佳维乐-全新机制的口服降糖药-药学篇
八大类口服降糖药优缺点比较
八大类口服降糖药优缺点比较但是常吃的药有哪些好和不好的地方，相信就不是每个糖友都清楚的事情了。
我们就来聊聊八大类口服降糖药的优劣之处吧！一、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。
优点疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管没有不良影响，没有癌症风险。
缺点容易发生低血糖及体重增加，个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物，糖适平更适合。
二、格列奈类主要有诺和龙、唐力，新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。
缺点价格较高，需多次服药，使用不当会引起低血糖。
三、二甲双胍类优点二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，有效降低血糖，此外，还可降低体重、血压及血脂，安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒，价格便宜，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
缺点胃肠道反应多，可达20%；心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣，降低餐后血糖，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
优点降糖效果肯定，肝肾等全身不良反应少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者，同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。
缺点主要为部分患者初用时有胃肠道不良反应(排气增多、胀气)，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用，肝肾功能不全者也应慎用。
注意与其他降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖治疗，进食双糖或淀粉类食物无效。
佳维乐(维格列汀片)
佳维乐(维格列汀片)【药品名称】商品名称：佳维乐通用名称：维格列汀片英文名称：Vildagliptin T ablets【适应症】本品适用于治疗2型糖尿病：本品可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖；本品可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。
【用法用量】成人当维格列汀与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时，维格列汀的每日推荐给药剂量为100【不良反应】维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床试验（研究时间至少为12周），这些安全性数据来自3784名受试者，受试者在研究过程中每日服用50 mg（每日给药一次）或100 mg （50 mg每日给药两次或100 mg每日给药一次）维格列汀。
在这些患者中，共有2264名患者接受的是维格列汀单药治疗，1520名患者接受的是维格列汀与其它药物合用治疗。
有2682名患者接受维格列汀100 mg每日给药治疗（其中，2027名患者50 mg每日给药两次；655名患者100 mg每日给药一次），1102名患者接受维格列汀50 mg每日一次治疗。
在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应，无需停药。
在研究过程中未发现患者的年龄、种族、药物暴露持续时间或每日给药剂量与药物不良反应之间的联系。
接受维格列汀治疗后，仅有极少数患者出现了血管性水肿，该事件的发生概率与对照组类似。
当维格列汀与血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）同时使用时，该事件的报告频率增加。
大部分患者出现血管性水肿的严重程度均为轻度，继续使用维格列汀仍可自行缓解。
在使用维格列汀过程中，有极少数患者报告了肝功能障碍（包括肝炎）。
在这些病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，且停药后肝功能检测结果均能够恢复正常。
从设有对照组的单药治疗临床研究和为期24周的合并用药临床研究数据可以看出，50 mg维格列汀（每日给药一次）给药组、50 mg维格列汀（每日给药两次）给药组和所有的对照组，ALT或AST检查结果≥ 3 × ULN的发生率（即连续2次检测结果或末次治疗期访视的检测结果出现上述异常）分别为0.2%、0.3%和0.2%。
“智能”降糖药
“智能”降糖药口服降糖药在糖尿病的治疗中占有很重要的地位，目前已有的口服降糖药包括双胍类、磺脲类（SU）、格列奈类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类（AGi）、噻唑烷二酮类（TZD）、二肽基肽酶-4抑制剂类（DPP-4i）、钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂类（SGLT-2i）。
其中，DPP-4抑制剂的作用机制独特，自2006年全球第一个DPP-4抑制剂上市以来，该类药物的研究和临床应用有了飞速的发展。
降糖原理20世纪初，有研究发现，当摄入营养物质后，从肠道分泌的某种激素可以刺激胰岛素分泌，从而产生降低血糖的作用，这类激素被命名为“肠促胰素”。
20世纪80年代，肠促胰素胰高糖素样多肽-1（GLP-1）被发现，它具有葡萄糖依赖性的刺激胰岛素的合成和分泌、抑制胰岛B细胞凋亡、抑制胰高糖素分泌等生理作用。
肠促胰素包括胰高血糖素样肽-1（以下简称GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（以下简称GIP），由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。
当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP可增加胰岛素的合成和释放。
GLP-1不独立促泌，而是对葡萄糖的促泌起放大作用。
具体而言，GLP-1与胰岛B细胞表面的GLP-1受体结合，依赖葡萄糖产生的三磷酸腺苷（ATP），转化为环磷酸腺苷（cAmP），促进细胞内钙库释放钙离子，从而促进胰岛素释放。
