标记化合物wang

加速器核素的特点：
1. 缺中子核素，大多以EC，β+方式衰变 2. 短半衰期生理元素 11C, 13N, 15O 3. 放射性核素比活度较高 4. 价格比较贵
第二节 放射性核素标记化合物的基本概念
一. 标记位置及命名
1. 同位素标记和非同位素标记
14CH3OH
I1 2 5
3H
O
HN NH
F
O
氟尿嘧啶
＊ 比活度理论值与 T1/2 的关系：
（每一个分子接一个放射性原子）
T1/2 ↓ 比活度↑
示踪研究 高比活度
有利于尽量接近生理状态
GBq ~ MBq
分析系统
灵敏度↑
＊ 根据实验需要，确定适当的比活度
第三节 制备标记化合物的基本方法
特点： 简单的原料化合物
3H2、14CO2、Na125I
放射性核素价格昂贵
k2
1.0
0.5 (1-X/X∞) 0.3
0.2
20℃ T1/ 2= 5.6 h 60℃ T1/ 2= 2.8 h
05
10 15 20(t)
交换半值期
交换半值期（Exchange Half－time） 产物的浓度等于交换反应达平衡时产物浓度1 / 2 所需要的时间 作为选择最适反应条件的指标
同位素交换法特点: 1. 方法简便, 快速, 不需制备标记前体。 2. 单键、分子边缘的原子易被交换标记。中心原子 不能用此法标记, 如14C。
13N
10m in 10B (α ,n )13N , 12C (d ,n )13N
15O
2m in 14N (d ,n)15O
18F
1 1 0 m i n 1 6 O ( α ,p ,n ) 1 8 F , 1 6 O ( α ,γ ) 1 8 F
52F e
8 .3 h 5 0 C r (α , 2n) 5 2 Fe, 5 2 C r ( α , 4 n)5 2 Fe
6L i(n ,a )3H
14N (n ,p )14C
32S (n ,p )32P 及 31P (n ,r )32P
35C l(n ,p )35S 50C r (n ,r )51C r 74S e (n ,r )75S e
98M o (n ,r )99M o ,及 从 废 铀 棒 中
分离提取
124X e (n ,r )125X e
中子反应主要有四种：(n,α),（n,p),(n,γ), (n,f)
3 6 L (n ,i)1 3 H3 6 L 0 1 n i 1 3 H 2 4 He
1 7 N 4 (n ,p )1 6 C 4 1 7 N 4 0 1 n 1 6 C 4 1 1 p
1 3S 6 2 (n ,p ) 1 3 P 5 2 1 3S 6 2 0 1 n 1 3P 5 2 1 1 p
微量技术
实验操作简单、时间短、最后引人标记原子， 冷实验
辐射防护的安全措施
同位素交换法 化学合成法 生物合成法 其他：热原子反冲标记法、加速离子标记法
一．同位素交换法
原理： 放射性核素与要标记的化合物中 同一元素的稳定同位素相互交换 来制备放射性标记化合物
AX ＋ BX★ k1 AX ★ ＋ BX
125I
130T e (n ,r )131T e 棒中分离提取
131I,及 从 废 铀
197A u (n ,r )198A u 202H g (n ,r )203H g
二. 加速器生产的放射性核素
回旋加速器
将带电粒子有质子（P），氘核（d），氦核（α）加速 到一定能量，轰击靶核。引发（p，n）， （d，n）， （d，α）， （α，n）， （α，pn）等核反应而生产多 种放射性核素。
11B（p，n）11C
15B 11 1p 16C 10 1n
68Zn（p，2n）67Ga 12C（d，n）13N 20Ne（d，α）18F 16O（α，pn）15O
放射性核素 半 衰 期 加速器生产的主要核反应
11C
20.4m in 10B (d ,n)11C , 11B (d ,2n )11C
标记化合物wang
定义 分子中含有一个或多个放射性原子的化合物
用途
分析试剂
示踪试剂
测定微量物质
示踪研究
第一节 医用放射性核素来源
天然放射性核素 人工放射性核素
医用放射性核素主要通过人工核反应 生产
反应堆 加速器 中子流照射 核燃料中提取
一. 反应堆生产的放射性核素 (1) 反应堆中子流生产的放射性核素
C 标记概率相同 H 标记概率不同
COOH NH2
邻氨基苯甲酸
COOH
3H
NH2
COOH NH2
3H
3H2
11.4%
27.4%
+
COOH NH2
COOH NH2
3H
11.4%
3H
49.8%
产物是全标记, 非定位标记
二. 比活度 每毫摩尔分子所含放射性活度
MBq或GBq (mCi或Ci) / mmol MBq或GBq (mCi或Ci) / mg
67G a
78h
66Z n (d ,n )67G a, 67Z n (p ,n )67G a
111In
2 .8 d 1 0 9 A g ( α , 2n ) 1 1 1 In
123I
1 3 .2 h 121S b (α ,2n )123I
201T l
74h
202P b 子 体 ， 氘 轰 击 202H g
1 3P 5 1 (n ,) 1 3P 5 2 1 3P 5 1 0 1 n 1 3P 5 2
(2) 从使用过的核燃料中提取放射性核素
23 U 5n 9Y 513 X7 e2n
85Kr, 90Sr, 99Mo, 131I, 133Xe, 137Cs等
反应堆生产的特点： 放射性核素品种多、活度大、成本低
O
HN NH
18F
O
2. 定位标记
CH3CH14COOH NH2
3. 双标记和多标记
CH335SCH2CH2CH14COOH NH2
O 14CH3－C－14CH3
1－14C－丙氨酸 35S － 1－14C－蛋氨酸 1,3 －14C －丙酮
4. 均匀标记 U-14C-葡萄糖
5. 全标记 G-3H-胆固醇
放射性核素 3H 14C 32P 35S 51C r 75S e 99M o
半衰期 1 2 .3 5 年 5730 年
1 4 .3 d 8 6 .7 d 2 7 .8 d 1 2 0 .4 d 67h
125I 131I
198A u 203H g
6 0 .0 d 8 .1 d
2 .7 d ห้องสมุดไป่ตู้7d
用于生产的主要核反应