作用于血液及造血系统的药物
第05篇1-作用于血液及造血系统的药物资料讲解
用于防治血栓栓塞性疾病，治疗初期常与肝素合用， 作用持久，剂量不易控制
最主要的不良反应是出血，凝血酶原时间过长或出现
出血时，应立即停药，并静注VitK对抗
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抗血小板药
血小板与异常或损伤的血管内皮接触后， 可导致粘附、聚集和释放反应，对血栓 形成有重要作用
抗血小板药通过抑制血小板聚集和血小 板释放反应防止血栓形成
等都可使体内缺铁，而出血贫血（食物中只要
含10-15mg就能满足需要）
体内过程特点：
吸收部位：十二指肠和空肠上段
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吸收的形式：以Fe2+形式吸收
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促进白细胞增生药
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血容量扩充药
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常见的不良反应为过敏反应、用量过大引起自发性 出血。解救：缓慢静注硫酸鱼精蛋白
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香豆素类——
双香豆素、华法林
抗凝机制：竞争性拮抗VitK的作用，干扰肝合成依赖 VitK的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而抑制血液凝固， 只在体内有效
本类药物的吸收和代谢的个体差异较大：双香豆素口 服吸收不规则且不完全。血浆蛋白结合率高；华法林 口服吸收快而完全，妻小较快，持续时间较短
临床上常用的药物有：阿司匹林、磺吡 酮、双嘧达莫（潘生丁）、噻氯匹定等
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阿司匹林：使血小板内花生四烯酸代谢过程唑 的环氧化酶的活性部位乙酰化，失去活性，而 不能转变为过氧化物（PGG2、PGH2），不能 形成血栓素A2（TXA2）
磺吡酮：作用机制与阿司匹林类似，但较弱， 与血小板氧化酶的结合也是可逆的。对出血时 间无影响。临床多用于缺血性心脏病、脑血管 疾病，与抗凝血药合用效果更佳
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
作用于血液与造血器官的药物
作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分，负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。
然而，由于各种原因，血液系统可能会发生功能障碍或疾病。
在这种情况下，药物的使用可以发挥重要作用，帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。
以下是一些作用于血液和造血器官的药物。
1.抗凝血药物：抗凝血药物可以防止血液过于凝结，预防血液栓塞的发生。
常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。
2.血小板抑制剂：血小板是血液中的一种细胞成分，参与血栓形成。
血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能，从而预防血栓的产生。
常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。
3. 造血生长因子：造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞，用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。
常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子（rhG-CSF）和红细胞生成素（EPO）等。
4.铁剂：铁是红细胞合成的重要成分，而缺铁会导致贫血。
铁剂可以补充体内的铁元素，促进红细胞的合成。
常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。
5.免疫抑制剂：免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性，适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。
常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。
6.补体调节剂：补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统，参与炎症和免疫反应。