因此，葡萄糖浓度越高，三磷酸腺苷越多，GLP-1促进的胰岛素分泌越多，反之则少。
GLP-1促泌与葡萄糖浓度直接相关，是真正的葡萄糖依赖性。
此外，GLP-1还可以调节胰岛A细胞分泌胰高糖素。
GLP-1和GIP的活性受到二肽基肽酶-4（以下简称DPP-4）酶的抑制，后者可以快速水解肠促胰素，产生非活性产物。
DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4酶的活性，减少肠促胰素的降解，从而增加活性GLP-1和GIP的血浆浓度。
通过增加活性肠促胰素水平，DPP-4抑制剂能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并调节胰高糖素水平，从而降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
降糖药物的分类及降糖机制
降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。
磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。
主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。
常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。
（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。
常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。
GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。
单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。
肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
主要不良反应：胃肠道反应。
维格列汀说明书
老年人（≥65 岁） 老年患者无需调整给药剂量。 75 岁或 75 岁以上的患者使用经验有限，所以应慎用佳维乐。 （请参见 药理毒理和药代动力学）。
儿童患者（<18 岁） 因缺乏安全性和有效性数据，佳维乐不推荐在儿童和青少年患者中使用。
【佳维乐不良反应】 维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床试验（研究时间至少为 12 周），这些安全性数据 来自 3784 名受试者，受试者在研究过程中每日服用 50 mg（每日给药一次）或 100 mg（50 mg 每日给药两次或 100 mg 每日给药一次）维格列汀。在这些患者中，共有 2264 名患者接 受的是维格列汀单药治疗，1520 名患者接受的是维格列汀与其它药物合用治疗。有 2682 名 患者接受维格列汀 100 mg 每日给药治疗（其中，2027 名患者 50 mg 每日给药两次；655 名 患者 100 mg 每日给药一次），1102 名患者接受维格列汀 50 mg 每日一次治疗。 在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应，无需停药。在研究过程中 未发现患者的年龄、种族、药物暴露持续时间或每日给药剂量与药物不良反应之间的联系。 接受维格列汀治疗后，仅有极少数患者出现了血管性水肿，该事件的发生概率与对照组类似。 当维格列汀与血管紧张素转化酶抑制剂（ACE 抑制剂）同时使用时，该事件的报告频率增 加。大部分患者出现血管性水肿的严重程度均为轻度，继续使用维格列汀仍可自行缓解。 在使用维格列汀过程中，有极少数患者报告了肝功能障碍（包括肝炎）。在这些病例中，患 者一般未出现临床症状且无后遗症，且停药后肝功能检测结果均能够恢复正常。从设有对照 组的单药治疗临床研究和为期 24 周的合并用药临床研究数据可以看出，50 mg 维格列汀（每 日给药一次）给药组、50 mg 维格列汀（每日给药两次）给药组和所有的对照组，ALT 或 AST 检查结果≥ 3 × ULN 的发生率（即连续 2 次检测结果或末次治疗期访视的检测结果出现 上述异常）分别为 0.2%、0.3%和 0.2%。即使出现转氨酶水平升高，一般无症状、非进展性、 同时亦不出现胆汁淤积或黄疸。 在双盲研究中，患者接受维格列汀（单药治疗或合并其它药物治疗）治疗后出现的不良反应 按照器官系统分类和绝对发生频率列于下表。发生率分类为非常常见（≥ 1/10），常见（≥ 1/100， < 1/10），不常见（≥ 1/1,000，< 1/100），罕见（≥ 1/10,000，< 1/1,000），非常罕见（≤ 1/10,000）。 在依照发生频率分类的各组中，按照不良反应的严重程度由大到小进行排列。
全球首创，中国首发！多格列艾汀片开创血糖稳态调控新纪元
全球首创，中国首发！多格列艾汀片开创血糖稳态调控新纪元*仅供医学专业人士阅读参考糖尿病治疗领域又添新选择，首个GKA类药物为中国T2DM患者带来福音。
2022年10月8日，全球首创、中国首发的首个葡萄糖激酶激活剂（GKA）类药物多格列艾汀片（dorzagliatin tablets，华堂宁），由国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。
多格列艾汀片获批两个适应症，即单独用药治疗未经药物治疗的，或者在单独使用二甲双胍血糖控制不佳时，与二甲双胍联合使用，配合饮食和运动治疗成人2型糖尿病（T2DM），并且对于肾功能不全患者，无需调整剂量。
多格列艾汀片是全新作用机制的口服抗糖尿病药物，该药物旨在通过修复受损的葡萄糖传感器——葡萄糖激酶（GK）功能，重塑机体血糖稳态达到治疗目的。
在经历了十年的研发历程后，作为新一代抗糖尿病药物，多格列艾汀片具备五大创新特点：新概念，新疗效，新机制，新结构和新技术，它的获批意味着GKA类药物在T2DM患者中的应用价值首次“兑现”，为我国糖尿病领域再添治疗全新手段。
抗糖概念革新，GKA发挥血糖稳态调控的核心作用糖尿病的流行病学数据显示，2021年全球糖尿病患病人群约5.3亿（20岁-79岁），而我国患者就达到了约1.4亿[1]，其中，T2DM患者占到了90%以上[2]。
糖尿病有着复杂的发病机制，疾病负担大，并发症多，而针对糖尿病的现有治疗药物仍无法完全解决糖尿病患者的胰岛功能不断衰退的问题，患者对实现停药缓解和避免并发症发生发展仍有重大需求，以及全球糖尿病防治的年医药支出近万亿的严峻形势，临床亟需更加有效的治疗策略来控制糖尿病的进展和降低并发症发生风险。
修复受损的GK葡萄糖传感器功能，恢复机体对血糖变化的敏感性，重塑血糖稳态，有望成为实现这一目标的重要手段。
