阿托品等药品

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乙酰胆碱

M样作用(小剂量)

(1)心血管系统:心率减慢(负性频率),心搏力减弱,血管平滑肌扩张。总效应使血压下降(迷走神经)。

(2)平滑肌:胃肠道运动增加,小支气管、膀胱、尿道及子宫收缩。虹膜括约肌收缩。

(3)腺体分泌:消化腺、唾液腺、胃腺、胰腺、肠腺、胆汁、汗腺、泪腺分泌增加。

N样作用(大剂量)

(1)N N受体激活:全部植物神经节兴奋,亦激活肾上腺素髓质,释放肾上腺素。

总效应:副交感效应占优:胃肠道、泌尿道平滑肌收缩、腺体分泌增多;

交感效应占优:心缩力增强增快,小血管收缩,血压上升。

(2)N M受体激活:骨骼肌收缩。

阿托品

抑制腺体的分泌(唾液腺、汗腺)

眼:瞳孔扩大,眼内压升高,调节麻痹。

松弛内脏平滑肌

解除迷走神经对心脏的抑制

扩张血管改善微循环作用

中枢兴奋作用

抗胆碱药

阿托品

抑制腺体的分泌(唾液腺、汗腺)

眼:瞳孔扩大,眼内压升高,调节麻痹。

松弛内脏平滑肌

解除迷走神经对心脏的抑制

扩张血管改善微循环作用

中枢兴奋作用

α肾上腺素受体阻断药和β肾上腺素受体阻断药各自代表药物酚妥拉明

作用机制:阻断α1和α2受体

药理作用:

(1)舒张血管:能阻断血管α1受体及直接舒张血管平滑肌,使小动脉和小静脉扩张,血压下降,肺动脉压下降更为明显。

(2)兴奋心脏:①由于血管舒张、血压下降而反射性引起心脏兴奋;②阻断突触前膜α2受体,促进释放NA,激动心脏β1受体

临床

(1)外周血管痉挛性疾病

(2)嗜铬细胞瘤的诊断和治疗

(3)休克:心搏出量增加,血管舒张,外周阻力降低,并降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,改善微循环。

(4)心肌梗塞和心衰:降低外周阻力和心脏后负荷

(5)静滴NA外漏

普萘洛尔(propranolol)(1A类)

•体内过程:个体差异大

•药理作用:阻断β1和β2受体,没有内在拟交感活性

•临床应用:心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进

肾上腺素

•心脏:兴奋心脏β1,使心脏兴奋,收缩力、传导、自律性都增强,心排出量、耗氧量均增加,可提高心肌代谢率和兴奋性。易引起心律失常!

•血管:激动血管α受体,使皮肤、粘膜、内脏血管显著收缩;激动β2受体,使冠脉和骨胳肌血管舒张。

•血压:小剂量和治疗量使收缩压升高,舒张压不变或下降,脉压增大,大剂量使收缩压和舒张压均升高。

异丙肾上腺素

作用机制:激动β受体(β1和β2)

药理作用:(1)兴奋心脏(2)舒张血管(3)血压(4)舒张支气管(5)增强代谢临床应用:(1)支气管哮喘(2)房室传导阻滞(3)心脏骤停

各种慢性钝痛和发热(复方制剂)

∙急性风湿热首选

∙类风湿性关节炎首选

∙防止血栓形成(75-100mg/d)

∙缺血性心脏病(冠心病、心梗)

∙其他:一过性脑缺血发作;

血管成型术及旁路移植术等

∙预防结肠癌的发生(减少50%左右

苯妥英钠

[作用与用途]

1、抗癫痫:为癫痫大发作的首选药,对局

限性发作和精神运动性发作有疗效,小发作

无效。

2、治疗外周神经痛:治疗三叉神经痛,舌咽神经、坐骨神经痛也有一定疗效。

3、抗心律失常。

卡马西平

[作用与用途]

为广谱抗痫药。对多种癫痫的动物模型均有治疗作用。

还有很强的抗抑郁作用。可用于治疗尿崩症。

口服吸收缓慢且不规则。

苯巴比妥

[作用与用途]对大发作及癫痫持续状态疗效好,对精神运动性发作有一定疗效,对小发作效果差。

乙琥胺

为癫痫小发作首选药。

丙戊酸钠

临床上对各种类型癫痫都有一定疗效。为广谱抗痫药。

苯二氮卓类

对多种实验性癫痫模型都有对抗作用。

地西泮为癫痫持续状态的首选药物,静脉注射。

硫酸镁

中枢抑制

降压作用:直接舒张血管和抑制信息传导,用于高血压脑病及危象。

过量—呼吸抑制、血压骤降—死亡。

解救:静注氯化钙—拮抗Mg2+作用

苯二氮窧类

1. 抗焦虑(小剂量):在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药。

2. 镇静和催眠作用:用于失眠。

能缩短睡眠诱导时期,加速入睡。显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。

主要延长NREMS的第2期,对REMS睡眠的影响较小。

3. 抗惊厥和抗癫痫:临床辅助治疗破伤风,用于子痫、小儿高热惊厥。地西泮静脉注射是抗癫痫持续状态的首选药物。可治疗癫痫大发作。

4. 中枢性肌松作用:可缓解动物的去大脑僵直,也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。临床用于中枢神经病变(脑血管意外,脊髓损伤等)引起肌强直,也可缓解局部病变引起的肌肉痉挛。

5. 其他作用:对呼吸系统、心血管系统、神经系统的影响

小剂量-影响不大

较大剂量-轻度抑制肺泡换气功能;降低血压、减慢心率;致暂时性记忆缺失

巴比妥

1.长效(慢效)类:苯巴比妥(Phenobarbital).

2. 中效类:异戊巴比妥(Amobarbital)

3. 短效类:司可巴比妥(Secobarbital)

4. 超短效(麻醉)类:硫喷妥钠(

2.镇静催眠作用:缩短REMS,改变正常的睡眠时相,久用停药后,出现反跳。

临床已少用。

1. 2. 抗惊厥:对小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊

厥,均有对抗作用。异戊巴比妥,但作用时间短,安全性

2. 3. 抗癫痫:苯巴比妥,用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。

3. 4. 麻醉及麻醉前给药:硫贲妥钠可用于静脉麻醉或诱导麻醉。苯巴比妥用于麻醉前

给药,使病人镇静,减少对手术的恐惧和紧张。

氯丙嗪

1. 治疗精神分裂症

2. 治疗神经官能症

3.治疗呕吐和顽固性呃逆

4. 低温麻醉和人工冬眠

1 抗精神病作用

①镇静和安定

②减少动物的自发活动,诱导其入睡,但对刺激有良好的觉醒反应;

③迅速控制躁狂症状

2 镇吐作用

小剂量:阻断延脑催吐化学感受(CTZ)的D2受体

大剂量:直接抑制呕吐中枢

对前庭刺激引起呕吐无效

抑制延脑催吐化学感受区旁呃逆中枢,治疗顽固性呃逆

抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵。

3 作用特点:

①使机体体温随环境温度变化而升降;

②不仅降低发热者体温,也能略降正常体温;

③能将体温降至正常温度以下。

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