补体调节剂可以调节补体系统的活性，用于治疗与补体异常相关的疾病。
常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。
7.治疗白血病的药物：白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。
常用的治疗白血病的药物包括化疗药物（如环磷酰胺和长春新碱）、靶向药物（如伊马替尼和达沙替尼）和免疫治疗药物（如帕珠单抗和尼白格雷等）等。
总而言之，血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
作用于血液和造血系统的药物PPT
2 出血风险
调整药物剂量，监测凝血 功能，避免外伤。
3 免疫抑制
增强营养摄入，注意个人 卫生，防止感染。
药物不良反应监测和报告
不良反应定义
明确不同药物不良反应的定义和识别方法。
监测与评估
通过实验室检测和临床反应观察，评估不良反应的严重程度。
报告与教育
及时报告不良反应，提供药物教育和指导，确保患者安全。
2
供体选择
筛选合适的干细胞供体，确保兼容性和成功的移植。
3
移植过程
注射干细胞，替换受损骨髓，并恢复被破坏的造血功能。
抗凝药物的种类及药理作用
类型 华法林 肝素 拜阿司匹林
药理作用 抑制凝血因子合成，预防血栓形成。 激活抗凝酶，延长凝血时间。 抑制血小板聚集，阻止血栓形成。
药物对血液系统的副作用及应对策略
作用于血液和造血系统的 药物
探索血液和造血系统中药物的重要作用，了解药物分类、机制以及治疗白细 胞增多症、造血干细胞移植等方面的应用。
药物分类及机制
血液透析剂
通过滤清血液中的废物和过剩的液体，帮助清 除毒素和维持化学平衡。
造血刺激因子
刺激骨髓产生更多的血细胞，提高患者的造血 功能。
抗凝剂
防止血液凝结，预防血栓形成和血液循环障碍。
抗纤维化剂
减少血管的纤维化进程，改善血流和氧气供应。
白细胞增多症的治疗药物
巯基嘌呤（6-MP）
通过抑制DNA合成，降低白细胞 增多症的风险。
化疗药物
免疫疗法
抑制白细胞的生长，降低其数量。
通过激活免疫系统，增强对异常 白细胞的杀伤作用。
造血干细胞移植药物及应用
1
预处理药物
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分，抑制或促进造血过程，对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点，血液和造血系统药物可以分为以下几类：血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等，常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等，常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等，常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂，可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙，可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用，因此使用这些药物时需要注意以下事项：•在使用血液凝聚抑制剂时，易出现出血的情况，应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时，会增加心血管疾病的发生率，应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生，应当密切监测病情并定期检查。
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体内总铁量约4g，其中血红蛋白铁占60～70％ 。
肝、脾骨髓
网状内皮细 胞中。
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铁吸收
1.食物中铁(Fe)主要以Fe2＋离子形式存在。 2.从十二指肠及空肠上段,经肠黏膜上皮被吸收
。
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1. 胃酸或稀盐酸，酸性环境有利于铁离子化，可促
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2.能促进细胞分裂、维持神经髓鞘完整性。（1） 促使脂肪酸中间产物甲基丙二酰CoA变成琥珀 酰CoA，参加三羧酸循环，这与神经髓鞘脂质 合成相关。
脂肪酸
脱氧腺苷 (变位酶辅酶)
甲基丙二酰CoA
琥珀酰CoA
变位酶
三羧酸循环
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注射铁剂副作用
短期
长久
过敏反应 局部疼痛、色素从容、结节 急性静脉炎
铁中毒 氧化应激 动脉粥样硬化