GK被发现至今已超过半世纪，人们将其形象地比喻为胰岛β细胞的“血糖传感器”[3]，它能感知血糖水平变化，并通过葡萄糖信号启动核心调糖靶器官（如肝脏、胰腺及肠道）之间的精密协作，是调控血糖水平的第一个关键酶，当机体葡萄糖水平升高时，能够激活胰岛细胞、肠道L细胞以及肝脏细胞的GK从而促进胰岛素、胰高糖素样肽-1（GLP-1）的分泌，以及促进肝糖原生成，抑制胰高糖素释放以及肝糖原的分解发挥降糖作用。
小康说药：佳维乐为什么能控制空腹血糖和餐后血糖？降糖作用怎样
小康说药：佳维乐为什么能控制空腹血糖和餐后血糖？降糖作用怎样糖尿病的治疗包括口服药和胰岛素两个部分。
口服药包括二甲双胍、磺脲类、格列奈类、α-糖苷酶抑制剂、DPP-4 抑制剂等等。
这期为大家讲述的佳维乐（全名叫维格列汀），就是一种比较常见的DPP-4 抑制剂糖尿病口服药物。
一、认识佳维乐通用名称：维格列汀片商品名称：佳维乐适应症：佳维乐主要用于治疗2型糖尿病。
也适合以下情况糖尿病患者的联合用药：可以和二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖；可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。
二、佳维乐的药理作用佳维乐的主要成分是维格列汀（DPP-4 抑制剂），它的药效主要来源于以下几点：保护胰岛β细胞：增加胰岛β细胞的数量，延长其寿命，并提高其生产效率，防止血糖忽高忽低；能抑制体内某些升血糖激素的分泌；抑制食欲：减慢胃的排空速度，解决饿得快的问题；有一定的心血管、肾脏保护作用；不导致发胖，单独应用时，基本不会引发低血糖。
因此，无论空腹血糖还是餐后血糖的控制，佳维乐这类DPP-4 抑制剂都适合。
三、适用/禁忌人群1、适用人群2型糖尿病患者注：具体应以医生的用药方案为准，不建议擅自用药。
2、禁忌人群不适用于1型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
严重胃肠道疾病患者禁用。
3、特殊人群孕妇、哺乳期妇女禁用。
四、常见用药疑问解答1、佳维乐应该什么时候服用？佳维乐可于餐前、餐时或餐后服用，没有特别限制。
一般早晚各一次，具体的服药剂量应据由医师根据大家的病情而定。
2、服药有哪些注意事项？糖友在第一年使用佳维乐时，需每三个月回医院测定一次肝功能，此后定期检测。
以了解病情的基线情况。
五、小康温馨提示其实血糖高不是最可怕的，最可怕的糖尿病带来的严重并发症，如心梗、中风都可能会危及生命。
除了糖尿病，高血压、高血脂也是心脑血管疾病的危险因素。
所以对于糖尿病患者，除了要积极合理服药控制血糖水平外，控制血压、血脂也同样重要。
佳维乐-维格列汀的独特优势和最新进展
基础胰岛素！
+
DPP-4 i ✓
考来维纶✓
MET 速释溴麦角环肽✓
或其它一
线药物
AG-i ✓
SU/GLN！
若治疗3个月仍不 达标采取胰岛素治 疗或胰岛素加强
糖尿病进展
AACE Comprehensive Diabetes Management Algorithm 2013
无症状
双药联合
或
三药联合
有症状
2.63 [1.75，3.96] 3.32 [1.00，10.99]
1.13 [0.82，1.55] 1.13 [0.82，1.54]
0.96 [0.60，1.54] 0.96 [0.60，1.54]
1.50 [1.11，2.04] 1.50 [1.11，2.04]
安慰剂组发生率 12.1% 5.4% 18.4% 29.4% 12.4%
双药联合*
GLP-1 RA✓
DPP-4 i✓ TZD！
**SGLT-2！
+
基础胰岛素！
考来维纶✓
MET 或其它一
速释溴麦角环肽✓
线药物
AG-i ✓
SU/GLN！
若治疗3个月仍 不达标采取三药 联合
*所列药物顺序体现推荐等级
**基于3期临床试验数据
三药联合*
GLP-1 RA ✓
TZD！
**SGLT-2！
39
1389
-1.5Kg
P<0.001
554
1383
Meta分析显示： 维格列汀治疗不增加患者低血糖发生风险
与安慰剂比较，DPP-4抑制剂低血糖的相对风险
组/亚组
试验数
例数
RR (M-H, fixed, 95% CI)
新型降糖药DPP_4抑制剂研究进展_陈文文
中国医院药学杂志２０１６年３月第３６卷第６期 Ｃｈｉｎ Ｈｏｓｐ Ｐｈａｒｍ Ｊ，Ｍａｒ ２０１６，Ｖｏｌ ３６，Ｎｏ．６
·综述·
· ５１１ ·
新型降糖药 ＤＰＰ－ ４抑制剂研究进展
陈文文，党和勤，耿涛，王彦辉，刘燕琳，尹玲，李振山 （泰山医学院附属医院药剂科，山东 泰安 ２７１０００）
［摘要］ 二肽基肽酶－４ （ｄｉｐｅｐｔｉｄｙｌ ｐｅｐｔｉｄａｓｅ－４，ＤＰＰ－４）是 研 发 新 型 降 糖 药 物 的 热 门 靶 点。 目 前，已 经 发 现 许 多 ＤＰＰ－４ 抑 制 剂，其中一些化合物已经进入临床应用。本文介绍了 ＤＰＰ－４抑制剂在降糖药中的地位及作用机制，综 述 了 近 年 来 不 同 结 构 类 型 ＤＰＰ－４抑制剂的研究进展。 ［关 键 词 ］ 二 肽 基 肽 酶－４；作 用 机 制 ；ＤＰＰ－４ 抑 制 剂 ［中 图 分 类 号 ］Ｒ９７７．１＋５ ［文 献 标 识 码 ］Ａ ［文 章 编 号］１００１－５２１３（２０１６）０６－０５１１－０７ ＤＯＩ：１０．１３２８６／ｊ．ｃｎｋｉ．ｃｈｉｎｈｏｓｐｐｈａｒｍａｃｙｊ．２０１６．０６．２１
各类降糖药之优缺点比较(
各类降糖药之优缺点比较全网发布：2014-09-26 17:23 发表者：王建华5158人已访问山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。
1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。
缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。
2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。
缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。
优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜，性价比高。
缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。
常用口服降糖药的应用
• 单药应用者漏服当日均可补服
• 联合用药者只要血糖不低也可当日补
DPP-4抑制剂
• 这类药物只需每天一次服用，餐前、餐后 皆可，漏服后于当日随后补服即可。
发药注意事项
• 给药前要了解血糖和胃纳情况 • 发药时再次提醒药物服用方法 • 吃饭后巡视病人服药情况 • 床边交接班时，再次检查病人服药情况
抑制胃排空，抑制食欲及摄食 改善外周组织对胰岛素的敏感性
西格列丁（捷诺维） 沙格列丁（安立泽） 维格列丁（佳维乐）
