氟哌酸

【药物名称】

中文通用名称：诺氟沙星

英文通用名称：Norfloxacin

其他名称：艾立克、氟哌酸、福沙、谷氨酸诺氟沙星、琥诺沙星、金娅捷、力醇罗、淋克星、淋沙星、路新安、诺氟氯辛、诺氧沙星、哌克利、日康、乳酸诺氟沙星、斯林齐、泰诺欣、盐酸诺氟沙星、益莱、Baccidal、Barazan、Brazan、Chibroxin、Fulgram、Lexinor、Linxacin、Nolicin、Norfloxacin Glutamate、Norfloxacin Hydrochloride、Norfloxacin Lactate、

Norfloxacin Succinil、Norfloxacinum、Norfolxacin、Norocin、Noroxin、Sebercim、Uroxacin、Utinor、Yroxacin、Zoroxin。

【临床应用】

主要用于敏感菌所致的下列感染：

1.泌尿生殖道感染，包括尿路感染、前列腺炎、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、淋病等。其中栓剂及药膜用于敏感菌所致细菌性阴道炎；小儿药粉用于由多重耐药且仅对本药敏感的细菌引起的儿童上、下泌尿道感染。

2.消化系统感染，伤寒及其他沙门菌属所致胃肠道感染及胆囊炎等。

3.呼吸道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。

4.还可用于五官科、皮肤科、产科及外科的感染性疾病。其中滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的外眼感染(如结膜炎、角膜炎)、沙眼、新生儿急性滤泡性结膜炎；注射剂结膜下注射或口服制剂也可用于治疗眼内感染。软膏用于脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等，还可控制烧伤肉芽创面感染，为植皮创造条件。

5.也可作为腹腔手术的预防用药。

【药理】

1.药效学

·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药物，作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成和复制而致其死亡。

本药具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，抗菌作用比萘啶酸和吡哌酸强10-20倍；对革兰阴性杆菌的抗菌活性较环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星低；对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差；对链球菌属抗菌活性更低；对支原体、衣原体、分枝杆菌等的作用较环丙沙星和氧氟沙星差。

·抗菌谱本药对革兰阴性菌具有良好抗菌作用，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等大部分肠杆菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、沙雷菌属；对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用；对革兰阳性需氧菌、衣原体及阴道滴虫也有效，对厌氧菌、不动杆菌、肺炎链球菌抗菌活性低。

2.药动学本药口服吸收迅速但不完全(30%-40%)，单次口服400mg和800mg 后1-2小时达血药峰浓度，分别为1.4-1.6mg/L和2.5mg/L。药物吸收后广泛分

布于体内各组织、体液中，在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管黏膜等组织中浓度均高于血药浓度，但在脑组织和骨组织中浓度低。血清蛋白结合率为10%-15%。少部分可通过肝脏代谢。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和胆道系统为主要排泄途径。给药量的26%-40%以原形经肾排出，28%-30%自胆汁和(或)粪便排出；小于10%的代谢产物经肾排出。本药消除半衰期为3-4小时，肾功能减退时可延长至6-9小时。

本药0.3%滴眼液2滴点眼后，5分钟结膜囊内浓度为1340μg/ml，然后迅速下降，半衰期10-15分钟，3小时后浓度为6.1μg/ml。

【注意事项】

1.交叉过敏本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。

2.禁忌症(1)对喹诺酮类药过敏者。(2)糖尿病患者。(3)孕妇。

3.慎用(1)肝、肾功能减退者。(2)有癫痫病史者。(3)有胃溃疡史者。(4)重症肌无力患者。

4.药物对儿童的影响在未成年动物中应用本药可致承重关节软骨永久性损害，因此不宜用于18岁以下患者。如感染由多重耐药菌引起者，细菌仅对喹诺酮类药呈敏感时，可在充分权衡利弊后应用。

5.药物对妊娠的影响本药可透过胎盘屏障，孕妇应禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

6.药物对哺乳的影响本药可分泌至乳汁，其浓度可接近血药浓度，哺乳妇女应用本药时应停止哺乳。

【不良反应】

1.消化系统可有口干、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等。少数患者可出现血清氨基转移酶升高，停药后可恢复。

2.精神神经系统可有头昏、头痛、抽搐、嗜睡或失眠等；偶有癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤；少数患者可出现周围神经刺激症状；有个案报道急性胃肠炎患者静脉滴注本药后出现面部麻木感、发作性触电样剧痛，似三叉神经痛。

3.泌尿生殖系统可引起血肌酸酐、血尿素氮升高；大剂量可致结晶尿；偶可发生血尿；个别患者使用本药栓剂偶有瘙痒感或烧灼感。

4.肌肉骨骼系统可有肌肉震颤、关节肿胀、关节疼痛等。

5.过敏反应可有皮疹、瘙痒、面部潮红、胸闷等；偶可发生渗出性多行性红斑及血管神经性水肿；少数患者有光敏反应。

6.血液少数患者可发生周围血象白细胞一过性降低，多属轻度。极个别缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)的患者服用本药，可能发生溶血反应。

7.眼可有视力障碍等，本药滴眼液可导致轻微一过性局部刺激，如刺痛、痒、异物感等。

8.其他静脉滴注可引起局部刺激、静脉炎等。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.与青霉素合用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。

2.与氨基糖苷类药及双去氧卡那霉素B联用对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。

3.本药与麦迪霉素合用有协同作用。

4.丙磺舒可减少本药自肾小管分泌约50%，合用时可因本药血药浓度增高而产生毒性。

结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类5.与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P

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的肝清除明显减少，血液消除半衰期延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状。

6.与抗凝药(如华法林)合用，可使后者的半衰期延长，血药浓度升高，应避免合用。

7.本药干扰咖啡因的代谢，使其血液消除半衰期延长，导致咖啡因清除减少，并可能产生中枢神经系统毒性。

8.与环孢素合用，可使其血药浓度升高。

9.含铝、镁等离子的抗酸药可影响本药的吸收，应避免合用。

10.尿碱化剂可减低本药在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

11.氯霉素和利福平可拮抗本药的药理作用。

12.本药与呋喃妥因的作用相互拮抗。

【给药说明】

1.本药静脉注射速度不宜过快。

2.本药宜空腹服用，并同时饮水250ml。

3.为避免结晶尿发生，宜多饮水以保持24小时排尿量在1200ml以上。

4.服用本药前2小时内不应服用含铁或锌的制剂及去羟肌苷。

5.应用本药应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

6.急性药物过量时，予以对症处理及支持疗法，并须维持适当的补液量。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.一般用法：一次100-200mg，一日3-4次；重症酌情加量，一日1600mg，分4次服用。

2.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染：一次400mg，一日2次，疗程3日。

3.其他病原菌所致的单纯性尿路感染：剂量同上，疗程7-10日。

4.复杂性尿路感染：剂量同上，疗程10-21日。

5.单纯性淋菌性尿道炎：单次800-1200mg。

6.急、慢性前列腺炎：一次400mg，一日2次，疗程28日。

7.一般肠道感染：一次300-400mg，一日2次，疗程5-7日。

8.伤寒沙门菌感染：一日800-1200mg，分2-3次服用，疗程14-21日。

·静脉滴注常用量为200mg稀释于5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注，

1.5-2小时滴完，一日2次；严重病例以400mg稀释于5%葡萄糖注射液500ml