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惯用口服铁剂比较
商品名 速力菲
成份
铁状态 铁元素含量 疗效 性价比
琥珀酸亚铁 Fe²﹢
35%
好高
力蜚能
多糖铁复合物 Fe³﹢
复合物
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【制剂选择】
口服铁剂 硫酸亚铁 最惯用，吸收率较高，不良反应较多
，价廉，为首选铁剂 枸橼酸铁铵 为三价铁剂，必须还原为亚铁盐才
能吸收，故吸收率差。但易溶于水，可配成糖浆 ，适于儿科应用 注射铁剂
右旋糖酐铁 仅用于少数严重贫血而又不能口服 者，不良反应多
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【药代动力学】
口服铁剂或食物中外源性铁都以Fe2+ 形式在十二指肠和空肠 上段吸收。胃酸、维生素C、食物中的果糖、半胱氨酸等有 助于Fe3+ 的还原，可促进吸收。胃酸缺乏和服用抗酸药不利 于Fe2+的形成，影响铁的吸收。茶叶及含鞣酸的植物药，高 钙、高磷酸盐食物（如牛奶），可使铁沉淀，也有碍铁的吸 收。四环素等可与铁络合，也不利于铁的吸收。 Fe2+被吸收 入血后迅速被氧化为Fe3+ ，与转铁蛋白结合运送到肝、脾、 骨髓等造血组织及贮铁组织，与去铁铁蛋白结合为铁蛋白贮 存。肠道及皮肤细胞脱落是其主要排泄途径，少量经胆汁、 汗液和尿等排泄。每日失铁量约1 mg。
+ 其他不良反应有：胃肠反应、过敏、致畸等。 + 禁忌证同肝素。
（三） 体外抗凝血药
+ 枸橼酸钠（sodium citrate，柠檬酸钠）
【药理作用】
+ ——体外抗凝 + 枸橼酸根离子+ Ca2+<血浆>
可溶性络合物 <难解离>
血Ca2+↓
抗凝血
【临床应用】
+ 仅用于体外血液保存
每100 ml全血中加入2. 5 %枸橼酸钠溶液10 ml 。
【药代动力学】
华法林口服吸收迅速而完全，2 ~ 8小时血药浓 度达峰值，与血浆蛋白结合率为90 % ~ 99 %， 经肝脏代谢，半衰期为10 ~ 60小时。
【药理作用】
+ ——体内抗凝 ：缓慢、持久。 + 机制：化学结构与维生素K相似，竞争性拮抗
维生素K，使肝内凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的 合成受阻。 + 对巳合成的凝血因子无影响，故体外用药无效。
链激酶（SK）
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肝、肾功能不全、出血素质、 消化性溃疡、严重高血压、 孕妇都禁用肝素。
低分子量肝素
普通肝素降解后分离得到。
作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活
性, 对其他凝血因子影响小,在发挥抗 凝血作用时,较少发生出血。 常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。
香豆素类 口服抗凝药
是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因 口服有效，又称口服抗凝药。 代表药：
VitB12
四氢叶酸
甲基VitB12
四氢叶酸可以结合多种一碳单位 作为辅酶，传递一碳单位，参与 体内多种生化代谢。
【临床应用】
1、治疗巨幼红细胞性贫血，合并应用 维生素B12效果较好。
2、甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所 致的巨幼红细胞性贫血用甲酰四氢叶酸 治疗。
维生素B12
是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需 的成分。
作用于血液及造血系统的药物
主要内容
凝血
贫血
抗凝血
缺铁性
促凝血
巨幼
第一节 促凝血药 维生素K
【分类与来源】
维生素K1：脂溶性，存在于植物中。 维生素K2：脂溶性，由肠道细菌合成。 维生素K3、维生素K4 ：人工合成品，水溶性。
【临床应用】 【不良反应】
用于维生素K缺乏引起的出血， 多见于： 1、慢性腹泻，胆汁缺乏 2、新生儿、早产儿出血 3、长期应用广谱抗生素 4、应用口服抗凝药引起的出血
贫血的定义：循环血液中红细胞
数和血红蛋白量低于正常。
贫血的临床类型：
缺铁性贫血
原始红 细胞
早幼 红细 胞
巨幼红细胞性贫血
网织
晚幼再红胞细生障碍性贫血
红细
胞 溶血性贫血
中幼 红细 胞
作用于血液与造血系统的药物
不良反应
1.自发性出血 2. 发生率约10%，任何部位
均可发生，如泌尿道、胃肠 道、各种粘膜、关节积血、 伤口甚至颅内出血等。需密 切观察出血的症状和体征。 3.过量出血用硫酸鱼精蛋白解
硫酸鱼精蛋白( )
是肝素拮抗药，分子中含 大量精氨酸，带强碱性，能 与强酸性的肝素结合，使其 失去抗凝能力，用于治疗肝 素过量引起出血。
禁忌证 有出血倾向、肝肾功能
不全、溃疡病、严重高血 压、脑出血、孕妇、先兆 流产、手术后等患者。