促进胰岛β细胞增殖，减少凋亡
DPP-4抑制剂作用特点
不增加体重 低血糖发生的风险小，基本没有引起低血糖 的风险 不增加心血管事件的发生率 可用于CKD4-5期患者
过敏反应
DPP-4抑制剂不良反应
α- 糖苷酶抑制剂
• 餐中想起漏服，可以马上补服；
• 吃完饭再补服的话，药物的降糖效果将会大打折 扣。就下餐前血糖监测情况而定
双胍类药物
• 如果二甲双胍的用量较小，可以通过加大活动量 的方式降低血糖而无需补服。
• 联合用药的患者也最好仅采用增加活动量的方式， 或者在明确血糖水平较高以后再补服，以减 少由 于用药时间变化，导致多种药物相互作用而 出现 低血糖反应。
定期检查血肌酐、肝功能、尿酮体。 对此药过敏者 在做造影检查使用碘化造影剂时，应暂时停用二
甲双胍
噻唑烷二酮降血糖作用机理
减轻胰岛素抵抗
保护β胰岛细胞功能 减少肝糖原异生作用
罗格列酮、 吡格列酮、 环格列酮
改善靶细胞对胰岛素的敏感性
T2DM
噻唑烷二酮的适应症
胰岛素抵抗伴有多囊卵巢综合症患者
联合用药时注意低血糖反应
出现低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注射，口服其它糖 类或淀粉无效
佳维乐(维格列汀片)使用说明
佳维乐(维格列汀片)【用法用量】成人、当维格列汀与二甲双胍合用时，维格列汀的每日推举给药剂量为 100mg，早晚各给药一次，每次50mg。
不推举使用100mg 以上的剂量。
本品可以餐时服用，也可以非餐时服用(请参见【药代动力学】)。
特别人群。
肾功能不全的患者、轻度肾功能不全患者((肌酐去除率≥50mL/min)在使用本品时无需调整给药剂量。
中度或重度肾损伤患者或进展血液透析的终末期肾病(ESRD)患者，不推举使用本品(请参见[留意事项]和[药代动力学])。
肝功能不全的患者、肝功能不全患者，包括开头给药前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT) 或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3 倍的患者不能使用本品(请参见【留意事项】和【药代动力学】)。
【留意事项】一般原则：本品不能作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。
本品不适用于 1 型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全的患者：由于本品在中度或重度肾功能不全患者或需要承受血液透析治疗的终末期肾脏疾病〔ESRD〕患者中的应用阅历有限，因此不推举此类患者使用本品。
肝功能不全的患者：肝功能不全患者，包括开头给药前血清丙氨酸氨基转移酶〔ALT〕或血清天门冬氨酸氨基转移酶〔AST〕大于正常值上限〔ULN〕3 倍的患者不能使用本品。
肝酶监测：在使用本品的过程中，罕见有肝功能障碍〔包括肝炎〕报告。
在报告病例中，患者一般未消灭临床病症且无后遗症，停药后肝功能检测结果恢复正常。
本品给药前应对患者进行肝功能检测，以了解患者的基线状况。
在第一年使用本品时，需每3 个月测定一次患者的肝功能，此后定期检测。
对于转氨酶上升的患者应复查以复核检测结果，并在其后提高肝功能检测的频率，直至特别结果恢复正常为止。
当患者的血清丙氨酸氨基转移酶〔ALT〕或血清天门冬氨酸氨基转移酶〔AST〕超过正常值上限〔ULN〕3 倍或持续上升时，最好停顿使用本品。
消灭黄疸或其他提示肝功能障碍病症的患者应停顿使用本品，并需马上联系其主治医师进展检查。
2024葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识
2024葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识糖尿病是一种常见的漫性非传染性疾病，患病率逐年升高，已成为全球性公共卫生问题。
中国是全球糖尿病第一大国患病率从1980年的0.67%攀升至2017年的12.8%。
糖尿病通常伴随各种急性／慢性并发症，疾病负担严重然而我国患者血糖达标率不及50%。
2型糖尿病type2 diabetes mellitus, T2DM)患者往往需要多药联用，临床治疗亟需新的药物选择。
葡萄糖激酶激活剂(glu cokinase activator, GKA)多格列艾汀(dorzagliatin)是我国自主研发的一种具有新型作用机制的口服降糖药物。
2022年9月30日，多格列艾汀片经国家药品监督管理局(Nationa l M edical Products Administration, NMPA)批准上市，适用千改善T2DM患者的血糖控制，可单药或与盐酸二甲双肌联合使用。
为新诊断及二甲双肌控制不佳的T2DM患者提供了新的药物选择。
目前，临床对多格列艾汀的使用经验较少，尚缺乏对其适宜人群、用法用量药物相互作用药物不良反应(adverse drug reaction, A DR) 识别和应对措施等方面的临床指导意见。
鉴千此，由北京医院牵头，国家老年医学中心、中国医药教育协会老年药学专业委员会联合中国药学会医院药学专业委员会组织相关临床医学、药学和循证专家，基千循证证据和临床实践、采用德尔菲法经过3轮专家意见收集和充分研讨拟定了《葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识》，旨在为多格列艾汀的临床合理用药提供参考。
1、药物概述多格列艾汀为异位变构葡萄糖激酶全激活剂，主要作用千胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶(glucokinase, GK)，可改善T2DM患者血糖稳态失调。
2022年12月19日，世界卫生组织药物统计方法学合作中心将多格列艾汀归为一种新机制的降糖药物，并编入ATC代码系统，代码为A10BX18。
最新常用口服降糖药的服药时间
常用口服降糖药的服药时间口服降糖药大致分为：双胍类，促胰岛素分泌剂，α糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂一、双胍类【代表药物】二甲双胍。
二甲双胍实在是太优秀了，目前一个药便自成一体。
【作用机理】不影响胰岛素的分泌，对正常人没有作用，对2型糖尿病人降血糖作用明显，不引起低血糖。
是糖尿病治疗的基石和首选用药。
1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖；2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖（糖异生）；3、抑制肝脏内的肝糖原输出的血液中；4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收；5、增加胰岛素受体的敏感性，减低胰岛素抵抗。
