常用血液系统药物简介

血液系统药物

一、抗凝药

肝素钠

(}{eparin Sodium，美得喜)

【药理】肝素是一种粘多糖，在体内体外均有强大的抗凝作用。静脉注射可使多种凝血因子灭活，即刻发生抗凝作用。其主要机制是引起抗凝血酶

Ⅲ(ATⅢ)构象改变，使之易与凝血酶结合，加速抗凝血酶Ⅲ使凝血酶灭活，从而抑制凝血酶及活化的凝血因子Ⅶ、Ⅺ、Ⅸ、X，发挥抗凝作用。另外，肝素还可促进血管内皮释放脂蛋白酯酶而有降脂作用。抑制炎性细胞的活性和炎性介质活性，具抗炎作用。抑制血管平滑肌增生、抗血管内膜增生作用。

肝素分子带有大量负电荷，口服不吸收，常静脉给药。抗凝活性t1／2与给药剂量相关，肝硬化患者t1／2延长。

【适应证】血栓栓塞性疾病，如深静脉栓塞、肺栓塞、脑栓塞、急性心肌梗死、弥散性血管内凝血、血液透析、体外循环手术、心导管检查等术中抗凝。

【用法】静注：成人每次O．5万～1万u，6 h一次，以生理盐水稀释后使用。

静滴：每日2万～4万U，加至5％葡萄糖氯化钠注射剂中，开始20滴／

min，以后20～30滴／min静脉缓慢滴注，大多用于急性血栓栓塞病。深部皮下注射每次O．5万～1万U，以后每8

h一次，总量1．5万～3万IJ／d。小剂量皮下注射每次2 000～4 000 u，每12

h一次。常用于防治急性早幼粒细胞白血病合并DIC或产后深静脉血栓症。小儿静滴每次50～60 u／kg，加至

5％葡萄糖氯化钠注射剂中使用。新生儿首次剂量30 u／kg，维持量每次50 U／kg。

【注意】①过量会导致出血。应用过程中要严密监测部分凝血活酶时间(AtrrT)，使其维持在参考值的1．5～2．5倍。发生异常出血，可以鱼精蛋白中和，每1

nag鱼精蛋白可中和100 u肝素。②肝素诱发的血小板减少。

③妊娠妇女可发生早产及胎儿死亡。④连续应用3～6个月，可致骨质疏松、自发性骨折。⑤引起皮疹、药热等过敏反应。

⑥肝肾功能不全、有出血倾向、消化性溃疡、严重高血压患者慎用。

【制剂】注射剂：5 000 U，12 500 U，25 000 U(125 U相当于1 mg)。

肝素钙

(}teparin Calcium)

【药理】本品与肝素钠作用相似，但是以钙盐的形式在体内发挥作用，肝素钙1万U 含钙O．15mmol／L，多用于皮下注射给药，每12

h皮下注射肝素钙1．25万U～2万U，血药浓度可稳定在100～300

U／L。其药浓度在血循环中缓慢扩散，不会减少细胞间毛细血管的钙胶质，也不改变血管通透性，克服了肝素钠皮下注射易致出血的副作用，且具有抗肾素和抗醛固酮活性。

【适应证】①术前、术中、术后低剂量疗法，预防和治疗血栓栓塞性疾病(肺动脉栓塞、冠状动脉栓塞、血栓性静脉炎、视网膜中央静脉栓塞等)、

DIC和血栓前期的高凝状态。②体外循环(心一肺装置、人工肾)，透析疗法和肠外营养，以防导管、探针插入时血液凝固，以及输血和一般血液检查时的抗凝剂。③调整血脂，用于动脉粥样硬化和高血脂的治疗。

【用法】大剂量：每日30 000 u，加入5％葡萄糖氯化钠注射剂500～1 000 ml中静滴。亦可皮下注射，每8 h一次8 000～10 000

U。用于急性肺梗死、急性凝血异常增高等疾病。②中剂量：每次10 000 U，加入生理盐水40 ml静注，每日1～2次。或10 000

U皮下注射，每12 h一次。⑧小剂量：每次5 000 U，每12～24 h一次，皮下注射。或每日1次皮下注射7 500 U。

用于冠心病不稳定心绞痛、高脂血症纠正高凝状态或急性早幼粒细胞白血病合并DIC 的防治。小剂量皮下注射的优点有：①肝素钙皮下注射时局部疼痛和淤斑明显轻于肝素钠。

②吸收均匀缓慢，形成低的有效血药浓度，能较长时间维持其抗凝和抗血栓作用。③应用小剂量时，不需要实验室监测凝血时间，十分安全。而应用大、中剂量时必须测定凝血时间而随时调整用量

(方法和要求同肝素钠)。

【注意】①偶见过敏反应，如皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、寒战、流泪等，应停止用药，可以用抗组胺类药物和肾上腺皮质激素治疗。②发现有皮肤紫斑、咯血或血尿等出血症状可酌情减量或停药。可应用鱼精蛋白硫酸盐

1 mg中和100 U肝素钙。③有活动性肺结核、溃疡病出血、颅内出血或严重外伤时应禁用，孕妇及产后妇女慎用。

【制剂】注射剂：5 000 U／1 m1、7 500 U／1 ml、10 000 U／1 ml。

低分子肝素(10w molecular heparins)

(低分子肝素钠盐：法安明，海普宁。低分子肝素钙盐：速避凝)

【药理】本品分子由强酸性硫酸化多糖组成，平均相对分子质量为5 000，其中约90％在2 000～9

000范围，其制剂有钠盐和钙盐。本品为抗血栓形成药物，由粗制肝素裂解而成。其药理作用与肝素基本相似，可促进组织型纤溶酶原激活物(t—PA)的释放，有助于血栓溶解。对因子Xa的抑制作用强于抗凝血酶的活性，与血浆蛋白血小板因子Ⅳ(PF4)结合力低，比肝素有更好的量效关系。对血小板聚集等的功能影响较肝素小，故用药后较少发生出血。本品有严格的剂量依赖性。

【适应证】主要用于血管栓塞，预防血液透析或血液过滤的凝血。

【用法】本品可供静脉和皮下注射，不可肌内注射。各商品制剂含肝素氨基葡聚糖片段的抗FXa国际单位(IU)各不相同，推荐剂量也不同，使用时应注意规格和说明。皮下注射部位为腹壁皮下注射。

【注意】①基本同肝素，但较少发生出血。②过量急救：1 nag鱼精蛋白可拮抗100抗Xa单位的低分子肝素钠的作用。

【制剂】注射剂。

双香豆素

(：Dicoumarol，Bishydroxy coumarin．Cumarene)

【药理】本品能竞争性地阻断维生素K与肝脏中某些蛋白质的结合，抑制肝细胞微粒体使其不能利用维生素K合成凝血因子I、Ⅶ、Ⅸ、X而发生凝血作用。由于本品对已合成的凝血因子无直接的作用，故疗效缓慢。又由于本品停药后须待凝血因子恢复到一定水平后作用才消失，故疗效维持时间长。

【适应证】主要用于预防及治疗静脉血栓、肺梗死、心肌梗死、心房纤颤引起的梗死及外科手术后需要预防血栓形成。