2.血小板减少症
中度 常见,血小板聚集所致。
重度 少见,形成抗血小板抗 体，应停药，改用口服抗凝药。
治疗前及治疗过程中经常检 查血小板计数。
3. 长期应用可致骨质疏 松，产生自发性骨折、 短暂脱发和过敏反应等。
肝素从肝素Ⅲ -凝血酶复合 物中解离，游离肝素再与Ⅲ 结合继续发挥作用
2. 抗动粥作用
降血脂作用 小剂量肝素能 促使附着毛细血管壁上脂蛋 白脂酶和肝脂肪酶释放，使 血液中甘油三酯分解 ，使 乳糜微粒和分解代谢加 速， ，游离脂肪酸 。
保护血管内皮细胞 抑制血小 板的粘附聚集
抗血管平滑肌增生作用
3.其它作用
是一类干扰凝血 因子，阻止血液凝固 的药物。
肝素
化学结构
肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由 葡萄糖胺和葡萄糖醛酸双糖单位交替 组成的粘多糖硫酸酯，其中硫酸根占 40%，带大量阴电荷，-
O
O
O 3-
O
3 乙酰葡糖胺
3葡萄糖醛酸
分子量 3000～30000， 平均15000
来源 药用肝素从猪、牛、 羊等动物的肠粘膜 或牛肺中提取
药物相互作用
1.与碱性药配伍禁忌
如抗组胺药、奎尼丁、 氯丙嗪、庆大霉素、头孢 菌素等。
作用于血液及造血系统的药物
作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体重要的生理系统之一，负责携带氧气和养分到达身体各个部位，并将产生的废物和二氧化碳排出体外。
因此，血液及造血系统的正常功能对人体健康至关重要。
然而，由于各种原因，这个系统有可能受到疾病的侵袭。
幸运的是，现代医学提供了许多药物来治疗和预防与血液和造血系统相关的疾病。
以下是一些作用于血液及造血系统的药物的介绍。
1.抗血小板药物：血小板在止血过程中起着关键作用，但过多的血小板聚集可能导致血栓形成和心血管疾病。
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，能够抑制血小板的聚集，预防心脑血管疾病的发生。
2.抗凝药物：抗凝药物用于延缓或阻止血液凝固，预防血栓形成。
最常用的抗凝药物是肝素和华法林，通过抑制凝血因子的活性来防止血栓形成。
3.造血促进剂：造血系统的功能不足可能导致贫血、再障和免疫功能低下等问题。
造血促进剂，如重组人造血促进因子（例如促红细胞生成素和促血小板生成素）能够刺激骨髓中血细胞的生产，治疗和预防贫血等相关疾病。
4.抗贫血药物：贫血是血红蛋白或红细胞数量减少的疾病。
治疗贫血的药物包括铁剂、维生素B12和叶酸等。
铁剂补充血液中的铁元素，维生素B12和叶酸参与红细胞的生成过程。
5.血栓溶解剂：血栓溶解剂可用于溶解血栓。
最常用的血栓溶解剂是组织型纤溶酶原激活剂（tPA）和尿激酶，它们能够通过激活纤溶酶原来溶解血栓，用于急性心肌梗死和脑卒中的治疗。
6.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的病理过程。
常用免疫抑制剂包括环孢霉素和甲氨蝶呤等，用于治疗自身免疫性溶血性贫血和再障等疾病。
7.白细胞促进剂：白细胞是人体免疫系统的关键部分，对抵抗感染起着重要作用。
白细胞促进剂包括粒细胞集落刺激因子和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子等，它们能够促进骨髓中白细胞的生成，增强免疫功能，预防感染。
8.红细胞替代剂：红细胞替代剂包括血红蛋白基因修饰技术制备的血红蛋白制剂，能够替代丧失功能的红细胞，提供氧气运输功能，治疗重度贫血。
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第6章：作用于血液和造血系统的药物
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第五节 抗贫血药和促白细胞生成药 一、抗贫血药 铁制剂 主要用于治疗缺铁性贫血。尤其对慢性 失血(如月经过多、子宫肌瘤、痔疮出血 等)、营养不良、儿童生长发育、妊娠等 所引起的贫血疗效较好，用药后一般症状 迅速改善，血红蛋白约4～8周接近正常。
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影响吸收因素 胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸 等有助于铁的还原，可促进吸收。 胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣 酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收。 四环素等与铁络合，也不利铁吸收。