【服药时间】胃肠道副作用大，所以要随餐服用，或者餐后服用。
二、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列吡嗪（美吡达），格列齐特（达美康），格列本脲（优降糖），格列喹酮（糖适平等）；第三代：格列美脲（亚莫利）。
【作用机理】1、促进胰岛素分泌；2、增强胰岛素与其受体结合。
起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。
【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。
（二）格列奈类【代表药物】瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈【作用机理】促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。
低血糖发生率低。
【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。
三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药）【代表药物】西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）和利格列汀（欧唐宁），是一类新上市的降糖药，号称"五朵金花"。
【作用机理】进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。
本类药物抑制DPP-4的活性，增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。
一种全新的口服降糖药
一种全新的口服降糖药作者：倪婷婷邹大进来源：《糖尿病新世界》2010年第10期中国是糖尿病大国,中华医学会糖尿病学分会公布的统计显示,中国已有糖尿病患者4000万,95%左右的糖尿病患者属于2型糖尿病。
大部分2型糖尿病患者日常主要的治疗工作是控制血糖,然而,即使通过现有多种口服药物治疗和控制,目前中国仍有超过70%的患者无法达到理想的血糖控制。
因此除了患者对糖尿病知识的学习以及自我的管理有待加强,药物治疗的选择也至关重要。
对于药物,我们希望能够安全、有效的降糖,又不会产生太多其他的副作用。
捷诺维(西格列汀)属于一类全新的突破性创新药物——二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。
它通过抑制肠促胰岛激素的降解而提高其水平,进而发挥降糖作用。
胰高血糖素样肽1(GLP-1)是多种肠促胰岛激素中发挥胰岛素促泌作用的主要物质,GLP-1可抑制β细胞凋亡,促进β细胞新生,增加动物的β细胞数量。
捷诺维能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。
捷诺维100 mg口服后可使餐后GLP-1水平增加1～2倍以上,服药后次晨的GLP-1水平升高仍较明显,说明捷诺维不仅升高餐后GLP-1浓度,还增加GLP-1的基础水平。
研究显示,捷诺维单药对糖化血红蛋白(HbA1c)的降幅可达0.6%～0.9%。
亚洲多国进行的临床研究证实,可在亚洲患者中实现1%的HbA1c降幅,对空腹血糖和餐后血糖的降幅分别可达1.0～1.9 mmol/L和3.0～3.5 mmol/L。
与加用磺脲类药物相比,在二甲双胍基础上加用捷诺维至少可以获得相同的降糖幅度。
捷诺维对磺脲类失效的患者仍有显著的降糖作用。
增加体重是很多口服糖尿病药物带来的一个显著副作用,然而控制体重是捷诺维的一个比较重要的全新作用,捷诺维可以延迟胃的排空,作用神经介质,会产生一定的饱腹感,就可以达到控制体重的效果。
捷诺维能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平,即只有在血糖水平升高的情况下,捷诺维才发挥降糖作用,而在血糖水平正常时,则不会使其进一步降低。
加格列净作用机制
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感谢支持！正文：就一般而言我们的加格列净作用机制具有以下内容：加格列净作用机制详解一、引言随着现代医学的快速发展，针对各种疾病的治疗手段也日益丰富和精准。
在糖尿病治疗领域，加格列净作为一种新型的口服降糖药物，因其独特的作用机制而备受关注。
本文将详细探讨加格列净的作用机制，以期为读者提供全面深入的了解。
二、加格列净概述加格列净，属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂类药物，是近年来糖尿病治疗领域的一项重要创新。
它通过抑制SGLT-2的活性，减少肾小管对葡萄糖的重吸收，从而增加尿糖排泄，降低血糖水平。
这一作用机制使得加格列净在糖尿病治疗中展现出独特的优势。
三、加格列净的作用机制抑制SGLT-2活性SGLT-2是一种位于肾小管上皮细胞膜上的转运蛋白，主要负责将肾小球滤液中的葡萄糖重吸收回血液。
加格列净通过与SGLT-2结合，抑制其活性，阻断葡萄糖的重吸收过程。
这使得大量葡萄糖随尿液排出体外，从而降低血糖水平。
增加尿糖排泄由于加格列净抑制了SGLT-2的活性，肾小管对葡萄糖的重吸收减少，导致尿液中葡萄糖含量增加。
这种增加尿糖排泄的作用机制有助于降低血糖水平，并改善糖尿病患者的血糖控制。
改善其他代谢指标除了降低血糖水平外，加格列净还具有改善其他代谢指标的作用。
例如，它可以降低血压、减轻体重、改善血脂等。
这些作用机制使得加格列净在糖尿病治疗中具有更广泛的应用前景。
四、加格列净的临床应用加格列净作为一种新型的口服降糖药物，已在全球范围内广泛应用于糖尿病治疗。
新型口服降糖药——二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂
新型口服降糖药——二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂
蔡乐;刘萍
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】2010(37)5
【摘要】胰高血糖素样肽(GLP-1)在调节血糖方面起着重要的作用,但其在体内可迅速被二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解失活.DPP-Ⅳ抑制剂可有效抑制GLP-1的降解,通过促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、抑制食欲、减慢胃排空等作用调节血糖,具有不易引起严重低血糖事件、不引起体重增加等特点.本文对GLP-1和DPP-Ⅳ抑制剂的作用特点及已上市使用的西格列汀、维格列汀和沙格列汀的临床疗效、药代动力学以及不良反应等方面进行了综述.
