气管哮喘及喘息型支气管炎慢性阻塞性肺病（ chronic obstructive
第三十二章呼吸系统药物
目录
第一节控制哮喘药物
第二节镇咳药第二节镇咳祛痰药
第三节祛痰药

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第二十五章作用于呼吸系统的药物一．教材精要平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。

掌握各类平喘药的作用机制、临床用途、不良反应和应用注意事项；镇咳药的药理作用及临床用途；祛痰药的祛痰作用特点及临床用途。

作用于呼吸系统的药物分为平喘药、镇咳药和祛痰药三类。

(一)平喘药支气管哮喘是一种慢性疾病，是由肥大细胞，嗜酸性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞，中性粒细胞及炎症介质如组胺，肝素，白三烯，前列腺素等介导的炎症，抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。

常用的平喘药分为肾上腺素受体激动药、茶碱、M胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素、肥大细胞膜稳定药和其他共六大类。

1．抗炎平喘药（肾上腺皮质激素）目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。

抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，减少渗出。

糖皮质激素全身给药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物，为避免全身用药的不良反应，一般采用雾化吸入给药。

本品起效较慢，不能用于哮喘急性发作的抢救，常用的药物有倍氯米松、氟尼缩松和布地萘德等。

2．支气管扩张药（1）肾上腺受体激动药肾上腺素，异丙肾上腺素对受体选择性低，可作用于β1、β2及α受体，不良反应多，但优点是起效快，可用于哮喘急性发作治疗。

β2受体激动药如沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等对β2受体有较强选择性，不良反应少，剂量过大仍可引起的心悸，头晕、骨骼肌震颤等，采用雾化吸入给药可避免心血管系统不良反应，本类药物特别适用于夜间哮喘发作的患者。

（2）茶碱类1)药理作用松驰平滑肌，对痉挛状态的支气管松驰作用更突出，还有兴奋心肌，兴奋中枢及利尿作用。

其机制可能与促进儿茶酚胺类物质释放，阻断腺苷受体有关；还可能与抑制白介素－5介导的嗜酸性粒细胞积聚产生的抗炎作用有关。

2)用途急、慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药。

也用于喘息型慢性支气管炎。

3)不良反应安全范围小，静脉注射太快可引起心律失常，血压骤降，兴奋不安甚至惊厥（3）M胆碱受体阻断药如异丙基阿托品吸入给药可明显扩张支气管，主要用于喘息型慢性支气管炎。