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组织型纤溶酶原激活剂（tissuse-type plasminogen activator；t-PA） 组织型纤溶酶原激活剂是利用基因重组 技术合成的药物，含有527个氨基酸。 其能激活内源性纤溶酶原使之转变为纤 溶酶。溶栓作用较强，对血栓具有选择 性，作用快。用于治疗肺栓塞和急性心 肌梗死。阻塞血管再通率比链激酶高， 且副作用小，是一个较好的第二代溶栓 药。单链尿激酶型纤溶酶原激活物(scuPA)为第三代溶栓药。
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叶酸(folic acid)和维生素B12
二者主要用于治疗巨幼红细胞贫血。常常 合用。由叶酸对抗药引起的贫血应给四氢叶 酸制剂，由内因子缺乏引起的恶性贫血应肌 肉注射维生素B12。
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第六节
• • • •
血容量扩充药
右旋糖酐（dextran） 右旋糖酐（dextran） 【药理作用及应用】 药理作用及应用】 1.扩充血容量 1.扩充血容量 主要用于低血容量性休克。 2.抗血栓作用 2.抗血栓作用 中分子右旋糖酐可降低某些凝血因子和血小 板的活性，可用于防止休克后期弥散性血管内凝血，也可 用于防治心肌梗死和脑血栓形成及外科术后防止血栓形成。 低分子和小分子右旋糖酐改善微循环作用较佳，用于中毒 性、外伤性及失血性休克。也用于DIC和血栓性静脉炎。 性、外伤性及失血性休克。也用于DIC和血栓性静脉炎。 • 3.渗透性利尿作用 低分子和小分子右旋糖酐因分子量较小， 3.渗透性利尿作用 易自肾脏排出，渗透性利尿作用强。
第二十九章作用于血液及造血器官药物
【药理作用】
抗凝特点：
1、作用缓慢、持久 2、体内抗凝，体外无效
作用机制：
香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素K由 环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复 利用，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在无活 性的前体阶段，从而影响凝血过程。
Department of pharmacology, Anhui medical university
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香豆素类（coumarins) 口服抗凝药 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因 口服有效，又称口服抗凝药。 代表药：
该类药物药理作用相同。
Department of pharmacology, Anhui medical university
Department of pharmacology, Anhui medical university
低分子量肝素
普通肝素降解后分离得到. 作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活性, 对凝血 酶和其他凝血因子影响小,在发挥抗凝血作用时, 较少发生出血. 常用制剂:依诺肝素,替地肝素等.
Department of pharmacology, Anhui medical university
第一节 抗凝血药
抗凝血药：指通过影响凝血因子，抑制血 液凝固的一类药物。
肝素 药物分类 香豆素类
枸橼酸钠 用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。
Department of pharmacology, Anhui medical university
B
Active clotting factors
作用于血液及造血系统的药物
第14章血液和造血系统药物第1节促凝血药、抗凝血药和溶栓药一．促凝血药（止血药）㈠促进凝血因子生成药维生素K （VitK）来源：天然：K1：存在于植物中，脂溶K2：肠道细菌合成、腐败鱼粉提取，脂溶人工合成：K3、K4，水溶【药理作用】维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
【临床应用】1．维生素K缺乏引起的出血：梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血；新生儿出血；长期应用广谱抗生素；香豆素类、水杨酸类药物等所致出血。
2．敌鼠钠过量中毒3．止痛：胆绞痛等。
[不良反应] 毒性低K1 不良反应最少，但iv过快时，可产生面红、呼吸困难、血压下降，甚至发生虚脱，故一般以im为宜。
K3、K4常致胃肠道反应，引起恶心、呕吐等。
较大剂量K3可致新生儿、早产儿溶血性贫血，高胆红素血症及黄疸。
对G-6-PD缺乏的患者也可诱发急性溶血性贫血。
肝功能不良者慎用，或选用K1而不用K3。
㈡抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸与氨甲环酸：竞争性抑制纤溶酶原激活因子→纤溶酶原不能转变为纤溶酶→抑制纤维蛋白溶解→止血。