【总页数】5页(P361-365)
【作者】蔡乐;刘萍
【作者单位】100853,北京,解放军总医院药品保障中心中药房;100853,北京,解放军总医院药品保障中心中药房
【正文语种】中文
【中图分类】R331.36
【相关文献】
1.新型降糖药--二肽基肽酶-IV抑制剂临床应用进展 [J], 栗娜(综述);王战建(审校)
2.口服降糖药二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂的多器官保护作用 [J], 郭衔;王翼;龙兆丰
3.新型降糖药--二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的临床应用进展 [J], 李欣宇
4.口服降糖药二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展 [J], 陈俊玲;黄帧桧
5.二肽基肽酶4及其抑制剂在新型冠状病毒肺炎
防治中的研究进展 [J], 陈志会;杨艳;凃玲;徐西振
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【安立泽沙格列汀片和佳维乐维格列汀片哪个好】安立泽沙格列汀片和佳维乐维格列汀片的区别
【安立泽沙格列汀片和佳维乐维格列汀片哪个好】安立泽沙格列汀片和佳维乐维格列汀片的区别安立泽沙格列汀片佳维乐维格列汀片￥66.00产品价格￥75.00安立泽用于2型糖尿病。
单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。
联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。
重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
功能主治佳维乐(维格列汀片)适用于治疗2型糖尿病：当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用。
沙格列汀主要成分佳维乐(维格列汀片)主要成分为维格列汀。
安立泽为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。
药品性状佳维乐(维格列汀片)为白色至微黄色片剂。
在本品的上市后使用过程中有以下不良反应的报告：超敏反应（包括速发过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹）。
由于这些不良反应是自发报告，来自样本量不确定的人群，因此无法可靠估计这些不良反应的发生率（参见禁忌和注意事项）。
（详见说明书）不良反应佳维乐(维格列汀片)不良反应常见的有眩晕、低血糖（但无严重低血糖事件报告）。
罕见有肝功能障碍（包括肝炎）报告。
在报告病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，停药后肝功能检测结果恢复正常。
罕见有血管性水肿报告；发生频率未知：荨麻疹、胰腺炎。
对二肽基肽酶-4（DPP4）抑制剂有严重超敏反应史（例如速发过敏反应、血管性水肿）的患者。
禁忌症对佳维乐(维格列汀片)或佳维乐(维格列汀片)中任一成份过敏者禁用。
口服，推荐剂量5mg，每日1次，服药时间不受进餐影响。
用法用量当维格列汀与二甲双胍合用时，维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg，早晚各给药一次，每次50mg。
不推荐使用100 mg以上的剂量。
一般情况：沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
口服降血糖药物
口服降血糖藥物楊智慧99/06彙整一.黃基尿素Sulfonylureas1.Glibenclamide / Euglucon / Gliben (5mg)2.Gliclazide / Syncon / Diamicron (MR 30mg 80mg)3.Glimepiride / Grumed / Amaryl/Normin (2mg)4.Glipizide / Glix / Minidiab (5mg)藥理作用:刺激胰臟的胰島素分泌.降低血糖.可降2%A1C副作用低血糖(尤以老人及腎功能差的病患).體重增加餐前服用效果佳禁忌:CHF.Liver cirrosis.(此藥大部分由肝臟代謝).Cr>1.5..Glipizide腎功能不全尚可使用.且空腹效果佳二.異構物類Meglitinide (glinides)1.Repaglinide / Rovonorm2.Nateglinide / Starlix藥理作用:刺激胰臟分泌胰島素.較不易有低血糖(可迅速刺激胰島素分泌.之後胰島素濃度又恢復正常)建議: Repaglinide餐前15分鐘先吃或隨餐服用.作用時間在用餐前後30分鐘適用於.三餐不定時又易於兩餐中間低血糖的病患(若當餐沒吃.藥不用吃) Repaglinide-腎功能不全者尚可使用.Nateglinide可控制餐後血糖.若與Sulfonylureas併用(藥理機轉相同.易導致嚴重低血糖)與雙胍類併用效果佳或改用胰島素副作用頭痛.暈眩.關節痛.禁忌:Cr>1.4 DC三.胰島素增敏劑Thiazolidinediones(TZDs)1.Rosiglitazone / Avandia (0.5mg.1mg)2.Pioglitazone / Actos藥理作用胰島素增敏劑抗高血糖藥物;非刺激胰島素分泌.故不會增加低血糖危險性刺激PPAR-r 降低胰島素組抗.在肝臟及周邊組織.增加胰島素在受體與又體後的作用須要使用三個月的時間.藥效才會出來禁忌肝功能異常.有研究顯示Rosiglitazone會使心臟病發作的機率升高43%.CHF人勿使用副作用體重增加.輕.中度的水腫.部分腸胃不適四.雙胍類Biguanides1.Metaformin / Loditon / Glucophage (500mg ER.850mg)藥理作用增加胰島素的敏感性.不會刺激分泌.故無增加低血糖的危險性抑制糖原分解而減少肝臟葡萄糖的生成.可降低空腹血糖.會引起輕微的體重減輕(2-5KG)在脂肪及肌肉組織增加胰島素所刺激的葡萄糖運送(改善胰島素的阻抗)刺要作用: 減少小腸對葡萄糖的吸收禁忌因經由腎臟排出故腎功能不全者禁用(M Cr>1.5 / F Cr>1.4)ㄧ日最大劑量<3000mg副作用:腹脹.噁心.絞痛.