作用于血液及造血系统的药物
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1、治疗缺铁性贫血; 2、用于诊断缺铁性贫血;
1、胃肠刺激,宜饭后服 2、引起便秘
叶酸类 【药理作用】
叶酸
还原
甲基化 VitB12 甲基VitB12
5-甲基四氢叶酸
四氢叶酸
(食物中)
四氢叶酸可以结合多种一碳单位 作为辅酶,传递一碳单位,参与 体内多种生化代谢。
【临床应用】
1、治疗巨幼红细胞性贫血。 2、恶性贫血,需合并应用维生素B12。 3、甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所 致的巨幼红细胞性贫血用甲酰四氢叶酸 治疗。
双香豆素
华法林
【药理作用】 抗凝特点:
1、作用缓慢、持久
2、体内抗凝,体外无效
香豆素类的药理作用机制
香豆素的抗凝特点:作用缓慢、持久,体内抗凝, 体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。
香豆素
拮抗
氢醌型VitK
NADH
环氧型VitK
因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa
【体内过程】
1、口服有效,但起效慢; 2 、 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 达 90 ~ 99%; 3、肝脏代谢,肾脏排泄。
缺铁性贫血
巨幼红细胞性贫血
原始红 细胞
网织 红细 晚幼胞 红细 胞 中幼 红细 胞
再生障碍性贫血 溶血性贫血
早幼 红细 胞
铁
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剂
【体内过程】 【临床应用】 【不良反应】
影响铁吸收的因素:胃酸、维生素 C、食物中的果糖等促进吸收;胃酸 缺乏、食物中的高磷、高钙、四环 素等不利于铁的吸收。 ----排泄:主要途径为随着肠粘膜 细胞的脱落排出,部分经胆汁、尿 液、汗液排出。
【临床用途】
小剂量阿司匹林(50~75mg) 广泛用于预 防和治疗心脑血管栓塞性疾病。
【不良反应】
消化道出血和消化道溃疡。
第三节 促凝血药 维生素K
【分类与来源】
维生素K1:脂溶性,存在于植物中。 维生素K2:脂溶性,由肠道细菌合成。 维生素K3、维生素K4 :人工合成品,水溶性。
【临床应用】
【临床用途】 【不良反应】
用于血栓栓塞性疾病,防止血栓形成 与发展。 优点:口服有效,作用持久,应用方 便。 缺点:起效慢,剂量不容易控制。
过量引起自发性出血, 可用维生素K对抗,必要 时用新鲜血液或血浆。 禁忌症同肝素。
第二节 纤维蛋白溶解药
定义:是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶, 促进纤维蛋白溶解,从而溶解血栓的药物, 又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性 疾病,对已机化的血栓无法复通。 常用纤维蛋白溶解药
作用于血液及造血系统的药物
程玉芳
主要内容
凝血 抗凝血 促凝血
贫血 缺铁性 巨幼
第一节
抗凝血药
第一节
抗凝血药
抗凝血药:指通过影响凝血因子,抑制
血液凝固的一类药物。 肝素(注射)
药物分类
香豆素(口服) 用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。
肝素(heparin)
来源: 最初从肝脏发现而得名,药用的肝
素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。
【不良反应】
用于维生素K缺乏引起的出血, 多见于: 1、慢性腹泻,胆汁缺乏 2、新生儿、早产儿出血 3、长期应用广谱抗生素 4、应用口服抗凝药引起的出血
1、维生素K1静脉注射太快可致颜面潮红、 呼吸困难、胸痛、虚脱;
第四节
抗贫血药
贫血的定义:循环血液中红细胞
数和血红蛋白量低于正常。
贫血的临床类型:
精氨酸
肝素
(-)
赖氨酸 (+)
AT-III
精氨酸 Ⅱa Ⅸ a
肝素
(-)
A
活化的凝血因子 Ⅱa, Ⅸ a, Ⅹ a, Ⅺ a, Ⅻ a, ⅩⅢ a,