主要用于治疗各种纤溶亢进所致的出血:如肺、肝、胰、前列腺等手术所致的出血，产后出血、上消化道出血等(这些脏器及尿内有较大量纤溶酶原激活因子)。
对抗链激酶过量引起的出血。
不良反应少，但过量可致血栓，并可诱发心梗。
抑肽酶：主要用于治疗纤溶亢进所致的出血，还可用于防治胰腺炎。
㈢血管收缩药垂体后叶素：使小A、小V、毛细血管收缩。
用途：1.肺咯血2.肝门静脉高压引起的上消化道出血3．产后大出血4.尿崩症㈣局部止血药凝血酶：1．局部止血：适用于结扎止血困难的小血管、毛细血管及实质脏器出血的止血。
2．口服或灌肠用于上消化道出血。
二.抗凝血药抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物。
临床主要用于防止血栓形成和阻止已形成的血栓进一步发展。
不能溶栓。
肝素：[化学结构]强酸性，带有大量负(阴）电荷且与其抗凝作用有关【药理作用】－1.抗凝作用抗凝血机制①肝素分子带大量负电荷,能激活血浆中的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ),并促使后者灭活多种凝血因子(Ⅱa、Ⅸa、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ)②抑制血小板聚集的作用抗凝血特点:①体内、体外均有强大抗凝作用；②作用迅速、强大;③大分子，口服不吸收，肌内注射可发生局部血肿，常i.v给药2.抗动脉粥样硬化作用【临床应用】1．防治血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞等。
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感染
DIC病理过程
病因 肝病
产科意外 凝血系统被激活
继发纤溶亢进 血液凝固性增强 微血栓 栓塞
消耗大量凝血因子和血小板 出血 休克
3、抑制并降低某些凝血因子活性及抗血小板 作用，可以防止血栓的形成。
【临床应用】
【不良反应】
1、低血容量休克：如失血、创伤、烧 伤、中毒等。 2、防治弥漫性血管内凝血（DIC） 3、血栓性疾病：脑血栓、心肌梗死、 心绞痛及手术后的血栓形成等。
1、过敏反应：皮肤瘙痒、荨麻 疹、哮喘发作、发热、过敏性休 【禁忌症】 克。 2、过量可致出血，如鼻衄、牙 龈出血、皮肤粘膜出血等。 充血性心力衰竭患者、 出血性疾病患者、肝、 肾功能不全者。
化学结构
【药理作用】
1、抗凝, 特点 2.其他作用:
（1）体内体外均有抗凝作用。 （2）作用强大、迅速。
------ 释放脂蛋白酯酶，水解乳糜微粒和极低密 度脂蛋白，起调血脂作用。
------ 抑制炎性介质活性和炎性细胞活动，具有 抗炎作用。
抗凝机制
肝素 & AT-III
赖氨酸 (＋)
(＋)
AT-III
【临床应用】
1、血栓栓塞性疾病 防止血栓 形成和扩大。2、弥漫性血管内 凝血 (DIC) 3、体外循环、血液透析、心导 管等抗凝。4.防治心肌梗死,脑 梗死,心血管手术及外周静脉术 后血栓形成.
• 【不良反应】
1、过量引起自发性出血，可用鱼 精蛋白对抗。 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死 亡。 3、长期应用引起骨质疏松，发生 自发性骨折。
维生素B12
是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需 的成分。 药用的维生素B12是从放线菌属灰链丝菌的 发酵液中分离提出的。
维生素B12富含于动物内脏、牛奶、蛋黄中， 植物中含量很少。
【药理作用】
【体内过程】 【临床应用】
1、恶性贫血、巨 幼红细胞性贫血 2、神经系统疾病
1、促进四氢叶酸的循环利用 2、参与神经系统的代谢：参 与三羧酸循环，与神经髓鞘脂 蛋白合成有关。
双香豆素
华法林
【药理作用】 抗凝特点：
1、作用缓慢、持久
2、体内抗凝，体外无效
香豆素类的药理作用机制
香豆素的抗凝特点：作用缓慢、持久，体内抗凝， 体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。
香豆素
拮抗
氢醌型VitK
NADH
环氧型VitK
因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa
【体内过程】
1、口服有效，但起效慢； 2 、 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 达 90 ～ 99%； 3、肝脏代谢，肾脏排泄。
链激酶 尿激酶 组织型纤溶酶原激活物（t-PA） 阿尼普酶
第三节
抗血小板药
是一类可以抑制血小板粘附、聚集 和释放等功能的药物。
根据药物作用机制分类
• 抑制血小板代谢药物（阿司匹林）
• 阻碍ADP介导的血小板活化药物 （噻氯匹定）
一、抑制血小板代谢药物
阿司匹林（aspirin）