腹瀉(常是自限性或暫時性7-14天)建議:剛開始服用Metformin的病人.容易有腸胃症狀(噁心.想吐.拉肚子) 可衞教病患隨餐吃.適應藥物需要3週左右的時間.因為Metformin是降血糖及好的藥物.鼓勵病人給予時間適應~五.甲型葡萄糖分解媒抑制劑α-Glucosidase inhabitor1.Acarbose / Glucobay2.Miglitol / Glyset藥理作用抑制小腸絨毛周邊之α 葡萄糖解甘脢及胰臟α澱粉脢.個可降低醣類所引起之血糖上升.抑制這些酵素系統可延緩消化及葡萄糖吸收α 葡萄糖解甘脢----可在小腸絨毛周邊將寡醣.雙醣及三醣水解成葡萄糖及其他單醣α澱粉脢-------------可在小腸腸道將店粉水解成寡醣禁忌:因用於腸道.有腸疾的病患不適用.肝硬化禁用.Cr>2mg/dl不要使用副作用大劑量時肝指數可能異常.大劑量時有腸胃道(腹瀉.腹脹)症狀(自限性).可慢慢增加劑量減少腸胃道的副作用.合併刺激胰島素分泌劑會有低血糖的危險性.此時治療方式(只適合口服葡萄糖.乳糖及牛奶).其他醣類食物較不易迅速治療低血糖其他未使用之口服藥物一.二肽基肽酶-(DPP-IV)抑制劑1.sitagliptin(Januvia:佳糖維).默沙東(2007.7台灣核準)2.vitagliptin(Galvus).諾華(2007.9歐盟上市.台灣尚無)藥理作用:口服葡萄糖刺激胰島素分泌(腸道荷爾蒙劇加強葡萄糖引發的胰島素分泌)此荷爾蒙稱之為incretin 腸泌素腸泌素的作用:抑制升糖素分泌.促進胰島貝它細胞增生.減少凋亡.增加胰島素敏感度.降低胃排空速度.增加飽足感雖然腸泌素在血糖調解功效顯著.但type2DM病患的腸泌素分泌卻大量減低.導致作用不良.(雖然有一種天然腸泌素製劑可施打.但在血液中卻會被一種叫(DPP4)二肽基肽酶4所分解)於是發展出2種藥物來改善這樣的情況1.長效且可抵抗DPP4分解的類胰高血糖激素胜肽-1(2005.美國exenatide(Byetta))2.DPP4抑制劑-來延長患者體內類胰高血糖激素胜肽-1的血清半衰期及作用好處:2.腸降糖素類似物(INCRETINE MIMETICS)3.Amylin(台灣未上市)Fresh case BS<200 單獨使用Metformin 500mg(低劑量開始.降低副作用) BS>200 合併2種用藥Sulfonylureas+MetforminHbA1C>9% 就需使用胰島素.為了保護β-cell 的功能最好使用胰島素BS>150mg/dl 就有糖毒性(破壞力)TZD與Insulin最好不要合併使用(增加心臟疾病的風險)短效Insulin與Sulfroylureas/glinide 併用(低血糖)。
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-0.2 -0.4
-1.5 -1.8 -2.4
-0.6
-0.8 -1 -1.2 -1.4 -1.6 -1.38 -0.91
P=0.003
P＜0.01
P=0.000
1.Li C J, et al. Diabetology & Metabolic Syndrome, 2014, 6(1): 69.
2.Xiaoyan C,et al.Curr Med Res Opin. 2016 Jun;32(6):1131-6.
维格列汀：不经肝脏P450酶代谢的 DPP-4抑制剂，药物间相互作用少
更好控制空腹血糖
不经P450酶代谢 中重度肾功能不全患者无需掰片
维格列汀1,2
西格列汀 吡格列酮 沙格列汀 华法林 他汀类
P450
与下述临床常用药物间未观察到有临床意义的药物间相互作用
常用心血管药物 常用口服降糖药物 雷米普利、 缬沙坦、氨氯地平、地高辛、华法林、辛伐他汀 二甲双胍 、格列本脲 、吡格列酮
2004年
1998年
WHO和诺华公司共同将其命名为——维格列汀 世界上第一个DPP-4抑制剂研发成功
DPP-4抑制剂α/β细胞双重调节， 保证强效平稳降糖
DPP-4 抑制剂
强效，平稳降糖
•
由于促胰岛素分泌具有血糖依赖性，DPP-4抑制剂维格列汀在正常血糖浓度下并不增加胰岛素 分泌2，有研究表明DPP-4抑制剂维格列汀对健康受试者的血糖动态平衡无任何影响，未影响 血浆胰岛素和血糖水平1
25.5
25
20
P < 0.001
15
10 5 0
12.3
维格列汀 50mg bid
阿卡波糖 最高100mg tid
潘长玉、杨文英教授等牵头的一项24周，多中心、随机、双盲、平行组研究，纳入661例未服用降糖药物的T2DM 患者(HbA1c 7.5%-11.0%，BMI 20-40kg/m2，FPG<15.0mmol/L)，按2：1的比例分别接受维格列(50mg bid或 阿卡波糖最高300mg/d治疗，评估两种治疗方案的疗效和耐受性
BL： N： 8.14 36
维格列汀50mgBID
8.79 63
维格列汀50mgBID
8.36 66
沙格列汀5mgQD
8.22 61
西格列汀100mgQD
8.20 37
沙格列汀5mgQD
0
FPG自基线的变化(mmol/l)
FPG自基线的变化(mmol/l)
-0.5 -1 -1.5 -2 -2.5 -3
Matthews DR, et al. Diabetes Obes Metab. 2010;12:780–789
维格列汀 50mg bid与阿卡波糖最高剂量疗效相当的同时， 胃肠道反应更小，患者使用更安全
同等疗效，费用更低 安全性更好
维格列汀 vs. 阿卡波糖治疗24周胃肠道不良反应发生率 30
胃肠道不良反应发生率（%）
更好控制空腹血糖
• 不经P450酶代谢 中重度肾功能不全患者无需掰片 对于二甲双胍治疗血糖控制不佳的T2DM患者, • 加用维格列汀治疗,FPG降幅达2.4mmol/L,优于 沙格列汀和西格列汀
BL： N：
0
对于接受二甲双胍治疗血糖控制不佳的T2DM患者, 加用维格列汀较FPG降幅达1.38mmol/L,优于沙格 列汀
维格列汀说明书
中重度肾功能不全患者无需掰片(一天一片)， 日治疗费用减半至 4.25元
更好控制空腹血糖
不经P450酶代谢 中重度肾功能不全患者无需掰片
维格列汀最新说明书： 轻度肾功能不全患者（肌酐清除率≥50ml/min）在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾功能不全患者或 进行血液透析的终末期肾病（ESRD）患者中的推荐使用剂量为50mg，每日一次（请参见【药代动力学】）