慢 AT-Ⅲ
凝血因子失活
B
活化的凝血因子 Ⅱa, Ⅸ a, Ⅹ a, Ⅺ a, Ⅻ a, ⅩⅢ a,
快速
AT-Ⅲ 加 肝素
凝血因子失活
【体内过程】
1、口服不吸收;皮下和肌肉注 射引起血肿,常静脉给药。 2、主要被单核-巨噬细胞系统破 坏,少量以原型经肾脏排泄。
【禁忌症】
肝、肾功能不全、出血素质、 消化性溃疡、严重高血压、 孕妇都禁用肝素。
低分子量肝素
普通肝素降解后分离得到。 作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活 性, 对其他凝血因子影响小,在发挥抗 凝血作用时,较少发生出血。 常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。
香豆素类
口服抗凝药
是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,因 口服有效,又称口服抗凝药。 代表药:
链激酶 尿激酶 组织型纤溶酶原激活物(t-PA) 阿尼普酶
第三节
抗血小板药
是一类可以抑制血小板粘附、聚集 和释放等功能的药物。
根据药物作用机制分类
• 抑制血小板代谢药物(阿司匹林)
• 阻碍ADP介导的血小板活化药物 (噻氯匹定)
一、抑制血小板代谢药物
阿司匹林(aspirin)
又名乙酰水杨酸 抗血小板聚集作用机制:不可逆地抑制血 小板环氧酶的活性,抑制花生四烯酸的代 谢,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而 抑制血小板的聚集和血栓形成。
口服维生素B12必须与 胃粘膜壁细胞分泌的 “内因子”形成复合 物,才易吸收。
第五节
为葡萄糖的聚合物 分类:右旋糖酐70
血容量扩充剂 右旋糖酐
中分子量
右旋糖酐40
右旋糖酐10
低分子量
小分子量
【药理作用】
1、提高血浆胶体渗透压,扩充血容量,维持 血压。 2、低分子、小分子右旋糖酐抑制血小板、红 细胞聚集,降低血液粘滞性,改善微循环和 组织灌流,防止休克后期血管内凝血。
维生素B12
是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需 的成分。 药用的维生素B12是从放线菌属灰链丝菌的 发酵液中分离提出的。
维生素B12富含于动物内脏、牛奶、蛋黄中, 植物中含量很少。
【药理作用】
【体内过程】 【临床应用】
1、恶性贫血、巨 幼红细胞性贫血 2、神经系统疾病
1、促进四氢叶酸的循环利用 2、参与神经系统的代谢:参 与三羧酸循环,与神经髓鞘脂 蛋白合成有关。
【临床应用】
1、血栓栓塞性疾病 防止血栓 形成和扩大。2、弥漫性血管内 凝血 (DIC) 3、体外循环、血液透析、心导 管等抗凝。4.防治心肌梗死,脑 梗死,心血管手术及外周静脉术 后血栓形成.
• 【不良反应】
1、过量引起自发性出血,可用鱼 精蛋白对抗。 2、孕妇应用,引起早产和胎儿死 亡。 3、长期应用引起骨质疏松,发生 自发性骨折。
化学结构
【药理作用】
1、抗凝, 特点 2.其他作用:
(1)体内体外均有抗凝作用。 (2)作用强大、迅速。
------ 释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒和极低密 度脂蛋白,起调血脂作用。
------ 抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有 抗炎作用。
抗凝机制
肝素 & AT-III
赖氨酸 (+)
(+)
AT-III
感染
DIC病理过程
病因 肝病
产科意外 凝血系统被激活
继发纤溶亢进 血液凝固性增强 微血栓 栓塞
消耗大量凝血因子和血小板 出血 休克
3、抑制并降低某些凝血因子活性及抗血小板 作用,可以防止血栓的形成。
【临床应用】
【不良反应】
1、低血容量休克:如失血、创伤、烧 伤、中毒等。 2、防治弥漫性血管内凝血(DIC) 3、血栓性疾病:脑血栓、心肌梗死、 心绞痛及手术后的血栓形成等。
1、过敏反应:皮肤瘙痒、荨麻 疹、哮喘发作、发热、过敏性休 【禁忌症】 克。 2、过量可致出血,如鼻衄、牙 龈出血、皮肤粘膜出血等。 充血性心力衰竭患者、 出血性疾病患者、肝、 肾功能不全者。