又名乙酰水杨酸 抗血小板聚集作用机制：不可逆地抑制血 小板环氧酶的活性，抑制花生四烯酸的代 谢，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而 抑制血小板的聚集和血栓形成。
【临床用途】 【不良反应】
用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成 与发展。 优点：口服有效，作用持久，应用方 便。 缺点：起效慢，剂量不容易控制。
过量引起自发性出血， 可用维生素K对抗，必要 时用新鲜血液或血浆。 禁忌症同肝素。
第二节 纤维蛋白溶解药
定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶， 促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物， 又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性 疾病，对已机化的血栓无法复通。 常用纤维蛋白溶解药
作用于血液及造血系统的药物
程玉芳
主要内容
凝血 抗凝血 促凝血
贫血 缺铁性 巨幼
第一节
抗凝血药
第一节
抗凝血药
抗凝血药：指通过影响凝血因子，抑制
血液凝固的一类药物。 肝素（注射）
药物分类
香豆素（口服） 用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。
肝素(heparin)
来源： 最初从肝脏发现而得名，药用的肝
素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。
【临床用途】
小剂量阿司匹林（50～75mg) 广泛用于预 防和治疗心脑血管栓塞性疾病。
【不良反应】
消化道出血和消化道溃疡。
第三节 促凝血药 维生素K
【分类与来源】
维生素K1：脂溶性，存在于植物中。 维生素K2：脂溶性，由肠道细菌合成。 维生素K3、维生素K4 ：人工合成品，水溶性。
【临床应用】
【不良反应】
用于维生素K缺乏引起的出血， 多见于： 1、慢性腹泻，胆汁缺乏 2、新生儿、早产儿出血 3、长期应用广谱抗生素 4、应用口服抗凝药引起的出血
ห้องสมุดไป่ตู้
1、维生素K1静脉注射太快可致颜面潮红、 呼吸困难、胸痛、虚脱；
第四节
抗贫血药
贫血的定义：循环血液中红细胞
数和血红蛋白量低于正常。
贫血的临床类型：
精氨酸
肝素
(－)
赖氨酸 (＋)
AT-III
精氨酸 Ⅱa Ⅸ a
肝素
(－)
A
活化的凝血因子 Ⅱa, Ⅸ a, Ⅹ a, Ⅺ a, Ⅻ a, ⅩⅢ a,
慢 AT-Ⅲ
凝血因子失活
B
活化的凝血因子 Ⅱa, Ⅸ a, Ⅹ a, Ⅺ a, Ⅻ a, ⅩⅢ a,
快速
AT-Ⅲ 加 肝素
凝血因子失活
【体内过程】
1、口服不吸收；皮下和肌肉注 射引起血肿，常静脉给药。 2、主要被单核-巨噬细胞系统破 坏，少量以原型经肾脏排泄。
口服维生素B12必须与 胃粘膜壁细胞分泌的 “内因子”形成复合 物，才易吸收。
第五节
为葡萄糖的聚合物 分类：右旋糖酐70
血容量扩充剂 右旋糖酐
中分子量
右旋糖酐40
右旋糖酐10
低分子量
小分子量
【药理作用】
1、提高血浆胶体渗透压，扩充血容量，维持 血压。 2、低分子、小分子右旋糖酐抑制血小板、红 细胞聚集，降低血液粘滞性，改善微循环和 组织灌流，防止休克后期血管内凝血。
缺铁性贫血
巨幼红细胞性贫血
原始红 细胞
网织 红细 晚幼胞 红细 胞 中幼 红细 胞
再生障碍性贫血 溶血性贫血
早幼 红细 胞
铁
剂
【体内过程】 【临床应用】 【不良反应】
影响铁吸收的因素：胃酸、维生素 C、食物中的果糖等促进吸收；胃酸 缺乏、食物中的高磷、高钙、四环 素等不利于铁的吸收。 ----排泄：主要途径为随着肠粘膜 细胞的脱落排出，部分经胆汁、尿 液、汗液排出。
1、治疗缺铁性贫血； 2、用于诊断缺铁性贫血；
1、胃肠刺激，宜饭后服 2、引起便秘
叶酸类 【药理作用】
叶酸
还原
甲基化 VitB12 甲基VitB12
5-甲基四氢叶酸
四氢叶酸
（食物中）
四氢叶酸可以结合多种一碳单位 作为辅酶，传递一碳单位，参与 体内多种生化代谢。
【临床应用】
1、治疗巨幼红细胞性贫血。 2、恶性贫血，需合并应用维生素B12。 3、甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所 致的巨幼红细胞性贫血用甲酰四氢叶酸 治疗。
【禁忌症】
肝、肾功能不全、出血素质、 消化性溃疡、严重高血压、 孕妇都禁用肝素。
低分子量肝素
普通肝素降解后分离得到。 作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活 性, 对其他凝血因子影响小,在发挥抗 凝血作用时,较少发生出血。 常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。
香豆素类
口服抗凝药
是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因 口服有效，又称口服抗凝药。 代表药：