1. Hu P, et al. J Clin Pharmacol. 2009 Jan;49(1):39-49.
2. He YL, et al. Diabetes Obes Metab. 2013 Dec;15(12):1111-9.
与传统口服药*相比的优势体现在：
同等疗效下维格列汀日治疗费用(8.5元*) 更低，节省医院医保基金支出
2013年
AACE指南更新推荐：DPP-4i作为血糖控制的一线用药 IDF老年T2DM管理全球指南：将DPP-4i纳入特殊人群血糖 管理治疗流程，推荐为一线备选药物 ADA&EASD联合立场声明、IDFT2DM管理全球指南：推 荐DPP-4i可以作为二线治疗用药；
2012年 2009年
AACE指南：首次将DPP-4i纳入治疗流程，可作为单药和联合治疗药物
*阿卡波糖和格列美脲
-21.9
-21.9
-25
P=0.0196
-27.45
-25
-30
维格列汀/二甲双胍：50/1000 mg bid 西格列汀/二甲双胍 SPC 50/1000 mg bid
Göke R., et al. Diabetes Metab. 2015 Jun;41(3):244-7.
中国头对头研究： 维格列汀与其他DPP4i相比，降低FPG更优
7.9
P<0.001
8
7.8
HbA1c平均值(%)
7.6 7.4 7.2 7 6.8
-1.1%
6.8
HbA1c=7.0%
6.6
6.4 6.2基线 治疗后研究中无严重不良事件发生
• 一项为期24周的观察性、多中心研究，纳入659例起始应用二甲双胍单药(850 mg bid)血糖控制不佳的2型糖尿病成人 患者，随机分配至维格列汀/二甲双胍 50/850mg组(n=366)或维格列汀/二甲双胍自由联合组(n=293)
Pan C, et al. Diabet Med. 2008 Apr;25(4):435-41.
强效达标，与西格列汀和沙格列汀相比，获益更多
更好控制空腹血糖
不经P450酶代谢，联合用药更安全
中重度肾功能不全患者无需掰片 ( 一天 一片)，日治疗费用减半至 4.25元
二维联合强效降低HbA1c达1.1%，血糖达标
总人群
基线FPG: 159.5mg/dL (n=98)
0
基线HbA1c＞7.9%的亚组
154.4mg/dL (n=98)
0
n=11
治疗14天FPG相比基线变化(mg/dL)
n=11
治疗14天FPG相比基线变化(mg/dL)
-5
-5
-10
-12.09
-10
-14.5
-15 -14.5
-15
-20
-20
安全性更好
*阿卡波糖和格列美脲
相同疗效下， 维格列汀与格列美脲、阿卡波糖相比，治疗费用更低
同等疗效，费用更低
通用名 维格列汀 格列美脲* （联用） 吡格列酮* （联用） 格列齐特* （联用） 阿卡波糖* （单药） 常用规格 50mg*14 日剂量* 50mg bid 平均中标价** （元） 63.0
宜合瑞®（二甲双胍维格列汀片）—宜早联合 瑞不可挡
相比单药显著降低HbA1c，降低FPG 优于西格列汀/二甲双胍复方制剂
低血糖风险低，不影响体重
使用简便，2年时依从治疗的患者 达到88.8%
日治疗费用比原研维格列汀和二甲 双胍之和低21%
MCC批号EU91803295 有效期2019-03-13，过期资料，视同作废
Rombopoulos G, et al. Int J Endocrinol.2015:251485..
德国研究头对头研究： 维格列汀与其他DPP4i相比，降低FPG更优
更好控制空腹血糖
不经P450酶代谢 中重度肾功能不全患者无需掰片
• 方法：随机、交叉、开放、阳性对照试验，入选99例二甲双胍(1000-2000mg/d)治疗血糖控制不佳的T2DM患者，随机分 为两组，阶段1分别接受维格列汀/二甲双胍或西格列汀/二甲双胍单片复方制剂治疗14天，随后经二甲双胍1000mg bid单 药洗脱14-28周，阶段2两组互换治疗方案，继续治疗14天，评估维格列汀/二甲双胍或西格列汀/二甲双胍单片复方制剂治 疗过程中FPG较基线的变化
佳维乐-全新机制的口服降糖药
MCC批号GAL1707004 有效期2018-07-04，过期资料，视同作废
自首个DPP-4i研发问世以来，DPP-4i在国际指南/ 共识中的地位逐渐提升，成为指南推荐的一线用药
2015-2017年
ADA&EASD、AACE指南更新： DPP-4i可作为全程血糖控制的推荐药物
翟所迪.药物流行病学杂志.2016;25(9):533-8.
二维联合与格列美脲疗效相当的同时， 低血糖风险更低，不增加体重
同等疗效，费用更低
低血糖反应更少
校正后体重的平均变化(kg) 低血糖事件数 较磺脲下降 二维联合无严重 低血糖事件
安全性更好
• 维格列汀较平均4.6mg格列美脲，低血糖风险低，不增加体重
4891 6004 4514
+609
+1609 +2722 +1232
维格列汀与上述口服降糖药疗效相当（HbA1c降幅相当）时，日治疗费用更低
日剂量*：头对头研究中，与维格列汀50 mg bid 达到相当的HbA1c降幅时所需的日剂量 平均中标价** 来自华招网的全国平均中标价（截止2015年8月）
无体重增加
1.5
1.2
1
组间差异
14倍
59 vs.838(SU)
0
0 vs.15(SU)
0.5 0 -0.3
-1.5kg*
* vs.磺脲P<0.01